JPH03170425A - ２―アミノ―６―ｎ―プロピルアミノ―４，５，６，７―テトラヒドロベンゾチアゾールの経皮投与製剤 - Google Patents

２―アミノ―６―ｎ―プロピルアミノ―４，５，６，７―テトラヒドロベンゾチアゾールの経皮投与製剤

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JPH03170425A JP2303731A JP30373190A JPH03170425A JP H03170425 A JPH03170425 A JP H03170425A JP 2303731 A JP2303731 A JP 2303731A JP 30373190 A JP30373190 A JP 30373190A JP H03170425 A JPH03170425 A JP H03170425A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、２−アミノ−６−ｎ−プロピルアミノ−４，
５，６．７−テトラヒドロベンゾチアゾールの経皮投与
製剤に関し、更に詳しくは、その（−）−エナンチオマ
ー及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。
〔従来の技術〕
上記化合物は、主として精神分裂病、パーキンソン症候
群及びパーキンソン病の治療に使用する薬剤として知ら
れている。これら化合物の製造法の詳細は、ヨーロッパ
特許出願ＥＰ−Ａ−８５，　１１６，　０１６に見るこ
とができる。今や、これまで推奨されてきたがレン製剤
は、満足できる方法で活性物質を患者に有効に作用させ
るには適していないことが明らかとなってきた。■日当
たりの服用量が１００〜２００μｇあっても、患者に起
立性の副作用が見られる。過去の研究によれば、薬学的
効果を得るためには１回の服用量に５０〜３００μｇが
必要とされ、１日当たりの総服用量は相当高いものとな
っている。
〔発明が解法すべき課題〕
本発明の目的は、患者に起立性の副作用をもたらすこと
なく、１日当たり２００μｇを越える投与量で、２−ア
ミノ−６−ｎ−プロピルアミノ４，５，６．７−テトラ
ヒドロベンゾチアゾール及びその（一）−エナンチオマ
ーを投与できる製剤を提供することにある。
〔課題を解決するための手段〕
驚いたことに、この目的は活性物質を経皮投与すること
により達成される。プラミペクソール（Ｐｒａｍｉｐｅ
ｘｏ１）　（　Ｓ　Ｎ　Ｄ　９　１　９　）を経皮投与
することにより、患者にいかなる起立性の副作用ももた
らすことなく、ｌ日当たり２　ｍｇの投与量を投与でき
ることを見出した。これは、起立性の副作用を伴うこと
なく、該活性物質を経口投与できる通常の量（１日当た
り２００μｇ）のｌＯ倍に相当する。本発明は、更に、
活性物質として２−アミノ−６〜ｎ−プロピルアミノ−
４，５，６．７−テトラヒドロベンゾチアゾール及びそ
の（＝）一二ナンチオマー（ＳＮＤ９１９，プラミペク
ソール）を含む経皮治療製剤系に関する。該経皮投与製
剤に使用される賦形剤及び担体が本発明によって開示さ
れた活性物質と相溶性であり、かつ、望ましい治療効果
を達成するに十分な量の活性物質が放出されるならば、
該経皮投与製剤の性質及び構造は臨界的とはみなすべき
ではない。
経皮投与に適した製剤については先行技術が存在してお
り公知である。例えば、米国特許第３，５５８，　１２
２号は、活性物質を通さない支持層、活性物質貯蔵部及
び皮膚に該製剤を固定する手段を含む経皮投与製剤を開
示している。この製剤は活性物質の放出を制御するため
の特別な工夫、例えば、膜を含むものである。欧州特許
第８６，　９９７号により、ポリアクリレートフィルム
の形で経皮投与製剤を調製する方法が知られている。本
発明による他の態様において、該活性物質はイオン導入
製剤の手段によっても投与することができる。この種の
製剤を開示したものとしては、例えば、欧州特許出願第
６０，　４５２号、１７８，　６０１号、１４７，　５
２４号、１８２，　７６５号及びドイツ公開公報第３，
　２２５，　７４８号がある。
本発明の課題解決手段が（活性物質の妥当な放出を確保
する）特別な製剤の使用に限定されないとはいえ、アク
リル酸、メタクリル酸、アクリル酸エステル若しくはメ
タクリル酸エステルのホモポリマーまたはこれらのコポ
リマーからなる、活性物質の貯蔵部を有する製剤を含む
のが好ましい。
そのような製剤は、例えば、欧州特許明細書第２０，　
９０５号、８６，　９９７号及び欧州特許出願第２０９
，　１２１号により知られており、その内容は読者の注
意を惹くものである。これら特許に開示されている製剤
を使用すれば、いかなる起立性の副作用も伴うことなく
、■日当たり０．５〜５　ｍｇの投与量で２−アミノ−
６−ｎ−プロピルアミノ−４，５，６．７−テトラヒド
ロベンゾチアゾール及び／またはその（＝）一エナンチ
オマ−（ＳＮＤ９１９）を投与することが可能である。
好ましい態様においては、本発明による製剤は、活性物
質を通さず、同時に、皮膚に製剤を留めるための被覆プ
ラスター（ｃｏｖｅｒｉｎｇ　ｐｌａｓｔｅｒ）として
形或される支持層、活性物質を貯蔵する貯蔵部及び使用
前までシステムを保護し使用時には除去可能な保護フィ
ルムから構或される。活性物質を担持する担体は、以下
の式で示されるアクリル酸、メタクリル酸、アクリル酸
エステル若しくはメタクリル酸エステルのホモポリマー
またはこれらのコポリマーが用いられる。
Ｒ ｌ ＣＨ２＝ＣＣＯＯＲ２ 〔式中、Ｒ１は水素原子またはメチル基を表し、Ｒ２は
水素原子、炭素数ｌ〜４のアルキル基または−Ｒ３−Ｎ
Ｒ’Ｒ５基（Ｒ”は炭素数１〜４のアルキレン基を表し
、Ｒ４及びＲ５は独立して炭素数１〜４のアルキル基を
表す）を表す。〕これらポリマーの例としては、例えは
アルキル基の炭素数が１〜４のアクリル酸アルキル、メ
タクリル酸アルキルから得られるポリマーが挙げられ、
特にアクリル酸メチル、アクリル酸エチルから得られる
ホモポリマーまたはコボリマーが好ましい。これらポリ
マーの分子量は６０，　０００〜１，　２００，　００
０の範囲であり、好ましくは１００，　０００〜１，　
０００，　０００の範囲である。これらポリマーは乳化
重合、懸濁重合、溶液重合等いかなる重合法によって得
たものでもよいが特に乳化重合によって得られたポリマ
ーが好ましい。好ましい具体的な担体ポリマーとしては
、ダルムシュタットのローム７Ｒｏｈｍ）有限会社によ
って商品名オイドラギット（Ｅｕｄｒａｇｉ　ｔ）とし
て販売されているＥ３０Ｄ、Ｅ　１　２．　５、Ｅ１０
０、Ｌ１００、Ｓ１００、ＮＥ３０Ｄ及ひＥ３　０Ｄの
各タイプが挙げられ、特にオイドラギットＮＥ３０Ｄ及
びＥ３ＱＤが最も好ましい。この貯蔵部内における活性
物質の割合は５〜３０重量％、好ましくは７〜１５重量
％である。
以下の実施例は、本発明を非限定的方法で説明したもの
である。
実施例においては、ダルムシュタットのローム有限会社
のオイドラキッｈＮＥ３０Ｄを担体ポリマーとして使用
した。
実施例■　活性物質プラミペクソール （ＳＮＤ　９　１　９） （ａ）１容媒．アセトン 凍結乾燥した担体ポリマー８ｇ、プラミペクソール２ｇ
及びアセトン９１ｇを適当な容器に加え、均一状態にな
るまでマグネチックスターラーで約１２時間攪拌し、比
較的粘稠な溶液を得た。その後、この溶液を１　９　０
　ｍｇ／　ｃｒｔｌの量で注型用金型に流し込んだ。周
囲温度で約６時間後に溶媒のアセトンが蒸発した。表面
の滑らかなフィルムが得られ、１　ｃｎ｛当たり担体ポ
リマー８、４■及びプラミペクソール２　ｍｇを含んで
いた。
（ｂｊ溶媒；酢酸エチル 出発溶液の組成は、担体ポリマー６ｇ、プラミペクソー
ル１．　０　６　ｇ及び酢酸エチル９　３．　５　ｇか
らなる。これを３９０ｍｇ／ｃｒ＆の量で処理して、ｌ
　ｃｎ？当たりプラミペクソール２　ｍｇ及び担体ポリ
マー１　１．　６　ｍｇを含むフィルムを得た。
（Ｃ）溶媒：塩化メチレン 出発溶液の組或は、担体ポリマー３ｇ、プラミペクソー
ル０．　７　４　ｇ及び塩化メチレン９　６．　６　ｇ
からなる。これを６５０ｍｇ／ｃｒｌの量で処理し、乾
燥後ｉ　ｃｒ＆当たりプラミペクソール２■及ひ担体ポ
リマー９．６４■を含むフィルムを得た。
上記の方ｌ去と類似の方法で、以下のプラスターを調製
した。
貯蔵部： 材料　　　オイドラギットＮＥ３０Ｄ 表面積　　　　　　　　　　　２０ｃｒｔ！厚さ　　　
　　　　　　　　　　２００μｍ活性物質の量　９重量
％＝　４　３．　３　ｍｇＳＮＤ９１９ 生体内でのＳＮＤ９１９の放出速度： 上記のプラスターを医学的に再現性のある条件で２つの
被検体の腕にそれぞれ３日間及び４日間固定した。各々
の被検体につき、１日当たり約２．　５　ｍｇの服用量
であった。表ＡにＳＮＤ９　１　９の血中濃度の測定値
を示した。これら測定は放射性免疫測定法（ＲＩＡ）に
依った。
表Ａ ＳＮＤ９１９　　９．０重量％を担持したＣＰＡ−プラ
スター（サイズ２０ｃｎｆ）投与後におけるＳＮＤ９１
９の血中濃度 第１図は、オイドラギットＮＥ３０Ｄを担体ポリマーと
した、１月間保存後のプラスターからの湿度４５％にお
ける２１℃、３０°Ｃ及び４０℃におけるインビトロで
のＳＮＤ９　１　９の放出の様子を示したものである。
プラスターの面積　　　　　　２０ｃｄ活性物質の量　
　４３．３ｍｇ＝９重量％厚さ　　　　　　　　　　　
　　２００μｍ測定は、ＵＳＰ２１第８版に記載の方法
に依った。
【図面の簡単な説明】
第１図は、オイドラギットＮＥ３０Ｄを担体ポリマーと
した１月間保存後のプラスターからのインビトロでのＳ
ＮＤ９１９の放出の様子を示したものである。 横軸は経過時間を表し、縦軸はＳＮＤ９１９の初期量に
対する放出量の百分率を表す。図中、一一一一及び゛゛
゜゜・゜゜゜はそれぞれ湿度４５％における２１’Ｃ、
３０℃及び４０℃での放出量をプロットしたものである
。 第１頁の′続き ［相］Ｉｎｔ．　ＣＩ．’ 識別記号 庁内整理番号 ＠発 ウーヴエ ローノレ ５５ ドイツ連邦共和匹 ツヴエーク　詔 ６５００ マインツ ケーシュトリツヒ １ ６５３５ ガウ アルゲスハイム クロイ

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 （１）２−アミノ−６−ｎ−プロピルアミノ−４，５，
    ６，７−テトラヒドロベンゾチアゾールまたはその（−
    ）−エナンチオマーを活性物質とする経皮投与製剤。 （２）１日当たりの活性物質の投与量が０．５〜５ｍｇ
    であるように調製されていることを特徴とする請求項（
    １）記載の経皮投与製剤。 （３）精神分裂病治療剤である請求項（１）または（２
    ）記載の経皮投与製剤。 （４）パーキンソン症候群治療剤である請求項（１）ま
    たは（２）記載の経皮投与製剤。（５）活性物質を通さ
    ない支持層、活性物質貯蔵部及び皮膚への固定手段を有
    する経皮投与製剤であって、活性物質が２−アミノ−６
    −ｎ−プロピルアミノ−４，５，６，７−テトラヒドロ
    ベンゾチアゾールまたはその（−）−エナンチオマーで
    あることを特徴とする経皮投与製剤。 （６）活性物質貯蔵部が、活性物質担体としてアクリル
    酸、メタクリル酸、アクリル酸エステル若しくはメタク
    リル酸エステルのホモポリマーまたはこれらのコポリマ
    ーを含むことを特徴とする請求項（５）記載の経皮投与
    製剤。 （７）精神分裂病治療剤である請求項（５）または（６
    ）記載の経皮投与製剤。 （８）パーキンソン症候群治療剤である請求項（５）ま
    たは（６）記載の経皮投与製剤。
JP2303731A 1989-11-09 1990-11-08 ２―アミノ―６―ｎ―プロピルアミノ―４，５，６，７―テトラヒドロベンゾチアゾールの経皮投与製剤 Expired - Lifetime JP3034588B2 (ja)

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