JPH04262800A - 固体ラクツロース - Google Patents

固体ラクツロース

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JPH04262800A
JPH04262800A JP3326281A JP32628191A JPH04262800A JP H04262800 A JPH04262800 A JP H04262800A JP 3326281 A JP3326281 A JP 3326281A JP 32628191 A JP32628191 A JP 32628191A JP H04262800 A JPH04262800 A JP H04262800A
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lactulose
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Jan Kraaijenbrink
ヤン クラーイイェン ブリンク
Henk Pluim
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H3/00Compounds containing only hydrogen atoms and saccharide radicals having only carbon, hydrogen, and oxygen atoms
    • C07H3/04Disaccharides
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C13SUGAR INDUSTRY
    • C13KSACCHARIDES OBTAINED FROM NATURAL SOURCES OR BY HYDROLYSIS OF NATURALLY OCCURRING DISACCHARIDES, OLIGOSACCHARIDES OR POLYSACCHARIDES
    • C13K13/00Sugars not otherwise provided for in this class
    • C13K13/005Lactulose

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】本発明は、結晶水を含まない結晶性ラクツ
ロースの製造方法に関する。ラクツロースは、水溶液に
おいてアルカリ条件下で通常行なわれる、ラクツロース
の異性化により得られる炭水化物である。
【0002】この化合物は、特に新生児の侵入性全身性
脳障害及び食事処理における腸細菌相に対するその制御
効果により医薬的に適用できることが証明されている。 ラクツロースは、精製の後、投与され得るシロップとし
て調製される。しかしながら、たとえば単位投与量で包
装され得る、適切な乾燥形のラクツロースを提供するこ
とがより便利であろう。そのような乾燥ラクツロース調
製物のための必要条件は、安定性、高い純度及び湿性の
不在である。
【0003】ラクツロースのいくつかの乾燥形が調製さ
れている。これらは、次の主要タイプに従って分類され
得る: −固体キャリヤー上でのラクツロース;これらの目的の
ための適切な固体キャリヤーは、ラクツロースシロップ
が適用される(たとえば噴霧乾燥により)植物繊維又は
吸着剤、たとえば珪燥土、吸着性カオリン、活性化され
たリグニン、吸着性合成樹脂又は活性炭であり;−非晶
性ラクツロース、これはラクツロースの濃縮シロップの
促進された又は遅い冷却により、シロップの噴霧乾燥に
より、シロップのカラメル化により又はラクツロースフ
ォームの乾燥により得られることができ;−結晶性ラク
ツロース、これは一般的に、アルコール性溶液から糖を
結晶化することによって得られる。このタイプの固体ラ
クツロースの重大な欠点は、結晶における有機溶媒(一
般的にメタノール)のその含有量である。 ラクツロースはまた、水溶液からも結晶化され得る。
【0004】日本特許出願番号第61−104800号
によれば、固体ラクツロースは、60〜110℃の間の
温度で、60%以上の固形物のラクツロース溶液の濃縮
、続いて、94〜98%の最終濃度にするためにラクツ
ロース結晶の添加及びその十分な混合及びラクツロース
の完全な固体化のために必要とされる間、典型的には1
2〜18時間の前記混合物のエージングにより調製され
る。結晶含有粉末を得るために、固体ラクツロースは、
追加の微粉砕処理で粉砕されるべきである。
【0005】ヨーロッパ特許出願第0348630号に
おいては、ひじょうに時間のかかる方法が記載されてお
り、ここでラクツロースは5〜40℃の間の温度で結晶
化される。60時間までの時間のかかる工程の他に、も
う1つの欠点は、結晶性生成物の低収率である(溶液に
存在するラクツロースの70%以下が実際に結晶化する
)。
【0006】本発明は、水溶液又は懸濁液に存在するラ
クツロースの結晶性粉末への一回の調製段階での完全な
早い転換方法を提供する。本発明によれば、本発明の方
法は、さらさらした固体粉末が得られるまで、任意に種
結晶の存在下で、水性ラクツロース溶液又はラクツロー
ス懸濁液を連続的に撹拌し、そして同時に蒸発により水
含有率を減じることを特徴とする。
【0007】得られた粉末は、結晶水を含まないラクツ
ロースから完全に成り、そして非湿性である。本発明に
従って使用され得る種結晶は、好ましくは、結晶水を含
まないラクツロースから構成される。
【0008】出発溶液は、蒸発及び連続撹拌により、水
含有率の低下工程の間、高められる低いラクツロース濃
度を有する。蒸発による水含有率のこの低下は、好まし
くは、減圧下で、特に200mバール以下の圧力で、よ
り好ましくは100mバール以下の圧力で行なわれる。 合計の乾燥物質に基づくラクツロース含有率は、好まし
くは少なくとも80%及びより好ましくは少なくとも9
5%であり得る。
【0009】種結晶の任意の添加は、実質的な結晶の溶
解が生じない濃度及び温度で、好ましくは80%〜95
%の溶液中、乾燥物質含有率で行なわれるべきである。 出発溶液がこの後者の要求条件をすでに満たしている場
合、種結晶は最初から存在することができる。
【0010】添加される種結晶の量は、生成物温度に依
存し、そしてまた、ラクツロース溶液中の乾燥物質の含
有率に関係される。好都には、種結晶の含有率は、合計
の乾燥成分の少なくとも1%、好ましくは1〜5%の量
であり得る。蒸発による水含有率の低下の間、生成物温
度は、ラクツロースの分解温度以下に維持されるべきで
あり、そして好ましくは70〜80℃を越えるべきでな
い。
【0011】本発明の工程の間、材料の粘度は、特に結
晶化工程の最初で、劇的に上昇する。従って、ひじょう
に強力な混合装置が必要とされる。蒸気及び同時の混合
により水含有率を低めることは、材料の全体が粉末に転
換されるまで、及び好ましくは、水含有率が1重量%以
下になるまで、続けられる°本発明に従って製造された
結晶性ラクツロース粉末は、ヒト又は家畜のために、医
薬組成物の形で又は食品の形で、医薬目的のために使用
され得る。
【0012】
【実施例】例 ラクツロースの結晶化 65.3重量%の初期ラクツロース濃度のラクツロース
シロップ50kgを、0.2バール(絶対)よりも低い
減圧下で、60℃以下の温度で、約85重量%の濃度が
得られるまで(100分を要する)、乾燥装置タイプM
ZA100(Riniker)において濃縮した。
【0013】そのようにして得られた溶液に、種結晶ラ
クツロース2.4kgを添加し、そして蒸発による濃縮
を65〜70℃で、さらに40分間続けた。最終生成物
は、0.08%の水含有率を有する白色の粉末であった

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】  結晶水を含まない結晶性ラクツロース
    の製造方法であって、さらさらした固体粉末が得られる
    まで、任意に種結晶の存在下で、水性ラクツロース溶液
    又はラクツロース懸濁液を連続的に撹拌し、そして同時
    に蒸発により水含有率を減じることを特徴とする方法。
  2. 【請求項2】  ラクツロースの結晶水を含まない結晶
    の種結晶が存在する請求項1記載の方法。
  3. 【請求項3】  前記種結晶の含有率が合計乾燥成分の
    少なくとも1%である請求項1又は2記載の方法。
  4. 【請求項4】  前記蒸発により減じることが真空下で
    行なわれる請求項1〜3のいづれか1項記載の方法。
  5. 【請求項5】  前記蒸発により減じることが、水含有
    率が1重量%以下になるまで続けられる請求項1〜4の
    いづれか1項記載の方法。
JP3326281A 1990-10-12 1991-10-09 固体ラクツロース Expired - Lifetime JP2741812B2 (ja)

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EP90202712 1990-10-12
NL90202712.7 1990-10-12

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DK (1) DK0480519T3 (ja)
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HU (1) HU209472B (ja)
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YU (1) YU48208B (ja)
ZA (1) ZA918087B (ja)

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