JPH0327533B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0327533B2 JPH0327533B2 JP26974689A JP26974689A JPH0327533B2 JP H0327533 B2 JPH0327533 B2 JP H0327533B2 JP 26974689 A JP26974689 A JP 26974689A JP 26974689 A JP26974689 A JP 26974689A JP H0327533 B2 JPH0327533 B2 JP H0327533B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- indomethacin
- added
- purified water
- limonene
- camphor
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
本発明はインドメタシンの新規な外用液剤に関
する。 インドメタシンは非ステロイド系の優れた鎮痛
消炎剤であるが、水及び外用基剤として使用可能
な各種溶剤にほとんど溶けず、わずかにベンジル
アルコール、テトラヒドロフラン、ジメチルスル
ホキシド、ジメチルホルムアミド等に溶解する
が、これも量的、質的な点で外用製剤とするには
問題があるため、一般には経口剤の形で投与され
てきた。 本発明者らは、インドメタシンの外用剤の研究
において、先に、インドメタシンをアルコール−
水系に含有させてゲル軟膏とすることにより皮膚
吸収の優れた外用剤を得ることに成功し、特許出
願した（特公昭56−10886号）。そしてこのゲル軟
膏は近年上市され、臨床において高い評価を受け
ている。 更に、本発明者らは、インドメタシン外用剤の
新しい投与形態及び基剤を開発すべく鋭意研究を
行つた結果、ある種のテルペノイド類又はフエノ
ール類がインドメタシンの各種溶剤への溶解性及
び安定性を増大することを見出し、本発明を完成
した。 従つて、本発明は、次の成分(A)及び(B)、 (A) インドメタシン 0.1〜５重量％ (B) リモネン、ゲラニオール、リナロール、カン
フル及びオイゲノール化からなる群より選ばれ
る１種又は２種以上の溶解補助剤
0.3〜10重量％ を必須成分として含有する外用液剤を提供するも
のである。 本発明において、溶解補助剤は１種又は２種以
上を混合して使用することができ、その配合量は
インドメタシンの量、溶剤の種類及び量によつて
異なるが、一般に0.3〜10重量％の配合によつて
目的は達成される。 また、インドメタシンを溶解するための溶剤と
しては、エタノール、プロパノール等のアルコー
ル類；アルコール−水混合系；ブチレングリコー
ル、プロピレングリコール等のグリコール類；オ
リーブ油、大豆油等の植物油；オレイン酸、リノ
ール酸、リノレン酸等の液状高級脂肪酸類；オク
チルアルコール、ヘキサデシルアルコール等の高
級アルコール類；パラフイン、スクワラン等の炭
化水素類；C4〜C14のモノカルボン酸とC1〜C5の
アルコールとのエステル類、C4〜C10のジカルボ
ン酸とC1〜C3のアルコールとのジエステル類等
が挙げられる。 本発明の外用液剤は、インドメタシンを溶解補
助剤と共に上記溶剤に溶解することにより製造さ
れる。この際のインドメタシンの配合量は0.1〜
５重量％が好ましい。 叙上の如く、本発明の溶解補助剤を少量添加す
るとインドメタシンの各種溶剤に対する溶解性及
び安定性が著しく増大するので、種々の外用液剤
を調製することができる。 次に実験例及び製剤例を挙げて説明する。 実験例 １ インドメタシン溶解試験 各種溶媒に過剰量のインドメタシンを加え、更
に第１表に示す量の溶解補助剤を加え、25℃で24
時間振盪したのち、遠心分離して上清を分取し
た。この上清中のインドメタシン量をUV法又は
HPLC法で測定し、溶解補助剤無添加のものと比
較した。その結果は第１表のとおりである。
する。 インドメタシンは非ステロイド系の優れた鎮痛
消炎剤であるが、水及び外用基剤として使用可能
な各種溶剤にほとんど溶けず、わずかにベンジル
アルコール、テトラヒドロフラン、ジメチルスル
ホキシド、ジメチルホルムアミド等に溶解する
が、これも量的、質的な点で外用製剤とするには
問題があるため、一般には経口剤の形で投与され
てきた。 本発明者らは、インドメタシンの外用剤の研究
において、先に、インドメタシンをアルコール−
水系に含有させてゲル軟膏とすることにより皮膚
吸収の優れた外用剤を得ることに成功し、特許出
願した（特公昭56−10886号）。そしてこのゲル軟
膏は近年上市され、臨床において高い評価を受け
ている。 更に、本発明者らは、インドメタシン外用剤の
新しい投与形態及び基剤を開発すべく鋭意研究を
行つた結果、ある種のテルペノイド類又はフエノ
ール類がインドメタシンの各種溶剤への溶解性及
び安定性を増大することを見出し、本発明を完成
した。 従つて、本発明は、次の成分(A)及び(B)、 (A) インドメタシン 0.1〜５重量％ (B) リモネン、ゲラニオール、リナロール、カン
フル及びオイゲノール化からなる群より選ばれ
る１種又は２種以上の溶解補助剤
0.3〜10重量％ を必須成分として含有する外用液剤を提供するも
のである。 本発明において、溶解補助剤は１種又は２種以
上を混合して使用することができ、その配合量は
インドメタシンの量、溶剤の種類及び量によつて
異なるが、一般に0.3〜10重量％の配合によつて
目的は達成される。 また、インドメタシンを溶解するための溶剤と
しては、エタノール、プロパノール等のアルコー
ル類；アルコール−水混合系；ブチレングリコー
ル、プロピレングリコール等のグリコール類；オ
リーブ油、大豆油等の植物油；オレイン酸、リノ
ール酸、リノレン酸等の液状高級脂肪酸類；オク
チルアルコール、ヘキサデシルアルコール等の高
級アルコール類；パラフイン、スクワラン等の炭
化水素類；C4〜C14のモノカルボン酸とC1〜C5の
アルコールとのエステル類、C4〜C10のジカルボ
ン酸とC1〜C3のアルコールとのジエステル類等
が挙げられる。 本発明の外用液剤は、インドメタシンを溶解補
助剤と共に上記溶剤に溶解することにより製造さ
れる。この際のインドメタシンの配合量は0.1〜
５重量％が好ましい。 叙上の如く、本発明の溶解補助剤を少量添加す
るとインドメタシンの各種溶剤に対する溶解性及
び安定性が著しく増大するので、種々の外用液剤
を調製することができる。 次に実験例及び製剤例を挙げて説明する。 実験例 １ インドメタシン溶解試験 各種溶媒に過剰量のインドメタシンを加え、更
に第１表に示す量の溶解補助剤を加え、25℃で24
時間振盪したのち、遠心分離して上清を分取し
た。この上清中のインドメタシン量をUV法又は
HPLC法で測定し、溶解補助剤無添加のものと比
較した。その結果は第１表のとおりである。
【表】
とけないことを示す。
製剤例 １ インドメタシン 1.0（重量％） リモネン 2.0 エタノール 50.0 ジイソプロパノールアミン 0.5 精製水 全100.0 インドメタシン及びリモネンをエタノールに加
えて溶かし、これにジイソプロパノールアミンを
溶かした精製水を加えて液剤とする。 製剤例 ２ インドメタシン 0.5（重量％） リナロール 5.0 イソプロパノール 60.0 トリエタノールアミン 0.3 精製水 全100.0 インドメタシン及びリナロールをイソプロパノ
ールに加えて溶かし、これにトリエタノールアミ
ンを溶かした精製水を加えて液剤とする。 製剤例 ３ インドメタシン 0.8（重量％） カンフル 3.0 イソプロパノール 55.0 アンモニア水（10％） 0.2 精製水 全100.0 インドメタシン及びカンフルをイソプロパノー
ルに加えて溶かし、これにアンモニア水を溶かし
た精製水を加えて液剤とする。 製剤例 ４ インドメタシン 0.1（重量％） カンフル 1.0 リモネン 2.0 エタノール 90.0 精製水 全100.0 インドメタシン、カンフル及びリモネンをエタ
ノールに加えて溶かし、これに精製水を加えて液
剤とする。
製剤例 １ インドメタシン 1.0（重量％） リモネン 2.0 エタノール 50.0 ジイソプロパノールアミン 0.5 精製水 全100.0 インドメタシン及びリモネンをエタノールに加
えて溶かし、これにジイソプロパノールアミンを
溶かした精製水を加えて液剤とする。 製剤例 ２ インドメタシン 0.5（重量％） リナロール 5.0 イソプロパノール 60.0 トリエタノールアミン 0.3 精製水 全100.0 インドメタシン及びリナロールをイソプロパノ
ールに加えて溶かし、これにトリエタノールアミ
ンを溶かした精製水を加えて液剤とする。 製剤例 ３ インドメタシン 0.8（重量％） カンフル 3.0 イソプロパノール 55.0 アンモニア水（10％） 0.2 精製水 全100.0 インドメタシン及びカンフルをイソプロパノー
ルに加えて溶かし、これにアンモニア水を溶かし
た精製水を加えて液剤とする。 製剤例 ４ インドメタシン 0.1（重量％） カンフル 1.0 リモネン 2.0 エタノール 90.0 精製水 全100.0 インドメタシン、カンフル及びリモネンをエタ
ノールに加えて溶かし、これに精製水を加えて液
剤とする。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 次の成分(A)及び(B) (A) インドメタシン 0.1〜５重量％ (B) リモネン、ゲラニオール、リナロール、カン
フル及びオイゲノールからなる群より選ばれる
１種又は２種以上の溶解補助剤 0.3〜10重量％ を必須成分として含有することを特徴とする外用
液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26974689A JPH02196718A (ja) | 1989-10-17 | 1989-10-17 | 外用液剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26974689A JPH02196718A (ja) | 1989-10-17 | 1989-10-17 | 外用液剤 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57072959A Division JPS58189115A (ja) | 1982-04-30 | 1982-04-30 | 外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02196718A JPH02196718A (ja) | 1990-08-03 |
| JPH0327533B2 true JPH0327533B2 (ja) | 1991-04-16 |
Family
ID=17476580
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP26974689A Granted JPH02196718A (ja) | 1989-10-17 | 1989-10-17 | 外用液剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH02196718A (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2010297406B2 (en) | 2009-09-24 | 2013-10-17 | Unilever Plc | Disinfecting agent comprising eugenol, terpineol and thymol |
| WO2012076310A1 (en) | 2010-12-07 | 2012-06-14 | Unilever Nv | An oral care composition |
| MX2014005405A (es) | 2011-11-03 | 2014-06-23 | Unilever Nv | Una composicion de limpieza personal. |
| JP6186117B2 (ja) * | 2012-08-10 | 2017-08-23 | 小林製薬株式会社 | 皮膚外用製品 |
-
1989
- 1989-10-17 JP JP26974689A patent/JPH02196718A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH02196718A (ja) | 1990-08-03 |
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