JPH0331163B2 - - Google Patents
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- JPH0331163B2 JPH0331163B2 JP58070660A JP7066083A JPH0331163B2 JP H0331163 B2 JPH0331163 B2 JP H0331163B2 JP 58070660 A JP58070660 A JP 58070660A JP 7066083 A JP7066083 A JP 7066083A JP H0331163 B2 JPH0331163 B2 JP H0331163B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- drug
- patch
- glycol
- adhesive layer
- vinyl acetate
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Materials For Medical Uses (AREA)
- Adhesive Tapes (AREA)
Description
本発明は貼付剤に関する。
従来身体外皮の疾患部の治療や皮膚をとうして
循環系へ薬剤を連続的に投与するために身体に貼
り付ける貼付剤としては、裏打部材の一面に、薬
剤を含有するアクリル系粘着剤層を積層したもの
（特公昭52−31405号公報、特開昭57−116011号公
報）、薬剤貯蔵層と接着剤層の間に薬剤拡散制御
層を設けたもの（特公昭54−16566号公報）等が
知られている。 しかしながらアクリル系粘着剤に副腎皮質ホル
モン等の薬剤を含有せしめた場合は、皮膚に貼付
後薬剤が短時間で移行してしまい、薬効がある時
間が短時間しかなく、薬剤によつては薬剤の血中
濃度が高くなりすぎて副作用が発現するという欠
点があり、アクリル系粘着剤にイソソルバイドジ
ナイトレート等の薬剤を含有せしめた場合は、長
時間一定に移行されるけれども薬剤の血中濃度が
一定になるまで長時間かかり、速効性を期待でき
ないという欠点があり、又薬剤拡散制御層を設け
たものは、製造が困難であり、高価につきかつ速
効性を期待できないという欠点があつた。 本発明は上記欠点に鑑み、貼付後短時間で薬効
を発揮し、かつ長時間有効な貼付剤を提供せんと
してなされたものであつて、その要旨は、基材シ
ートの一面に、ポリビニルピロリドンもしくはビ
ニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体とグリコー
ルよりなり、薬剤を含有する感圧性粘着剤層が積
層されてなる貼付剤に存する。 本発明で使用される基材シートは、多くは身体
に貼り付けて使用されるので、柔軟性を有し、薬
剤不透過性のシートが好ましく、たとえばポリエ
チレン、ポリプロピレン、エチレン−酢酸共重合
体、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、酢酸
ビニル−塩化ビニル共重合体、ポリアミド、ポリ
エステル、酢酸セルロース、エチルセルロース、
セロハン等のシート、アルミニウム箔等の金属
箔、これらの積層体などがあげられる。尚上記シ
ートは感圧性接着剤層との接着強度を向上せしめ
るためにコロナ放電処理されているのが好まし
い。 本発明においては上記基材シートの一面に感圧
性粘着剤層が積層されており、感圧性粘着剤層は
ポリビニルピロリドンもしくはビニルピロリドン
−酢酸ビニル共重合体とグリコールよりなり薬剤
が含有されて形成される。 上記ポリビニルピロリドンもしくはビニルピロ
リドン−酢酸ビニル共重合体は、その数平均分子
量が小さくなるとグリコールとの相溶性が低下
し、逆に数平均分子量が大きくなるとグリコール
と混合しても粘着性が出なくなるので2000〜
50000であるのが好ましく、又ビニルピロリドン
−酢酸ビニル共重合体の酢酸ビニル含量は、含有
量が増加すると薬剤の初期放出性が低下するので
モル比で90％以下であるのが好ましい。 上記グリコールは上記ポリビニルピロリドンも
しくはビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体に
粘着性を付与するためのものであつて、たとえば
エチレングリコール、ポリエチレングリコール、
プロピレングリコール、ポリプロピレングリコー
ル、ブチレングリコール、ポリブチレングリコー
ル等があげられ、ポリビニルピロリドンに対して
はポリプロピレングリコール、ビニルピロリドン
−酢酸ビニル共重合体に対してはポリエチレング
リコールを添加するのが好ましい。尚ポリプロピ
レングリコール及びポリエチレングリコールの分
子量は小さくなると上記ポリビニルピロリドンも
しくはビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体と
の相溶性が低下し、逆に大きくなると粘着性を付
与しにくくなるのでポリプロピレングリコールの
分子量は1000〜4000であるのが好ましく、ポリエ
チレングリコールの分子量は300〜4000であるの
が好ましい。又グリコールの添加量は要求される
粘着特性によつて適宜決定されればよいが、一般
にポリビニルピロリドンもしくはビニルピロリド
ン−酢酸ビニル共重合体に対し５〜40重量％であ
るのが好ましくより好ましくは15〜35重量％であ
る。 上記薬剤は従来から貼付剤に使用されている任
意の薬剤が使用でき、たとえばイソソルバイドジ
ナイトレート、ニトログリセリン、アミルナイト
ライト、四硝酸ペントエリスリトール等ニトロ系
化合物があげられる、又薬剤の添加量は、薬剤の
力価や使用目的により適宜決定されればよく、上
記ニトロ系化合物は添加量が多くなると相溶性が
低下し粘着剤層表面に析出するようになるので、
粘着剤層中５〜50重量％添加されるのが好まし
い。 又上記粘着剤層に水を添加することは、身体に
貼付した際に粘着剤層と皮膚とのなじみがよくな
るので好ましく、その添加量は特に限定されるも
のではないが粘着剤層中５〜10重量％である。 本発明の貼付側の構成は上述の通りであり、粘
着剤層はポリビニルピロリドンもしくはビニルピ
ロリドン−酢酸ビニル共重合体とグリコール及び
薬剤とから形成されているので、薬剤は約30分と
いう短時間で経皮吸収され、有効血中濃度に達
し、その後約24時間一定に吸収されるのであり、
又皮膚によくなじみ好適に身体に貼付することが
できる。 次に本発明の実施例について説明する。 実施例 １ ポリビニルピロリドン（バーテイツシユ社製、
商品名コリドン30、数平均分子量10000）の20
％クロロホルム溶液 50部 イソソルバイドジナイトレート20％クロロホル
ム溶液 12.5部 ポリプロピレングリコール（分子量3000） ３部 上記組成よりなる配合物を均一に分散溶解して
粘着剤溶液を得、該溶液を厚さ50μのポリエチレ
ンフイルムに塗布し、70℃のギヤオーブンで30分
間乾燥して厚さ50μの感圧性粘着剤層が積層され
た貼付剤を得た。得られた貼付剤のSP粘着力
（JIS Ｚ 0237に準拠、以下同じ）は350ｇ／15mm
巾であつた。 次に上記貼付剤を直径36mmの円形に打抜いて試
料を作成し、経時の皮膚移行性及び血中濃度を測
定し、結果を第１表及び第２表に示した。尚皮膚
移行性の試験方法及び血中濃度の測定方法は次の
通りである。 皮膚移行性 体重が2.2〜2.5Kgのオスウサギの背部の毛を
バリカンで除毛し、次に硫化バリウムで完全に
脱毛し該脱毛部分に上記試料を貼付した。次に
所定時間毎に３匹のうさぎから試料を剥離し、
粘着剤層を酢酸エチルに溶解し、水素炎検出器
ガスクロマトグラフイーによつて測定し、粘着
剤層の薬剤の減量を貼付剤の粘着層中の薬剤量
の百分率で示した。尚一匹のうさぎに実施例
１、後述の実施例２及び比較例１の各試料３枚
を貼付した。 血中濃度 皮膚移行試験で行つたと同様にして脱毛した
ウサギに試料を貼付し、所定時間毎に３ml採血
し、得られた血液を遠心分離、ｎ−ヘキサン抽
出、蒸発乾固し、乾固分を酢酸エチルに溶解し
て電子捕獲型検出器ガスクロマトグラフイーに
より測定した。 実施例 ２ ビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体50％エ
タノール溶液（油化バーデイツシユ社製、商品
名ルビスコールVA28E、酢酸ビニル含量80モ
ル％） 20部 イソソルバイドジナイトレート40％アセトン溶
液 6.25部 ポリエチレングリコール（分子量400） ２部 上記組成からなる配合物を均一に分散溶解して
粘着剤溶液を得、実施例１で行つたと同様にして
貼付剤を得た。得られた貼付剤のSP粘着力は420
ｇ／15mm巾であつた。次に実施例１と同様にして
試料を作成し、皮膚移行性及び血中濃度を測定し
結果を第１表及び第２表に示した。 比較例 アクリル酸２−エチルヘキシル 59.6部 メタクリル酸ブチル 143.5部 アゾビスイソブチロニトリル 0.95部 酢酸エチル 700部 上記組成の配合物を65℃で24時間重合して、固
形分21.8％の粘着剤組成物を得た。 得られた粘着剤組成物20部にイソソルバイドジ
ナイトレート30％アセトン溶液3.6部を添加し、
実施例１で行つたと同様にして貼付剤を得、皮膚
移行性及び血中濃度を測定し結果を第１表及び第
２表に示した。
循環系へ薬剤を連続的に投与するために身体に貼
り付ける貼付剤としては、裏打部材の一面に、薬
剤を含有するアクリル系粘着剤層を積層したもの
（特公昭52−31405号公報、特開昭57−116011号公
報）、薬剤貯蔵層と接着剤層の間に薬剤拡散制御
層を設けたもの（特公昭54−16566号公報）等が
知られている。 しかしながらアクリル系粘着剤に副腎皮質ホル
モン等の薬剤を含有せしめた場合は、皮膚に貼付
後薬剤が短時間で移行してしまい、薬効がある時
間が短時間しかなく、薬剤によつては薬剤の血中
濃度が高くなりすぎて副作用が発現するという欠
点があり、アクリル系粘着剤にイソソルバイドジ
ナイトレート等の薬剤を含有せしめた場合は、長
時間一定に移行されるけれども薬剤の血中濃度が
一定になるまで長時間かかり、速効性を期待でき
ないという欠点があり、又薬剤拡散制御層を設け
たものは、製造が困難であり、高価につきかつ速
効性を期待できないという欠点があつた。 本発明は上記欠点に鑑み、貼付後短時間で薬効
を発揮し、かつ長時間有効な貼付剤を提供せんと
してなされたものであつて、その要旨は、基材シ
ートの一面に、ポリビニルピロリドンもしくはビ
ニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体とグリコー
ルよりなり、薬剤を含有する感圧性粘着剤層が積
層されてなる貼付剤に存する。 本発明で使用される基材シートは、多くは身体
に貼り付けて使用されるので、柔軟性を有し、薬
剤不透過性のシートが好ましく、たとえばポリエ
チレン、ポリプロピレン、エチレン−酢酸共重合
体、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、酢酸
ビニル−塩化ビニル共重合体、ポリアミド、ポリ
エステル、酢酸セルロース、エチルセルロース、
セロハン等のシート、アルミニウム箔等の金属
箔、これらの積層体などがあげられる。尚上記シ
ートは感圧性接着剤層との接着強度を向上せしめ
るためにコロナ放電処理されているのが好まし
い。 本発明においては上記基材シートの一面に感圧
性粘着剤層が積層されており、感圧性粘着剤層は
ポリビニルピロリドンもしくはビニルピロリドン
−酢酸ビニル共重合体とグリコールよりなり薬剤
が含有されて形成される。 上記ポリビニルピロリドンもしくはビニルピロ
リドン−酢酸ビニル共重合体は、その数平均分子
量が小さくなるとグリコールとの相溶性が低下
し、逆に数平均分子量が大きくなるとグリコール
と混合しても粘着性が出なくなるので2000〜
50000であるのが好ましく、又ビニルピロリドン
−酢酸ビニル共重合体の酢酸ビニル含量は、含有
量が増加すると薬剤の初期放出性が低下するので
モル比で90％以下であるのが好ましい。 上記グリコールは上記ポリビニルピロリドンも
しくはビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体に
粘着性を付与するためのものであつて、たとえば
エチレングリコール、ポリエチレングリコール、
プロピレングリコール、ポリプロピレングリコー
ル、ブチレングリコール、ポリブチレングリコー
ル等があげられ、ポリビニルピロリドンに対して
はポリプロピレングリコール、ビニルピロリドン
−酢酸ビニル共重合体に対してはポリエチレング
リコールを添加するのが好ましい。尚ポリプロピ
レングリコール及びポリエチレングリコールの分
子量は小さくなると上記ポリビニルピロリドンも
しくはビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体と
の相溶性が低下し、逆に大きくなると粘着性を付
与しにくくなるのでポリプロピレングリコールの
分子量は1000〜4000であるのが好ましく、ポリエ
チレングリコールの分子量は300〜4000であるの
が好ましい。又グリコールの添加量は要求される
粘着特性によつて適宜決定されればよいが、一般
にポリビニルピロリドンもしくはビニルピロリド
ン−酢酸ビニル共重合体に対し５〜40重量％であ
るのが好ましくより好ましくは15〜35重量％であ
る。 上記薬剤は従来から貼付剤に使用されている任
意の薬剤が使用でき、たとえばイソソルバイドジ
ナイトレート、ニトログリセリン、アミルナイト
ライト、四硝酸ペントエリスリトール等ニトロ系
化合物があげられる、又薬剤の添加量は、薬剤の
力価や使用目的により適宜決定されればよく、上
記ニトロ系化合物は添加量が多くなると相溶性が
低下し粘着剤層表面に析出するようになるので、
粘着剤層中５〜50重量％添加されるのが好まし
い。 又上記粘着剤層に水を添加することは、身体に
貼付した際に粘着剤層と皮膚とのなじみがよくな
るので好ましく、その添加量は特に限定されるも
のではないが粘着剤層中５〜10重量％である。 本発明の貼付側の構成は上述の通りであり、粘
着剤層はポリビニルピロリドンもしくはビニルピ
ロリドン−酢酸ビニル共重合体とグリコール及び
薬剤とから形成されているので、薬剤は約30分と
いう短時間で経皮吸収され、有効血中濃度に達
し、その後約24時間一定に吸収されるのであり、
又皮膚によくなじみ好適に身体に貼付することが
できる。 次に本発明の実施例について説明する。 実施例 １ ポリビニルピロリドン（バーテイツシユ社製、
商品名コリドン30、数平均分子量10000）の20
％クロロホルム溶液 50部 イソソルバイドジナイトレート20％クロロホル
ム溶液 12.5部 ポリプロピレングリコール（分子量3000） ３部 上記組成よりなる配合物を均一に分散溶解して
粘着剤溶液を得、該溶液を厚さ50μのポリエチレ
ンフイルムに塗布し、70℃のギヤオーブンで30分
間乾燥して厚さ50μの感圧性粘着剤層が積層され
た貼付剤を得た。得られた貼付剤のSP粘着力
（JIS Ｚ 0237に準拠、以下同じ）は350ｇ／15mm
巾であつた。 次に上記貼付剤を直径36mmの円形に打抜いて試
料を作成し、経時の皮膚移行性及び血中濃度を測
定し、結果を第１表及び第２表に示した。尚皮膚
移行性の試験方法及び血中濃度の測定方法は次の
通りである。 皮膚移行性 体重が2.2〜2.5Kgのオスウサギの背部の毛を
バリカンで除毛し、次に硫化バリウムで完全に
脱毛し該脱毛部分に上記試料を貼付した。次に
所定時間毎に３匹のうさぎから試料を剥離し、
粘着剤層を酢酸エチルに溶解し、水素炎検出器
ガスクロマトグラフイーによつて測定し、粘着
剤層の薬剤の減量を貼付剤の粘着層中の薬剤量
の百分率で示した。尚一匹のうさぎに実施例
１、後述の実施例２及び比較例１の各試料３枚
を貼付した。 血中濃度 皮膚移行試験で行つたと同様にして脱毛した
ウサギに試料を貼付し、所定時間毎に３ml採血
し、得られた血液を遠心分離、ｎ−ヘキサン抽
出、蒸発乾固し、乾固分を酢酸エチルに溶解し
て電子捕獲型検出器ガスクロマトグラフイーに
より測定した。 実施例 ２ ビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体50％エ
タノール溶液（油化バーデイツシユ社製、商品
名ルビスコールVA28E、酢酸ビニル含量80モ
ル％） 20部 イソソルバイドジナイトレート40％アセトン溶
液 6.25部 ポリエチレングリコール（分子量400） ２部 上記組成からなる配合物を均一に分散溶解して
粘着剤溶液を得、実施例１で行つたと同様にして
貼付剤を得た。得られた貼付剤のSP粘着力は420
ｇ／15mm巾であつた。次に実施例１と同様にして
試料を作成し、皮膚移行性及び血中濃度を測定し
結果を第１表及び第２表に示した。 比較例 アクリル酸２−エチルヘキシル 59.6部 メタクリル酸ブチル 143.5部 アゾビスイソブチロニトリル 0.95部 酢酸エチル 700部 上記組成の配合物を65℃で24時間重合して、固
形分21.8％の粘着剤組成物を得た。 得られた粘着剤組成物20部にイソソルバイドジ
ナイトレート30％アセトン溶液3.6部を添加し、
実施例１で行つたと同様にして貼付剤を得、皮膚
移行性及び血中濃度を測定し結果を第１表及び第
２表に示した。
【表】
【表】
【表】
実施例 ３
ビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体50％エ
タノール溶液（油化バーデイツシユ社製、商品
名ルビスコールVA64E、酢酸ビニル含量40モ
ル％） 20部 イソソルバイドジナイトレート40％アセトン溶
液 6.25部 ポリエチレングリコール（分子量400） ２部 水 ５部 上記組成よりなる配合物を均一に分散溶解し
て、粘着剤溶液を得、実施例１で行つたと同様に
して貼付剤を得た。得られた貼付剤のSP粘着力
は380ｇ／15mm巾であり、皮膚に貼付するとしつ
とりした感じで好適に貼着することができた。又
得られた貼付剤と実施例２で得た貼付剤を20℃、
60％RHの恒温室でキユアーしたところ、実施例
２で得た貼付剤の含水率は9.0％で定常状態にな
つたのに対し、14.3％で定常状態になつた。
タノール溶液（油化バーデイツシユ社製、商品
名ルビスコールVA64E、酢酸ビニル含量40モ
ル％） 20部 イソソルバイドジナイトレート40％アセトン溶
液 6.25部 ポリエチレングリコール（分子量400） ２部 水 ５部 上記組成よりなる配合物を均一に分散溶解し
て、粘着剤溶液を得、実施例１で行つたと同様に
して貼付剤を得た。得られた貼付剤のSP粘着力
は380ｇ／15mm巾であり、皮膚に貼付するとしつ
とりした感じで好適に貼着することができた。又
得られた貼付剤と実施例２で得た貼付剤を20℃、
60％RHの恒温室でキユアーしたところ、実施例
２で得た貼付剤の含水率は9.0％で定常状態にな
つたのに対し、14.3％で定常状態になつた。
Claims (1)
- １ 基材シートの一面に、ポリビニルピロリドン
もしくはビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体
とグリコールよりなり、薬剤を含有する感圧性粘
着剤層が積層されてなる貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58070660A JPS59196817A (ja) | 1983-04-21 | 1983-04-21 | 貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58070660A JPS59196817A (ja) | 1983-04-21 | 1983-04-21 | 貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59196817A JPS59196817A (ja) | 1984-11-08 |
| JPH0331163B2 true JPH0331163B2 (ja) | 1991-05-02 |
Family
ID=13438032
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58070660A Granted JPS59196817A (ja) | 1983-04-21 | 1983-04-21 | 貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59196817A (ja) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6066759A (ja) * | 1983-09-21 | 1985-04-16 | 日東電工株式会社 | 医薬製剤 |
| JPH0791193B2 (ja) * | 1989-02-28 | 1995-10-04 | 帝三製薬株式会社 | エストラジオール含有貼付剤 |
| FR2739030B1 (fr) * | 1995-09-27 | 1997-11-21 | Lhd Lab Hygiene Dietetique | Utilisation d'un copolymere d'acetate de vinyle et de n-vinyl-2-pyrrolidone dans un systeme matriciel transdermique |
| USRE44145E1 (en) | 2000-07-07 | 2013-04-09 | A.V. Topchiev Institute Of Petrochemical Synthesis | Preparation of hydrophilic pressure sensitive adhesives having optimized adhesive properties |
| JP4323797B2 (ja) * | 2000-07-07 | 2009-09-02 | エイ．ブイ．トップチーブ インスティテュート オブ ペトロケミカル シンセシス | 最適化した接着特性を有する親水性感圧接着剤の調製 |
| US8206738B2 (en) | 2001-05-01 | 2012-06-26 | Corium International, Inc. | Hydrogel compositions with an erodible backing member |
| WO2002087645A1 (en) | 2001-05-01 | 2002-11-07 | A.V. Topchiev Institute Of Petrochemical Synthesis | Hydrogel compositions |
| US8840918B2 (en) | 2001-05-01 | 2014-09-23 | A. V. Topchiev Institute of Petrochemical Synthesis, Russian Academy of Sciences | Hydrogel compositions for tooth whitening |
| US20050215727A1 (en) | 2001-05-01 | 2005-09-29 | Corium | Water-absorbent adhesive compositions and associated methods of manufacture and use |
| US8541021B2 (en) | 2001-05-01 | 2013-09-24 | A.V. Topchiev Institute Of Petrochemical Synthesis | Hydrogel compositions demonstrating phase separation on contact with aqueous media |
| WO2005074894A1 (en) | 2004-01-30 | 2005-08-18 | Corium International | Rapidly dissolving film for delivery of an active agent |
| MX2007001512A (es) | 2004-08-05 | 2007-04-20 | Corium Int Inc | Composicion adhesiva. |
| CA2751884C (en) | 2009-01-14 | 2018-09-25 | Corium International, Inc. | Transdermal administration of tamsulosin |
| JP5162480B2 (ja) * | 2009-01-16 | 2013-03-13 | リンテック株式会社 | シワ伸ばし接着シートの使用方法およびシワ伸ばし接着シート |
| DE102017104026A1 (de) * | 2017-02-27 | 2018-08-30 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Nicotin enthaltendes transparentes transdermales therapeutisches System |
-
1983
- 1983-04-21 JP JP58070660A patent/JPS59196817A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS59196817A (ja) | 1984-11-08 |
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