JPH02124894A - フィチン酸安定化組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明はフィチン酸及びその塩の製品安定性を図り、使
用上における薬理活性の増強効果のある組成物を提供す
るものである。

（従来技術） フィチン酸類は不安定な液状物質であり、粉末化等にあ
っては特公昭６°３−３２０７４号に記載の方法等が知
られている。

本発明者らは、先にフィチン酸類の生体内での悪臭物質
分解、発生阻止作用による脱臭作用、代謝促進系の有害
物質分解による解毒作用等を見出しな。そして、これら
の作用を検討中、フィチン酸の作用に製剤ロットごとに
バラツキがある事に着目し、これらを詳細に検討したと
ころ、フィチン酸の分解、重合性に原因がある事を見出
し本発明を完成するに至った。

（発明が解決しようとする課題） フィチン酸は純物質として投与した場合、比較的少量で
強力な作用が得られる物質であるが、化学変化を受けや
すく、また生体に投与した場合にも安定的な吸収の必要
性が望まれていた。現状では分解を考慮して多量に投与
されている状況であり、その結果、胃腸管障害１．ｖ機
質欠乏症、電解質代謝異常等、副作用に問題があった。

（課題を解決するための手段） 本発明者等はフィチン酸の栄養実験の過程でフィチン酸
を経口的に投与したところ、体臭ことに口臭、尿臭、汗
臭が減することを発見し、ことにニンニク口臭の除去作
用について、この作用機序を詳細に検討を行ったところ
、これはフィチン酸の酸素的阻害作用ないしは生体代謝
促進作用に起因することを発見し、さらにはフィチン酸
が糖尿抑制作用、脂質低下作用、赤血球変型能九進作用
、低酸素負荷防御作用、記憶回復作用を有することを見
出だし、更にはこれらが機能後退性消耗性疾患、主に老
人病の進行阻止、予防、治療に有効である事を見出だし
、さらにはこれらの作用を効果的に利用可能で副作用が
なく、しかも、生物科学的、物理化学的に安定な製剤組
成を見出だしたものである。

この発明は、フィチン酸及びその塩と生物科学的、物理
化学的な安定化剤として米糠乳酸醗酵熟成物、乳糖、結
晶セルロースから選択される１種以上の配合組成物から
なるものであり、経口的に投与しやすく、フィチン酸及
びその塩を飲食物に混ぜたり、料理にふりかけ、混入し
たり、粉末顆粒状態で経口的に投与する場合に、し好性
も高くフィチン酸の副作用の防止効果、生物科学的、物
理化学的安定化効果が期待できる。

なおフィチン酸の塩としては以下のものか利用可能であ
る。

フィチン酸カリウム、フィチン酸ナトリウム、フィチン
酸アンモニウム、 フィチン酸アルギニン、フィチン酸オルニチンフィチン
酸リジン、フィチン酸ヒスチジンフィチン酸モノエタノ
ールアミン フィチン酸ジェタノールアミン フィチン酸トリエタノールアミン フィチン酸グルカミン　ｅｔｃ。

なお、フィチン！！ｌ！２１モルを−ＰＨ６〜８に調整
するに必要な各種塩基のモル数は例えば第１表の通りで
ある。

第１表 また、本発明における安定化剤である被膜成形能を有す
る水溶性高分子の素材例としては次の如きものがある。

（１）天然水溶性高分子として デンプン分解産物（デキストリン） アルファ１ヒデンプン デンプン誘導体（デンプンエステル、デンプンエーテル
、架橋デンプン） プルラン 繊維素グリコール酸ナトリウム メチルセルロース ヒドロキシエチルセルロース ヒドロキシプロピルセルロース ヒドロキシプロビルメチルセルロース アルギン酸 グアーガム トラガントガム タマリド種子多糖体 ゼラチン （２）合成水溶性高分子として ポリアクリル酸ソーダ ポリアクリルアミド ポリビニルアルコール ポリビニルピロリドン ポリエチレノキサイド 架橋型アクリル酸重合体 また、吸水能を有する添加剤の素材例としては次の如き
ものかある。

（１）糖類 乳糖 白糖 ブドウ糖 マンニト−ル ソルビトール （２）無機物質 リン酸水素カルシウム 硝酸カルシウム 軽質無水ケイ酸 （３）セルロース 結晶セルロース アルファセルロース カルボキシメチルセルロース カルボキシメチルセルロースカルシウムメチルセルロー
ス 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース（４）デンプン
類 トウモロコシデンブン バレイショデンプン コメデンプン コメデンプン 部分アルファー化デンブン カルボキシメチルスターチナトリウム ヒドロキシプロピルスターチ （５）キトサン なお、フィチン酸及びその塩と米糠乳酸醗酵熟成物、乳
糖、結晶セルロースとの配合量はフィチン酸として０．
５〜３０重量％の範囲で混在させるのが好ましい。

（発明の効果） 以上要するに、この発明によれば、フィチン酸及びその
塩を主成分とし、これに安定化剤としての米糠乳酸醗酵
熟成物、乳糖、結晶セルロース等の１種以上の配合組成
物により、フィチン酸の作用を有効に利用することがで
きるものであり、この発明によれば、フィチン酸及びそ
の塩の単独投与よりも、経口摂取の方法は簡便である。

更に、この発明の組成物は、安定性が高く、連続投与が
可能であり、また継続使用、乃至、投与する事により、
フィチン酸の有効な薬理作用を引き出すことが可能であ
る。

［配合例］ 米糠乳酸醗酵熟成物を使用した混合物処方として。

処方 フィチン酸　　　　　　　　　　　１００ｇ米糠乳酸醗
酵１、酸物　　　　　　適　置傘　　　　　量　　　　
　　　　　　１０１００Ｏ［製剤例］ 製剤例１．米糠乳酸醗酵熟成組成物 処方 米糠乳酸醗酵熟成混合物　　　　６００ｍ１デキストリ
ン　　　　　　　　　４７３ｇ食用色素　黄色４号　　
　　　　　２５ｍｇ食用色素　黄色５号　　　　　　　
２５ｍｇ精製　　　　　　　　　　　　　１８０ｍ　１
合　計　　　　固形分として５００ｇ 上記処方にしたかって溶解した液を、スプレードライヤ
ーを用い、給気温度１５５℃５排気温度５５℃の条件下
にて粉末化する。

製剤例２゜フィチン酸塩組成液 処方 フィチンＩＩＩ（５０％）　　　　３６５．３ｇアルカ
リ溶液（水酸化カリウム：　３．６７５Ｎ、水酸化ナト
リウム１．２５Ｎ　）　　１２８４ｍ　１塩化カルシウ
ム・２水塩　　３．３６８ｇリン酸水素二ナトリウム ・１２水塩　　　　　　　　１３９．５ｇ精製水　　　
　　　　　　　　　　′ａ　兼合　　計　　　　　　　
　　　　　　　２０００　ｍ　ｌ上記に示す処方に従い
、溶解しフィチン酸塩組成液とする。

製剤例３．乳糖配合例 処方 フィチン酸塩組成液　　　　　１４．４ｍｌ乳糖　　　
　　　　　　　　　　　適　量アラビアゴム　　　　　
　　　２．００合　計　　　　固形分として１００ｇ 記、処方に従い計量し、練合する。その練合物を０．８
ｍｍ小バスゲントを用い造粒し、次いでその造粒物を１
６メツシユふるいを用い整粒する。

整粒後の造粒物を６０℃で１時間乾燥し顆粒剤とする。

製剤例４、結晶セルロース配合例 処方 フィチン酸塩組成液　　　　　１４．４ｍｌ結晶セルロ
ース乳糖　　　　　　　適　量アラビアゴム末　　　　
　　　２．０Ｏｇ合　計　　　　　固形分として１００
ｇ上記、処方に従い計量、混合し撹拌造粒する。

その造粒物を３２メツシユふるいを用い整粒する。

整粒後の造粒物を６０°で１時間乾燥し細粒剤とする。

製剤例５・部分アルファー化デンプン配合例処方 フィチン酸塩組成液　　　　　１０９５ｍ１結晶セルロ
ース　　　　　　５１８．０ｇトウモロコシデンプン　
　　５１８．０ｇ乳糖　　　　　　　適量 部分アルファー化デンプン　４１４．０ｇアスパルテー
ム　　　　　　　１８．００ｇショ糖脂肪　エスール　
　　　１５．００合　計　　　　固形分として３０００
ｇ上記処方に従い、ショ糖脂肪酸エステル以外の成分に
適量の精製水を添加し練合する。その練合物を１゜Ｏｍ
ｍ小バスゲットを用い造粒した後、１２メツシユふるい
を用い整粒する。Ｔ！粒した顆粒を６０°で１時間乾燥
し、乾燥した顆粒にショ糖脂肪酸エステルを添加、混合
した後１．５ｇづつ分包する。

製剤例６．　米糠乳酸醗酵熟成混合物と乳糖の混在例 処方 米糠乳Ｂ醗酵熟成物 乳糖 食用色素　黄色４号 食用色素　黄色５号 合計 ００ｍ１ ７３ｇ 　５ｍｇ 　５ｍｇ ８０ｍ１ 固形分として５００ｇ 上記処方に従い溶解した液をスプレードライＡ・−を用
い給気温度１５５℃１排気温度５５６Ｃの条件下にて粉
末化し、トーチ粉末とする。

製剤例７．プルラン配合例 処方 フィチン酸（５０％）　　　　　　　　　５ｇプルラン
　　　　　　　　　　４９７．５ｇ食用色素　黄色４号
　　　　　　　２５ｍｇ食用色素　黄色５号　　　　　
　　２５ｍｇ製　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　８００ｍ１合　計　　　　固形分として５００ｇ 上記処方に従い溶解した液をスプレードライヤーを用い
、給気温度１５５℃１排気温度５５゜Ｃの条件下にて粉
末化する。

製剤例８．キトサン配合例 処方 フィチン酸塩組成液　　　　　１０９５ｍ１結晶セルロ
ース　　　　　　５１８．０ｇトウモロコシデンプン　
　　５１８．０ｇ乳糖　　　　　　　　　　　　　適　
量キトサン　　　　　　　　　４７７．０合　計　　　
固形分として３０００ｇ 上記処方に従い成分を混合し適量の精製水を添加し練合
し、その練合物を１．０ｍｍ小バスゲットを用い整粒す
る。その造粒物を１２メツシユふるいを用い整粒し、整
粒した顆粒を６０℃で１時間乾燥する。

製剤例９．軽質無水ケイ酸配合例 処方 フィチン酸塩組成液　　　　　３２８５ｍ１軽質無水ケ
イ酸　　　　　　　１５００ｇ糖乳　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　適　　兼合　計　　　固形分と
して３０００ｇ 上記、処方に従い計量、混合し撹拌造粒する。

その造粒物を３２メツシユふるいを用い整粒し、整粒後
の造粒物を６０℃で１時間乾燥し細粒剤とする。

「安定化試験例〕 前記製剤例１〜９について安定性試験を実施しフィチン
酸残存Ｉを測定した結果を第２表に示した。

第２表 製剤の安定性試験におけるフィチン酸残存量（対表示含
量％） 前記表中の参考例１はフィチン酸２２％水溶液を、参考
例２はフィチン酸４４％水溶液を、参考例３はフィチン
酸その物を検体としている。

以上の結果から参考例と比較して著しいフィチン酸の分
解・重合防止効果、経済的安定効果が認められた。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. （１）フィチン酸あるいはこれらの塩と安定化剤として
   米糠乳酸醗酵熟成物、被膜形成能を有する水溶性高分子
   、もしくは吸水能を有する添加剤から選択される１種以
   上を含有するフィチン酸安定化組成物。
2. （２）特許請求の範囲第１項に記載のフィチン酸安定化
   組成物において、米糠乳酸醗酵熟成物が米糠をペクチナ
   ーゼ処理後、ｐＨ９．２〜９．５、３５℃にて数日間通
   気培養し、冷温下約１月熟成処理をする事により得られ
   る無臭性、淡黄色状、水、アルコール相溶性を有する粉
   末性物質である事を特徴とするフィチン酸安定組成物。
3. （３）特許請求の範囲第１項に記載のフィチン酸安定化
   組成物において、被膜形成能を有する水溶性高分子がデ
   ンプン、デンプン誘導体、セルロース誘導体、アルギン
   酸、種子、多糖類系ガム類、ゼラチンからなる天然素材
   もしくはポリアクリル誘導体、ポリビニル誘導体、ポリ
   エチノキサイド、アクリル重合体からなる合成素材から
   選択されることを特徴とするフィチン酸安定化組成物。
4. （４）特許請求の範囲第１項記載のフィチン酸安定化組
   成物において、吸水能を有する添加剤が、糖類カルシウ
   ム、ケイ酸系無機物質、セルロース類、デンプン類もし
   くはキサトサンからなる素材から選択されることを特徴
   としてなるフィチン酸安定化組成物。