JPH0354088B2

JPH0354088B2 -

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Publication number: JPH0354088B2
Application number: JP56165891A
Authority: JP
Original assignee: Pierre Fabre SA
Current assignee: Pierre Fabre SA
Priority date: 1981-10-19
Filing date: 1981-10-19
Publication date: 1991-08-19
Also published as: JPS5867625A

Description

【発明の詳細な説明】本発明は、ピエール、フアーブル研究センター
で行なわれたものであるが、医薬製剤において主
要有効物として使用し得るサバル・セルラトウム
（Sabal serrulatum）を原料とする脱臭安定抽出
物を製造する新方法に関する。

サバル・セルラトウムは、ミシシツピー河口と
北カロライナのほぼ中間の米国東南諸州に多生す
る高さ１〜７ｍの米国産の小しゆろ科植物であ
る。乾燥荒撫砂地地域においてこの植物を見る。

本発明の目的の抽出物を作るのに使用する部分
は、赤味のある黒色の長さ1.5ないし２cm、直径
１ないし1.5cmの卵状の単種子核果の実である。

その種子は、滑らかで卵形で密実で長さ約１cm
直径0.4ないし0.6cmで、一様な胚乳中に横向胚子
を有する硬い外殻から成るものである。

この果実は、地域に応じて８月から１月の熟果
期に収獲される。

現在に至る迄、サバル・セルラトウムからの薬
剤の抽出はアルコール抽出によつて行われてい
た。ナシヨナル・フオーミユラリ（National
Formulary）第７巻第137頁に示すこのタイプの
流体抽出は、第168頁に記載のＡ法によれば、従
来、実をエタノール４容と水１容とよりなる溶液
へ浸漬することによつて、行われていた。この植
物の実は、遊離脂肪酸が多いために、これをアル
コール抽出した化学組成物は、時間と共にエステ
ル化が進行し、変化する。更に、不飽和脂肪族ア
ルコールと不飽和脂肪酸が高濃度であることを考
え合わせると、これらの抽出物は、固有の刺激臭
を生じることとなる酸化を受ける可能性が多い。

本発明の目的である新方法は、脂肪酸の全組成
を変化することなく、不快臭を除去した安定な抽
出物を得ると共に上述の不都合を抑えるものであ
る。

本発明は、１(イ) サバル・セルラトウムの実を、抗酸化剤の
存在下で不活性雰囲気下で酸に対して不活性
な非極性溶媒で抽出し、 (ロ) ステツプ(イ)の液相から溶媒を除いた液相を
回収し、主要有効物を含む油状抽出物を得
る、ことを特徴とする、サバル・セルラトウムの実を
原料とする脱臭安定抽出物の製造方法、である。

酸に対して不活性で非極性な溶媒としては、例
えば、ヘキサンまたは石油エーテルの様な炭化水
素およびハロゲン化炭化水素をあげることができ
る。

抽出は、例えば、窒素の様な不活性ガス下で実
施する。

抗酸化剤は、パルミチン酸アスコルビン、トコ
フエロール、没食子酸イソプロピル、ブテヒドロ
シトルエン（bute´hydrocytolue｀ne）の中から選
定する。

製品の特性改善のために、溶媒は完全に除去せ
ねばならないこと、即ち、その濃度は1000ppm以
下、好ましくは、500ppm以下にしなければなら
ないことに注意しなければならない。

溶媒は、好ましくは、真空下で50ないし120℃
の温度の窒素気流中で蒸発させてもよい。得られ
た油状物は、カーボンブラツクで脱色し得る。

本発明の理解を容易にするために実施例につい
て説明する。

実施例サバル・セルラトウムの実をデイスク粉砕機で
粉砕する。

600の反応器で粒度0.5〜1.5mmの上記植物性
粉末の70Kgを５ｇのパルミチン酸アスコルビンを
含有する300のヘキサン中にけん濁させる。窒
素雰囲気で１時間撹拌し、次いで、しぼりかすを
分離して50のヘキサンで洗浄する。一緒にした
ヘキサン溶液をルワ（LUWA）形の連続蒸発装
置で予備濃縮し、次いで、溶媒を、水銀柱25.5mm
の反応器中で60〜70℃に加熱した窒素を連続還流
して、仕上蒸発を行い除く。

この様にして青味を帯びた油状物を得るが、こ
れを窒素雰囲気内で約50℃でセ・エセ・ア
（CECA）、２エス・ア（2SA）または３エス・ア
（3SA）の形の炭素の２％で処理する。過する
と、橙黄色の脱色油状物が得られる。残留溶媒の
有無は気相クロマトグラフイによつて分析し管理
する。最大存在量は300ppmである。この様にし
て得た製品は次記の特性を有する。

１感覚的（organoleptique）特性：20℃で透明
な液、橙黄色の油、２密度：約0.900 ３屈折率：約1.452（20℃で）４溶解度：有機溶媒およびアルコールに可溶、
水には不溶。

５沃度指数：45ないし55 ６けん化指数：約230 ７不けん化分：1.8ないし3.5ｇ／100ｇ８脂肪酸の同定：気−液クロマトグラフイ（CGL）で実施：カ
ラム４％DEGS.吸着剤（Chromosorb）上３
ｍインジエクターデテクタ温度 250℃ 炉温 100ないし210℃（４℃／分）検出酸類：C₆，C₈，C₁₀，C₁₈ ⁽⁰⁼⁾，C₁₈ ⁽²⁼⁾及び
C₂₀で、主としてC₁₂，C₁₄，C₁₆及びC₁₈ ⁽¹⁼⁾、セ・ベ・ジーエス・エム（CPG−SM）による
本発明の目的製品の分析の結果、サバル・セルラ
トウム内で従来から明らかであつたβ−シトステ
ロール（β−Sitosterol）に加えて、ステイグマ
ステロール（Stigmasterol）およびカンベステロ
ール（Campesterol）並びにシクロアルテノール
（Cycloartenol）、ルピン−３オン（lupen−
3one）、ヘキサコサノール（hexacosanol）、オク
タコサノール（Octacosanol）およびトリアコン
タノール（triacontanol）および350ないし600の
高分子量アルコールの存在が証明された。

この製品は、安定性があり不快臭がないという
長所を有する。前立腺疾患の治療に使用できる医
薬調剤に使用できる。

比較のために、50・ジ・エル（GL）でのアル
コールによる抽出物は、不けん化性分を0.18％含
むのみであるが、これに対し本発明の目的をなす
抽出物はこれを2.5％含み、前記GLの14倍であ
り、有用な植物性主要物質はこの２者の場合同一
である。更に、２不けん化物の薄層クロマトグラ
フイによると、一次４スポツト（tache）二次３
スポツトを各製品に対して示すが反対にRfOの強
い吸収を示す水−アルコール抽出物の場合は、非
常に弱かつた。クロマトグラフシステムの条件は
次の通りである：シリス・メルク（Silice
Merck）、ヘキサン−エチルエーテル（１−１）、
または、ベンゼン−アセトン（９−１）：発色剤
濃硫酸中へのフオルムアルデヒド２％溶液で
110℃に10分加熱。この観察は気相クロマトグラ
フイ（条件は次の通り：３％エス・イー（SE）
30クロモソルブQ80−100メツシユ上で、２ｍ、
T_I.D.＝260゜，T_F＝160゜−10分、160゜−280゜，15゜
／
分）によつて確認された。

この製品は、また、抗脂漏剤の中に化粧ないし
皮膚科の領域で使用することができる。

本発明の実施態様を次に記載する。

(1) 特許請求の範囲第１項ないし第５項のいずれ
かの項に記載の方法によつて得られた製品。

(2) 前立腺障害処置への、治療学範囲への、前記
第１項に記載の製品の応用。

(3) 美容学、皮膚科学領域への前記第１項に記載
の製品の応用。

(4) 前記第１項ないし第３項のいずれかの項に記
載の製品を含有する医療用および化粧用組成
物。

Claims

【特許請求の範囲】１ (イ) サバル・セルラトウムの実を、抗酸化剤
の存在下で不活性雰囲気下で酸に対して不活性
な非極性溶媒で抽出し、 (ロ) ステツプ(イ)の液相から溶媒を除いた液相を回
収し、主要有効物を含む油状抽出物を得る、ことを特徴とする、サバル・セルラトウムの実を
原料とする脱臭安定抽出物の製造方法。２使用する溶媒は炭化水素、ハロゲン化炭化水
素またはこれらの溶媒の混合物である、特許請求
の範囲第１項に記載の方法。３前記抗酸化剤はパルミチン酸アスコルビン、
トコフエロール、没食子酸イソプロピル、ブテヒ
ドロシトルエン、または、没食子酸イソプロピル
の中から選定されるものである、特許請求の範囲
第１項または第２項に記載の方法。４油状物を脱色用ブラツク（noir decolorant）
で処理することを含む、特許請求の範囲第１項な
いし第３項のいずれかの項に記載の方法。５主要有効物を含有する油状生成物を揮発性不
純物の除去のために、真空下で、好ましくは、温
度50ないし120℃で窒素流にさらす、特許請求の
範囲第１項ないし第４項のいずれかの項に記載の
方法。