JPH03170426A - ピリジニルオキサゾール―２―オン類による糖蛋白エンベロープを着たウィルスの感染力の防止 - Google Patents
ピリジニルオキサゾール―２―オン類による糖蛋白エンベロープを着たウィルスの感染力の防止Info
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- JPH03170426A JPH03170426A JP2304168A JP30416890A JPH03170426A JP H03170426 A JPH03170426 A JP H03170426A JP 2304168 A JP2304168 A JP 2304168A JP 30416890 A JP30416890 A JP 30416890A JP H03170426 A JPH03170426 A JP H03170426A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明は、レトロウイルス、例えばＨ｛Ｖの感染を含め
た、エンベローブを着たウイルスによる感染の治療及び
予防におけるある種のビリジニルオキサゾール−２−オ
ン類の用途に間するものである． 人及び動物に於けるウイルス感染の処置及び治療を開発
するために多くの研究が現在なされている。後天的免疫
不全症候群（エイズ）及びエイズ関連コンプレックス（
ＡＲＣ）の人に於ける発生例が顕著に驚くべき速度で増
加している。エイズを有する人に対する５年間の生存率
は意気消沈させるものであり、感染によってひとく損わ
れた免疫系を有するエイズ患者は、カボジ肉腫及びニュ
ーモシステイス カリニ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ
ｃａｒｎｉｎｎｉ）肺炎を含めた数多くの日和見感染に
かかる。治療法は知られておらず、現在の処置は主とし
て効能が適当に実証されていないものであって、数多く
の望まれない副作用を有するものである。病気に対する
恐れは、病気を有する人又は有する疑いのある人に対す
る社会的な追放及び差別を生している。
た、エンベローブを着たウイルスによる感染の治療及び
予防におけるある種のビリジニルオキサゾール−２−オ
ン類の用途に間するものである． 人及び動物に於けるウイルス感染の処置及び治療を開発
するために多くの研究が現在なされている。後天的免疫
不全症候群（エイズ）及びエイズ関連コンプレックス（
ＡＲＣ）の人に於ける発生例が顕著に驚くべき速度で増
加している。エイズを有する人に対する５年間の生存率
は意気消沈させるものであり、感染によってひとく損わ
れた免疫系を有するエイズ患者は、カボジ肉腫及びニュ
ーモシステイス カリニ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ
ｃａｒｎｉｎｎｉ）肺炎を含めた数多くの日和見感染に
かかる。治療法は知られておらず、現在の処置は主とし
て効能が適当に実証されていないものであって、数多く
の望まれない副作用を有するものである。病気に対する
恐れは、病気を有する人又は有する疑いのある人に対す
る社会的な追放及び差別を生している。
レトロウィルスは逆転写酵素を使用して相補ＤＮＡ（Ｃ
ＤＮＡ）のストラントを形成し、そこから二重ストラン
トのプロウイルスＤＮＡを生しることによって複製され
るリボ核ｆｉ（ＲＮＡ）ウイルスの類である。このプロ
ウイルスＤＮＡは次にラシダムに宿主細胞の染色体ＤＮ
Ａ中に絹み込まれる。更に統合化されたウイルスゲノム
ＤＮＡの転写及び翻訳によって、ウイルスに特異的なＲ
ＮＡと蛋白質の合成を通してウイルスの増殖が生しる。
ＤＮＡ）のストラントを形成し、そこから二重ストラン
トのプロウイルスＤＮＡを生しることによって複製され
るリボ核ｆｉ（ＲＮＡ）ウイルスの類である。このプロ
ウイルスＤＮＡは次にラシダムに宿主細胞の染色体ＤＮ
Ａ中に絹み込まれる。更に統合化されたウイルスゲノム
ＤＮＡの転写及び翻訳によって、ウイルスに特異的なＲ
ＮＡと蛋白質の合成を通してウイルスの増殖が生しる。
知られているレトロウィルスの多くは、発癌性又は腫瘍
発生性である。事実発見ざれた最初の二つの人のレトロ
ウィルスは、人Ｔ細胞白血病ウイルス■及び■又はＨＴ
ＬＶ−１及び■と命名されているが、これらはＴリンバ
球に感染した後に稀に人白血病を生しることがわかって
いる。発見された第三のそのような人ウイルスであるＨ
Ｔ Ｌ Ｖ−■は現在ＨＩＶと呼ばれているが、Ｔリ
ンバ球の感染後に細胞死を生し、後天的免疫不全症候群
（エイズ）及びエイズ関連コンプレックス（ＡＲＣ）の
原因物質として同定されている。
発生性である。事実発見ざれた最初の二つの人のレトロ
ウィルスは、人Ｔ細胞白血病ウイルス■及び■又はＨＴ
ＬＶ−１及び■と命名されているが、これらはＴリンバ
球に感染した後に稀に人白血病を生しることがわかって
いる。発見された第三のそのような人ウイルスであるＨ
Ｔ Ｌ Ｖ−■は現在ＨＩＶと呼ばれているが、Ｔリ
ンバ球の感染後に細胞死を生し、後天的免疫不全症候群
（エイズ）及びエイズ関連コンプレックス（ＡＲＣ）の
原因物質として同定されている。
レトロウィルスは通常のウィルスのキャブシット（外殻
）に加え、通常の細胞の膜に似た脂質及び糖蛋白の外側
膜を有している。事実レトロウイルスの膜の脂質はおそ
らく前に感染した宿主細胞の膜に直接由来するが、ウィ
ルスの膜の糖蛋白はウィルス自身に独特のものであって
、ウィルスのゲノムに対しコートしている。レトロウィ
ルスによる宿主細胞の感染は、最初はウィルスの糖蛋白
膜エンベローブを有する宿主細胞表面上の種々のレセブ
ターとの相互作用による。その後、ウィルスと細胞膜が
融合し、ヴイリオン（ウィルス粒）の内容物が宿主細胞
の細胞質に放出される。レトロウィルスのｖｉ蛋白エン
ベローブはヴイリオン及び宿主細胞の最初の相互作用と
ウィルス膜と細胞膜との後の融合との両方に重要な役割
を果す。
）に加え、通常の細胞の膜に似た脂質及び糖蛋白の外側
膜を有している。事実レトロウイルスの膜の脂質はおそ
らく前に感染した宿主細胞の膜に直接由来するが、ウィ
ルスの膜の糖蛋白はウィルス自身に独特のものであって
、ウィルスのゲノムに対しコートしている。レトロウィ
ルスによる宿主細胞の感染は、最初はウィルスの糖蛋白
膜エンベローブを有する宿主細胞表面上の種々のレセブ
ターとの相互作用による。その後、ウィルスと細胞膜が
融合し、ヴイリオン（ウィルス粒）の内容物が宿主細胞
の細胞質に放出される。レトロウィルスのｖｉ蛋白エン
ベローブはヴイリオン及び宿主細胞の最初の相互作用と
ウィルス膜と細胞膜との後の融合との両方に重要な役割
を果す。
レトロウィルスの他に、ある種の他のウィルスが同様に
糖蛋白で被覆ざれ又はエンヘローブでお覆われている。
糖蛋白で被覆ざれ又はエンヘローブでお覆われている。
そのようなウィルスには単純庖疹ウィルス（ＨＳＶ）、
インフルエンザウィルス、サイトメガロウィルス（ＣＭ
Ｇ）その他が含まれる。
インフルエンザウィルス、サイトメガロウィルス（ＣＭ
Ｇ）その他が含まれる。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、エンベロープを着たウィルスの感染の治療を必要と
している患者の感染の治療方法において、患者に抗エン
ベロープウィルス有効量の式 I ▲数式、化学式、表等
があります▼（ I ） ［式中、 ＲおよびＲ＾１は水素、Ｃ＿１−Ｃ＿６アルキル、およ
びフェニルまたはＣ＿１−Ｃ＿３アルキルフェニルから
なる群からそれぞれ独立して選択され、ここでフェニル
環は任意付加的に弗素、塩素、臭素、Ｃ＿１−Ｃ＿４ア
ルキル、およびＣ＿１−Ｃ＿４アルコキシからなる群か
ら選択された１、２または３個の置換基で置換されてい
てもよく、そして Ｒ＾２は２−、３−、もしくは４−ピリジル基であって
、ここでこのピリジル基は任意付加的に弗素、塩素、臭
素、Ｃ＿１−Ｃ＿４アルキル、Ｃ＿１−Ｃ＿４アルコキ
シ、Ｃ＿１−Ｃ＿４アルキルチオ、Ｃ＿１−Ｃ＿４アル
キルスルフィニル、Ｃ＿１−Ｃ＿４アルキルスルホニル
、シアノ、カルボキシ、カルブ（Ｃ＿１−Ｃ＿５）アル
コキシ、カルバミド、（Ｃ＿１−Ｃ＿５）アルカノイル
アミノ、イミダゾリル、ニトロおよびトリフルオロメチ
ルからなる群から選択された１または２個の置換基で置
換されていてもよく、又はピリジル基は任意付加的にフ
ェニル基で置換されていてもよく、ここでそのフェニル
基は任意付加的に弗素、塩素、臭素、Ｃ＿１−Ｃ＿４ア
ルキル、およびＣ＿１−Ｃ＿４アルコキシからなる群か
ら選ばれる１、２又は３個の置換基で置換されていても
よい］ の化合物およびそれらの製薬上許される塩類を投与する
ことからなる方法。 ２、Ｒ＾１が水素である請求項１記載の方法。 ３、Ｒ＾２がメチル、エチル又はプロピル基である請求
項１記載の方法。 ４、Ｒ＾２が４−ピリジニル、Ｒ＾１がプロピル、Ｒが
水素である請求項１に記載の方法。 ５、Ｒ＾２が４−ピリジニル、Ｒ＾１がエチル、Ｒが水
素である請求項１に記載の方法。６、Ｒ＾２が４−ピリ
ジニル、Ｒ＾１がプロピル、Ｒが水素である請求項１記
載の方法。７、Ｒ＾２が４−ピリジニル、Ｒ＾１がメチ
ル、Ｒが水素である請求項１記載の方法。 ８、Ｒ＾２が２−ピリジニル、Ｒ＾１がエチル、Ｒが水
素である請求項１記載の方法。 ９、Ｒ＾２が４−ピリジニル、Ｒ＾１がフェニル、Ｒが
水素である請求項１記載の方法。１０、Ｒ＾２が２−フ
ェニルピリジン−４−イル、Ｒ＾１がプロピル、Ｒが水
素である請求項１記載の方法。 １１、エンベロープウィルス感染の治療の為の式▲数式
、化学式、表等があります▼（ I ） ［式中、 ＲおよびＲ＾１は水素、Ｃ＿１−Ｃ＿６アルキル、およ
びフェニルまたはＣ＿１−Ｃ＿３アルキルフェニルから
なる群からそれぞれ独立して選択され、ここでフェニル
環は任意付加的に弗素、塩素、臭素、Ｃ＿１−Ｃ＿４ア
ルキル、およびＣ＿１−Ｃ＿４アルコキシからなる群か
ら選択された１、２または３個の置換基で置換されてい
てもよく、そして Ｒ＾２は２−、３−、もしくは４−ピリジル基であって
、ここでこのピリジル基は任意付加的に弗素、塩素、臭
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、シアノ、カルボキシ、カルブ（Ｃ＿１−Ｃ＿５）アル
コキシ、カルバミド、（Ｃ＿１−Ｃ＿５）アルカノイル
アミノ、イミダゾリル、ニトロおよびトリフルオロメチ
ルからなる群から選択された１または２個の置換基で置
換されていてもよく、又はピリジル基は任意付加的にフ
ェニル基で置換されていてもよく、ここでそのフェニル
基は任意付加的に弗素、塩素、臭素、Ｃ＿１−Ｃ＿４ア
ルキル、およびＣ＿１−Ｃ＿４アルコキシからなる群か
ら選ばれる１、２又は３個の置換基で置換されていても
よい］ の化合物およびそれらの製薬上許される塩類の用途。 １２、エンベロープウィルスがＨＩＶである請求項１１
に記載の用途。
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|---|---|---|---|
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Family Applications (1)
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