JPH0212925B2 - - Google Patents

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JPH0212925B2
JPH0212925B2 JP12242080A JP12242080A JPH0212925B2 JP H0212925 B2 JPH0212925 B2 JP H0212925B2 JP 12242080 A JP12242080 A JP 12242080A JP 12242080 A JP12242080 A JP 12242080A JP H0212925 B2 JPH0212925 B2 JP H0212925B2
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JP
Japan
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dandruff
hair
itching
histamine
test
Prior art date
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JP12242080A
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English (en)
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JPS5746909A (en
Inventor
Keiji Fujimoto
Toshio Taki
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Sogo Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Sogo Pharmaceutical Co Ltd
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4973Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4946Imidazoles or their condensed derivatives, e.g. benzimidazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q5/00Preparations for care of the hair
    • A61Q5/006Antidandruff preparations

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  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Detergent Compositions (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
本発明は頭部粃糖疹いわゆる“フケ症”及びこ
れに伴う掻痒感を防止するための新規な製剤に関
するものである。 一般に、フケ(頭垢)症の原因は、頭皮の表皮
角質の異常剥離及び皮脂の分泌過剰とされてお
り、それに更に微生物増殖が加わつて悪化すると
考えられている。しかしながら、表皮角質の異常
剥離及び皮脂の分泌過剰を防止するのに特効的な
薬剤は、局所適用剤はもちろんのこと内服剤につ
いても未だ存在していないのが現状である。した
がつて現在のところは、やむをえず、殺菌剤を使
用して微生物の増殖を抑制するという間接的なフ
ケ防止剤が使用されているにすぎない。 しかしながら、微生物の繁殖とフケの発生とは
必ずしも直接関係があるわけではなく、したがつ
てこのような従来のフケ防止剤では十分な効果が
得られなかつたのみならず安全性、製剤的安定
性、臭気などにおいても欠点が多く根本的な解決
には全く到つていなかつた。 このような現状に鑑み、本発明者らは多くの化
合物につきフケ防止効果について鋭意研究を続け
た結果、全く予期せざることに、フケ防止とは全
く何も関係がないと思われていたそして更に経口
投与しか行われていなかつたイミダゾール環を含
有するヒスタミンH2受容体拮抗薬が、局所投与
することによりフケ防止剤として所期の目的を達
成するのみならず安全性、製剤的安定性、臭気な
どの点においても十分満足出来る物質であること
を遂につきとめたのである。 本発明はこのような新知見に基づき完成するに
到つたものであつてイミダゾール環を含有するヒ
スタミンH2受容体拮抗薬を含有することを特徴
とするフケ防止剤に関するものである。 本発明において有効成分として使用される物質
は、イミダゾール環を含有するヒスタミンH2
容体拮抗薬であればすべてのものが広く使用され
る。例えば次式で示されるシメチジン、メチアミ
ド、ブリマミド等が好適であるが、これらのみに
限定されるものではない。 これらの有効成分は、頭髪及び/又は頭皮に対
して直接適用するものであるが、その場合各成分
を単用してもよいしまたいくつか併用することも
可能である。これらの有効成分は、頭髪用製品と
して適用するものであればすべての剤型に製剤化
することができ、例えばこれらの有効成分を適当
な溶剤に溶解したものを直接使用してもよいし、
また、シヤンプー、ヘヤトニツク、ヘヤリンス、
ヘヤクリーム、ヘヤオイル、ヘヤリキツド、ポマ
ードその他各種の剤型が、特に限定されることな
く適宜使用しうる。その使用量についても特に制
限はなく剤型や配合基剤等に応じて適宜選択する
ことが出来るが通常の場合0.5%以上配合するの
が良く、好適には1〜20%の範囲内とするのが好
ましい。また従来用いられているフケ防止剤、特
に殺菌剤との併用も可能であるし、これらを併用
した場合は特に良い結果が得られる。 製剤化に当つては適当な基剤又は溶剤にイミダ
ゾール環を含有するヒスタミンH2受容体拮抗薬
を溶解、分散、あるいは混合しておきこれに剤型
の調整をはかる為に界面活性剤、増泡剤、乳濁
剤、増粘剤、油分、ハイドロトロープ剤、コンデ
イシヨニング剤、殺菌防腐剤、色素、香料、発汗
防止剤、防臭剤、頭皮刺戟剤、頭髪処理剤、禿頭
症治療剤、養毛剤その他を加えて製剤化する。本
発明に係る有効成分と併用すると特にすぐれた効
果を奏する薬剤成分としては、例えばジンクピリ
チオン、β―ナフトール、ハイアミン(米国ロー
ム アンド ハース社商品名)、ジユニパー・タ
ール・オイル、酒石酸、クエン酸、アジピン酸、
酢酸鉛、硫化セレン、アフリカトウガラシ、カン
タリス、硝酸ピロカルピン、塩酸キニーネ、ペル
ーバルサム、キヤラ、サポニンその他といつた殺
菌剤、フケ止剤、頭皮刺戟剤、頭髪処理剤が挙げ
られる。 イミダゾール環を含有するヒスタミンH2受容
体拮抗薬は、これらの殺菌剤といつた配合成分と
同時に添加混合してもよいし、また必要な場合に
は各成分を少しずつ添加混合することも出来る。
調製法としては、当分野における常法が適宜使用
される。 イミダゾール環を含有するヒスタミンH2受容
体拮抗薬を含有する薬剤、シヤンプー類、整髪料
等は、常法に従つて使用することによりフケ及び
これに伴う掻痒感を完全に防止することができ
る。 ヒスタミンH2受容体拮抗薬がフケ防止剤とし
て極めて卓越した効果を有することは以下に述べ
る試験例1〜3からも明らかであるが、ヒスタミ
ンH2受容体拮抗薬は水溶液中、アルコール溶液
中において極めて安定であるばかりでなく安全
性、臭気の点においても秀れた利点を有する。 以下ヒスタミンH2受容体拮抗薬がフケ防止に
極めて有効であることを実証するため試験例1〜
3を記述し、次いで本発明の実施例を更に記述す
ることにする。 試験例 1 (1) 試験液の調製
【表】 (2) 試験方法 “フケ症”を愁訴する被験者7名について、ま
ず市販石鹸にて洗髪後、トニツク(B)約10c.c.を頭部
に塗布、充分頭皮にすりこみその後のフケ、カユ
ミの発生状況を経日的に以下の判定規準に従い判
定した。ついでフケ、カユミが明らかに多くなつ
た時点で再度石鹸にて洗髪しトニツク(A)を同様に
塗布、経日的にフケ、カユミの発生状況を判定し
た。 判定規準:(−)フケ、カユミ発生せず (±)僅かにフケ、カユミ発生 (+)フケ、カユミ発生 ()著しくフケ、カユミ発生 その結果を表に示す。 試験例 2 (1) 試験液の調製
【表】 (2) 試験方法 “フケ症”を愁訴する被験者7名について初め
シヤンプー(B)にて洗髪、経日的に試験例1の判定
規準に従いフケ、カユミの発生状況を判定した。
ついでフケ、カユミが明らかに発生した時点でシ
ヤンプー(C)にて洗髪、同様にフケ、カユミを調査
した。再度フケ、カユミが多くなつた時点でシヤ
ンプー(B)にて洗髪、同様にして経日的に調査、さ
らにフケ、カユミが多くなつた時点でシヤンプー
(A)にて洗髪、同様にフケ、カユミを調査した。そ
の結果を表に示す。 試験例 3 (1) 試験液の調製
【表】
【表】 (2) 試験方法 “フケ症”を愁訴する被験者7名について試験
例1と同様の方法でトニツク(D),(C)を用いた後の
フケ、カユミの発生状況を判定した。その結果を
表に示す。 以上の試験結果から明らかなようにシメチジ
ン、メチアミドなどのヒスタミンH2受容体拮抗
薬はフケ、カユミに対し秀れた防止効果を示して
いる。また試験例2の結果からシメチジンの効力
はジンクピリチオンのそれを凌駕している。 また本実験と同時にトニツク(A),(C)、シヤンプ
ー(A)の経時安定性を薄層クロマトグラフイーによ
り追跡したが、全く分解物のスポツトを認めず製
剤的に安定であることが知見された。
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】 次に本発明によるフケ防止剤の実施例を示す
が、例中の数値は特に指定がない限り重量%を表
わす。 実施例 1 透明シヤンプー 1 ラウリル硫酸ナトリウム 25 2 ラウリン酸ジエタノールアミド 5 3 プロピレングリコール 5 4 シメチジン 5 5 防腐剤、香料 適量 6 精製水 加えて100mlとする 上記成分を均一に溶解して製品とする。 実施例 2 弱酸性シヤンプー 1 アミソフトCT−12(味の素製) 50 2 ラウリル硫酸ナトリウム 5 3 ラウリン酸ジエタノールアミド 5 4 プロピレングリコール 5 5 シメチジン 5 6 ジンクピリチオン 1 7 香料、色素 適量 8 精製水 加えて100mlとする 1〜5及び8を約70℃にて加温溶解する。冷却
途上において6を加え高速撹拌により十分分散さ
せ、最後に7を加えて製品とする。 実施例 3 クリームシヤンプー 1 ラウリル硫酸ナトリウム 25 2 ラウリン酸ジエタノールアミド 5 3 エチレングリコールモノステアレート 2 4 メチアミドまたはプリアミド 5 5 防腐剤、色素、香料 適量 6 精製水 加えて100mlとする 上記成分を均一に混合して製品とする。 実施例 4 ヘヤートニツク 1 エタノール 80ml 2 植物油 2 3 プロピレングリコール 5 4 シメチジン 3 5 精製水 加えて100mlとする 上記成分を均一に溶解して製品とする。 実施例 5 ヘヤーリンス 1 塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウ
ム 1.5 2 ステアリルアルコール 0.5 3 グルセリルモノステアレート 2 4 メチアミドまたはラニチジン 3 5 防腐剤、色素、香料 適量 6 精製水 加えて100mlとする 上記成分を均一に混合して製品とする。 実施例 6 ヘヤーオイル 1 エタノール 3 2 メチアミド 2 3 香料 適量 4 植物油 加えて100mlとする 上記成分を均一に混合して製品とする。 実施例 7 ポマード 1 木ロウ 10 2 ヒマシ油 87.5 3 シメチジン 2 4 香料 0.5 1,2を70℃で加温溶解した後、3,4を添加
分散させる。そのあと金属性のパンに入れ急冷却
して固化させ製品とする。 実施例 8 ヘヤーリキツド 1 ポリオキシプロピレンブチルエーテル 15 2 エタノール 60ml 3 シメチジン 2 4 香料 適量 5 精製水 加えて100mlとする 上記を均一に溶解して製品とする。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 1 イミダゾール環を含有するヒスタミンH2
    容体拮抗薬を有効成分とすることを特徴とするフ
    ケ防止剤。
JP12242080A 1980-09-05 1980-09-05 Inhibitor for dandruff Granted JPS5746909A (en)

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JPS5746909A JPS5746909A (en) 1982-03-17
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JPS59179123A (ja) * 1983-03-30 1984-10-11 Nisshin Steel Co Ltd くらげ等の海水取水口捕捉物の処理装置
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