JPH0413629A - 新規な大腸過敏症治療剤 - Google Patents
新規な大腸過敏症治療剤Info
- Publication number
- JPH0413629A JPH0413629A JP2115460A JP11546090A JPH0413629A JP H0413629 A JPH0413629 A JP H0413629A JP 2115460 A JP2115460 A JP 2115460A JP 11546090 A JP11546090 A JP 11546090A JP H0413629 A JPH0413629 A JP H0413629A
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- JP
- Japan
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- eudesmol
- beta
- active ingredient
- remedy
- anaphilaxia
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- Pending
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- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分野〉
本発明はβ−オイデスモールを有効成分とする新規な大
腸過敏症治療剤に関する。
腸過敏症治療剤に関する。
〈従来の技術および発明が解決しようとする課題〉β−
オイデスモールが古来から健胃生薬して重要な蒼ホに含
有していることは知られているが、β−オイデスモール
が大腸過敏症治療作用を有することは知られていなかっ
た。
オイデスモールが古来から健胃生薬して重要な蒼ホに含
有していることは知られているが、β−オイデスモール
が大腸過敏症治療作用を有することは知られていなかっ
た。
新規かつ有用な大腸過敏症治療剤は常に求められている
。
。
〈課題を解決するための手段〉
従来は止瀉剤としてモルヒネやパパベリン系のアヘンア
ルカロイド、あるいはアトロビンなどの抗コリン剤系が
主流であったが、近年腸に対してより選択的なカルシウ
ム括抗薬などが注目されているＣＦ、Ｖ、Ｄｅｆｅｕｄ
ｉｓ ａｒｉｄ Ｍ、Ｏ，Ｃｈｒｉｓｔｅｎ Ｔｒｅｎ
ｄｓｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ５ｃｉｅ
ｎｃｅｓ １０．１７０−１７２（１９８９） ］。
ルカロイド、あるいはアトロビンなどの抗コリン剤系が
主流であったが、近年腸に対してより選択的なカルシウ
ム括抗薬などが注目されているＣＦ、Ｖ、Ｄｅｆｅｕｄ
ｉｓ ａｒｉｄ Ｍ、Ｏ，Ｃｈｒｉｓｔｅｎ Ｔｒｅｎ
ｄｓｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ５ｃｉｅ
ｎｃｅｓ １０．１７０−１７２（１９８９） ］。
本発明者らは天然物、特に漢方薬に用いられる生薬など
について従来からいわれている抗コリン作用と、近年作
用機作として注目されているカルシウム拮抗作用を併せ
備えている薬物を見い出すスクリーニング試験中、古来
から健胃生薬として重要な蒼ホ（Ａｔｒａｔｙｌｏｄｅ
ｓ Ｌａｎｃｅａ 、キク科の根茎）などに含有される
β−オイデスモールが有効成分であることを見出した。
について従来からいわれている抗コリン作用と、近年作
用機作として注目されているカルシウム拮抗作用を併せ
備えている薬物を見い出すスクリーニング試験中、古来
から健胃生薬として重要な蒼ホ（Ａｔｒａｔｙｌｏｄｅ
ｓ Ｌａｎｃｅａ 、キク科の根茎）などに含有される
β−オイデスモールが有効成分であることを見出した。
以上の知見の結果として完成された本発明は、β−オイ
デスモールを有効成分として含有する大腸過敏症治療剤
に関する。
デスモールを有効成分として含有する大腸過敏症治療剤
に関する。
β−オイデスモールは蒼ホから低級アルコール、低級ア
ルキルケトン、低級脂肪酸エステル、低級脂肪族エーテ
ル等の有機溶剤で抽出し、抽出液の濃縮物を、シリカゲ
ル、アルミナ等を吸着剤とするカラムクロマトグラフィ
ー、再結晶、分子蒸留等に付すことにより単離すること
ができる。再結晶は例えば５０％メタノール水を用いて
行うことができる。
ルキルケトン、低級脂肪酸エステル、低級脂肪族エーテ
ル等の有機溶剤で抽出し、抽出液の濃縮物を、シリカゲ
ル、アルミナ等を吸着剤とするカラムクロマトグラフィ
ー、再結晶、分子蒸留等に付すことにより単離すること
ができる。再結晶は例えば５０％メタノール水を用いて
行うことができる。
低級アルコールとしては例えばメタノール、エタノール
等が、低級アルキルケトンとしては例えばアセトン、メ
チルエチルケトン等が、低級脂肪酸エステルとしては例
えば酢酸エチル等が、低級脂肪族エーテルとしては例え
ばエチルエーテル、イソプロピルエーテル等が用いられ
る。
等が、低級アルキルケトンとしては例えばアセトン、メ
チルエチルケトン等が、低級脂肪酸エステルとしては例
えば酢酸エチル等が、低級脂肪族エーテルとしては例え
ばエチルエーテル、イソプロピルエーテル等が用いられ
る。
本発明の大腸過敏症治療剤は錠剤、カプセル剤、粉末剤
、顆粒剤または経口的もしくは非経口的投与の無菌溶液
もしくは懸濁液のような液状の形であることができる。
、顆粒剤または経口的もしくは非経口的投与の無菌溶液
もしくは懸濁液のような液状の形であることができる。
錠剤、顆粒剤、粉末剤は必要に応じて本発明の有効成分
を経口投与するのに適しており、顆粒剤及び粉末剤は必
要に応じてカプセル剤として単位量投与形態とすること
ができる。経口投与固形剤は慣用の賦形側（無水ケイ酸
、合成ケイ酸アルミニウム、乳糖、砂糖、コーンスター
チ、微結晶セルロース等）、結合剤（アラビアゴム、ゼ
ラチン、ポリビニルピロリドン等）、滑剤（ステアリン
酸マグ翠シウム、タルク、シリカ等）、崩壊剤（馬鈴薯
デンプン、カルボキシメチルセルロースカルシウム等）
、湿潤剤（ポリエチレングリコール、ソルビタンモノオ
レート、ラウリル硫酸ナトリウム等）を含有することが
できる。錠剤は常法に従ってコーティングしてよい。経
口用液状製剤は水性もしくは油性の懸濁液、溶液、シロ
ップ等にすればよく、または使用に先立って適当なビヒ
クルで再溶解し得る乾燥物であってもよい。このような
液状製剤は普通に用いられる乳化剤（レシチン、ソルビ
タンモノオレート等）、乳化助剤（ツルピントシロップ
、メチルセルロース、ゼラチン等）、非水性ビヒクル（
ココナツツ油、落花生油等）、酸化防止剤、着色剤、香
味料等を含有することができる。
を経口投与するのに適しており、顆粒剤及び粉末剤は必
要に応じてカプセル剤として単位量投与形態とすること
ができる。経口投与固形剤は慣用の賦形側（無水ケイ酸
、合成ケイ酸アルミニウム、乳糖、砂糖、コーンスター
チ、微結晶セルロース等）、結合剤（アラビアゴム、ゼ
ラチン、ポリビニルピロリドン等）、滑剤（ステアリン
酸マグ翠シウム、タルク、シリカ等）、崩壊剤（馬鈴薯
デンプン、カルボキシメチルセルロースカルシウム等）
、湿潤剤（ポリエチレングリコール、ソルビタンモノオ
レート、ラウリル硫酸ナトリウム等）を含有することが
できる。錠剤は常法に従ってコーティングしてよい。経
口用液状製剤は水性もしくは油性の懸濁液、溶液、シロ
ップ等にすればよく、または使用に先立って適当なビヒ
クルで再溶解し得る乾燥物であってもよい。このような
液状製剤は普通に用いられる乳化剤（レシチン、ソルビ
タンモノオレート等）、乳化助剤（ツルピントシロップ
、メチルセルロース、ゼラチン等）、非水性ビヒクル（
ココナツツ油、落花生油等）、酸化防止剤、着色剤、香
味料等を含有することができる。
非経口投与に用いるために無菌ビヒクル中に溶解もしく
は懸濁させて液状製剤を得てもよい。溶液の調製は活性
化合物を注射用ビヒクル中に溶解後濾過して殺菌し、ア
ンプルに密封することにより行われる。
は懸濁させて液状製剤を得てもよい。溶液の調製は活性
化合物を注射用ビヒクル中に溶解後濾過して殺菌し、ア
ンプルに密封することにより行われる。
本発明のβ−オイデスモールを有効成分とする医薬組成
物は大腸過敏症の治療に有効である。本医薬組成物の投
与量は大腸過敏症の程度、患者の体質及び年令、投与方
法等に応じて変動するが、成人１日あたりβ−オイデス
モールとして約１００■〜約１０００ａ＋ｇが適当であ
る。
物は大腸過敏症の治療に有効である。本医薬組成物の投
与量は大腸過敏症の程度、患者の体質及び年令、投与方
法等に応じて変動するが、成人１日あたりβ−オイデス
モールとして約１００■〜約１０００ａ＋ｇが適当であ
る。
〈実施例〉
次にβ−オイデスモールの製造例、大腸過敏症治療試験
例、安全試験例及び裂開例を示す。
例、安全試験例及び裂開例を示す。
製造例 β−オイデスモールの製造
蒼ホ３ｋｇをアセトン１５ｆｆに浸漬し、３日間放置後
濾過した。その間時々振り混ぜた、濾残をさらに２回同
操作に付し、すべての濾液を合わせて４０°Ｃ以下で減
圧濃縮乾燥してエキス１４４ｇを得た。該エキスをシリ
カゲルクロマトグラフィー〔シリカゲル６０、メルク社
製、展開溶媒：ｎ−ヘキサン：酢酸エチル−１５：１（
容量）〕に付し５分画に粗分画した。４分画目と５分画
目にβ−オイデスモールが主成分として含有しているこ
とをＴＬＣ（シリカゲル６０Ｆｚｓ−１展開溶媒：ｎ−
ヘキサン：酢酸エチル＝１０ ： １ （容り ）テ確
認したのち、この２分画を合わせ、再びシリカゲルクロ
マトグラフィー〔シリカゲル６０、メルク社製、展開溶
媒：ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１（容量）〕に
付してβ−オイデスモール２０、６ ｇを得た。
濾過した。その間時々振り混ぜた、濾残をさらに２回同
操作に付し、すべての濾液を合わせて４０°Ｃ以下で減
圧濃縮乾燥してエキス１４４ｇを得た。該エキスをシリ
カゲルクロマトグラフィー〔シリカゲル６０、メルク社
製、展開溶媒：ｎ−ヘキサン：酢酸エチル−１５：１（
容量）〕に付し５分画に粗分画した。４分画目と５分画
目にβ−オイデスモールが主成分として含有しているこ
とをＴＬＣ（シリカゲル６０Ｆｚｓ−１展開溶媒：ｎ−
ヘキサン：酢酸エチル＝１０ ： １ （容り ）テ確
認したのち、この２分画を合わせ、再びシリカゲルクロ
マトグラフィー〔シリカゲル６０、メルク社製、展開溶
媒：ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１（容量）〕に
付してβ−オイデスモール２０、６ ｇを得た。
試験例 モルモット摘出回腸のＣａＣ１ｚおよびｃｈａ
ｒｂａｃｈｏｌ収縮に対する作用実験方法 モルモット回腸標本は、モルモットを放血致死後、回盲
部より１５ｃｍ位上部より約４０ｃｍの長さの回腸を摘
出し３７℃の栄養液にて内容物を洗浄した後、長さ約２
１の標本とした。標本は、回腸には１ｇの負荷をかけ９
５％０□−５％ＣＯｔの混合ガスを通気したＫｒｅｂｓ
−）ｌｅｎｓｅｌｅｉｔ液を満たした２５、ｄのマグヌ
ス槽内の（３７℃に保温）に縣垂した。生ずる筋緊張の
変化は等尺性トランスデユーサ−を介しポリグラフ上に
記録した。なお以下の試験において、β−オイデスモー
ルは９９．５％エタノールに溶解し、溶媒による影響を
対照として評価した。得られた成績を各群の平均上標準
誤差（Ｓ、Ｅ、）で表し、対照群との有意差をｓ ｔｕ
ｄｅｎ ｔ−を検定を用いて検定した。
ｒｂａｃｈｏｌ収縮に対する作用実験方法 モルモット回腸標本は、モルモットを放血致死後、回盲
部より１５ｃｍ位上部より約４０ｃｍの長さの回腸を摘
出し３７℃の栄養液にて内容物を洗浄した後、長さ約２
１の標本とした。標本は、回腸には１ｇの負荷をかけ９
５％０□−５％ＣＯｔの混合ガスを通気したＫｒｅｂｓ
−）ｌｅｎｓｅｌｅｉｔ液を満たした２５、ｄのマグヌ
ス槽内の（３７℃に保温）に縣垂した。生ずる筋緊張の
変化は等尺性トランスデユーサ−を介しポリグラフ上に
記録した。なお以下の試験において、β−オイデスモー
ルは９９．５％エタノールに溶解し、溶媒による影響を
対照として評価した。得られた成績を各群の平均上標準
誤差（Ｓ、Ｅ、）で表し、対照群との有意差をｓ ｔｕ
ｄｅｎ ｔ−を検定を用いて検定した。
試験例Ｉ ＣａＣｆ２収縮に対する作用ＫＣｆ （５
０ｍＭ）を加えたＥＧＴＡ （０，１ｍＭ）を含むＣａ
Ｃ１！ｚ除去液におけるモルモット摘出回腸に被験薬を
添加した。その１０分後にＣａＣｆｚ （０，１−２
，５ａ＋Ｍ）を累積的に添加し用量作用曲線を得た。収
縮率は対照群のＣａＣ１ｔ ２．５ｍＭ添加時における
収縮力の平均値を１００％として算出した。
０ｍＭ）を加えたＥＧＴＡ （０，１ｍＭ）を含むＣａ
Ｃ１！ｚ除去液におけるモルモット摘出回腸に被験薬を
添加した。その１０分後にＣａＣｆｚ （０，１−２
，５ａ＋Ｍ）を累積的に添加し用量作用曲線を得た。収
縮率は対照群のＣａＣ１ｔ ２．５ｍＭ添加時における
収縮力の平均値を１００％として算出した。
結果は第１図に示すとおりであり、β−オイデスモール
は１０〜ＳＭ以上で用量依存的に抑制し、また１０−’
Ｍでこの収縮を完全に抑制した。
は１０〜ＳＭ以上で用量依存的に抑制し、また１０−’
Ｍでこの収縮を完全に抑制した。
試験例２ ｃａｒｂａｃｈｏｌ収縮に対する作用モル
モット摘出回腸においてｃａｒｂａｃｈｏｌは１０−７
Ｍ以上より収縮作用を示し３Ｘ１０−’ないし１０−４
で最大収縮反応を示した。そこで、ｃａｒｂａｃｈｏｌ
ｌｏ−’Ｍより最大反応を示すまで累積的に加えて用量
反応曲線を作成しβ−オイデスモール１０分間処理の効
果を検討した。収縮反応は対照群のｃａｒｂａｃｈｏｌ
１０−５Ｍ添加時における収縮力の平均値を１００
％として算出した。
モット摘出回腸においてｃａｒｂａｃｈｏｌは１０−７
Ｍ以上より収縮作用を示し３Ｘ１０−’ないし１０−４
で最大収縮反応を示した。そこで、ｃａｒｂａｃｈｏｌ
ｌｏ−’Ｍより最大反応を示すまで累積的に加えて用量
反応曲線を作成しβ−オイデスモール１０分間処理の効
果を検討した。収縮反応は対照群のｃａｒｂａｃｈｏｌ
１０−５Ｍ添加時における収縮力の平均値を１００
％として算出した。
結果は第２図に示すとおりであり、β−オイデスモール
は３Ｘ１０−５Ｍよりｃａｒｂａｃｈｏｌの用量作用曲
線の最大収縮を用量依存的に抑制した。
は３Ｘ１０−５Ｍよりｃａｒｂａｃｈｏｌの用量作用曲
線の最大収縮を用量依存的に抑制した。
なお、図表には示さなかったが、モルモット大動脈を用
いて同様の検討を行ってみたが、回腸における反応より
非常に弱いものであった。
いて同様の検討を行ってみたが、回腸における反応より
非常に弱いものであった。
試験例３ 急性毒性試験
ｄａ−ｙ系雄性マウス（体重２０〜２２ｇ）の−群１０
匹にβ−オイデスモールを’２０００ ｍｇ／ｋｇ経口
投与し１週間生死を観察したが、死亡例は認められなか
った。
匹にβ−オイデスモールを’２０００ ｍｇ／ｋｇ経口
投与し１週間生死を観察したが、死亡例は認められなか
った。
製剤例１ 錠剤
以下の成分を混和し、得られた混合物を打錠器で成形す
ることにより錠剤を調整した。
ることにより錠剤を調整した。
錠剤当りの量（ｍｇ）
β−オイデスモール ５０
コーンスターチ ６０
結晶セルロース １００
カルボキシメチルセルロース ６５
製剤例２ 顆粒剤
以下の成分をとり常法に従って顆粒剤を製造した。
β−オイデスモール ５０■結晶セルロース
２０■無水ケイ酸
１０■ステアリン酸マグネシウム １３０■〈
発明の効果〉 本発明により、その活性がカルシウム拮抗作用および抗
コリン作用の両者に由来することを特徴とする大腸過敏
症治療剤が提供される。
２０■無水ケイ酸
１０■ステアリン酸マグネシウム １３０■〈
発明の効果〉 本発明により、その活性がカルシウム拮抗作用および抗
コリン作用の両者に由来することを特徴とする大腸過敏
症治療剤が提供される。
第１図はβ−オイデスモールの大腸過敏症治療作用（回
腸でのＣａＣｆｚ収縮に対する拮抗作用を示す。 第２図４はβ−オイデスモールの大腸過敏症治療作用（
回腸でのｃａｒｂａｃｈσｌ収縮に対する拮抗作用）を
示す。 特許出願人 株式会社 り ラ
腸でのＣａＣｆｚ収縮に対する拮抗作用を示す。 第２図４はβ−オイデスモールの大腸過敏症治療作用（
回腸でのｃａｒｂａｃｈσｌ収縮に対する拮抗作用）を
示す。 特許出願人 株式会社 り ラ
Claims (1)
- β−オイデスモールを有効成分として含有する大腸過敏
症治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2115460A JPH0413629A (ja) | 1990-04-30 | 1990-04-30 | 新規な大腸過敏症治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2115460A JPH0413629A (ja) | 1990-04-30 | 1990-04-30 | 新規な大腸過敏症治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0413629A true JPH0413629A (ja) | 1992-01-17 |
Family
ID=14663100
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2115460A Pending JPH0413629A (ja) | 1990-04-30 | 1990-04-30 | 新規な大腸過敏症治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0413629A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005343878A (ja) * | 2004-06-01 | 2005-12-15 | Kanebo Cosmetics Inc | 紫外線誘発突然変異抑制剤 |
| CN102600282A (zh) * | 2012-04-10 | 2012-07-25 | 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 | 治疗虚寒型犊牛腹泻的药物及制备方法 |
| JP2014141447A (ja) * | 2012-12-28 | 2014-08-07 | Kirin Co Ltd | β−ユーデスモールを有効成分とする食欲増進及び／又は体重増加抑制剤 |
| US9433583B2 (en) | 2011-04-22 | 2016-09-06 | Frank J. Farrell | Colon vitamin |
-
1990
- 1990-04-30 JP JP2115460A patent/JPH0413629A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005343878A (ja) * | 2004-06-01 | 2005-12-15 | Kanebo Cosmetics Inc | 紫外線誘発突然変異抑制剤 |
| US9433583B2 (en) | 2011-04-22 | 2016-09-06 | Frank J. Farrell | Colon vitamin |
| CN102600282A (zh) * | 2012-04-10 | 2012-07-25 | 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 | 治疗虚寒型犊牛腹泻的药物及制备方法 |
| JP2014141447A (ja) * | 2012-12-28 | 2014-08-07 | Kirin Co Ltd | β−ユーデスモールを有効成分とする食欲増進及び／又は体重増加抑制剤 |
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