JPH02149598A - γ−オリザノールの可溶化方法 - Google Patents
γ−オリザノールの可溶化方法Info
- Publication number
- JPH02149598A JPH02149598A JP30453988A JP30453988A JPH02149598A JP H02149598 A JPH02149598 A JP H02149598A JP 30453988 A JP30453988 A JP 30453988A JP 30453988 A JP30453988 A JP 30453988A JP H02149598 A JPH02149598 A JP H02149598A
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- JP
- Japan
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- oryzanol
- orizanol
- gamma
- amount
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- Prior art date
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
本発明は、医薬用ドリンク剤において、γ−オリザノー
ルを配合するための可溶化方法に関するものである。
ルを配合するための可溶化方法に関するものである。
体力増強、疲労回復、活力増進等を目的とした医薬用ド
リンク剤に、γ−オリザノールを配合する試みがなされ
ている。しかし、γ−オリザノールは水難溶性物質であ
り、ドリンク剤に配合するためには可溶化しなければな
らない。 医薬用の可溶化剤として一般的に知られているものにポ
リソルベー）８０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が
ある。この中で、ポリソルベート８０は可溶化の目的で
使用する場合、多くの添加量が必要とされることから、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（以後ＰＯＥ −ＨＣ
Ｏと略記）が−般的に使用されている。しかしながら、
ＰＯＥ−ＨＣＯは水に溶解しにくい、特異な臭いがある
。 ややにが味があるという問題点がある。 水に溶解しにくいことについては、加熱しても透明な液
が得られず、やや曇ったものになる。 従って溶解のために溶解助剤としてのエチルアルコール
が使用されている。 このエチルアルコールの添加量は、ドリンク剤により極
力抑えられているが、まとめて数多くこのドリンク剤を
飲用すると、必然的にエチルアルコールの量は多くなっ
てくる。このために、ドライバー等、例えば長距離トラ
ックの運転者の中には、疲労回復の目的でドリンク剤を
多量に常用するケースがある。この場合、酒類を飲用し
ていないにもかかわらず、酒気帯び運転と判定されたり
、思わぬ交通事故を引起こしたりすることもあり、大き
な社会問題ともなっている。 そこで、この溶解助剤となっているエチルアルコールを
用いずに可溶化する方法について、発明者は鋭意検Ｓ−
１を重ねた。 食品用の可溶化剤として、高い性能を持つものとして、
モノエステル含量９０％以上のショ糖脂肪酸エステル（
以後ＭＳＥと略記）があることは既に公知である（特公
昭５８−５１７４３）。 従って、このＭＳＥも医薬用ドリンク剤の可溶化剤とし
ては、大いに期待されるところであった。 しかしながら、ドリンク剤のＰＨはほとんどの場合３．
０〜３．５と低く、また、ドリンク剤の飲用に際しては
、低温ショーケース等に入れられ冷やされることが多い
、このような場合１Ｍ５Ｅを可溶化剤として用いたドリ
ンク剤においては、低ｐＨ１低温において析出を生じ、
沈澱することがある。よって医薬用ドリンク剤の可溶化
剤として単独で用いることは不適当であった。
リンク剤に、γ−オリザノールを配合する試みがなされ
ている。しかし、γ−オリザノールは水難溶性物質であ
り、ドリンク剤に配合するためには可溶化しなければな
らない。 医薬用の可溶化剤として一般的に知られているものにポ
リソルベー）８０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が
ある。この中で、ポリソルベート８０は可溶化の目的で
使用する場合、多くの添加量が必要とされることから、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（以後ＰＯＥ −ＨＣ
Ｏと略記）が−般的に使用されている。しかしながら、
ＰＯＥ−ＨＣＯは水に溶解しにくい、特異な臭いがある
。 ややにが味があるという問題点がある。 水に溶解しにくいことについては、加熱しても透明な液
が得られず、やや曇ったものになる。 従って溶解のために溶解助剤としてのエチルアルコール
が使用されている。 このエチルアルコールの添加量は、ドリンク剤により極
力抑えられているが、まとめて数多くこのドリンク剤を
飲用すると、必然的にエチルアルコールの量は多くなっ
てくる。このために、ドライバー等、例えば長距離トラ
ックの運転者の中には、疲労回復の目的でドリンク剤を
多量に常用するケースがある。この場合、酒類を飲用し
ていないにもかかわらず、酒気帯び運転と判定されたり
、思わぬ交通事故を引起こしたりすることもあり、大き
な社会問題ともなっている。 そこで、この溶解助剤となっているエチルアルコールを
用いずに可溶化する方法について、発明者は鋭意検Ｓ−
１を重ねた。 食品用の可溶化剤として、高い性能を持つものとして、
モノエステル含量９０％以上のショ糖脂肪酸エステル（
以後ＭＳＥと略記）があることは既に公知である（特公
昭５８−５１７４３）。 従って、このＭＳＥも医薬用ドリンク剤の可溶化剤とし
ては、大いに期待されるところであった。 しかしながら、ドリンク剤のＰＨはほとんどの場合３．
０〜３．５と低く、また、ドリンク剤の飲用に際しては
、低温ショーケース等に入れられ冷やされることが多い
、このような場合１Ｍ５Ｅを可溶化剤として用いたドリ
ンク剤においては、低ｐＨ１低温において析出を生じ、
沈澱することがある。よって医薬用ドリンク剤の可溶化
剤として単独で用いることは不適当であった。
本発明は、エチルアルコールを用いることなく、且つ°
低温での保存安定性の良い医薬用ドリンク剤のγ−オリ
ザノール可溶化方法を提供することを目的としてなされ
たものである。
低温での保存安定性の良い医薬用ドリンク剤のγ−オリ
ザノール可溶化方法を提供することを目的としてなされ
たものである。
【課題を解決するだめの手段及び作用】発明者らは、γ
−オリザノールを医薬用ドリンク剤に可溶化するに際し
、エチルアルコールを用いずに行う方法について、鋭意
検討を重ねた結果、上記課題を克服することができるこ
とを見出し、本発明に至った。 すなわち医薬用ドリンク剤にγ−オリザノールを可溶化
する方法において、γ−オリザノールに対して２倍量（
重量）以上のモノエステル含量９０％以上のショ糖脂肪
酸エステルを精製水に溶解し、次いでこれにγ−オリザ
ノールに対して３倍量（重量）以上のポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油とγ−オリザノールを均一溶融混合した
物を、５０℃以上の温度で混合することを特徴とするγ
−オリザノールの可溶化方法である。 本発明の対象となるものは医薬用ドリンク剤であり１体
力増強、疲労回復、活力増進等を目的に使用するもので
ある。 本発明に使用されるＰＯＥ −ＨＣＯはヒマシ油に水素
添加して得られた硬化油に酸化エチレンを付加重合させ
て得られた非イオン型界面活性剤であり、酸化エチレン
の平均付加モル数は約６０が好ましい。 γ−オリザノールとＰＯＥ・ＨＣＯの溶融混合物は、１
４５〜１５０℃にて溶融し、均一な溶融物ができる。γ
−オリザノールの融点は約１４０”Ｃテ、りす、、ＰＯ
Ｅ−ＨＣ（Ｍ）中で１例えばＰＯＥ（６０）ＨＣＯは融
点が約４０℃である。 ＭＳＥはショ糖と脂肪酸とのエステル化物であって、そ
の脂肪酸の炭素数は１２以上２２未満である。味覚等の
問題から好ましくは、１６以上１８以下で飽和脂肪酸で
ある。 モノエステル含量は９０％以上、望ましくは９５％以上
でジエステル以上のエステル含量は１０％未満望ましく
は５％未満であり、更に望ましくはトリエステル以上の
エステルを含有しないものがよい。 可溶化の目的から、ＰＯＥ −ＨＣＯはγ−オリザノー
ルに対して３倍量（重量）以上、且つＭＳＥは２倍量（
重Ｍ）以上必要であり、これ未満の場合には透オな可溶
化液は得られない、溶融物において、ＰＯＥ・ＨＣＯと
ＭＳＥは、ＭＳＥがＰＯＥφＨＣＯ中で凝集してしまう
ことから、均一な溶融物ができないため、γ−オリザノ
ールとＰＯＥ −ＨＣＯの溶融混合物を作製し、ＭＳＥ
を水に溶解する必要がある。この逆にγ−オリザノール
とＭＳＥとの混合において溶融物は均一なものが得られ
るが、この場合ＰＯＥ・ＨＣＯを水に溶解する必要があ
るが、この時にはエチルアルコールが必要であり、木目
的とはなり得ない。 次に可溶化温度は、５０℃以上必要である。この温度未
満では可溶化に非常に長時間要する。また溶融物の温度
は特に限定をもうけないが、好ましくは可溶化温度と同
温度である。
−オリザノールを医薬用ドリンク剤に可溶化するに際し
、エチルアルコールを用いずに行う方法について、鋭意
検討を重ねた結果、上記課題を克服することができるこ
とを見出し、本発明に至った。 すなわち医薬用ドリンク剤にγ−オリザノールを可溶化
する方法において、γ−オリザノールに対して２倍量（
重量）以上のモノエステル含量９０％以上のショ糖脂肪
酸エステルを精製水に溶解し、次いでこれにγ−オリザ
ノールに対して３倍量（重量）以上のポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油とγ−オリザノールを均一溶融混合した
物を、５０℃以上の温度で混合することを特徴とするγ
−オリザノールの可溶化方法である。 本発明の対象となるものは医薬用ドリンク剤であり１体
力増強、疲労回復、活力増進等を目的に使用するもので
ある。 本発明に使用されるＰＯＥ −ＨＣＯはヒマシ油に水素
添加して得られた硬化油に酸化エチレンを付加重合させ
て得られた非イオン型界面活性剤であり、酸化エチレン
の平均付加モル数は約６０が好ましい。 γ−オリザノールとＰＯＥ・ＨＣＯの溶融混合物は、１
４５〜１５０℃にて溶融し、均一な溶融物ができる。γ
−オリザノールの融点は約１４０”Ｃテ、りす、、ＰＯ
Ｅ−ＨＣ（Ｍ）中で１例えばＰＯＥ（６０）ＨＣＯは融
点が約４０℃である。 ＭＳＥはショ糖と脂肪酸とのエステル化物であって、そ
の脂肪酸の炭素数は１２以上２２未満である。味覚等の
問題から好ましくは、１６以上１８以下で飽和脂肪酸で
ある。 モノエステル含量は９０％以上、望ましくは９５％以上
でジエステル以上のエステル含量は１０％未満望ましく
は５％未満であり、更に望ましくはトリエステル以上の
エステルを含有しないものがよい。 可溶化の目的から、ＰＯＥ −ＨＣＯはγ−オリザノー
ルに対して３倍量（重量）以上、且つＭＳＥは２倍量（
重Ｍ）以上必要であり、これ未満の場合には透オな可溶
化液は得られない、溶融物において、ＰＯＥ・ＨＣＯと
ＭＳＥは、ＭＳＥがＰＯＥφＨＣＯ中で凝集してしまう
ことから、均一な溶融物ができないため、γ−オリザノ
ールとＰＯＥ −ＨＣＯの溶融混合物を作製し、ＭＳＥ
を水に溶解する必要がある。この逆にγ−オリザノール
とＭＳＥとの混合において溶融物は均一なものが得られ
るが、この場合ＰＯＥ・ＨＣＯを水に溶解する必要があ
るが、この時にはエチルアルコールが必要であり、木目
的とはなり得ない。 次に可溶化温度は、５０℃以上必要である。この温度未
満では可溶化に非常に長時間要する。また溶融物の温度
は特に限定をもうけないが、好ましくは可溶化温度と同
温度である。
次に実施例によって本発明をさらに詳細に説明する。
本発明における可溶化方法による可溶化状態および調製
された可溶化液の低温での保存安定性を評価するため下
記のとおりのモデル系にて試験を実施した。ポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油は。 酸化エチレン６０モル付加のものを用いた。 （モデル系） γ−オリザノール／ ＰＯＥ （６０）ＨＣＯ の溶融混合物 所定量（但し、γ−オ
リザノールは１００ｍｇ）ＭＳＥ
所定量クエン酸 １．０００ｍｇ
クエン酎すトリウム ２００ｍｇ果糖
３０ｇブドウ糖
２０ｇ精製精製水 全体を５００ｍ文
とする量実施例１ γ−オリザノール／ＰＯＥ （６０）ＨＣＯ二１／３（
重量）の溶融物を１５０°Ｃにて作製した。 ついで、Ｍ Ｓ Ｅ ２００ ｍ ｇを果糖３０ｇ、ブ
ドウ糖２０９ｇといっしょに精製水３００ｍ１に溶解し
、６０℃に保つ。 これにマグネチックスターラーにて１１００ｒｐで攪拌
しながら、γ−オリザノール／ＰＯＥ（６０） ＨＣＯ
＝ １ ／ ３溶融物を４００ｍｇ加えて可溶化を５分
間行う、その後クエン酸１．０００ｍｇ、クエン酸ナト
リウム２００ｍｇを精製水１００ｍＪ１に溶解したもの
を混合する。最後に精製水にて全体を５００ｍ１とする
。 可溶化状態および５°Ｃの保存安定性の評価基準は下記
のとおりとし、その結果を表−１に示した。 ０：透明可溶化状態 Δ：やや曇った状態 Ｘ：曇っているか、不溶物がある状態 ××：析出沈澱がある状態 実施例１と同様にして実施例２．３．比較例１〜５を行
いその結果も表−１に示した。 （以下余白） 表−１の結果より、良好な可溶化状！ムと５°Ｃの保存
安定性を得るには、γ−オリザノールに対してＰＯＥ
−ＨＣＯが３倍量（ｆｆｉＭｔ）以上、ＭＳＥが２倍量
（重量）以上必要であり、かつ可溶化温度が５０℃以上
でなければならない。
された可溶化液の低温での保存安定性を評価するため下
記のとおりのモデル系にて試験を実施した。ポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油は。 酸化エチレン６０モル付加のものを用いた。 （モデル系） γ−オリザノール／ ＰＯＥ （６０）ＨＣＯ の溶融混合物 所定量（但し、γ−オ
リザノールは１００ｍｇ）ＭＳＥ
所定量クエン酸 １．０００ｍｇ
クエン酎すトリウム ２００ｍｇ果糖
３０ｇブドウ糖
２０ｇ精製精製水 全体を５００ｍ文
とする量実施例１ γ−オリザノール／ＰＯＥ （６０）ＨＣＯ二１／３（
重量）の溶融物を１５０°Ｃにて作製した。 ついで、Ｍ Ｓ Ｅ ２００ ｍ ｇを果糖３０ｇ、ブ
ドウ糖２０９ｇといっしょに精製水３００ｍ１に溶解し
、６０℃に保つ。 これにマグネチックスターラーにて１１００ｒｐで攪拌
しながら、γ−オリザノール／ＰＯＥ（６０） ＨＣＯ
＝ １ ／ ３溶融物を４００ｍｇ加えて可溶化を５分
間行う、その後クエン酸１．０００ｍｇ、クエン酸ナト
リウム２００ｍｇを精製水１００ｍＪ１に溶解したもの
を混合する。最後に精製水にて全体を５００ｍ１とする
。 可溶化状態および５°Ｃの保存安定性の評価基準は下記
のとおりとし、その結果を表−１に示した。 ０：透明可溶化状態 Δ：やや曇った状態 Ｘ：曇っているか、不溶物がある状態 ××：析出沈澱がある状態 実施例１と同様にして実施例２．３．比較例１〜５を行
いその結果も表−１に示した。 （以下余白） 表−１の結果より、良好な可溶化状！ムと５°Ｃの保存
安定性を得るには、γ−オリザノールに対してＰＯＥ
−ＨＣＯが３倍量（ｆｆｉＭｔ）以上、ＭＳＥが２倍量
（重量）以上必要であり、かつ可溶化温度が５０℃以上
でなければならない。
本発明により、医薬用ドリンク剤において、水難溶性物
質であるγ−オリザノールが可溶化可能となり、その医
薬用ドリンク剤は低温での保存安定性が非常に優れたも
のである。従って医薬用ドリンク産業において多大な貢
献をもたらす。 特許出願人 第一工業製薬株式会社
質であるγ−オリザノールが可溶化可能となり、その医
薬用ドリンク剤は低温での保存安定性が非常に優れたも
のである。従って医薬用ドリンク産業において多大な貢
献をもたらす。 特許出願人 第一工業製薬株式会社
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、医薬用ドリンク剤にγ−オリザノールを可溶化する
方法において、γ−オリザノールに対して２倍量（重量
）以上のモノエステル含量９０％以上のショ糖脂肪酸エ
ステルを精製水に溶解し、次いでこれにγ−オリザノー
ルに対して３倍量（重量）以上のポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油とγ−オリザノールを均一溶融混合した物を
、５０℃以上の温度で混合することを特徴とするγ−オ
リザノールの可溶化方法。 ２、請求項１記載の方法で得られたγ−オリザノール含
有医薬用ドリンク剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30453988A JPH02149598A (ja) | 1988-11-30 | 1988-11-30 | γ−オリザノールの可溶化方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30453988A JPH02149598A (ja) | 1988-11-30 | 1988-11-30 | γ−オリザノールの可溶化方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02149598A true JPH02149598A (ja) | 1990-06-08 |
Family
ID=17934220
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP30453988A Pending JPH02149598A (ja) | 1988-11-30 | 1988-11-30 | γ−オリザノールの可溶化方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH02149598A (ja) |
-
1988
- 1988-11-30 JP JP30453988A patent/JPH02149598A/ja active Pending
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