JPH04217656A - ３−メチルチオプロピオニル−ｌ−カルニチンおよび医薬組成物 - Google Patents
３−メチルチオプロピオニル−ｌ−カルニチンおよび医薬組成物Info
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- JPH04217656A JPH04217656A JP3049907A JP4990791A JPH04217656A JP H04217656 A JPH04217656 A JP H04217656A JP 3049907 A JP3049907 A JP 3049907A JP 4990791 A JP4990791 A JP 4990791A JP H04217656 A JPH04217656 A JP H04217656A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、心臓血管系障害の治療
的処置のための３−メチルチオプロピオニル−Ｌ−カル
ニチンおよび医薬的に許容され得るそれらの塩の使用に
関する。
的処置のための３−メチルチオプロピオニル−Ｌ−カル
ニチンおよび医薬的に許容され得るそれらの塩の使用に
関する。
【０００２】
【発明の構成】３−メチルチオプロピオニル−Ｌ−カル
ニチンは、分子内塩として、式（Ｉ）：
ニチンは、分子内塩として、式（Ｉ）：
【化３】
を有し、医薬的に許容され得る酸の塩の形態の化合物と
して、式（Ｉ’）：
して、式（Ｉ’）：
【化４】
（式中、Ｘ￣は、医薬的に許容され得る酸のアニオンで
あり、例えば、Ｘ￣は、塩素、臭素、オロット酸根、ア
スパラギン酸根、クエン酸根、燐酸根、フマル酸根、乳
酸根、マレイン酸根、しゅう酸根、硫酸根およびグルコ
ース燐酸根から選ぶことができる）を有する。
あり、例えば、Ｘ￣は、塩素、臭素、オロット酸根、ア
スパラギン酸根、クエン酸根、燐酸根、フマル酸根、乳
酸根、マレイン酸根、しゅう酸根、硫酸根およびグルコ
ース燐酸根から選ぶことができる）を有する。
【０００３】
【従来の技術】３−メチルチオプロピオニル−Ｌ−カル
ニチンは、最近、ピョートル Ｗ．Ｄ．シスロウスキ
ーらにより、反応式： により、メチオニンの代謝中に合成される天然物質であ
ることが報告されている（ラットの筋および他の組織に
よるメチオニン代謝、新規カルニチン中間体の産生、バ
イオケミカル・ジャーナル（Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ．，２
４７，３５−４０（１９８７））。さらに、同著者はこ
の化合物の合成経路を開示している。
ニチンは、最近、ピョートル Ｗ．Ｄ．シスロウスキ
ーらにより、反応式： により、メチオニンの代謝中に合成される天然物質であ
ることが報告されている（ラットの筋および他の組織に
よるメチオニン代謝、新規カルニチン中間体の産生、バ
イオケミカル・ジャーナル（Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ．，２
４７，３５−４０（１９８７））。さらに、同著者はこ
の化合物の合成経路を開示している。
【０００４】今日まで、３−メチルチオプロピオニル−
Ｌ−カルニチンが医薬として有用であることをが提示さ
れたことはなかった。今回、前記のように、この化合物
は分子内塩としても医薬的に許容され得る酸の塩として
も、心臓血管系障害、特に心筋無酸素症、心臓虚血、不
整脈およびうっ血性心臓疾患の治療的処置の有力な医薬
であることが判明した。
Ｌ−カルニチンが医薬として有用であることをが提示さ
れたことはなかった。今回、前記のように、この化合物
は分子内塩としても医薬的に許容され得る酸の塩として
も、心臓血管系障害、特に心筋無酸素症、心臓虚血、不
整脈およびうっ血性心臓疾患の治療的処置の有力な医薬
であることが判明した。
【０００５】３−メチルチオプロピオニル−Ｌ−カルニ
チンと構造的に関係のある既知化合物はイタリア特許第
１１７０８６２号中（または対応アメリカ合衆国特許第
４５９３０４３号中）に開示されている。これらの化合
物は、例えば３−メルカプトプロピオニルカルニチンク
ロリドであるメルカプトアシルカルニチンである。これ
らの化合物はやけどの処置および粘液溶解剤として有用
であることが知られている。構造的な観点から、３−メ
チルチオプロピオニル−Ｌ−カルニチンとはさらに漠然
と関連する他の公知化合物は、本発明の化合物と同じ治
療的有用性を示すが、プロピオニルカルニチンおよびブ
チルカルニチンなどのある種のアルカノイルカルニチン
である；イタリア特許第１１５５８１３号（対応アメリ
カ合衆国特許第４１９４００６号）参照。
チンと構造的に関係のある既知化合物はイタリア特許第
１１７０８６２号中（または対応アメリカ合衆国特許第
４５９３０４３号中）に開示されている。これらの化合
物は、例えば３−メルカプトプロピオニルカルニチンク
ロリドであるメルカプトアシルカルニチンである。これ
らの化合物はやけどの処置および粘液溶解剤として有用
であることが知られている。構造的な観点から、３−メ
チルチオプロピオニル−Ｌ−カルニチンとはさらに漠然
と関連する他の公知化合物は、本発明の化合物と同じ治
療的有用性を示すが、プロピオニルカルニチンおよびブ
チルカルニチンなどのある種のアルカノイルカルニチン
である；イタリア特許第１１５５８１３号（対応アメリ
カ合衆国特許第４１９４００６号）参照。
【０００６】
【課題を解決するための手段】しなしながら意外にも、
３−メチルチオプロピオニル−Ｌ−カルニチンは心筋収
縮、抗不整脈作用、抗疲労作用その他に対する効果を評
価するのに適した薬理学的試験において、プロピオニル
−およびブチルカルニチンより著しく有効であることを
示した。
３−メチルチオプロピオニル−Ｌ−カルニチンは心筋収
縮、抗不整脈作用、抗疲労作用その他に対する効果を評
価するのに適した薬理学的試験において、プロピオニル
−およびブチルカルニチンより著しく有効であることを
示した。
【０００７】本発明の化合物は、経口的または非経口的
投与が可能であり、製薬技術における当業者に周知の通
常の方法により製造された通常の薬剤形態のいずれでも
よい。これらの形態には、錠剤、カプセル、液剤、シロ
ップなどの固体および液体の経口単位投与形態、および
アンプルおよびバイアル用滅菌液などの注射用液体が含
まれる。
投与が可能であり、製薬技術における当業者に周知の通
常の方法により製造された通常の薬剤形態のいずれでも
よい。これらの形態には、錠剤、カプセル、液剤、シロ
ップなどの固体および液体の経口単位投与形態、および
アンプルおよびバイアル用滅菌液などの注射用液体が含
まれる。
【０００８】これらの医薬形態には通常の溶媒、希釈剤
および賦形剤を用いることができる。所望により、甘味
剤、香味剤および保存剤も組み合わせることができる。 このような例には、カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム、ポリソルベート、マンニトール、ソルビトール、
澱粉、アビセル、タルク、その他製薬技術当業者に自明
である他の試剤も用いられるが、これに制限されるもの
でない。
および賦形剤を用いることができる。所望により、甘味
剤、香味剤および保存剤も組み合わせることができる。 このような例には、カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム、ポリソルベート、マンニトール、ソルビトール、
澱粉、アビセル、タルク、その他製薬技術当業者に自明
である他の試剤も用いられるが、これに制限されるもの
でない。
【０００９】投与量は、適当な専門的知識により、患者
の年令、体重、および全体的な症状により担当医が決定
する。１日当たり、５−８ｍｇ／ｋｇ体重の少量の投与
量でも効果を示すことが判明しているが、約１０−約５
０ｍｇ／ｋｇ体重が好ましい。本発明の化合物の毒性が
低いことから、所望により、より多量の投与量も安全に
投与可能である。
の年令、体重、および全体的な症状により担当医が決定
する。１日当たり、５−８ｍｇ／ｋｇ体重の少量の投与
量でも効果を示すことが判明しているが、約１０−約５
０ｍｇ／ｋｇ体重が好ましい。本発明の化合物の毒性が
低いことから、所望により、より多量の投与量も安全に
投与可能である。
【００１０】具体的な医薬投与形態として下記の投与量
を示すことができるが、これに限定されるものではない
。 バイアル ：５−５００ｍｇ カプセル ：１５−５０ｍｇ 錠剤 ：１５−５００ｍｇ 経口用液剤：１５−５０ｍｇ
を示すことができるが、これに限定されるものではない
。 バイアル ：５−５００ｍｇ カプセル ：１５−５０ｍｇ 錠剤 ：１５−５００ｍｇ 経口用液剤：１５−５０ｍｇ
Claims (5)
- 【請求項１】 心臓血管系障害の処置のための医薬組
成物製造のための、分子内塩として、式：【化１】 または医薬的に許容され得る酸の塩の化合物として、式
： 【化２】 （式中、Ｘ￣は、医薬的に許容され得る酸のアニオンで
ある）を有する３−メチルチオプロピオニル−Ｌ−カル
ニチンの使用。 - 【請求項２】 Ｘ￣が、塩素、臭素、オロット酸根、
アスパラギン酸根、クエン酸根、燐酸根、フマル酸根、
乳酸根、マレイン酸根、しゅう酸根、硫酸根およびグル
コース燐酸根から選ばれるものである、請求項１記載の
使用。 - 【請求項３】 有効成分として、式（Ｉ）または（Ｉ
’）を有する化合物を含む、経口または非経口投与可能
な医薬組成物。 - 【請求項４】 有効成分として、式（Ｉ）または（Ｉ
’）を有する化合物および医薬的に許容され得る賦形剤
を含む、心筋無酸素症、心臓虚血、不整脈およびうっ血
性心臓疾患の処置のための経口または非経口投与可能な
医薬組成物。 - 【請求項５】 単位投与形態中に、式（Ｉ）または（
Ｉ’）を有する化合物を約５−約５００ｍｇ含む、請求
項４記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT47759A90 | 1990-03-15 | ||
| IT47759A IT1240799B (it) | 1990-03-15 | 1990-03-15 | Composizioni farmaceutiche contenenti 3-metiltiopropionil l-carnitina ad attivita' sul sistema cardiovascolare. |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04217656A true JPH04217656A (ja) | 1992-08-07 |
Family
ID=11262331
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3049907A Pending JPH04217656A (ja) | 1990-03-15 | 1991-03-14 | ３−メチルチオプロピオニル−ｌ−カルニチンおよび医薬組成物 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5173508A (ja) |
| EP (1) | EP0448523B1 (ja) |
| JP (1) | JPH04217656A (ja) |
| AT (1) | ATE122561T1 (ja) |
| DE (1) | DE69109721T2 (ja) |
| DK (1) | DK0448523T3 (ja) |
| ES (1) | ES2072591T3 (ja) |
| IT (1) | IT1240799B (ja) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT1254314B (it) * | 1992-03-27 | 1995-09-14 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Composizioni farmaceutiche conyenenti l-carnitina e acil- carnitine inassociazione con ace-inibitori per il trattamento di patologie cardiovascolari. |
| IT1263004B (it) * | 1992-10-08 | 1996-07-23 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Impiego della l-carnitina e acil l-carnitine nel trattamento a lungo termine di pazienti diabetici non insulino-dipendenti. |
| IT1276225B1 (it) * | 1995-10-17 | 1997-10-27 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Composizioni farmaceutiche contenenti l-carnitina e alcanoil l- carnitine in associazione con resveratrolo o suoi derivati utili per |
| IT1276253B1 (it) | 1995-12-15 | 1997-10-27 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Composizione farmaceutica contenente l-carnitina o alcanoil l-carnitine per la prevenzione ed il trattamento di stati morbosi |
| IT1291113B1 (it) * | 1997-03-20 | 1998-12-29 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Composizione nutritiva terapeutica per soggetti affetti da diabete mellito |
| US5863940A (en) | 1997-12-01 | 1999-01-26 | Sigma-Tau Healthscience S.P.A. | Medicament and therapeutical method for treating idiopathic asthenozoospermia |
| US6090848A (en) * | 1997-12-01 | 2000-07-18 | Sigma-Tau Healthscience S.P.A. | Compositions and methods for increasing the concentration and/or motility of spermatozoa in humans |
| DK0951909T4 (da) | 1998-03-19 | 2011-01-24 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Kombinationspræparat omfattende en L-carnitin eller en alkanoyl-L-carnitin, en glycosaminoglycan og/eller bestanddel deraf |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU518617B2 (en) * | 1977-04-29 | 1981-10-08 | Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.P.A. | Therapeutic application of acetyl-d, 1-carnitine |
| IT1116037B (it) * | 1979-04-23 | 1986-02-10 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Esteri e ammidi di acil carnitine loro procedimenti di preparazione e loro uso terapeutico |
| IT1145371B (it) * | 1980-05-30 | 1986-11-05 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Alcossi-acil carnitine procedimento per la loro preparazione e composizioni farmaceutiche che le contengono |
| IT1170862B (it) * | 1981-03-31 | 1987-06-03 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Mercaptoacil-carnitine procedimento per la loro preparazione e loro uso terapeutico |
| IT1177874B (it) * | 1984-07-04 | 1987-08-26 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Estere della acetil carnitina,procedimenti per la sua preparazione e composizioni farmaceutiche che lo contengono |
-
1990
- 1990-03-15 IT IT47759A patent/IT1240799B/it active IP Right Grant
-
1991
- 1991-03-11 DK DK91830083.1T patent/DK0448523T3/da active
- 1991-03-11 ES ES91830083T patent/ES2072591T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1991-03-11 AT AT91830083T patent/ATE122561T1/de not_active IP Right Cessation
- 1991-03-11 DE DE69109721T patent/DE69109721T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1991-03-11 EP EP91830083A patent/EP0448523B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1991-03-14 JP JP3049907A patent/JPH04217656A/ja active Pending
- 1991-03-14 US US07/669,573 patent/US5173508A/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IT9047759A1 (it) | 1991-09-15 |
| EP0448523A2 (en) | 1991-09-25 |
| ES2072591T3 (es) | 1995-07-16 |
| EP0448523B1 (en) | 1995-05-17 |
| US5173508A (en) | 1992-12-22 |
| ATE122561T1 (de) | 1995-06-15 |
| DE69109721D1 (de) | 1995-06-22 |
| HK1005565A1 (en) | 1999-01-15 |
| DK0448523T3 (da) | 1995-06-06 |
| EP0448523A3 (en) | 1992-04-15 |
| IT9047759A0 (it) | 1990-03-15 |
| IT1240799B (it) | 1993-12-17 |
| DE69109721T2 (de) | 1995-10-26 |
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