JPH0347252B2 - - Google Patents

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JPH0347252B2
JPH0347252B2 JP58230725A JP23072583A JPH0347252B2 JP H0347252 B2 JPH0347252 B2 JP H0347252B2 JP 58230725 A JP58230725 A JP 58230725A JP 23072583 A JP23072583 A JP 23072583A JP H0347252 B2 JPH0347252 B2 JP H0347252B2
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Ru Fuoie Do Kochiru Karoru
Ayashe Ririan
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明はヒドロコルチゾンを基剤とする組成物
の長期使用により一般的に見られる禁忌徴候を避
けることのできる、可溶化されたヒドロコルチゾ
ンを高濃度で含有する皮膚治療用の新規の組成物
に関する。
ヒドロコルチゾンを基剤とするローシヨン、ポ
マード、クリーム又は軟膏等を不適切に、特に長
期にわたつて使用すると必然的に皮膚の真正の非
可逆的萎縮を惹起し得るある種の副作用が生ず
る。
現実の組成物は一般にヒドロコルチゾンを約２
％未満、望ましくは約１％程度含有している。
約0.1％程度のかなり低いヒドロコルチゾン濃
度の組成物は高濃度の組成物の不都合を特に回避
する目的で使用できるが、この場合には勿論処置
期間をかなり長くする必要があり、したがつて絶
えず医学的監視を行なうことが必要となる。
処置の継続期間を短縮しかつしたがつて副作用
を回避する目的で分散液の形の組成物も同様に提
案された。これらの組成物はヒドロコルチゾンの
より高濃度を達成し得るが、それにも拘わらず処
置すべき皮膚帯域上での浸透の不足から有効性が
劣つている。
さらに、これらの組成物は貯蔵中の保存性が悪
く、長期間の間にはヒドロコルチゾンが分解し、
それだけ組成物の活性が低下する。
良好な浸透を保証しそれによつて処置期間を短
縮し、したがつて皮膚の非可逆的萎縮を避けるこ
とのできる高濃度のヒドロコルチゾン含有局所皮
膚治療用組成物を提供することは従来不可能であ
つた。
本発明によれば、この問題はヒドロコルチゾン
を2.5％又はそれ以上の濃度で可溶化できる溶剤
混合物の使用によつて解決される。
さらに、本発明による組成物の保存試験はきわ
めて満足すべき結果を示し、常温において２ケ月
後にHPLCによつて測定した分解率は５％未満で
あつた。
従つて本発明は、下記の組成を有するヒドロコ
ルチゾン可溶化用溶剤混合物、すなわち、 (i) 溶剤混合物の全重量に基づいて15〜60重量％
の、メタノール、エタノール及びイソプロパノ
ールからなる群から選ばれた脂肪族アルコー
ル； (ii) 溶剤混合物の全重量に基づいて15〜60重量％
のプロピレングリコール； (iii) 溶剤混合物の全重量に基づいて５〜60重量％
のジメチルココベンジルアンモニウムクロライ
ド；及び (iv) 溶剤混合物の全重量に基づいて10〜50重量％
の水； からなる溶剤混合物中に、治療用組成物の全重量
に基づいて0.01〜12重量％のヒドロコルチゾンを
可溶化状態で含有することを特徴とするヒドロコ
ルチゾンを有効成分とする局所皮膚治療用組成物
を提供するものである。
本発明において使用される脂肪族アルコールは
前記した通り、メタノール，エタノール及びイソ
プロピルアルコールであり、特にエタノールが好
ましい。
ジメチルココベンジルアンモニウム・クロライ
ドは式： （式中Ｒは炭素数６〜18個のアルキル基又はア
ルケニル基、特に炭素数12〜14個のアルキル基の
混合物であるココ（又はコプラ）基を表わす）の
第４級アンモニウム塩である。
本発明に従う溶剤混合物は、好ましくは C1−C3の脂肪族アルコール 15〜60％ プロピレングリコール 15〜60％ 及び上記の可溶化剤 ５〜60％ からなる。
上記規定したとおりの溶剤混合物はまた、特に
可溶化剤がジメチルココベンジルアンモニウム・
クロライドである場合に、ある比率、一般に10〜
50％の水を含むこともできる。
前記のヒドロコルチゾン可溶化用溶剤混合物は
一般に本発明の組成物中に該組成物の合計重量に
基づいて40〜99.99重量％の範囲の量で存在する。
本発明に従う局所皮膚治療用組成物のヒドロコ
ルチゾン濃度は組成物全重量に対して12％を超え
ず、好ましくは0.01〜５重量％、特に0.5〜４重
量％である。
本発明による組成物は種々の形態、特にローシ
ヨン、シヤンプー、ポマード又はゲルの形態とす
ることができ、局所皮膚治療に属するあらゆる疾
病の処置に使用される。
ローシヨンは本質的には溶剤混合物からなり、
場合によつてはこの型の調剤用の慣用の添加物を
添加し得る。
ゲルは組成物の全重量に対して0.5〜15重量％
の濃度で用いられるシリカ、セルロース誘導体、
カルボキシビニルポリマー（Carbopols）、天然
又は合成ゴムのようなゲル化剤を用いて得られ
る。
ポマードはたとえばワセリン、パラフイン油又
はワツクスを基剤とする無水組成物である。
本発明による組成物は特に湿疹、湿疹性又は乾
癬性紅皮症、痒性病害、慢性紅斑性狼瘡、斑状
の乾癬及び類乾癬、拡張性瘢痕、日焼による又は
放射線治療による紅疹の治療に用いられる。
これらの処置は平均して１日２回、場合によつ
ては浸透を容易にするためマツサージしながらの
適用を必要とする。
以下例証のため、ただし何ら限定的意図なし
に、本発明による組成物の数例を示す。
実施例 Ａ 局所皮膚治療用ローシヨン プロピレングリコール 30ｇ エタノール 40ｇ AKZO社から商品名“ARQUAD DMMCB50”
として市販されているジメチルココベンジルア
ンモニウムクロライド50％水溶液 10ｇ ヒドロコルチゾン 2.5ｇ 水を加えて 100ｇ 実施例 Ｂ 局所皮膚治療用ゲル プロピレングリコール 25ｇ エタノール 40ｇ ジメチルココベンジルアンモニウムクロライド
50％水溶液 10ｇ エーロジル（DEGUSSA社から市販の微粉砕
シリカ） 8.5ｇ 水 14ｇ ヒドロコルチゾン 2.5ｇ 実施例 Ｃ 局所皮膚治療用ゲル プロピレングリコール 30ｇ エタノール 32ｇ ジメチルココベンジルアンモニウムクロライド
50％水溶液 20ｇ ヒドロコルチゾン ３ｇ ヒドロキシプロピルセルロース 15ｇ 実施例 Ｄ 局所皮膚治療用ポマード プロピレングリコール 20ｇ エタノール 20ｇ ジメチルココベンジルアンモニウムクロライド
50％水溶液 15ｇ ヒドロコルチゾン 2.5ｇ コロイド状シリカ ３ｇ セチルステアリルアルコール／ラウリル硫酸ナ
トリウム90／10混合物（HENKEL社から
Sinnowax SXの名称で市販のもの） 39.5ｇ 実施例 Ｅ 局所皮膚治療用シヤンプー プロピレングリコール 20ｇ エタノール 20ｇ ジメチルココベンジルアンモニウムクロライド
50％水溶液 50ｇ ヒドロコルチゾン ３ｇ 水を加えて 100ｇ 組成物ＡないしＥは貯蔵中安定である。
良好な浸透及び良好な耐薬品性が観察された。
ヒドロコルチゾン基剤の通常の使用条件と比較
して、本発明の組成物を使用した場合には処理時
間を著しく短縮でき、かくして長期使用及び皮膚
萎縮の危険が回避された。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ 下記の組成を有するヒドロコルチゾン可溶化
    用溶剤混合物、すなわち、 (i) 溶剤混合物の全重量に基づいて15〜60重量％
    の、メタノール、エタノール及びイソプロパノ
    ールからなる群から選ばれた脂肪族アルコー
    ル； (ii) 溶剤混合物の全重量に基づいて15〜60重量％
    のプロピレングリコール； (iii) 溶剤混合物の全重量に基づいて５〜60重量％
    のジメチルココベンジルアンモニウムクロライ
    ド；及び (iv) 溶剤混合物の全重量に基づいて10〜50重量％
    の水； からなる溶剤混合物中に、治療用組成物の全重量
    に基づいて0.01〜12重量％のヒドロコルチゾンを
    可溶化状態で含有することを特徴とするヒドロコ
    ルチゾンを有効成分とする局所皮膚治療用組成
    物。」 ２ ヒドロコルチゾンを組成物の全重量に基づい
    て0.01〜５重量％の量で存在させる特許請求の範
    囲第１項記載の組成物。 ３ ローシヨン、シヤンプー、ポマード又はゲル
    の形態で存在する特許請求の範囲第１項又は第２
    項に記載の組成物。
JP58230725A 1982-12-09 1983-12-08 局所皮膚治療用組成物 Granted JPS59112920A (ja)

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LU84515 1982-12-09

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JPS59112920A JPS59112920A (ja) 1984-06-29
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JP (1) JPS59112920A (ja)
BE (1) BE898418A (ja)
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DE (1) DE3344439A1 (ja)
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GB (1) GB2131692B (ja)
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Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5189066A (en) * 1989-11-22 1993-02-23 The Procter & Gamble Company Pharmaceutical compositions of tebufelone
US5281420A (en) * 1992-05-19 1994-01-25 The Procter & Gamble Company Solid dispersion compositions of tebufelone
US5632975A (en) * 1995-03-09 1997-05-27 Earles; R. Martin Composition and method for treatment of dermatitis on the scalp
GB2302808A (en) * 1995-07-04 1997-02-05 Surtech Int Ltd Propylene glycol with low potency corticosteroids for topical treatment of the scalp
FR2761600B1 (fr) * 1998-06-19 2000-03-31 Oreal Composition moussante pour le lavage et le traitement des cheveux et/ou du cuir chevelu a base d'un principe actif, d'un tensioactif anionique, d'un tensioactif amphotere et d'un agent propenetrant
US6723714B2 (en) * 1999-07-06 2004-04-20 Blansett Pharmacal Co., Inc. Aqueous solvent for corticosteroids
WO2004000284A1 (en) * 2002-06-21 2003-12-31 Transform Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical compositions with improved dissolution
US20090088443A1 (en) * 2002-02-15 2009-04-02 Julius Remenar Novel crystalline forms of conazoles and methods of making and using the same
US7927613B2 (en) 2002-02-15 2011-04-19 University Of South Florida Pharmaceutical co-crystal compositions
WO2004026235A2 (en) * 2002-09-20 2004-04-01 Transform Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical compositions with improved dissolution
US20100311701A1 (en) * 2002-02-15 2010-12-09 Transform Pharmaceuticals, Inc Pharmaceutical Co-Crystal Compositions
US7790905B2 (en) * 2002-02-15 2010-09-07 Mcneil-Ppc, Inc. Pharmaceutical propylene glycol solvate compositions
WO2004060347A2 (en) * 2002-09-03 2004-07-22 Transform Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical propylene glycol solvate compositions
CA2477923C (en) * 2002-03-01 2021-02-23 University Of South Florida Multiple-component solid phases containing at least one active pharmaceutical ingredient
US20070059356A1 (en) * 2002-05-31 2007-03-15 Almarsson Oern Pharmaceutical co-crystal compositions of drugs such as carbamazepine, celecoxib, olanzapine, itraconazole, topiramate, modafinil, 5-fluorouracil, hydrochlorothiazide, acetaminophen, aspirin, flurbiprofen, phenytoin and ibuprofen
US20060148877A1 (en) * 2002-11-26 2006-07-06 Transform Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical formulations of celcoxib
US8183290B2 (en) 2002-12-30 2012-05-22 Mcneil-Ppc, Inc. Pharmaceutically acceptable propylene glycol solvate of naproxen
US20060018852A1 (en) * 2003-08-22 2006-01-26 L'oreal Compositions containing topical active agents and pentylene glycol
US20050043283A1 (en) * 2003-08-22 2005-02-24 L'oreal S.A. Compositions containing topical active agents and pentylene glycol
FR2911781B1 (fr) 2007-01-26 2009-03-20 Fabre Pierre Dermo Cosmetique Emulsion dermatologique et procede de preparation
JP7092498B2 (ja) * 2017-12-28 2022-06-28 小林製薬株式会社 尿かぶれ改善剤

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA986441A (en) * 1971-10-22 1976-03-30 Aslam Khwaja Enzyme treatment
US4009254A (en) * 1974-05-06 1977-02-22 Colgate-Palmolive Company Topical compositions
US4082881A (en) * 1976-12-23 1978-04-04 E. R. Squibb & Sons, Inc. Topical and other type pharmaceutical formulations containing isosorbide carrier
CH634480A5 (de) * 1977-11-25 1983-02-15 Schwarzkopf Gmbh Hans Unter druck stehendes aerosolpraeparat.
US4323558A (en) * 1979-09-10 1982-04-06 Nelson Research & Development Co. Topical trien containing pharmaceutical compositions and methods of use
US4289764A (en) * 1979-12-04 1981-09-15 Drythanol Ltd. Steroid compositions
US4311517A (en) * 1980-03-03 1982-01-19 Shell Oil Company Reducing the effect, in plants, of ice-promoting nuclei originating from certain bacteria
US4305936A (en) * 1980-10-09 1981-12-15 Dermik Laboratories Topical corticosteroid formulations
US4353896A (en) * 1981-06-08 1982-10-12 Levy Michael A Penetrating topical medicament

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Publication number Publication date
GB8332803D0 (en) 1984-01-18
GB2131692A (en) 1984-06-27
BE898418A (fr) 1984-06-08
DE3344439A1 (de) 1984-06-14
CH656532A5 (fr) 1986-07-15
US4853379A (en) 1989-08-01
FR2537437A1 (fr) 1984-06-15
FR2537437B1 (fr) 1985-07-26
LU84515A1 (fr) 1984-10-22
DE3344439C2 (ja) 1992-02-27
JPS59112920A (ja) 1984-06-29
GB2131692B (en) 1986-05-21

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