JPH04169524A

JPH04169524A - 血清脂質改善作用を有する組成物

Info

Publication number: JPH04169524A
Application number: JP2293762A
Authority: JP
Inventors: Hiroshige Itakura; 弘重板倉; Osamu Nakajima; 修中島; Nobuo Ikegawa; 池川　信夫; Tetsuo Ikegawa; 哲郎池川; Hiroshi Mizunuma; 水沼　寛; Suehito Yamagami; 山上　末人
Original assignee: NISSEI MARINE KOGYO KK
Current assignee: NISSEI MARINE KOGYO KK
Priority date: 1990-11-01
Filing date: 1990-11-01
Publication date: 1992-06-17

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〈産業上の利用分野〉この発明は血清脂質改善作用を有する組成物に関する。

〈発明の背景〉近年癌や心臓病或は脳卒中等の成人病が著しく増加しつ
つあり、数年前よりこの３つの疾患による死亡者数が３
大死因として年間死亡者総数の上位３位を占めるに至っ
ている。ちなみに昭和６３年には癌と心臓病及び脳卒中
による死亡者数が年間死亡者総数の６２％を占めた。

これらの疾患のうち心臓病と脳卒中は血中のコレステロ
ールや燐脂質や中性脂肪等が正常値の範囲を大きく上回
る所謂高脂血症が最大の引金になっている。即ち高脂血
症は動脈硬化の大きな原因となり、動脈硬化は心臓病や
脳卒中をはじめ細動脈に富む各臓器に重大な虚血性の障
害を引き起こす、また動脈硬化は高血圧の一因ともなり
、高血圧も心臓病や脳卒中の発症の危険度を高くする。

〈発明が解決しようとする課題〉従来このような高脂血症を予防或は治療するために種々
の治療剤が医家により臨床に用いられているが、その多
くは十分な効果がなく、また効果を得られるまでに長期
間を要する問題がある。また効果があったとしても特定
の血中脂質にのみ効果があり他の脂質には効果がない等
全ての血中脂質に効果があるものは少なかった。更に副
作用が大きい等の問題があった。そのため従来より効果
が大きく、全ての血中脂質に効果があり、また効果を得
るのに長期間を要せず、更に副作用のない予防又は治療
剤が求められていた。

本発明は上記した要望に応えるためになされたもので、
血清脂質改善に有効な組成物を提供することを目的とす
る。

〈発明の概要〉上記目的を達成するために、本発明者らは、生体内にお
ける各種不飽和脂肪酸や不飽和炭化水素の作用に着目し
、α−リノレン酸なども含めた種々の物質についても対
象として、効果的な配合材料の種類と配合比率について
実験研究を重ねた結果、経口投与が容易でしかも優れた
血清脂質改善効果を示す組成物を開発するにいたった。

即ち本発明の血清脂質改善作用を有する組成物は、スク
アレン、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸及
びトコフェロールを含有することを基本的な主成分とす
る。

またこれらに加えてホスファチジルコリン、ホスファチ
ジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、
リノール酸、γ−リノレン酸を含有することが望ましい
。

更に上記各成分に加えてオレイン酸等の脂肪酸を含有す
ることも可能である。

含有比率としては、スクアレンをスクアレン液として３
０ｗｔ％以上８５　ｗ　ｔ％以下、エイコサペンタエン
酸を１ｗｔ％以上１０ｗｔ％以下、ドコサヘキサエン酸
を０．５ｗｔ％以上５ｗｔ％以下、ホスファチジルコリ
ンを１ｗｔ％以上Ｌｏｗｔ％以下、ホスファチジルエタ
ノールアミンを０゜５ｗｔ％以上５ｗｔ％以下、ホスフ
ァチジルイノシトールを０．４ｗｔ％以上４ｗｔ％以下
、γ−リノレン酸を０．３ｗｔ％以上４ｗｔ％以下、リ
ノール酸を２．５ｗｔ％以上２５ｗｔ％以下、その他の
脂肪酸を１０ｗｔ％以上５０ｗｔ％以下。

トコフェロールを０．０６ｗｔ％以上６ｗｔ％以下とす
るのが最も効果的であることが明かとなった。

上記組成物は液剤そのままで用いることも出来るが、軟
質ゼラチン製カプセル等に封入して用いてもよい。

〈実施例〉上記組成物につきその効果を臨床試験により確認した。

その実施例を以下説明する。

実施例１：すでに高脂血症の診断をうけている者５名について、つ
ぎのような臨床試験を試みた。すなわち下記成分の本発
明に係る組成物を１回９００ｍｇずつ１日３回、４か月
間投与して１か月ごとに血中の総コレステロール、燐脂
質、中性脂肪、β−リボ蛋白、遊離コレステロール、Ｈ
ＤＬコレステロールのそれぞれの値を検査した。

その結果を、５名の平均値で第１図に示す。

なお、それぞれの検査項目の正常値または基準値の範囲
は、総コレステロール：１２０ｍｇ以上２５０ｍｇ／ｄ
ｌ以下、燐脂質：１５０ｍｇ以上２８０ｍｇ／ｃｌｌ以
下、中性脂肪：４０ｍｇ以上１７０ｍｇ／ｄｉ以下、β
−リボ蛋白：２００ｍ２以上５５０ｍｇ／ｄｉ以下、遊
離コレステロール：３０ｍｇ以上６０　ｍ　ｇ　／　ｄ
　１以下、ＨＤＬコレステロールは男性で４０ｍｇ以上
７０　ｍ　ｇ　／　ｄｌ以下、女性で４５ｍｇ以上７５
ｍｇ／ｄｌ以下とされている。

（組成物）スクアレン　　　　　：　　５５．０ｗｔ％エイコサペ
ンタエン酸：　　　４．０ｗｔ％ドコサヘキサエン酸　
：　　　２．０ｗｔ％ホスファチジルコリン：　　　２
．Ｏｗｔ％ネスファチジルエタノールアミン　　　　　
　・　　　　　１．　５ｗｔ　　％ネスフ１チジルイノ
シトール　　　　　　　　°　　　　　１．　　Ｏｗｔ
　　％リノール酸　　　　　　　　８．Ｏｗｔ％γ−リ
ノレン酸　　　・　　１．Ｏｗｔ％総トコフェロール　
　：　　　　２．５ｗｔ％オレイン酸　　　　　　　　
４．０ｗｔ％パルミチン酸　　　　・　　３．０ｗｔ％
パルミトレイン酸　　：　　　１．０ｗｔ％その他　　
　　　　　：　　１４．５ｗｔ％第１図で示した臨床試
験結果かられかるように本発明に係わる組成物は極めて
優れた効果を有している。即ち本発明による組成物によ
れば、投与開始１か月後の検査の時点で既に充分な効果
がみられ、血中脂質の種類の全てについてバランスの取
れた効果が得られている。しかも副作用は全く見られな
かった。

実施例２：さらに、高脂血症に加えて［非Ａ非Ｂウィルス性慢性肝
臓疾患Ｊに罹患している患者３人を対象に選んで、実施
例１と同一の組成物、同一の方法により臨床試験を実施
したところ、平均値において第２図に示すような成績を
得た。

実施例３：さらに、高脂血症に加えて［脂肪肝ｊならびに「慢性膵
臓炎」を併発している患者２名を対象に選んで、実施例
１と同一の組成物、同一の方法により臨床試験を実施し
たところ、平均値において第３図に示すような成績を得
た。

実施例４：さらに、高脂血症に加えて高血圧症を併発している患者
２名を対象に、実施例１と同一の組成物、同一の方法に
より臨床試験を実施したところ、平均値において第４図
に示すような成績を得た。

上記実施例２と実施例３及び実施例４の成績を実施例１
と比較すると１本組成物の投与開始の初期にはコレステ
ロールの数値が投与前よりやや上昇する傾向が認められ
たがこれは短期間の現象で。

時間の経過とともに全て正常値の範囲に落ち着いてくる
という結果が得られた。

このことは、単に高脂血症のみを発症している例におけ
る効果に限らず、他の疾患にともなって脂質代謝に異状
を来している場合にも効果があることを証明したものと
判断することができる。

なお、むしろ低いことが問題とされる善玉コレステロー
ルの別名を持つＨＤＬコレステロールは。

実施例１乃至実施例４のいずれにおいても本発明に係わ
る組成物の投与によって数値が上昇すると言う成績を得
ており、この点でもその優れた作用が示されている。

実施例５：本発明に係る組成物の毒性を検査した結果、毒性は全く
見られなかった。すなわち２０匹のラッチに１か月間連
続して毎日８ｇ／ｋｇずつ実施例１と同一の組成物を経
口投与した。また該組成物を４２　ｇ　／　ｋ　ｇを１
か月間毎日２０匹のマウスに経口投与した。その後１０
日間状態をｖＲ察したが死亡はゼロであり、全く毒性は
なかった。

即ち急性毒性はＬ　Ｄ、、が３５　ｇ　／　ｋ　ｇ以上
であることを確認した。

以上の各実施例に示すように本発明の組成物は極めてす
ぐれた血清脂質改善作用を有する。また、脳梗塞・心筋
梗塞に代表される虚血性疾患の治療は血清脂質の改善が
必須とされることから、これらの疾患の治療促進作用を
も合わせた効果が期待でき、上記疾患の予防および治療
促進のための医薬品および医薬品材料としての本発明の
組成物の有用性は極めて高いと云える。

〈発明の効果〉以上説明したように本発明の組成物によれば、短期間で
血中脂質の改善効果がありしかも副作用がない。そのた
め血栓形成防止作用及び血栓症治療効果があり、脳梗塞
や心筋梗塞の予防及び治療薬として用いることが可能で
ある。

【図面の簡単な説明】

第１図は実施例１のコレステロール等血清脂質量の変化
を示すグラフ、第２図は実施例２のコレステロール等血
清脂質量の変化を示すグラフ、第３図は実施例３のコレ
ステロール等血清脂質量の変化を示すグラフ、第４図は
実施例４のコレステロール等血清脂質量の変化を示すグ
ラフである。特許出願人　　　日誠マリン工業株式会社代理人　　　
　　弁理士　高　橋　清

Claims

【特許請求の範囲】１）スクアレン、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサ
エン酸及びトコフェロールを含有する血清脂質改善作用
を有する組成物。２）スクアレン、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサ
エン酸、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノ
ールアミン、ホスファチジルイノシトール、リノール酸
、γ−リノレン酸及びトコフェロールを含有する血清脂
質改善作用を有する組成物。３）スクアレン、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサ
エン酸、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノ
ールアミン、ホスファチジルイノシトール、トコフェロ
ール及びリノール酸、γ−リノレン酸、その他の脂肪酸
を含有する血清脂質改善作用を有する組成物。４）スクアレン：３０ｗｔ％以上８５ｗｔ％以下、エイ
コサペンタエン酸：１ｗｔ％以上１０ｗｔ％以下、ドコ
サヘキサエン酸：０．５ｗｔ％以上５ｗｔ％以下、ホス
ファチジルコリン：１ｗｔ％以上１０ｗｔ％以下、ホス
ファチジルエタノールアミン：０．５ｗｔ％以上５ｗｔ
％以下、ホスファチジルイノシトール：０．４ｗｔ％以
上４ｗｔ％以下、γ−リノレン酸：０．３ｗｔ％以上４
ｗｔ％以下、リノール酸：２．５ｗｔ％以上２５ｗｔ％
以下、その他の脂肪酸：１０ｗｔ％以上５０ｗｔ％以下
、トコフェロール：０．０６ｗｔ％以上６ｗｔ％以下を
含有する血清脂質改善作用を有する組成物。５）前記その他の脂肪酸がオレイン酸を主成分とする請
求項第４項の血清脂質改善作用を有する組成物。