JPH0134205B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0134205B2 JPH0134205B2 JP56155731A JP15573181A JPH0134205B2 JP H0134205 B2 JPH0134205 B2 JP H0134205B2 JP 56155731 A JP56155731 A JP 56155731A JP 15573181 A JP15573181 A JP 15573181A JP H0134205 B2 JPH0134205 B2 JP H0134205B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- saponin
- absorption
- saponins
- minutes
- orally administered
- Prior art date
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- Expired
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
〔〕 発明の背景
技術分野
本発明は、トリテルペノイドサポニンを有効成
分とする経口投与用薬物吸収補助剤に関する。こ
のトリテルペノイドサポニンはムクロジ
（Sapindus mukurossi Gaerth.）の果皮（以下エ
ンメイヒという）より抽出、単離することができ
る。 先行技術 サポニンは、その精製単離の困難性と構造の複
雑性のために、研究の進展を見せたのはここ十数
年のことである。 サポニンの特性は、水溶液中の起泡性と赤血球
破壊作用（溶血活性）、魚毒性、コレステロール
（ステロイド類）とのコンプレツクス形成能で代
表されるが、医薬品としては、去痰、鎮咳、抗炎
症、中枢抑制、抗疲労、抗潰瘍、コレステロール
代謝促進、脂質代謝の促進、核酸、タンパクの合
成促進の他に感染防御、抗腫瘍などの薬理作用が
近年見出だされている。サポニン含量が比較的高
く、今なお日本薬局方に収載されているサポニン
含有生薬は、セネガ、オンジ、キキヨウ、カンゾ
ウ、ゴシツ、サイコ、チクセツニンジン、ニンジ
ン、バクモンドウ、モクツウなどある。 サポニンは、そのサポゲニン部分の化学構造に
より、ステロイドサポニンおよびトリテルペノイ
ドサポニンに分類される。トリテルペノイドサポ
ニンの一つであるエンメイヒサポニンは、従来医
療用としては使用されていなかつたが、化学構造
の類似性からその抗炎症作用が検討され、ラツト
のカラゲニン浮腫、アジユバント開節炎において
抑制効果を示したという報告がある。 以上のようなサポニンについての様々な薬理作
用が発見されているが、本格的な薬理学的研究は
始まつたばかりで、今後も従来の医薬品には見ら
れない新しい薬理作用が発見される可能性を秘め
ている。 またヘデラゲニンをゲニンとするトリテルペノ
イドサポニンは、例えば、アケビ（Akebia
guinata Decne.）（Chem.Pharm.Bull.24，1021
（1976））、ルイヨウボタン（Caulophyllum
robustum Maxim.）（C.A.85，106644h（1976））、
ヤツデ（Fatsia japonica Decne.）
（Phytochemistry 15，781（1976））、ムクロジ
（Sapindus mukurossi Gaertn.）（C.A.73，
77544，110062m，110071p（1970）及びC.A.74，
13384f（1971））、Lecaniodiscus cupanioides
Planch.ex Benth.（Phytochemistry 20，1939
（1981））などの植物から種々得られているが、や
はりその本格的な薬理学的研究は進んでいない。 一方、抗菌製剤の投与においては、最低有効血
中濃度が知られており、これ以下の薬物血中濃度
では、薬物が体内にどれほど長時間存在しても有
効ではない。その為に、経口投与の場合の薬物の
吸収利用率は非常に重要であり、従来、薬物の吸
収効率を高めてより少量の薬物で有効血中濃度を
維持できる方法が、製剤的見地から、あるいは投
与法などから検討されてきた。 しかし、通常の経口投与剤を通常の経口投与で
投与して吸収利用率を高めることができれば裨益
するところは大きい。 最近、本発明者は、サポニン成分含有生薬抽出
物が、薬理活性物質の吸収促進効果を有すること
を発見したが（特開昭57−145816号公報）、具体
的な化合物を提示するには至つていなかつた。 したがつて、このような作用を有する具体的な
化合物が提示できれば、将来、製剤的見地、安全
性、薬理学的見地あるいは品質管理的見地などか
らみて、裨益するところは大きい。 〔〕 発明の概要 本発明は上記の点に解決を与えることを目的と
し、吸収補助剤として特定の化合物を提示するこ
とによつてこの目的を達成しようとするものであ
る。 したがつて、本発明による経口投与されたβ―
ラクタム型抗生物質の吸収を補助するための経口
投与用薬物吸収補助剤は、下式で示されるトリテ
ルペノイドサポニンを有効成分とすること、を特
徴とするものである。 〔〕 発明の具体的説明 １ サポニン 本発明で利用するサポニンは、前記一般式中の
基Ｒの種類によつて、サポニンＡ、ＢおよびＣの
三種である。
分とする経口投与用薬物吸収補助剤に関する。こ
のトリテルペノイドサポニンはムクロジ
（Sapindus mukurossi Gaerth.）の果皮（以下エ
ンメイヒという）より抽出、単離することができ
る。 先行技術 サポニンは、その精製単離の困難性と構造の複
雑性のために、研究の進展を見せたのはここ十数
年のことである。 サポニンの特性は、水溶液中の起泡性と赤血球
破壊作用（溶血活性）、魚毒性、コレステロール
（ステロイド類）とのコンプレツクス形成能で代
表されるが、医薬品としては、去痰、鎮咳、抗炎
症、中枢抑制、抗疲労、抗潰瘍、コレステロール
代謝促進、脂質代謝の促進、核酸、タンパクの合
成促進の他に感染防御、抗腫瘍などの薬理作用が
近年見出だされている。サポニン含量が比較的高
く、今なお日本薬局方に収載されているサポニン
含有生薬は、セネガ、オンジ、キキヨウ、カンゾ
ウ、ゴシツ、サイコ、チクセツニンジン、ニンジ
ン、バクモンドウ、モクツウなどある。 サポニンは、そのサポゲニン部分の化学構造に
より、ステロイドサポニンおよびトリテルペノイ
ドサポニンに分類される。トリテルペノイドサポ
ニンの一つであるエンメイヒサポニンは、従来医
療用としては使用されていなかつたが、化学構造
の類似性からその抗炎症作用が検討され、ラツト
のカラゲニン浮腫、アジユバント開節炎において
抑制効果を示したという報告がある。 以上のようなサポニンについての様々な薬理作
用が発見されているが、本格的な薬理学的研究は
始まつたばかりで、今後も従来の医薬品には見ら
れない新しい薬理作用が発見される可能性を秘め
ている。 またヘデラゲニンをゲニンとするトリテルペノ
イドサポニンは、例えば、アケビ（Akebia
guinata Decne.）（Chem.Pharm.Bull.24，1021
（1976））、ルイヨウボタン（Caulophyllum
robustum Maxim.）（C.A.85，106644h（1976））、
ヤツデ（Fatsia japonica Decne.）
（Phytochemistry 15，781（1976））、ムクロジ
（Sapindus mukurossi Gaertn.）（C.A.73，
77544，110062m，110071p（1970）及びC.A.74，
13384f（1971））、Lecaniodiscus cupanioides
Planch.ex Benth.（Phytochemistry 20，1939
（1981））などの植物から種々得られているが、や
はりその本格的な薬理学的研究は進んでいない。 一方、抗菌製剤の投与においては、最低有効血
中濃度が知られており、これ以下の薬物血中濃度
では、薬物が体内にどれほど長時間存在しても有
効ではない。その為に、経口投与の場合の薬物の
吸収利用率は非常に重要であり、従来、薬物の吸
収効率を高めてより少量の薬物で有効血中濃度を
維持できる方法が、製剤的見地から、あるいは投
与法などから検討されてきた。 しかし、通常の経口投与剤を通常の経口投与で
投与して吸収利用率を高めることができれば裨益
するところは大きい。 最近、本発明者は、サポニン成分含有生薬抽出
物が、薬理活性物質の吸収促進効果を有すること
を発見したが（特開昭57−145816号公報）、具体
的な化合物を提示するには至つていなかつた。 したがつて、このような作用を有する具体的な
化合物が提示できれば、将来、製剤的見地、安全
性、薬理学的見地あるいは品質管理的見地などか
らみて、裨益するところは大きい。 〔〕 発明の概要 本発明は上記の点に解決を与えることを目的と
し、吸収補助剤として特定の化合物を提示するこ
とによつてこの目的を達成しようとするものであ
る。 したがつて、本発明による経口投与されたβ―
ラクタム型抗生物質の吸収を補助するための経口
投与用薬物吸収補助剤は、下式で示されるトリテ
ルペノイドサポニンを有効成分とすること、を特
徴とするものである。 〔〕 発明の具体的説明 １ サポニン 本発明で利用するサポニンは、前記一般式中の
基Ｒの種類によつて、サポニンＡ、ＢおよびＣの
三種である。
ラツト（体重180〜220ｇ）をペントバルビター
ルナトリウム（30mg／Kg）で麻酔し、39℃の恒温
水を循環させた金属製ウオーターベツド上に仰臥
固定する。常法により胃幽門部下１cmを始点とし
て長さ10cmの十二指腸ループを作製する。このル
ープ内に、アンピシリンナトリウムおよびサポニ
ンＡまたはサポニンＢまたはサポニンＣを溶解し
たPH6.5リン酸緩衝液をラツト体重200ｇあたり
0.5mlの割合で注入する。注入直後から10分、20
分、40分、60分、90分、120分、および180分に頚
静脈より採血し、生物学的検定法によつて活性濃
度を測定した。 すなわち、日本抗生物質医薬品基準に準拠し
て、検定菌としてはバチルス・スブチリス（B.
subtilis）を用い、ペーパーデイスク法で37℃／
15〜20時間培養、検定した。 投与溶液組成は次の通りである。 アンピシリンナトリウム 20mg／ml サポニンＡまたはＢまたはＣ ５mg／ml 上記実験方法による実施例を実施例１〜３に示
した。なお、いずれの場合にも、実験で用いた十
二脂腸の肉眼による観察によれば、粘膜の損傷
（たとえば粘膜剥離）あるいは出血斑等の異常は
みられなかつた。 〔実施例 １〕 サポニンＡを用いた結果を表１に示した。 〔実施例 ２〕 サポニンＢを用いた結果を表２に示した。 〔実施例 ３〕 サポニンＣを用いた結果を表３に示した。
ルナトリウム（30mg／Kg）で麻酔し、39℃の恒温
水を循環させた金属製ウオーターベツド上に仰臥
固定する。常法により胃幽門部下１cmを始点とし
て長さ10cmの十二指腸ループを作製する。このル
ープ内に、アンピシリンナトリウムおよびサポニ
ンＡまたはサポニンＢまたはサポニンＣを溶解し
たPH6.5リン酸緩衝液をラツト体重200ｇあたり
0.5mlの割合で注入する。注入直後から10分、20
分、40分、60分、90分、120分、および180分に頚
静脈より採血し、生物学的検定法によつて活性濃
度を測定した。 すなわち、日本抗生物質医薬品基準に準拠し
て、検定菌としてはバチルス・スブチリス（B.
subtilis）を用い、ペーパーデイスク法で37℃／
15〜20時間培養、検定した。 投与溶液組成は次の通りである。 アンピシリンナトリウム 20mg／ml サポニンＡまたはＢまたはＣ ５mg／ml 上記実験方法による実施例を実施例１〜３に示
した。なお、いずれの場合にも、実験で用いた十
二脂腸の肉眼による観察によれば、粘膜の損傷
（たとえば粘膜剥離）あるいは出血斑等の異常は
みられなかつた。 〔実施例 １〕 サポニンＡを用いた結果を表１に示した。 〔実施例 ２〕 サポニンＢを用いた結果を表２に示した。 〔実施例 ３〕 サポニンＣを用いた結果を表３に示した。
【表】
【表】
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 下式で示されるトリテルペノイドサポニンを
有効成分とすることを特徴とする、経口投与され
たβ―ラクタム型抗生物質の吸収を補助するため
の経口投与用薬物吸収補助剤。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP56155731A JPS5857400A (ja) | 1981-09-30 | 1981-09-30 | 薬物吸収補助剤 |
| US06/354,289 US4501734A (en) | 1981-03-06 | 1982-03-03 | Promotion of absorption of drugs administered through the alimentary system |
| DE19823207841 DE3207841A1 (de) | 1981-03-06 | 1982-03-04 | Adjuvans-zubereitung |
| CH1350/82A CH652931A5 (fr) | 1981-03-06 | 1982-03-05 | Composition adjuvante pour aider l'absorption d'une substance pharmacologiquement active, administree par l'intermediaire de l'appareil digestif. |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP56155731A JPS5857400A (ja) | 1981-09-30 | 1981-09-30 | 薬物吸収補助剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5857400A JPS5857400A (ja) | 1983-04-05 |
| JPH0134205B2 true JPH0134205B2 (ja) | 1989-07-18 |
Family
ID=15612215
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP56155731A Granted JPS5857400A (ja) | 1981-03-06 | 1981-09-30 | 薬物吸収補助剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5857400A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN103041388B (zh) * | 2013-01-18 | 2014-02-19 | 辽宁益康生物股份有限公司 | 仔猪大肠杆菌病卵黄免疫球蛋白生物制剂及其制备工艺 |
| CN103007280B (zh) * | 2013-01-18 | 2014-02-19 | 辽宁益康生物股份有限公司 | 仔猪大肠杆菌病冻干血清免疫球蛋白制剂及其制备工艺 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2378044A1 (fr) * | 1977-01-20 | 1978-08-18 | Sarget Lab | Nouvel extrait vegetal a partir de varietes de chrysanthellum |
-
1981
- 1981-09-30 JP JP56155731A patent/JPS5857400A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5857400A (ja) | 1983-04-05 |
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