JPH04368331A - 抗ｒｓウイルス剤 - Google Patents
抗ｒｓウイルス剤Info
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- JPH04368331A JPH04368331A JP17038791A JP17038791A JPH04368331A JP H04368331 A JPH04368331 A JP H04368331A JP 17038791 A JP17038791 A JP 17038791A JP 17038791 A JP17038791 A JP 17038791A JP H04368331 A JPH04368331 A JP H04368331A
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Landscapes
- Saccharide Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は抗ウイルス剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】ルチンはソバなど多くの植物から単離さ
れ、毛細血管の強化作用を有し脳溢血、高血圧症、肺出
血、紫班病、網膜出血等の予防のための血管拡張剤とし
て知られている。
れ、毛細血管の強化作用を有し脳溢血、高血圧症、肺出
血、紫班病、網膜出血等の予防のための血管拡張剤とし
て知られている。
【０００３】さらに、ルチンにはインフルエンザウイル
ス等を抑える効果が見出されている。〔Ａｒｚｎｅｉｍ
ｉｔｔｗｅｌｆｏｒｓｃｈｕｎｇ ２８（３），３４７
−３５０（１９７８），Ｒｅｖ．Ｒｏｕｍ．Ｍｅｄ．Ｖ
ｉｒｏｌ．，３２（３），２１３−２１５（１９８１）
〕。
ス等を抑える効果が見出されている。〔Ａｒｚｎｅｉｍ
ｉｔｔｗｅｌｆｏｒｓｃｈｕｎｇ ２８（３），３４７
−３５０（１９７８），Ｒｅｖ．Ｒｏｕｍ．Ｍｅｄ．Ｖ
ｉｒｏｌ．，３２（３），２１３−２１５（１９８１）
〕。
【０００４】パラミクソウイルス科に属するレスピラト
リーシンシチアルウイルス（Ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ
Ｓｙｎｃｙｔｉａｌ Ｖｉｒｕｓ：ＲＳウイルス）は乳
児の下気道感染症の病原体で、時には死に至る感染を起
こす。現在このウイルスに対するワクチンは未だ開発さ
れておらず、化学療法剤としてはリバビリンが知られて
いる［Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．，３０８，１４４３
−１４４７ （１９８３）］。
リーシンシチアルウイルス（Ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ
Ｓｙｎｃｙｔｉａｌ Ｖｉｒｕｓ：ＲＳウイルス）は乳
児の下気道感染症の病原体で、時には死に至る感染を起
こす。現在このウイルスに対するワクチンは未だ開発さ
れておらず、化学療法剤としてはリバビリンが知られて
いる［Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．，３０８，１４４３
−１４４７ （１９８３）］。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】リバビリンは毒性が強
いため経口投与ができずエアゾール噴霧による局所投与
をしなければならないとか、耐性ウイルスが出現するな
どいくつかの問題があった。本発明の目的は毒性の少な
い抗ＲＳウイルス剤を提供することである。
いため経口投与ができずエアゾール噴霧による局所投与
をしなければならないとか、耐性ウイルスが出現するな
どいくつかの問題があった。本発明の目的は毒性の少な
い抗ＲＳウイルス剤を提供することである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明はルチンまたはそ
の誘導体を有効成分として含有する抗ＲＳウイルス剤で
ある。
の誘導体を有効成分として含有する抗ＲＳウイルス剤で
ある。
【０００７】本発明の抗ＲＳウイルス剤の有効成分であ
るルチンまたはその誘導体は天然物および化学合成物を
使用することができる。ルチンの誘導体としては、たと
えば、ルチンのアグリコン部分の水酸基の一部または全
部をメトキシ化した化合物、ルチンの配糖体部分を糖転
移した化合物などである。
るルチンまたはその誘導体は天然物および化学合成物を
使用することができる。ルチンの誘導体としては、たと
えば、ルチンのアグリコン部分の水酸基の一部または全
部をメトキシ化した化合物、ルチンの配糖体部分を糖転
移した化合物などである。
【０００８】ルチンを含む植物としては、例えばファゴ
ピラム・エスクレンタム（Ｆａｇｏｐｙｒｕｍ ｅｓｃ
ｕｌｅｎｔｕｍ）、ニコチアナ・タバコム（Ｎｉｃｏｔ
ｉａｎａ ｔａｂａｃｕｍ）、フォルシシア・サスペン
サ（Ｆｏｒｓｙｔｈｉａ ｓｕｓｐｅｎｓａ）、ビオラ
（Ｖｉｏｌａ ｓｐ．）、ユーカリプタス・マクロリン
カ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｍａｃｒｏｒｙｎｃｈａ）
等が知られている。
ピラム・エスクレンタム（Ｆａｇｏｐｙｒｕｍ ｅｓｃ
ｕｌｅｎｔｕｍ）、ニコチアナ・タバコム（Ｎｉｃｏｔ
ｉａｎａ ｔａｂａｃｕｍ）、フォルシシア・サスペン
サ（Ｆｏｒｓｙｔｈｉａ ｓｕｓｐｅｎｓａ）、ビオラ
（Ｖｉｏｌａ ｓｐ．）、ユーカリプタス・マクロリン
カ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ ｍａｃｒｏｒｙｎｃｈａ）
等が知られている。
【０００９】植物からのルチンの抽出精製は、公知の溶
剤抽出法や各種クロマト法の組み合わせにより行なうこ
とができる。
剤抽出法や各種クロマト法の組み合わせにより行なうこ
とができる。
【００１０】ルチンの化学合成はＺｈ．Ｏｂｓｈｃｈ．
Ｋｈｉｍ．，３２巻，３９０（１９６２）， Ｃｈｅｍ
ｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔ ５８巻，１４２６ｅ（１
９６３）等の公知の技術により行なうことができる。
Ｋｈｉｍ．，３２巻，３９０（１９６２）， Ｃｈｅｍ
ｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔ ５８巻，１４２６ｅ（１
９６３）等の公知の技術により行なうことができる。
【００１１】ルチンのアグリコン部分の水酸基をメトキ
シ化する方法は、ルチンを水に溶解し、水酸化ナトリウ
ムとジメチル硫酸とを加え、３０〜５０℃で５〜１０時
間反応させる。反応後１規定塩酸でｐＨ６．０に中和し
、クロロホルムとエタノールとの混合溶媒で抽出する。 単離精製は公知の方法を組み合わせて行うことができる
。
シ化する方法は、ルチンを水に溶解し、水酸化ナトリウ
ムとジメチル硫酸とを加え、３０〜５０℃で５〜１０時
間反応させる。反応後１規定塩酸でｐＨ６．０に中和し
、クロロホルムとエタノールとの混合溶媒で抽出する。 単離精製は公知の方法を組み合わせて行うことができる
。
【００１２】ルチンの配糖体部分を糖転移する方法は、
ルチンとデキストリンとを水に溶解し、グルコーストラ
ンスフェラーゼなどの糖転移酵素の存在下で反応させて
得ることができる。
ルチンとデキストリンとを水に溶解し、グルコーストラ
ンスフェラーゼなどの糖転移酵素の存在下で反応させて
得ることができる。
【００１３】本発明の抗ＲＳウイルス剤は、その有効且
つ非毒性量を含有する組成物の形でＲＳウイルスを不活
化させる医薬品として用いることができる。本発明の抗
ＲＳウイルス剤は、経口投与製剤、注射用薬剤、または
外用剤として軟膏剤、ローション剤、リニメント剤など
の形で用いることができる。
つ非毒性量を含有する組成物の形でＲＳウイルスを不活
化させる医薬品として用いることができる。本発明の抗
ＲＳウイルス剤は、経口投与製剤、注射用薬剤、または
外用剤として軟膏剤、ローション剤、リニメント剤など
の形で用いることができる。
【００１４】経口投与製剤として用いられる場合、患者
の年齢、体重、疾患の程度により異なるが成人一人当た
り１００〜６０００ｍｇを１日数回に分けて適用するの
が好ましい。
の年齢、体重、疾患の程度により異なるが成人一人当た
り１００〜６０００ｍｇを１日数回に分けて適用するの
が好ましい。
【００１５】
【発明の効果】本発明の抗ＲＳウイルス剤は、公知の抗
ＲＳウイルス剤と同等の抗ＲＳウイル効果を示し、すで
に血管拡張剤として使用されている毒性の少ないルチン
を有効成分としているので安全性の高い医薬品とするこ
とができる。
ＲＳウイルス剤と同等の抗ＲＳウイル効果を示し、すで
に血管拡張剤として使用されている毒性の少ないルチン
を有効成分としているので安全性の高い医薬品とするこ
とができる。
【００１６】
【実施例】以下、百分率は重量％を表わす。
（実施例１）１０％ウシ胎児血清と１．６％グルコース
とを含むイーグルＭＥＭ培地で増殖させたヒーラ細胞を
２４穴マルチトレイ中で２４〜４８時間培養し、単一層
を形成させた後、一定量のＲＳウイルス（ＲＳ Ｌｏ
ｎｇ）を加えてウイルス感染させた。２４穴のマルチト
レイそれぞれに、２００μｇ／ｍｌから４倍段階希釈し
たルチンを含む０．７％メチルセルロース入りの維持培
地（２％ウシ胎児血清、１．６％グルコース、４倍濃度
グルタミンを含むイーグルＭＥＭ培地）を加えて培養を
行った。培養４日目に前記維持培地をぬき、０．２％ニ
ュートラルレッド入りの維持液を加えて３７℃１時間保
温した後ニュートラルレッド入りの維持液をぬいて５％
ホルマリン入りリン酸緩衝液（ｐＨ７．２）で３０分間
固定した。 各濃度の薬物を投与した群のプラックの数を数えた。ル
チンを全く加えない対照群のプラックの数に比べて薬物
投与群のプラック数が５０％抑えられる濃度をＥＣ５０
として表した。結果を表１に示した。
とを含むイーグルＭＥＭ培地で増殖させたヒーラ細胞を
２４穴マルチトレイ中で２４〜４８時間培養し、単一層
を形成させた後、一定量のＲＳウイルス（ＲＳ Ｌｏ
ｎｇ）を加えてウイルス感染させた。２４穴のマルチト
レイそれぞれに、２００μｇ／ｍｌから４倍段階希釈し
たルチンを含む０．７％メチルセルロース入りの維持培
地（２％ウシ胎児血清、１．６％グルコース、４倍濃度
グルタミンを含むイーグルＭＥＭ培地）を加えて培養を
行った。培養４日目に前記維持培地をぬき、０．２％ニ
ュートラルレッド入りの維持液を加えて３７℃１時間保
温した後ニュートラルレッド入りの維持液をぬいて５％
ホルマリン入りリン酸緩衝液（ｐＨ７．２）で３０分間
固定した。 各濃度の薬物を投与した群のプラックの数を数えた。ル
チンを全く加えない対照群のプラックの数に比べて薬物
投与群のプラック数が５０％抑えられる濃度をＥＣ５０
として表した。結果を表１に示した。
【００１７】
【表１】
【００１８】（実施例２）ＲＳウイルスをＲＳ ＦＭ
５８−８にした以外は実施例１に準じてＥＣ５０を求め
た。結果を表２に示した。 （参考例１）ルチンの代わりにリバビリンを用いた以外
は実施例２に準じてＥＣ５０を求めた。結果を表２に示
した。
５８−８にした以外は実施例１に準じてＥＣ５０を求め
た。結果を表２に示した。 （参考例１）ルチンの代わりにリバビリンを用いた以外
は実施例２に準じてＥＣ５０を求めた。結果を表２に示
した。
【００１９】
【表２】
【００２０】
（製剤例１）錠剤
ルチン
１００重量部ラクトース
２３５重量部澱粉
５０重量部ポリ
ビニルピロリドン ５０重量部ス
テアリン酸マグネシウム ５重量部
１００重量部ラクトース
２３５重量部澱粉
５０重量部ポリ
ビニルピロリドン ５０重量部ス
テアリン酸マグネシウム ５重量部
【０
０２１】ルチン、ラクトースおよび澱粉を混合し、ポリ
ビニルピロリドン水溶液で湿式粒状化した。乾燥し、ふ
るいにかけた後に、粒状物をステアリン酸マグネシウム
と混練圧縮し５００ｍｇ／錠の錠剤を得た。
０２１】ルチン、ラクトースおよび澱粉を混合し、ポリ
ビニルピロリドン水溶液で湿式粒状化した。乾燥し、ふ
るいにかけた後に、粒状物をステアリン酸マグネシウム
と混練圧縮し５００ｍｇ／錠の錠剤を得た。
【００２２】
（製剤例２）懸濁状シロップ
ルチン ０．２５
ｇソルビトール １．５ｇグリ
セロール ０．００５ｇ分散性
セルロース ０．００５ｇ安息香酸ナト
リウム ０．０１０ｍｌ水
５ ｌｉｔｅｒ
ｇソルビトール １．５ｇグリ
セロール ０．００５ｇ分散性
セルロース ０．００５ｇ安息香酸ナト
リウム ０．０１０ｍｌ水
５ ｌｉｔｅｒ
【００２
３】ソルビトールとグリセロールとを水３リットルに加
え混合した。安息香酸ナトリウムを水に溶解し、前記の
水溶液に加えた。次いでセルロースとルチンとを水溶液
に加えて分散させ、容量を調製した。
３】ソルビトールとグリセロールとを水３リットルに加
え混合した。安息香酸ナトリウムを水に溶解し、前記の
水溶液に加えた。次いでセルロースとルチンとを水溶液
に加えて分散させ、容量を調製した。
Claims (1)
- 【請求項１】 ルチンまたはその誘導体を有効成分と
して含有する抗ＲＳウイルス剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17038791A JPH04368331A (ja) | 1991-06-17 | 1991-06-17 | 抗ｒｓウイルス剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17038791A JPH04368331A (ja) | 1991-06-17 | 1991-06-17 | 抗ｒｓウイルス剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04368331A true JPH04368331A (ja) | 1992-12-21 |
Family
ID=15903993
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17038791A Pending JPH04368331A (ja) | 1991-06-17 | 1991-06-17 | 抗ｒｓウイルス剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH04368331A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8003688B2 (en) | 2000-07-28 | 2011-08-23 | Immupharm Aps | Method of treating symptoms of common cold, allergic rhinitis and infections relating to the respiratory tract |
| US9713624B1 (en) | 2016-11-29 | 2017-07-25 | King Saud University | Synthesis of rutin nanotubes |
-
1991
- 1991-06-17 JP JP17038791A patent/JPH04368331A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8003688B2 (en) | 2000-07-28 | 2011-08-23 | Immupharm Aps | Method of treating symptoms of common cold, allergic rhinitis and infections relating to the respiratory tract |
| US9713624B1 (en) | 2016-11-29 | 2017-07-25 | King Saud University | Synthesis of rutin nanotubes |
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