JPH1179937A

JPH1179937A - ニキビ改善用皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH1179937A
Application number: JP26772197A
Authority: JP
Inventors: Tomoyuki Inaba; 智之稲葉; Eriko Kawai; 江理子河合; Yuzo Yoshida; 雄三吉田; Masaru Suetsugu; 勝末継
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1997-09-12
Filing date: 1997-09-12
Publication date: 1999-03-23

Abstract

(57)【要約】【目的】ニキビの改善・予防効果に優れたニキビ改善
用皮膚外用剤を提供すること。【構成】Ｌ−オルニチン及び／又はその塩類の一種も
しくは二種以上を有効成分として含有することを特徴と
するニキビ改善用皮膚外用剤である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、ニキビ改善・予防
剤及びこれを配合したニキビ改善用皮膚外用剤に関す
る。さらに詳しくは、Ｌ−オルニチン及び／又はその塩
類の一種もしくは二種以上を有効成分とするニキビ改善
・予防剤、並びに、これらを配合することにより、ニキ
ビの回復を促進すると共に、ニキビ・吹き出物に対して
改善・予防効果を有するニキビ改善用皮膚外用剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】ニキビは主として思春期に発現する皮膚
疾患で、その正式な名称を尋常性座瘡といい、臨床的に
は毛嚢脂腺系を中心に毛孔に起こる慢性の炎症変化と定
義されている。

【０００３】その発症病理はいまだ不明な点が多いが、
一般には皮脂分泌過剰、毛嚢角化、毛嚢内細菌が重要な
役割を果たしつつ、種々の要因が複雑に絡み合っている
皮膚疾患であると考えられている。

【０００４】したがって、ニキビ治療の外用薬として
は、上記の各要因に対応して、皮脂抑制・吸収成分、角
質軟化・剥離成分、抗菌・殺菌成分および抗炎症成分等
を有効成分として配合したクリーム、軟膏が多く用いら
れている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、従来の
有効成分のニキビに対する改善・予防効果は必ずしも十
分ではなく、既存のニキビ治療薬には種々の問題点が報
告されている。

【０００６】たとえば、皮脂分泌抑制成分である女性ホ
ルモンは、表皮の成長を抑制し、皮脂の分泌を減少させ
るものであるが、この種のホルモン剤が引き起こす副作
用は思春期の男女にとって好ましいものではない。

【０００７】また、角質軟化・剥離成分の代表例である
硫黄及び二硫化セレンなどの硫黄化合物は、上記の女性
ホルモンのような副作用はないが、連用することにより
皮膚刺激、皮膚のかさつきなどを起こす場合がある。

【０００８】さらに、皮脂抑制作用を有する塩酸ピリド
キシンやシャクヤクエキス、ゴボウエキスといった生薬
や、皮脂吸収作用を有するマイカイカなどは、単独でク
リームや軟膏に配合しても十分な皮脂抑制吸収効果はみ
られず、ニキビ治療の効果は必ずしも十分なものではな
かった。

【０００９】また、イオウ、ヒノキチオール、感光素２
０１号およびベルベリンなどの抗菌・殺菌成分は、皮膚
常在菌であるプロピオニバクテリウムアクネスに対し
て、試験管内ではきわめて高い殺菌力を発揮しても、実
際に、クリーム、軟膏に配合してニキビ治療に用いると
期待した治療効果を発揮しないものがほとんどである。

【００１０】本発明者らは、上記事情に鑑み、ニキビ改
善・予防効果を有する物資について鋭意研究した結果、
Ｌ−オルニチン又はその塩類が優れたニキビ改善・予防
効果を有するという新たな知見を見出し本発明を完成す
るに致った。

【００１１】本発明は、新規なニキビ改善・予防剤及び
これを有効成分として含有するニキビ改善用皮膚外用剤
を提供することを目的とする。

【００１２】

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、Ｌ
−オルニチン及び／又はその塩類の一種もしくは二種以
上からなることを特徴とするニキビ改善・予防剤を提供
するものである。

【００１３】また、本発明は、Ｌ−オルニチン及び／又
はその塩類の一種もしくは二種以上を有効成分として含
有することを特徴とするニキビ改善用皮膚外用剤を提供
するものである。

【００１４】さらに、本発明は、Ｌ−オルニチン又はそ
の塩類の含有量が、ニキビ改善用皮膚外用剤全量に対し
て０．００５〜２０．０重量％であることを特徴とする
前記のニキビ改善用皮膚外用剤を提供するものである。

【００１５】

【発明の実施の形態】以下、本発明の構成について詳述
する。

【００１６】本発明に使用するＬ−オルニチンは下記化
学式で表される物質であり、非タンパク質性の塩基性ア
ミノ酸であるが、天然保湿成分の一成分として表皮角質
層に存在することが知られている。

【化１】

【００１７】本発明において使用されるＬ−オルニチン
の塩は、通常使用されるものとして、塩酸塩、硫酸塩、
Ｍｇ，Ｃａ，Ｋ等の金属塩、アスパラギン酸等の他のア
ミノ酸との塩等が挙げられるが、本発明はこれらに限定
されるものではない。

【００１８】本発明においては、上記Ｌ−オルニチン、
もしくはその塩類の中から一種または二種以上が任意に
選ばれて用いられ、ニキビ改善用皮膚外用剤への配合量
は、外用剤全量中０．００５〜２０．０重量％が好まし
く、０．０１〜１０．０重量％がさらに好ましい。０．
００５重量％未満であると十分なニキビ改善・予防効果
が発揮されず、１０．０重量％以上配合してもさほど大
きな効果の向上はみられない。

【００１９】Ｌ−オルニチンの皮膚外用剤あるいは化粧
料への応用例は、特開昭52-156787号公報、特開平1-928
5号公報、特開平6-32718号公報等に記されているが、主
にＬ−オルニチンを含む塩基性アミノ酸が、製剤もしく
は他の有効成分の安定化に優れているために利用されて
きたにすぎない。

【００２０】また、特開平6-279227号公報においては、
トレハロースとアミノ酸の一種または二種以上を併用す
ることにより、肌荒れ改善、創傷治癒、皮膚老化防止効
果を有し、且つ安定な皮膚外用剤及び化粧料を提供する
ことができることが記されている。

【００２１】しかしながら、Ｌ−オルニチンまたはその
塩類が、ニキビの回復を促進し、優れたニキビ改善・防
止効果を有するという報告はなく、本発明は、Ｌ−オル
ニチンまたはその塩類が上記効果を有することを新たに
発見した結果完成された用途発明である。

【００２２】本発明のニキビ改善用皮膚外用剤には、上
記必須成分以外に、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤
に用いられる成分、例えば、水性成分、油性成分、粉末
成分、アルコール類、保湿剤、増粘剤、紫外線吸収剤、
美白剤、防腐剤、酸化防止剤、界面活性剤、香料、色
剤、各種皮膚栄養剤等を必要に応じて適宜配合して、剤
形に応じて常法により製造することができる。

【００２３】本発明のニキビ改善用皮膚外用剤とは、化
粧品、医薬品、医薬部外品として、ニキビ改善、防止を
目的として外皮に適用されるものを指し、例えば、軟
膏、クリーム、乳液、ローション、パック、浴用剤等、
従来、皮膚外用剤に用いられるものであればいずれでも
よく、剤型は特に問わない。

【００２４】

【実施例】次に実施例をあげて本発明を詳細に説明する
が、本発明の技術範囲がこれらの実施例に限定されるも
のではないことはいうまでもない。配合量は重量％であ
る。

【００２５】「表１」に示した処方に基づきニキビ改善
用皮膚外用剤を常法により製造し、以下の実使用試験を
行い、ニキビ改善効果を測定した。結果を「表１」に示
す。

【００２６】使用対象：１６歳から２４歳までのニキ
ビに悩む男女40名（１群20名）。使用方法および観察日：化粧石鹸を用いて顔面をよく
洗浄した後、皮疹上にのみ各々の皮膚外用剤を１日に２
から３回塗布して、４週間後に患部の観察を行った。全般改善度評価：使用前に比較して使用薬剤により症
状が改善されたことを示す（ａ）、不変または悪化した
ことを示す（ｂ）の２段階に分けた。有用性判定： ◎：全般改善度評価で２０名中（ａ）が１５名以上。 ○：全般改善度評価で２０名中（ａ）が１０から１４
名。 △：全般改善度評価で２０名中（ａ）が５から９名。 ×：全般改善度評価で２０名中（ａ）が４名以下。

【００２７】

【表１】ーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーー成分実施例１比較例１ーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーＬ−オルニチン塩酸塩 3.0 − グリセリン 1.0 1.0 １，３−ブチレングリコール 4.0 4.0 エタノール 7.0 7.0 クエン酸 0.15 0.15 ポリオキシエチレン（２０モル）オレイルアルコール 0.5 0.5 精製水残余残余ーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーー有用性判定１群 ◎ × ２群 ◎ ×ーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーーー

【００２８】「表１」から明らかなように、Ｌ−オルニ
チン塩酸塩を配合した実施例１のニキビ改善用皮膚外用
剤は、ニキビ対し優れた防止効果を示した。

【００２９】以下に、本発明のニキビ改善用皮膚外用剤
のその他の実施例を挙げるが、いずれもニキビ改善・防
止効果に優れたものである。

【００３０】「実施例２クリーム」（処方）重量％ステアリン酸５．０ステアリルアルコール４．０イソプロピルミリステート１８．０グリセリンモノステアリン酸エステル３．０プロピレングリコール１０．０Ｌ−オルニチンアスパラギン酸塩０．１苛性カリ０．２亜硫酸水素ナトリウム０．０１防腐剤適量香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にプロピレングリコールとＬ−オ
ルニチンアスパラギン酸塩と苛性カリを加え溶解し、加
熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融
解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を徐々に加
え、全部加え終わってからしばらくその温度に保ち反応
を起こさせる。その後、ホモミキサーで均一に乳化し、
よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００３１】「実施例３クリーム」（処方）重量％ステアリン酸２．０ステアリルアルコール７．０水添ラノリン２．０スクワラン５．０２−オクチルドデシルアルコール６．０ポリオキシエチレン（２５モル）セチルアルコールエーテル３．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０プロピレングリコール５．０Ｌ−オルニチン１．０トラネキサム酸０．２亜硫酸水素ナトリウム０．０３エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にＬ−オルニチン、トラネキサム
酸、プロピレングリコールを加え、加熱して７０℃に保
つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保
つ（油相）。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミ
キサーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら３０℃
まで冷却する。

【００３２】「実施例４クリーム」（処方）重量％固形パラフィン５．０ミツロウ１０．０ワセリン１５．０流動パラフィン４１．０グリセリンモノステアリン酸エステル２．０ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノラウリル酸エステル２．０石けん粉末０．１硼砂０．２Ｌ−オルニチン塩酸塩３．０亜硫酸水素ナトリウム０．０３エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にＬ−オルニチン塩酸塩、石けん
粉末、硼砂を加え、加熱して７０℃に保つ（水相）。他
の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水
相に油相をかきまぜながら徐々に加え反応を行なう。そ
の後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜなが
ら３０℃まで冷却する。

【００３３】「実施例５乳液」（処方）重量％ステアリン酸２．５セチルアルコール１．５ワセリン５．０流動パラフィン１０．０ポリオキシエチレン（１０モル）モノオレイン酸エステル２．０ポリエチレングリコール１５００３．０トリエタノールアミン１．０カルボキシビニルポリマー０．０５（商品名：カーボポール941,B.F.Goodrich Chemical company）Ｌ−オルニチンカリウム塩０．０１亜硫酸水素ナトリウム０．０１エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマ
ーを溶解する（Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチ
レングリコール１５００とトリエタノールアミン、Ｌ−
オルニチンカリウム塩を加え、加熱溶解した７０℃に保
つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保
つ（油相）。水相に油相を加え予備乳化を行い、Ａ相を
加えホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜ
ながら３０℃まで冷却する。

【００３４】「実施例６乳液」（処方）重量％マイクロクリスタリンワックス１．０ミツロウ２．０ラノリン２０．０流動パラフィン１０．０スクワラン５．０ソルビタンセスキオレイン酸エステル４．０ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノオレイン酸エステル１．０プロピレングリコール７．０Ｌ−オルニチン塩酸塩５．０トラネキサム酸メチルアミド１．０亜硫酸水素ナトリウム０．０１エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にＬ−オルニチン塩酸塩、トラネ
キサム酸メチルアミド、プロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。油相をかきまぜながら
水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化した後、
よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。

【００３５】「実施例７ゼリー」（処方）重量％ 95％エチルアルコール１０．０ジプロピレングリコール１５．０ポリオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコールエーテル２．０カルボキシビニルポリマー０．０５（商品名：カーボポール940,B.F.Goodrich Chemical company）苛性ソーダ０．１５Ｌ−オルニチン０．１亜硫酸水素ナトリウム０．０１エチルパラベン０．３香料適量イオン交換水残余（製法）イオン交換水にカーボポール９４０を均一に溶
解し、ポリオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコ
ールエーテルを水相に添加する。次いで、その他の成分
を加えた後苛性ソーダ、Ｌ−オルニチンで中和させ増粘
する。

【００３６】「実施例８ゼリー」（処方）重量％（Ａ相） 95％エチルアルコール１０．０ポリオキシエチレン（２０モル）オクチルドデカノール１．０パントテニールエチルエーテル０．１メチルパラベン０．１５（Ｂ相）水酸化カリウム０．１（Ｃ相）グリセリン５．０ジプロピレングリコール１０．０亜硫酸水素ナトリウム０．０３Ｌ−オルニチンマグネシウム塩０．０５カルボキシビニルポリマー０．２（商品名：カーボポール940,B.F.Goodrich Chemical company）イオン交換水残余（製法）Ａ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ｃ相にＡ
相を加えて可溶化する。次いでＢ相を加えた後充填を行
なう。

【００３７】「実施例９パック」（処方）重量％（Ａ相）ジプロピレングリコール５．０ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油５．０（Ｂ相）オリーブ油５．０酢酸トコフェロール０．２エチルパラベン０．２香料０．２（Ｃ相）Ｌ−オルニチン硫酸塩０．３亜硫酸水素ナトリウム０．０３ポリビニルアルコール１３．０（けん化度９０、重合度２，０００）エチルアルコール７．０イオン交換水残余（製法）Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ
相にＢ相を加えて可溶化する。次いでこれにＣ相を加え
た後充填を行なう。

【００３８】（製法）タルク〜黒色酸化鉄の粉末成分をブレンダーで
十分混合し、これにスクワラン〜オクタン酸イソセチル
の油性成分、Ｌ−オルニチングルタミン酸塩、防腐剤、
香料を加え、よく混練した後容器に充填、成型する。

【００３９】（製法）水相を加熱攪拌後、十分に混合粉砕した粉体部
を加えてホモミキサー処理する。更に加熱混合した油相
を加えてホモミキサー処理した後、攪拌しながら香料を
添加して室温まで冷却する。

【００４０】

【発明の効果】本発明によれば、ニキビの改善・予防効
果に優れたニキビ改善用皮膚外用剤を提供できる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者末継勝神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】Ｌ−オルニチン及び／又はその塩類の一
種もしくは二種以上からなることを特徴とするニキビ改
善・予防剤。
【請求項２】Ｌ−オルニチン及び／又はその塩類の一
種もしくは二種以上を有効成分として含有することを特
徴とするニキビ改善用皮膚外用剤。
【請求項３】Ｌ−オルニチン又はその塩類の含有量
が、ニキビ改善用皮膚外用剤全量に対して０．００５〜
２０．０重量％であることを特徴とする請求項２記載の
ニキビ改善用皮膚外用剤。