JPH03173886A - キノリルオキサゾール―２―オン類による糖蛋白エンベロープを着たウィルスの感染力の防止 - Google Patents
キノリルオキサゾール―２―オン類による糖蛋白エンベロープを着たウィルスの感染力の防止Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野コ
本発明は、レトロウィルス、例えばＨＩＶの感染を含め
た、エンベロープを着たウィルスによる感染の治療及び
予防におけるある種のキノリル−およびイソキノリルオ
キサゾール−２−オン類の用途に関するものである。
た、エンベロープを着たウィルスによる感染の治療及び
予防におけるある種のキノリル−およびイソキノリルオ
キサゾール−２−オン類の用途に関するものである。
人及び動物に於けるウィルス感染の処置及び治療を開発
するために多くの研究が現在なされている。後天的免疫
不全症挨群（エイズ）及びエイズ関連コンプレックス（
ＡＲＣ）の人に於ける発生例が顕著に驚くべき速度で増
加している。エイズを有する人に対する５年間の生存率
は意気消沈させるものであり、感染によってひとく損わ
れた免疫系を有するエイズ患者は、カボジ肉腫及びニュ
ーモジステイス カリニ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ
ｃａｒｎｉｎｎｉ）肺炎を含めた数多くの日゛和見感染
にかかる。治療法は知られておらず、現在の処置は主と
して効能が適当に実証されていないものであって、数多
くの望まれない副作用を有するものである。病気に対す
る恐れは、病気を有する人又は有する疑いのある人に対
する社会的な追放及び差別を生している。
するために多くの研究が現在なされている。後天的免疫
不全症挨群（エイズ）及びエイズ関連コンプレックス（
ＡＲＣ）の人に於ける発生例が顕著に驚くべき速度で増
加している。エイズを有する人に対する５年間の生存率
は意気消沈させるものであり、感染によってひとく損わ
れた免疫系を有するエイズ患者は、カボジ肉腫及びニュ
ーモジステイス カリニ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ
ｃａｒｎｉｎｎｉ）肺炎を含めた数多くの日゛和見感染
にかかる。治療法は知られておらず、現在の処置は主と
して効能が適当に実証されていないものであって、数多
くの望まれない副作用を有するものである。病気に対す
る恐れは、病気を有する人又は有する疑いのある人に対
する社会的な追放及び差別を生している。
レトロウィルスは逆転写酵素を使用して相補ＤＮＡ（ｃ
ＤＮＡ）のストランドを形成し、そこから二重ストラン
ドのプロウィルスＤＮＡを生しることによって複製され
るリボ核酸（ＲＮＡ）ウィルスの頚である。このプロウ
ィルスＤＮＡは次にランダムに宿主細胞の染色体ＤＮＡ
中に矧み込まれる。更に統合化されたウィルスケツムＤ
ＮＡの転写及び翻訳によって、ウィルスに特異的なＲＮ
Ａと蛋白質の合成を通してウィルスの増殖が生しる。
ＤＮＡ）のストランドを形成し、そこから二重ストラン
ドのプロウィルスＤＮＡを生しることによって複製され
るリボ核酸（ＲＮＡ）ウィルスの頚である。このプロウ
ィルスＤＮＡは次にランダムに宿主細胞の染色体ＤＮＡ
中に矧み込まれる。更に統合化されたウィルスケツムＤ
ＮＡの転写及び翻訳によって、ウィルスに特異的なＲＮ
Ａと蛋白質の合成を通してウィルスの増殖が生しる。
知られているレトロウィルスの多くは、発癌性又は腫瘍
発生性である。事実発見された最初の二つの人のレトロ
ウィルスは、人Ｔ細胞白血病ウィルスＩ及び■又はＨＴ
Ｌ Ｖ −１及び■と命名されているが、これらはＴ
リンパ球に感染した後に稀に人白血病を生じることがわ
がっている。発見された第三〇〕そのような人つフルス
であるＨ Ｔ Ｌ Ｖ−■は現在１１【Ｖと呼ばれてい
るが、Ｔリンパ球の感染後に細胞死を生し、後天的免疫
不全症候群（エイズ）及びエイズ関連コンプレックス（
ＡＲＣ）の原因物質として同定されている。
発生性である。事実発見された最初の二つの人のレトロ
ウィルスは、人Ｔ細胞白血病ウィルスＩ及び■又はＨＴ
Ｌ Ｖ −１及び■と命名されているが、これらはＴ
リンパ球に感染した後に稀に人白血病を生じることがわ
がっている。発見された第三〇〕そのような人つフルス
であるＨ Ｔ Ｌ Ｖ−■は現在１１【Ｖと呼ばれてい
るが、Ｔリンパ球の感染後に細胞死を生し、後天的免疫
不全症候群（エイズ）及びエイズ関連コンプレックス（
ＡＲＣ）の原因物質として同定されている。
レトロウィルスは通常のウィルスのキャブジット（外殻
）に加え、通常の細胞の膜に似た脂質及び糖蛋白の外側
膜を有している。事実レトロウィルスの膜の脂質はおそ
らく前に感染した宿主細胞の膜に直接由来するが、ウィ
ルスの膜の糖蛋白はウィルス自身に独特のものであって
、ウィルスのゲノムに対しコードしている。レトロウィ
ルスによる宿主細胞の感染は、最初はウィルスの糖蛋白
膜エンベロープを有する宿主細胞表面上の種々のレセプ
ターとの相互作用による。その後、ウィルスと細胞膜が
融合し、ヴイリオン（ウィルス粒）の内容物が宿主細胞
の細胞質に放出される。レトロウィルスの糖蛋白エンベ
ロープはヴイリオン及び宿主細胞の最初の相互作用とウ
ィルス膜と細胞膜との後の融合との両方に重要な役割を
果す。
）に加え、通常の細胞の膜に似た脂質及び糖蛋白の外側
膜を有している。事実レトロウィルスの膜の脂質はおそ
らく前に感染した宿主細胞の膜に直接由来するが、ウィ
ルスの膜の糖蛋白はウィルス自身に独特のものであって
、ウィルスのゲノムに対しコードしている。レトロウィ
ルスによる宿主細胞の感染は、最初はウィルスの糖蛋白
膜エンベロープを有する宿主細胞表面上の種々のレセプ
ターとの相互作用による。その後、ウィルスと細胞膜が
融合し、ヴイリオン（ウィルス粒）の内容物が宿主細胞
の細胞質に放出される。レトロウィルスの糖蛋白エンベ
ロープはヴイリオン及び宿主細胞の最初の相互作用とウ
ィルス膜と細胞膜との後の融合との両方に重要な役割を
果す。
レトロウィルスの他に、ある種の曲のウィルスが同様に
ｗＭ蛋白で被覆され又はエンベロープでお覆われている
。そのようなウィルスには単純庖疹ウィルス（Ｈ５Ｖ）
、インフルエンザウィルス、サイトメガロウィルス（Ｃ
ＭＧ）その他が含まれる。
ｗＭ蛋白で被覆され又はエンベロープでお覆われている
。そのようなウィルスには単純庖疹ウィルス（Ｈ５Ｖ）
、インフルエンザウィルス、サイトメガロウィルス（Ｃ
ＭＧ）その他が含まれる。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、エンベロープを着たウィルスの感染の治療を必要と
している患者の感染の治療方法において、患者に抗エン
ベロープウィルス有効量の式 I ▲数式、化学式、表等
があります▼（ I ） ［式中、 ＲおよびＲ＾１は水素、Ｃ＿１−Ｃ＿６アルキル、およ
びフェニルまたはＣ＿１−Ｃ＿３アルキルフェニルから
なる群からそれぞれ独立して選択され、ここでフェニル
環は任意付加的に弗素、塩素、臭素、Ｃ＿１−Ｃ＿４ア
ルキル、およびＣ＿１−Ｃ＿４アルコキシからなる群か
ら選択された１、２または３個の置換基で置換されてい
てもよく、そして Ｒ＾２は２−、３−、もしくは４−キノリル基または１
−、３−、もしくは４−イソキノリル基であり、ここで
キノリルまたはイソキノリル基は任意付加的に弗素、塩
素、臭素、Ｃ＿１−Ｃ＿４アルキル、Ｃ＿１−Ｃ＿４ア
ルコキシ、ニトロおよびトリフルオロメチルまたはフェ
ニルからなる群から選択された１、２または３個の置換
基で置換されていてもよく、ここでフェニルは任意付加
的に弗素、塩素、臭素、Ｃ＿１−Ｃ＿４アルキル、およ
びＣ＿１−Ｃ＿４アルコキシからなる群から選ばれる１
、２又は３個の置換基により置換されていてもよいもの
であるか、或いは Ｒ＾２は５−、６−、７−、もしくは８−キノリルまた
はイソキノリル基である］の化合物およびそれらの製薬
上許される塩類を投与することからなる方法。 ２、Ｒ＾２が５−、６−、７−、または８−キノリル基
である、請求項１記載の方法。 ３、Ｒ＾２が任意付加的に置換されていてもよい２−、
３−、または４−キノリル基である、請求項１記載の方
法。 ４、ＲおよびＲ＾１が水素またはＣ＿１−Ｃ＿６アルキ
ルからなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項
３記載の方法。 ５、ＲがＣ＿１−Ｃ＿６アルキルでありそしてＲ＾１が
水素である、請求項４記載の方法。 ６、Ｒ＾２が未置換の２−、３−、または４−キノリル
基である、請求項３記載の方法。 ７、Ｒ＾２が４−キノリニルであり、Ｒがプロピルであ
り、そしてＲ＾１が水素である、請求項６記載の方法。 ８、エンベロープウィルス感染の治療薬を製造するため
の、式 I ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） ［式中、 ＲおよびＲ＾１は水素、Ｃ＿１−Ｃ＿６アルキル、およ
びフェニルまたはＣ＿１−Ｃ＿３アルキルフェニルから
なる群からそれぞれ独立して選択され、ここでフェニル
環は任意付加的に弗素、塩素、臭素、Ｃ＿１−Ｃ＿４ア
ルキル、およびＣ＿１−Ｃ＿４アルコキシからなる群か
ら選択された１、２または３個の置換基で置換されてい
てもよく、そして Ｒ＾２は２−、３−、もしくは４−キノリル基または１
−、３−、もしくは４−イソキノリル基であり、ここで
キノリルまたはイソキノリル基は任意付加的に弗素、塩
素、臭素、Ｃ＿１−Ｃ＿４アルキル、Ｃ＿１−Ｃ＿４ア
ルコキシ、ニトロおよびトリフルオロメチルまたはフェ
ニルからなる群から選択された１、２または３個の置換
基で置換されていてもよく、ここでフェニルは任意付加
的に弗素、塩素、臭素、Ｃ＿１−Ｃ＿４アルキル、およ
びＣ＿１−Ｃ＿４アルコキシからなる群から選ばれる１
、２又は３個の置換基により置換されていてもよいもの
であるか、或いは Ｒ＾２は５−、６−、７−、もしくは８−キノリルまた
はイソキノリル基である］の化合物類およびそれらの製
薬上許される塩類の用途。 ９、エンベロープウィルスがＨＩＶである請求項８に記
載の用途。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US43531889A | 1989-11-13 | 1989-11-13 | |
| US435,318 | 1989-11-13 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03173886A true JPH03173886A (ja) | 1991-07-29 |
| JP2927930B2 JP2927930B2 (ja) | 1999-07-28 |
Family
ID=23727911
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2304165A Expired - Lifetime JP2927930B2 (ja) | 1989-11-13 | 1990-11-13 | キノリルオキサゾール―２―オン類による糖蛋白エンベロープを着たウィルスの感染力の防止 |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0428105B1 (ja) |
| JP (1) | JP2927930B2 (ja) |
| KR (1) | KR0162639B1 (ja) |
| AT (1) | ATE100318T1 (ja) |
| AU (1) | AU630249B2 (ja) |
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