JPH021127B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は外用のための初乳を基剤とする、特
に、眼科用剤として好適な組成物に関するもので
ある。

初乳の組成と性質に関して行われた研究によつ
て初乳と涙液の間には共通点が存在することが分
つている。

そして初乳中には、ラクトトランスフアリン
（lactotransferrin）が涙液中に於ける場合と同じ
形態で存在することが明らかにされている。この
タンパク質は涙液中で全タンパク質の40〜50％を
占め、また全静菌活性の約30％を受け持ち、同じ
く涙液中に存在するイムノグロブリン
（immunoglobulin）Ａの活性を高めている。更
にラクトトランスフアリンは鉄の運搬物質であり
微生物の新陳代射に必要な鉄をその媒質中で補捉
することによつて微生物の成長を阻止する（G.
SPIKとJ.MONTREUILによる研究）。

添付図面中、第１図と第２図は、それぞれ初乳
の電気泳動曲線（と）を血清（）及び涙液
（）の電気泳動曲線と比較した写真と、初乳の
電気泳動の写真光度測定記録である。この第２図
でピーク１，２，３は血清アルブミン
（serumalbumin）、ラクトグロブリン
（lactoglobulin）とラクトトランスフアリンの存
在を示す。

初乳の組成に関するその他の情報を別表に示す
初乳と涙液の間のこれらの共通点が明示されたこ
とは、特に治療用剤及び／又は涙液の代用剤に対
する需要がある眼科学の分野における初乳の応用
可能性についての研究を促した。

実際に、現有の組成物はその大部分が下記の欠
点の１つ以上を示している。

― それらはメチルセルローズのように像のひず
みを生じさせる。

― それらのPH又は等張性は調整不良である。

― ひんぱんに点眼する必要がある。

― それらは涙液と少数の類似点を有するにすぎ
ない。

初乳を基剤とする組成物は下記のような諸用途
に供することができよう。

― 分秘機能低下、乾燥性症候群に対する、また
コンタクトレンズ使用者のための涙代用品とし
て：実際、適当に希釈されるならば、初乳はPH
7.0の涙液と略等張のタンパク質濃度、即ち表
面形成圧を有する。

― 防腐剤として：ラクトトランスフアリンとイ
ムノグロブリンＡ，ＧとＭの存在による。

― 抗炎症剤及び抗コラゲナーゼ
（anticollagenasic）剤として：その抗炎作用
及びコラゲナーゼ作用が知られているアルフア
１抗トリプシン（antitrypsin）酵素の存在に
よる。

― 栄養剤及び瘢痕形成促進剤として：組織に対
する栄養物質、すなわちタンパク質、糖、アミ
ノ酸及びこの液体に含まれる多数の水溶性ビタ
ミン類、すなわちビタミンB1，B2，B12，Ｃ、
ニコチン酸、パントテン酸、ビオチン、葉酸の
供給のために。

初乳の静菌活性に関する実験が、ミクロコツク
ス・リゾデイクチクス（Micrococcus
lysodeikticus）を用い、涙液の主要な溶菌酵素
であるリゾチームの阻害作用との比較により行な
われた。

添付図面中第３図はMueller―Hinton培養基で
のペトリ箱培養の写真を示す。阻止帯ＡとＢは
2μと5μの初乳の存在によつて生じた。阻止
帯ａ，ｂ，ｃ，ｄ，ｅはそれぞれ標準として使用
したリゾチーム溶液の１，２，３，４，５ｇ／
の存在によつて生じた。

阻止帯の直径の平方が阻害物質の濃度に直接に
比例することから、阻止帯の比較により、使用し
た濃度での初乳の静菌活性は0.5ｇ／リゾチー
ム溶液のものにほぼ同等であると考えることがで
きる。

初乳については他の応用もまた考慮することが
できる。従つて、油溶性ビタミンＡ，ＤとＥに極
めて富んでいること及び皮膚と粘膜に対する栄養
作用及び瘢痕形成作用を考慮すれば、初乳は皮膚
科学及び美容術で使用されるクリームや軟膏の活
性成分を形成することができよう。

下記の例は本発明の実施例として与えるもので
あるが、それは決して本発明を制限するものでは
ない。

実施例 １ 目薬の調整 ミルクバンク又は乳牛の初乳を15分間5000rpm
で遠心分離し、中間相だけを残してクリーム状の
浮上物と、細胞質の廃物からなる残留物とを除去
した。この中間相は次にイオン化放射を当てて滅
菌し次に凍結乾燥した。使用時にはこの凍結乾燥
物を溶解し、該溶解生成物が涙液のPHと等張性を
持つように希釈剤を添加して適当な希釈度とし
た。初乳は天然産物であるので、その定量的組成
は完全に一定であることはない。もし必要であれ
ば希釈溶液に適当な組成を与えることにより、こ
の組成物を一定規準内のものとすることができ
る。

実施例 ２ 目薬の調整 クリームを除去した初乳は生理学的血清で1/3
に希釈して、それに防腐剤として0.1％のマーキ
ユロチオール酸ナトリウムを添加した。組成物は
所望の効果に応じて、涙液に比較して浸透圧を高
く又は低くすることができる。マーキユロチオー
ル酸ナトリウムの代りに他の適当な防腐剤、特
に、ソーダを含有するプロピル及びｐ―ヒドロ安
息香酸塩を例えばメチル誘導体を1000分の2.66の
濃度で、またプロピル誘導体を1000分の1.33の濃
度で、またはクロルヘキシデールグルコン酸塩を
たとえば1000分の0.054の濃度で、そして場合に
よつては1000分の３の濃度のカルシウム含有
EDTAとともに、あるいは、ホウ酸とホウ酸ナ
トリウム塩の夫々1000分の10及び1000分の2.5の
濃度での混合物を使用することができる。

実施例 ３ 目薬の調整 実施例１又は２と同様に目薬を調整し、滅菌前
にラクトトランスフアリンを1.5ｇ／添加した。
えられた組成物はチンダル法（tindallization）
によつて滅菌するか、又は低温殺菌した。

実施例 ４ 軟膏の調整 ミルクバンク又は乳牛の初乳をクリーム分離
し、適宜な技法によつて濃縮し、眼科学、皮膚科
学又は美容術における使用を考慮して、中性の安
定化物、他の活性成分又は皮膚滲透剤の可能な添
加を行つて軟膏の形で提供した。

実施例 ５ 臨床例 ａ J.H.夫人、62才。患者はあらゆる治療を施し
たにも拘らず５ケ月間角膜の潰瘍に苦しんでい
た。10日間、１日４回の初乳目薬の点眼によつ
て、完全な瘢痕形成治癒がえられた。

ｂ A.A.氏、53才患者は乾燥性症候群が生理学
的血清又はメチルセルローズ眼薬によつて殆ん
ど或いは全くよくならなかつた。１日４回の初
乳目薬の点眼は角膜痛と刺すような感覚を取り
除き、正常な快適さを回復させた。

ｃ A.L.氏、72才。患者は乾燥性ベータ照射性
療後症候群を呈していた。彼は異物感と火傷感
をもつていた。涙膜破裂が当面の問題であつ
た。初乳目薬を点眼すると同時に自覚障害は停
止した。検査によつて良好な涙膜の回復が認め
られた。

【図面の簡単な説明】

第１図と第２図は、それぞれ初乳の電気泳動曲
線（と）を血清（）及び涙液（）の電気
泳動曲線と比較したものと、初乳の電気泳動の測
光記録である。第３図は、Mueller―Hinton培養
基でのペトリ箱培養の写真を示す。

【表】 モーズ

【表】

【表】

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ クリームを除去した初乳を活性成分として含
   有することを特徴とする眼科用剤。 ２ 目薬の形態であることを特徴とする特許請求
   の範囲第１項に記載の眼科用剤。 ３ 即席で混合できるように、凍結乾燥した初乳
   と、別個に調整された希釈溶液とに分離して保存
   されることを特徴とする特許請求の範囲第１項又
   は第２項に記載の眼科用剤。 ４ 上記初乳は生理学的血清で希釈されることを
   特徴とする特許請求の範囲第１項から第３項まで
   のいずれか１つに記載の眼科用剤。 ５ 上記初乳は３分の１に希釈されることを特徴
   とする特許請求の範囲第４項に記載の眼科用剤。 ６ 防腐剤が添加されていることを特徴とする特
   許請求の範囲第１項から第５項までのいずれか１
   つに記載の眼科用剤。 ７ ラクトトランスフアリンが添加されているこ
   とを特徴とする特許請求の範囲第１項から第６項
   までのいずれか１つに記載の眼科用剤。 ８ 上記ラクトトランスフアリンが約1.5ｇ／
   の濃度で添加されていることを特徴とする特許請
   求の範囲第７項記載の眼科用剤。