JPH02275815A - ５α−リダクターゼ活性阻害剤 - Google Patents
５α−リダクターゼ活性阻害剤Info
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- JPH02275815A JPH02275815A JP1096979A JP9697989A JPH02275815A JP H02275815 A JPH02275815 A JP H02275815A JP 1096979 A JP1096979 A JP 1096979A JP 9697989 A JP9697989 A JP 9697989A JP H02275815 A JPH02275815 A JP H02275815A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、トウヒ抽出エキスを配合してなる養毛化粧料
に関して、詳しくは、５α−リダクターゼの活性阻害能
を有し、育毛効果、脱毛予防効果及びふけ防止効果に優
れた養毛化粧料に関する。
に関して、詳しくは、５α−リダクターゼの活性阻害能
を有し、育毛効果、脱毛予防効果及びふけ防止効果に優
れた養毛化粧料に関する。
〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕従来よ
り、トウガラシチンキ、センブリエキス。
り、トウガラシチンキ、センブリエキス。
朝鮮ニンジンエキス、ニコチン酸、ニコチン酸メチル等
の頭皮の血行促進物質等を配合してなる養毛化粧料は知
られている。しかし、育毛、脱毛防止、ふけ防止等の効
果を充分に発現する程に有効なる物質の発見にまで至っ
ていない、近年、育毛に関し、ホルモンの関与が示唆さ
れている。つまり、毛母細胞を含めた毛包において、男
性ホルモン（テストステロン）は、５α−リダクターゼ
（Δ４−３−ケトステロイドー５α−オキシドリダクタ
ーゼ）により、活性型男性ホルモン（ジヒドロテストス
テロン）に活性化され、さらに受容体と結合し、核に取
り込まれ、ＤＮＡレベルで情報を伝達する。伝達された
情報により、ケラチン合成に関連する酵素合成が制御さ
れ、毛髪のケラチン合成を抑制し、最終的に脱毛を促進
させる。
の頭皮の血行促進物質等を配合してなる養毛化粧料は知
られている。しかし、育毛、脱毛防止、ふけ防止等の効
果を充分に発現する程に有効なる物質の発見にまで至っ
ていない、近年、育毛に関し、ホルモンの関与が示唆さ
れている。つまり、毛母細胞を含めた毛包において、男
性ホルモン（テストステロン）は、５α−リダクターゼ
（Δ４−３−ケトステロイドー５α−オキシドリダクタ
ーゼ）により、活性型男性ホルモン（ジヒドロテストス
テロン）に活性化され、さらに受容体と結合し、核に取
り込まれ、ＤＮＡレベルで情報を伝達する。伝達された
情報により、ケラチン合成に関連する酵素合成が制御さ
れ、毛髪のケラチン合成を抑制し、最終的に脱毛を促進
させる。
したがって、養毛剤開発にあたり、男性ホルモン活性化
酵素である５α−リダクターゼの活性阻害物質に関する
研究が注目されている。
酵素である５α−リダクターゼの活性阻害物質に関する
研究が注目されている。
本発明は、育毛、脱毛予防及びふけ防止等の諸効果の改
善された優れた養毛化粧料を提供することを目的として
いる。
善された優れた養毛化粧料を提供することを目的として
いる。
本発明は、トウヒ抽出エキスを配合してなる養毛化粧料
である。
である。
本発明に用いるトウヒは、ダイダイ（Ｃｉｔｒｕｓａｕ
ｒａｎｔｉｕｍ Ｌｉｎｎ、 ５ｕｂｓｐ、ａｓａｒａ
Ｅｎｇｌｅｒ ）の成熟した果実の皮を乾燥したもの
である。
ｒａｎｔｉｕｍ Ｌｉｎｎ、 ５ｕｂｓｐ、ａｓａｒａ
Ｅｎｇｌｅｒ ）の成熟した果実の皮を乾燥したもの
である。
本発明に用いるトウヒ抽出エキスは、下記の方法にて得
られる。
られる。
トウヒの果実皮を好ましくは乾燥、粉砕した後、溶剤中
で浸漬抽出するか、あるいはソックスレー抽出器等の抽
出器を用いて抽出することにより得られる。なお、抽出
溶剤としては、メタノールやエタノール等の有機溶媒や
水が挙げられるが、中でも含水アルコールが好ましい。
で浸漬抽出するか、あるいはソックスレー抽出器等の抽
出器を用いて抽出することにより得られる。なお、抽出
溶剤としては、メタノールやエタノール等の有機溶媒や
水が挙げられるが、中でも含水アルコールが好ましい。
本発明の養毛化粧料に配合せるコウカ抽出エキスは、適
度な経皮吸収性を有する為、頭皮内における該薬物の有
効濃度を持続するものであって、皮膚刺激性も低く、５
α−リダクターゼ活性阻害能を有するものである。この
５α−リダクターゼ活性阻害能が、毛母細胞における活
性型男性ホルモン（ジヒドロテストステロン）産生を抑
制することにより、育毛、脱毛予防効果を発現し、更に
は、頭皮代謝機能を正常化して、ふけ防止効果を高める
ものと推察される。
度な経皮吸収性を有する為、頭皮内における該薬物の有
効濃度を持続するものであって、皮膚刺激性も低く、５
α−リダクターゼ活性阻害能を有するものである。この
５α−リダクターゼ活性阻害能が、毛母細胞における活
性型男性ホルモン（ジヒドロテストステロン）産生を抑
制することにより、育毛、脱毛予防効果を発現し、更に
は、頭皮代謝機能を正常化して、ふけ防止効果を高める
ものと推察される。
トウヒ抽出エキス配合量は、本発明の養毛化粧料の組成
物の全重量に対して乾燥純分として０、００４〜０．４
重量％（以下ｗｔ％と略記する。）であればよく、好ま
しくは０．００４〜３．２ ｗ ｔ％である。配合量が
０． ＯＯ４ｗ Ｌ％未満では、本発明の目的とする効
果に充分でなく、一方０．４ Ｗ ｔ％を超えても、そ
の増加分に見合った効果の向上は望めないものである。
物の全重量に対して乾燥純分として０、００４〜０．４
重量％（以下ｗｔ％と略記する。）であればよく、好ま
しくは０．００４〜３．２ ｗ ｔ％である。配合量が
０． ＯＯ４ｗ Ｌ％未満では、本発明の目的とする効
果に充分でなく、一方０．４ Ｗ ｔ％を超えても、そ
の増加分に見合った効果の向上は望めないものである。
本発明の養毛化粧料は、例えば、ヘアートニック、ヘア
ーローション、ヘアークリーム等の基剤に配合し常法に
従い、製造することができる。
ーローション、ヘアークリーム等の基剤に配合し常法に
従い、製造することができる。
本発明の養毛化粧料には、色素、香料、殺菌剤。
防腐剤、角質溶解剤、抗アンドロゲン剤、養毛剤抗酸化
剤等を本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合するこ
とができる。
剤等を本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合するこ
とができる。
以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を詳説する。
尚、実施例に記載の５α−リダクターゼ活性阻害試験法
、マウス毛成長促進効果試験法、ヒト頭髪毛成長促進効
果試験法及び実用試験法を下記に示す。
、マウス毛成長促進効果試験法、ヒト頭髪毛成長促進効
果試験法及び実用試験法を下記に示す。
（１）５α−リダクターゼ活性阻害試験注型１３５０〜
４００ｇの雄性ラットより摘出した前立腺（湿重量、約
４ｇ）に３倍量の０．２５ Ｍシュークロースを含む０
．１Ｍ ＨＦ、ＰＥ５（Ｐ）Ｔ７．４）を加え、テフ
ロン製ボッター型ホモジナイザーを用いてホモジネート
した０次いでＢ、ｏｏ。
４００ｇの雄性ラットより摘出した前立腺（湿重量、約
４ｇ）に３倍量の０．２５ Ｍシュークロースを含む０
．１Ｍ ＨＦ、ＰＥ５（Ｐ）Ｔ７．４）を加え、テフ
ロン製ボッター型ホモジナイザーを用いてホモジネート
した０次いでＢ、ｏｏ。
ｒｐｍで１０分間遠心し、沈渣を１０ｍｊ！の上記緩衝
溶液に懸濁し、再びヨ、０００ ｒ ｐ ｍで１０分間
遠心した。この沈渣に３ｍｌの上記緩衝溶液を加えて再
び懸濁し、これを酵素溶液として使用した。
溶液に懸濁し、再びヨ、０００ ｒ ｐ ｍで１０分間
遠心した。この沈渣に３ｍｌの上記緩衝溶液を加えて再
び懸濁し、これを酵素溶液として使用した。
酵素活性の測定は、（４−１Ｃ）−テストステロン（１
，５ｎｍｏｊ！、１．５Ｘ１０’ ｃｐｍ）、ＮＡＤＰ
Ｈ（０，５ｔｔｍｏ ｊ２） 、上記酵素溶液（０，０
３ｍｊり及び各試料を含む全容０．１ ｍ ｌの反応溶
液を３７°Ｃで６０分間インキュベートした（酵素反応
は基質の（４−”Ｃ）−テストステロンを添加すること
により開始した）、酵素反応はクロロホルム／メタノー
ル（１：２）の混合溶媒０、４ ｍ ｌを混和して停止
し、その後Ｅ３，００Ｏｒｐｍで３分間遠心分離した。
，５ｎｍｏｊ！、１．５Ｘ１０’ ｃｐｍ）、ＮＡＤＰ
Ｈ（０，５ｔｔｍｏ ｊ２） 、上記酵素溶液（０，０
３ｍｊり及び各試料を含む全容０．１ ｍ ｌの反応溶
液を３７°Ｃで６０分間インキュベートした（酵素反応
は基質の（４−”Ｃ）−テストステロンを添加すること
により開始した）、酵素反応はクロロホルム／メタノー
ル（１：２）の混合溶媒０、４ ｍ ｌを混和して停止
し、その後Ｅ３，００Ｏｒｐｍで３分間遠心分離した。
上清の０．０５ ｍ １１をシリカゲルガラスプレート
に吸着させ、展開溶媒としてクロロホルム／メタノール
／酢酸（９９，２／ ０．６ ／ ０．２ ）を用いて
室温で１５ｃｍ展開した。ｔｌｌ動物質してテストステ
ロン及びジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）を同時に展
開した。展開終了後薄層プレートをクロマトスキャナー
を用いて走査し、酵素反応により生じたジヒドロテスト
ステロン（ＤＨＴ）の生成量を測定し、５α−リダクタ
ーゼ活性阻害率（％）を算出した。
に吸着させ、展開溶媒としてクロロホルム／メタノール
／酢酸（９９，２／ ０．６ ／ ０．２ ）を用いて
室温で１５ｃｍ展開した。ｔｌｌ動物質してテストステ
ロン及びジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）を同時に展
開した。展開終了後薄層プレートをクロマトスキャナー
を用いて走査し、酵素反応により生じたジヒドロテスト
ステロン（ＤＨＴ）の生成量を測定し、５α−リダクタ
ーゼ活性阻害率（％）を算出した。
阻害率（％）−（（Ａ／Ｂ））Ｘ１００Ａ：各試料を添
加した場合のＤＨＴの生成■Ｂ：無添加の場合のＤＨＴ
の生成量 （２） マウス毛成長促進効果試験法ｄｄＹ系白色マ
ウス（雄、６週齢、平均重量３５ｇ）の足部よりの背部
皮膚を電気バリカンで刈ったあと、脱毛クリームにより
完全脱毛し、翌日より実施例及び比較例の各試料を被験
部皮膚に毎日１回、−匹当り０．２ ｍ ｌ！塗布した
。−試料に対して動物−群１０匹使用した。
加した場合のＤＨＴの生成■Ｂ：無添加の場合のＤＨＴ
の生成量 （２） マウス毛成長促進効果試験法ｄｄＹ系白色マ
ウス（雄、６週齢、平均重量３５ｇ）の足部よりの背部
皮膚を電気バリカンで刈ったあと、脱毛クリームにより
完全脱毛し、翌日より実施例及び比較例の各試料を被験
部皮膚に毎日１回、−匹当り０．２ ｍ ｌ！塗布した
。−試料に対して動物−群１０匹使用した。
養毛効果の判定は、下表に示す判定基準による肉眼評定
の評価点と、毛長１毛重量を対照群と比較することによ
り行なった。
の評価点と、毛長１毛重量を対照群と比較することによ
り行なった。
実験開始後１４日目に動物を層殺し判定基準により肉眼
評定し、その評価点を合計し、−匹当りの平均評価を求
めた。さらに、被験部の皮膚を除去し、直径１２ｍｍの
パンチで一定面積の皮膚を打ち抜き乾燥した後、毛の重
量を測定し、その中の２０本の毛の長さについても測定
し、各々の平養毛効果の評価点の判定基準 （３） ヒト頭髪毛成長促進効果試験法男性型脱毛症
患者である被試験者１０名の頭部の耳の上５ｃｍの位置
の頭髪を左右５ｃｍの位置の頭髪を左右２ケ所に於て直
径１ｃｍの円形状に剃毛した被験部位に、実施例または
比較例の試料を左側に毎日朝夕２回、約３ｍｌ塗布し、
無処置の右側と比較した。効果の判定は、試験開始後２
８日目に、左右の被験部位の毛髪各々２０本ずつを剃毛
し、左側（実施例または比較例を塗布）の毛２０本の長
さの平均値（Ｂ）を右側（無処置）の毛２０本の長さの
平均値（Ａ）で除した値を求めて評価した。
評定し、その評価点を合計し、−匹当りの平均評価を求
めた。さらに、被験部の皮膚を除去し、直径１２ｍｍの
パンチで一定面積の皮膚を打ち抜き乾燥した後、毛の重
量を測定し、その中の２０本の毛の長さについても測定
し、各々の平養毛効果の評価点の判定基準 （３） ヒト頭髪毛成長促進効果試験法男性型脱毛症
患者である被試験者１０名の頭部の耳の上５ｃｍの位置
の頭髪を左右５ｃｍの位置の頭髪を左右２ケ所に於て直
径１ｃｍの円形状に剃毛した被験部位に、実施例または
比較例の試料を左側に毎日朝夕２回、約３ｍｌ塗布し、
無処置の右側と比較した。効果の判定は、試験開始後２
８日目に、左右の被験部位の毛髪各々２０本ずつを剃毛
し、左側（実施例または比較例を塗布）の毛２０本の長
さの平均値（Ｂ）を右側（無処置）の毛２０本の長さの
平均値（Ａ）で除した値を求めて評価した。
判定結果は、被試験者１０名の（Ｂ）／（Ａ）の平均値
で示した。
で示した。
（４） 実用試験法
男性型脱毛症患者である被試験者２０名の頭部に毎日朝
夕２回、連続６ケ月間塗布した後の効果を評価した。試
験結果は、育毛効果、脱毛予防効果、ふけ防止効果の各
項に対して、「生毛が剛毛化した或は生毛が増加した」
、「脱毛が少なくなった」、「ふけが少なくなった」と
回答した大数で示した。
夕２回、連続６ケ月間塗布した後の効果を評価した。試
験結果は、育毛効果、脱毛予防効果、ふけ防止効果の各
項に対して、「生毛が剛毛化した或は生毛が増加した」
、「脱毛が少なくなった」、「ふけが少なくなった」と
回答した大数で示した。
なお、実施例中のトウヒ抽出エキスは、下記の方法によ
って得たものを用いた。
って得たものを用いた。
トウヒの果実皮を乾燥、粉砕したもの３０．０ ｇを含
水エタ／ −）Ｌｔ ２００ ｍ ｌ （工９ ／ −
ル９０．０ｗｔ％）を用い還流抽出し、抽出エキスを減
圧上濃縮してトウヒ抽出エキス１００ｍｆを得た。この
うち、トウヒ抽出エキス乾燥純分は４ｗｔ％であった。
水エタ／ −）Ｌｔ ２００ ｍ ｌ （工９ ／ −
ル９０．０ｗｔ％）を用い還流抽出し、抽出エキスを減
圧上濃縮してトウヒ抽出エキス１００ｍｆを得た。この
うち、トウヒ抽出エキス乾燥純分は４ｗｔ％であった。
実施例１〜４、比較例１〜４ オイツーへアートニック
下記の原料組成に於て、第１表に記載のごとく、各種毛
成長促進物質を配合して各々のへアートニックを調製し
、前記の諸試験を実施した。
成長促進物質を配合して各々のへアートニックを調製し
、前記の諸試験を実施した。
（１） 組成
（２）精製法
（Ｂ）成分中、ニコチン酸、ニコチン酸メチルは（Ａ）
成分に、トウガラシチンキ、トウヒ抽出エキスは（Ｃ）
成分に溶解し、（Ａ） 、 （Ｂ）成分を各々均一に溶
解した後、（Ａ）成分と（Ｂ）成分を混合撹拌分散し、
次いで容器に充填する。使用時には内容物を均一に振盪
分散して使用する。
成分に、トウガラシチンキ、トウヒ抽出エキスは（Ｃ）
成分に溶解し、（Ａ） 、 （Ｂ）成分を各々均一に溶
解した後、（Ａ）成分と（Ｂ）成分を混合撹拌分散し、
次いで容器に充填する。使用時には内容物を均一に振盪
分散して使用する。
（３） 特性
各オイリーヘアートニックの諸試験を実施した結果を第
１表に記載した。
１表に記載した。
第１表に示すごとく、比較例１〜４は殆ど５α−リダク
ターゼ活性阻害能を有しなかった。また、比較例２，３
．４は皮膚刺激があり、ヒト皮膚での試験は不可能であ
った。
ターゼ活性阻害能を有しなかった。また、比較例２，３
．４は皮膚刺激があり、ヒト皮膚での試験は不可能であ
った。
実施例１〜４の本発明の養毛化粧料は諸試験の総てに亘
って明らかに良好な結果を示した。
って明らかに良好な結果を示した。
尚、実施例１〜４はヒト皮膚での諸試験に於て皮膚刺激
は生じなかった。
は生じなかった。
実施例５〜８、比較例５〜８ へアークリーム実施例１
と同様にして各々のへアークリームを調製して諸試験を
実施し、その結果を第１表に記載した。
と同様にして各々のへアークリームを調製して諸試験を
実施し、その結果を第１表に記載した。
（１） 組成
（２） 調製法
（Ｂ）成分中、ニコチン酸、ニコチン酸メチルは（＾）
成分中に、トウガラシチンキ、トウヒ抽出エキスは（Ｃ
）成分に溶解し、（Ａ） 、 （Ｃ）成分の各々温度８
０°Ｃに加熱溶解したものを混合した０次いで攪拌しつ
つ冷却して温度５０°Ｃになったところで（Ｄ）成分を
加え、更に温度３０ ’Ｃまで攪拌を続けて各ヘアーク
リームを調製した。
成分中に、トウガラシチンキ、トウヒ抽出エキスは（Ｃ
）成分に溶解し、（Ａ） 、 （Ｃ）成分の各々温度８
０°Ｃに加熱溶解したものを混合した０次いで攪拌しつ
つ冷却して温度５０°Ｃになったところで（Ｄ）成分を
加え、更に温度３０ ’Ｃまで攪拌を続けて各ヘアーク
リームを調製した。
（３） 特性
第１表に示すごとく、本発明の皮膚化粧料である実施例
５〜８の養毛化粧料は、比較例５〜８と比較して高い５
α−リダクターゼ活性阻害率を示すと共に諸試験に於て
優れた効果を示し、配合量は０．１〜１０．０ ｗ ｔ
％の範囲で本発明の目的を達〔発明の効果〕 以上記載のごとく、本発明は、５α−リダクターゼ活性
の阻害能を有し、育毛、脱毛予防及びふけ防止等の効果
に優れると共に、皮膚刺激性の低い養毛化粧料を提供す
ることは明らかである。
５〜８の養毛化粧料は、比較例５〜８と比較して高い５
α−リダクターゼ活性阻害率を示すと共に諸試験に於て
優れた効果を示し、配合量は０．１〜１０．０ ｗ ｔ
％の範囲で本発明の目的を達〔発明の効果〕 以上記載のごとく、本発明は、５α−リダクターゼ活性
の阻害能を有し、育毛、脱毛予防及びふけ防止等の効果
に優れると共に、皮膚刺激性の低い養毛化粧料を提供す
ることは明らかである。
Claims (1)
- トウヒ（Ｃｉｔｒｕｓ ａｕｒａｎｔｉｕｍ Ｌｉｎｎ
．ｓｕｂｓｐ．ａｍａｒａＥｎｇｌｅｒ）の抽出エキス
を配合してなる養毛化粧料。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1096979A JP2781594B2 (ja) | 1989-04-17 | 1989-04-17 | ５α−リダクターゼ活性阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1096979A JP2781594B2 (ja) | 1989-04-17 | 1989-04-17 | ５α−リダクターゼ活性阻害剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02275815A true JPH02275815A (ja) | 1990-11-09 |
| JP2781594B2 JP2781594B2 (ja) | 1998-07-30 |
Family
ID=14179333
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1096979A Expired - Lifetime JP2781594B2 (ja) | 1989-04-17 | 1989-04-17 | ５α−リダクターゼ活性阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2781594B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH10265350A (ja) * | 1997-03-26 | 1998-10-06 | Shiseido Co Ltd | 育毛剤 |
| JPH10265349A (ja) * | 1997-03-26 | 1998-10-06 | Shiseido Co Ltd | 育毛剤 |
| JP2009249361A (ja) * | 2008-04-09 | 2009-10-29 | Tomoatsu Tokutomi | 毛髪又は頭皮用組成物 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61291508A (ja) * | 1985-06-19 | 1986-12-22 | Yutaka Miyauchi | 化粧水 |
-
1989
- 1989-04-17 JP JP1096979A patent/JP2781594B2/ja not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61291508A (ja) * | 1985-06-19 | 1986-12-22 | Yutaka Miyauchi | 化粧水 |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH10265350A (ja) * | 1997-03-26 | 1998-10-06 | Shiseido Co Ltd | 育毛剤 |
| JPH10265349A (ja) * | 1997-03-26 | 1998-10-06 | Shiseido Co Ltd | 育毛剤 |
| JP2009249361A (ja) * | 2008-04-09 | 2009-10-29 | Tomoatsu Tokutomi | 毛髪又は頭皮用組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2781594B2 (ja) | 1998-07-30 |
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