JPH0336506Y2

JPH0336506Y2 -

Info

Publication number: JPH0336506Y2
Application number: JP6608186U
Authority: JP
Priority date: 1986-05-02
Filing date: 1986-05-02
Publication date: 1991-08-02
Also published as: JPS62180032U

Description

【考案の詳細な説明】［産業上の利用分野］本考案は口腔内疾患の治療または予防のための
口腔粘膜付着用製剤に関し、さらに詳しくは、口
腔内の適用部位に、極めて容易に、かつ効率よく
付着させることができる口腔粘膜付着用製剤に関
する。

［従来技術および問題点］口腔内疾患に適用される薬剤、すなわち口腔粘
膜からその薬効成分を経皮吸収させる製剤として
は、例えば、トローチ剤、バツカル剤、舌下錠、
液剤、軟膏剤等が知られている。これらのうち、
トローチ剤、バツカル剤および舌下錠は、これら
を施用した場合、口腔内における異物感が大き
い。このため、多くの人が、まだかなりの量の製
剤が残つている状態で、これを噛み砕いて、飲み
込んでしまうことが多い。したがつて、十分な薬
効を発揮することができず、逆に胃腸障害などの
好ましくない副作用を惹起することが多い。ま
た、液剤や軟膏剤を施用した場合は、唾液によつ
て薬剤が口腔内で分散されたり、飲み込まれるこ
とが多く、口腔内疾患用の薬剤としては適当でな
い。

したがつて、このような問題点を解消するもの
として、近年、口腔内の粘膜に付着させて用いる
型の徐放性薬剤が提案されている（例えば、実開
昭60−143737号公報参照）。このような型の製剤
は、口腔内の適用部位に集中的に施薬することが
できる点から非常に優れているものである。

この付着型の製剤の使用に際しては、例えば、
唾液や水で濡らした指先に製剤の一面（粘膜付着
面の反対面）を付着させたのち、第３図に示すよ
うにして口腔内の適用部位に付着させる方法が一
般に行われている。

しかしながら、上記公報に開示されているよう
な従来の粘膜付着型製剤は、その使用時において
指先と製剤が唾液や水の力によつて極く軽く付着
している程度であることから、製剤を口腔内粘膜
の適用部位に付着させる以前に製剤が指先から脱
落してしまうことがある。また、脱落しない場合
でも非常に不安定であることから、適確に、かつ
効率よく粘膜の適用部位に付着させることが困難
である。この問題点を解消しようとして、製剤を
あまり強く指先に付着させると、製剤を粘膜に付
着させたのち、指を製剤から離す際に、製剤が粘
膜にとどまらずに、指と一緒に剥離してしまうと
いう問題が生じる。さらには、製剤が粘膜から剥
離しないようにあまり強く粘膜に押し付けた場
合、製剤の破損が生じてしまうこともある。この
ような理由から、従来の粘膜付着型製剤は、その
使用方法が極めて煩雑となり、薬剤の破損等によ
る無駄も多い。また、確実に付着させようとする
場合にはピンセツト等の器具を使用しなければな
らないこともあり、実用性であるとはいえない。

［考案が解決しようとする問題点］本考案は粘膜付着型製剤を口腔内粘膜の患部に
施用する場合における困難性、すなわち指などに
付着させた該製剤を、口腔内の適用部位に付着さ
せる場合における困難性を解消することを目的と
する。

［問題点を解決するための手段及び作用］本考案者らは、上記の問題点を解消するために
鋭意検討を行つた結果、製剤全体を口腔内に残留
させるのではなく、粘膜に付着する部分（薬剤含
有部分）のみを口腔内の適用部位に残留させるこ
とにより、口腔内疾患の治療等という本来の目的
を充分に達成できるという点に着目して本考案を
完成するに至つた。

すなわち本考案の口腔粘膜付着用製剤は、薬剤
を含有する粘膜付着層と粘着層との間に、前記粘
膜付着層に対して易剥離性を示す剥離層が設けら
れているものであり、その使用に際して製剤を粘
着層において指先に強く付着させることができ、
また製剤を粘膜付着層と剥離層の間で容易に分離
させることができることを特徴とする。以下、本
考案を明細書に添付した図面に基づいて説明す
る。

本考案の製剤における粘膜付着層１は、粘膜へ
の接着成分及び薬剤から構成されているものであ
る。この接着成分としては、口腔内の粘膜表面に
存在する水分によつて吸湿し、粘着性を示すよう
になるものであれば如何なるものであつてもよ
く、例えば水溶性または水膨潤性の高分子化合物
を使用することができる。このような高分子化合
物としては、天然、半合成または合成高分子化合
物を使用することができる。天然高分子化合物と
しては、例えば、アラビアガム、ハラガントガ
ム、ローカストビーンズガム、グアーガム、寒
天、カラゲナン、アルギン酸ナトリウム、デキス
トリン、デキストラン、アミロース等；半合成高
分子化合物としては、例えばセルロース系高分子
化合物、例えばメチルセルロース、エチルセルロ
ース、ヒドロキシル化アルキルセルロースエーテ
ル、アルカリ金属カルボキシメチルセルロース等
の水溶性セルロースエーテル等；合成高分子化合
物としては、例えば、ポリアクリル酸およびその
アルカリ金属塩、アルギン酸およびそのアルカリ
金属塩、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸
コポリマーおよびそのアルカリ金属塩、ポリアク
リル酸エステル類、ポリビニルアルコール、ポリ
ビニルピロリドン等を挙げることができ、これら
の水親和性高分子化合物は１種又は２種以上を混
合して使用することができる。

粘膜付着層１のもう一方の構成要素である薬剤
としては、歯槽膿漏、歯肉炎、智歯周囲炎、口内
炎、口唇炎等の種々の口腔内疾患の治療または予
防薬であつて、その薬効成分を口腔内粘膜から経
皮吸収することが可能な全ての薬剤を挙げること
ができる。本考案の製剤中における薬剤の配合量
は、製剤の寸法、薬剤の種類および効力、放出特
性、使用時間等に応じて適宜決定することができ
る。

また、粘膜付着層１には、その性質を損なわな
い範囲内で、必要に応じて他の成分として薬学的
に許容される公知の賦形剤、結合剤、着色剤、矯
味剤、矯臭剤、滑剤等を構成要素として添加する
ことができる。

本考案の製剤における粘着層３は、実用時にお
いて指先などに付着させるための部分である。こ
の粘着層３の構成成分としては特に制限されず、
通常使用される公知の粘着剤を使用することがで
きる。このような粘着剤としては、例えば、天然
ゴム、イソプレンゴム、スチレンブタジエンゴ
ム、スチレン−イソプレンブロツクポリマー、ポ
リイソブチレンゴム等に粘膜付与剤であるロジン
系樹脂、テルペン系樹脂、テルペンフエルール系
樹脂および石油系樹脂等の樹脂を添加したゴム系
粘着剤；炭素数２〜12の直鎖状もしくは分岐状の
アルキル基を有する（メタ）アクリル酸エステ
ル、例えば、ブチル（メタ）アクリレート、イソ
ブチル（メタ）アクリレート、sec−ブチル（メ
タ）アクリレート、ヘキシル（メタ）アクリメー
ト、ヘキシル（メタ）アクリレート、２−エチル
ヘキシル（メタ）アクリレート、イソオクチル
（メタ）アクリレート、イソノニル（メタ）アク
リレート、デシル（メタ）アクリレート、メチル
（メタ）アクリレート、テトラデシル（メタ）ア
クリレート、ヘキサデシル（メタ）アクリレー
ト、ステアリル（メタ）アクリレート等を主成分
とするアクリレートまたはメタアクリレートの重
合体または共重合体からなるアクリル系粘着剤；
等を挙げることができ、これらは１種以上で使用
することができる。またこれらの粘着剤は、例え
ば樹脂成分を含有するゴム系粘着剤の場合は、樹
脂含量を調節することにより、（メタ）アクリル
系粘着剤の場合は、その重合度や架橋度を調節す
ることにより、接着強度を適宜調節することがで
きる。しかしながらこの粘着層３の接着強度は、
粘着層３と剥離層２との間の接着強度（以下、こ
の場合の接着強度を「接着強度Ａ」という）が粘
膜付着層１と剥離層２との間の接着強度（以下、
前記と同義で「接着強度Ｂ」という）よりも高い
ことが必要である。さらには、使用時において指
先を粘着層３に付着させた場合における指先と粘
着層３との間の接着強度が接着強度Ｂよりも高い
ことが必要である。したがつて、粘着層３を構成
する粘着剤の粘着強度は上記の関係を満足できる
ように調節する。

本考案の製剤において、粘膜付着層１と粘着層
３の間に設けられる剥離層２は、粘膜付着層１に
対して易剥離性を有することにより、実用時にお
いて剥離層２と粘膜付着層１との間で剥離を容易
に分離させる働きをする層である。この剥離層２
の構成材料としては、上記の接着強度Ａと接着強
度Ｂの関係を充足することができるものであれば
如何なるものであつてもよく、例えば、不溶性ゼ
ラチン、コラーゲン、ポリビニルアルコール、ポ
リビニルピロリドンもしくは卵白アルブミンなど
からなるフイルム、紙、布または粘着剤等を挙げ
ることができるが、これらの中でも粘着剤が好ま
しい。この粘着剤としては、例えば粘着層３を構
成する粘着剤と同様の粘着剤を使用することがで
きるが、接着強度Ａと接着強度Ｂの関係から、粘
着剤の層厚を薄くしたり、また例えばゴム系粘着
剤の場合は樹脂含量を少なくしたり、アクリル系
粘着剤の場合は、共重合成分として短鎖状のアル
キル（メタ）アクリレートを多く用いたり、重合
度や架橋度を大きくすることにより、粘着層３よ
りも粘着力が劣るように調節する。例えば粘着剤
として、天然ゴムとロジン系樹脂を含有するゴム
系粘着剤を使用する場合は、粘着層３には、ロジ
ン系樹脂含有量が40〜150重量％、好ましくは60
〜120重量％程度のものを使用し、剥離層２には、
樹脂含有量が０〜40重量％、好ましくは10〜30重
量％程度のものを使用する。また、アクリル系粘
着剤を粘着剤として使用する場合は、粘着層３に
は２−エチルヘキシルアクリレート95重量％およ
びアクリル酸５重量％からなるもの（数平均分子
量約100000）を使用し、剥離層２には２−エチル
ヘキシルアクリレート85重量％およびアクリル酸
５重量％からなるもの（数平均分子量約500000）
を使用する。

本考案の製剤は、例えば、打錠法、コーテイン
グ法、コーテイング貼合法、キヤステイング法等
の方法によつて製造することができる。これらの
方法のうち、打錠法を例に挙げて本考案の製剤の
製造方法を説明する。まず、粉末状の水親和性高
分子化合物と薬剤の所定量を均一になるようにボ
ールミル等で混合する。次いで、前記混合物の所
定量を打錠機の打錠部位に載置し、圧力を印加し
て打錠する。次いでその上に、不織布（支持体
４）の一方の面に粘着層３を設け、他方の面に剥
離層２を設けた両面粘着シート（粘着層３の上層
が剥離紙で被覆されている）を剥離層２の部分で
貼着したのち、錠剤と同形状に打ち抜いて本考案
の製剤を得ることができる。なお、ここで使用す
る支持体４の材質は特に制限されず、上記の不織
布の他にも、天然高分子化合物又は、半合成もし
くは合成高分子化合物からなるフイルムや紙など
を使用することができるが、本考案の製剤にあつ
ては、この支持体４は特に設ける必要はない。

このようにして得られる本考案の製剤の形状は
特に制限されず、円板状または平板状等の所望の
形状にすることができる。また、製剤を構成する
各層の厚さは特に制限されないが、粘膜付着層１
は、有効量の薬剤を含有させることができるだけ
の厚さを有することが必要である。

製剤の大きさ（口腔内粘膜と付着する部分の面
積）および厚さは特に制限されないが、使い易さ
等の点から、例えば円板状の製剤の場合、直径20
mm以下、好ましくは５〜10mmで、厚さが0.1〜５
mm、好ましくは0.2〜２mm程度のものがよい。

［考案の実施例］以下、実施例を掲げ本考案をさらに詳述する。
なお、実施例中「部」は全て「重量部」を表す。

実施例１高分子化合物としてカーボポール941（商品名、
ビー・エフ・グツトリツチケミカルカンパニー
製）90部およびポリエチレングリコール（重量平
均分子量20000）10部ならびに薬剤としてデキサ
メタゾン0.0312部をボールミルで均一に混合し
た。次いでこの混合物80mgを打錠機（KT−２型
粉末成形プレス機；日栄精工(株)製）によつて、約
1t／cm²の圧力で圧縮成形して、直径10mm、厚さ
0.8mmの錠剤を得た。

次いで、支持体４となる目付量50ｇ／m²の不織
布の一方の面に、２−エチルヘキシルアクリレー
ト95重量％およびアクリル酸５重量％からなるア
クリル粘着剤を30ｇ／m²になるように塗布し（粘
着層３）、他方の面にブチルアクリレート20重量
％、エチルアクリレート75重量％およびアクリル
酸５重量％からなるアクリル粘着剤を10ｇ／m²に
なるように塗布した。（剥離層２）ものを、剥離
層２を下にして、該錠剤の上に粘着した。なお、
粘着層３の上層は、剥離可能な紙で被覆した。そ
の後、錠剤上に設けられた剥離層２、支持体４、
粘着層３および剥離紙を、錠剤と同形状に打ち抜
き、本考案の製剤を得た。

実施例２高分子化合物としてカーボポール934（商品名、
ビー・エフ・グツトリツチケミカルカンパニー
製）70部およびポリエチレングリコール（重量平
均分子量20000）10部、ならびに薬剤としてトリ
アムシノロンアセトニド0.0312部、さらにブドウ
糖20部を使用し、これらをボールミルで均一に混
合した。次いで、この混合物80mgを実施例１を同
様にして圧縮成形し、直径10mm、厚さ0.9mmの錠
剤を得た。

次いで、支持体４となる目付量50ｇ／m²の不織
布の一方の面に、天然ゴム50重量％および水添ロ
ジンのグリセリンエステルであるエステルガム−
Ｈ（商品名；荒川化学製）50重量％からなるゴム
系粘着剤を50ｇ／m²になるように塗布し（粘着層
３）、他方の面に天然ゴム90重量％およびエステ
ルガム−Ｈ 10重量％からなるゴム系粘着剤10
ｇ／m²になるように塗布した（剥離層２）もの
を、剥離層２を下にして該錠剤の上に貼着した。
なお、粘着層３の上層は、剥離可能な紙で被覆し
た。その後、錠剤上に設けられた剥離層２、支持
体４、粘着層３および剥離紙を錠剤と同形状に打
ち抜き、本考案の製剤を得た。

［考案の効果］以上に説明したとおり本考案の口腔粘膜付着用
製剤は、該製剤の構成層において、接着強度Ａを
接着強度Ｂよりも高くすることによつて粘膜付着
層１と剥離層２の間で該製剤を容易に分離させる
ことができる。また本製剤は、粘着層３において
指先などに強固に付着させることができる。本考
案の製剤は、このような特徴を有することから、
その使用に際しては、該製剤の粘着層３を指先に
付着させた場合においても安定度が高く、製剤が
指先から脱落するようなこともない。また、第３
図に示すような状態で口腔内の適用部位に粘膜付
着層１を付着させたのち、指先を引き離した場合
に、粘膜付着層１、すなわち口腔内疾患の治療等
に必要な薬剤含有部のみを残留させ、該治療等に
不必要である部分（剥離層及び粘着層等）は、口
腔外に取り出すことができる。したがつて、従来
の粘膜付着用製剤のように使用時における使い難
さや、製剤の破損等が生じることが全くなく、口
腔内疾患の治療及び予防用の製剤として極めて優
れている。

【図面の簡単な説明】

第１図及び第２図は、本考案の製剤の概略断面
を表す。第３図は、本考案の製剤及び本考案の製
剤と同じ型の粘膜付着用製剤の使用例を示す図で
ある。

Claims

【実用新案登録請求の範囲】 (1) 薬剤を含有する粘膜付着層の上に粘着層が積
層されている口腔粘膜付着用製剤において、前
記粘膜付着層と粘着層との間に、粘膜付着層に
対して易剥離性を示す剥離層を設けることを特
徴とする口腔粘膜付着用製剤。 (2) 粘着層と剥離層との間に支持体層が設けられ
ている実用新案登録請求の範囲第１項記載の粘
膜付着用製剤。