JPH0350285A - 過酸化脂質分解剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、過酸化脂質分解剤組成物に関し、さらに詳し
くはポルフィリン金属錯体と抗酸化剤を有効成分とする
化粧品、医薬品、食品等に有用な過酸化脂質分解剤組成
物に関する。

［従来の技術］ 加齢に伴い、フリーラジカルの反応産物が着実に体内に
蓄積してくることは従来から知られている。これらの反
応産物は生体の生理機能の円滑な回転に支障をきたした
り、少なくとも一部の老化現象とふかく結びついている
可能性が高いと考えられてきた。

また、最近生体内のフリーラジカル反応産物（ハイドロ
パーオキサイド）を直接電場する試みがなされており、
特にマウス、ウサギおよびヒトの皮膚中のハイドロパー
オキサイドの借と加齢との関係について調べると、ある
一定の年齢を越すとハイドロパーオキサイドの量が急激
に増大するという報告もなされている［例えばアール・
デイ−・リップマン、エクスベリメンタル　ゼロントＯ
ジー、　１９８８年、第２０巻、第１〜５頁（Ｒ，Ｄ。

Ｌ　ｉｐｐｍａｎ、　Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ　Ｇｅ
ｒｏｎｔｏｌｏａｙ　ｖｏｌ、２０　。

ｐ１〜５．１９８８）参照］。

このような皮膚の増悪因子である過酸化脂質を分解する
物質として、ビタミンＢ２またはビタミンＢ２酪酸エス
テル等が報告されている。

［発明が解決しようとする問題点］ しかしながら、上記の物質は実際に皮膚に存在している
レベルの過酸化脂質に対しては、皮脂等との相溶性の問
題もあり、実際には十分な過酸化脂質分解効果が認めら
れないのが現状である。

従って、本発明の目的は十分な過酸化脂質分解効果を有
し、生体由来の過酸化脂質の蓄積を低下させ、かつそれ
自体の臭いの悪化をも防止することのできる過酸化脂質
分解剤組成物を提供することにある。

［問題点を解決するための手段］ 本発明者らは、上記事情に鑑み、鋭意検討した結果、ポ
ルフィリン金属錯体と抗酸化剤を有効成分とする組成物
が強い過酸化脂質分解作用を有することを見出し、本発
明を完成するに至った。

すなわち、本発明の上記目的は、少なくともポルフィリ
ン金属錯体と抗酸化剤を含有する過酸化脂質分解剤組成
物を提供することによって達成される。

本発明の過酸化脂質分解剤組成物は、具体的には、水も
しくはアルコール水溶液または油性物質にポルフィリン
金属錯体と抗酸化剤とを配合する（共存させる）ことに
より得られる。

上記ポルフィリン金Ｒ錯体および抗酸化剤の配合量は本
発明の過酸化脂質分解剤組成物、例えば化粧品、医薬品
、食品またはこれらの原料等に対して各々好ましくは０
．００１〜５重量％、更に好ましくは０．０１〜２ｆ４
ｆｆｉ％である。またポルフィリン金属錯体と抗酸化剤
の割合としては重量比で１：９〜１０：１が好ましく、
更に１：５〜５：１、特に１：３〜１：１が好ましい。

本発明におけるポルフィリン金属錯体は、ポルフィリン
骨格の中心に金属が配位した金属錯体であって、例えば
プロトポルフィリン、ヘマトポルフィリン、スルホン化
テトラポルフィリン、クロロフィリン、フェオフォルバ
イト、ピロフェオフォルバイト、スルホン化フタロシア
ニン又はそれらのアルカリ金属塩（ナトリウム塩、カリ
ウム塩）の銅、鉄、亜鉛、コバルト、マンガン、ニッケ
ル、マグネシウム、バナジウム錯体、テトラフェニルポ
ルフィリン、オクタエチルポルフィリン、フェオフィチ
ン、メチルフェオフォルバイト、メチルピロフェオフォ
ルバイトの銅、鉄、亜鉛、コバルト、マンガン、ニッケ
ル、マグネシウム、バナジウム錯体等が好ましい。これ
らのポルフィリン金属錯体は単独あるいは２種以上組合
せて使用される。

本発明に用いられる抗酸化剤としては、例えばアスコル
ビン酸またはそのナトリウム塩もしくはカリウム塩、ア
スコルビン酸脂肪酸エステル、エリソルビン酸またはそ
のナトリウム塩もしくはカリウム塩、ＢＨＴｌＢＨＡ、
フィチン酸、トコフェロール、ハイドロキノン、タンニ
ン等が挙げられる。これ等の抗酸化剤は単独であるいは
２種以上組合せて使用される。

またポルフィリン金属錯体および抗酸化剤が溶解または
分散している組成物の形態としては特に制限されずこれ
らが水系または油系を問わず配合されている各種の化粧
品、医薬品、食品等において効果を発揮する。

本発明に係る過酸化脂質分解剤組成物には、上記の必須
構成成分の他に一般的に医薬品、医薬部外品、化粧料、
食品等に配合される成分を任意に配合することができる
。それらの成分としてはグリセリン、プロピレングリコ
ール等の多価アルコール、流動パラフィン、スクワラン
、高級脂肪酸、高級アルコール等の油分、クエン酸、乳
酸などの有機酸類、苛性ソーダ、トリエタノールアミン
等のアルカリ類、高級アルキル硫酸エステル塩、高級ア
ルキルエーテル硫酸エステル塩、高級脂肪酸アミドスル
ホン酸塩、高級アルキルスルホコハク酸塩、アルキルベ
ンゼンスルホン酸塩、アシルグルタミン酸塩、高級アル
キルリン酸塩等のアニオン性界面活性剤、高級アルキル
四級アンモニウム塩、脂肪酸アミン塩、アルキルピリジ
ニウム塩等のカチオン性界面活性剤、カルボキシベタイ
ン、スルホベタイン、イミダシリン誘導体等の両性界面
活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオ
キシエチレン脂肪酸アミド、ソルビタン脂肪酸エステル
、脂肪酸アルカノールアミド、ポリグリセリン脂肪酸エ
ステル等の非イオン性界面活性剤、ビタミンＣ１ビタミ
ンＥ、グリチルリチン酸、サポニン、タンニン、ヒノキ
チオール、ブラセンタエキス等の各種薬剤、マルチトー
ル、コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、乳酸ナトリウ
ム等の保湿剤、粉末、顔料、染料、防腐防ぽい剤、酸化
防止剤、紫外線吸収剤、キレート剤、増結剤、アルコー
ル、水、香料等が挙げられる。

［発明の効果］ 本発明の過酸化脂質分解剤組成物は、以下のような効果
を与える。

（１）製品のにおい悪化を抑える。

（２）本発明の組成物適用部位の生体由来の過酸化脂質
を低下させる。

［実施例］ 以下に、実施例により、本発明をさらに詳細に説明する
が本発明は、これら実施例のみに限定されるものではな
い。

実施例１ トリエチレングリコール（半柱化学製）の５０％水溶液
中に鉄クロロフィリンナトリウム（和光純薬工業）１０
１１１（ｌおよびアスコルビン酸ナトリウム１１０ｌｌ
１を添加し溶解して本発明の過酸化脂質分解剤組成物（
本発明の試料１）１０ｇを作成した。

これを５０℃恒温槽中で６日間保存後、におい判定を行
なった。

比較として、上記鉄クロロフィリンナトリウム及びアス
コルごン酸ナトリウムを添加しないトリエチレングリコ
ール（比較試料１）、上記本発明のアスコルビン酸ナト
リウムと同情の７スコルビン酸のみを添加したトリエチ
レングリコール（比較試料２）、同じく本発明のアスコ
ルビン酸ナトリウムと間借のミックストコフェロールの
みを添加したトリエチレングリコール（比較試料３）を
それぞれ用いて本発明の試料１と同様のにおい判定を行
なった。

専門パネラ−３名による判定結果を表−１にホす。

表−１ 実施例２ ニラコールＨＣＯ−６０（日光ケミカル社製）０．２ｇ
を含む５０％エタノール水溶液中に銅クロロフイリンナ
トリウム１０ｍ０、アスコルビン酸ナトリウム１０ＩＩ
ｇをそれぞれ添加して溶解し、１０りの過酸化脂質分解
剤組成物試料２（本発明の試料２）を作成した。また、
試料２における銅クロロフイリンナトリウムをピロフェ
オフォルバイト鉄錯体１１０ｌｌ１に、アスコルビン酸
ナトリウムの添加けを２０ｍｇにかえた試料３、試料２
のアスコルビン酸ナトリウムの添加量を７０ｍａにかえ
た試料４及び試料２の銅クロロフイリンナトリウムの添
加量を５０１１１（＋にかえた試料５を各々作成した。

これらの試料を用いて人皮膚上での本発明の組成物の効
果を試験した。

比較としては上記添加物のない２％ＨＧＯ−６０含有５
０％エタノール水溶液のみから成る比較試料４を作成し
、同様に試験を行なった。尚、各々の組成物試料の配合
量を、表−２にまとめて示す。

試験は３名の男性パネルの背中の一部をアルミフォイル
で覆い、太陽光（６月）のちとに３０分間さらした。ア
ルミフォイルで覆った部位（ダークコントロール部）と
太陽光に照射させた部位（コントロール部）および同じ
く太陽光に照射ｍ試料を塗布し３分後の部位（試料塗布
部）から−定量のアセトンにてそれぞれ皮脂を採取し、
それぞれのＴＢＡ値（チオバルビリール酸値）を測定し
た。（測定法は花房、第２２回油化学討論会１４６、１
９８３参照）ここでＴＢＡ値は、スクワレン（ＳＱ）（
ＧＬＣにて定量）１＋１１（］に対する吸光度として求
めた。

これらの結果を表−３に示す。

以下余白 表−３より、本発明の試料２〜５の塗布部のＴＢＡ値は
コントロール部、比較試料塗布部と比べて顕著に低く、
太陽光照射により増加した皮脂中の過酸化脂質を分解す
る効果に優れていることがわかる。

つぎに、本発明の過酸化脂質分解剤組成物を用いた化粧
料、医薬品の製剤例を示す（但し配合■はすべて重量％
で表わす）。当然のことながら、本発明は、これらに限
定されるものではない。

製剤例１（健康ドリンク） 果糖ぶどう糖液　　　　　　　　　　１１９蜂蜜　　　
　　　　　　　　　　　　０．１銅クロロフイリンナト
リウム　　　　０．０１アスコルビン酸　　　　　　　
　　　　０．０１クエン酸　　　　　　　　　　　　　
　０．０８２ＤＬ−リンゴ酸　　　　　　　　　　　０
．０４１Ｌ−アスパラギン酸　　　　　　　　００２Ｌ
−アルギニン　　　　　　　　　　０．０２ニコチン酸
アミド　　　　　　　　　　０．０１グルタミン酸すト
リウム　　　　　　　０．００１チアミンＮＤＳ リボフラビン ピリドキスン塩酸塩 旧−α−トコフェロール し−リンゴ酸ナトリウム デカグリセリルモノオレート 精製水 香料 製剤例２（乳液） ステアリン酸 セチルアルコール ワセリン 流動パラフィン ポリオキシエチレン（１０モル） モノオレイン酸エステル ポリエチレングリコール１５００ トリエタノールアミン 鉄りロリンｅ４ナトリウム アスコルビン酸 クエン酸ナトリウム １．７ｘ１０−４ ２．５Ｘ　１０→ Ｘ１Ｇ−４ ０，０５ ０，０５ ０，１ 残余 適量 ２．５ １．５ ５．０ １０、Ｏ ２，０ ３，０ １，０ ５，０ ５，０ １ 精製水　　　　　　　　　　　　　　残余香料　　　　
　　　　　　　　　　　適蚤防腐剤　　　　　　　　　
　　　　　適量（製法） 精製水に、ポリエチレングリコール１５００、トリエタ
ノールアミン、鉄りロリンｅ４ナトリウム、アスコルビ
ン酸およびクエン酸ナトリウムをそれぞれ加え加熱溶解
して７０℃に保つ（水相）。次に他の残りの成分を混合
し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加
え予備乳化を行ないホモミキサーで均一に乳化し、乳化
後よくかき混ぜながら３０℃まで冷却する。

製剤例３（軟膏剤） γ−オリザノール　　　　　　　　　１．０鉄ビＯフエ
オフオルバイト　　　　　０．１アスコルビン酸すｉ・
リウム　　　　　　０，１親水性軟膏　　　　　　　　
　　　　残余（製法） γ−オ゛リザノール、鉄ピロフェオフォルバイトおよび
アスコルビン酸ナトリウムを少量の親水性軟膏と十分に
混ぜあわせた後、 を徐々に加えて全■（１００％） する。

ただし、 である。

（親水性軟′ｆＲ基剤） セタノール ポリオキシエチレン（３０モル） セチルエーテル グリセリルモノステアレート （自己乳化型） 流動パラフィン 白色ワセリン メチルパラベン ブチルパラベン プロピレングリコール 精製水 製剤例４（バック） ポリビニルアルコール カルボキシメチルセルロース 残余の親水性軟膏 とし、仝質均等に 親水性軟膏基剤の処方は次に示す通り １０、０ １０、０ ５、０ ０、１ ０、１ １０、０ 残余 １５、０ ５、０ 銅クロロフイリンナトリウム　　　　　１．０７スコル
ピン酸すトリウム　　　　　　３，０グリセリン　　　
　　　　　　　　　５，０アルコール（エタノール）　
　　　　　１０．　０精製水　　　　　　　　　　　　
　　残余香料　　　　　　　　　　　　　　　適ｍ防腐
剤　　　　　　　　　　　　　　適グ（製法） 防腐剤を入れた精製水にカルボキシセルロースと一部の
エタノールで膨潤したポリビニルアルコールを加え、７
０℃に加温しときどきかぎまぜながら一昼夜放置する。

翌日鋼クロＯフィリンプトリウム、アスコルビン酸ナト
リウム、グリセリン、アルコール残部、香料を加え均一
に混合しかきまぜながら冷却する。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 少なくともポルフィリン金属錯体及び抗酸化剤を含有す
   ることを特徴とする過酸化脂質分解剤組成物。