JPH0411553B2 - - Google Patents
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- JPH0411553B2 JPH0411553B2 JP61087851A JP8785186A JPH0411553B2 JP H0411553 B2 JPH0411553 B2 JP H0411553B2 JP 61087851 A JP61087851 A JP 61087851A JP 8785186 A JP8785186 A JP 8785186A JP H0411553 B2 JPH0411553 B2 JP H0411553B2
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
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- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
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- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F13/00—Compounds containing elements of Groups 7 or 17 of the Periodic Table
- C07F13/005—Compounds without a metal-carbon linkage
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- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61K2123/00—Preparations for testing in vivo
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Description
産業上の利用分野
本発明はテクネチウム−99mジオキシム錯体の
ホウ素酸付加物、更に詳しくは、ヒトや他の哺乳
動物の心筋、肝臓胆管系、脳および血液貯槽
（blood pool）を映像するのに有用なテクネチウ
ム−99mジオキシム錯体のホウ素酸付加物に関す
る。 発明の構成と効果 本発明に係るテクネチウム−99mジオキシム錯
体のホウ素酸付加物は、下記式〔〕で示され、
ヒトや他の哺乳動物の映像剤として有用である。 99mTcX（Ｙ）3Z ……〔〕 式〔〕において、および本明細書を通じて各
種記号の定義は、以下の通りである。 Ｘはアニオン、 Ｙは式： （式中、R1およびR2はそれぞれ独立して水素、
ハロゲン、アルキル、アリール、アミノまたは窒
素もしくは酸素含有５員もしくは６員複素環基、
またはR1とR2は共に合して−（CR8R9）ｎ−（こ
こで、ｎは３、４、５または６、R8およびR9は
それぞれ独立して水素またはアルキル）である） の隣位ジオキシムまたはその医薬的に許容しうる
塩、 Ｚは式： Ｂ−R3 ……〔〕 （式中、R3はヒドロキシ、アルキル、アルケニ
ル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコ
キシ、ガルボキシアルキル（好ましくは炭素数２
〜19）、カルボキシアルケニル（好ましくは炭素
数４〜19）、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシア
ルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシアル
ケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アリー
ル、アリールアルキルまたは（R4R5N）−アルキ
ル（ここで、R4およびR5はそれぞれ独立して水
素、アルキルまたはアリールアルキル、または
R4とR5は共にそれらが結合する窒素原子と合し
て窒素含有５員もしくは６員複素環基）である） のホウ素誘導体である。 本発明の錯体化合物を説明するのに用いる語句
の定義を以下に挙げる。これらの定義は、特別な
場合において他の限定される場合の除き、個別的
にまたはより大なる基の一部として、本明細書を
通じ用いられる語句に適用される。 「アルキル」および「アルコキシ」とは、直鎖
および分枝鎖基を指称し、炭素数１〜10の基が好
ましい。 「アルケニル」とは、直鎖および分枝鎖基を指
称し、炭素数２〜10の基が好ましい。 「アリール」とは、フエニルおよび置換フエニ
ルを指称する。フエニルと、置換基として１，２
または３個のアルキル、ハロアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルア
ミノアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキ
ル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシまたはホルミ
ルである置換フエニルが好ましい。なお、R3が
アリールである場合の具体的なアリール基として
は、３−（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレン
スルホニルアミノ）フエニル、３−〔４−〔3′−フ
エニル−2′−ピラゾリン−１，1′−イル〕ベンゼ
ンスルホニルアミノ〕フエニル、３−（ピレンス
ルフアミド）フエニル、３−〔４−（４−ジメチル
アミノ−１−ナフチルアゾ）−３−（メトキシフエ
ニルスルフアミド）〕フエニル、３−〔４−（４−
ジメチルアミノ−１−フエニルアゾ）フエニルチ
オウレイド〕フエニルが包含される。 「シクロアルキル」および「シクロアルケニ
ル」としては、炭素数５，６または７の基が好ま
しい。これらの語句には、アルキル、アルコキ
シ、アリール、カルボキシアルキル、アリールア
ルキルまたは（R4R5N）−アルキルで置換した基
も含まれる。 「ハライド」、「ハロ」および「ハロゲン」と
は、弗素、塩素、臭素および沃素を指称する。 「窒素含有５員もしくは６員複素環基」とは、
少なくとも１個の窒素原子を有する５員および６
員環基の全てを指称する。脂肪族基の具体例は、 式： （式中、ｍは０または１、およびＡはＯ、Ｎ−
R6またはCH−R6（ここで、R6は水素、アルキル、
アリールまたはアリールアルキル）である）の化
合物のデヒドロ誘導体である。かかる基として
は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−アルキルピペラジニル、
４−アルキルピペリジニルおよび３−アルキルピ
ロリジニルが包含される。また「窒素含有５員も
しくは６員複素環基」には、芳香族基も含まれ
る。芳香族基の具体例は、ピロリル、イミダゾリ
ル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニルおよ
びピリミジニルである。これらの基はヘテロ原子
また炭素原子を介して環結合することができる。 「窒素もしくは酸素含有５員もしくは６員複素
環基」とは、少なくとも１個の窒素もしくは炭素
原子を有する５員もしくは６員環基の全てを指称
する。具体例としては、「窒素含有５員もしくは
６員複素環基」を定義で記載したものが挙げられ
る。追加の具体例は、１，４−ジオキサニルおよ
びフラニルである。 本発明の錯体化合物の製造は、テクネチウム−
99mをパーテクネテートイオンの形状で用いて最
良に行うことができる。パーテクネテートイオン
は、市販のテクネチウム−99m親娘発生剤から得
ることができ、かかるテクネチウムは＋７の酸化
状態にある。この種の発生剤を用いるパーテクネ
テートイオンの発生は、当該分野で周知であり、
米国特許第3369121および3920995号により詳しく
は記載されている。これらの発生剤は通常、食塩
溶液で溶出され、パーテクネテートイオンがナト
リウム塩で得られる。 本発明の錯体化合物を製造するためには、パー
テクネテートイオン（塩の形状で）をアニオン
源、 式： （式中、R7は水素、アルキルまたはアリールで
ある） のホウ素酸誘導体またはその医薬的に許容しうる
塩、および式： のジオキシムまたはその医薬的に許容しうる塩と
結合させる。またある場合には、式〔〕のホウ
素酸誘導体をその系中で製造することができる。
たとえば、アルコキシ基がホウ素原子に結合した
錯体化合物を製造する場合、反応体としてホウ酸
と適当なアルカノールを用いることができる。 アニオン成分（Ｘ）源は水であつてもよく、あ
るいは解離して適当なアニオンを放出する酸もし
くは塩であつてもよい。アニオン成分の具体例
は、ヒドロキシル、ハライド、イソチオシアナー
ト（Ｎ＝Ｃ＝Ｓ ）およびチオシアナート（Ｓ−
Ｃ＝Ｎ− ）である。好ましいアニオン成分はハ
ライドで、塩素が最も好ましいハライドである。
アニオン源が水でない場合、これらの源は適当濃
度で存在して、反応中に存在しうる水と有効に競
合（compete）できるものでなければならない。
アニオン源は反応混合物中約0.3〜4.5モル濃度で
存在すべきことがわかる。 ホウ素酸誘導体〔〕は好ましくは、約５〜
200ミリモル濃度で存在させるべきである。ジオ
キシム〔〕は好ましくは、約９〜43ミリモル濃
度で存在させるべきである。 錯体化合物の形成は、パーテクネテートイオ
ン、アニオン源、ホウ素酸誘導体およびジオキシ
ムの混合物を約25〜150℃で約５〜60分間、好ま
しくは約100〜140℃で約５〜15分間加熱する場合
に、最良に進行する。反応は水性媒体中、PH約５
以下で行うことが好ましい。 また反応混合物は、還元剤も含有すべきであ
る。 第一錫イオンが好ましい還元剤であつて、これ
は第一錫ハライド（たとえば塩化第一錫または弗
化第一錫）などの第一錫塩の形状で添加すること
ができる。還元剤は、約1.5ミクロモル〜6.6ミリ
モル濃度で存在させるべきである。 錯生成反応の構成要素として、各種の錯生成剤
（当該分野でキレート化剤としても公知）を含ま
せることができる。錯生成剤は勿論、医薬的に許
容しうるものでなければならない。錯生成剤の具
体例は、ジエチレントリアミン−ペンタ酢酸
（DTPA）、エチレングリコール−ビス（β−ア
ミノエチルエーテル）−Ｎ，N′−テトラ酢酸
（EGTA）、エチレンジアミン−テトラ酢酸
（EDTA）、クエン酸、酒石酒、マロン酸等であ
る。 また錯生成反応混合物には、生成物の放射線化
学純度（すなわち、所望の化学形状にある放射能
の％）を改良するのに役立つ促進剤（触媒）も含
ませることができる。促進剤の具体例は、クエン
酸、酒石酸およびマロン酸などのα−ヒドロキシ
カルボン酸である。DTPAとクエン酸の組み合
わせが好ましい。 本発明の錯体化合物の構造について、テクネチ
ウム−99同位体を用いて調査した所、下記式で示
されると思われる。 本発明錯体化合物の製造にあつて、テクネチウ
ム−99mの短い半減期（すなわち、6.02時間）の
ため、それらを使用すべき現場でもしくはその近
くで製造することが必要である。テクネチウム−
99mジオキシム錯体のホウ素酸付加物〔〕の製
造に必要な、パーテクネテートイオン以外の成分
の全てを有するキツト（kit）は、本発明の不可
欠部である。かかるキツトは、アニオン源、ホウ
素酸誘導体〔〕（またはその系中で反応してか
かる誘導体を形成しうる化合物）もしくはその医
薬的に許容しうる塩、ジオキシム〔〕もしくは
その医薬的に許容しうる塩、および還元剤を含有
する、また必要に応じて、錯生成剤を含有しても
よい。 かかるキツトは水溶液中で配合することができ
る。キツトの安定性を最適化し、標識した生成物
の放射線化学純度を最適化するため、医薬的に許
容しうる酸または塩基（たとえば塩酸または水酸
化ナトリウム）を用いて、キツトのPHを約2.0〜
5.5の範囲内となるように調整すべきである。キ
ツトの好ましいPHは約3.0である。またキツトは
凍結乾燥の形状にあることが好ましい。湿つたキ
ツトを使用しうるが、それらは対応する凍結乾燥
キツトほど有効でない。 本発明の錯体化合物は、映像剤として有用であ
る。更に詳しくは、これらの化合物はヒトや他の
哺乳動物宿主の心筋および肝胆管系を映像するの
に使用される。また本発明の錯体化合物は、生理
学的PHが中性（すなわちPH7.4）を示し、ヒトや
他の哺乳動物宿主の脳を映像するのにも使用され
る。〔本発明錯体化合物の電荷は、ホウ素原子お
よびジオキシムの部分と結合する有機基（R1、
R2およびR3）の電荷の総和によつて決定され
る〕。また、隣位ジオキシムの１，２−エタンジ
オンジオキシムを含有する本発明の錯体化合物
は、ヒトや他の哺乳動物宿主の血液貯槽を映像す
るのに用いられる。なお、テクネチウムを含有す
る従来公知のカチオン錯体化合物はヒトの心筋映
像には不適とされている。 本発明の錯体化合物は、宿主に巨丸剤（bolus）
の形で静脈注射で投与することができる。宿主の
寸法、および使用する映像システムによつて、診
断映像を作るのに必要な放射能の量が決定され
る。ヒト宿主の場合、注入放射能の量は通常、約
５〜20ミリキユリー（テクネチウム−99m）の範
囲である。 本発明錯体化合物の構造確認について、後記実
施例55（および実施例56）で製造した錯体化合物
を例にとり、これらの同定結果を以下に示す。 実施例55の錯体化合物、すなわち、 99mTc（塩
素）（１，２−シクロヘキサンジオンジオキシム）
3メチルホウ素〔TcClBN6C19H29O6〕（以下、SQ
３０２１７で表わす）は、構造式： で示されるが、この構造解明は、以下に示す、元
素分析、高速原子衝撃（fast atom
bombardment，FAB）、質量分光分析および結
晶構造データによつて行うことができる。また
SQ３０２１７とそのテクネチウム−99同位体を
用いた化合物（以下、 99Tc−SQ３０２１７で表
わす）のHPLC共注入（coinjection）は、キヤリ
ヤー付加錯体とキヤリヤー非付加錯体の等価を示
す。 99Tc−SQ３０２１７の元素分析 計算値：C39.16、H5.02、N14.42 実測値：C39.14、H5.05、N14.31 質量分光分析 下記表１に示す、SQ３０２１７と実施例56で
製造した錯体化合物、すなわち、 99mTc（臭素）
（１，２−シクロヘキサンジオンジオキシム）3メ
チルホウ素（SQ３０２１７のブロモ類縁体、以
下、SQ３０２１６で表わす）のFAB質量スペク
トルデータから、プロトン化分子イオンとHX
（ＸはC1またはBr軸配位子）の損失に相当するフ
ラグメント（fragment）が認められる。
ホウ素酸付加物、更に詳しくは、ヒトや他の哺乳
動物の心筋、肝臓胆管系、脳および血液貯槽
（blood pool）を映像するのに有用なテクネチウ
ム−99mジオキシム錯体のホウ素酸付加物に関す
る。 発明の構成と効果 本発明に係るテクネチウム−99mジオキシム錯
体のホウ素酸付加物は、下記式〔〕で示され、
ヒトや他の哺乳動物の映像剤として有用である。 99mTcX（Ｙ）3Z ……〔〕 式〔〕において、および本明細書を通じて各
種記号の定義は、以下の通りである。 Ｘはアニオン、 Ｙは式： （式中、R1およびR2はそれぞれ独立して水素、
ハロゲン、アルキル、アリール、アミノまたは窒
素もしくは酸素含有５員もしくは６員複素環基、
またはR1とR2は共に合して−（CR8R9）ｎ−（こ
こで、ｎは３、４、５または６、R8およびR9は
それぞれ独立して水素またはアルキル）である） の隣位ジオキシムまたはその医薬的に許容しうる
塩、 Ｚは式： Ｂ−R3 ……〔〕 （式中、R3はヒドロキシ、アルキル、アルケニ
ル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコ
キシ、ガルボキシアルキル（好ましくは炭素数２
〜19）、カルボキシアルケニル（好ましくは炭素
数４〜19）、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシア
ルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシアル
ケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アリー
ル、アリールアルキルまたは（R4R5N）−アルキ
ル（ここで、R4およびR5はそれぞれ独立して水
素、アルキルまたはアリールアルキル、または
R4とR5は共にそれらが結合する窒素原子と合し
て窒素含有５員もしくは６員複素環基）である） のホウ素誘導体である。 本発明の錯体化合物を説明するのに用いる語句
の定義を以下に挙げる。これらの定義は、特別な
場合において他の限定される場合の除き、個別的
にまたはより大なる基の一部として、本明細書を
通じ用いられる語句に適用される。 「アルキル」および「アルコキシ」とは、直鎖
および分枝鎖基を指称し、炭素数１〜10の基が好
ましい。 「アルケニル」とは、直鎖および分枝鎖基を指
称し、炭素数２〜10の基が好ましい。 「アリール」とは、フエニルおよび置換フエニ
ルを指称する。フエニルと、置換基として１，２
または３個のアルキル、ハロアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルア
ミノアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキ
ル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシまたはホルミ
ルである置換フエニルが好ましい。なお、R3が
アリールである場合の具体的なアリール基として
は、３−（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレン
スルホニルアミノ）フエニル、３−〔４−〔3′−フ
エニル−2′−ピラゾリン−１，1′−イル〕ベンゼ
ンスルホニルアミノ〕フエニル、３−（ピレンス
ルフアミド）フエニル、３−〔４−（４−ジメチル
アミノ−１−ナフチルアゾ）−３−（メトキシフエ
ニルスルフアミド）〕フエニル、３−〔４−（４−
ジメチルアミノ−１−フエニルアゾ）フエニルチ
オウレイド〕フエニルが包含される。 「シクロアルキル」および「シクロアルケニ
ル」としては、炭素数５，６または７の基が好ま
しい。これらの語句には、アルキル、アルコキ
シ、アリール、カルボキシアルキル、アリールア
ルキルまたは（R4R5N）−アルキルで置換した基
も含まれる。 「ハライド」、「ハロ」および「ハロゲン」と
は、弗素、塩素、臭素および沃素を指称する。 「窒素含有５員もしくは６員複素環基」とは、
少なくとも１個の窒素原子を有する５員および６
員環基の全てを指称する。脂肪族基の具体例は、 式： （式中、ｍは０または１、およびＡはＯ、Ｎ−
R6またはCH−R6（ここで、R6は水素、アルキル、
アリールまたはアリールアルキル）である）の化
合物のデヒドロ誘導体である。かかる基として
は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニ
ル、ピペラジニル、４−アルキルピペラジニル、
４−アルキルピペリジニルおよび３−アルキルピ
ロリジニルが包含される。また「窒素含有５員も
しくは６員複素環基」には、芳香族基も含まれ
る。芳香族基の具体例は、ピロリル、イミダゾリ
ル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニルおよ
びピリミジニルである。これらの基はヘテロ原子
また炭素原子を介して環結合することができる。 「窒素もしくは酸素含有５員もしくは６員複素
環基」とは、少なくとも１個の窒素もしくは炭素
原子を有する５員もしくは６員環基の全てを指称
する。具体例としては、「窒素含有５員もしくは
６員複素環基」を定義で記載したものが挙げられ
る。追加の具体例は、１，４−ジオキサニルおよ
びフラニルである。 本発明の錯体化合物の製造は、テクネチウム−
99mをパーテクネテートイオンの形状で用いて最
良に行うことができる。パーテクネテートイオン
は、市販のテクネチウム−99m親娘発生剤から得
ることができ、かかるテクネチウムは＋７の酸化
状態にある。この種の発生剤を用いるパーテクネ
テートイオンの発生は、当該分野で周知であり、
米国特許第3369121および3920995号により詳しく
は記載されている。これらの発生剤は通常、食塩
溶液で溶出され、パーテクネテートイオンがナト
リウム塩で得られる。 本発明の錯体化合物を製造するためには、パー
テクネテートイオン（塩の形状で）をアニオン
源、 式： （式中、R7は水素、アルキルまたはアリールで
ある） のホウ素酸誘導体またはその医薬的に許容しうる
塩、および式： のジオキシムまたはその医薬的に許容しうる塩と
結合させる。またある場合には、式〔〕のホウ
素酸誘導体をその系中で製造することができる。
たとえば、アルコキシ基がホウ素原子に結合した
錯体化合物を製造する場合、反応体としてホウ酸
と適当なアルカノールを用いることができる。 アニオン成分（Ｘ）源は水であつてもよく、あ
るいは解離して適当なアニオンを放出する酸もし
くは塩であつてもよい。アニオン成分の具体例
は、ヒドロキシル、ハライド、イソチオシアナー
ト（Ｎ＝Ｃ＝Ｓ ）およびチオシアナート（Ｓ−
Ｃ＝Ｎ− ）である。好ましいアニオン成分はハ
ライドで、塩素が最も好ましいハライドである。
アニオン源が水でない場合、これらの源は適当濃
度で存在して、反応中に存在しうる水と有効に競
合（compete）できるものでなければならない。
アニオン源は反応混合物中約0.3〜4.5モル濃度で
存在すべきことがわかる。 ホウ素酸誘導体〔〕は好ましくは、約５〜
200ミリモル濃度で存在させるべきである。ジオ
キシム〔〕は好ましくは、約９〜43ミリモル濃
度で存在させるべきである。 錯体化合物の形成は、パーテクネテートイオ
ン、アニオン源、ホウ素酸誘導体およびジオキシ
ムの混合物を約25〜150℃で約５〜60分間、好ま
しくは約100〜140℃で約５〜15分間加熱する場合
に、最良に進行する。反応は水性媒体中、PH約５
以下で行うことが好ましい。 また反応混合物は、還元剤も含有すべきであ
る。 第一錫イオンが好ましい還元剤であつて、これ
は第一錫ハライド（たとえば塩化第一錫または弗
化第一錫）などの第一錫塩の形状で添加すること
ができる。還元剤は、約1.5ミクロモル〜6.6ミリ
モル濃度で存在させるべきである。 錯生成反応の構成要素として、各種の錯生成剤
（当該分野でキレート化剤としても公知）を含ま
せることができる。錯生成剤は勿論、医薬的に許
容しうるものでなければならない。錯生成剤の具
体例は、ジエチレントリアミン−ペンタ酢酸
（DTPA）、エチレングリコール−ビス（β−ア
ミノエチルエーテル）−Ｎ，N′−テトラ酢酸
（EGTA）、エチレンジアミン−テトラ酢酸
（EDTA）、クエン酸、酒石酒、マロン酸等であ
る。 また錯生成反応混合物には、生成物の放射線化
学純度（すなわち、所望の化学形状にある放射能
の％）を改良するのに役立つ促進剤（触媒）も含
ませることができる。促進剤の具体例は、クエン
酸、酒石酸およびマロン酸などのα−ヒドロキシ
カルボン酸である。DTPAとクエン酸の組み合
わせが好ましい。 本発明の錯体化合物の構造について、テクネチ
ウム−99同位体を用いて調査した所、下記式で示
されると思われる。 本発明錯体化合物の製造にあつて、テクネチウ
ム−99mの短い半減期（すなわち、6.02時間）の
ため、それらを使用すべき現場でもしくはその近
くで製造することが必要である。テクネチウム−
99mジオキシム錯体のホウ素酸付加物〔〕の製
造に必要な、パーテクネテートイオン以外の成分
の全てを有するキツト（kit）は、本発明の不可
欠部である。かかるキツトは、アニオン源、ホウ
素酸誘導体〔〕（またはその系中で反応してか
かる誘導体を形成しうる化合物）もしくはその医
薬的に許容しうる塩、ジオキシム〔〕もしくは
その医薬的に許容しうる塩、および還元剤を含有
する、また必要に応じて、錯生成剤を含有しても
よい。 かかるキツトは水溶液中で配合することができ
る。キツトの安定性を最適化し、標識した生成物
の放射線化学純度を最適化するため、医薬的に許
容しうる酸または塩基（たとえば塩酸または水酸
化ナトリウム）を用いて、キツトのPHを約2.0〜
5.5の範囲内となるように調整すべきである。キ
ツトの好ましいPHは約3.0である。またキツトは
凍結乾燥の形状にあることが好ましい。湿つたキ
ツトを使用しうるが、それらは対応する凍結乾燥
キツトほど有効でない。 本発明の錯体化合物は、映像剤として有用であ
る。更に詳しくは、これらの化合物はヒトや他の
哺乳動物宿主の心筋および肝胆管系を映像するの
に使用される。また本発明の錯体化合物は、生理
学的PHが中性（すなわちPH7.4）を示し、ヒトや
他の哺乳動物宿主の脳を映像するのにも使用され
る。〔本発明錯体化合物の電荷は、ホウ素原子お
よびジオキシムの部分と結合する有機基（R1、
R2およびR3）の電荷の総和によつて決定され
る〕。また、隣位ジオキシムの１，２−エタンジ
オンジオキシムを含有する本発明の錯体化合物
は、ヒトや他の哺乳動物宿主の血液貯槽を映像す
るのに用いられる。なお、テクネチウムを含有す
る従来公知のカチオン錯体化合物はヒトの心筋映
像には不適とされている。 本発明の錯体化合物は、宿主に巨丸剤（bolus）
の形で静脈注射で投与することができる。宿主の
寸法、および使用する映像システムによつて、診
断映像を作るのに必要な放射能の量が決定され
る。ヒト宿主の場合、注入放射能の量は通常、約
５〜20ミリキユリー（テクネチウム−99m）の範
囲である。 本発明錯体化合物の構造確認について、後記実
施例55（および実施例56）で製造した錯体化合物
を例にとり、これらの同定結果を以下に示す。 実施例55の錯体化合物、すなわち、 99mTc（塩
素）（１，２−シクロヘキサンジオンジオキシム）
3メチルホウ素〔TcClBN6C19H29O6〕（以下、SQ
３０２１７で表わす）は、構造式： で示されるが、この構造解明は、以下に示す、元
素分析、高速原子衝撃（fast atom
bombardment，FAB）、質量分光分析および結
晶構造データによつて行うことができる。また
SQ３０２１７とそのテクネチウム−99同位体を
用いた化合物（以下、 99Tc−SQ３０２１７で表
わす）のHPLC共注入（coinjection）は、キヤリ
ヤー付加錯体とキヤリヤー非付加錯体の等価を示
す。 99Tc−SQ３０２１７の元素分析 計算値：C39.16、H5.02、N14.42 実測値：C39.14、H5.05、N14.31 質量分光分析 下記表１に示す、SQ３０２１７と実施例56で
製造した錯体化合物、すなわち、 99mTc（臭素）
（１，２−シクロヘキサンジオンジオキシム）3メ
チルホウ素（SQ３０２１７のブロモ類縁体、以
下、SQ３０２１６で表わす）のFAB質量スペク
トルデータから、プロトン化分子イオンとHX
（ＸはC1またはBr軸配位子）の損失に相当するフ
ラグメント（fragment）が認められる。
【表】
（Ｍ＋Ｈ）+イオンの二重ピークは、各ハロゲン
の２つの安定な同位元素によつて起る。 結晶構造 単結晶Ｘ線分析で測定した、SQ３０２１６の
構造は模式的に添付図面第１図で示される。な
お、SQ３０２１７の結晶は、単結晶構造分析に
不適当なので、大きな結晶のブロモ類縁体（SQ
３０２１６）を用いた。他の類縁体（たとえば、
ジオキシムをジメチルグリオキシムに変えたも
の、あるいはホウ素基をブチルに変えたもの）に
ついて調べた結晶Ｘ線分析データから、上記第１
図の構造が、本発明が関係する系統のテクネチウ
ム錯体を十分に表わしていることが明らかであ
る。 HPLC HPLCは、ハミルトン（Hamilton）PRP−１
カラムにて、90％アセトニトリル／10％0.1M酢
酸アンモニウム（PH4.6）を用い、２ml／分で溶
離して行つた。ピークは、250nｍのUV吸収およ
び140KeVのガンマ検出によつて検知される。 SQ３０２１７の同定は、特性決定された 99Tc
−SQ３０２１７との共注入によつて確立した添
付図面第２図１参照）。両錯体は、K′＝4.6で溶離
する。同様な方法で、SQ３０２１６の同定を確
立した添付図面第３図２参照）。この場合の 99m
Tc錯体と 99Tc錯体のK′は5.3である。 SQ３０２１７に対するSQ３０２１６の保持時
間の増大は、ブロモ対クロロの親油性増大に基づ
く。保持時間の増大は、２つの原子のフラグメン
ト定数の差によつて予測されるものと一致する。 第３図において、 99Tc−SQ３０２１６ピーク
のシヨルダー（shoulder）として、痕跡量のSQ
３０２１７不純物が認められ、これはSQ３０２
１６の製造に用いる原料や装置のクロリド汚染に
よつて起る。これに対し、塩素原子に対し大過剰
の臭素原子を保持しているため、SQ３０２１６
のTc−99m製造では起らない。質量作用（mass
action）は、実質的にSQ３０２１７よりもSQ３
０２１６の完全な形成を保証する。 次に挙げる実施例は、本発明の特別な具体例で
ある。 実施例 １ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3メト
キシホウ素および99mTc（塩素）（ジメチルグ
リオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、5.0mgの
ジメチルグリオキシム、0.5mlのメタノール、2.0
mgのホウ酸および0.5mgの塩化第一錫／5μの濃
塩酸を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテート
＊／生理学的食塩水（0.2ml）を加え、ついで140
℃で30分間加熱し、HPLC（高圧液体クロマトグ
ラフイー）で定量した６％**の99mTc（塩素）
（ジメチルグリオキシム）3メトキシホウ素を得る。
またこの反応で、99mTc（塩素）（ジメチルグリ
オキシム）3ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯
体化合物をHPLCで分離する。 (注*) 本例を含む各実施例において用いるソデ
イウムパーテクネテートは、殺菌テクネチウム
−99m発生剤を生理学的食塩水で溶離して得
る。 (**) 本例を含む各実施例で用いる収率は
HPLCで定量し、所望形状で溶離する放射能の
％で報告する。 実施例 ２ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3エト
キシホウ素および99mTc（塩素）（ジメチルグ
リオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、2.0mgの
ジメチルグリオキシム／0.2mlのメタノール、2.0
mgのホウ酸、10mgのクエン酸／0.1mlの水、100mg
の塩化ナトリウム、1.0mgのジエチレンテトラミ
ンペンタ酢酸、および約50〜60μｇの無水塩化第
一錫／1μの濃塩酸を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.5ml）を加え、ついで100
℃で５分間加熱し、４〜５％の99mTc（塩素）
（ジメチルグリオキシム）3エトキシホウ素を得る。
またこの反応で、99mTc（塩素）（ジメチルグリ
オキシム）3ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯
体化合物をHPLCで分離する。 実施例 ３ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3プロ
ピルオキシホウ素および99mTc（塩素）（ジメ
チルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：
− メタノールの代わりにｎ−プロパノールを用い
る以外は、実施例１と同様にして、99mTc（塩
素）（ジメチルグリオキシム）3プロピルオキシホ
ウ素を得る。またこの反応で、99mTc（塩素）
（ジメチルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素を得
る。これらの錯体化合物をHPLCで分離する。 実施例 ４ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ブチ
ルオキシホウ素および99mTc（塩素）（ジメチ
ルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：− メタノールの代わりにｎ−ブタノールを用いる
以外は、実施例１と同様にして６％の99mTc（塩
素）（ジメチルグリオキシム）3ブチルオキシホウ
素を得る。またこの反応で、99mTc（塩素）（ジ
メチルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素を得る。
これらの錯体化合物をHPLCで分離する。 実施例 ５ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ペン
チルオキシホウ素および99mTc（塩素）（ジメ
チルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：
− メタノールの代わりにｎ−ペンタノールを用い
る以外は、実施例１と同様にして、99mTc（塩
素）（ジメチルグリオキシム）3ペンチルオキシホ
ウ素を得る。またこの反応で、99mTc（塩素）
（ジメチルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素を得
る。これらの錯体化合物をHPLCで分離する。 実施例 ６ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ヘキ
シルオキシホウ素および99mTc（塩素）（ジメ
チルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：
− メタノールの代わりにｎ−ヘキサノールを用い
る以外は、実施例１と同様にして８％の99mTc
（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ヘキシルオキシ
ホウ素を得る。またこの反応で、99mTc（塩素）
（ジメチルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素を得
る。これらの錯体化合物をHPLCで分離する。 実施例 ７ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3オク
チルオキシホウ素および99mTc（塩素）（ジメ
チルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：
− メタノールの代わりにｎ−オクタノールを用い
る以外は、実施例１と同様にして12％の99mTc
（塩素）（ジメチルグリオキシム）3オクチルオキシ
ホウ素を得る。またこの反応で、99mTc（塩素）
（ジメチルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素を得
る。これらの錯体化合物をHPLCで分離する。 実施例 ８ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）31−メ
チルプロピルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに１−メチルプロパンホウ酸を
用いる以外は、実施例２と同様にして、標記錯体
化合物を得る。 実施例 ９ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3メチ
ルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、2.0mgの
ジメチルグリオキシム／0.2mlのエタノール、2.0
mgのメタンホウ素酸、10mlのクエン酸／0.1mlの
水、100mgの塩化ナトリウム、1.0mgのジエチレン
テトラミンペンタ酢酸、および約50〜60μｇの塩
化第一錫／1μの濃塩酸を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.5ml）を加え、ついで100
℃で５分間加熱し、80〜90％の標記錯体化合物を
得る。 実施例 10 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3プロ
ピルホウ素の製造：− メタンホウ素酸の代わりに１−プロパンホウ素
酸を用いる以外は、実施例９と同様にして標記錯
体化合物を得る。 実施例 11 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ブチ
ルホウ素の製造：− メタンホウ素酸の代わりに１−ブタンホウ素酸
を用いる以外は、実施例９と同様にして標記錯体
化合物を得る。 実施例 12 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ペン
チルホウ素の製造：− メタンホウ素酸の代わりに１−ペンタンホウ素
酸を用いる以外は、実施例９と同様にして85％の
標記錯体化合物を得る。 実施例 13 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ヘキ
シルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、3.0mgの
ジメチルグリオキシム20mgの１−ヘキサンホウ素
酸、ソデイウムパーテクネテート／生理学的食塩
水（0.2ml）、および50μの飽和水性酒石酸第一
錫を計量する。バイアルを140℃で５分間加熱し、
16％の標記錯体化合物を得る。 実施例 14 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ヘプ
チルホウ素の製造：− メタンホウ素酸の代わりに8.0mgの１−ヘプタ
ンホウ素酸を、塩化第一錫／塩酸の代わりに50μ
の飽和水性酒石酸第一錫を用いる以外は、実施
例９と同様にして85％の標記錯体化合物を得る。 実施例 15 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3フエ
ニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりにベンゼンホウ素酸を用いる以
外は、実施例２と同様にして88％の標記錯体化合
物を得る。 実施例 16 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ブチ
ルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、1.0mgの
ジメチルグリオキシム／0.1mlのエタノール、5.0
mgの１−ブタンホウ素酸／50μのエタノール、
0.3mlの飽和水性塩化ナトリウムおよび25μの飽
和ピロリン酸第一錫を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.1ml）を加え、140℃で５
分間加熱し、70％の標記錯体化合物を得る。 実施例 17 99mTc（臭素）（ジメチルグリオキシム）3ブチ
ルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、1.0mgの
ジメチルグリオキシム／0.1mlのエタノール、5.0
mgの１−ブタンホウ素酸／50μのエタノール、
0.3mlの飽和水性臭化カリウム、および25μの飽
和水性ピロリン酸第一錫を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.1ml）を加え、次いで140
℃で５分間加熱し、59％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 18 99mTc（沃素）（ジメチルグリオキシム）3ブチ
ルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、1.0mgの
ジメチルグリオキシム／0.1mlのエタノール、5.0
mgの１−ブタンホウ素酸／50μのエタノール、
0.3mlの飽和水性沃化カリウム、および25μの飽
和水性ピロリン酸第一錫を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.1ml）を加え、ついで140
℃で５分間加熱し、23％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 19 99mTc（弗素）（ジメチルグリオキシム）3ブチ
ルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、1.0mgの
ジメチルブリオキシム／0.1mlのエタノール、5.0
mgの１−ブタンホウ素酸／50μのエタノール、
0.3mlの飽和水性弗化ナトリウム、および25μの
飽和水性ピロリン酸第一錫を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.2ml）を加え、次いで140
℃で５分間加熱し、0.6％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 20 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−ア
ミノフエニルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、5.0mgの
ジメチルグリオキシム／メタノール、30mgの３−
アミノベンゼンホウ素酸、および0.5mgの塩化第
一錫／5μの濃塩酸を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.2ml）を加え、140℃で５
分間加熱し、50％の標記錯体化合物を得る。 実施例 21 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−メ
チルフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりにｐ−トルエンホウ素酸を用い
る以外は、実施例２と同様にして88％の標記錯体
化合物を得る。 実施例 22 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−
（１−ピペリジニル）プロピルホウ素の製造：
− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、1.5mgの
ジメチルグリオキシム／0.1mlのエタノール、1.0
mgの３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸
モノ塩酸塩0.2mlの飽和塩化ナトリウム、10mgの
クエン酸および50μの飽和水性ピロリン酸第一
錫を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.2ml）を加え、次いで100
℃で５分間加熱し、75％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 23 99mTc（臭素）（ジメチルグリオキシム）33−
（１−ピペリジニル）プロピルホウ素の製造：
− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、1.0mgの
ジメチルグリオキシム／0.1mlのエタノール、5.0
mgの３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸
モノ塩酸塩、0.4mlの臭化カリウム、10mgのクエ
ン酸および50μの飽和水性ピロリン酸第一錫を
計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.2ml）を加え、次いで100
℃で５分間加熱し、13.8％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 24 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−
（４−メチル−１−ピペリジニル）プロピルホ
ウ素の製造：− 臭化カリウムの代わりに0.2mlの飽和塩化ナト
リウムを、３−（１−ピペリジニル）プロパンホ
ウ素酸モノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（４−メ
チル−１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モノ
塩酸塩を用いる以外は、実施例23と同様にして94
％の標記錯体化合物を得る。 実施例 25 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−
（４−モルホリニル）プロピルホウ素の製造：
− 臭化カリウムの代わりに0.2mlの飽和塩化ナト
リウムを、３−（１−ピペリジニル）プロパンホ
ウ素酸モノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（４−モ
ルホリニル）プロパンホウ素酸モノ塩酸塩を用い
る以外は、実施例23と同様にして87％の標記錯体
化合物を得る。 実施例 26 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−
（４−ベンジルピペリジニル）プロピルホウ素
の製造：− 臭化カリウムの代わりに0.2mlの飽和塩化ナト
リウムを、３−（１−ピペリジニル）プロパンホ
ウ素酸モノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（４−ベ
ンジル−１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩を用いる以外は、実施例23と同様にして
95％の標記錯体化合物を得る。 実施例 27 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−
（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレンスルホ
ニルアミノ）フエニルホウ素の製造：− 臭化カリウムの代わりに0.2mlの飽和塩化ナト
リウムを、３−（１−ピペリジニル）プロパンホ
ウ素酸モノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（５−ジ
メチルアミノ−１−ナフタレンスルホニルアミ
ノ）ベンゼンホウ素酸モノ塩酸塩を用いる以外
は、実施例23と同様にして標記錯体化合物を得
る。 実施例 28 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−
〔メチル（２−フエニルエチル）アミノ〕プロ
ピルホウ素の製造：− 臭化カリウムの代わりに0.2mlの飽和塩化ナト
リウムを、３−（１−ピペリジニル）プロパンホ
ウ素酸モノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（メチル
（２−フエニルエチル）アミノ）プロパンホウ素
酸を用いる以外は、実施例23と同様にして標記錯
体化合物を得る。 実施例 29 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−ヒ
ドロキシ−１−ブテニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−ヒドロキシ−１−ブテン
ホウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にして
標記錯体化合物を得る。 実施例 30 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3（４−
ベンジル−１−ピペリジニル）ホウ素の製造：
− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに5.0mgの（４−ベンジル−１
−ピペリジニル）ホウ素酸モノ塩酸塩を用いる以
外は、実施例22と同様にして83％の標記錯体化合
物を得る。 実施例 31 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
（ブロモメチル）フエニルホウ素および99mTc
（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−エトキシ
メチル）フエニルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに１mgの４−（ブロモメチル）
ベンゼンホウ素酸を用いる以外は、実施例22と同
様にして５％以下の99mTc（塩素）（ジメチルグ
リオキシム）34−（ブロモメチル）フエニルホウ素
を得る。またこの反応で、99mTc（塩素）（ジメ
チルグリオキシム）34−（エトキシメチル）フエニ
ルホウ素を得る。これらの錯体化合物をHPLCで
分離する。 実施例 32 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）32−フ
エニルエチルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに２−フエニルエタンホウ素酸
を用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯体
化合物を得る。 実施例 33 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
（メトキシメチル）フエニルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに１mgの４−（ブロモメチル）
ベンゼンホウ素酸を、エタノールの代わりにメタ
ノールを用いる以外は、実施例22と同様にして標
記錯体化合物を得る。 実施例 34 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
（ブチルオキシメチル）フエニルホウ素の製
造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに１mgの４−（ブロモメチル）
ベンゼンホウ素酸を、エタノールの代わりにブタ
ノールを用いる以外は、実施例22と同様にして標
記錯体化合物を得る。 実施例 35 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘプタンジオ
ンジオキシム）3メチルホウ素の製造：− ジメチルグリオキシムの代わりに１，２−シク
ロヘプテンジオンジオキシムを用いる以外は、実
施例９と同様にして92％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 36 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
〔（ジエチルアミノ）メチル〕フエニルホウ素の
製造：− ホウ酸の代わりに４−〔（ジエチルアミノ）メチ
ル〕ベンゼンホウ素酸モノ塩酸塩を用いる、2.0
mgのジエチレントリアミンペンタ酢酸を加える以
外は、実施例２と同様にして77％の標記錯体化合
物を得る。 実施例 37 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
（アミノメチル）フエニルホウ素の製造：− ４−〔（ジエチルアミノ）メチル〕ベンゼンホウ
素酸モノ塩酸塩の代わりに４−（アミノメチル）
ホウ素酸モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例２と
同様にして81％の標記錯体化合物を得る。 実施例 38 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ヘキ
サデシルホウ素の製造：− ４−〔（ジエチルアミノ）メチル〕ベンゼンホウ
素酸モノ塩酸塩の代わりにヘキサデカンホウ素酸
を用いる以外は、実施例36と同様にして標記錯体
化合物を得る。 実施例 39 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）317−
オクタデセン酸18−ホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに18−ホウ素−17−オクタデセ
ン酸を用いる以外は、実施例２と同様にして62％
の標記錯体化合物を得る。 実施例 40 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−ホ
ルミルフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりにｐ−（ベンズアルデヒド）ホ
ウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にして47
％の標記錯体化合物を得る。 実施例 41 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
〔〔メチル（２−フエニルエチル）アミノ〕メチ
ル〕フエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−〔〔メチル（２−フエニル
エチル）アミノ〕メチル〕ベンゼンホウ素酸モノ
塩酸塩を用いる以外は、実施例２と同様にして標
記錯体化合物を得る。 実施例 42 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−エ
チルフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−エチルベンゼンホウ素酸
を用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯体
化合物を得る。 実施例 43 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）32，４
−ジメチルフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに２，４−ジメチルベンゼンホ
ウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にして標
記錯体化合物を得る。 実施例 44 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
〔（ジメチルアミノ）メチル〕フエニルホウ素の
製造：− ホウ酸の代わりに４−〔（ジメチルアミノ）メチ
ル〕ベンゼンホウ素酸モノ塩酸塩を用いる以外
は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得
る。 実施例 45 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
〔（ジイソプロピルアミノ）メチル〕フエニルホ
ウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−〔（ジイソプロピルアミ
ノ）メチル〕ベンゼンホウ素酸モノ塩酸塩を用い
る以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物
を得る。 実施例 46 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−（１−ピペリジニル）プロピ
ルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布バイアルに、0.5mgの１，
２−シクロヘキサンジオンジオキシム／0.1mlの
エタノール、1.0mgの３−（１−ピペリジニル）プ
ロパンホウ素酸モノ塩酸塩、0.2mlの飽和塩化ナ
トリウム、10mgのクエン酸、および50μの飽和
ピロリン酸第一錫を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.2ml）を加え、100℃で５
分間加熱し、84％の標記錯体化合物を得る。 実施例 47 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−（４−メチル−１−ピペリジ
ニル）プロピルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに３−（４−メチル−１−ピペ
リジニル）プロパンホウ素酸モノ塩酸塩を用いる
以外は、実施例46と同様にして82％の標記錯体化
合物を得る。 実施例 48 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−（４−モルホリニル）プロピ
ルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸の
代わりに３−（４−モルホリニル）プロパンホウ
素酸モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例46と同様
にして90％の標記錯体化合物を得る。 実施例 49 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−アミノフエニルホウ素の製
造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに３−アミノベンゼンホウ素酸
モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例46と同様にし
て93％の標記錯体化合物を得る。 実施例 50 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−（４−フエニル−１−ピペリ
ジニル）プロピルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（４−フエニル−
１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モノ塩酸塩
を用いる、ソデイムパーテクネテート／生理学的
食塩水（0.3ml）で標識する以外は、実施例46と
同様にして84％の標記錯体化合物を得る。 実施例 51 99mTc（臭素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−（４−フエニル−１−ピペリ
ジニル）プロピルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（４−フエニル−
１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モノ塩酸塩
を、塩化ナトリウムの代わりに100mgの臭化カリ
ウムを用いる以外は、実施例46と同様にして標記
錯体化合物を得る。 実施例 52 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）31−ブチルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに１−ブタンホウ素酸を用い
る、ソデイムパーテクネテート／生理学的食塩水
（0.3ml）で標識する以外は、実施例46と同様にし
て69％の標記錯体化合物を得る。 実施例 53 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−（５−ジメチルアミノ−１−
ナフタレンスルホニルアミノ）フエニルホウ素
の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに３−（５−ジメチルアミノ−
１−ナフタレンスルホニルアミノ）ベンゼンホウ
素酸を用いる、ソデイムパーテクネテート／生理
学的食塩水（0.3ml）で標識する以外は、実施例
46と同様にして80％の標記錯体化合物を得る。 実施例 54 99mTc（塩素）（１，２−エタンジオンジオキ
シム）33−（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレ
ンスルホニルアミノ）フエニルホウ素の製造：
− １，２−シクロヘキサンジオンジオキシムの代
わりに１，２−エタンジオンジオキシムを用いる
以外は、実施例53と同様にして71％の標記錯体化
合物を得る。 実施例 55 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）3メチルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、2.0mgの
１，２−シクロヘキサンジオンジオキシム／0.2
mlのエタノール、2.0mgのメタンホウ素酸、10mg
のクエン酸、100mgの塩化ナトリウム、1.0mgのジ
エチレントリアミンペンタ酢酸、および50〜60μ
ｇの無水塩化第一錫／10μの濃塩酸を計量す
る。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.5ml）を加え、次いで100
℃で５分間加熱し、85％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 56 99mTc（臭素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）3メチルホウ素の製造：− 塩化ナトリウムの代わりに臭化カリウムを用い
る、ソデイムパーテクネテート／生理学的食塩水
（0.1ml）で標識する以外は、実施例55と同様にし
て標記錯体化合物を得る。 実施例 57 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）34−エチルフエニルホウ素の製
造：− メタンホウ素酸の代わりにベンゼンホウ素酸を
用いる以外は、実施例55と同様にして標記錯体化
合物を得る。 実施例 58 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
〔１−（ジイソプロピルアミノ）エチル〕フエニ
ルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−〔１−（ジイソプロピルア
ミノ）エチル〕ベンゼンホウ素酸を用いる以外
は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得
る。 実施例 59 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
〔（イソプロピルアミノ）メチル〕フエニルホウ
素の製造：− ホウ酸の代わりに４−〔（イソプロピルアミノ）
メチル〕ベンゼンホウ素酸モノ塩酸塩を用いる以
外は、実施例２と同様にして８％の標記錯体化合
物を得る。 実施例 60 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）34−メチルフエニルホウ素の製
造：− ホウ酸の代わりに４−トルエンホウ素酸を、ジ
メチルグリオキシムの代わりに１，２−シクロヘ
キサンジオンジオキシムを用いる以外は、実施例
２と同様にして標記錯体化合物を得る。 実施例 61 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）32，
４，６−トリメチルフエニル−ホウ素の製造：
− ホウ酸の代わりに２，４，６−トリメチルベン
ゼンホウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様に
して標記錯体化合物を得る。 実施例 62 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）32−メ
チル−１−プロピルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに２−メチル−１−プロパンホ
ウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にして84
％標記錯体化合物を得る。 実施例 63 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）31−ヘプチルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに１−ヘプタンホウ素酸を、ジ
メチルグリオキシムの代わりに１，２−シクロヘ
キサンジオンジオキシムを用いる以外は、実施例
２と同様にして標記錯体化合物を得る。 実施例 64 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）39−カ
ルボキシノニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに10−ホウ素デカン酸を用いる
以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を
得る。 実施例 65 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）32−メチル−１−プロピルホウ
素の製造：− ホウ酸の代わりに２−メチル−１−プロパンホ
ウ素酸を、ジメチルグリオキシムの代わりに１，
２−シクロヘキサンジオンジオキシムの用いる以
外は、実施例２と同様にして85％の標記錯体化合
物を得る。 実施例 66 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）3エチルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりにエタンホウ素酸を、ジメチル
グリオキシムの代わりに１，２−シクロヘキサン
ジオンジオキシムを用いる以外は、実施例２と同
様にして88％の標記錯体化合物を得る。 実施例 67 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3エチ
ルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりにエタンホウ素酸を用いる以外
は、実施例２と同様にして77％の標記錯体化合物
を得る。 実施例 68 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−メ
チルフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに３−トルエンホウ素酸を用い
る以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物
を得る。 実施例 69 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）32−メ
チルフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに０−トルエンホウ素酸を用い
る以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物
を得る。 実施例 70 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3シク
ロペンチルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりにシクロペンタンホウ素酸を用
いる以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合
物を得る。 実施例 71 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）32ブチ
ルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに２−ブタンホウ素酸を用いる
以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を
得る。 実施例 72 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−メ
トキシフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−メトキシベンゼンホウ素
酸を用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯
体化合物を得る。 実施例 73 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
（ｔ−ブチル）フエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−（ｔ−ブタン）ベンゼン
ホウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にして
標記錯体化合物を得る。 実施例 74 99mTc（塩素）（１，２−エタンジオンジオキ
シム）31−ブチルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに１−ブタンホウ素酸を、ジメ
チルグリオキシムの代わりに１，２−エタンジオ
ンジオキシムを用いる以外は、実施例２と同様に
して76％の標記錯体化合物を得る。 実施例 75 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
（２−プロピル）フエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−（２−プロパン）ベンゼ
ンホウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にし
て標記錯体化合物を得る。 実施例 76 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：− ジメチルグリオキシムの代わりに１，２−シク
ロヘキサンジオンジオキシムを用い、エタノール
を省略する以外は、実施例２と同様にして標記錯
体化合物を得る。 実施例 77 99mTc（塩素）（α−フリルジオキシム）3メチ
ルホウ素の製造：− ジメチルグリオキシムの代わりにα−フリルジ
オキシムを、ホウ酸の代わりにメタンホウ素酸を
用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯体化
合物を得る。 実施例 78 99mTc（塩素）（３−メチル−１，２−シクロ
ペンタンジオンジオキシム）3メチルホウ素の製
造：− ジメチルグリオキシムの代わりに３−メチル−
１，２−シクロペンタンジオンジオキシムを、ホ
ウ酸の代わりにメタンホウ素酸を用いる以外は、
実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。 実施例 79 99mTc（塩素）（１，２−シクロペンタンジオ
ンジオキシム）3メチルホウ素の製造：− ジメチルグリオキシムの代わりに１，２−シク
ロペンタンジオンジオキシムを、ホウ酸の代わり
にメタンホウ素酸を用いる以外は、実施例２と同
様にして標記錯体化合物を得る。
の２つの安定な同位元素によつて起る。 結晶構造 単結晶Ｘ線分析で測定した、SQ３０２１６の
構造は模式的に添付図面第１図で示される。な
お、SQ３０２１７の結晶は、単結晶構造分析に
不適当なので、大きな結晶のブロモ類縁体（SQ
３０２１６）を用いた。他の類縁体（たとえば、
ジオキシムをジメチルグリオキシムに変えたも
の、あるいはホウ素基をブチルに変えたもの）に
ついて調べた結晶Ｘ線分析データから、上記第１
図の構造が、本発明が関係する系統のテクネチウ
ム錯体を十分に表わしていることが明らかであ
る。 HPLC HPLCは、ハミルトン（Hamilton）PRP−１
カラムにて、90％アセトニトリル／10％0.1M酢
酸アンモニウム（PH4.6）を用い、２ml／分で溶
離して行つた。ピークは、250nｍのUV吸収およ
び140KeVのガンマ検出によつて検知される。 SQ３０２１７の同定は、特性決定された 99Tc
−SQ３０２１７との共注入によつて確立した添
付図面第２図１参照）。両錯体は、K′＝4.6で溶離
する。同様な方法で、SQ３０２１６の同定を確
立した添付図面第３図２参照）。この場合の 99m
Tc錯体と 99Tc錯体のK′は5.3である。 SQ３０２１７に対するSQ３０２１６の保持時
間の増大は、ブロモ対クロロの親油性増大に基づ
く。保持時間の増大は、２つの原子のフラグメン
ト定数の差によつて予測されるものと一致する。 第３図において、 99Tc−SQ３０２１６ピーク
のシヨルダー（shoulder）として、痕跡量のSQ
３０２１７不純物が認められ、これはSQ３０２
１６の製造に用いる原料や装置のクロリド汚染に
よつて起る。これに対し、塩素原子に対し大過剰
の臭素原子を保持しているため、SQ３０２１６
のTc−99m製造では起らない。質量作用（mass
action）は、実質的にSQ３０２１７よりもSQ３
０２１６の完全な形成を保証する。 次に挙げる実施例は、本発明の特別な具体例で
ある。 実施例 １ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3メト
キシホウ素および99mTc（塩素）（ジメチルグ
リオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、5.0mgの
ジメチルグリオキシム、0.5mlのメタノール、2.0
mgのホウ酸および0.5mgの塩化第一錫／5μの濃
塩酸を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテート
＊／生理学的食塩水（0.2ml）を加え、ついで140
℃で30分間加熱し、HPLC（高圧液体クロマトグ
ラフイー）で定量した６％**の99mTc（塩素）
（ジメチルグリオキシム）3メトキシホウ素を得る。
またこの反応で、99mTc（塩素）（ジメチルグリ
オキシム）3ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯
体化合物をHPLCで分離する。 (注*) 本例を含む各実施例において用いるソデ
イウムパーテクネテートは、殺菌テクネチウム
−99m発生剤を生理学的食塩水で溶離して得
る。 (**) 本例を含む各実施例で用いる収率は
HPLCで定量し、所望形状で溶離する放射能の
％で報告する。 実施例 ２ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3エト
キシホウ素および99mTc（塩素）（ジメチルグ
リオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、2.0mgの
ジメチルグリオキシム／0.2mlのメタノール、2.0
mgのホウ酸、10mgのクエン酸／0.1mlの水、100mg
の塩化ナトリウム、1.0mgのジエチレンテトラミ
ンペンタ酢酸、および約50〜60μｇの無水塩化第
一錫／1μの濃塩酸を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.5ml）を加え、ついで100
℃で５分間加熱し、４〜５％の99mTc（塩素）
（ジメチルグリオキシム）3エトキシホウ素を得る。
またこの反応で、99mTc（塩素）（ジメチルグリ
オキシム）3ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯
体化合物をHPLCで分離する。 実施例 ３ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3プロ
ピルオキシホウ素および99mTc（塩素）（ジメ
チルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：
− メタノールの代わりにｎ−プロパノールを用い
る以外は、実施例１と同様にして、99mTc（塩
素）（ジメチルグリオキシム）3プロピルオキシホ
ウ素を得る。またこの反応で、99mTc（塩素）
（ジメチルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素を得
る。これらの錯体化合物をHPLCで分離する。 実施例 ４ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ブチ
ルオキシホウ素および99mTc（塩素）（ジメチ
ルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：− メタノールの代わりにｎ−ブタノールを用いる
以外は、実施例１と同様にして６％の99mTc（塩
素）（ジメチルグリオキシム）3ブチルオキシホウ
素を得る。またこの反応で、99mTc（塩素）（ジ
メチルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素を得る。
これらの錯体化合物をHPLCで分離する。 実施例 ５ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ペン
チルオキシホウ素および99mTc（塩素）（ジメ
チルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：
− メタノールの代わりにｎ−ペンタノールを用い
る以外は、実施例１と同様にして、99mTc（塩
素）（ジメチルグリオキシム）3ペンチルオキシホ
ウ素を得る。またこの反応で、99mTc（塩素）
（ジメチルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素を得
る。これらの錯体化合物をHPLCで分離する。 実施例 ６ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ヘキ
シルオキシホウ素および99mTc（塩素）（ジメ
チルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：
− メタノールの代わりにｎ−ヘキサノールを用い
る以外は、実施例１と同様にして８％の99mTc
（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ヘキシルオキシ
ホウ素を得る。またこの反応で、99mTc（塩素）
（ジメチルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素を得
る。これらの錯体化合物をHPLCで分離する。 実施例 ７ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3オク
チルオキシホウ素および99mTc（塩素）（ジメ
チルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：
− メタノールの代わりにｎ−オクタノールを用い
る以外は、実施例１と同様にして12％の99mTc
（塩素）（ジメチルグリオキシム）3オクチルオキシ
ホウ素を得る。またこの反応で、99mTc（塩素）
（ジメチルグリオキシム）3ヒドロキシホウ素を得
る。これらの錯体化合物をHPLCで分離する。 実施例 ８ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）31−メ
チルプロピルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに１−メチルプロパンホウ酸を
用いる以外は、実施例２と同様にして、標記錯体
化合物を得る。 実施例 ９ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3メチ
ルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、2.0mgの
ジメチルグリオキシム／0.2mlのエタノール、2.0
mgのメタンホウ素酸、10mlのクエン酸／0.1mlの
水、100mgの塩化ナトリウム、1.0mgのジエチレン
テトラミンペンタ酢酸、および約50〜60μｇの塩
化第一錫／1μの濃塩酸を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.5ml）を加え、ついで100
℃で５分間加熱し、80〜90％の標記錯体化合物を
得る。 実施例 10 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3プロ
ピルホウ素の製造：− メタンホウ素酸の代わりに１−プロパンホウ素
酸を用いる以外は、実施例９と同様にして標記錯
体化合物を得る。 実施例 11 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ブチ
ルホウ素の製造：− メタンホウ素酸の代わりに１−ブタンホウ素酸
を用いる以外は、実施例９と同様にして標記錯体
化合物を得る。 実施例 12 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ペン
チルホウ素の製造：− メタンホウ素酸の代わりに１−ペンタンホウ素
酸を用いる以外は、実施例９と同様にして85％の
標記錯体化合物を得る。 実施例 13 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ヘキ
シルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、3.0mgの
ジメチルグリオキシム20mgの１−ヘキサンホウ素
酸、ソデイウムパーテクネテート／生理学的食塩
水（0.2ml）、および50μの飽和水性酒石酸第一
錫を計量する。バイアルを140℃で５分間加熱し、
16％の標記錯体化合物を得る。 実施例 14 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ヘプ
チルホウ素の製造：− メタンホウ素酸の代わりに8.0mgの１−ヘプタ
ンホウ素酸を、塩化第一錫／塩酸の代わりに50μ
の飽和水性酒石酸第一錫を用いる以外は、実施
例９と同様にして85％の標記錯体化合物を得る。 実施例 15 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3フエ
ニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりにベンゼンホウ素酸を用いる以
外は、実施例２と同様にして88％の標記錯体化合
物を得る。 実施例 16 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ブチ
ルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、1.0mgの
ジメチルグリオキシム／0.1mlのエタノール、5.0
mgの１−ブタンホウ素酸／50μのエタノール、
0.3mlの飽和水性塩化ナトリウムおよび25μの飽
和ピロリン酸第一錫を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.1ml）を加え、140℃で５
分間加熱し、70％の標記錯体化合物を得る。 実施例 17 99mTc（臭素）（ジメチルグリオキシム）3ブチ
ルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、1.0mgの
ジメチルグリオキシム／0.1mlのエタノール、5.0
mgの１−ブタンホウ素酸／50μのエタノール、
0.3mlの飽和水性臭化カリウム、および25μの飽
和水性ピロリン酸第一錫を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.1ml）を加え、次いで140
℃で５分間加熱し、59％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 18 99mTc（沃素）（ジメチルグリオキシム）3ブチ
ルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、1.0mgの
ジメチルグリオキシム／0.1mlのエタノール、5.0
mgの１−ブタンホウ素酸／50μのエタノール、
0.3mlの飽和水性沃化カリウム、および25μの飽
和水性ピロリン酸第一錫を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.1ml）を加え、ついで140
℃で５分間加熱し、23％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 19 99mTc（弗素）（ジメチルグリオキシム）3ブチ
ルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、1.0mgの
ジメチルブリオキシム／0.1mlのエタノール、5.0
mgの１−ブタンホウ素酸／50μのエタノール、
0.3mlの飽和水性弗化ナトリウム、および25μの
飽和水性ピロリン酸第一錫を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.2ml）を加え、次いで140
℃で５分間加熱し、0.6％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 20 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−ア
ミノフエニルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、5.0mgの
ジメチルグリオキシム／メタノール、30mgの３−
アミノベンゼンホウ素酸、および0.5mgの塩化第
一錫／5μの濃塩酸を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.2ml）を加え、140℃で５
分間加熱し、50％の標記錯体化合物を得る。 実施例 21 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−メ
チルフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりにｐ−トルエンホウ素酸を用い
る以外は、実施例２と同様にして88％の標記錯体
化合物を得る。 実施例 22 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−
（１−ピペリジニル）プロピルホウ素の製造：
− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、1.5mgの
ジメチルグリオキシム／0.1mlのエタノール、1.0
mgの３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸
モノ塩酸塩0.2mlの飽和塩化ナトリウム、10mgの
クエン酸および50μの飽和水性ピロリン酸第一
錫を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.2ml）を加え、次いで100
℃で５分間加熱し、75％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 23 99mTc（臭素）（ジメチルグリオキシム）33−
（１−ピペリジニル）プロピルホウ素の製造：
− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、1.0mgの
ジメチルグリオキシム／0.1mlのエタノール、5.0
mgの３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸
モノ塩酸塩、0.4mlの臭化カリウム、10mgのクエ
ン酸および50μの飽和水性ピロリン酸第一錫を
計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.2ml）を加え、次いで100
℃で５分間加熱し、13.8％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 24 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−
（４−メチル−１−ピペリジニル）プロピルホ
ウ素の製造：− 臭化カリウムの代わりに0.2mlの飽和塩化ナト
リウムを、３−（１−ピペリジニル）プロパンホ
ウ素酸モノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（４−メ
チル−１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モノ
塩酸塩を用いる以外は、実施例23と同様にして94
％の標記錯体化合物を得る。 実施例 25 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−
（４−モルホリニル）プロピルホウ素の製造：
− 臭化カリウムの代わりに0.2mlの飽和塩化ナト
リウムを、３−（１−ピペリジニル）プロパンホ
ウ素酸モノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（４−モ
ルホリニル）プロパンホウ素酸モノ塩酸塩を用い
る以外は、実施例23と同様にして87％の標記錯体
化合物を得る。 実施例 26 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−
（４−ベンジルピペリジニル）プロピルホウ素
の製造：− 臭化カリウムの代わりに0.2mlの飽和塩化ナト
リウムを、３−（１−ピペリジニル）プロパンホ
ウ素酸モノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（４−ベ
ンジル−１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩を用いる以外は、実施例23と同様にして
95％の標記錯体化合物を得る。 実施例 27 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−
（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレンスルホ
ニルアミノ）フエニルホウ素の製造：− 臭化カリウムの代わりに0.2mlの飽和塩化ナト
リウムを、３−（１−ピペリジニル）プロパンホ
ウ素酸モノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（５−ジ
メチルアミノ−１−ナフタレンスルホニルアミ
ノ）ベンゼンホウ素酸モノ塩酸塩を用いる以外
は、実施例23と同様にして標記錯体化合物を得
る。 実施例 28 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−
〔メチル（２−フエニルエチル）アミノ〕プロ
ピルホウ素の製造：− 臭化カリウムの代わりに0.2mlの飽和塩化ナト
リウムを、３−（１−ピペリジニル）プロパンホ
ウ素酸モノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（メチル
（２−フエニルエチル）アミノ）プロパンホウ素
酸を用いる以外は、実施例23と同様にして標記錯
体化合物を得る。 実施例 29 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−ヒ
ドロキシ−１−ブテニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−ヒドロキシ−１−ブテン
ホウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にして
標記錯体化合物を得る。 実施例 30 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3（４−
ベンジル−１−ピペリジニル）ホウ素の製造：
− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに5.0mgの（４−ベンジル−１
−ピペリジニル）ホウ素酸モノ塩酸塩を用いる以
外は、実施例22と同様にして83％の標記錯体化合
物を得る。 実施例 31 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
（ブロモメチル）フエニルホウ素および99mTc
（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−エトキシ
メチル）フエニルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに１mgの４−（ブロモメチル）
ベンゼンホウ素酸を用いる以外は、実施例22と同
様にして５％以下の99mTc（塩素）（ジメチルグ
リオキシム）34−（ブロモメチル）フエニルホウ素
を得る。またこの反応で、99mTc（塩素）（ジメ
チルグリオキシム）34−（エトキシメチル）フエニ
ルホウ素を得る。これらの錯体化合物をHPLCで
分離する。 実施例 32 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）32−フ
エニルエチルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに２−フエニルエタンホウ素酸
を用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯体
化合物を得る。 実施例 33 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
（メトキシメチル）フエニルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに１mgの４−（ブロモメチル）
ベンゼンホウ素酸を、エタノールの代わりにメタ
ノールを用いる以外は、実施例22と同様にして標
記錯体化合物を得る。 実施例 34 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
（ブチルオキシメチル）フエニルホウ素の製
造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに１mgの４−（ブロモメチル）
ベンゼンホウ素酸を、エタノールの代わりにブタ
ノールを用いる以外は、実施例22と同様にして標
記錯体化合物を得る。 実施例 35 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘプタンジオ
ンジオキシム）3メチルホウ素の製造：− ジメチルグリオキシムの代わりに１，２−シク
ロヘプテンジオンジオキシムを用いる以外は、実
施例９と同様にして92％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 36 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
〔（ジエチルアミノ）メチル〕フエニルホウ素の
製造：− ホウ酸の代わりに４−〔（ジエチルアミノ）メチ
ル〕ベンゼンホウ素酸モノ塩酸塩を用いる、2.0
mgのジエチレントリアミンペンタ酢酸を加える以
外は、実施例２と同様にして77％の標記錯体化合
物を得る。 実施例 37 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
（アミノメチル）フエニルホウ素の製造：− ４−〔（ジエチルアミノ）メチル〕ベンゼンホウ
素酸モノ塩酸塩の代わりに４−（アミノメチル）
ホウ素酸モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例２と
同様にして81％の標記錯体化合物を得る。 実施例 38 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3ヘキ
サデシルホウ素の製造：− ４−〔（ジエチルアミノ）メチル〕ベンゼンホウ
素酸モノ塩酸塩の代わりにヘキサデカンホウ素酸
を用いる以外は、実施例36と同様にして標記錯体
化合物を得る。 実施例 39 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）317−
オクタデセン酸18−ホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに18−ホウ素−17−オクタデセ
ン酸を用いる以外は、実施例２と同様にして62％
の標記錯体化合物を得る。 実施例 40 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−ホ
ルミルフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりにｐ−（ベンズアルデヒド）ホ
ウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にして47
％の標記錯体化合物を得る。 実施例 41 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
〔〔メチル（２−フエニルエチル）アミノ〕メチ
ル〕フエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−〔〔メチル（２−フエニル
エチル）アミノ〕メチル〕ベンゼンホウ素酸モノ
塩酸塩を用いる以外は、実施例２と同様にして標
記錯体化合物を得る。 実施例 42 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−エ
チルフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−エチルベンゼンホウ素酸
を用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯体
化合物を得る。 実施例 43 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）32，４
−ジメチルフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに２，４−ジメチルベンゼンホ
ウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にして標
記錯体化合物を得る。 実施例 44 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
〔（ジメチルアミノ）メチル〕フエニルホウ素の
製造：− ホウ酸の代わりに４−〔（ジメチルアミノ）メチ
ル〕ベンゼンホウ素酸モノ塩酸塩を用いる以外
は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得
る。 実施例 45 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
〔（ジイソプロピルアミノ）メチル〕フエニルホ
ウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−〔（ジイソプロピルアミ
ノ）メチル〕ベンゼンホウ素酸モノ塩酸塩を用い
る以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物
を得る。 実施例 46 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−（１−ピペリジニル）プロピ
ルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布バイアルに、0.5mgの１，
２−シクロヘキサンジオンジオキシム／0.1mlの
エタノール、1.0mgの３−（１−ピペリジニル）プ
ロパンホウ素酸モノ塩酸塩、0.2mlの飽和塩化ナ
トリウム、10mgのクエン酸、および50μの飽和
ピロリン酸第一錫を計量する。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.2ml）を加え、100℃で５
分間加熱し、84％の標記錯体化合物を得る。 実施例 47 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−（４−メチル−１−ピペリジ
ニル）プロピルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに３−（４−メチル−１−ピペ
リジニル）プロパンホウ素酸モノ塩酸塩を用いる
以外は、実施例46と同様にして82％の標記錯体化
合物を得る。 実施例 48 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−（４−モルホリニル）プロピ
ルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸の
代わりに３−（４−モルホリニル）プロパンホウ
素酸モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例46と同様
にして90％の標記錯体化合物を得る。 実施例 49 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−アミノフエニルホウ素の製
造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに３−アミノベンゼンホウ素酸
モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例46と同様にし
て93％の標記錯体化合物を得る。 実施例 50 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−（４−フエニル−１−ピペリ
ジニル）プロピルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（４−フエニル−
１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モノ塩酸塩
を用いる、ソデイムパーテクネテート／生理学的
食塩水（0.3ml）で標識する以外は、実施例46と
同様にして84％の標記錯体化合物を得る。 実施例 51 99mTc（臭素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−（４−フエニル−１−ピペリ
ジニル）プロピルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに5.0mgの３−（４−フエニル−
１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モノ塩酸塩
を、塩化ナトリウムの代わりに100mgの臭化カリ
ウムを用いる以外は、実施例46と同様にして標記
錯体化合物を得る。 実施例 52 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）31−ブチルホウ素の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに１−ブタンホウ素酸を用い
る、ソデイムパーテクネテート／生理学的食塩水
（0.3ml）で標識する以外は、実施例46と同様にし
て69％の標記錯体化合物を得る。 実施例 53 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）33−（５−ジメチルアミノ−１−
ナフタレンスルホニルアミノ）フエニルホウ素
の製造：− ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素酸モ
ノ塩酸塩の代わりに３−（５−ジメチルアミノ−
１−ナフタレンスルホニルアミノ）ベンゼンホウ
素酸を用いる、ソデイムパーテクネテート／生理
学的食塩水（0.3ml）で標識する以外は、実施例
46と同様にして80％の標記錯体化合物を得る。 実施例 54 99mTc（塩素）（１，２−エタンジオンジオキ
シム）33−（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレ
ンスルホニルアミノ）フエニルホウ素の製造：
− １，２−シクロヘキサンジオンジオキシムの代
わりに１，２−エタンジオンジオキシムを用いる
以外は、実施例53と同様にして71％の標記錯体化
合物を得る。 実施例 55 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）3メチルホウ素の製造：− ５mlシリコーン塗布血清バイアルに、2.0mgの
１，２−シクロヘキサンジオンジオキシム／0.2
mlのエタノール、2.0mgのメタンホウ素酸、10mg
のクエン酸、100mgの塩化ナトリウム、1.0mgのジ
エチレントリアミンペンタ酢酸、および50〜60μ
ｇの無水塩化第一錫／10μの濃塩酸を計量す
る。 かかるバイアルにソデイウムパーテクネテー
ト／生理学的食塩水（0.5ml）を加え、次いで100
℃で５分間加熱し、85％の標記錯体化合物を得
る。 実施例 56 99mTc（臭素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）3メチルホウ素の製造：− 塩化ナトリウムの代わりに臭化カリウムを用い
る、ソデイムパーテクネテート／生理学的食塩水
（0.1ml）で標識する以外は、実施例55と同様にし
て標記錯体化合物を得る。 実施例 57 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）34−エチルフエニルホウ素の製
造：− メタンホウ素酸の代わりにベンゼンホウ素酸を
用いる以外は、実施例55と同様にして標記錯体化
合物を得る。 実施例 58 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
〔１−（ジイソプロピルアミノ）エチル〕フエニ
ルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−〔１−（ジイソプロピルア
ミノ）エチル〕ベンゼンホウ素酸を用いる以外
は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得
る。 実施例 59 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
〔（イソプロピルアミノ）メチル〕フエニルホウ
素の製造：− ホウ酸の代わりに４−〔（イソプロピルアミノ）
メチル〕ベンゼンホウ素酸モノ塩酸塩を用いる以
外は、実施例２と同様にして８％の標記錯体化合
物を得る。 実施例 60 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）34−メチルフエニルホウ素の製
造：− ホウ酸の代わりに４−トルエンホウ素酸を、ジ
メチルグリオキシムの代わりに１，２−シクロヘ
キサンジオンジオキシムを用いる以外は、実施例
２と同様にして標記錯体化合物を得る。 実施例 61 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）32，
４，６−トリメチルフエニル−ホウ素の製造：
− ホウ酸の代わりに２，４，６−トリメチルベン
ゼンホウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様に
して標記錯体化合物を得る。 実施例 62 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）32−メ
チル−１−プロピルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに２−メチル−１−プロパンホ
ウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にして84
％標記錯体化合物を得る。 実施例 63 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）31−ヘプチルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに１−ヘプタンホウ素酸を、ジ
メチルグリオキシムの代わりに１，２−シクロヘ
キサンジオンジオキシムを用いる以外は、実施例
２と同様にして標記錯体化合物を得る。 実施例 64 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）39−カ
ルボキシノニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに10−ホウ素デカン酸を用いる
以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を
得る。 実施例 65 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）32−メチル−１−プロピルホウ
素の製造：− ホウ酸の代わりに２−メチル−１−プロパンホ
ウ素酸を、ジメチルグリオキシムの代わりに１，
２−シクロヘキサンジオンジオキシムの用いる以
外は、実施例２と同様にして85％の標記錯体化合
物を得る。 実施例 66 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）3エチルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりにエタンホウ素酸を、ジメチル
グリオキシムの代わりに１，２−シクロヘキサン
ジオンジオキシムを用いる以外は、実施例２と同
様にして88％の標記錯体化合物を得る。 実施例 67 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3エチ
ルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりにエタンホウ素酸を用いる以外
は、実施例２と同様にして77％の標記錯体化合物
を得る。 実施例 68 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）33−メ
チルフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに３−トルエンホウ素酸を用い
る以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物
を得る。 実施例 69 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）32−メ
チルフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに０−トルエンホウ素酸を用い
る以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物
を得る。 実施例 70 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3シク
ロペンチルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりにシクロペンタンホウ素酸を用
いる以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合
物を得る。 実施例 71 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）32ブチ
ルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに２−ブタンホウ素酸を用いる
以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を
得る。 実施例 72 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−メ
トキシフエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−メトキシベンゼンホウ素
酸を用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯
体化合物を得る。 実施例 73 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
（ｔ−ブチル）フエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−（ｔ−ブタン）ベンゼン
ホウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にして
標記錯体化合物を得る。 実施例 74 99mTc（塩素）（１，２−エタンジオンジオキ
シム）31−ブチルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに１−ブタンホウ素酸を、ジメ
チルグリオキシムの代わりに１，２−エタンジオ
ンジオキシムを用いる以外は、実施例２と同様に
して76％の標記錯体化合物を得る。 実施例 75 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34−
（２−プロピル）フエニルホウ素の製造：− ホウ酸の代わりに４−（２−プロパン）ベンゼ
ンホウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にし
て標記錯体化合物を得る。 実施例 76 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）3ヒドロキシホウ素の製造：− ジメチルグリオキシムの代わりに１，２−シク
ロヘキサンジオンジオキシムを用い、エタノール
を省略する以外は、実施例２と同様にして標記錯
体化合物を得る。 実施例 77 99mTc（塩素）（α−フリルジオキシム）3メチ
ルホウ素の製造：− ジメチルグリオキシムの代わりにα−フリルジ
オキシムを、ホウ酸の代わりにメタンホウ素酸を
用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯体化
合物を得る。 実施例 78 99mTc（塩素）（３−メチル−１，２−シクロ
ペンタンジオンジオキシム）3メチルホウ素の製
造：− ジメチルグリオキシムの代わりに３−メチル−
１，２−シクロペンタンジオンジオキシムを、ホ
ウ酸の代わりにメタンホウ素酸を用いる以外は、
実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。 実施例 79 99mTc（塩素）（１，２−シクロペンタンジオ
ンジオキシム）3メチルホウ素の製造：− ジメチルグリオキシムの代わりに１，２−シク
ロペンタンジオンジオキシムを、ホウ酸の代わり
にメタンホウ素酸を用いる以外は、実施例２と同
様にして標記錯体化合物を得る。
第１図はSQ３０２１６の構造の模式図、第２
図はSQ３０２１７の同定のためのUV吸収およ
びガンマ検出を示すグラフ、および第３図はSQ
３０２１６の同定のためのUV吸収およびガンマ
検出を示すグラフである。
図はSQ３０２１７の同定のためのUV吸収およ
びガンマ検出を示すグラフ、および第３図はSQ
３０２１６の同定のためのUV吸収およびガンマ
検出を示すグラフである。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 式、 99mTcX（Ｙ）3Z 〔式中、Ｘはアニオン、 Ｙは式： （式中、R1およびR2はそれぞれ独立して水素、
ハロゲン、アルキル、アリール、アミノまたは窒
素もしくは酸素含有５員もしくは６員複素環基、
またはR1とR2は共に合して−（CR8R9）ｎ−（こ
こで、ｎは３、４、５または６、R8およびR9は
それぞれ独立して水素またはアルキル）である）
の隣位ジオキシムまたはその医薬的に許容しうる
塩、および Ｚは式： Ｂ−R3 （式中、R3はヒドロキシ、アルキル、アルケニ
ル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコ
キシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニ
ル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニ
ル、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニ
ル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アリール、
アリールアルキルまたは（R4R5N）−アルキル
（ここで、R4およびR5はそれぞれ独立して水素、
アルキルまたはアリールアルキル、またはR4と
R5は共にそれらが結合する窒素原子と合して窒
素含有５員もしくは６員複素環基）である） のホウ素誘導体である〕 で示されるテクネチウム−99mジオキシム錯体の
ホウ素酸付加物。 ２ Ｘがハライドである前記第１項記載のホウ素
酸付加物。 ３ Ｘがクロリドまたはブロミドである前記第１
項記載のホウ素酸付加物。 ４ Ｘがクロリドである前記第１項記載のホウ素
酸付加物。 ５ Ｙがジメチルグリオキシム、１，２−シクロ
ヘキサンジオンジオキシム、１，２−エタンジオ
ンジオキシム、α−フリルジオキシム、１，２−
シクロペンタンジオンジオキシム、または３−メ
チル−１，２−シクロペンタンジオンジオキシム
である前記第１項記載のホウ素酸付加物。 ６ Ｙがジメチルグリオキシムである前記第１項
記載のホウ素酸付加物。 ７ Ｙが１，２−シクロヘキサンジオンジオキシ
ムである前記第１項記載のホウ素酸付加物。 ８ Ｙが１，２−エタンジオンジオキシムである
前記第１項記載のホウ素酸付加物。 ９ Ｙがα−フリルジオキシムである前記第１項
記載のホウ素酸付加物。 １０ ホウ素誘導体ＺがＢ−アルキルである前記
第１項記載のホウ素酸付加物。 １１ ホウ素誘導体ＺがＢ−アルコキシである前
記第１項記載のホウ素酸付加物。 １２ ホウ素誘導体ＺがＢ−ベンジルである前記
第１項記載のホウ素酸付加物。 １３ ホウ素誘導体ＺがＢ−シクロアルキルであ
る前記第１項記載のホウ素酸付加物。 １４ 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサン
ジオンジオキシム）3メチルホウ素である前記第１
項記載のホウ素酸付加物。 １５ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）31
−メチルプロピルホウ素である前記第１項記載の
ホウ素酸付加物。 １６ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34
−メチルフエニルホウ素である前記第１項記載の
ホウ素酸付加物。 １７ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）3
シクロペンチルホウ素である前記第１項記載のホ
ウ素酸付加物。 １８ 99mTc（塩素）（１，２−シクロヘキサン
ジオンジオキシム）3エチルホウ素である前記第１
項記載のホウ素酸付加物。 １９ 99mTc（塩素）（ジメチルグリオキシム）34
−（ｔ−ブチル）フエニルホウ素である前記第１
項記載のホウ素酸付加物。
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