JPH0366612A - 口内軟膏 - Google Patents
口内軟膏Info
- Publication number
- JPH0366612A JPH0366612A JP1201320A JP20132089A JPH0366612A JP H0366612 A JPH0366612 A JP H0366612A JP 1201320 A JP1201320 A JP 1201320A JP 20132089 A JP20132089 A JP 20132089A JP H0366612 A JPH0366612 A JP H0366612A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ointment
- polyacrylic acid
- oral
- complex
- drug
- Prior art date
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は口腔内での付着性に優れた軟膏に関し、更に詳
しくは基剤中にポリアクリル酸又はその塩類と錯体を形
成する化合物を配合することにより。
しくは基剤中にポリアクリル酸又はその塩類と錯体を形
成する化合物を配合することにより。
口腔内に付着した軟膏が口腔内の水分を吸収して錯体を
形成することにより不溶化して長時間安定に付着し、含
有する薬物を徐々に放出して薬効を発揮させる口内軟膏
に関する。
形成することにより不溶化して長時間安定に付着し、含
有する薬物を徐々に放出して薬効を発揮させる口内軟膏
に関する。
（従来の技術）
口腔内の粘膜に付着させることにより口内炎のような粘
膜疾患を治療したり口腔粘膜を経由して薬剤を吸収させ
ようとする試みは古くから行なわれている。一般に口腔
製剤としてはバッカル剤、トローチ剤、舌下錠、錠剤及
びシート型の付着製剤、軟膏剤などが知られている。
膜疾患を治療したり口腔粘膜を経由して薬剤を吸収させ
ようとする試みは古くから行なわれている。一般に口腔
製剤としてはバッカル剤、トローチ剤、舌下錠、錠剤及
びシート型の付着製剤、軟膏剤などが知られている。
例えば特開昭５４−４１３２０号にヒドロキシプロピル
セルロース及びポリアクリル酸又はその塩類ならびに薬
物からなる口腔粘膜付着型の徐放性製剤が開示されてい
る。この製剤は好ましくは２％水溶液粘度（２０℃）が
特に１０００〜４０００センチポイズのヒドロキシプロ
ピルセルロース、ｐＨ１〜７．５゜０．２％水溶液粘度
（２５℃）が特に３６００〜１６５００センチポイズの
ポリアクリル酸又はその塩類ならびに薬物からなる錠剤
型の製剤である。
セルロース及びポリアクリル酸又はその塩類ならびに薬
物からなる口腔粘膜付着型の徐放性製剤が開示されてい
る。この製剤は好ましくは２％水溶液粘度（２０℃）が
特に１０００〜４０００センチポイズのヒドロキシプロ
ピルセルロース、ｐＨ１〜７．５゜０．２％水溶液粘度
（２５℃）が特に３６００〜１６５００センチポイズの
ポリアクリル酸又はその塩類ならびに薬物からなる錠剤
型の製剤である。
また特開昭５７−１１８５１１号にはヒドロキシプロピ
ルセルロース及び薬物を含有してなる口腔粘膜付着型の
徐放性製剤が開示されている。これはヒドロキシプロピ
ルセルロース好ましくは２％水溶液粘度が特に１０００
〜４０００センチポイズを示すものと薬物を含有する緊
密な混合物からなる散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤などの
製剤である。しかし、これら該公報記載の製剤はポリア
クリル酸又はその塩類、ヒドロキシプロピルセルロース
などの水溶性高分子化合物が唾液などを吸収して膨潤し
粘膜に付着するもので、能力以上の水分を吸収すると短
時間で基剤が溶解したり、口中に拡散して流失してしま
う欠点がある。また、剤型が散剤、細粒剤、顆粒剤、錠
剤などであるため投与部が限定されてしまい、複雑な構
造の口腔粘膜への使用や口内炎などの炎症部位の保護、
治療には適さず、またこのような剤型では口腔内に異物
感を感じるなどの欠点がある。
ルセルロース及び薬物を含有してなる口腔粘膜付着型の
徐放性製剤が開示されている。これはヒドロキシプロピ
ルセルロース好ましくは２％水溶液粘度が特に１０００
〜４０００センチポイズを示すものと薬物を含有する緊
密な混合物からなる散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤などの
製剤である。しかし、これら該公報記載の製剤はポリア
クリル酸又はその塩類、ヒドロキシプロピルセルロース
などの水溶性高分子化合物が唾液などを吸収して膨潤し
粘膜に付着するもので、能力以上の水分を吸収すると短
時間で基剤が溶解したり、口中に拡散して流失してしま
う欠点がある。また、剤型が散剤、細粒剤、顆粒剤、錠
剤などであるため投与部が限定されてしまい、複雑な構
造の口腔粘膜への使用や口内炎などの炎症部位の保護、
治療には適さず、またこのような剤型では口腔内に異物
感を感じるなどの欠点がある。
さらに特開昭５９−１８１２１８号には平均分子量３０
万以上のポリエチレンオキサイドと薬物を含有させてな
る口腔投与製剤が開示されている。これも前述した製剤
と同様でポリエチレンオキサイドが唾液を吸収して付着
するものであり、やはり能力以上の水分を吸収すると流
失する欠点がある。
万以上のポリエチレンオキサイドと薬物を含有させてな
る口腔投与製剤が開示されている。これも前述した製剤
と同様でポリエチレンオキサイドが唾液を吸収して付着
するものであり、やはり能力以上の水分を吸収すると流
失する欠点がある。
特開昭６０−２３７０１８号には全組成物中２０％以上
のカルボキシビニルポリマーに糊料又は増粘剤及び薬剤
を含有させてなる粘着性、粘着状態持続性及び徐放性の
口腔内付着性組成物が開示されている。しかしこれもカ
ルボキシメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、メ
チルセルロース、トラガントガム、キサンタンガムなど
の水溶性高分子化合物及び薬剤を混ぜて小型の板状１球
状、円錐状、楕円状に成型したもので、これは水分吸収
の速いポリマーと難溶性のカルボキシビニルポリマーを
組み合わせることによりそれぞれの欠点を補うことを利
用しただけの製剤であり、本発明のように軟膏を口腔粘
膜に塗布した後に水分を吸収して不溶性の錯体を形成さ
せるものに比べると付着力が弱く新規性にも欠ける０以
上のような錠剤型の付着製剤のなかには上布されている
ものもあるが上述したような欠点があり、また付着面積
を自由に調整することができず物理的にも脱離しやすい
。
のカルボキシビニルポリマーに糊料又は増粘剤及び薬剤
を含有させてなる粘着性、粘着状態持続性及び徐放性の
口腔内付着性組成物が開示されている。しかしこれもカ
ルボキシメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、メ
チルセルロース、トラガントガム、キサンタンガムなど
の水溶性高分子化合物及び薬剤を混ぜて小型の板状１球
状、円錐状、楕円状に成型したもので、これは水分吸収
の速いポリマーと難溶性のカルボキシビニルポリマーを
組み合わせることによりそれぞれの欠点を補うことを利
用しただけの製剤であり、本発明のように軟膏を口腔粘
膜に塗布した後に水分を吸収して不溶性の錯体を形成さ
せるものに比べると付着力が弱く新規性にも欠ける０以
上のような錠剤型の付着製剤のなかには上布されている
ものもあるが上述したような欠点があり、また付着面積
を自由に調整することができず物理的にも脱離しやすい
。
またシート状製剤として特開昭６０−１１６３０．６０
−１１６３１号にアクリル酸重合体、カルボキシメチル
セルロースナトリウム、薬物を含む薬物層とアクリル酸
重合体、カルボキシメチルセルロースナトリウム、グリ
セリン、金属塩を含む支持体からなる全身、局所に投与
できる口腔シート状製剤が、特開昭６１−３０５１６号
には基剤上にアルギン酸エステル及び薬剤含有粘膜接着
層を有する粘膜付着シート状製剤が開示されている。し
かしながら、これらのシート製剤にも一長一短がある。
−１１６３１号にアクリル酸重合体、カルボキシメチル
セルロースナトリウム、薬物を含む薬物層とアクリル酸
重合体、カルボキシメチルセルロースナトリウム、グリ
セリン、金属塩を含む支持体からなる全身、局所に投与
できる口腔シート状製剤が、特開昭６１−３０５１６号
には基剤上にアルギン酸エステル及び薬剤含有粘膜接着
層を有する粘膜付着シート状製剤が開示されている。し
かしながら、これらのシート製剤にも一長一短がある。
例えば付着性が十分でなかったり付着性は十分でも水分
による膨潤によって脱離しやすい、また製造工程が複雑
であるなどの問題があるため現在まで満足な口腔粘膜付
着製剤は未だ得られていない。
による膨潤によって脱離しやすい、また製造工程が複雑
であるなどの問題があるため現在まで満足な口腔粘膜付
着製剤は未だ得られていない。
さらに口腔内付着軟膏としてはミツロウ、プラスチベー
スなどにペクチン、ゼラチン、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウムなどを混合したものが上布されているが
口腔粘膜への付着性が十分でなく満足すべきものは未だ
得られていない。この欠点を改善する方法として特開昭
５１−３８４１２号にはポリアクリル酸ナトリウムと賦
形剤及び薬物の混合物を軟膏剤、バッカル剤に用いる口
腔製剤が、特開昭５４−３５２１２号にはワセリン、ス
テロール類、高級脂肪族アルコール及び活性剤を配合し
た粘膜用乳化性基剤が、また特開昭５６−１３９４１５
号にはカルボキシビニルポリマーの中和物に薬物を配合
したゲル状の歯科用鎮痛外用剤が、さらに特開昭５８−
２０６５３４号には１５０メツシュ以上のペクチンを特
定量配合した口腔薬基剤が開示されている。
スなどにペクチン、ゼラチン、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウムなどを混合したものが上布されているが
口腔粘膜への付着性が十分でなく満足すべきものは未だ
得られていない。この欠点を改善する方法として特開昭
５１−３８４１２号にはポリアクリル酸ナトリウムと賦
形剤及び薬物の混合物を軟膏剤、バッカル剤に用いる口
腔製剤が、特開昭５４−３５２１２号にはワセリン、ス
テロール類、高級脂肪族アルコール及び活性剤を配合し
た粘膜用乳化性基剤が、また特開昭５６−１３９４１５
号にはカルボキシビニルポリマーの中和物に薬物を配合
したゲル状の歯科用鎮痛外用剤が、さらに特開昭５８−
２０６５３４号には１５０メツシュ以上のペクチンを特
定量配合した口腔薬基剤が開示されている。
しかし、ポリアクリル酸ナトリウム、ペクチンなどを配
合しただけでは初期の付着力は良好でも水溶性高分子化
合物が膨潤、溶解し流失してしまうため持続性に劣る。
合しただけでは初期の付着力は良好でも水溶性高分子化
合物が膨潤、溶解し流失してしまうため持続性に劣る。
また乳化性基剤では水溶性高分子化合物を配合したもの
に比べても付着力、持続性において劣る。さらにカルボ
キシビニルポリマーの中和物を用いたゲル状の歯科用鎮
痛剤においても同様に付着力が弱いため口腔粘着付着製
剤に応用することは難しい。
に比べても付着力、持続性において劣る。さらにカルボ
キシビニルポリマーの中和物を用いたゲル状の歯科用鎮
痛剤においても同様に付着力が弱いため口腔粘着付着製
剤に応用することは難しい。
（発明が解決しようとする問題点）
これら上述の口腔製剤は殆んどが口腔内粘膜の水分を吸
収する作用により粘膜に付着するものであり、時間の経
過とともに水分吸収能が低下して膨潤、溶解、脱離して
いく、すなわち付着時間が短くその付着力も弱いなどの
問題があり、それを改善するため高分子量の高分子化合
物を配合したり（特開昭５１−３８４１２号、特開昭５
７−１１８５１１号、特開昭５８−２０６５３４号、特
開昭５９−１８１２１８号）、２種以上の水溶性高分子
化合物を単純に組み合わせることにより溶解時間を遅延
させ付着時間を延しているにすぎなかったり（特開昭５
２−７０００９号、特開昭５４−４１３２０号、特開昭
６０−１１６６３０号、特開昭６０−１１６６３１号、
特開昭６０−２３７０１８号）、外用剤によく見られる
ゲル基剤を口腔用に適応しただけの製剤であったり゛（
特開昭５６−１３９４１５号）、いずれも新規性、付着
性、持続性に劣っており根本的な改善がなされていない
。そのため優れた特性を有する粘膜付着製剤が強く要望
されているのが現状である。
収する作用により粘膜に付着するものであり、時間の経
過とともに水分吸収能が低下して膨潤、溶解、脱離して
いく、すなわち付着時間が短くその付着力も弱いなどの
問題があり、それを改善するため高分子量の高分子化合
物を配合したり（特開昭５１−３８４１２号、特開昭５
７−１１８５１１号、特開昭５８−２０６５３４号、特
開昭５９−１８１２１８号）、２種以上の水溶性高分子
化合物を単純に組み合わせることにより溶解時間を遅延
させ付着時間を延しているにすぎなかったり（特開昭５
２−７０００９号、特開昭５４−４１３２０号、特開昭
６０−１１６６３０号、特開昭６０−１１６６３１号、
特開昭６０−２３７０１８号）、外用剤によく見られる
ゲル基剤を口腔用に適応しただけの製剤であったり゛（
特開昭５６−１３９４１５号）、いずれも新規性、付着
性、持続性に劣っており根本的な改善がなされていない
。そのため優れた特性を有する粘膜付着製剤が強く要望
されているのが現状である。
（問題点を解決するための手段）
本発明者らは鋭意研究の結果、上記の従来技術とは異っ
て基剤中に配合されたポリアクリル酸又はその塩類と錯
体を形成する化合物が口腔内の水分を吸収し不溶性の錯
体を形成しながら口腔粘膜に強力に付着する新しい接着
方法を採用した新規な口内軟膏を提供することに成功し
た。すなわち錯体を形成することにより軟膏基剤自体が
不溶化した膜となり、今までのように基剤が膨潤、溶解
することがないため脱離を防止することができ、不溶化
膜を通して薬物が徐々に放出されることにより徐放性を
持たせることに成功した。
て基剤中に配合されたポリアクリル酸又はその塩類と錯
体を形成する化合物が口腔内の水分を吸収し不溶性の錯
体を形成しながら口腔粘膜に強力に付着する新しい接着
方法を採用した新規な口内軟膏を提供することに成功し
た。すなわち錯体を形成することにより軟膏基剤自体が
不溶化した膜となり、今までのように基剤が膨潤、溶解
することがないため脱離を防止することができ、不溶化
膜を通して薬物が徐々に放出されることにより徐放性を
持たせることに成功した。
本発明の口内軟膏は油性基剤中にポリアクリル酸又はそ
の塩類とキトサン、ポリビニルピロリドン、多価金属塩
の１種又は２種以上を配合してなる線金物であり、所望
により賦形剤、界面活性剤さらに難溶性薬物を配合する
場合には溶解剤を配合することが可能である。
の塩類とキトサン、ポリビニルピロリドン、多価金属塩
の１種又は２種以上を配合してなる線金物であり、所望
により賦形剤、界面活性剤さらに難溶性薬物を配合する
場合には溶解剤を配合することが可能である。
本発明に使用されるポリアクリル酸又はその塩類として
は、いかなる分子量のものでも使用できうるが、軟膏が
口腔粘膜上の水を吸収し粘膜に付着して錯体を形成する
速度を調整するためには、特に１００〜１５０万のもの
が好ましく、ポリアクリル酸又はその塩類と錯体を形成
する化合物としてキトサンもいかなる分子量のものでも
使用しろるが、特に１０〜２０万のものが好ましい、ポ
リビニルピロリドンについても同様であり、特に平均分
子量４万のものが好ましい。多価金属塩は２〜３価であ
ればいかなるものも使用可能であるが、特にマグネシウ
ム塩、アルミニウム塩、カルシウム塩が好ましい。
は、いかなる分子量のものでも使用できうるが、軟膏が
口腔粘膜上の水を吸収し粘膜に付着して錯体を形成する
速度を調整するためには、特に１００〜１５０万のもの
が好ましく、ポリアクリル酸又はその塩類と錯体を形成
する化合物としてキトサンもいかなる分子量のものでも
使用しろるが、特に１０〜２０万のものが好ましい、ポ
リビニルピロリドンについても同様であり、特に平均分
子量４万のものが好ましい。多価金属塩は２〜３価であ
ればいかなるものも使用可能であるが、特にマグネシウ
ム塩、アルミニウム塩、カルシウム塩が好ましい。
本発明でいうポリアクリル酸又はその塩類としてはポリ
アクリル酸単品はもちろんのこと、ポリアクリル酸ナト
リウムのような金属塩、メタクリル酸ビニルエーテル七
ノマーとアクリル酸を共重合したコポリマーを使用する
ことも可能である。
アクリル酸単品はもちろんのこと、ポリアクリル酸ナト
リウムのような金属塩、メタクリル酸ビニルエーテル七
ノマーとアクリル酸を共重合したコポリマーを使用する
ことも可能である。
また油性基剤としてはワセリン、ゲル化炭化水素〔商品
名：プラスチベース（スクイブ社製）〕、ゲル化グリセ
リン脂肪酸エステル〔商品名：ミグリオールゲル（ダイ
ナミックノーベル社製）〕、水添ラノリンなどが好まし
い。
名：プラスチベース（スクイブ社製）〕、ゲル化グリセ
リン脂肪酸エステル〔商品名：ミグリオールゲル（ダイ
ナミックノーベル社製）〕、水添ラノリンなどが好まし
い。
これらにより製された口内軟膏は口腔粘膜に塗布したさ
い速やかに粘膜上の水分を吸収し粘膜上に不溶性の錯体
を形成することにより含有する薬剤を徐々に放出する。
い速やかに粘膜上の水分を吸収し粘膜上に不溶性の錯体
を形成することにより含有する薬剤を徐々に放出する。
本発明中に含まれるポリアクリル酸又はその塩類は１〜
３０％、キトサンは１〜４０％、ポリビニルピロリドン
は１〜４０％、多価金属塩は０．０１〜３０％が好まし
く、さらに好ましくはポリアクリル酸又はその塩類は３
〜２０％、キトサンは２〜２５％、ポリビニルピロリド
ンは５〜２５％、多価金属塩は０．０５〜３０％が好ま
しい。また、ポリアクリル酸又はその塩類に対して錯体
の形成可能な化合物の配合割合はキトサン１：０．１〜
５、さらに好ましくは１：０．３〜３、ポリビニルピロ
リドンは１：０．１〜１０が好ましく、１８０．５〜５
がさらに好ましい。多価金属塩は１ ： ０．０１〜３
が好ましく、１ ： ０．０５〜３がさらに好ましい。
３０％、キトサンは１〜４０％、ポリビニルピロリドン
は１〜４０％、多価金属塩は０．０１〜３０％が好まし
く、さらに好ましくはポリアクリル酸又はその塩類は３
〜２０％、キトサンは２〜２５％、ポリビニルピロリド
ンは５〜２５％、多価金属塩は０．０５〜３０％が好ま
しい。また、ポリアクリル酸又はその塩類に対して錯体
の形成可能な化合物の配合割合はキトサン１：０．１〜
５、さらに好ましくは１：０．３〜３、ポリビニルピロ
リドンは１：０．１〜１０が好ましく、１８０．５〜５
がさらに好ましい。多価金属塩は１ ： ０．０１〜３
が好ましく、１ ： ０．０５〜３がさらに好ましい。
さらに本発明の口内軟膏は必要に応じて賦形剤、界面活
性剤、溶解剤などを配合してもよく、賦形剤として結晶
セルロース、カオリン、デキストリン、乳糖、ゼラチン
、ペクチン、無水ケイ酸、メチルセルロース等があげら
れる。また界面活性剤としてはソルビタン脂肪酸エステ
ル、デカグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレ
ンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油又は
これらの混合物等があげられる。さらに難溶性薬物の溶
解剤としては多価アルコール、多価アルコール中鎖脂肪
酸エステルなどがあげられる。
性剤、溶解剤などを配合してもよく、賦形剤として結晶
セルロース、カオリン、デキストリン、乳糖、ゼラチン
、ペクチン、無水ケイ酸、メチルセルロース等があげら
れる。また界面活性剤としてはソルビタン脂肪酸エステ
ル、デカグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレ
ンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油又は
これらの混合物等があげられる。さらに難溶性薬物の溶
解剤としては多価アルコール、多価アルコール中鎖脂肪
酸エステルなどがあげられる。
本発明で用いられる薬物は、粘膜又は粘膜の炎症部に適
応して全身的又は局所的な治療効果及び予防効果の期待
しうる薬物であればよく、例としてはリドカイン、塩酸
ジブカイン、塩酸テトラカイン等の局所麻酔薬、塩酸ク
ロルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム等の口内殺菌
薬、アズレン、インドメタシン、イブプロフェン、メフ
ェナム酸、等の抗炎症薬、消炎鎮痛薬、プレドニゾロン
、デキサメサゾン、酢酸デキサメサゾン、トリアムシノ
ロンアセトナイド等の消炎ステロイド薬、塩酸メタリジ
ン、シメンヒドリナート等の鎮景薬等があげられる。
応して全身的又は局所的な治療効果及び予防効果の期待
しうる薬物であればよく、例としてはリドカイン、塩酸
ジブカイン、塩酸テトラカイン等の局所麻酔薬、塩酸ク
ロルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム等の口内殺菌
薬、アズレン、インドメタシン、イブプロフェン、メフ
ェナム酸、等の抗炎症薬、消炎鎮痛薬、プレドニゾロン
、デキサメサゾン、酢酸デキサメサゾン、トリアムシノ
ロンアセトナイド等の消炎ステロイド薬、塩酸メタリジ
ン、シメンヒドリナート等の鎮景薬等があげられる。
（実施例）
以下に実施例により本発明をさらに詳細に説明する。
実施例１
プラスチベース７４．５ ｇにポリアクリル酸〔力−ボ
ポール９４１（グツドリッチケミカル社製）〕Ｌｏｇ、
ポリビニルピロリドン（平均分子量＝４００００） １
０ ｇ 、ポリエチレングリコール（平均分子量：４０
０）５ｇおよび水溶性アズレン０．５ｇを加え、よく混
合して口内軟膏１００ｇを得た。
ポール９４１（グツドリッチケミカル社製）〕Ｌｏｇ、
ポリビニルピロリドン（平均分子量＝４００００） １
０ ｇ 、ポリエチレングリコール（平均分子量：４０
０）５ｇおよび水溶性アズレン０．５ｇを加え、よく混
合して口内軟膏１００ｇを得た。
実施例２
プラスチベース５９．５ ｇにポリアクリル酸〔ハイビ
スフコ−１０５（和光紬薬工業製））８ｇ、キトサン（
平均分子量：２０万）１２ｇ、結晶セルロース１５ｇ、
ポリエチレングリコール（平均分子量：４００）５ｇお
よび水溶性アズレン０．５ ｇを加え、よく混合して口
内軟膏１００ｇを得た。
スフコ−１０５（和光紬薬工業製））８ｇ、キトサン（
平均分子量：２０万）１２ｇ、結晶セルロース１５ｇ、
ポリエチレングリコール（平均分子量：４００）５ｇお
よび水溶性アズレン０．５ ｇを加え、よく混合して口
内軟膏１００ｇを得た。
実施例３
プラスチベース５９．５ ｇにポリアクリル酸〔力−ボ
ポール９４１（グツドリッチケミカル社製）〕１１５ｇ
メタケイ酸アルミン酸マグネシウム２０ｇ、ポリエチレ
ングリコール（平均分子量：４００）５ｇおよび水溶性
アズレン０．５ ｇを加え、よく混合して口内軟膏１０
０ｇを得た。
ポール９４１（グツドリッチケミカル社製）〕１１５ｇ
メタケイ酸アルミン酸マグネシウム２０ｇ、ポリエチレ
ングリコール（平均分子量：４００）５ｇおよび水溶性
アズレン０．５ ｇを加え、よく混合して口内軟膏１０
０ｇを得た。
実施例４
プラスチベース６７．５ ｇにポリアクリル酸〔力−ボ
ポール９４１（グツドリッチケミカル社製）〕１１３ｇ
キトサン（平均分子量＝２０万）９ｇ、デキストリン５
ｇ、ポリエチレングリコール（平均分子量：４００）５
ｇおよび塩化セチルピリジニウム０．５ｇを加え、よく
混合して口内軟膏１００ｇを得た。
ポール９４１（グツドリッチケミカル社製）〕１１３ｇ
キトサン（平均分子量＝２０万）９ｇ、デキストリン５
ｇ、ポリエチレングリコール（平均分子量：４００）５
ｇおよび塩化セチルピリジニウム０．５ｇを加え、よく
混合して口内軟膏１００ｇを得た。
実施例５
プラスチベース３０ｇ、ワセリン３６．５ ｇにポリア
クリル酸〔ハイビスクコ−１０５（和光紬薬工業製））
Ｌｏｇ、ポリビニルピロリドン（平均分子量： ４００
００） １３ ｇ、結晶セルロース５ｇ、ポリソルベー
ト８０ ２ｇ、ポリエチレングリコール（平均分子量：
４００）及び塩酸リドカイン０．５ｇを加え、よく混合
して口内軟膏１００ｇを得た。
クリル酸〔ハイビスクコ−１０５（和光紬薬工業製））
Ｌｏｇ、ポリビニルピロリドン（平均分子量： ４００
００） １３ ｇ、結晶セルロース５ｇ、ポリソルベー
ト８０ ２ｇ、ポリエチレングリコール（平均分子量：
４００）及び塩酸リドカイン０．５ｇを加え、よく混合
して口内軟膏１００ｇを得た。
実施例６
ワセリン６３．９８ ｇにポリアクリル酸〔カーボポー
ル９４１（グツドリッチケミカル社製）〕１１１ｇステ
アリン酸アルミニウム１５ｇ、乳糖５ｇ、ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油〔ニツコールＨＣＯ−６０ （日光
ケミカル社製）〕２ｇ、およびモノカプリル酸ソルビタ
ン〔セフゾール４１８（日光ケミカル社製）〕３ｇおよ
びデキサメサゾン０．０２５ ｇを加え、よく混合して
口内軟膏１００ｇを得た。
ル９４１（グツドリッチケミカル社製）〕１１１ｇステ
アリン酸アルミニウム１５ｇ、乳糖５ｇ、ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油〔ニツコールＨＣＯ−６０ （日光
ケミカル社製）〕２ｇ、およびモノカプリル酸ソルビタ
ン〔セフゾール４１８（日光ケミカル社製）〕３ｇおよ
びデキサメサゾン０．０２５ ｇを加え、よく混合して
口内軟膏１００ｇを得た。
実施例７
プラスチベース（スクイブ社製） ５２．５ｇにポリア
クリル酸ナトリウム２０ｇ、メタケイ酸アルミン酸マグ
ネシウム２５ｇ、ポリエチレングリコール（平均分子量
：４００）２ｇおよびインドメタシン０．５ｇを加え、
よく混合して口内軟膏ｌｏｎｇを得た。
クリル酸ナトリウム２０ｇ、メタケイ酸アルミン酸マグ
ネシウム２５ｇ、ポリエチレングリコール（平均分子量
：４００）２ｇおよびインドメタシン０．５ｇを加え、
よく混合して口内軟膏ｌｏｎｇを得た。
参考例１
プラスチベース４４．５ ｇにペクチン６ｇ、ゼラチン
１．０ ｇ、カルボキシメチルセルロースナトリウム３
４ｇ、ポリエチレングリコール（平均分子量：４００）
５ｇおよび水溶性アズレン０．５ｇを加え、よく混合し
て参考例１の口内軟膏１００ｇを得た。
１．０ ｇ、カルボキシメチルセルロースナトリウム３
４ｇ、ポリエチレングリコール（平均分子量：４００）
５ｇおよび水溶性アズレン０．５ｇを加え、よく混合し
て参考例１の口内軟膏１００ｇを得た。
参考例２
ワセリン５６ｇ、プラスチベース８．５ｇにペクチン２
０ｇ、ポリビニルアルコール１０ｇ、ポリエチレングリ
コール（平均分子量：４００）５ｇおよび水溶性アズレ
ン０．５ ｇを加え、よく混合して参考例２の口内軟膏
１００ｇを得た。
０ｇ、ポリビニルアルコール１０ｇ、ポリエチレングリ
コール（平均分子量：４００）５ｇおよび水溶性アズレ
ン０．５ ｇを加え、よく混合して参考例２の口内軟膏
１００ｇを得た。
参考例３
プラスチベース８４．５ ｇにポリアクリル酸［ハイビ
スフコ−１０５（和光紬薬工業製）］Ｌｏｇ、ポリエチ
レングリコール（平均分子量、４００）５ｇおよび水溶
性アズレン０．５ ｇを加え、よく混合して参考例３の
口内軟膏１００ｇを得た。
スフコ−１０５（和光紬薬工業製）］Ｌｏｇ、ポリエチ
レングリコール（平均分子量、４００）５ｇおよび水溶
性アズレン０．５ ｇを加え、よく混合して参考例３の
口内軟膏１００ｇを得た。
得られた口内軟膏を評価するため、付着性試験および薬
物の放出性試験を実施した。
物の放出性試験を実施した。
試験例１
実施例１，２および参考例１，２．３の口内軟膏を１０
人のパネラ−の口腔粘膜に塗布させ、付着安定性を調査
した。結果を第１表に示す。
人のパネラ−の口腔粘膜に塗布させ、付着安定性を調査
した。結果を第１表に示す。
第１表
試験例２
実施例１，２．３および参考例１，２の軟膏剤のそれぞ
れ５ｇをセルロースチューブに充填し、放出液には精製
水を用いて日周溶出試験法。第２法（パドル法）に準じ
て操作を行い、水溶性アズレンの放出量を測定した。結
果は第１図に示す通りであった。
れ５ｇをセルロースチューブに充填し、放出液には精製
水を用いて日周溶出試験法。第２法（パドル法）に準じ
て操作を行い、水溶性アズレンの放出量を測定した。結
果は第１図に示す通りであった。
発明の効果
以上に記述した通り、本発明の口内軟膏は複雑な形状の
口腔内粘膜にも長時間優れた付着性を維持し薬物の徐放
効果をもたらすとともに、錠剤、板状などに成型したも
のと異なり異和感なく投与することができるなど、いま
までの口腔用製剤には見られない特徴をもった極めて有
用な製剤でありその実用的価値は極めて大である。
口腔内粘膜にも長時間優れた付着性を維持し薬物の徐放
効果をもたらすとともに、錠剤、板状などに成型したも
のと異なり異和感なく投与することができるなど、いま
までの口腔用製剤には見られない特徴をもった極めて有
用な製剤でありその実用的価値は極めて大である。
第１図は水溶性アズレンを含有する実験１，２゜３およ
び参考例１，２の放出性試験結果を示すもので長時間に
わたる徐放性が確認された。 第１図において一〇−は実施例１．−・−は実施例２．
−Δ−は実施例３、−口−は参考例１、−■−は参考例
２を示す。
び参考例１，２の放出性試験結果を示すもので長時間に
わたる徐放性が確認された。 第１図において一〇−は実施例１．−・−は実施例２．
−Δ−は実施例３、−口−は参考例１、−■−は参考例
２を示す。
Claims (5)
- （１）油性の基剤中にポリアクリル酸又はその塩類と錯
体を形成することが可能な化合物とを配合することを特
徴とする口内軟膏。 - （２）ポリアクリル酸又はその塩類と錯体を形成する化
合物が金属化合物であることを特徴とする請求項１記載
の口内軟膏。 - （３）ポリアクリル酸又はその塩類と錯体を形成する化
合物が高分子化合物であることを特徴とする請求項１記
載の口内軟膏。 - （４）金属塩が２〜３価の多価金属イオンからなる請求
項２記載の口内軟膏。 - （５）高分子化合物がキトサン、ポリビニルピロリドン
の１種又は２種からなる請求項３記載の口内軟膏。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1201320A JPH0366612A (ja) | 1989-08-04 | 1989-08-04 | 口内軟膏 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1201320A JPH0366612A (ja) | 1989-08-04 | 1989-08-04 | 口内軟膏 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0366612A true JPH0366612A (ja) | 1991-03-22 |
Family
ID=16439055
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1201320A Pending JPH0366612A (ja) | 1989-08-04 | 1989-08-04 | 口内軟膏 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0366612A (ja) |
Cited By (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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