JPH0248521A - 薬剤のフィルムコーティング方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、被膜形成材料として、アクリル酸エチルとメ
タクリル酸、またはアクリル酸エチルとメタクリル酸メ
チルの共重合体からなる水性ラテックス分散液を使用し
て行なう、重合体分散液による薬剤のフィルムコーティ
ング方法に関する。

〔従来の技術〕

約１０年前から、フィルムコーティング法は、錠剤をコ
ーティングする古典的な砂糖ベースのパンニング法の代
わりに、ますます広く用いられている。

現在、フィルムコーティングのためには、水性コーティ
ング液を使用するのが最新の技術であると考えられる。

この方法は、初期の伝統的な砂糖ベース、もしくは溶剤
ベースのフィルムコーティング方法と比較して、生産性
、エネルギー利用、環境及び健康的な保護の見地から、
より好ましいものといえる。

水性フィルムコーティング処理の場合、被膜形成材料を
施すために、次の２種類の装置が用いられる。

（１）水の中で、コロイド状に溶解する被膜形成材料、
なかでも、各種のセルロースエーテル（例えば、ヒドロ
キシプロピルセルロースまたはヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース）、ポリビニルアルコール、ポリビニルピ
ロリドン及びその共重合体、ポリオキシエチレン、およ
び類似体などからなるコーティング系を用いる。

（２）水不溶性重合体からなるコーティング系を用いる
。この場合、重合体は、水性ラテックス分散液の状態で
用いられる。

水性ラテックス重合体分散液は、大きさが１０分の数Ｉ
という超微視的楕円状ラテックス粒子の状態の剤皮形成
重合体からなる乳状液である。フィルムコーティングに
際し、水を蒸発させる場合、これらの粒子は、互いに合
体して、連続膜を形成する。

水性ラテックス分散液は、例えば、酢酸ビニル単量体、
アクリル酸単量体、またはメタクリル酸単量体を用い、
乳化重合によって調製される。

いわゆる真のラテックス分散液のほか、近年、擬ラテッ
クス分散液も使用されている。これは、高分子物質（例
えば、エチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、ま
たはフタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース）を
引続き分散させることにより、調製される。

被膜形成材料が、水にコロイド状に溶解されている場合
、フィルムコーティングの技術的実現化は、水性ラテッ
クス重合体分散液に比べるとより簡単である。その理由
は、後者の分散液のラテックス重合体粒子は、非常に凝
結し易く、従って、コーティング液が不可逆変化を受け
たり、また。

重合体が、激しい攪拌、ｐＨ変化、顔料添加、あるいは
温度変化の作用を受けて、系から沈殿するからである。

実際的見地から、攪拌中のコーティング液の凝結は、従
来のコーティング技術を用いる場合、コーティング液中
に懸濁されている顔料の沈降分離が、凝結によって生ず
る理由から、攪拌を止めることができないので、根本的
な問題を提起する。

水性ラテックス重合体分散液を用いるフィルムコーティ
ング方法を広〈実施することは、このような問題がある
ために、相当に困離である。しかし、この方法に対する
要求は１強まる一方である。

つまり、水においてコロイド状に溶解している被膜形成
材料を使用することにより、水溶性フィルムコートだけ
は、勿論、調製することができる。

しかし、数が増え続けている徐放性薬剤とか耐胃酸薬剤
の調製においては、現在、有機溶媒を用いて行なうフィ
ルムコーティング方法が、支配的になっている。

有機溶媒を必要とするフィルムコーティングによる方法
は、今日、火災とか爆発の危険、健康被害とか環境汚染
の問題があるため、有害視されている。

上述のような問題点があるので、確かな安全性をもって
、水不溶性フィルムコートも調製しうるとともに、コー
ティングの際、顔料の沈降分離によるコーティング液の
組成の変化が避けられ、更に、装置の掃除を少なくする
ことができ、しがも、ノズルの詰まりをなくすことがで
きるフィルムコーティングに対する要求が常になされて
いる。

フィルムコーティングのために用いられる水性ラテック
ス重合体乳濁液のうち、アクリル酸単量体及びメタクリ
ル酸単量体（ニードラジット（Ｅｕｄｒａｇｉｔ）なる
商標で市販）を用い、乳化重合により調製される生成物
が、最も広く使用されてぃる。

単量体の組成、溶解性により、これらの重合体には、次
のようなものがある。

単量体　　　　　略称 メタクリル酸　　　　　　　　　　　ＭＡＳメタクリル
酸メチル　　　　　　　　ＭＭＡアクリル酸エチル　　
　　　　　　　ＥＡトリメチルアンモニウムエチル メタクリラートクロリド　　　　　　ＴＡＭラテックス
共重合体分散物の商標名、組成、および溶解性を次に示
す。

Ｅｕｄｒａｇｉｔ　Ｌ　３００　　　ポリ（ＭＡＡ−Ｅ
Ａ）　　　　ｐＨ５，５以上で可溶Ｅｕｄｒａｇｉｔ　
ＥＮ　３０Ｄ　　ポリ（ＥＡ−ＭＭＡ）　　　　不溶、
疎水性Ｅｕｄｒａｇｉｔ　Ｒ５３００ポリ（ＥＡ−ＭＭ
Ａ−ＴＡＭ）　　不溶、難浸透性Ｅｕｄｒａｇｉｔ　Ｒ
Ｌ　３００　　ポリ（ＥＡ−ＭＭＳ−ＴＡＭ）　　不溶
、易浸透性上記の分散物を用いてのフィルムコーティン
グに関する多くの技術的報告が、西ドイツ国のレーム・
ファルマ・ゲーエムベーハ−（Ｒｏｅｈｍ　Ｐｈａｒｎ
＋ａＧｍｂＨ）によってなされているが、ラテックス重
合体分散液に係り上で述べた問題点は、いずれも、全く
解消されない。

この技術的方法において、ポリオキシエチレン、ポリビ
ニルピロリドン、またはヒドロキシプロピルメチルセル
ロースは、顔料の沈降分離を抑制するのに用いられてい
る〔アクタ・ファルマコロギ力・エト・テクノロギカ（
Ａｃｔａ　Ｐｈａｒ＋ｓ、Ｔｅｃｈｎｏｌ、）３２．１
４６ページ（１９３６年）；［ラッカーパンニングの実
際（Ｐｒａｃｔｉｃｅ　ｏｆ　ｌａｃｑｕｅｒ−Ｐａｎ
ｎｉｎｇ）Ｊ、シーム１フアルマ・ゲーエムベーハー（
西ドイツ国ヴイシュテルシュタット）刊、６４〜７４ペ
ージ（１９８３年）〕。

上記の出版物に記載の顔料を含むコーチインク液は、コ
ーティング処理の際に、絶えず攪拌していなければなら
ないが、激しい攪拌を行なうことはできない。

この攪拌により、コーティング液が入っているボトルの
中の１ｉｌｌｌ濁された顔料の沈降分離は阻ｌＪ：、さ
れるが、微粉機のパイプライン（工場設備においては、
その長さは数メートル）の中におけるコーティング液の
１＠濁性まで安定化させるには至らない。

そのため、顔料が、パイプラインの中とか、ノズルのと
ころで沈降を起こすため、微粉化用オリフィスが詰まっ
たり、装置の掃除をますます困難にさせる。

この顔料の沈着のため、製造バッチごとに、微粉機の掃
除を恋人りに行なわなければならない。

その理由は、送給ポンプに堆積し、更にノズルのオリフ
ィスに達してくっついた粒子が、次のコーティングを開
始する際の詰まり現象を引き起こすからである。

上述の観察結果は、最近発行された文献の一つ。

ｒラッカーコーティングの実用コース（Ｐｒａ（：ｔｉ
ｃａｌＣｏｕｒｓｅ　ｉｎ　Ｌａｃｑｕｅｒ　Ｃｏａｔ
ｉｎｇ）Ｊ１４４ページ（１９８６年）において、次の
ような観察がなされている。

つまり、顔料または他の固体材料が、沈降分離を抑制す
るために、ラッカー分散液中に懸濁されている場合、コ
ーティング１ｌｆｉ液が、コーティング中絶えず攪拌さ
れなければならないということは、水性分散液の使用に
よるフィルムコーティングについての報告がなされて以
来、レーム・ファルマ・ゲーエムベーハーの経験によっ
ても確認されている。

同じ理由により、ノズルへ導かれているパイプラインは
、できるだで短くするべきである。

〔発明が解決しようとする課題〕

従来、水性顔料分散液によるコーティングにおける上述
の１ｊｔＪ題点は、解決されていない。

本発明の目的は、フィルムコーティング方法を開発する
ことである。より詳しくいうと、コーティング液中に分
散されている顔料の沈降分離を。

被膜形成のための水性ラテックス重合体分散液を用いて
も抑制でき、それにより、コーティング処理中、コーテ
ィング液の組成を変化させず維持でき、微粉機の詰まり
現象を解消でき、しかも、装置の掃除を、より一層簡単
にしうるコーティング液によるフィルムコーティング方
法を提供することである。

〔課題を解決するための手段〕

水性重合体分散液を用いて調製される顔料懸濁液の安定
性を高める研究を行なっている際、アクリル酸エチルと
メタクリル酸、またはアクリル酸エチルとメタクリル酸
メチルの共重合体（Ｅｕｄｒａｇｉｔなる商標名で市販
）を含有する顔料懸濁液の安定性は、それに対して、　
０．０５〜０．５％、好ましくは０．１〜０．２％のキ
サンタンガムを含有させれば、完全に確保されることが
分かった。

上記の事実により、本発明は、被膜形成材料として、ア
クリル酸エチルとメタクリル酸、またはアクリル酸エチ
ルとメタクリル酸メチルの共重合体からなる水性ラテッ
クス分散液を使用して行なう、水性重合体分散液による
薬剤のフィルムコーティング方法に関する。

この方法は、水性重合体分散液からなるコーティング液
の中に、顔料、好ましくはタルク、二酸化チタン、特に
好ましくは無金属有機顔料を懸濁させる段階と、コーテ
ィング液の中に、コーティング液の全重量の０．０５〜
０．５％のキサンタンカムを溶解させる段階とからなっ
ている。

キサンタンガムは、キサントモナス・カンペストリスに
よってつくられる天然多糖である。セルロースと同様に
、キサンタンガムの骨格構造は、β−１，４−グルカン
から構成され、その側鎖は、酢酸マンノース、マンノー
ス、およびグルクロン酸を有している。キサンタンガム
の平均分子量は。

数百万ダルトンである。

キサンタンガムは、徐放性錠剤のキャリヤーとして、ま
た製薬的懸濁液の安定性を高めるため、製薬工業におい
て用いられる。従って、キサンタンガムを用いることに
より、水性ラテックス重合体分散液からなる懸濁液の安
定性が確実に得られ、かつそのことは、製薬工業におい
て用いられる他の懸濁液安定剤（例えば、ポリビニルピ
ロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、また
はポリオキシエチレン）の使用によっても得られること
が期待される。

当業者であれば、懸濁液の安定性は、分散粒子と分散媒
体との間の複雑な相互作用（表面張力、吸着、界面電荷
など）による影響を受けるものであるということを知っ
ている。従って、分散液の安定性は、予測することがで
きない。

これは、懸濁液が、固体粒子と、非常に凝結し易いラテ
ンクス重合体粒子との両方を含んでいる場合、特に言え
ることである。そのため、安定な懸′ＦＡ液を調製する
際、個々の場合に応じて、最適の安定剤を見つける必要
がある。

上記の事実は、あらゆる水性Ｅｕｄｒａｇｉｔ分散液の
懸濁安定性のためにキサンタンガムを使用できない、と
いう我々の経験によってうなずける。

我々のｈ３１　？Ｎによれば、キサンタンガムは、アク
リル酸エチル単量体及びメタクリル酸単量体からなる水
性Ｅｕｄｒａｇｉｔ　Ｌ、　３００分散液の場合、並び
にアクリル酸エチル単量体及びメタクリル酸メチルｌＢ
量体からなる水性ＥｕｄｒａＨｉｔ　ＥＮ　３０Ｄ分散
液の場合に、用いることが好ましい。しかし、キサンタ
ンガムは、共重合体の凝結を起こす。

従って、アクリル酸エチル重量体及びメタクリル酸メチ
ルｒｌ−Ｊａｔ体のほかに、それぞれ、２．５重量％あ
るいは５重ｇ、％のトリメチルアンモニウムエチルメタ
クリラートクロリド単量体を含む水性Ｅｕｄｒａｇｉｔ
　Ｒ３３００分散液、及びＥｕｄｒａｇｉｔ　ＲＬ　３
（ｌｆ）分散液の場合には、懸濁安定性を高めるために
、キサンタンガムを用いることができない。

本発明による方法の好適実施例によれば、アクリル酸エ
チルとメタクリル酸との１：１混合物で、（相対）分子
量が約２５０　、０００の共重合体を、重合体分散液と
して用い、かつコーティング液の全重量の０．１〜０．
２％のキサンタンガムを加えることである。

本発明による方法の別の好適実施例によれば、アクリル
酸エチル単量体とメタクリル酸メチル単量体との１．５
：１乃至１　：　１．５の混合物で、（相対）分子量が
約８００　、０００の共重合体からなる水性ラテックス
分散液を、水性重合体分散液として用い、かつコーティ
ング液の全重量の０．１〜０．２％のキサンタンガムを
加えることである。

キサンタンガムは、次のような要領で加える。

キサンタンガムを水に溶解し、得られるコロイド溶液に
顔料を懸濁させ、最後に、この顔料懸濁液を、共重合体
のラテックス分散液と混合する。

上記の要領で調製されたコーティング懸濁液の安定性は
、非常に良く、また、２４時間放置した後でさえ、ｔｉ
ｉ料の沈降分離はほとんど見られない。

従って、コーティングの際、得られたコーティング懸濁
液の攪拌は不必要であり、しかも、コーティング装置の
パイプラインにおいて、顔料の沈積は起こらない。

そのため、本発明により調製される安定なコーティング
懸濁液は、水性アクリル酸／メタクｉ、′ル酸共重合体
からなるラテックス分散液によるフィルムコーティング
に際し、問題を生じさせない。

ノズルが詰まることはなく、しかも、同じ製品を製造す
る場合、連続バッチ式の微粉機における厄介な掃除も不
要である。

コーティング懸濁液の攪拌をしないことが、ラテックス
共重合体分散液の凝結に対する安定性をよくする。従っ
て、アクリル酸／メタクリル酸共重合体分散液を用いて
コーティングを行なう際、長さを最小にするべく、別の
技術的作業によって微粉機のパイプラインを再調整する
ことが不要になる。

顔料の沈積を阻止することにより、各種製造バッチの色
調の統一が向上する。

懸濁液の安定性を確保するのに必要なキサンタンガムの
址は、被膜形成用高分子材料の量に比べて、極めて少量
であるため、得られる剤皮の浸透性及び溶解性は、変わ
らない。

従って、耐胃酸薬剤や徐放性薬剤を調製する際、フィル
ムコートを厚くする必要がない。ただし。

比較的多量の水溶性懸濁補助材料（例えば、ポリビニル
ピロリドンまたはヒドロキシプロピルメチルセルロース
）を用いる場合には、比較的厚いフィルムコートが必要
である。

〔実　施　例〕

以下、本発明を、好適実施例に基づき詳細に説明する。

ただし、これらの実施例は、本発明を制約するものでは
ない。

実施例１ コーティング液の懸濁安定性の比較 フリマ（Ｆｒｙｍａ）Ｊ８０型エアジェツトミルによっ
て、ＺＯａｍ以下の粒子（顕微鏡による測定）に微粉化
したタルク１０ｇを、ウルトラ・テユラツクス（Ｕｌｔ
ｒａＴｕｒｒｒａｘ）ＭＧ４５型ホモジナイジング装置
を用いて、次の各液に懸濁させる。

（１）イオン交換水　９０ｍ１ （′２）イオン交換水９０ｍ１中に、キサンタンガム０
．２ｇを含有する液 （３）イオン交換水９０ｍ１中に、１．０ｇのポリオキ
シエチレン６０００を含有する液 （４）イオン交換水９０耐中に、１．０ｇのポリビニル
ピロリドンに２５を含有する液 （５）イオン交換水９０ｆｆ１１中に、１．０ｇのアヴ
イセル（Ａｖｉｃｅｌ）ＲＣ９８１を含有する液Ｅｕｄ
ｒａｇｉｔ　Ｌ　３０Ｄ分散液５０ｍ１を、上記の各懸
濁液に加え、それを、６０ｒｐ＋ｓの実験用攪拌機を用
いて１０分間攪拌してから、メスシリンダーに注ぎ込む
。

静置させている間、メスシリンダーの底に沈降するタル
ク層の高さを観察する。

結果を要約して、次の表に示す。

（以下余白） （時）　　（１）　　　　（２）　　　（３）　　　　
（４）　　　　（５）１　　　　３５ａｎ　　　　Ｏｍ
ｍ　　　　　３０ｍｍ　　　　　３０ｍｍ　　　　　２
０ｎｎ２　　　３４ｍ＋＋＋　　　　Ｏｏｍ　　　　２
８ｍｍ　　　　２８ｎｎ　　　　２０ｎｗｎ３　　　３
０ｍｍ　　　　Ｏ−０−２５ｎ　　　　２５１１１１　
　　２０１１１１１１２４　　　３０ｍｍ　　　　２ｍ
ｍ　　　　２５ｇ＋　　　　２５ｆｆｎ　　　２０＋ｍ
＋測定データから明らかなように、０．１％のキサンタ
ンガムを含有する試料（２）とは対照的に、タルク性懸
濁液の安定性は、水性ＩＥｕｄｒａｇｉｔ分散液による
フィルムコーティングにおいて、あるいは製薬的懸濁液
を安定させるへく、従来使用されている懸濁安定剤〔ポ
リオキシエチレン、ポリビニルピロリドン、アヴイセル
（Ａｖｉｃｅｌ、）ＲＣ５８１（微結晶セルロースに付
着させたカルボキシメチルセルロースナトリウム）〕に
よってでは、確保できない。

１時間以後の低い値は、懸濁液の収縮現象を意味し、そ
れが、沈殿＠濁液を、コート装置のパイプラインから押
し出すのを困難にさせる。

尖！　　ｆｐ９　２ キサンタンガムまたはポリビニルピロ夏トンｐ、　Ａ有
するコーティング液を　いて行なうフィルムコーティン
グ ブラット（Ｇｌａｔｔ）ＷＳＧＳ型流動装置に、ワスタ
ー（Ｗｕｒｓｔａｒ）６”フィルムコーティング装置を
取り付けてから、直径６ｒｍの両凸錠剤１ｋｇを秤取し
、装置の容器の中に入れる。各錠剤の重量は８０■であ
り、かつ各錠剤は、有効成分としてセタスチン■）キサ
ンタンガム１ｇを、イオン交換水１７５ｍ１に混ぜ合わ
せ、その混合液を、膨潤させるか溶解させるために、２
４時間放置する。

１１）（Ｉ）で得られた溶液を、実験用のホモジナイジ
ング装置（：３０２型）のボトルに移し、実験例１に記
載の要領で微粉化したタルク１９ｇ、および３５％の水
性ジメチルポリシロキサン分散物８ｇを加えてから、７
０００ｒｐｍで攪拌し、混合物の均質化を行なう。

■）水性Ｅｕｄｒａｇｉｔ　Ｌ　３０Ｄ分散物２０１ｇ
を、（■）で得られたＳ濁液に加えてから、その混合液
にイオン交換水を満たし、４５０ｇにする。懸濁液を、
実験用攪拌機を使って、６０ｒｐｍでかき混ぜ、それか
ら、攪拌をせずに、コーティング用に使用する。

（Ｂ）ポリビニルピロリドンを含有するコーチイン久欣 キサンタンガムの代わりに５懸濁安定剤として、ポリビ
ニルピロリドン（コリトン（Ｋｏｌｌｉｄｏｎ）に２５
）５ｇを用いること以外、（Ａ）に記載の要領でコーテ
ィング液を調製する。

次のような条件に基づいて、フィルムコーティングを行
なう。

流入空気の臥度：８０℃ コーティング液の供給流１よ：　１５ｍ１／ｍｉｎ霧状
になった空気の圧カニ１．５バールコーティング時間：
３０分 実　＊　　観　察 （Ａ）キサンタンガムを含有するコーティング液の豊介
（本発明による方法） コーティング処理中に攪拌を行なわなくても、コーティ
ング液からのタルクの沈降はなかった。

コーティング処理中、パイプラインの中に固形物の沈積
はなかった。パイプラインは、水洗だけできれいになっ
た。

ノズルに固形物の沈着はなかった。ノズルは、水洗だけ
できれいになった。

コートされた粒状物の胃酸に対する耐性を。

米国薬局方（ＵＳＰ）ＸＸＩの規定（ρ旧、２の緩衝液
中で、３７　’Ｃで２時間かけて行なう溶出試験）に基
づいて調べた結果、有効成分の溶出は認められなかった
・ （Ｂ）ポリビニルピロリドンを含有するコーティング痰
坐豊査（基準例） 連続攪拌（実験用攪拌機、６０ｒｐｍ）を行なったにも
拘らず、コーティング処理中に、コーティング液から、
２〜３ｆｆＩ１１のタルクの沈積層が、容器の底の方に
生じた。

コーティング処理の際、パイプラインに１機械的掃除で
なければ除去できない沈降物が、パイプ断面の約１／４
はど堆積した。

コーティング時間が３０分と、比較的短かったため、ノ
ズルの詰まりはなかったが、ノズルに付いたタルク沈降
物は、ノズル全体を分解しなければ除去できなかった。

コートされた粒状物の胃酸に対する耐性を、ＵＳＰ　Ｘ
ＸＩの規定に基づいて調べた結果、人工の胃液（ｐＨ１
，２の緩衝液）中に溶出した有効成分の縫は、２時間で
５〜８％であった。それは、相当に多量のポリビニルピ
ロリドンを用いるために、剤皮の水に対する不浸透性が
低下することによって説明できる。

イング 直径が８ｍｍの両凸錠剤６．０ｋｇを秤取し、孔のあい
だケトル外被を備えるブラットＧＣ型装置の中に入れる
。各錠剤は、重さが２００■で、かつ有効成分としてパ
ンクレアチンを含んでいる。

次の要領で、コーティング液を調製する。

（Ａ）キサンタンガムを　　するコーティングりキサン
タンガム４．２ｇを、イオン交換水１１００ｇに混ぜ合
わせ、２時間放置し膨潤させてから、タルク１０８ｇ及
び二酸化チタン２２ｇを加える。その懸濁液を、実験用
攪拌機により１０分間攪拌し、次に、ギヤ式ディスクが
取り付けられたフリマ（Ｆｒｙｍａ）ＭＺ８０型コロイ
ドミルを用いて、２回均質化を行なう。

■）柔軟剤であるシトロフレックス２（Ｃｉｔｒｏｆｌ
ｅｘ）（ジエチルシトラート）６５．０ｇを、Ｅｕｄｒ
ａｇｉｔ　ＬａＯ２の分散液に加えてから、その混合物
を、実験用攪拌機により、６０ｒｐｍで２時間攪拌する
。

ＩＩＩ）ＳＥＺ型の２３％の水性消泡性シリコーンエマ
ルジョン２６．０ｇを、５０．０ｍｌの水で希釈する。

上記の３つの混合物を、４リツトルの容器に注ぎ込み、
実験用攪拌機により、１５分間攪拌する。

（Ｂ）キサンタンガムを含有していないコーチイン１丘 （１）による懸濁液にキサンタンガムを添加せず、タル
ク及び二酸化チタンを、イオン交換水にのみ懸濁させる
こと以外、（Ａ）に記載の要領で、コーティング液を調
製する。

次のような条件の下で、フィルムコーティングを行なう
。

ケトルの回転数：　１５〜１８／ｗｉｎ供給流量：１４
耐／ｍｊｎ 微粉化の圧力＝２．８バール 流入空気の温度：５０℃ 粒子ベツドの温度：４２℃ コーティング時間＝２．５時間 ！ＬｆＬ（本発明による例） コーティング処理が行なわれる間、コーティング液の攪
拌を続けなくても、２．５時間のコーティング時間中、
容器の中に固形物は沈積しなかった。

コーティング処理が行なわれる間、パイプラインの中に
固形物は沈積しなかった。パイプラインは、コーティン
グ終了時に水洗によってきれいにできた。

ノズルに、固形物はつかなかった。ノズルは、水洗によ
ってきれいにできた。

コートされた粒状物の胃酸に対する耐性は、ＵＳＰ　Ｘ
ＸＩの規定に適合する。

（Ｂ）キサンタンガムを　有しないコーティング液の場
合（基準例） 実験用攪拌機により、　１１００ｒｐで連続攪拌を行な
ったにも拘らず、コーティング液から、厚さ３〜４ｎｉ
ｎの固形物の層が、容器の底の縁部に生じた。

コーティング処理の際、パイプラインに、機械的な掃除
でなければ除去できない沈降物が、パイプ断面の約１７
３堆積した。

約１００分間作業を続けると、ノズルは詰まり、全体を
分解しなければ、ノズルをきれいにすることができなか
だ。コーティング処理終了時点（つまり、それから更に
５０分間の微粉化を行なった後）でまた、ノズルに、相
当量の固形物の沈着がＭ察された。

コートされた粒状物の胃酸に対する耐性は、ＵＳＰ　Ｘ
ＸＩの規定を満たしている。

剤皮の被覆力は、コーティング装置のパイプラインに沈
積した二酸化チタン及びタルクの分だけ弱められた。剤
皮の色も、キサンタンガムを含有するコーティング液を
使用して調製したフィルムコート錠剤の色はど、白くな
かった。

坪−−価− コーティング液に用いるキサンタンガムが、コーティン
グ液に懸濁されている顔料の野濁安定性を確実にする。

そのため、コーティングの実施が相当に簡単になり、コ
ーティング液の組成は変化することがなく（固形物が沈
積しない）、更に、剤皮の胃酸に対する耐性に悪影響を
与えない。

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. （１）被膜形成材料として、アクリル酸エチルとメタク
   リル酸、またはアクリル酸エチルとメタクリル酸メチル
   の共重合体からなる水性ラテックス分散液を使用して行
   なう、水性重合体分散液による薬剤のフィルムコーティ
   ング方法であって、 水性重合体分散液からなるコーティング液に顔料を懸濁
   させる段階と、 コーティング液の中に、その全重量の０．０５〜０．５
   ％のキサンタンガムを溶解させる段階とを有することを
   特徴とする、水性重合体分散液による薬剤のフィルムコ
   ーティング方法。
2. （２）顔料が、タルクまたは二酸化チタンである請求項
   （１）記載のフィルムコーティング方法。
3. （３）顔料が、無金属有機顔料である請求項（１）記載
   のフィルムコーティング方法。
4. （４）水性重合体分散液として、アクリル酸エチル、と
   メタクリル酸の１：１混合物で、（相対）分子量が約２
   ５０，０００の共重合体を用い、かつコーティング液の
   全重量の０．１〜０．２％のキサンタンガムを加えるこ
   とからなる請求項（１）記載のフィルムコーティング方
   法。
5. （５）水性重合体分散液として、アクリル酸エチル単量
   体とメタクリル酸メチル単量体の１．５：１乃至１：１
   ．５の混合物で、（相対）分子量が約８００，０００の
   共重合体からなる水性ラテックス分散液を用い、かつコ
   ーティング液の全重量の０．１〜０．２％のキサンタン
   ガムを加えることからなる請求項（１）記載のフィルム
   コーティング方法。