JPH0153847B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

産業上の利用分野 本発明は歯磨組成物、さらに詳しくは、歯牙う
蝕予防用の薬効剤であるムタナーゼを安定に配合
した歯磨組成物に関する。 従来技術 従来から、歯牙う蝕の発生機序の１つとして、
う蝕原因菌であるストレプトコツカス・ミユータ
ンスがシヨ糖からα−１，３−グルコシド結合を
有する水不溶性、粘着性のグルカンであるムタン
を産生し、歯牙表面に強固に付着し、そこで乳酸
を産生して歯牙を脱灰することが挙げられている
（臨床と細菌、１巻、24頁、1974年）。ムタナーゼ
はムタンのα−１，３−グルコシド結合を分解す
る酵素であり、その作用を利用し、ムタンを分解
してストレプトコツカス・ミユータンスの歯牙表
面への付着を阻止し、これにより、う蝕を予防す
ることが試みられている（ジヤーナル・オブ・デ
ンタル・リサーチ、51巻、Suppl.、394頁、1972
年）。また、ムタナーゼを歯磨などに配合するこ
とも提案されており（特公昭55−5006号）、ムタ
ナーゼ歯牙う蝕の予防に有効であることが認めら
れている。 しかし、ムタナーゼは非常に不安定であり、こ
れを歯磨に配合すると、他の配合成分の影響によ
り酵素活性を失いやすく、ことに、通常、歯磨の
必須成分とされている研磨剤として水酸化アルミ
ニウムを用いると、ムタナーゼの安定性が悪くな
る傾向にあり、水酸化アルミニウムを研磨剤とす
る歯磨にムタナーゼを安定に配合することは非常
に困難である。 発明の目的 このような事情にかんがみ、本発明者らは、水
酸化アルミニウムを研磨剤とし、ムタナーゼを安
定に配合した歯磨組成物を得るべく鋭意研究した
結果、意外にも、湿潤剤として通常歯磨に配合さ
れるソルビトールが水酸化アルミニウムを研磨剤
とする歯磨組成物におけるムタナーゼを特異的に
安定化させることを見出し、本発明を完成するに
いたつた。 発明の構成 すなわち、本発明の歯磨組成物は、水酸化アル
ミニウム、ムタナーゼおよびソルビトールを必須
成分として配合したことを特徴とする。本発明に
よれば、研磨剤として水酸化アルミニウムを配合
しても、ムタナーゼが長期間充分な酵素活性を維
持し、すぐれた歯牙う蝕の予防効果を発揮する歯
磨組成物が得られる。 用いる水酸化アルミニウムは、通常、研磨剤と
して歯磨に配合されるものでよく、一般に、組成
物全量に対して40〜50％（重量％、以下同じ）程
度配合すればよい。 ムタナーゼは通常入手しうるものいずれでもよ
く、例えば、トリコデルマ、ハルジアヌム
OMZ779、クラドスポリウム・レジネQM7998、
ストレプトマイセス・ヴエレンシス、アスペルギ
ルス・ニドランス、フラボバクテリウム・エス・
ピイ、シウドモナス・エス・ピイのごときムタナ
ーゼ産生菌を栄養源を含む培地またはこれにさら
にα−１，３−グルカンを添加した培地で培養
し、その上清を塩析法、吸着法、溶媒分画法など
で分別して得られたものが挙げられる。産生菌の
種類により若干性質が変化するが、一般、ムタナ
ーゼはその至適PHが酸性側にあり、ムタンを分解
し、還元糖を遊離させて可溶化させる作用を有す
る。本発明においては、通常、組成物全体に対し
て500〜10万単位／ｇのムタナーゼを0.1〜20％配
合することにより、所望のう蝕予防効果が得られ
る。なお、ムタナーゼ１単位は、0.1M酢酸緩衝
液（PH5.7）中、40℃でムタンを分解して、１分
間当り、グルコース換算で1μMの還元糖を遊離
させる酵素量として定義される。 ソルビトールも通常歯磨に配合されるものでよ
く、一般に、組成物全量に対して20〜40％、好ま
しくは、30〜40％配合する。 また、歯磨には、通常、発泡剤が配合されてい
るが、本発明においては、ムタナーゼ安定化の観
点から、かかる発泡剤としてＮ−アシルサルコシ
ン塩を単独であるいはシヨ糖脂肪酸エステルと併
用して配合することが好ましい。 Ｎ−アシルサルコシン塩は式： 〔式中、Ｒはアルキル基、Ｍはアルカリ金属また
はアンモニウムを意味する〕 で示され、ことに、溶解性や入手の点でＲが炭素
数11〜17のアルキル基、Ｍがカリウム、ナトリウ
ムまたはアンモニウムのものが好ましく、例え
ば、Ｎ−ラロウイルサルコシン塩、Ｎ−ミリスト
イルサルコシン塩、Ｎ−パルミトイルサルコシン
塩、Ｎ−ステアロイルサルコシン塩などが挙げら
れる。Ｎ−アシルサルコシン塩は組成物全量に対
して0.1〜3.0％、好ましくは、0.1〜0.5％配合す
る。 シヨ糖脂肪酸エステルとしては、脂肪酸残基の
炭素数10〜18の高級脂肪酸由来のもので、モノエ
ステルを主体とするものが好ましく、例えば、市
販のDKエステルＦ−50、Ｆ−70、Ｆ−90、Ｆ−
110、Ｆ−140、Ｆ−160（いずれも第一工業製薬社
製、脂肪酸成分として硬化牛脂からの脂肪酸（炭
素数10〜18）を含み、モノエステルの含量は、
各々、30、40、45、50、60、70％）、DKエステ
ルＬ−18（第一工業製薬社製、シヨ糖ラウリン酸
エステル）などが挙げられる。シヨ糖脂肪酸エス
テルは組成物全量に対して0.2〜10.0％の範囲で
配合される。 本発明の歯磨組成物は常法に従つて練歯磨など
の通常の剤形とすることができ、他の配合成分と
しては、例えば、カルボキシメチルセルロースナ
トリウム、カラギーナン、ポリアクリル酸ナトリ
ウム、キサンタンガムなどの粘結剤、甘味料、香
料が挙げられる。また、さらに、モノフルオロリ
ン酸ナトリウム、クロルヘキシジン、抗炎症剤や
その他の薬効剤を配合してもよい。 発明の効果 つぎに、水酸化アルミニウムを研磨剤とする練
歯磨におけるムタナーゼの安定性を試験した結果
を示す。 第１表に示す処方に従い、水酸化アルミニウム
を研磨剤とし、これに種々の量のソルビトールを
配合したムタナーゼ含有練歯磨（本発明歯磨）お
よび、比較のため、ソルビトールの代りに同様な
多価アルコールであるグリセリンを配合したムタ
ナーゼ含有練歯磨（比較歯磨１）、研磨剤として
水酸化アルミニウムの代りに第二リン酸カルシウ
ムを用い、グリセリンを配合したムタナーゼを含
有練歯磨（比較歯磨２）を製造した。

【表】 得られた歯磨を37℃で30日間保存した後、歯磨
中のムタナーゼ活性（ソモギーネルソン法による
遊離還元糖量）を測定し、製造直後の活性と比較
してその残存率（％）を求めた。結果を第２表に
示す。

【表】

【表】 第２表に示すごとく、ソルビトールと同様な多
価アルコールであるグリセリンを配合した歯磨
（比較歯磨）においては、研磨剤が第二リン酸カ
ルシウムであればムタナーゼの残存率が高いが、
研磨剤が水酸化アルミニウムの場合、ムタナーゼ
の残存率が非常に低くなる。ところが、ソルビト
ールを配合すると、研磨剤が水酸化アルミニウム
であつてもムタナーゼの残存率が高く、ソルビト
ールの濃度の増加につれて残存率が向上し、ソル
ビトールが特異的にムタナーゼを安定化すること
が明らかである。 実施例 つぎに、実施例を挙げて本発明をさらに詳しく
説明する。 実施例 １ つぎの処方により、常法に従つて練歯磨を製造
した。 成 分 ％ 水酸化アルミニウム 40.0 ソルビトール 30.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム
1.0 Ｎ−ラウロイルサルコシンナトリウム 0.5 シヨ糖脂肪酸エステル（硬化牛脂からの脂肪酸の
エステル、モノエステル含量70％） 1.5 サツカリンナトリウム 0.2 香 料 1.0 ムタナーゼ（１万単位／ｇ） 0.1 水 100％に調整 実施例 ２ つぎの処方により、常法に従つて練歯磨を製造
した。 成 分 ％ 水酸化アルミニウム 45.0 ソルビトール 35.0 カラギーナン 1.0 Ｎ−ラウロイルサルコシンナトリウム 0.5 シヨ糖ラウリン酸エステル 1.5 サツカリンナトリウム 0.2 香 料 1.0 ムタナーゼ（５万単位／ｇ） 0.2 水 100％に調整

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ ムタナーゼおよび研磨剤として水酸化アルミ
   ニウムを40〜50重量％配合した歯磨組成物におい
   て、ムタナーゼ安定化剤としてソルビトール20〜
   40重量％を配合したことを特徴とする歯磨組成
   物。