JPS61238794A - テクネチウム‐９９ｍジオキシム錯体のホウ素酸付加物 - Google Patents
テクネチウム‐９９ｍジオキシム錯体のホウ素酸付加物Info
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- JPS61238794A JPS61238794A JP61087851A JP8785186A JPS61238794A JP S61238794 A JPS61238794 A JP S61238794A JP 61087851 A JP61087851 A JP 61087851A JP 8785186 A JP8785186 A JP 8785186A JP S61238794 A JPS61238794 A JP S61238794A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
髪棗上Δ■里分野
本発明はテクネチウム−９９ｍジオキシム錯体のホウ素
酸付加物、更に詳しくは、ヒトや他の哺乳動物の心筋、
肝臓胆管系、脳および血液貯槽（ｂｌｏｏｄ ｐｏｏｌ
）を映像するのに有用なテクネチウム−９９ｍジオキ
シム錯体のホウ素酸付加物に関する。
酸付加物、更に詳しくは、ヒトや他の哺乳動物の心筋、
肝臓胆管系、脳および血液貯槽（ｂｌｏｏｄ ｐｏｏｌ
）を映像するのに有用なテクネチウム−９９ｍジオキ
シム錯体のホウ素酸付加物に関する。
本発明に係るテクネチウム−９９ｍジオキシム錯体のホ
ウ素酸付加物は、下記式（１）で示され、ヒトや他の哺
乳動物の映像剤として有用である。
ウ素酸付加物は、下記式（１）で示され、ヒトや他の哺
乳動物の映像剤として有用である。
９１１ＩＩＴｃ Ｘ（Ｙ）３ Ｚ （Ｉ ）
式〔■〕において、および本明細書を通じて各種記号の
定義は、以下の通りである。
式〔■〕において、および本明細書を通じて各種記号の
定義は、以下の通りである。
Ｘはアニオン、
Ｙは式；
％式％
（式中、Ｒ１およびＲ３はそれぞれ独立して水素、ハロ
ゲン、アルキル、アリール、アミノまたは窒素もしくは
酸素含有５員もしくは６員複素環基、またはＲ，とＲ２
は共に合して−（ＣＲｓＲｅＪｎ−（ここで、ｎは３．
４．５または６、Ｒ８およびＲ８はそれぞれ独立して水
素またはアルキル）である） の隣位ジオキシムまたはその医薬的に許容しうる塩、 Ｚは式： ％式％（［） （式中、Ｒ３はヒドロキシ、アルキル、アルケニル、シ
クロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボ
キシアルキル（好ましくは炭素数２〜１９）、カルボキ
シアルケニル（好ましくは炭素数４〜１９）、ヒドロキ
シアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルキ
ル、アルコキシアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケ
ニル、アリール、アリールアルキルまたは（Ｒ４Ｒｓ
Ｎ ）−アルキル（ここで、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ
独立して水素、アルキルまたはアリールアルキル、また
はＲ４とＲ５は共にそれらが結合する窒素原子と合して
窒素含有５員もしくは６員複素環基）である） のホウ素誘導体である。
ゲン、アルキル、アリール、アミノまたは窒素もしくは
酸素含有５員もしくは６員複素環基、またはＲ，とＲ２
は共に合して−（ＣＲｓＲｅＪｎ−（ここで、ｎは３．
４．５または６、Ｒ８およびＲ８はそれぞれ独立して水
素またはアルキル）である） の隣位ジオキシムまたはその医薬的に許容しうる塩、 Ｚは式： ％式％（［） （式中、Ｒ３はヒドロキシ、アルキル、アルケニル、シ
クロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボ
キシアルキル（好ましくは炭素数２〜１９）、カルボキ
シアルケニル（好ましくは炭素数４〜１９）、ヒドロキ
シアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルキ
ル、アルコキシアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケ
ニル、アリール、アリールアルキルまたは（Ｒ４Ｒｓ
Ｎ ）−アルキル（ここで、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ
独立して水素、アルキルまたはアリールアルキル、また
はＲ４とＲ５は共にそれらが結合する窒素原子と合して
窒素含有５員もしくは６員複素環基）である） のホウ素誘導体である。
本発明の錯体化合物を説明するのに用いる語句の定義を
以下に挙げる。これらの定義は、特別な場合において他
の限定される場合を除き、個別的にまたはより大なる基
の一部として、本明細書を「アルキル」および「アルコ
キシ」とは、直鎖および分枝鎖基を指称し、炭素数１〜
■０の基が好ましい。
以下に挙げる。これらの定義は、特別な場合において他
の限定される場合を除き、個別的にまたはより大なる基
の一部として、本明細書を「アルキル」および「アルコ
キシ」とは、直鎖および分枝鎖基を指称し、炭素数１〜
■０の基が好ましい。
「アルケニル」とは、直鎖および分枝鎖基を指称し、炭
素数２〜ＩＯの基が好ましい。
素数２〜ＩＯの基が好ましい。
「アリール」とは、フェニルおよび置換フェニルを指称
する。フェニルと、置換基として１．２または３個のア
ルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミ
ノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシ、
アルコキシアルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシま
たはホルミルである置換フェニルが好ましい。なお、Ｒ
３がアリールである場合の具体的なアリール基としては
、３−（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレンスルボニ
ルアミノ）フェニル、３−（４−（３’ −フェニル−
２′−ピラリゾン−１，１′−イル〕ベンゼンスルホニ
ルアミノ〕フェニル、３−（ピレンスルファミド）フェ
ニル、３−（４−（４−ジメチルアミノ−１−ナフチル
アゾ）−３−（メトキシフェニルスルフ ？ ミ′Ｆ：
）１７ エ：、、）Ｌｔ−３’ −ｒ ｈ −（４−ジ
メチルアミノ−１−フェニルアゾ）フェニルチオウレイ
ド〕フェニルが包含される。
する。フェニルと、置換基として１．２または３個のア
ルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミ
ノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシ、
アルコキシアルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシま
たはホルミルである置換フェニルが好ましい。なお、Ｒ
３がアリールである場合の具体的なアリール基としては
、３−（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレンスルボニ
ルアミノ）フェニル、３−（４−（３’ −フェニル−
２′−ピラリゾン−１，１′−イル〕ベンゼンスルホニ
ルアミノ〕フェニル、３−（ピレンスルファミド）フェ
ニル、３−（４−（４−ジメチルアミノ−１−ナフチル
アゾ）−３−（メトキシフェニルスルフ ？ ミ′Ｆ：
）１７ エ：、、）Ｌｔ−３’ −ｒ ｈ −（４−ジ
メチルアミノ−１−フェニルアゾ）フェニルチオウレイ
ド〕フェニルが包含される。
［シクロアルキル］および「シクロアルケニル」として
は、炭素数５．６または７の基が好ましい。
は、炭素数５．６または７の基が好ましい。
これらの語句には、アルキル、アルコキシ、アリール、
カルボキシアルキル、アリールアルキルまたは（Ｒ，Ｒ
２Ｈ）−アルキルで置換した基も含まれる。
カルボキシアルキル、アリールアルキルまたは（Ｒ，Ｒ
２Ｈ）−アルキルで置換した基も含まれる。
「ハイドロ」、「ハロ」および「ハロゲン」とは、弗素
、塩素、臭素およびよう沃素を指称する。
、塩素、臭素およびよう沃素を指称する。
「窒素含有５員もしくは６員複素環基」とは、少なくと
も１個の窒素原子を有する５員および６員環基の全てを
指称する。脂肪族基の具体例は、式： （式中、ｍは０または１、およびＡは０、Ｎ Ｒｅま
たはＣＨ−Ｒ，（ここで、Ｒ１は水素、アルキル、アリ
ールまたはアリールアルキル）である）の化合物のデヒ
ドロ誘導体である。かかる基としては、ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、４−フル
キルピペラノニル、４−アルキルピベリジニルおよび３
−アルキルピロリジニルが包含される。また「窒素含有
５員もしくは６員複素環基」には、芳香族基も含まれる
。芳香族基の具体例は、ピロリル、イミダゾリル、オキ
サシリル、ピラゾリル、ピリジニルおよびピリミジニル
である。これらの基はへテロ原子また炭素原子を介して
環結合することができる。
も１個の窒素原子を有する５員および６員環基の全てを
指称する。脂肪族基の具体例は、式： （式中、ｍは０または１、およびＡは０、Ｎ Ｒｅま
たはＣＨ−Ｒ，（ここで、Ｒ１は水素、アルキル、アリ
ールまたはアリールアルキル）である）の化合物のデヒ
ドロ誘導体である。かかる基としては、ピロリジニル、
ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、４−フル
キルピペラノニル、４−アルキルピベリジニルおよび３
−アルキルピロリジニルが包含される。また「窒素含有
５員もしくは６員複素環基」には、芳香族基も含まれる
。芳香族基の具体例は、ピロリル、イミダゾリル、オキ
サシリル、ピラゾリル、ピリジニルおよびピリミジニル
である。これらの基はへテロ原子また炭素原子を介して
環結合することができる。
「窒素もしくは酸素含有５員もしくは６員複素環基ｊと
は、少なくとも１個の窒素もしくは酸素原子を有する５
員もしくは６員環基の全てを指称する。具体例としては
、［窒素含有５員もしくは６員複素環基」の定義で記載
したものが挙げられる。追加の具体例は、１．４−ジオ
キサニルおよびフラニルである。
は、少なくとも１個の窒素もしくは酸素原子を有する５
員もしくは６員環基の全てを指称する。具体例としては
、［窒素含有５員もしくは６員複素環基」の定義で記載
したものが挙げられる。追加の具体例は、１．４−ジオ
キサニルおよびフラニルである。
本発明の錯体化合物の製造は、テクネチウム−９９ｍを
パーテクネテートイオンの形状で用いて最良に行うこと
ができる。パーテクネテートイオンは、市販のテクネチ
ウム−９９ｍ１娘発生剤から得ることができ、かかるテ
クネチウムは＋７の酸化状態にある。この種の発生剤を
用いるパーテクネテートイオンの発生は、当該分野で周
知であり、米国特許第３３６９１２１および３９２０９
９５号により詳しく記載されている。これらの発生剤は
通常、食塩溶液で溶出され、パーテクネテートイオンが
ナトリウム塩で得られる。
パーテクネテートイオンの形状で用いて最良に行うこと
ができる。パーテクネテートイオンは、市販のテクネチ
ウム−９９ｍ１娘発生剤から得ることができ、かかるテ
クネチウムは＋７の酸化状態にある。この種の発生剤を
用いるパーテクネテートイオンの発生は、当該分野で周
知であり、米国特許第３３６９１２１および３９２０９
９５号により詳しく記載されている。これらの発生剤は
通常、食塩溶液で溶出され、パーテクネテートイオンが
ナトリウム塩で得られる。
本発明の錯体化合物を製造するためには、パーテクネテ
ートイオン（塩の形状で）゛をアニオン源、式。
ートイオン（塩の形状で）゛をアニオン源、式。
ＲｈＯＢ ＯＲ７（ＩＶ）
（式中、Ｒ７は水素、アルキルまたはアリールである）
のホウ素酸誘導体またはその医薬的に許容しうる塩、お
よび式： のジオキシムまたはその医薬的に許容しうる塩と結合さ
せる。またある場合には、式（ＩＶ）のホウ素酸誘導体
をその系中で製造することができる。
よび式： のジオキシムまたはその医薬的に許容しうる塩と結合さ
せる。またある場合には、式（ＩＶ）のホウ素酸誘導体
をその系中で製造することができる。
たとえば、アルコキシ基がホウ素原子に結合した錯体化
合物を製造する場合、反応体としてホウ酸と適当なアル
カノールを用いることができる。
合物を製造する場合、反応体としてホウ酸と適当なアル
カノールを用いることができる。
アニオン成分（Ｘ）源は水であってもよく、あるいは解
離して適当なアニオンを放出する酸もしくは塩であって
もよい。アニオン成分の具体例は、ヒドロキシル、ハラ
イド、イソチオシアナート（Ｎ＝Ｃ＝Ｓｅ） およびチ
オシアーｔ−−ト（Ｓ−Ｃ＝Ｎ−ｅ）である。好ましい
アニオン成分はハライドで、塩素が最も好ましいハライ
ドである。アニオン源が水でない場合、これらの源は適
当濃度で存在して、反応中に存在しうる水と有効に競合
（Ｃｏｍｐｅｔｅ）できるものでなければならない。ア
ニオン源は反応混合物巾約０．３〜４５モル濃度で存在
すべきことがわかる。
離して適当なアニオンを放出する酸もしくは塩であって
もよい。アニオン成分の具体例は、ヒドロキシル、ハラ
イド、イソチオシアナート（Ｎ＝Ｃ＝Ｓｅ） およびチ
オシアーｔ−−ト（Ｓ−Ｃ＝Ｎ−ｅ）である。好ましい
アニオン成分はハライドで、塩素が最も好ましいハライ
ドである。アニオン源が水でない場合、これらの源は適
当濃度で存在して、反応中に存在しうる水と有効に競合
（Ｃｏｍｐｅｔｅ）できるものでなければならない。ア
ニオン源は反応混合物巾約０．３〜４５モル濃度で存在
すべきことがわかる。
ホウ素酸誘導体（ＩＶ）は好ましくは、約５〜２キンム
（ＩＩ）は好ましくは、約９〜４３ミリモル濃度で存在
させるべきである。
（ＩＩ）は好ましくは、約９〜４３ミリモル濃度で存在
させるべきである。
錯体化合物の形成は、パーテクネテートイオン、アニオ
ン源、ホウ素酸誘導体およびジオキシムの混合物を約２
５〜１５０℃で約５〜６０分間、好ましくは約ｌＯＯ〜
１４０℃で約５〜１５分間加熱する場合に、最良に進行
する。反応は水性媒体中、ｐＨ約５以下で行うことが好
ましい。
ン源、ホウ素酸誘導体およびジオキシムの混合物を約２
５〜１５０℃で約５〜６０分間、好ましくは約ｌＯＯ〜
１４０℃で約５〜１５分間加熱する場合に、最良に進行
する。反応は水性媒体中、ｐＨ約５以下で行うことが好
ましい。
また反応混合物は、還元剤も含有すべきである。
第一錫イオンが好ましい還元剤であって、これは第一錫
ハライド（たとえば塩化第一錫または弗化第一錫）など
の第一錫塩の形状で添加することができる。還元剤は、
約１．５ミクロモル〜６．６ミリモル濃度で存在させる
べきである。
ハライド（たとえば塩化第一錫または弗化第一錫）など
の第一錫塩の形状で添加することができる。還元剤は、
約１．５ミクロモル〜６．６ミリモル濃度で存在させる
べきである。
錯生成反応の構成要素として、各種の錯生成剤（当該分
野でキレート化剤としても公知）を含ませることができ
る。錯生成剤は勿論、医薬的に許容しうるちのでなけれ
ばならない。錯生成剤の具体例は、ジエチレントリアミ
ン−ペンタ酢酸（ＤＴＰＡ）、エチレングリコール−ビ
ス（β−アミノエチルエーテル）−Ｎ、Ｎ’−テトラ酢
酸（ＥＧＴＡ）、エチレンジアミン−テトラ酢酸（ＥＤ
ＴＡ）、クエン酸、酒石酒、マロン酸等である。
野でキレート化剤としても公知）を含ませることができ
る。錯生成剤は勿論、医薬的に許容しうるちのでなけれ
ばならない。錯生成剤の具体例は、ジエチレントリアミ
ン−ペンタ酢酸（ＤＴＰＡ）、エチレングリコール−ビ
ス（β−アミノエチルエーテル）−Ｎ、Ｎ’−テトラ酢
酸（ＥＧＴＡ）、エチレンジアミン−テトラ酢酸（ＥＤ
ＴＡ）、クエン酸、酒石酒、マロン酸等である。
また錯生成反応混合物には、生成物の放射線化学純度（
すなわち、所望の化学形状にある放射能の％）を改良す
るのに役立つ促進剤（触媒）も含ませることができる。
すなわち、所望の化学形状にある放射能の％）を改良す
るのに役立つ促進剤（触媒）も含ませることができる。
促進剤の具体例は、クエン酸、酒石酸およびマロン酸な
どのα−ヒドロキシカルボン酸である。ＤＴＰＡとクエ
ン酸の組み合わせが好ましい。
どのα−ヒドロキシカルボン酸である。ＤＴＰＡとクエ
ン酸の組み合わせが好ましい。
本発明の錯体化合物の構造について、テクネチウム−９
９同位体を用いて調査した所、下記式で示されると思わ
れる。
９同位体を用いて調査した所、下記式で示されると思わ
れる。
Ｒ。
本発明錯体化合物の製造にあって、テクネチウム−９９
ｍの短い半減期（すなわち、６６０２時間）のため、そ
れらを使用すべき現場でもしくはその近くで製造するこ
とが必要である。テクネチウム−９９ｍジオキシム錯体
のホウ素酸付加物ＣＤの製造に必要な、パーテクネテー
トイオン以外の成分の全てを有するキット（ｋｉｔ ）
は、本発明の不可欠部である。かかるキットは、アニオ
ン源、ホウ素酸誘導体〔■〕（またはその系中で反応し
てかかる誘導体を形成しうる化合物）もしくはその医薬
的に許容しうる塩、ジオキシム（ＩＩ）もしくはその医
薬的に許容しうる塩、および還元剤を含有する。また必
要に応じて、錯生成剤を含有してもよい。
ｍの短い半減期（すなわち、６６０２時間）のため、そ
れらを使用すべき現場でもしくはその近くで製造するこ
とが必要である。テクネチウム−９９ｍジオキシム錯体
のホウ素酸付加物ＣＤの製造に必要な、パーテクネテー
トイオン以外の成分の全てを有するキット（ｋｉｔ ）
は、本発明の不可欠部である。かかるキットは、アニオ
ン源、ホウ素酸誘導体〔■〕（またはその系中で反応し
てかかる誘導体を形成しうる化合物）もしくはその医薬
的に許容しうる塩、ジオキシム（ＩＩ）もしくはその医
薬的に許容しうる塩、および還元剤を含有する。また必
要に応じて、錯生成剤を含有してもよい。
本発明キットは水溶液中で配合することができる。キッ
トの安定性を最適化し、標識した生成物の放射線化学純
度を最適化するため、医薬的に許容しうる酸または塩基
（たとえば塩酸または水酸化ナトリウム）を用いて、キ
ットのｐＨを約２．０〜５．５の範囲内となるように調
整すべきである。
トの安定性を最適化し、標識した生成物の放射線化学純
度を最適化するため、医薬的に許容しうる酸または塩基
（たとえば塩酸または水酸化ナトリウム）を用いて、キ
ットのｐＨを約２．０〜５．５の範囲内となるように調
整すべきである。
キットの好ましいｐＨは約３．０である。またキットは
凍結乾燥の形状にあることが好ましい。湿ったキットを
使用しうるが、それらは対応する凍結乾燥キットはど有
効でない。
凍結乾燥の形状にあることが好ましい。湿ったキットを
使用しうるが、それらは対応する凍結乾燥キットはど有
効でない。
本発明の錯体化合物は、映像剤として有用である。更に
詳しくは、これらの化合物はヒトや他の哺乳動物宿主の
心筋および肝胆管系を映像するのに使用される。また本
発明の錯体化合物は、生理学的１）Ｈが中性（すなわち
ｐＨ７，４）を示し、ヒトや他の哺乳動物宿主の脳を映
像するのにも使用される。〔本発明錯体化合物の電荷は
、ホウ素原子およびジオキシムの部分と結合する有機基
（Ｒ６Ｒ７およびＲ３）の電荷の総和によって決定され
る〕。また、隣位ジオキシムの１．２−エタンジオンジ
オキシムを含有する本発明の錯体化合物は、ヒトや他の
哺乳動物宿主の血液貯槽を映像するのに用いられる。
詳しくは、これらの化合物はヒトや他の哺乳動物宿主の
心筋および肝胆管系を映像するのに使用される。また本
発明の錯体化合物は、生理学的１）Ｈが中性（すなわち
ｐＨ７，４）を示し、ヒトや他の哺乳動物宿主の脳を映
像するのにも使用される。〔本発明錯体化合物の電荷は
、ホウ素原子およびジオキシムの部分と結合する有機基
（Ｒ６Ｒ７およびＲ３）の電荷の総和によって決定され
る〕。また、隣位ジオキシムの１．２−エタンジオンジ
オキシムを含有する本発明の錯体化合物は、ヒトや他の
哺乳動物宿主の血液貯槽を映像するのに用いられる。
本発明の錯体化合物は、宿主に巨丸剤（ｂｏｌｕｓ）の
形で静脈注射で投与することができる。宿主の寸法、お
よび使用する映像システムによって、診新映像を作るの
に必要な放射能の量が決定される。
形で静脈注射で投与することができる。宿主の寸法、お
よび使用する映像システムによって、診新映像を作るの
に必要な放射能の量が決定される。
ヒト宿主の場合、注入放射能の量は通常、約５〜２０ミ
リキユリー（テクネチウム−９９ｍ）の範囲である。
リキユリー（テクネチウム−９９ｍ）の範囲である。
次に挙げる実施例は、本発明の特別な具体例である。
実施例１
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３メ
トキシホウ素および９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチル
グリオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造ニー５ ｍＱ
シリコーン塗布血清バイアルに、５．０Ｍ９のジメチル
グリオキシム、０，５酎のメタノール、２ 、０ ｍｇ
のホウ酸および０．５ｕの塩化第一錫１５μσの濃塩酸
を計量する。
トキシホウ素および９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチル
グリオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造ニー５ ｍＱ
シリコーン塗布血清バイアルに、５．０Ｍ９のジメチル
グリオキシム、０，５酎のメタノール、２ 、０ ｍｇ
のホウ酸および０．５ｕの塩化第一錫１５μσの濃塩酸
を計量する。
かかるバイアルにソディウムパーテクネテー岬／生理学
的食塩水（ｏ、２ｘＱ）を加え、ついで１４００Ｃで３
０分間加熱し、ＨＰＬＣ（高圧液体クロマトグラフィー
）で定量した６％＊＊の９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチル
グリオキシム）３メトキシホウ素を得る。またこの反応
で、９’９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム
）３ヒドロキシホウ素を得る。
的食塩水（ｏ、２ｘＱ）を加え、ついで１４００Ｃで３
０分間加熱し、ＨＰＬＣ（高圧液体クロマトグラフィー
）で定量した６％＊＊の９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチル
グリオキシム）３メトキシホウ素を得る。またこの反応
で、９’９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム
）３ヒドロキシホウ素を得る。
これらの錯体化合物をＨＰ Ｌ Ｃて分離する。
注＊）本例を含む各実施例において用いるソディウムパ
ーテクネテートは、殺菌テクネチウム−９９ｍ発生剤を
生理学的食塩水で溶離して得る。
ーテクネテートは、殺菌テクネチウム−９９ｍ発生剤を
生理学的食塩水で溶離して得る。
＊＊）本例を含む各実施例で用いる収率はＨＰＬＣで定
量し、所望形状で溶離する放射能の％で報告する。
量し、所望形状で溶離する放射能の％で報告する。
実施例２
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３エ
トキシホウ素および９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリ
オキシム）３ヒドロキシホウ素の製造ニー５ｍｇシリコ
ーン塗布血清バイアルに、２．０１のジメチルグリオキ
シム１０．２ｘＱのメタノール、２ 、０ ｍｇのホウ
酸、１０ｍ９のクエン酸１０．１ｉ１２の水、１００１
１９の塩化ナトリウム、１ 、 Ｏｔｔｔ９のジエチレ
ンテトラミンペンタ酢酸、および約５０〜６０μ９の無
水塩化第一錫／ｌμＱの濃塩酸を計量する。
トキシホウ素および９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリ
オキシム）３ヒドロキシホウ素の製造ニー５ｍｇシリコ
ーン塗布血清バイアルに、２．０１のジメチルグリオキ
シム１０．２ｘＱのメタノール、２ 、０ ｍｇのホウ
酸、１０ｍ９のクエン酸１０．１ｉ１２の水、１００１
１９の塩化ナトリウム、１ 、 Ｏｔｔｔ９のジエチレ
ンテトラミンペンタ酢酸、および約５０〜６０μ９の無
水塩化第一錫／ｌμＱの濃塩酸を計量する。
かかるバイアルにソディウムパーテクネテート／生理学
的食塩水（０，５ｉ１２）を加え、ついでｌＯＯｏＣで
５分間加熱し、４〜５％の９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジ
メチルグリオキシム）３エトキシホウ素を得る。
的食塩水（０，５ｉ１２）を加え、ついでｌＯＯｏＣで
５分間加熱し、４〜５％の９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジ
メチルグリオキシム）３エトキシホウ素を得る。
またこの反応で、９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグ
リオキシム）３ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯体
化合物をＨＰＬＣで分離する。
リオキシム）３ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯体
化合物をＨＰＬＣで分離する。
実施例３
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３プ
ロピルオキシホウ素および９９ｎ＋ Ｔｃ （塩素）（
ジメチルグリオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造；
− メタノールの代わりにｎ−プロパツールを用いる以外は
、実施例１と同様にして、９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジ
メチルグリオキシム）３プロビルオキンホウ素を得る。
ロピルオキシホウ素および９９ｎ＋ Ｔｃ （塩素）（
ジメチルグリオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造；
− メタノールの代わりにｎ−プロパツールを用いる以外は
、実施例１と同様にして、９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジ
メチルグリオキシム）３プロビルオキンホウ素を得る。
またこの反応で、９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグ
リオキシム）３ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯体
化合物をＨＰＬＣで分離する。
リオキシム）３ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯体
化合物をＨＰＬＣで分離する。
実施例４
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３ブ
チルオキシホウ素および９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメ
チルグリオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造：メタノ
ールの代わりにｎ−ブタノールを用いる以外は、実施例
１と同様にして６％の９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグ
リオキシム）３ブチルオキシホウ素を得る。またこの反
応で、９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム
）３ヒドロキンホウ素を得る。これらの錯体化合物をＨ
ＰＬＣで分離する。
チルオキシホウ素および９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメ
チルグリオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造：メタノ
ールの代わりにｎ−ブタノールを用いる以外は、実施例
１と同様にして６％の９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグ
リオキシム）３ブチルオキシホウ素を得る。またこの反
応で、９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム
）３ヒドロキンホウ素を得る。これらの錯体化合物をＨ
ＰＬＣで分離する。
実施例５
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキツム）３ペ
ンチルオキシホウ素および９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジ
メチルグリオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造メタノ
ールの代わりにｎ−ペンタノールを用いる以外は、実施
例１と同様にして、９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチル
グリオキシム）３ペンチルオキシホウ素を得る。またこ
の反応で、９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキ
シム）３ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯体化合物
をＨＰＬＣで分離する。
ンチルオキシホウ素および９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジ
メチルグリオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造メタノ
ールの代わりにｎ−ペンタノールを用いる以外は、実施
例１と同様にして、９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチル
グリオキシム）３ペンチルオキシホウ素を得る。またこ
の反応で、９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキ
シム）３ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯体化合物
をＨＰＬＣで分離する。
実施例６
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３ヘ
キシルオキシホウ素および９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジ
メチルグリオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造：
− メタノールの代わりにｎ−ヘキサノールを用いる以外は
、実施例１と同様にして８％の９９ｍＴｃ（塩素）（ジ
メチルグリオキシム）３ヘキシルオキシホウ素を得る。
キシルオキシホウ素および９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジ
メチルグリオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造：
− メタノールの代わりにｎ−ヘキサノールを用いる以外は
、実施例１と同様にして８％の９９ｍＴｃ（塩素）（ジ
メチルグリオキシム）３ヘキシルオキシホウ素を得る。
またこの反応で、９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリオ
キシム）３ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯体化合
物をＨＰＬＣで分離する。
キシム）３ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯体化合
物をＨＰＬＣで分離する。
実施例７
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３オ
クチルオキシホウ素および９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジ
メチルグリオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造：
− メタノールの代わりにｎ−オクタツールを用いる以外は
、実施例１と同様にして１２％の９９ｍＴｃ（塩素）（
ジメチルグリオキシム）３オクチルオキソホウ素を得る
。またこの反応で、９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリ
オキシム）３ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯体化
合物をＨＰＬＣで分離する。
クチルオキシホウ素および９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジ
メチルグリオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造：
− メタノールの代わりにｎ−オクタツールを用いる以外は
、実施例１と同様にして１２％の９９ｍＴｃ（塩素）（
ジメチルグリオキシム）３オクチルオキソホウ素を得る
。またこの反応で、９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリ
オキシム）３ヒドロキシホウ素を得る。これらの錯体化
合物をＨＰＬＣで分離する。
実施例８
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３
ｔ−メチルプロピルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりにｌ−メチルプロパンホウ酸を用いる以
外は、実施例２と同様にして、標記錯体化合物を得る。
ｔ−メチルプロピルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりにｌ−メチルプロパンホウ酸を用いる以
外は、実施例２と同様にして、標記錯体化合物を得る。
実施例９
９９ｍ４’ｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）３メチ
ルホウ素の製造ニー ５雇シリコーン塗布血清バイアルに、２ 、 Ｏｍ９の
ジメチルグリオキシム／ ０ 、２ ｍ（ｌのエタノー
ル、２ 、 Ｏｎのメタンホウ素酸、１０ＲＱのクエン
酸１０ 、１ ｙＱの水、１００＋ｙの塩化ナトリウム
、１゜０所のジエチレンテトラミンペンタ酢酸、および
約５０〜６０μ９の塩化第一錫／ＩμＣの濃塩酸を計量
する。
ルホウ素の製造ニー ５雇シリコーン塗布血清バイアルに、２ 、 Ｏｍ９の
ジメチルグリオキシム／ ０ 、２ ｍ（ｌのエタノー
ル、２ 、 Ｏｎのメタンホウ素酸、１０ＲＱのクエン
酸１０ 、１ ｙＱの水、１００＋ｙの塩化ナトリウム
、１゜０所のジエチレンテトラミンペンタ酢酸、および
約５０〜６０μ９の塩化第一錫／ＩμＣの濃塩酸を計量
する。
かかるバイアルにソディウムパーテクネテート／生理学
的食塩水（０，５ｘ９）を加え、ついで１００℃で５分
間加熱し、８０〜９０％の標記錯体化合物を得る。
的食塩水（０，５ｘ９）を加え、ついで１００℃で５分
間加熱し、８０〜９０％の標記錯体化合物を得る。
実施例１０
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３プ
ロピルホウ素の製造−一 メタンホウ素酸の代わりに１−プロパンホウ素酸を用い
る以外は、実施例９と同様にして標記錯体化合物を得る
。
ロピルホウ素の製造−一 メタンホウ素酸の代わりに１−プロパンホウ素酸を用い
る以外は、実施例９と同様にして標記錯体化合物を得る
。
実施例１１
９９ｍ Ｔｃ （塩素Ｘジメチルグリオキシム）３ブチ
ルホウ素の製造ニー メタンホウ素酸の代わりに１−ブタンホウ素酸を用いる
以外は、実施例９と同様にして標記錯体化合物を得る。
ルホウ素の製造ニー メタンホウ素酸の代わりに１−ブタンホウ素酸を用いる
以外は、実施例９と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例１２
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３ペ
ンチルホウ素の製造ニー メタンホウ素酸の代わりに１−ペンタンホウ素酸を用い
る以外は、実施例９と同様にして８５％の標記錯体化合
物を得る。
ンチルホウ素の製造ニー メタンホウ素酸の代わりに１−ペンタンホウ素酸を用い
る以外は、実施例９と同様にして８５％の標記錯体化合
物を得る。
実施例１３
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）、ヘ
プチルホウ素の製造ニー ５ ｌＱシリコーン塗布血清バイアルに、３．０１のジ
メチルグリオキシム２０１１ｇの１−ヘキサンホウ素酸
、ソディウムパーテクネテート／生理学的食塩水（０、
２ｍ１２）、および５０μＱの飽和水性酒石酸第一錫を
計量する。バイアルを１４０℃で５分間加熱し、１６％
の標記錯体化合物を得る。
プチルホウ素の製造ニー ５ ｌＱシリコーン塗布血清バイアルに、３．０１のジ
メチルグリオキシム２０１１ｇの１−ヘキサンホウ素酸
、ソディウムパーテクネテート／生理学的食塩水（０、
２ｍ１２）、および５０μＱの飽和水性酒石酸第一錫を
計量する。バイアルを１４０℃で５分間加熱し、１６％
の標記錯体化合物を得る。
実施例１４
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）、ヘ
プチルホウ素の製造ニー メタンホウ素酸の代わりに８ 、０ ｍｇの１−へブタ
ンホウ素酸を、塩化第一錫／塩酸の代わりに５０μＱの
飽和水性酒石酸第一錫を用いる以外は、実施例９と同様
にして８５％の標記錯体化合物を得る。
プチルホウ素の製造ニー メタンホウ素酸の代わりに８ 、０ ｍｇの１−へブタ
ンホウ素酸を、塩化第一錫／塩酸の代わりに５０μＱの
飽和水性酒石酸第一錫を用いる以外は、実施例９と同様
にして８５％の標記錯体化合物を得る。
実施例１５
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３フ
エニルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりにベンゼンホウ素酸を用いる以外は、実
施例２と同様にして８８％の標記錯体化合物を得る。
エニルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりにベンゼンホウ素酸を用いる以外は、実
施例２と同様にして８８％の標記錯体化合物を得る。
実施例１６
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３ブ
チルホウ素の製造ニー ５ ｍＱンリコーン塗布血清バイアルに、１．Ｏｇのジ
メチルグリオキシム／ ０ 、１ ｍ（ｌのエタノール
、５．１靜のｌ−ブタンホウ素酸１５０μＱのエタノー
ル、０ 、３ ｍＱの飽和水性塩化ナトリウムおよび２
５μρの飽和ピロリン酸第−錫を計量する。
チルホウ素の製造ニー ５ ｍＱンリコーン塗布血清バイアルに、１．Ｏｇのジ
メチルグリオキシム／ ０ 、１ ｍ（ｌのエタノール
、５．１靜のｌ−ブタンホウ素酸１５０μＱのエタノー
ル、０ 、３ ｍＱの飽和水性塩化ナトリウムおよび２
５μρの飽和ピロリン酸第−錫を計量する。
かかるバイアルにソディウムパーテクネテート／生理学
的食塩水（０，１だＱ）を加え、１４０℃で５分間加熱
し、７０％の標記錯体化合物を得る。
的食塩水（０，１だＱ）を加え、１４０℃で５分間加熱
し、７０％の標記錯体化合物を得る。
実施例１７
９９ｍ Ｔｃ （臭素）（ジメチルグリオキシム）３ブ
チルホウ素の製造ニー ５ ｘＱシリコーン塗布血清バイアルに、１ 、０ Ｈ
のジメチルグリオキツム１０．ＬｍＱのエタノール、５
０Ｍの１−ブタンホウ素酸１５０μりのエタノール、０
、３ ｍＱの飽和水性臭化カリウム、および２５μＱ
の飽和水性ピロリン酸第−錫を計量する。
チルホウ素の製造ニー ５ ｘＱシリコーン塗布血清バイアルに、１ 、０ Ｈ
のジメチルグリオキツム１０．ＬｍＱのエタノール、５
０Ｍの１−ブタンホウ素酸１５０μりのエタノール、０
、３ ｍＱの飽和水性臭化カリウム、および２５μＱ
の飽和水性ピロリン酸第−錫を計量する。
かかるバイアルにソディウムパーテクネテート／生理学
的食塩水（０，１ｍｆｆ）を加え、次いで１４０℃で５
分間加熱し、５９％の標記錯体化合物を得る。
的食塩水（０，１ｍｆｆ）を加え、次いで１４０℃で５
分間加熱し、５９％の標記錯体化合物を得る。
実施例１８
９９ｍ Ｔｃ （沃素）（ジメチルグリオキシム）３ブ
チルホウ素の製造ニー ５村シリコーン塗布血清バイアルに、ｌ 、 Ｏｍ９の
ジメチルグリオキシム１０．１ｘＱのエタノール、５
、０ Ｈの１−ブタンホウ素酸１５０μＣのエタノール
、０．３村の飽和水性沃化カリウム、および２５μＱの
飽和水性ピロリン酸第−錫を計量する。
チルホウ素の製造ニー ５村シリコーン塗布血清バイアルに、ｌ 、 Ｏｍ９の
ジメチルグリオキシム１０．１ｘＱのエタノール、５
、０ Ｈの１−ブタンホウ素酸１５０μＣのエタノール
、０．３村の飽和水性沃化カリウム、および２５μＱの
飽和水性ピロリン酸第−錫を計量する。
かかるバイアルにソディウムパーテクネテート／生理学
的食塩水（０，１！ｅ）を加え、ついで１４０℃で５分
間加熱し、２３％の標記錯体化合物を得る。
的食塩水（０，１！ｅ）を加え、ついで１４０℃で５分
間加熱し、２３％の標記錯体化合物を得る。
実施例１９
９９ｍ Ｔｃ （弗素）（ジメチルグリオキシム）３ブ
チルホウ素の製造ニー ５ ｍ（ｌシリコーン塗布血清バイアルに、ｌ 、 Ｏ
ｍＬｉのジメチルグリオキシム／ ０ 、１ ｔｔｒ（
ｌのエタノール、５ 、０ ｍｇの１−ブタンホウ素酸
１５０μＱのエタノール、０ 、３ ｍＱの飽和水性弗
化ナトリウム、および２５μＱの飽和水性ピロリン酸第
−錫を計量する。
チルホウ素の製造ニー ５ ｍ（ｌシリコーン塗布血清バイアルに、ｌ 、 Ｏ
ｍＬｉのジメチルグリオキシム／ ０ 、１ ｔｔｒ（
ｌのエタノール、５ 、０ ｍｇの１−ブタンホウ素酸
１５０μＱのエタノール、０ 、３ ｍＱの飽和水性弗
化ナトリウム、および２５μＱの飽和水性ピロリン酸第
−錫を計量する。
かかるバイアルにソディウムパーテクネテート／生理学
的食塩水（０，２１１Ｎ）を加え、次いで１４０°Ｃで
５分間加熱し、０，６％の標記錯体化合物を得る。
的食塩水（０，２１１Ｎ）を加え、次いで１４０°Ｃで
５分間加熱し、０，６％の標記錯体化合物を得る。
実施例２０
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３３
−アミノフェニルホウ素の製造ニー ５ ｍＱシリコーン塗布血清バイアルに、５ 、０ ｍ
ｇのジメチルグリオキシム／メタノール、３０１１９の
３−アミノベンゼンホウ素酸、および０ 、５ ｍ９の
塩化第一錫１５μＱの濃塩酸を計量する。
−アミノフェニルホウ素の製造ニー ５ ｍＱシリコーン塗布血清バイアルに、５ 、０ ｍ
ｇのジメチルグリオキシム／メタノール、３０１１９の
３−アミノベンゼンホウ素酸、および０ 、５ ｍ９の
塩化第一錫１５μＱの濃塩酸を計量する。
かかるバイアルにソディウムパーテクネテート／生理学
的食塩水（０，２ｉＣ）を加え、１４０℃で５分間加熱
し、５０％の標記錯体化合物を得る。
的食塩水（０，２ｉＣ）を加え、１４０℃で５分間加熱
し、５０％の標記錯体化合物を得る。
実施例２１
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−メチルフェニルホウ素の製造 − ホウ酸の代わりにｐ−’ｔ−ルエンホウ素酸を用いる以
外は、実施例・２と同様にして８８％の標記錯体化合物
を得る。
−メチルフェニルホウ素の製造 − ホウ酸の代わりにｐ−’ｔ−ルエンホウ素酸を用いる以
外は、実施例・２と同様にして８８％の標記錯体化合物
を得る。
実施例２２
９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）３３−（
１−ピペリジニル）プロピルホウ素の製造ニー５ ｍＱ
シリコーン塗布血清バイアルに、１ 、５１１９のジメ
チルグリオキシム／ Ｏ、Ｉ ｍ（ｌのエタノール、１
、 Ｏｍｙの３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ
素酸モノ塩酸塩０．２ｍＱの飽和塩化ナトリウム、１０
ｍｖのクエン酸および５０μＱの飽和水性ピロリン酸第
−錫を計量する。
１−ピペリジニル）プロピルホウ素の製造ニー５ ｍＱ
シリコーン塗布血清バイアルに、１ 、５１１９のジメ
チルグリオキシム／ Ｏ、Ｉ ｍ（ｌのエタノール、１
、 Ｏｍｙの３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ
素酸モノ塩酸塩０．２ｍＱの飽和塩化ナトリウム、１０
ｍｖのクエン酸および５０μＱの飽和水性ピロリン酸第
−錫を計量する。
かかるバイアルにソディウムバーテクネテート／生理学
的食塩水（０，２ｘＱ）を加え、次いでＩＯ１０℃で５
分間加熱し、７５％の標記錯体化合物を得る。
的食塩水（０，２ｘＱ）を加え、次いでＩＯ１０℃で５
分間加熱し、７５％の標記錯体化合物を得る。
実施例２３
９９ｍ Ｔｃ （臭素）（ジメチルグリオキシム）、３
−（１−ピペリジニル）プロピルホウ素の製造ニー５酎
シリコーン塗布血清バイアルに、１．０ｍｇのジメチル
グリオキシム／ Ｏ、Ｉ ｙＱのエタノール、５ 、０
Ｈの３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ
塩酸塩、０．４ｉｆ７の臭化カリウム、１０幻のクエン
酸および５０μＱの飽和水性ピロリン酸第−錫を計量す
る。
−（１−ピペリジニル）プロピルホウ素の製造ニー５酎
シリコーン塗布血清バイアルに、１．０ｍｇのジメチル
グリオキシム／ Ｏ、Ｉ ｙＱのエタノール、５ 、０
Ｈの３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ
塩酸塩、０．４ｉｆ７の臭化カリウム、１０幻のクエン
酸および５０μＱの飽和水性ピロリン酸第−錫を計量す
る。
かかるバイアルにソディウムパーテクネテート／生理学
的食塩水（０，２＋１２）を加え、次いで１００°Ｃで
５分間加熱し、１３．８％の標記錯体化合物を得る。
的食塩水（０，２＋１２）を加え、次いで１００°Ｃで
５分間加熱し、１３．８％の標記錯体化合物を得る。
実施例２４
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３３
−（４−メチル−１−ピペリジニル）プロピルホウ素の
製造ニー 臭化カリウムの代わりに０ 、２ ｍＱの飽和塩化ナト
リウムを、３−（１〜ピペリジニル）プロパンホウ素数
モノ塩酸塩の代わりに５ 、０ ｍｔｉの３−（４−メ
チル−１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
を用いる以外は、実施例２３と同様にして９４％の標記
錯体化合物を得る。
−（４−メチル−１−ピペリジニル）プロピルホウ素の
製造ニー 臭化カリウムの代わりに０ 、２ ｍＱの飽和塩化ナト
リウムを、３−（１〜ピペリジニル）プロパンホウ素数
モノ塩酸塩の代わりに５ 、０ ｍｔｉの３−（４−メ
チル−１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
を用いる以外は、実施例２３と同様にして９４％の標記
錯体化合物を得る。
実施例２５
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３３
−（４−モルホリニル）プロピルホウ素の製造ニー臭化
カリウムの代わりに０ 、２ ｍＱの飽和塩化ナトリウ
ムを、３−（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ
塩酸塩の代わりに５ 、 ＯＲｇの３−（４−モルホリ
ニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩を用いる以外は、実
施例２３と同様にして８７％の標記錯体化合物を得る。
−（４−モルホリニル）プロピルホウ素の製造ニー臭化
カリウムの代わりに０ 、２ ｍＱの飽和塩化ナトリウ
ムを、３−（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ
塩酸塩の代わりに５ 、 ＯＲｇの３−（４−モルホリ
ニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩を用いる以外は、実
施例２３と同様にして８７％の標記錯体化合物を得る。
実施例２６
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）、３
−（４−ベンジルピペリジニル）プロピルホウ素の製造
ニー 臭化カリウムの代わりに０．２蛙の飽和塩化ナトリウム
を、３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩
酸塩の代わりに５ 、０ ｍｇの３−（４〜ベンジル〜
１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩を用い
る以外は、実施例２３と同様にして９５％の標記錯体化
合物を得る。
−（４−ベンジルピペリジニル）プロピルホウ素の製造
ニー 臭化カリウムの代わりに０．２蛙の飽和塩化ナトリウム
を、３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩
酸塩の代わりに５ 、０ ｍｇの３−（４〜ベンジル〜
１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩を用い
る以外は、実施例２３と同様にして９５％の標記錯体化
合物を得る。
実施例２７
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３３
−（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレンスルホニルア
ミノ）フェニルホウ素の製造ニー臭化カリウムの代わり
に０ 、２ ａＱの飽和塩化ナトリウムを、３−（ｌ−
ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩の代わりに
５０ｍｇの３−（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレン
スルホニルアミノ）ベンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用い
る以外は、実施例２３と同様にして標記錯体化合物を得
る。
−（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレンスルホニルア
ミノ）フェニルホウ素の製造ニー臭化カリウムの代わり
に０ 、２ ａＱの飽和塩化ナトリウムを、３−（ｌ−
ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩の代わりに
５０ｍｇの３−（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレン
スルホニルアミノ）ベンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用い
る以外は、実施例２３と同様にして標記錯体化合物を得
る。
実施例２８
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）、３
−〔メチル（２−フェニルエチル）アミノコプロピル糸
つ素の製造ニー 臭化カリウムの代わりに０．２ｍＱの飽和塩化ナトリウ
ムを、３−（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ
塩酸塩の代わりに５ 、０ ｍ９の３−（メチル（２−
フェニルエチル）アミノ）プロパンホウ素酸を用いる以
外は、実施例２３と同様にして標記錯体化合物を得る。
−〔メチル（２−フェニルエチル）アミノコプロピル糸
つ素の製造ニー 臭化カリウムの代わりに０．２ｍＱの飽和塩化ナトリウ
ムを、３−（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ
塩酸塩の代わりに５ 、０ ｍ９の３−（メチル（２−
フェニルエチル）アミノ）プロパンホウ素酸を用いる以
外は、実施例２３と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例２９
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−ヒドロキシ−１−ブテニルホウ素の製造・−ホウ酸の
代わりに４−ヒドロキシ−１−ブテンホウ素酸を用いる
以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
−ヒドロキシ−１−ブテニルホウ素の製造・−ホウ酸の
代わりに４−ヒドロキシ−１−ブテンホウ素酸を用いる
以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例３０
９９ｍ４ｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）３（４−
ベンジル−１−ピペリジニル）ホウ素の製造ニー３−（
ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩の代わ
りに５ 、０ ｍ９の（４−ベンジル−１−ピペリジニ
ル）ホウ素数モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例２２と
同様にして８３％の標記錯体化合物を得る。
ベンジル−１−ピペリジニル）ホウ素の製造ニー３−（
ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩の代わ
りに５ 、０ ｍ９の（４−ベンジル−１−ピペリジニ
ル）ホウ素数モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例２２と
同様にして８３％の標記錯体化合物を得る。
実施例３１
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−（ブロモメチル）フェニルホウ素および９９ｍＴｅ（
塩素）（ジメチルグリオキシム）３４−エトキシメチル
）フェニルホウ素の製造ニー ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに１ｍｇの４−（ブロモメチル）ベンゼンホウ
素酸を用いる以外は、実施例２２と同様にして５％以下
の９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）Ｓ
４−（ブロモメチル）フェニルホウ素を得る。またこ
の反応で、９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキ
シム）、４−（エトキシメチル）フェニルホウ素を得る
。これらの錯体化合物をＨＰＬＣで分離する。
−（ブロモメチル）フェニルホウ素および９９ｍＴｅ（
塩素）（ジメチルグリオキシム）３４−エトキシメチル
）フェニルホウ素の製造ニー ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに１ｍｇの４−（ブロモメチル）ベンゼンホウ
素酸を用いる以外は、実施例２２と同様にして５％以下
の９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）Ｓ
４−（ブロモメチル）フェニルホウ素を得る。またこ
の反応で、９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキ
シム）、４−（エトキシメチル）フェニルホウ素を得る
。これらの錯体化合物をＨＰＬＣで分離する。
実施例３２
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３２
−フェニルエチルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに２−フェニルエタンホウ素酸を用いる
以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
−フェニルエチルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに２−フェニルエタンホウ素酸を用いる
以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例３３
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−（メトキシメチル）フェニルホウ素の製造ニー３−（
ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩の代わ
りにＬａｙの４−（ブロモメチル）ベンゼンホウ素酸を
、エタノールの代わりにメタノールを用いる以外は、実
施例２２と同様にして標記錯体化合物を得る。
−（メトキシメチル）フェニルホウ素の製造ニー３−（
ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩の代わ
りにＬａｙの４−（ブロモメチル）ベンゼンホウ素酸を
、エタノールの代わりにメタノールを用いる以外は、実
施例２２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例３４
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−（ブチルオキシメチル）フェニルホウ素の製造：３−
（１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩の代
わりに１１Ｒ９の４−（ブロモメチル）ベンゼンホウ素
酸を、エタノールの代わりにブタノールを用いる以外は
、実施例２２と同様にして標記錯体化合物を得る。
−（ブチルオキシメチル）フェニルホウ素の製造：３−
（１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩の代
わりに１１Ｒ９の４−（ブロモメチル）ベンゼンホウ素
酸を、エタノールの代わりにブタノールを用いる以外は
、実施例２２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例３５
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−シクロへブタンジオ
ンジオキシム）、メチルホウ素の製造ニージメチルグリ
オキシムの代わりに１．２−シクロへブテンジオンジオ
キシムを用いる以外は、実施例９と同様にして９２％の
標記錯体化合物を得る。
ンジオキシム）、メチルホウ素の製造ニージメチルグリ
オキシムの代わりに１．２−シクロへブテンジオンジオ
キシムを用いる以外は、実施例９と同様にして９２％の
標記錯体化合物を得る。
実施例３６
９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）、４−〔
（ジエチルアミノ）メチル〕フェニルホウ素の製造；− ホウ酸の代わりに４−〔（ジエチルアミノ）メチル〕ベ
ンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用いる、２゜０ ｍ９のジ
エチレントリアミンペンタ酢酸を加える以外は、実施例
２と同様にして７７％の標記錯体化合物を得る。
（ジエチルアミノ）メチル〕フェニルホウ素の製造；− ホウ酸の代わりに４−〔（ジエチルアミノ）メチル〕ベ
ンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用いる、２゜０ ｍ９のジ
エチレントリアミンペンタ酢酸を加える以外は、実施例
２と同様にして７７％の標記錯体化合物を得る。
実施例３７
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−（アミノメチル）フェニルホウ素の製造ニー４−〔（
ジエチルアミノ）メチル〕ベンゼンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに４−（アミノメチル）ホウ素数モノ塩酸塩を
用いる以外は、実施例２と同様にして８１％の標記錯体
化合物を得る。
−（アミノメチル）フェニルホウ素の製造ニー４−〔（
ジエチルアミノ）メチル〕ベンゼンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに４−（アミノメチル）ホウ素数モノ塩酸塩を
用いる以外は、実施例２と同様にして８１％の標記錯体
化合物を得る。
実施例３８
９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）３へキサ
デシルホウ素の製造ニー ４−〔（ジエチルアミノ）メチル〕ベンゼンホウ素数モ
ノ塩酸塩の代わりにヘキサデカンホウ素酸を用いる以外
は、実施例３６と同様にして標記錯体化合物を得る。
デシルホウ素の製造ニー ４−〔（ジエチルアミノ）メチル〕ベンゼンホウ素数モ
ノ塩酸塩の代わりにヘキサデカンホウ素酸を用いる以外
は、実施例３６と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例３９
９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）３１７−
オクタデセン酸１８−ホウ素の製造、−ホウ酸の代わり
に１８−ホウ素−１７−オクタデセン酸を用いる以外は
、実施例２と同様にして６２％の標記錯体化合物を得る
。
オクタデセン酸１８−ホウ素の製造、−ホウ酸の代わり
に１８−ホウ素−１７−オクタデセン酸を用いる以外は
、実施例２と同様にして６２％の標記錯体化合物を得る
。
実施例４０
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−ホルミルフェニルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりにｐ−（ベンズアルデヒド）ホウ素酸を
用いる以外は、実施例２と同様にして４７％の標記錯体
化合物を得る。
−ホルミルフェニルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりにｐ−（ベンズアルデヒド）ホウ素酸を
用いる以外は、実施例２と同様にして４７％の標記錯体
化合物を得る。
実施例４１
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−〔〔メチル（２−フェニルエチル）アミノ〕メチル」
フェニルポウ素の製造７− ホウ酸の代わりに４−〔〔メチル（２−フェニルエチル
）アミン〕メチル〕ベンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用い
る以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る
。
−〔〔メチル（２−フェニルエチル）アミノ〕メチル」
フェニルポウ素の製造７− ホウ酸の代わりに４−〔〔メチル（２−フェニルエチル
）アミン〕メチル〕ベンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用い
る以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る
。
実施例４２
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−エチルフェニルホウ素の製造、− ホウ酸の代わりに４−エチルベンゼンホウ素酸を用いる
以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
−エチルフェニルホウ素の製造、− ホウ酸の代わりに４−エチルベンゼンホウ素酸を用いる
以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例４３
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３２
゜４−ジメチルフェニルホウ素の製造ニーホウ酸の代わ
りに２．４−ジメチルベンゼンホウ素酸を用いる以外は
、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
゜４−ジメチルフェニルホウ素の製造ニーホウ酸の代わ
りに２．４−ジメチルベンゼンホウ素酸を用いる以外は
、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例４４
９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）３４−〔
（ジメチルアミノ）メチル〕フェニルホウ素の製造 − ホウ酸の代わりに１１−（（ジメチルアミノ）メチル〕
ベンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例２
と同様にして標記錯体化合物を得る。
（ジメチルアミノ）メチル〕フェニルホウ素の製造 − ホウ酸の代わりに１１−（（ジメチルアミノ）メチル〕
ベンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例２
と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例４５
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−〔（ジイソプロピルアミノ）メチル〕フェニルホウ素
の製造；− ホウ酸の代わりに４−〔（ジイソプロピルアミノ）メチ
ル〕ベンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用いる以外は、実施
例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
−〔（ジイソプロピルアミノ）メチル〕フェニルホウ素
の製造；− ホウ酸の代わりに４−〔（ジイソプロピルアミノ）メチ
ル〕ベンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用いる以外は、実施
例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例４６
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）３３−（１−ピペリジニル）プロピルホ
ウ素の製造ニー ５ 尻ρンリコーン塗布バイアルに、０．５ｍｇの１゜
２−シクロヘキサンジオンジオキシム／ ０ 、１ ｙ
ｔｔＱのエタノール、ｌＯｘｇの３−（ｌ−ピペリジニ
ル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩、０．２１の飽和塩化
ナトリウム、１．０ｍ９のクエン酸、および５０μａの
飽和ピロリン酸第−錫を計量する。
ンジオキシム）３３−（１−ピペリジニル）プロピルホ
ウ素の製造ニー ５ 尻ρンリコーン塗布バイアルに、０．５ｍｇの１゜
２−シクロヘキサンジオンジオキシム／ ０ 、１ ｙ
ｔｔＱのエタノール、ｌＯｘｇの３−（ｌ−ピペリジニ
ル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩、０．２１の飽和塩化
ナトリウム、１．０ｍ９のクエン酸、および５０μａの
飽和ピロリン酸第−錫を計量する。
かかるバイアルにソディウムパーテクネテート／生理学
的食塩水（０、２１ｉ２）を加え、１００℃で５分間加
熱し、８４％の標記錯体化合物を得る。
的食塩水（０、２１ｉ２）を加え、１００℃で５分間加
熱し、８４％の標記錯体化合物を得る。
実施例４７
９９ｍＴｃ（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオンジ
オキシム）３３−（４−メチル−１−ピペリノニル）プ
ロピルホウ素の製造、− ３−（Ｉ−ピペリノニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに３−（４−メチル−１−ピペリノニル）プロ
パンホウ素数モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例４６と
同様にして８２％の標記錯体化合物を得る。
オキシム）３３−（４−メチル−１−ピペリノニル）プ
ロピルホウ素の製造、− ３−（Ｉ−ピペリノニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに３−（４−メチル−１−ピペリノニル）プロ
パンホウ素数モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例４６と
同様にして８２％の標記錯体化合物を得る。
実施例４８
９９ｍＴｃ（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオンジ
オキシム）３３−（４−モルホリニル）プロピルホウ素
の製造・− ３−（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素酸の代わりに
３−（４−モルホリニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
を用いる以外は、実施例４６と同様にして９０％の標記
錯体化合物を得る。
オキシム）３３−（４−モルホリニル）プロピルホウ素
の製造・− ３−（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素酸の代わりに
３−（４−モルホリニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
を用いる以外は、実施例４６と同様にして９０％の標記
錯体化合物を得る。
実施例４９
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）３３−アミノフェニルホウ素の製造ニー ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに３−アミノベンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用
いる以外は、実施例４６と同様にして９３％の標記錯体
化合物を得る。
ンジオキシム）３３−アミノフェニルホウ素の製造ニー ３−（１−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに３−アミノベンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用
いる以外は、実施例４６と同様にして９３％の標記錯体
化合物を得る。
実施例５０
９９ｍ’Ｔｃ（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオン
ジオキシム）３１（４−フェニル−１−ピペリジニル）
プロピルホウ素の製造ニー ３−（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに５ 、０ ｍｇの３−（４−フェニル−Ｉ−
ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩を用いる、
ソディムパーテクネテート／生理学的食塩水（０，３ｘ
ので標識する以外は、実施例４６と同様にして８４％の
標記錯体化合物を得る。
ジオキシム）３１（４−フェニル−１−ピペリジニル）
プロピルホウ素の製造ニー ３−（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに５ 、０ ｍｇの３−（４−フェニル−Ｉ−
ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩を用いる、
ソディムパーテクネテート／生理学的食塩水（０，３ｘ
ので標識する以外は、実施例４６と同様にして８４％の
標記錯体化合物を得る。
実施例５１
９９ｍ Ｔｃ （臭素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）３３−（４−フヱニルー１−ピペリジニ
ル）プロピルホウ素の製造ニー ３〜（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに５ 、０ ｍｇの３−（４−フェニル−１−
ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩を、塩化ナ
トリウムの代わりにｆｏｇｍｇの臭化カリウムを用いる
以外は、実施例４６と同様にして標記錯体化合物を得る
。
ンジオキシム）３３−（４−フヱニルー１−ピペリジニ
ル）プロピルホウ素の製造ニー ３〜（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに５ 、０ ｍｇの３−（４−フェニル−１−
ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩を、塩化ナ
トリウムの代わりにｆｏｇｍｇの臭化カリウムを用いる
以外は、実施例４６と同様にして標記錯体化合物を得る
。
実施例５２
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）、Ｉ １−ブチルホウ素の製造・＝３−
（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩の代
わりに１−ブタンポウ素数を用いる、ソディムバーテク
ネテート／生理学的食塩水（０３好）で標識する以外は
、実施例４６と同様にして６９％の標記錯体化合物を得
る。
ンジオキシム）、Ｉ １−ブチルホウ素の製造・＝３−
（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩の代
わりに１−ブタンポウ素数を用いる、ソディムバーテク
ネテート／生理学的食塩水（０３好）で標識する以外は
、実施例４６と同様にして６９％の標記錯体化合物を得
る。
実施例５３
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム’）３３−（５−ジメチルアミノ−１−ナ
フタレンスルホニルアミノ）フェニルホウ素の製造ニー ３−（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに３−（５−ツメチルアミノ−１−ナフタレン
スルホニルアミノ）ベンゼンホウ素酸を用いる、ソディ
ムパーテクネテート／生理学的食塩水（ｏ、３＊Ｑ）で
標識する以外は、実施例４６と同様にして８０％の標記
錯体化合物を得る。
ンジオキシム’）３３−（５−ジメチルアミノ−１−ナ
フタレンスルホニルアミノ）フェニルホウ素の製造ニー ３−（ｌ−ピペリジニル）プロパンホウ素数モノ塩酸塩
の代わりに３−（５−ツメチルアミノ−１−ナフタレン
スルホニルアミノ）ベンゼンホウ素酸を用いる、ソディ
ムパーテクネテート／生理学的食塩水（ｏ、３＊Ｑ）で
標識する以外は、実施例４６と同様にして８０％の標記
錯体化合物を得る。
実施例５４
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−エタンジオンジオキ
シム）３３−（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレンス
ルホニルアミノ）フェニルホウ素の製造＝１．２−シク
ロヘキサンジオンジオキシムの代わりに１．２−エタン
ジオンジオキシムを用いる以外は、実施例５３と同様に
して７１％の標記錯体化合物を得る。
シム）３３−（５−ジメチルアミノ−１−ナフタレンス
ルホニルアミノ）フェニルホウ素の製造＝１．２−シク
ロヘキサンジオンジオキシムの代わりに１．２−エタン
ジオンジオキシムを用いる以外は、実施例５３と同様に
して７１％の標記錯体化合物を得る。
実施例５５
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）３メチルホウ素の製造ニー５ ｍＱシリ
コーン塗布血清バイアルに、２０Ｒ９の１．２−シクロ
ヘキサンジオンジオキシム１０２ｍＱのエタノール、２
、 Ｏｍｔｉのメタンホウ素酸、ＬＯｍｇのクエン酸
、１００１９の塩化ナトリウム、１．０ｍｇのジエチレ
ントリアミンペンタ酢酸、および５０〜６０μ９の無水
塩化第一錫／１０μＱの濃塩酸を計量する。
ンジオキシム）３メチルホウ素の製造ニー５ ｍＱシリ
コーン塗布血清バイアルに、２０Ｒ９の１．２−シクロ
ヘキサンジオンジオキシム１０２ｍＱのエタノール、２
、 Ｏｍｔｉのメタンホウ素酸、ＬＯｍｇのクエン酸
、１００１９の塩化ナトリウム、１．０ｍｇのジエチレ
ントリアミンペンタ酢酸、および５０〜６０μ９の無水
塩化第一錫／１０μＱの濃塩酸を計量する。
かかるバイアルにソディウムパーテクネテート／生理学
的食塩水（０，５ｓＱ）を加え、次いで１００°Ｃで５
分間加熱し、８５％の標記錯体化合物を得る。
的食塩水（０，５ｓＱ）を加え、次いで１００°Ｃで５
分間加熱し、８５％の標記錯体化合物を得る。
実施例５６
９９ｍ Ｔｃ （臭素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）３メチルポウ素の製造 −塩化ナトリウ
ムの代わりに臭化カリウムを用いる、ソディムパーテク
ネテート／生理学的食塩水（０，１ｍＱ）で標識する以
外は、実施例５５と同様にして標記錯体化合物を得る。
ンジオキシム）３メチルポウ素の製造 −塩化ナトリウ
ムの代わりに臭化カリウムを用いる、ソディムパーテク
ネテート／生理学的食塩水（０，１ｍＱ）で標識する以
外は、実施例５５と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例５７
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンンオキノム）３４−エチルツボニルホウ素の製造ニー メタンホウ素酸の代わりにベンゼンホウ素酸を用いる以
外は、実施例５５と同様にして標記錯体化合物を得る。
ンンオキノム）３４−エチルツボニルホウ素の製造ニー メタンホウ素酸の代わりにベンゼンホウ素酸を用いる以
外は、実施例５５と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例５８
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−（１−（ジイソプロピルアミノ）エチル〕フェニルホ
ウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに４−（ｉ（ジイソプロピルアミノ）エ
チル〕ベンゼンホウ素数を用いろ以外は、実施例２と同
様にして標記錯体化合物を得る。
−（１−（ジイソプロピルアミノ）エチル〕フェニルホ
ウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに４−（ｉ（ジイソプロピルアミノ）エ
チル〕ベンゼンホウ素数を用いろ以外は、実施例２と同
様にして標記錯体化合物を得る。
実施例５９
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−〔（イソプロピルアミノ）メチル〕フェニルホウ素の
製造ニー ホウ酸の代わりに４−〔（イソプロピルアミノ）メチル
〕ベンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例
２と同様にして８％の標記錯体化合物を得る。
−〔（イソプロピルアミノ）メチル〕フェニルホウ素の
製造ニー ホウ酸の代わりに４−〔（イソプロピルアミノ）メチル
〕ベンゼンホウ素数モノ塩酸塩を用いる以外は、実施例
２と同様にして８％の標記錯体化合物を得る。
実施例６０
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム〕３４−メチルツボニルホウ素の製造 − ホウ酸の代わりに４−トルエンホウ素酸を、ジメチルグ
リオキシムの代わりに１．２−シクロヘキサンジオンジ
オキシムを用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯
体化合物を得る。
ンジオキシム〕３４−メチルツボニルホウ素の製造 − ホウ酸の代わりに４−トルエンホウ素酸を、ジメチルグ
リオキシムの代わりに１．２−シクロヘキサンジオンジ
オキシムを用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯
体化合物を得る。
実施例６１
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３２
゜４．６−１リメチルフエニルーホウ素の製造、ホウ酸
の代わりに２．４．６−１リメチルベンゼ／ホウ素酸を
用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を
得る。
゜４．６−１リメチルフエニルーホウ素の製造、ホウ酸
の代わりに２．４．６−１リメチルベンゼ／ホウ素酸を
用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を
得る。
実施例６２
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３２
−メチル−１−プロピルホウ素の製造ニーホウ酸の代わ
りに２−メチル−１−プロパンホウ素酸を用いる以外は
、実施例２と同様にして８４％標記錯体化合物を得る。
−メチル−１−プロピルホウ素の製造ニーホウ酸の代わ
りに２−メチル−１−プロパンホウ素酸を用いる以外は
、実施例２と同様にして８４％標記錯体化合物を得る。
実施例６３
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）３ ｔ−ヘプチルホウ素の製造ニホウ
酸の代わりに１−へブタンホウ素酸を、ジメチルグリオ
キシムの代わりに１．２−シクロヘキサンジオンジオキ
シムを用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯体化
合物を得る。
ンジオキシム）３ ｔ−ヘプチルホウ素の製造ニホウ
酸の代わりに１−へブタンホウ素酸を、ジメチルグリオ
キシムの代わりに１．２−シクロヘキサンジオンジオキ
シムを用いる以外は、実施例２と同様にして標記錯体化
合物を得る。
実施例６４
９９ｍ４’ｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）３９−
カルボキシノニルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに１０−ホウ素デカン酸を用いる以外は
、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
カルボキシノニルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに１０−ホウ素デカン酸を用いる以外は
、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例６５
９９ｍＴｃ（塩素）（１，２−シクロヘキサンジオンジ
オキシム）３２−メチル−１−プロピルホウ素の製造ニ
ー ホウ酸の代わりに２−メチル−１−プロパンホウ素酸を
、ジメチルグリオキシムの代わりに１゜２−シクロヘキ
サンジオンジオキシムを用いる以外は、実施例２と同様
にして８５％の標記錯体化合物を得る。
オキシム）３２−メチル−１−プロピルホウ素の製造ニ
ー ホウ酸の代わりに２−メチル−１−プロパンホウ素酸を
、ジメチルグリオキシムの代わりに１゜２−シクロヘキ
サンジオンジオキシムを用いる以外は、実施例２と同様
にして８５％の標記錯体化合物を得る。
実施例６６
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）３エチルポウ素の製造 −ホウ酸の代イ
つりにエタンホウ素酸を、ジメチルグリオキシムの代わ
りに１．２−シクロヘキサンジオンジオキシムを用いる
以外は、実施例２と同様にして８８％の標記錯体化合物
を得る。
ンジオキシム）３エチルポウ素の製造 −ホウ酸の代イ
つりにエタンホウ素酸を、ジメチルグリオキシムの代わ
りに１．２−シクロヘキサンジオンジオキシムを用いる
以外は、実施例２と同様にして８８％の標記錯体化合物
を得る。
実施例６７
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３エ
チルホウ素の製造・− ホウ酸の代わりにエタンホウ素酸を用いる以外は、実施
例２と同様にして７７％の標記錯体化合物を得る。
チルホウ素の製造・− ホウ酸の代わりにエタンホウ素酸を用いる以外は、実施
例２と同様にして７７％の標記錯体化合物を得る。
実施例６８
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３３
−メチルフェニルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに３−トルエンホウ素酸を用いる以外は
、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
−メチルフェニルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに３−トルエンホウ素酸を用いる以外は
、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例６９
９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）３２−メ
チルフェニルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに０−トルエンホウ素酸を用いる以外は
、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
チルフェニルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに０−トルエンホウ素酸を用いる以外は
、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例７０
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３シ
クロペンチルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりにシクロペンクンホウ素酸を用いる以外
は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
クロペンチルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりにシクロペンクンホウ素酸を用いる以外
は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例７１
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３２
ブヂルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに２−ブタンホウ素酸を用いる以外は、
実施例２と同様に１．て標記錯体化合物を得る。
ブヂルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに２−ブタンホウ素酸を用いる以外は、
実施例２と同様に１．て標記錯体化合物を得る。
実施例７２
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
〜メトキンフエニルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに４−メトキンベンゼンホウ素酸を用い
る以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る
。
〜メトキンフエニルホウ素の製造ニー ホウ酸の代わりに４−メトキンベンゼンホウ素酸を用い
る以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る
。
実施例７３
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ツメチルグリオキツム）３４
−（１−ブチル）フェニルホウ素の製造ニーホウ酸の代
わりに４−（ｔ−ブタン）ベンゼンホウ素酸を用いる以
外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
−（１−ブチル）フェニルホウ素の製造ニーホウ酸の代
わりに４−（ｔ−ブタン）ベンゼンホウ素酸を用いる以
外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例７４
９９ｍＴｃ（塩素）（１，２−エタンジオンジオキシム
）３ ｌ−ブチルホウ素の製造ニーホウ酸の代わりに１
−ブタンホウ素酸を、ジメチルグリオキシムの代わりに
１．２−エタンジオンジオキシムを用いる以外は、実施
例２と同様にして７６％の標記錯体化合物を得る。
）３ ｌ−ブチルホウ素の製造ニーホウ酸の代わりに１
−ブタンホウ素酸を、ジメチルグリオキシムの代わりに
１．２−エタンジオンジオキシムを用いる以外は、実施
例２と同様にして７６％の標記錯体化合物を得る。
実施例７５
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（ジメチルグリオキシム）３４
−（２−プロピル）フェニルホウ素の製造ニーホウ酸の
代わりに４−（２−プロパノ）ベンゼンホウ素酸を用い
る以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る
。
−（２−プロピル）フェニルホウ素の製造ニーホウ酸の
代わりに４−（２−プロパノ）ベンゼンホウ素酸を用い
る以外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る
。
実施例７６
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−シクロヘキサンジオ
ンジオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造、−ジメチル
グリオキシムの代わりに１．２−シクロヘキサンジオン
ジオキシムを用い、エタノールを省略する以外は、実施
例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
ンジオキシム）３ヒドロキシホウ素の製造、−ジメチル
グリオキシムの代わりに１．２−シクロヘキサンジオン
ジオキシムを用い、エタノールを省略する以外は、実施
例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例７７
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（α−フリルジオキシム）３メ
チルホウ素の製造：− ジメチルグリオキシムの代わりにα−フリルジオキシム
を、ホウ酸の代わりにメタンホウ素酸を用いる以外は、
実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
チルホウ素の製造：− ジメチルグリオキシムの代わりにα−フリルジオキシム
を、ホウ酸の代わりにメタンホウ素酸を用いる以外は、
実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
実施例７８
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（３−メチル−１，２−’ｙク
ロペンクンジオンノオキシム）３メチルホウ素の製造ニ
ー ジメチルグリオキシムの代わりに３−メチル−１，２−
シクロペンタンジオンジオキシムを、ホウ酸の代わりに
メタンホウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にして
標記錯体化合物を得る。
ロペンクンジオンノオキシム）３メチルホウ素の製造ニ
ー ジメチルグリオキシムの代わりに３−メチル−１，２−
シクロペンタンジオンジオキシムを、ホウ酸の代わりに
メタンホウ素酸を用いる以外は、実施例２と同様にして
標記錯体化合物を得る。
実施例７９
９９ｍ Ｔｃ （塩素）（１，２−シクロペンタンジオ
ンジオキソム）３メチルホウ素の製造：−ジメチルグリ
オキシムの代わりに１．２−シクロペンクンジオンジオ
キンムを、ホウ酸の代わりにメタンホウ素酸を用いる以
外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
ンジオキソム）３メチルホウ素の製造：−ジメチルグリ
オキシムの代わりに１．２−シクロペンクンジオンジオ
キンムを、ホウ酸の代わりにメタンホウ素酸を用いる以
外は、実施例２と同様にして標記錯体化合物を得る。
特許出願人 イー・アール・スクイブ・アンド・サンプ
・インコーホレイテッド
・インコーホレイテッド
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、式、 ＾９＾９＾ｍＴｃＸ（Ｙ）＿３Ｚ 〔式中、Ｘはアニオン、 Ｙは式： ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ＿１およびＲ＿２はそれぞれ独立して水素、
ハロゲン、アルキル、アリール、アミノまたは窒素もし
くは酸素含有５員もしくは６員複素環基、またはＲ＿１
とＲ＿２は共に合して−（ＣＲ＿８Ｒ＿９）ｎ−（ここ
で、ｎは３、４、５または６、Ｒ＿８およびＲ＿９はそ
れぞれ独立して水素またはアルキル）である） の隣位ジオキシムまたはその医薬的に許容しうる塩、お
よび Ｚは式： Ｂ−Ｒ＿３ （式中、Ｒ＿３はヒドロキシ、アルキル、アルケニル、
シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カル
ボキシアルキル、カルボキシアルケニル、ヒドロキシア
ルキル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルキル、
アルコキシアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル
、アリール、アリールアルキルまたは（Ｒ＿４Ｒ＿５Ｎ
）−アルキル（ここで、Ｒ＿４およびＲ＿５はそれぞれ
独立して水素、アルキルまたはアリールアルキル、また
はＲ＿４とＲ＿５は共にそれらが結合する窒素原子と合
して窒素含有５員もしくは６員複素環基）である） のホウ素誘導体である〕 で示されるテクネチウム−９９ｍジオキシム錯体のホウ
素酸付加物。 ２、Ｘがハライドである前記第１項記載のホウ素酸付加
物。 ３、Ｘがクロリドまたはブロミドである前記第１項記載
のホウ素酸付加物。 ４、Ｘがクロリドである前記第１項記載のホウ素酸付加
物。 ５、Ｙがジメチルグリオキシム、１，２−シクロヘキサ
ンジオンジオキシム、１，２−エタンジオンジオキシム
、α−フリルジオキシム、１，２−シクロペンタンジオ
ンジオキシム、または３−メチル−１，２−シクロペン
タンジオンジオキシムである前記第１項記載のホウ素酸
付加物。 ６、Ｙがジメチルグリオキシムである前記第１項記載の
ホウ素酸付加物。 ７、Ｙが１，２−シクロヘキサンジオンジオキシムであ
る前記第１項記載のホウ素酸付加物。 ８、Ｙが１，２−エタンジオンジオキシムである前記第
１項記載のホウ素酸付加物。 ９、Ｙがα−フリルジオキシムである前記第１項記載の
ホウ素酸付加物。 １０、ホウ素誘導体ＺがＢ−アルキルである前記第１項
記載のホウ素酸付加物。 １１、ホウ素誘導体ＺがＢ−アルコキシである前記第１
項記載のホウ素酸付加物。 １２、ホウ素誘導体ＺがＢ−ベンジルである前記第１項
記載のホウ素酸付加物。 １３、ホウ素誘導体ＺがＢ−シクロアルキルである前記
第１項記載のホウ素酸付加物。 １４、９９ｍＴｃ（塩素）（１，２−シクロヘキサンジ
オンジオキシム）＿３メチルホウ素である前記第１項記
載のホウ素酸付加物。 １５、９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）＿
３１−メチルプロピルホウ素である前記第１項記載のホ
ウ素酸付加物。 １６、９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）＿
３４−メチルフェニルホウ素である前記第１項記載のホ
ウ素酸付加物。 １７、９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）＿
３シクロペンチルホウ素である前記第１項記載のホウ素
酸付加物。 １８、９９ｍＴｃ（塩素）（１，２−シクロヘキサンジ
オンジオキシム）＿３エチルホウ素である前記第１項記
載のホウ素酸付加物。 １９、９９ｍＴｃ（塩素）（ジメチルグリオキシム）＿
３４−（ｔ−ブチル）フェニルホウ素である前記第１項
記載のホウ素酸付加物。 ２０、テクネチウム−９９ｍで標識するのに好適なキッ
トであつて、 （ｉ）アニオン源、 （ｉｉ）式： ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ＿３はヒドロキシ、アルキル、アルケニル、
シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カル
ボキシアルキル、カルボキシアルケニル、ヒドロキシア
ルキル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルキル、
アルコキシアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル
、アリール、アリールアルキルまたはＲ＿４Ｒ＿５Ｎ−
アルキル（ここで、Ｒ＿４およびＲ＿５はそれぞれ独立
して水素、アルキルまたはアリールアルキル、またはＲ
＿４とＲ＿５は共にそれらが結合する窒素原子と合して
窒素含有５員もしくは６員複素環基）、およびＲ＿７は
水素、アルキルまたはアリールである） で示されるホウ素誘導体または反応により該ホウ素酸誘
導体を形成しうる化合物、もしくはその医薬的に許容し
うる塩、 （ｉｉｉ）式： ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ＿１およびＲ＿２はそれぞれ独立して水素、
ハロゲン、アルキル、アリール、アミノまたは窒素もし
くは酸素含有５員もしくは６員複素環基、またはＲ＿１
とＲ＿２は共に合して−（ＣＲ＿８Ｒ＿９）ｎ−（ここ
で、ｎは３、４、５または６、Ｒ＿８およびＲ＿９はそ
れぞれ独立して水素またはアルキル）である） のジオキシムまたはその医薬的に許容しうる塩、および （ｉｖ）還元剤 を包含することを特徴とする標識用キット。 ２１、アニオンの源がハライドの源である前記第２０項
記載のキット。 ２２、アニオンの源がクロリドまたはブロミドの源であ
る前記第２０項記載のキット。 ２３、ジオキシムがジメチルグリオキシム、１，２−シ
クロヘキサンジオンジオキシム、１，２−エタンジオン
ジオキシムまたはα−フリルジオキシムである前記第２
０項記載のキット。 ２４、ジオキシムがジメチルグリオキシムである前記第
２０項記載のキット。 ２５、ジオキシムが１，２−シクロヘキサンジオンジオ
キシムである前記第２０項記載のキット。 ２６、還元剤が第一錫塩である前記第２０項記載のキッ
ト。
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|---|---|---|---|
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| US723601 | 1985-04-15 |
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| JPH0411553B2 JPH0411553B2 (ja) | 1992-02-28 |
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|---|---|---|---|
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|---|---|---|---|
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