JPH0333682B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0333682B2 JPH0333682B2 JP57146898A JP14689882A JPH0333682B2 JP H0333682 B2 JPH0333682 B2 JP H0333682B2 JP 57146898 A JP57146898 A JP 57146898A JP 14689882 A JP14689882 A JP 14689882A JP H0333682 B2 JPH0333682 B2 JP H0333682B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pantetheine
- whitening
- cosmetic
- test
- sulfonic acid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/46—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
- A61K8/466—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur containing sulfonic acid derivatives; Salts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/74—Biological properties of particular ingredients
- A61K2800/78—Enzyme modulators, e.g. Enzyme agonists
- A61K2800/782—Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Description
本発明は、化粧料に関するものであり、更に詳
しくは、本発明はパンテテイン−S−スルホン酸
及び/またはその塩を化粧用基剤に配合してなる
良好な使用感を有し保存性が高い美白化粧料に関
するものである。 パンテテイン−S−スルホン酸及びその塩は生
体内におけるエネルギー代謝、脂質代謝、アセチ
ル化作用に重要な役割を有するコエンザイムAの
前駆物質として有用な化合物であることは知られ
ているが(Japan J Microbiol vol16(3)239〜
242(1972))、これを、化粧料、特に美白効果のす
ぐれた化粧料として使用する知見は全く存在しな
い。 従来より化粧品の技術分野では、特に美白効果
を得る目的で過酸化水素、アスコルビン酸、コロ
イド硫黄などが賞用されているが、これらは、安
定性、臭気及び取扱いなどの点で、また実際の効
力面でも秀れたものであるとは言い難く、これら
の材料にかわるすぐれた美白料を確立することが
当業界における緊急の技術的課題であつた。 このような課題を解決するために、各種の有
機、無機物質、構造既知又は未知の化合物につい
て、化粧料の分野のみでなくその他医薬品、工業
薬品の分野から多数の物質をスクリーニングした
結果、パントテン酸に着目するに致り、更にパン
トテン酸系の物質について深く審究したところ、
パンテテイン−S−スルホン酸がチロシナーゼ活
性阻害作用に基く著しい皮膚の美白作用を有する
という新知見を得、本発明完成の基礎を得たので
ある。 パンテテイン−S−スルホン酸又はその塩は、
次式で示される既知の化合物である。 (式中、Mは、水素、アルカリ金属又は1/2
アルカリ土類金属を表わす)そしてこの化合物
は、例えばD−パントテン酸と2−アミノエタン
チオール硫酸とから容易に且つ大量に製造するこ
とが可能となつたので、有効成分供給に関する問
題点ももはや解消されている。 パンテテイン−S−スルホン酸に比較的類似し
た化合物としては、パンテチン及びパンテテイン
が挙げられる。しかしながらこれらの化合物は、
いずれも化粧料としては致命的な欠点を有する。
すなわち、パンテチンは、非結晶性粘稠物質であ
るため取扱いに非常に不便であるし、製品とした
ときにべたつき、良好な使用感が得られないのみ
でなく、後記する試験例からも明らかなように美
白効果についても顕著なものがなく、したがつて
パンテチンは、化粧料としてもまた美白化粧料と
して、まさに致命的な欠陥を有するものであつて
化粧料としては使用することができない。また、
パンテテインは、非常に強い臭気があり、この点
のみからみても美白化粧料はおろか、一般化粧料
としてまさに致命的欠陥ということができる。こ
れに対して、パンテテイン−S−スルホン酸は、
後記する試験例からも明らかなように、極めて卓
越した美白効果を有するのみでなく、無臭で且つ
取扱いが容易な粉末であるため、コスト面からみ
ても上記の化合物に比べはるかに低廉であるとい
う極めて顕著な特徴を有するものである。 本発明は、このような新知見に基づき、そして
更に検討の結果、化粧品基剤、他の配合成分との
混合性、併存性にもすぐれ、化粧品基剤としても
すぐれていることも確認して本発明は完成される
に致つたものであつて、パンテテイン−S−スル
ホン酸及び/またはその塩を配合することを特徴
とする美白化粧料である。 本発明における有効成分であるパンテテイン−
S−スルホン酸及び/またはその塩を化粧用基剤
に配合する場合、これらを単独で用いても併用し
てもよく、さらにその他の美白物質と共に用いて
もよい。またこれらは化粧料として使用されるも
のであるが用いる基材などによつて何ら制限され
るものではない。従つて一般に化粧用基剤として
用いられている動植物脂肪(油)、高級アルコー
ル類、グリコール類、界面活性剤、色素、香料、
安定剤及びその他の成分が自由に使用出来る。そ
の使用量については特に制限はないが通常の場合
0.1%以上配合するのが好ましい。 さらに調製法としては当分野における常法が適
宜使用される。以下パンテテイン−S−スルホン
酸及び/またはその塩がチロシナーゼ活性阻害効
果を表わすことを実証する試験例1、さらに実際
に皮膚に使用した場合の美白効果を示す試験例2
をそれぞれ記述し次いで本発明の実施例を更に記
述する。 試験例 1 パンテテイン−S−スルホン酸カルシウム0.25
g及び0.625g(0.0083モル)を水100mlにそれぞ
れとかし試験液A,Bとした。また比較の為に試
験液Bと同一モルのパンテチン溶液を調製し
(0.43g/100ml)比較液Bとした。これらの試験
液、比較液について次の実験を行つた。 試験管にL−チロシン溶液(0.3mg/ml)を1
ml、マツクルベイン緩衝液(PH6.8)を1ml、お
よび上記試験液、比較液の0.9mlをそれぞれ加え
て37℃で10分間インキユベートしたのち、チロシ
ナーゼ溶液(1mg/ml)を0.1ml加えて撹拌し、
ただちに分光光度計で475nmにおける吸光度を経
時的に測定した。またブランクテストとして上記
試験液、比較液の代わりに水を用いて同様の操作
を行つた。 これらの結果を第1図に示す。この図からパン
テテイン−S−スルホン酸カルシウムはいずれの
濃度においてもチロシナーゼ活性を阻害している
のに対しパンテチンは全く阻害効果を示さないこ
とが判明した。 試験例 2 本発明に係る美白化粧料(以下で述べる実施例
1の処方)とアスコルビン酸配合の化粧料(1%
含有化粧水)を用いて、しみ、色黒、そばかす等
に悩む被験者一群7名宛それぞれの試料液を朝、
夕3ケ月顔面塗布した結果を表に示す。
しくは、本発明はパンテテイン−S−スルホン酸
及び/またはその塩を化粧用基剤に配合してなる
良好な使用感を有し保存性が高い美白化粧料に関
するものである。 パンテテイン−S−スルホン酸及びその塩は生
体内におけるエネルギー代謝、脂質代謝、アセチ
ル化作用に重要な役割を有するコエンザイムAの
前駆物質として有用な化合物であることは知られ
ているが(Japan J Microbiol vol16(3)239〜
242(1972))、これを、化粧料、特に美白効果のす
ぐれた化粧料として使用する知見は全く存在しな
い。 従来より化粧品の技術分野では、特に美白効果
を得る目的で過酸化水素、アスコルビン酸、コロ
イド硫黄などが賞用されているが、これらは、安
定性、臭気及び取扱いなどの点で、また実際の効
力面でも秀れたものであるとは言い難く、これら
の材料にかわるすぐれた美白料を確立することが
当業界における緊急の技術的課題であつた。 このような課題を解決するために、各種の有
機、無機物質、構造既知又は未知の化合物につい
て、化粧料の分野のみでなくその他医薬品、工業
薬品の分野から多数の物質をスクリーニングした
結果、パントテン酸に着目するに致り、更にパン
トテン酸系の物質について深く審究したところ、
パンテテイン−S−スルホン酸がチロシナーゼ活
性阻害作用に基く著しい皮膚の美白作用を有する
という新知見を得、本発明完成の基礎を得たので
ある。 パンテテイン−S−スルホン酸又はその塩は、
次式で示される既知の化合物である。 (式中、Mは、水素、アルカリ金属又は1/2
アルカリ土類金属を表わす)そしてこの化合物
は、例えばD−パントテン酸と2−アミノエタン
チオール硫酸とから容易に且つ大量に製造するこ
とが可能となつたので、有効成分供給に関する問
題点ももはや解消されている。 パンテテイン−S−スルホン酸に比較的類似し
た化合物としては、パンテチン及びパンテテイン
が挙げられる。しかしながらこれらの化合物は、
いずれも化粧料としては致命的な欠点を有する。
すなわち、パンテチンは、非結晶性粘稠物質であ
るため取扱いに非常に不便であるし、製品とした
ときにべたつき、良好な使用感が得られないのみ
でなく、後記する試験例からも明らかなように美
白効果についても顕著なものがなく、したがつて
パンテチンは、化粧料としてもまた美白化粧料と
して、まさに致命的な欠陥を有するものであつて
化粧料としては使用することができない。また、
パンテテインは、非常に強い臭気があり、この点
のみからみても美白化粧料はおろか、一般化粧料
としてまさに致命的欠陥ということができる。こ
れに対して、パンテテイン−S−スルホン酸は、
後記する試験例からも明らかなように、極めて卓
越した美白効果を有するのみでなく、無臭で且つ
取扱いが容易な粉末であるため、コスト面からみ
ても上記の化合物に比べはるかに低廉であるとい
う極めて顕著な特徴を有するものである。 本発明は、このような新知見に基づき、そして
更に検討の結果、化粧品基剤、他の配合成分との
混合性、併存性にもすぐれ、化粧品基剤としても
すぐれていることも確認して本発明は完成される
に致つたものであつて、パンテテイン−S−スル
ホン酸及び/またはその塩を配合することを特徴
とする美白化粧料である。 本発明における有効成分であるパンテテイン−
S−スルホン酸及び/またはその塩を化粧用基剤
に配合する場合、これらを単独で用いても併用し
てもよく、さらにその他の美白物質と共に用いて
もよい。またこれらは化粧料として使用されるも
のであるが用いる基材などによつて何ら制限され
るものではない。従つて一般に化粧用基剤として
用いられている動植物脂肪(油)、高級アルコー
ル類、グリコール類、界面活性剤、色素、香料、
安定剤及びその他の成分が自由に使用出来る。そ
の使用量については特に制限はないが通常の場合
0.1%以上配合するのが好ましい。 さらに調製法としては当分野における常法が適
宜使用される。以下パンテテイン−S−スルホン
酸及び/またはその塩がチロシナーゼ活性阻害効
果を表わすことを実証する試験例1、さらに実際
に皮膚に使用した場合の美白効果を示す試験例2
をそれぞれ記述し次いで本発明の実施例を更に記
述する。 試験例 1 パンテテイン−S−スルホン酸カルシウム0.25
g及び0.625g(0.0083モル)を水100mlにそれぞ
れとかし試験液A,Bとした。また比較の為に試
験液Bと同一モルのパンテチン溶液を調製し
(0.43g/100ml)比較液Bとした。これらの試験
液、比較液について次の実験を行つた。 試験管にL−チロシン溶液(0.3mg/ml)を1
ml、マツクルベイン緩衝液(PH6.8)を1ml、お
よび上記試験液、比較液の0.9mlをそれぞれ加え
て37℃で10分間インキユベートしたのち、チロシ
ナーゼ溶液(1mg/ml)を0.1ml加えて撹拌し、
ただちに分光光度計で475nmにおける吸光度を経
時的に測定した。またブランクテストとして上記
試験液、比較液の代わりに水を用いて同様の操作
を行つた。 これらの結果を第1図に示す。この図からパン
テテイン−S−スルホン酸カルシウムはいずれの
濃度においてもチロシナーゼ活性を阻害している
のに対しパンテチンは全く阻害効果を示さないこ
とが判明した。 試験例 2 本発明に係る美白化粧料(以下で述べる実施例
1の処方)とアスコルビン酸配合の化粧料(1%
含有化粧水)を用いて、しみ、色黒、そばかす等
に悩む被験者一群7名宛それぞれの試料液を朝、
夕3ケ月顔面塗布した結果を表に示す。
【表】
この結果から本発明化粧料は、アスコルビン酸
含有化粧料と比較して美白効果の点で著しく優つ
ていることがわかる。 次に本発明に係る美白化粧料の実施例を示す
が、例中の数値は重量%を表わす。 実施例 1 美白化粧水 1 エタノール 5.0 2 植物油 0.1 3 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5 4 プロピレングリコール 5.0 5 パンテテイン−S−スルホン酸カルシウム
1.0 6 防腐剤、香料 適量 7 精製水 加えて全量100mlとする。 1,2,3をとかし、これを4〜7の溶液に加
えてとかし製品とする。 実施例 2 美白パツク 1 ポリビニルアルコール 20.0 2 エタノール 20.0 3 プロピレングリコール 3.0 4 パンテテイン−S−スルホン酸ナトリウム
0.5 5 防腐剤、香料 適量 6 精製水 加えて全量100gとする。 2に1を湿潤させ、これを6に残余の成分を溶
解したものの中に加温しつつ加えてゆき撹拌下溶
解させて製品とする。 実施例 3 美白クリーム(O/W型) 1 ワセリン 2.5 2 流動パラフイン 10.0 3 セトステアリルアルコール 12.0 4 ポリオキシエチレンソルビタンモノステア
レート 7.0 5 ソルビタンモノステアレート 1.0 6 プロピレングリコール 5.0 7 パンテテイン−S−スルホン酸カルシウム
1.0 8 防腐剤、香料 適量 9 精製水 加えて全量100gとする。 1〜5の油層、6,8,9の水層をそれぞれ75
℃に加温乳化する。冷却途上において7を加え30
℃にまで冷却して製品とする。 実施例 4 美白乳液 1 ミクロクリスタリンワツクス 1.0 2 ミツロウ 2.0 3 ラノリン 2.0 4 流動パラフイン 28.0 5 ソルビタンセスキオレエート 4.0 6 ツウイーン80 1.0 7 ステアリン酸アルミニウム 0.2 8 グリセリン 8.0 9 パンテテイン−S−スルホン酸ナトリウム
1.0 10 防腐剤、香料 適量 11 精製水 加えて全量100gとする。 1〜7の層、8,10,11の水層をそれぞれ70℃
に加温乳化する。冷却途上において9を加え、30
℃にまで冷却して製品とする。
含有化粧料と比較して美白効果の点で著しく優つ
ていることがわかる。 次に本発明に係る美白化粧料の実施例を示す
が、例中の数値は重量%を表わす。 実施例 1 美白化粧水 1 エタノール 5.0 2 植物油 0.1 3 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5 4 プロピレングリコール 5.0 5 パンテテイン−S−スルホン酸カルシウム
1.0 6 防腐剤、香料 適量 7 精製水 加えて全量100mlとする。 1,2,3をとかし、これを4〜7の溶液に加
えてとかし製品とする。 実施例 2 美白パツク 1 ポリビニルアルコール 20.0 2 エタノール 20.0 3 プロピレングリコール 3.0 4 パンテテイン−S−スルホン酸ナトリウム
0.5 5 防腐剤、香料 適量 6 精製水 加えて全量100gとする。 2に1を湿潤させ、これを6に残余の成分を溶
解したものの中に加温しつつ加えてゆき撹拌下溶
解させて製品とする。 実施例 3 美白クリーム(O/W型) 1 ワセリン 2.5 2 流動パラフイン 10.0 3 セトステアリルアルコール 12.0 4 ポリオキシエチレンソルビタンモノステア
レート 7.0 5 ソルビタンモノステアレート 1.0 6 プロピレングリコール 5.0 7 パンテテイン−S−スルホン酸カルシウム
1.0 8 防腐剤、香料 適量 9 精製水 加えて全量100gとする。 1〜5の油層、6,8,9の水層をそれぞれ75
℃に加温乳化する。冷却途上において7を加え30
℃にまで冷却して製品とする。 実施例 4 美白乳液 1 ミクロクリスタリンワツクス 1.0 2 ミツロウ 2.0 3 ラノリン 2.0 4 流動パラフイン 28.0 5 ソルビタンセスキオレエート 4.0 6 ツウイーン80 1.0 7 ステアリン酸アルミニウム 0.2 8 グリセリン 8.0 9 パンテテイン−S−スルホン酸ナトリウム
1.0 10 防腐剤、香料 適量 11 精製水 加えて全量100gとする。 1〜7の層、8,10,11の水層をそれぞれ70℃
に加温乳化する。冷却途上において9を加え、30
℃にまで冷却して製品とする。
第1図は、パンテテイン−S−スルホン酸カル
シウムがすぐれたチロシナーゼ活性阻害作用を有
することを示す図面である。 A…試験液A、B…試験液B、C…比較液B、
D…ブランク。
シウムがすぐれたチロシナーゼ活性阻害作用を有
することを示す図面である。 A…試験液A、B…試験液B、C…比較液B、
D…ブランク。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 次の式 (式中Mは水素、アルカリ金属または1/2ア
ルカリ土類金属を表わす)で示されるパンテテイ
ン−S−スルホン酸及び/またはその塩を配合し
てなることを特徴とする美白化粧料。
Priority Applications (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57146898A JPS5936606A (ja) | 1982-08-26 | 1982-08-26 | 美白化粧料 |
| GB08321674A GB2126083B (en) | 1982-08-26 | 1983-08-11 | Cosmetic comprising pantetheine-s-sulphonic acid or a salt thereof |
| DE3330228A DE3330228C2 (de) | 1982-08-26 | 1983-08-22 | Kosmetisches Mittel |
| CH460583A CH655442B (ja) | 1982-08-26 | 1983-08-24 | |
| FR8313763A FR2532175B1 (fr) | 1982-08-26 | 1983-08-26 | Produit cosmetique |
| US06/803,822 US4781915A (en) | 1982-08-26 | 1985-12-02 | Cosmetic |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57146898A JPS5936606A (ja) | 1982-08-26 | 1982-08-26 | 美白化粧料 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5936606A JPS5936606A (ja) | 1984-02-28 |
| JPH0333682B2 true JPH0333682B2 (ja) | 1991-05-20 |
Family
ID=15418062
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57146898A Granted JPS5936606A (ja) | 1982-08-26 | 1982-08-26 | 美白化粧料 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4781915A (ja) |
| JP (1) | JPS5936606A (ja) |
| CH (1) | CH655442B (ja) |
| DE (1) | DE3330228C2 (ja) |
| FR (1) | FR2532175B1 (ja) |
| GB (1) | GB2126083B (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5830508A (en) * | 1992-08-06 | 1998-11-03 | Deo Corporation | Composition for treating dry eye |
| JP4182183B2 (ja) * | 1999-08-24 | 2008-11-19 | ディーエスエム アイピー アセッツ ビー.ブイ. | 痩身用皮膚化粧料 |
| FR2829696B1 (fr) * | 2001-09-17 | 2004-02-27 | Oreal | Utilisation de l'acide pantetheine sulfonique et/ou de ses sels en tant qu'agent anti-radicalaire |
| DE60333207D1 (de) * | 2002-09-30 | 2010-08-12 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Pantethin enthaltendes teilchenförmiges produkt |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA988938A (en) * | 1970-04-20 | 1976-05-11 | Daiichi Seiyaku Company Limited | Pantetheine-s-sulfonic acid derivatives and salts thereof |
| JPS584721A (ja) * | 1981-07-01 | 1983-01-11 | Sogo Yatsukou Kk | 皮膚外用剤 |
| JPS58134022A (ja) * | 1982-02-04 | 1983-08-10 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 色素増強疾患治療剤 |
-
1982
- 1982-08-26 JP JP57146898A patent/JPS5936606A/ja active Granted
-
1983
- 1983-08-11 GB GB08321674A patent/GB2126083B/en not_active Expired
- 1983-08-22 DE DE3330228A patent/DE3330228C2/de not_active Expired - Fee Related
- 1983-08-24 CH CH460583A patent/CH655442B/fr not_active IP Right Cessation
- 1983-08-26 FR FR8313763A patent/FR2532175B1/fr not_active Expired
-
1985
- 1985-12-02 US US06/803,822 patent/US4781915A/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE3330228C2 (de) | 1994-10-13 |
| JPS5936606A (ja) | 1984-02-28 |
| DE3330228A1 (de) | 1984-03-01 |
| GB2126083B (en) | 1986-06-25 |
| FR2532175B1 (fr) | 1987-02-20 |
| GB2126083A (en) | 1984-03-21 |
| GB8321674D0 (en) | 1983-09-14 |
| US4781915A (en) | 1988-11-01 |
| FR2532175A1 (fr) | 1984-03-02 |
| CH655442B (ja) | 1986-04-30 |
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