JPH0215035A

JPH0215035A - キシリトールに基づく結合・希釈剤とその製造方法

Info

Publication number: JPH0215035A
Application number: JP1045021A
Authority: JP
Inventors: Jouko Virtanen; ヨウコ・ビルタネン; Matti Maekelae; マッティ・メケレ
Original assignee: Suomen Sokeri Oy
Current assignee: Suomen Sokeri Oy
Priority date: 1988-02-25
Filing date: 1989-02-23
Publication date: 1990-01-18
Anticipated expiration: 2012-12-03
Also published as: JP2685275B2; EP0329977A2; EP0329977A3; FI81004B; FI81004C; GR3004434T3; ES2041346T3; FI880892A0; FI880892L; EP0329977B1; ATE74278T1; DE68901102D1

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］この発明は、直接圧縮技術によってタブレットを生成す
るのに適してしかも主にキシリトールで少量のソルビト
ールを含む結合・希釈剤、及びその製造方法に関する。

［従来の技術と課題］直接圧縮技術が薬化学や食料産業で製造するタブレット
において次第にポピユラーになっており、直接圧縮に適
した結合剤や希釈剤が開発されてきた。理想的な結合剤
や希釈剤はまた、タブレットの中で活性成分として、あ
るいは特色又は他の特性を改良する作用剤として機能す
る。

糖や糖アルコールのような１」い炭水化物は、結合剤や
希釈剤として用いるのに大変適している。

しかし、問題はそうした結晶質又は粉状の糖が直接圧縮
にあまり適していないことである。そのため、粒状の生
成物が直接圧縮での用途のために開発されてきた。薬化
学及び食料産業では、こうした生成物は適切なタブレッ
ト化技術で原料として利用される中間生成物とみなすこ
とができる。

好ましい直接圧縮可能な物質は自由に流動すべきである
。即ち、塊りになってはいけないし、また理にかなった
圧縮力でタブレットを硬く形成すべきである。多くの結
晶質物はそのようにタブレット化可能ではない。結晶質
の糖や糖アルコールから調製される粉末は、そのような
直接圧縮で用いるのに適切ではない。それは流動性が不
十分であるからである。商業上の結合剤や希釈剤は、凝
集したデキストロースである“エムデツクス（Ｅ　ｍｄ
ｅｘ）“　デキストリンを含む凝集したサッカロースで
ある“デイバック（Ｄ　１ｐａｃ）”、予めゼラチン化
された直接圧縮可能なでんぷんである“スターチ（Ｓ　
Ｌａｒｃｈ　）　１５００”　、及びマンニト−ルを含
む。フィンランドの特許出願第８５４，８８５号は、直
接圧縮での用途に適切な果糖に基づく結合・希釈剤、つ
まり果糖の集塊を開示している。米国特許明細書４，３
５２，８２１号は、果糖と塩から形成される生成物を開
示している。米国特許明細書４．１５９．３４５号は、
微結晶セルロースから調製される賦形剤を開示している
。

キシリトールがおもしろい特色をもっているので、それ
はタブレットのシ、ソ製に十分適した炭水化物である。

キシリトールはまた、抗う食原性性（ａｎＬＩ−ｃａｒ
ｉｏｇｃｎｉｃ　）物質として意義がある。しかし、直
接圧縮技術でキシリトールを用いることは、難しいこと
がわかった。圧縮されると、結晶質のキシリトールは十
分に硬いが、容品に溶解ｒｌＪ能なタブレットにならな
い。粉状のキシリトールは極端に乏しい流動性を有し、
錠剤機でモールドに粘着しやすい傾向をもつ。

タブレットは、添加物としてゲラチン又はでんぷんとと
もに通常の湿式造粒法によりキシリトールから形成する
ことができる。フィンランドの特許明細書６１．３９２
号は、直接圧縮技術でキシリトールを含むタブレットを
調製する製法を開示している。この製法においては、キ
シリトール３０〜ＧＯｆｆｌ量％とソルビトール６０〜
３０重量％と少量の光量及び７１？」滑剤とが乾式混合
され、その結果得られた混合物はタブレットに圧縮され
る。この特許明細書の実施例では、キシリトール口のソ
ルビトール量に対する比は、１：１と約０．４３：　１
　（２５Ｇ　　：　５９７　）である。その結果、キシ
リトールの抗う食原性性性と好ましい香味性とを部分的
にしか利用できない。この理由は、キシリド−ｔ−の大
部分はソルビトールで置換えられているからである。

この発明の目的は、直接圧縮技術によるタブレットの生
成に適した流動性及び成形性をＨする、本質的にキシリ
トールを基礎とする生成物を提１」（することである。

［課題を解決するための手段］この目的は、平均粒径が約０．１〜ＩＩの範囲にある自
由流動性粒状物で、この粒状物が９４〜９８重量％のキ
シトール、約１〜５重量％のソルビトル、０〜２重量％
のその他のポリオール、及び１．０重量％以下の水を含
み、かつかさ密度（タップ密度、ＴＤ）が０．７〜０．
８　ｇ　／　ｃｒａ３である、ことを特徴とする発明に
よる結合・希釈剤によって達成される。この結合・希釈
剤は良好な流動性をＨする粒状の生成物である。この生
成物は、ツルと１・−ルシロップにより小さな粒径にな
るまで粉状化した結晶質キシリトールを同時に高速で混
合することによって凝縮させて粒状の生成物を形成した
後、その粒状物を乾燥空気によりｌ、０％未；−の水分
二になるまで乾燥し、９４〜９８重量％のキシトール、
約１〜５重量％のソルビトール、Ｏ〜２重量？６のその
他のポリオールを含む粒状生成物を得るようにソルビト
ールシロップの量を選択することにより調製される。

結合・希釈剤の流動性は、サンプル（２００ｇ）をホッ
パ＝（ランナパイプ寸法：直径８■で長さ２５ｍｍ）を
介して記録装置と連結した拝上に流すことにより測定で
きる。物質の流動性（ｓ／１００ｇは、その結果１すら
れるカーブから計算される。流動性は１５ｓ／１００ｇ
を越えるべきである。流動性を評ｆ＋ＩＩｉする他の手
順は、静止角を決定することである。即ち、サンプル（
５０ｇ）をホッパーをシ己録紙上にゆっくり通過させる
と、記録紙と形成された山間で規定された角度をａｌ１
１定する。

物質のかさ密度は、：１ｍ用円筒容器の中に入れる約３
００　ｇのサンプルをはかりにかけることによって測定
できる。サンプルは注意深くシリンダーの中に注がれ、
サンプルは正確にはかりにかけられ、その容積が記録さ
れる。ルース密度（ＬＤ）はこのデータから計算される
。その後、サンプルはより小さな容積にそれ以上詰め込
めなくなるまで振幅１．５）で振動される。容積が記録
されると、かさ密度（タップ密度、ＴＤ）が計算される
。

この発明による結合・希釈剤の生成において原￥：１と
して用いられるキシリトールは、９５重皿％を越える純
度をもち、氷砂糖を製造する糖産業でありふれているハ
ンマーミルのような適当なミルで０．０１〜０．ｌ０ｍ
ｍの平均粒径に粉砕されている。

ソルビトールは、ソルビトールシロップの形態で造粒段
階のキシリトールに付加される。このソルビトールシロ
ップは、例えば乾燥物質の状態で５０〜８（ｌｆｆｌ二
％のソルビトールと高級糖アルコールからなる残部を含
む水和化されたでんぷんシロップである。きれいに溶解
されたソルビトールはまた使用するのに適切である。ソ
ルビトールシロップは、溶液中の乾燥物質含有量が造粒
機に適切であるように造粒化の前に希釈される。シュー
ギ（Ｓｃｈｕｇｉ）装置のノズル構造は、例えば５０ｆ
ｆｉ’　ｍ％以下の乾燥含有量を必要とする。市販のソ
ルビトールシロップの乾燥物質含有量は、一般に６９〜
７１重瓜％で変化する。希釈は好ましくは水によって行
われるが、水とエタノールの混合物もまた１１能である
。しかしながら、エタノールの使用は、エタノール中の
ソルビトールの溶解性が低いことにより制限を受ける。

この発明に係る結合剤・希釈剤は、粉砕されるキシリト
ールを適切な造粒機により少量のソルビトールとともに
造粒化することにより調製される。

生成物は、例えば流動床の中で速やかに乾燥される。市
場にはいくつかの好ましい粒状機が存在する。装置のタ
イプによるが、乾燥機が分離されているか、あるいは乾
燥が造粒機の中で遂行される。

造粒機においては、均等に添加される粉砕されたキシリ
トールとソルビトールシロップは、その上少量のシロッ
プとともに物質の凝集に影響を与える速い動きを生みだ
す。粒子のサイズは、混合比率と混合効率により調製で
きる。

造粒生成物は、最終含水率が１重量％以下、好ましくは
０．５ｍｍ％以下となるように、例えば流動床のなかで
乾燥空気により速やかに乾燥される。

適切な粒径は平均して０．１〜ｌｉｍであり、その結果
粒剤の約９９％がこの範囲に入る。ここで用いられてい
るように“乾燥空気“という言葉は、２０℃で測定され
る空気１ｍ３当り７．５ｇ以下の水分しか含まない水分
含有量を伴った空気を意味する。

この発明により得られた生成物は、優れた圧縮特性をも
つ自由に動きつる粒状の結合・希釈剤であり、これは塊
にならずに貯蔵に耐える。その特性は好ましくは次の通
りである。

含水率　　　　　　　０．５重量％以下平均粒子サイズ
　　　０，１〜０．６　ｍｍキシリトール　　　　９５
〜９８重量％ソ重量トール　　　　２〜３重量％他のポリオール　　　０〜２重量％かさ密度（ＴＤ）　　　０．７〜０．８ｇ／Ｃｍ”流動
性　　　　　　　＜１５ｓ／ｌ口Ｏｇ（直径８　ｍｉ。

パイプ長２５１１のパイプを有したホッパー）、又は流
れ角度＜３２゜この発明の詳細は次の実施例で述べられるであろう。こ
の実施例は単に発明を解説するもので、発明の範囲を限
定するものではない。

以下、実施例について説明する。

［実施例１］（キシリトールわ）末の製造）結晶質のキシリトール（純度９５重量％以上）は、ｙ　
−ホミル（バラエルマイスター、製ａ　者’ｆ　））Ｌ
ｔ　。

バウエルマイスタ会社、、ハンブルグ、西独）により０
．０７ａｖの平均粒径に粉砕された。粒子の５０％以上
は０．０２〜０．ｌＯ…ｍの範囲内にあり、また粉末は
０．１２５ｍｍを越える粒子を含まず、更にちり状の断
片は含まない。

［実施例２コ（キシリトール粉末の凝集）実施例１により生成されたキシリトール粉末と、（３４
重量％のソルビトール、５．７重量％以下の他のポリオ
ールを含む）４０重重量のソルビトール溶液とを、速さ
８Ｐ、ＯＫ　ｇ　／　ｌ＋ｏｕｒ（粉）　、　５０．Ｑ
　／　ｈｏｕｒ（シロップ溶液）、温度ＣＯ°Ｃで造粒
機（Ｓ　ｃｈｕｇｉ。

製造者Ｓ　ｃｈｕｇｌ　、　　Ｂ　Ｖ　、　　Ｌ　ｅｌ
ｙｓｔｅｄ、オランダ）の中に投入した。スプレー圧は
２ｂａｒ、回転速度は３、ＯＯＵ　ｒ　／　ｍｉｎであ
り、その結果０．４２ｎ＋ＩＩｌ甲均直径を有する粒子
が得られた（０，２〜０，５の範囲が５０％を越える）
。得られた粒子は、流動床乾燥機（Ｓ　ｅｈｕｇｌ、製
造者Ｓ　ｃｂｕｇｉ　、　　Ｂ　Ｖ　、　　Ｌ　ｃｌｙ
ｓｔｃｄ、オランダ）で乾燥された。粒状物は速度８２
ＤＫｇ／で乾燥機の中に１共給され、その中に１０，０
００ｍ３／時の乾燥空気が導入された。乾燥機の最卜刀
の１／４での乾燥空気の温度は４５℃で、また２番目の
１／４のそれは３５℃で、更に残り２つの１／４のそれ
は室温即ち２０〜２５℃であった。生成物の湿度含有量
は０．３％、かさ密度（ＴＤ）は０．７　ｇ　／　ｍｌ
であった。

生成物の組成は次に示す通りであった。即ち、キシリト
ール　　　　　　９７％ソルビトール　　　　　　２％他のポリオール　　　　約１％湿度　　　　　　　　　０．３％；１ＮＯＯ％粒状物の流動性は非常に良好であった（流速１２ｓ　／
　１００　ｇ　；流れ角度３０°）。また、粒状物の特
性は保存（７５０，１８℃）の量変化しなかった。

［実施例３］（タブレットの圧縮）実施例２で生成された粒状物は、Ｉｉ＝心式プレス（コ
ーシュ　Ｅ　Ｋ　−０／ＷＭ　Ｓ　、製造者コーシュＯ
ＨＣマーシネンフアプリック、ベルリン。

西独）によりタブレットに圧縮された。マグネシウムス
テアリン酸塩（１％）が添加物として用いられた。異な
る圧縮力によって製造されたタブレットの圧縮強さは、
ヨーロッパ式薬局方の教えに従って決定される。

その結果は、第１表で示される。

第１表［実施例４］（タブレットの圧縮）実施例２により得られた粒状物は、回転機（Ｍ　ａｎｅ
ｓｔｙ　　Ｄ　３　；製造者、　Ｍａｎｅｓ”機械、リ
バプール、英国）により両凸タブレットに圧縮される。

マグネシウムステアリン酸塩（１”６）が添加物として
用いられた。タブレットの直径は１５ｍｎ＋で重さは９
７ｍｇであった。タブレットの圧縮強さ（ヨーロッパ式
薬局方）は１２７　Ｎであり、もろさ試験での質量損失
は０．７１％であった。

出願人代理人　弁理士　鈴江武彦

Claims

【特許請求の範囲】

（１）平均粒径が約０．１〜１ｍｍの範囲にある自由流
動性粒状物で、この粒状物が９４〜９８重量％のキシト
ール、約１〜５重量％のソルビトール、０〜２重量％の
その他のポリオール、及び１．０重量％未満の水を含み
、かつかさ密度（タップ密度、ＴＤ）が０．７〜０．８
ｇ／ｃｍ＾３である、ことを特徴とする直接圧縮された
タブレットの生成に用いるのに適したキシリトールに基
づく結合・希釈剤。
（２）９５〜９８重量％のキシトール、約１．５〜３．
５重量％のソルビトール、０〜１重量％のその他のポリ
オール、及び０．５重量％以下の水を含み、かつ流動性
が１５ｓ／１００ｇ以上であることを特徴とする請求項
１記載の結合・希釈剤。
（３）ソルビトールシロップにより小さな粒径になるま
で粉状化した結晶質キシリトールを同時に高速で混合す
ることによって凝縮させて粒状の生成物を形成した後、
その粒状物を乾燥空気により１．０％未満の水分量にな
るまで乾燥し、９４〜９８重量％のキシトール、約１〜
５重量％のソルビトール、０〜２重量％のその他のポリ
オールを含む粒状生成物を得るように使用されるソルビ
トールの量を選択することを特徴とする、直接的な圧縮
技術によりタブレットの生成に用いるのに適した請求項
１記載のキシリトールに基づく結合・希釈剤の製造方法
。
（４）凝縮で用いられるソルビトールの量がキシリトー
ル粉末の量で計算して３〜８重量％であることを特徴と
する請求項３記載の製法。
（５）ソルビトールシロップが乾燥物質を４５％重量以
下好ましくは４０重量％以下含み、その５０重量％以上
好ましくは９５重量％以上がソルビトールであることを
特徴とする請求３記載の製法。
（６）小さな粒状サイズに粉砕されるキシリトールの平
均粒径は約０．０１〜０．１０で、その粒子の少なくと
も５０％が前記範囲に入ることを特徴とする請求項３記
載の製法。（７）小さな粒状のサイズに粉砕されるキシ
リトールの平均粒径が約０．０７ｍｍで、その粒子の少
なくとも５０％が０．０２〜０．１０ｍｍの範囲に入る
ことを特徴とする請求項６記載の製法。