JPS6234011B2 - - Google Patents

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JPS6234011B2
JPS6234011B2 JP55027549A JP2754980A JPS6234011B2 JP S6234011 B2 JPS6234011 B2 JP S6234011B2 JP 55027549 A JP55027549 A JP 55027549A JP 2754980 A JP2754980 A JP 2754980A JP S6234011 B2 JPS6234011 B2 JP S6234011B2
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JP
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sodium
dextranase
toothpaste
salt
long chain
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JP55027549A
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Nobuo Suganuma
Takao Ueki
Naoji Fukuchi
Hiromichi Ichikawa
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Lion Corp
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Lion Corp
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/64Proteins; Peptides; Derivatives or degradation products thereof
    • A61K8/66Enzymes

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  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
本発明はデキストラナーゼ含有歯磨組成物に関
するものである。 従来、う蝕予防の有効成分として、歯垢の形成
を防止するためデキストラナーゼを歯磨等の口腔
用組成物中に配合することが提案されている(特
公昭48−34897号)。 しかし、口腔用組成物、特に歯磨組成物には通
常発泡性を与え、使用感を良好にする等の目的で
ラウリル硫酸ナトリウムなどのアニオン活性剤を
配合することが行なわれているが、デキストラナ
ーゼはアニオン活性剤によつて失活し易い問題が
あり、特に従来より広く使用されているラウリル
硫酸ナトリウムはデキストラナーゼを失活させる
度合が大きい。アニオン活性剤のうちでは、ラウ
ロイルザルコシンナトリウムがデキストラナーゼ
安定化の上で比較的良好であるが、ラウロイルザ
ルコシンナトリウムは多量に配合すると口腔粘膜
を剥離させる等の問題がある。 この場合、非イオン活性剤を用いればデキスト
ラナーゼの安定化には良好であるが、従来より歯
磨組成物用として用いられている非イオン活性剤
は味、泡立ちの点でアニオン活性剤より劣り、従
つて口腔内で使用するため良好な使用感を有する
ことが要求される歯磨組成物にあつては、使用感
の面からアニオン活性剤の使用が望まれる。 本発明者らは上記事情に鑑み、デキストラナー
ゼの安定化配合が可能で使用感、製剤安定性、口
腔粘膜に対する安全性の面で優れた歯磨組成物を
得ることを目的として鋭意研究を行なつた結果、
デキストラナーゼ含有歯磨組成物中にデキストラ
ナーゼを失活させ易いとされたラウリル硫酸ナト
リウム等の高級アルコール硫酸エステルもしくは
その塩をラウロイルザルコシンナトリウム等のN
−長鎖アシルアミノ酸もしくはその塩と共に前
者:後者=1:2〜2:1(重量比)の割合で使
用すると、意外にもデキストラナーゼの失活が少
なく、40℃、1ケ月という比較的過酷な条件下で
保存してもデキストラナーゼが安定に保持される
と共に、発泡性等の使用感、製剤安定性の点でも
優れた歯磨組成物を得ることができることを知見
し、本発明をなすに至つたものである。 以下、本発明につき詳しく説明する。 本発明は、練歯磨、潤製歯磨、粉歯磨、液状歯
磨などの歯磨組成物中にデキストラナーゼを配合
してなるデキストラナーゼ含有歯磨組成物におい
て、高級アルコール硫酸エステルもしくはその塩
(高級アルコール硫酸エステル類)とN−長鎖ア
シルアミノ酸もしくはその塩(N−長鎖アシルア
ミノ酸類)とを重量比として1:2〜2:1の割
合で含有させたものである。 このように高級アルコール硫酸エステル類とN
−長鎖アシルアミノ酸類とを1:2〜2:1の重
量比の割合で併用することにより、デキストラナ
ーゼ残存活性を高くすることができ、かつ使用
感、安定性を良好なものにすることができるが、
高級アルコール硫酸エステル類をN−長鎖アシル
アミノ酸類量の2倍を越えて配合すると(即ち、
N−長鎖アシルアミノ酸類の量が高級アルコール
硫酸エステル類の半分に満たないと)、デキスト
ラナーゼの安定性が悪く(後述する実験例参
照)、本発明の目的を達成し得ない。また、高級
アルコール硫酸エステル類の量がN−長鎖アシル
アミノ酸類の半分に満たない場合は、N−長鎖ア
シルアミノ酸類を多量配合できないことから発泡
力が劣り、好ましくない。 なお、N−長鎖アシルアミノ酸類の配合量は歯
磨組成物全体の0.2〜0.5%(重量%、以下同じ)
とすることが好ましく、特にN−長鎖アシルアミ
ノ酸類としてN−ラウロイルザルコシンナトリウ
ムを用いる場合は口腔内粘膜の剥離の点から配合
量の上限を0.5%とする必要がある。なおまた、
使用感及びデキストラナーゼ残存率の面より高級
アルコール硫酸エステル類とN−長鎖アシルアミ
ノ酸類との総量が全体の0.5%以上、特に0.5〜1.5
%となるように配合することが好ましい。 本発明において使用し得る高級アルコール硫酸
エステル類としては、炭素数8〜20、より好まし
くは10〜18の高級アルコールの硫酸エステル、そ
の水溶性塩が挙げられ、これらはその1種を用い
ても2種以上を併用してもよい。なお、高級アル
コールとしてはこれら高級アルコールの2種以上
が混合された混合高級アルコールであつてもよ
く、この混合高級アルコールを硫酸エステル化し
たものを使用することもできる。具体的には、高
級アルコール硫酸エステル類としてラウリル硫酸
ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、ヤシ油
アルコール硫酸ナトリウム等が使用でき、特にラ
ウリル硫酸ナトリウムが好ましく用いられる。 N−長鎖アシルアミノ酸類としては、炭素数8
〜20の飽和又は不飽和アシル基にてN−置換され
たアミノ酸もしくはその水溶性塩の1種又は2種
以上が好適に用いられる。上記アシル基として
は、カプリル、ラウロイル、トリデカノイル、2
−メチルラウロイル、ミリストイル、ペンタデカ
ノイル、パルミトイル、ステアロイル、イソステ
アロイル、オレオイル等が例示される。また、ヤ
シ油脂肪酸残基、パーム油脂肪酸残基、硬化牛脂
肪酸残基、或いはヤシ油と硬化牛脂との混合脂肪
酸残基等の混合物であつてもよい。アミノ酸とし
ては、グルタミン酸、グリシン、アラニン、β−
アラニン、フエニルアラニン、ロイシン、イソロ
イシン、メチオニン、プロリン、トリプトフア
ン、バリン、セリン等が例示され、塩としてはナ
トリウム塩、カリウム塩等がある。更にザルコシ
ン、N−メチル−β−アラニン等のN−低級アル
キル置換体も使用することができる。特に好まし
いN−長鎖アシルアミノ酸類は、炭素数10〜18の
飽和又は不飽和アシル基にてN−置換されたグル
タミン酸、ザルコシン、N−メチル−β−アラニ
ンのアルカリ金属塩であり、ラウロイルザルコシ
ンナトリウムが最も好適に使用され得る。 なお、本発明では上記界面活性剤に加えて更に
他の界面活性剤を加えても差支えなく、特にラウ
リン酸ジエタノールアミド等の脂肪酸ジエタノー
ルアミド、マルチトール脂肪酸エステル、ラクチ
トール脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレン脂肪酸エステルなどの非イオン
活性剤を高級アルコール硫酸エステル類及びN−
長鎖アシルアミノ酸類の総重量に対して20〜150
%配合することができ、これによりデキストラナ
ーゼの安定性をより向上させることができる。 本発明において、デキストラナーゼの配合量は
特に制限はないが、通常口腔用組成物1g当り
100〜100000単位(u/g口腔用組成物)、特に好
ましくは1000〜50000u/g口腔用組成物配合さ
れる。なお、ここで1単位とは、デキストランを
基質として反応を行なつた場合、1分間当りグル
コース1μgに相当する遊離還元糖を生ずる酵素
量をいう。 この場合、本発明では、有効成分としてデキス
トラナーゼに加え、アミラーゼ、プロテアーゼ、
ムタナーゼ、リゾチーム、リテツクエンザイム等
の酵素、ソジウムモノフルオロホスフエートなど
のアルカリ金属モノフルオロホスフエート、フツ
化ナトリウム、フツ化第1錫等のフツ化物、第1
錫化合物、クロルヘキシジン塩類、イプシロンア
ミノカプトン酸、トラネキサム酸、アルミニウム
クロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレ
ステロール、グリチルリチン塩類、塩化ナトリウ
ム、水溶性無機リン酸化合物等の有効成分を1種
又は2種以上配合し得る。特に、ソジウムモノフ
ルオロホスフエートなどのアルカリ金属モノフル
オロホスフエートをデキストラナーゼと併用する
と、デキストラナーゼを安定化し、長期保存後に
おけるデキストラナーゼの歯磨組成物中での残存
率を高く維持することができるので望ましい。ま
た、デキストラナーゼとムタナーゼとを組合せる
場合、歯垢の溶解と再付着防止の相乗作用が生
じ、デキストラナーゼとリテツクエンザイムとの
組合せはリテツクエンザイムの効力を強くする等
のメリツトがある。なお、水溶性無機リン酸化合
物としては正リン酸、ピロリン酸、ポリリン酸の
カリウム塩又はナトリウム塩があるが、カリウム
塩が好ましい。 本発明の歯磨組成物は、その種類に応じて更に
他の種々の成分を配合することができ、通常の製
造法にしたがつて練歯磨、潤製歯磨、粉歯磨、液
状歯磨等を得ることができる。 即ち、他の成分として、第2リン酸カルシウム
2水和物及び無水物、炭酸カルシウム、ピロリン
酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、無
水ケイ酸、含水ケイ酸、アルミノシリケート、ア
ルミナ、水酸化アルミニウム、第3リン酸マグネ
シウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、合
成樹脂等の1種又は2種以上の研磨剤が配合され
得る(配合量通常全体の10〜90%、特に練歯磨の
場合には20〜60%)。 また、粘結剤としてカラゲナン、カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、アルギン酸ナトリウ
ム、ガム類、ポリビニルアルコール、ビーガム、
ヒドロキシエチルセルロース等の1種又は2種以
上が配合され得る(配合量通常0.3〜5%)。 更に、粘稠剤としてソルビツト、グリセリン、
プロピレングリコール、1・3−ブチレングリコ
ール、ポリエチレングリコール、キシリツト、マ
ルチツト、ラクチツト等の1種又は2種以上を配
合し得る(配合量通常10〜70%)。この場合粘結
剤分散液としてプロピレングリコールを用いるこ
とが望ましいが、多量に配合すると保存によるデ
キストラナーゼ残存率が低下するため、主粘稠剤
としてソルビツトを配合し、プロピレングリコー
ルとソルビツトとを併用することが望ましい。 また更に、l−メントール、アネトール、カル
ボン、オイゲノールなどの香料、サツカリンナト
リウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジンジヒ
ドロカルコン、タウマチン、グリチルリチン、ペ
リラルチンなどの甘味剤、パラベンなどの防腐
剤、ゼラチン、ペプトン、その他の成分を配合し
得、例えば練歯磨を製造する場合であれば、上記
した所望の成分を適量の水と練合することにより
製造し得る。なお、このようにして得られた練歯
磨組成物は、アルミニウムチユーブ、アルミニウ
ム箔の両面をプラスチツク等でラミネートしたラ
ミネートチユーブ、プラスチツクチユーブ、或い
はボトル状容器、エアゾール容器等の所定の容器
内に収容されて使用に供される。 本発明のデキストラナーゼ含有歯磨組成物は、
高級アルコール硫酸エステルとN−長鎖アシルア
ミノ酸類とを1:2〜2:1の割合で配合してい
ることにより、デキストラナーゼが長期間安定し
て保存され、デキストラナーゼ残存活性が高いも
のであると共に、発泡性も良く、使用感が良好で
あり、また歯磨組成物自体の安定性も良好なもの
であると共に、口腔粘膜に対する安定性も優れた
ものである。 次に実施例を示し、本発明の効果を具体的に説
明する。 実験例 常法により下記処方の練歯磨組成物(本発明歯
磨、比較歯磨A、B)を調整し、その使用感(泡
立ち)、安定性、デキストラナーゼ残存活性を比
較した。
【表】 以上の結果より、本発明歯磨はデキストラナー
ゼ残存活性が非常に優れていると共に、使用感、
安定性の面でも良好であることが知見された。 次に、上記処理において、ラウロイルザルコシ
ンナトリウム量を0.5%とし、ラウリル硫酸ナト
リウム量を0.2%、0.3%、0.5%、0.9%、1.2%に
変えた練歯磨組成物の使用感及びデキストラナー
ゼ残存活性を同様に評価した結果、ラウリル硫酸
ナトリウム量が0.2%のものは発泡力が劣り、使
用感の面からは0.3%以上のものがよく、またラ
ウリル硫酸ナトリウム量が1.2%のものはデキス
トラナーゼ残存率が低く、デキストラナーゼ残存
活性の面からは0.9%以下のものがよく、従つて
これらのことからラウリル硫酸ナトリウム(高級
アルコール硫酸エステル類)とラウロイルザルコ
シンナトリウム(N−長鎖アシルアミノ酸類)と
の配合比率を1:2〜2:1(重量比)とする必
要があることが知見された。 なお、後述する実施例に示すように、ラウリル
硫酸ナトリウムの代りにヤシ油アルコール硫酸ナ
トリウム又はミリスチル硫酸ナトリウム、ラウロ
イルザルコシンナトリウムの代りにラウロイルグ
ルタミン酸ナトリウム又はラウロイル−β−アラ
ニンナトリウムを用いたものも良好なデキストラ
ナーゼ残存活性を有していた。 以下、実施例を示す。 実施例 1 練歯磨 第2リン酸カルシウム 50.0% ソルビツト 20.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.7 ラウロイルザルコシンナトリウム 0.5 ラウリン酸ジエタノールアミド 1.2 カラゲナン 1.0 サツカリンナトリウム 0.1 香 料 1.0 デキストラナーゼ 2000u/g歯磨水 残 100.0% 実施例 2 練歯磨 水酸化アルミニウム 50.0% 無水ケイ酸 2.0 ソルビツト 15.0 グリセリン 15.0 ヤシ油アルコール硫酸ナトリウム 0.5 ラウロイルグルタミン酸ナトリウム 0.5 アルギン酸ナトリウム 1.0 ゼラチン 0.5 サツカリンナトリウム 0.1 香 料 1.0 デキストラナーゼ 5000u/g歯磨水 残 100.0% 実施例 3 練歯磨 炭酸カルシウム 50.0% プロピレングリコール 2.0 ソルビツト 20.0 ミリスチル硫酸ナトリウム 0.5 ラウロイル−β−アラニンナトリウム 0.3 カラゲナン 0.5 アルギン酸ナトリウム 0.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.3 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76 サツカリンナトリウム 0.1 香 料 1.0 デキストラナーゼ 1000u/g歯磨水 残 100.0% 実施例 4 練歯磨 第2リン酸カルシウム 50.0% グリセリン 20.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.3 ラウロイルザルコシンナトリウム 0.5 ラクチトールラウリン酸モノエステル 0.4 カラゲナン 1.0 サツカリンナトリウム 0.1 香料(ペパーミント系) 1.0 デキストラナーゼ 20000u/g歯磨水 残 100.0% 実施例 5 潤製歯磨 炭酸カルシウム 80.0% グリセリン 10.0 ソジウムラウリルサルフエート 0.3 ラウロイルザルコシンナトリウム 0.4 サツカリンナトリウム 0.1 香 料 1.0 デキストラナーゼ 1500u/g歯磨水 残 100.0% 実施例 6 液状歯磨 グリセリン 35.0% ソジウムミリスチルサルフエート 1.0 ラウロイルグルタミン酸ナトリウム 0.5 サツカリンナトリウム 0.1 エタノール 3.0 香 料 1.0 ポリアクリル酸ナトリウム 5.0 デキストラナーゼ 3000u/g歯磨水 残 100.0% 上記各実施例に係る口腔用組成物は、いずれも
デキストラナーゼ残存活性が良好であり、かつ使
用感も優れたものであつた。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 デキストラナーゼを含有する歯磨組成物にお
    いて、高級アルコール硫酸エステルもしくはその
    塩とN−長鎖アシルアミノ酸もしくはその塩とを
    重量比として1:2〜2:1の割合で併用してな
    ることを特徴とする歯磨組成物。 2 N−長鎖アシルアミノ酸もしくはその塩の配
    合量が全体の0.2〜0.5重量%である特許請求の範
    囲第1項記載の歯磨組成物。 3 高級アルコール硫酸エステルもしくはその塩
    がラウリル硫酸ナトリウムであり、N−長鎖アシ
    ルアミノ酸もしくはその塩がラウロイルザルコシ
    ンナトリウムである特許請求の範囲第1項又は第
    2項記載の歯磨組成物。 4 高級アルコール硫酸エステルもしくはその塩
    及びN−長鎖アシルアミノ酸もしくはその塩の総
    重量に対して20〜150重量%の非イオン活性剤を
    配合した特許請求の範囲第1項乃至第3項いずれ
    か記載の歯磨組成物。
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