JPH04230214A - モダフィニルの新規使用 - Google Patents

モダフィニルの新規使用

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JPH04230214A
JPH04230214A JP3143267A JP14326791A JPH04230214A JP H04230214 A JPH04230214 A JP H04230214A JP 3143267 A JP3143267 A JP 3143267A JP 14326791 A JP14326791 A JP 14326791A JP H04230214 A JPH04230214 A JP H04230214A
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dopamine
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Louis Lafon
ルイ　ラフォン
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】本発明はモダフィニルの新規使用に関する
。モダフィニル又はベンズヒドリルスルホニルアセトア
ミドは、下記式：
【化１】 で表わされる化合物である。
【０００２】モダフィニルは、治療に、特にパーキンソ
ン症及び中枢神経系の他の変性症の治療に使用され得る
神経保護効果を有する。結果的に、本発明の目的は、神
経保護効果を有する薬剤の製造のためへのモダフィニル
の使用である。
【０００３】モダフィニルを含む神経保護薬剤は、特に
経口投与のために適切な形で利用できる。ヒト対象に投
与される投与量は通常、５０〜１０００ｍｇである。こ
の後、モダフィニルの神経保護効果を示す薬理学的試験
の結果が与えられるであろう。
【０００４】ＭＰＴＰ（１−メチル−４−フェニル−１
，２，３，６−テトラヒドロピリジン）が投与されたマ
ウスがこれらの試験のいくつかに使用された。ＭＰＴＰ
は、黒質線状体神経繊維の破壊、続くドパミンの消耗に
よりマウスにパーキンソン症候群を引き起こす。ＭＰＴ
Ｐは、信頼できると思われるパーキンソン症のモデルの
生成を導びく。 １−成熟したブラックマウスにおけるＭＰＴＰにより誘
発された新線状体膜からの　３Ｈ−マチンドール結合の
消出に対するモダフィニルの効果。
【０００５】Ｊａｖｉｔｃｈ　などにより記載される方
法が使用される（Ｍｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２６
，３５ページ，１９８４）。 ＭＰＴＰ（１−メチル−４−フェニル−１，２，３，６
−テトラヒドロピリジン）が４０ｍｇ／ｋｇの投与量で
Ｃ５７ｂｌ／６株の成熟した雄マウス中に皮下注射され
る。１５分後、モダフィニルが腹腔内ルートにより、カ
ルボキシメチルセルロースナトリウムの０．４％懸濁液
で注射され、そしてその注射は１４日間、１日１度くり
返えされる。
【０００６】　３Ｈ−マチンドール（１５Ｃｉ　／ミリ
モル）、すなわちドパミンを結合する放射性リガンドが
６０ｎＭの濃度で使用される。１０μＭのマチンドール
が特異的結合を決定するために使用された。得られた結
果は下記表１に示される。
【０００７】
【表１】
【０００８】これらの結果は、モダフィニルの投与量−
依存性保護効果を示す。２−ブラックマウスにおけるＭ
ＰＴＰにより誘発された線状体ＤＡ神経末端の変性に対
するモダフィニルの効果。Ａｇｎａｔｉなど（Ｎｅｕｒ
ｏｓｃｉｅｎｃｅ　２６，４６１，１９８８）により記
載される方法が使用される。
【０００９】ＭＰＴＰが腹腔内ルートにより４０ｍｇ／
ｋｇの投与量で注射された。１５分後、モダフィニルが
腹腔内ルートにより、カルボキシメチルセルロースナト
リウムの０．４％懸濁液で注射され、そしてその注射は
１日１回くり返えされる。動物は、ＭＰＴＰの注射後１
４日目に殺される。チロシンヒドロキシラーゼの免疫反
応性（ＩＲ）が、平均の新線状体のサンプルにおける像
分析により測定される。得られた結果は下記表２に示さ
れる。
【００１０】
【表２】
【００１１】これらの結果は、モダフィニルが投与量−
依存性態様でＭＰＴＰの神経毒性に対して保護効果を付
与することを示す。線状体黒質のニューロンに貯蔵され
るドパミンの量がまた、同じ実験モデルを用いて測定さ
れた。得られた結果は下記表３に示される。
【００１２】
【表３】
【００１３】モダフィニルは、投与量−依存性態様でＭ
ＰＴＰにより誘発されたドパミンレベルの消耗を妨げる
。３−雄ラットにおける一部半横断に続く黒質線状体の
変性に対するモダフィニルの効果。
【００１４】モダフィニルによる処理は、一部半横断（
Ａｇｎａｔｉなど．，Ａｃｔａ　Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｓｃ
ａｎｄ．１１９，３４７の方法による）の後、１５分で
、連続して１５日間、３０ｍｇ／ｋｇの投与量で開始さ
れる。この手術による外傷は、ドパミン性神経末端の一
部神経変性により、皮質下の縁部分（中隔側座核及び嗅
結節）に貯蔵されるドパミンの量の減少、新線状体に貯
蔵されるドパミンの全体的な消耗及び線状体黒質のセロ
トニン含有量の変化を導びく。モダフィニルの薬理学的
活性は、手術外傷により影響されていない部分及び皮質
下の縁領域における外傷により影響された及び影響され
ていない両領域上に観察された。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】　　神経保護効果を有する薬剤の製造のた
    めへのモダフィニル（Ｍｏｄａｆｉｎｉｌ）の使用。
  2. 【請求項２】　　前記モダフィニルがパーキンソン症の
    治療のために向けられた薬剤の製造のために使用される
    請求項１記載の使用。
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Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR950010400B1 (ko) * 1990-08-16 1995-09-16 삼성전자주식회사 김치냉장고의 발효 및 저장제어방법
FR2684875B1 (fr) * 1991-12-13 1995-05-24 Lafon Labor Utilisation du modafinil pour la fabrication d'un medicament ayant un effet anti-ischemique.
US5281607B1 (en) * 1992-10-08 1998-05-19 Univ New York Method of using alpha 2-antagonists for the treatment of neurodegenerative diseases
FR2697162B1 (fr) * 1992-10-23 1995-01-13 Lafon Labor Utilisation du modafinil pour la fabrication d'un médicament pour le traitement de l'incontinence urinaire et des troubles sphinctériens urétro vésicaux.
FR2706767B1 (ja) * 1993-06-22 1995-09-08 Lafon Labor
FR2708201B1 (fr) * 1993-06-30 1995-10-20 Lafon Labor Utilisation de dérivés d'acétamide pour la fabrication de médicaments.
US5618845A (en) * 1994-10-06 1997-04-08 Cephalon, Inc. Acetamide derivative having defined particle size
KR980010274A (ko) * 1996-07-23 1998-04-30 오상수 열전소자를 이용한 식품저장고
US6346548B1 (en) 1999-08-16 2002-02-12 Cephalon, Inc. Compositions including modafinil for treatment of attention deficit hyperactivity disorder and multiple sclerosis fatigue
US6455588B1 (en) 1999-08-20 2002-09-24 Cephalon, Inc. Compositions including modafinil for treatment of eating disorders and for appetite stimulation
KR100350444B1 (ko) * 2000-02-22 2002-08-28 만도공조 주식회사 복합형 김치저장고
US6492396B2 (en) * 2000-05-16 2002-12-10 Cephalon, Inc. Substituted thioacetamides
US6919378B2 (en) * 2000-10-11 2005-07-19 Cephalon, Inc. Pharmaceutical solutions of modafinil compounds
US6489363B2 (en) 2000-10-11 2002-12-03 Cephalon, Inc. Pharmaceutical solutions of modafinil compounds
IL155322A0 (en) * 2000-10-11 2003-11-23 Cephalon Inc Compositions comprising modafinil compounds
US7704975B2 (en) * 2000-12-19 2010-04-27 Cephalon, Inc. Modafinil compound and cyclodextrin mixtures
US7141555B2 (en) 2000-12-19 2006-11-28 Cephalon, Inc. Modafinil compound and cyclodextrin mixtures
ATE357228T1 (de) * 2001-05-25 2007-04-15 Cephalon Inc Feste pharmazeutische formulierung enthaltend modafinil
US20080058424A1 (en) * 2002-05-23 2008-03-06 Cephalon, Inc. Novel pharmaceutical formulations of modafinil
US7229644B2 (en) * 2002-05-23 2007-06-12 Cephalon, Inc. Pharmaceutical formulations of modafinil
US20040048931A1 (en) * 2002-07-12 2004-03-11 Craig Heacock Modafinil pharmaceutical compositions
US6992219B2 (en) * 2002-08-09 2006-01-31 Cephalon France Modafinil polymorphic forms
US20040116532A1 (en) * 2002-09-13 2004-06-17 Craig Heacock Pharmaceutical formulations of modafinil
IL153098A0 (en) * 2002-11-26 2003-06-24 Chemagis Ltd Pharmaceutical compositions containing modafinil
FR2849029B1 (fr) * 2002-12-20 2005-03-18 Lafon Labor Procede de preparation et formes cristallines des enantiomeres optiques du modafinil.
US7244865B2 (en) * 2003-02-24 2007-07-17 Mallinckrodt Inc. Process for preparing benzhydrylthioacetamide
US20040253308A1 (en) * 2003-04-29 2004-12-16 Barr Laboratories, Inc. Surface-treated modafinil particles
AR045423A1 (es) * 2003-05-13 2005-10-26 Cephalon Inc Combinaciones de analiticos y antidepresivos
US7368591B2 (en) 2003-09-19 2008-05-06 Cephalon France Process for enantioselective synthesis of single enantiomers of modafinil by asymmetric oxidation
EP1586560A1 (en) * 2004-04-13 2005-10-19 Cephalon, Inc. Thio-substituted arylmethanesulfinyl derivatives
US7119214B2 (en) * 2004-04-13 2006-10-10 Cephalon France Thio-substituted tricyclic and bicyclic aromatic methanesulfinyl derivatives
US7449481B2 (en) 2004-04-13 2008-11-11 Cephalon, Inc. Thio-substituted biaryl-methanesulfinyl derivatives
US7314875B2 (en) * 2004-04-13 2008-01-01 Cephalon, Inc. Tricyclic aromatic and bis-phenyl sulfinyl derivatives
US7297817B2 (en) * 2004-04-13 2007-11-20 Cephalon France Thio-substituted arylmethanesulfinyl derivatives
US7423176B2 (en) * 2004-04-13 2008-09-09 Cephalon, Inc. Bicyclic aromatic sulfinyl derivatives
US20060024370A1 (en) * 2004-07-29 2006-02-02 Cephalon France Modafinil oral lyophilizate
US20080181966A1 (en) * 2006-10-18 2008-07-31 Cephalon, Inc. Modafinil pharmaceutical compositions
CN101641090B (zh) * 2006-12-19 2012-12-05 亚勒斯有限公司 莫达非尼在制备治疗多动腿综合征的药物中的应用
US20090325999A1 (en) * 2008-06-27 2009-12-31 Jie Du Personalized pharmaceutical kits, packaging and compositions for the treatment of allergic conditions
EP2238973A1 (en) 2009-04-07 2010-10-13 Cephalon France Lyophilized preparations of proteasome inhibitors
US10709749B2 (en) 2013-08-30 2020-07-14 Green Cross Wellbeing Corporation Composition for preventing and treating cancer-related fatigue, containing processed ginseng powder or processed ginseng extract having increased ginsenoside constituent

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1520812A (en) * 1975-10-02 1978-08-09 Lafon Labor Benzhydrylsulphinyl derivatives
GB1584462A (en) * 1977-03-31 1981-02-11 Lafon Labor N-diaryl-malonamide and diarylmethyl-sulphinyl-acetamide derivatives and pharmaceutical compositions containing them
FR2593809B1 (fr) * 1986-01-31 1988-07-22 Lafon Labor Benzhydrylsulfinylacetamide, procede de preparation et utilisation en therapeutique

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