JPH0441126B2 - - Google Patents
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- JPH0441126B2 JPH0441126B2 JP59071035A JP7103584A JPH0441126B2 JP H0441126 B2 JPH0441126 B2 JP H0441126B2 JP 59071035 A JP59071035 A JP 59071035A JP 7103584 A JP7103584 A JP 7103584A JP H0441126 B2 JPH0441126 B2 JP H0441126B2
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- JP
- Japan
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- methyl
- quinoxaline
- dioxide
- methylene
- medicaments
- Prior art date
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/65—Tetracyclines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Feed For Specific Animals (AREA)
- Fodder In General (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Meat, Egg Or Seafood Products (AREA)
Description
技術分野
本発明は、とりわけ獣医学の分野で用いられ得
る新規な抗菌用組成物に関する。 従来技術 豚育種において、細菌ボルダテラ・ブロンキセ
プチカ（Bordatella bronchiseptica）によつて
引き起こされ萎縮性鼻炎へと導くその動物の感染
を通して、健康上および経済的に重大な問題が生
じている。この病気は、その動物の鼻甲介
（nasoturbinate）が萎縮されてくる間、かなり広
範に広がり、約50〜60％の豚が感染する。萎縮性
鼻炎の臨床形態において、血性で化膿性の放出物
が観察されそして鼻が曲がつてくる。この重大な
臨床形態はこの家畜の８〜10％にしか起こらない
が、この病気の潜在的形態もまたかなり有害であ
る。それは動物の成長が妨げられ、そして飼料利
用および体重増加が約10％まで低下するからであ
る。 ボルダテラ・ブロンキセプチカに感染した動物
は、大抵の場合、抗生物質、スルホンアミドもし
くは、２，４−ジアミノ−５−（3′，4′，5′−トリ
メトキシベンジル）ピリミジン（トリメトプリ
ム）との相乗作用のスルホンアミドを用いて設置
される。しかしながら、徐々に、前記の活性剤に
対する耐性が発現してきたので、これらを用いた
場合には適度の結果のみが達成されるに過ぎない
（Vet.Record，106（22），462〜463（1980年））。 ボルダテラ・ブロンキセプチカによつて感染し
た豚は、２−（メトキシカルボニル−ヒドラゾノ
−メチレン）キノキサリン−１，４−ジオキシド
（カルバドツクス）を用いても処置することが可
能であり、そして比較的好ましい結果が達成され
る（J.Am.Vet.Med.Assoc.，６ 597〜600（1979
年））。しかしながら、有効な処置には多量のカル
バドツクスの投与を必要とする。 従つて、萎縮性鼻炎の予防処置および／または
治療処置のために、低投与量で有効な医薬組成物
および／または飼料プレミツクスが必要とされ
る。 発明の概要 ２−（メトキシカルボニル−ヒドラゾノ−メチ
レン）キノキサリン−１，４−ジオキシド、（カ
ルバドツクス）、２−メチル−５，７−ジクロロ
−８−ヒドロキシキノリン（クロロキナルドー
ル）および４−ジメチルアミノ−３，５，６，
10，12，12a−ヘキサヒドロキシ−６−メチル−
１，11−ジオキソ−１，４，4a，５，5a，６，
11，12a−オクタヒドロナフタセン−２−カルボ
キサミド（オキシテトラサイクリン）を含んでな
る組成物が、他の細菌種の中で、ボルダテラ・ブ
ロンキセプチカに対して好ましい抗菌活性を有
し：このようにして、これらが萎縮性鼻炎の有効
な処置または予防に対して用いられ得ることが見
い出された。 発明の構成の具体的説明 前記の各活性剤は試験管内で抗菌活性を有して
いるけれども、カルバドツクスの場合には比較的
多量の投与量が要求されそしてクロロキナルドー
ルは単独で血漿中で必要な治療レベルを生じな
い。極めて低濃度のクロロキナルドールの存在下
でカルバドツクスおよびオキシテトラサイクリン
の試験管内での最小阻止濃度がボルダテラ・ブロ
ンキセプチカに対して１つのオーダーの大きさだ
け低められるということは驚くべきことである。 前記観察は以下の試験によつて支持される。前
記化合物単独の、並びに前記化合物の２種、３種
もしくは４種を含む組成物の最小阻止濃度
（MIC）を、フエノールレツドおよびグルコース
を含む培地（前記培地はDifco社によつて製造さ
れる）中で、ボルダテラ・ブロンキセプチカおよ
びパスツレラ・マルトサイダに対して測定した。
第１表に与えた値は、24時間細菌の増殖を阻止す
る最小濃度と対応するものである。
る新規な抗菌用組成物に関する。 従来技術 豚育種において、細菌ボルダテラ・ブロンキセ
プチカ（Bordatella bronchiseptica）によつて
引き起こされ萎縮性鼻炎へと導くその動物の感染
を通して、健康上および経済的に重大な問題が生
じている。この病気は、その動物の鼻甲介
（nasoturbinate）が萎縮されてくる間、かなり広
範に広がり、約50〜60％の豚が感染する。萎縮性
鼻炎の臨床形態において、血性で化膿性の放出物
が観察されそして鼻が曲がつてくる。この重大な
臨床形態はこの家畜の８〜10％にしか起こらない
が、この病気の潜在的形態もまたかなり有害であ
る。それは動物の成長が妨げられ、そして飼料利
用および体重増加が約10％まで低下するからであ
る。 ボルダテラ・ブロンキセプチカに感染した動物
は、大抵の場合、抗生物質、スルホンアミドもし
くは、２，４−ジアミノ−５−（3′，4′，5′−トリ
メトキシベンジル）ピリミジン（トリメトプリ
ム）との相乗作用のスルホンアミドを用いて設置
される。しかしながら、徐々に、前記の活性剤に
対する耐性が発現してきたので、これらを用いた
場合には適度の結果のみが達成されるに過ぎない
（Vet.Record，106（22），462〜463（1980年））。 ボルダテラ・ブロンキセプチカによつて感染し
た豚は、２−（メトキシカルボニル−ヒドラゾノ
−メチレン）キノキサリン−１，４−ジオキシド
（カルバドツクス）を用いても処置することが可
能であり、そして比較的好ましい結果が達成され
る（J.Am.Vet.Med.Assoc.，６ 597〜600（1979
年））。しかしながら、有効な処置には多量のカル
バドツクスの投与を必要とする。 従つて、萎縮性鼻炎の予防処置および／または
治療処置のために、低投与量で有効な医薬組成物
および／または飼料プレミツクスが必要とされ
る。 発明の概要 ２−（メトキシカルボニル−ヒドラゾノ−メチ
レン）キノキサリン−１，４−ジオキシド、（カ
ルバドツクス）、２−メチル−５，７−ジクロロ
−８−ヒドロキシキノリン（クロロキナルドー
ル）および４−ジメチルアミノ−３，５，６，
10，12，12a−ヘキサヒドロキシ−６−メチル−
１，11−ジオキソ−１，４，4a，５，5a，６，
11，12a−オクタヒドロナフタセン−２−カルボ
キサミド（オキシテトラサイクリン）を含んでな
る組成物が、他の細菌種の中で、ボルダテラ・ブ
ロンキセプチカに対して好ましい抗菌活性を有
し：このようにして、これらが萎縮性鼻炎の有効
な処置または予防に対して用いられ得ることが見
い出された。 発明の構成の具体的説明 前記の各活性剤は試験管内で抗菌活性を有して
いるけれども、カルバドツクスの場合には比較的
多量の投与量が要求されそしてクロロキナルドー
ルは単独で血漿中で必要な治療レベルを生じな
い。極めて低濃度のクロロキナルドールの存在下
でカルバドツクスおよびオキシテトラサイクリン
の試験管内での最小阻止濃度がボルダテラ・ブロ
ンキセプチカに対して１つのオーダーの大きさだ
け低められるということは驚くべきことである。 前記観察は以下の試験によつて支持される。前
記化合物単独の、並びに前記化合物の２種、３種
もしくは４種を含む組成物の最小阻止濃度
（MIC）を、フエノールレツドおよびグルコース
を含む培地（前記培地はDifco社によつて製造さ
れる）中で、ボルダテラ・ブロンキセプチカおよ
びパスツレラ・マルトサイダに対して測定した。
第１表に与えた値は、24時間細菌の増殖を阻止す
る最小濃度と対応するものである。
【表】
バドツクスおよびオキシ
テトラサイクリンを含有
する組成物
テトラサイクリンを含有
する組成物
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ ２−（メトキシカルボニル−ヒドラゾノ−メ
チレン）キノキサリン−１，４−ジオキシド−２
−メチル−５，７−ジクロロ−８−ヒドロキシキ
ノリンおよび４−ジメチルアミノ−３，５，６，
10，12，12a−ヘキサヒドロキシ−６−メチル−
１，11−ジオキソ−１，４，4a，５，5a，６，
11，12a−オクタヒドロナフタセン−２−カルボ
キサミド、さらに医薬組成物および／または飼料
プレミツクスに用いられる担体を含んでなる、ボ
ルダテラ・ブロンキセプチカ感染症治療用組成
物。 ２ １〜５重量部の２−（メトキシカルボニル−
ヒドラゾノ−メチレン）キノキサリン−１，４−
ジオキシド、１〜100重量部の２−メチル−５，
７−ジクロロ−８−ヒドロキシキノリンおよび
0.1〜100重量部の４−ジメチルアミノ−３，５，
６，10，12，12a−ヘキサヒドロキシ−６−メチ
ル−１，11−ジオキソ−１，４，4a，５，5a，
６，11，12a−オクタヒドロナフタセン−２−カ
ルボキサミドを含んでなる、特許請求の範囲第１
項記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| HU1318/83 | 1983-04-15 | ||
| HU831318A HU187241B (en) | 1983-04-15 | 1983-04-15 | Process for producing veterinary compositon and/or food-premix |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59205319A JPS59205319A (ja) | 1984-11-20 |
| JPH0441126B2 true JPH0441126B2 (ja) | 1992-07-07 |
Family
ID=10953891
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59071035A Granted JPS59205319A (ja) | 1983-04-15 | 1984-04-11 | ボルダテラ・ブロンキセプチカ感染症治療用組成物 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0135657B1 (ja) |
| JP (1) | JPS59205319A (ja) |
| AT (1) | ATE48944T1 (ja) |
| AU (1) | AU563048B2 (ja) |
| CA (1) | CA1217142A (ja) |
| DE (1) | DE3480827D1 (ja) |
| ES (1) | ES8607019A1 (ja) |
| HU (1) | HU187241B (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT1185550B (it) * | 1985-04-12 | 1987-11-12 | Dox Al Italia Spa | Miscele non polverose di sfarinati o farine con principi attivi per mangimistica |
| JPH11209206A (ja) * | 1998-01-22 | 1999-08-03 | Takeda Chem Ind Ltd | 工業用殺菌剤 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3021216A (en) * | 1960-07-21 | 1962-02-13 | Rosenthal Walter | Animal feed compositions |
| US3371090A (en) * | 1964-09-16 | 1968-02-27 | Pfizer & Co C | Novel antibacterial agents |
| CH619460A5 (en) * | 1976-01-14 | 1980-09-30 | Ciba Geigy Ag | Process for the preparation of quinoxaline di-N-oxide derivatives |
-
1983
- 1983-04-15 HU HU831318A patent/HU187241B/hu not_active IP Right Cessation
-
1984
- 1984-03-27 CA CA000450550A patent/CA1217142A/en not_active Expired
- 1984-04-03 ES ES531260A patent/ES8607019A1/es not_active Expired
- 1984-04-11 JP JP59071035A patent/JPS59205319A/ja active Granted
- 1984-04-13 AU AU26834/84A patent/AU563048B2/en not_active Ceased
- 1984-04-13 AT AT84104129T patent/ATE48944T1/de not_active IP Right Cessation
- 1984-04-13 DE DE8484104129T patent/DE3480827D1/de not_active Expired - Fee Related
- 1984-04-13 EP EP84104129A patent/EP0135657B1/de not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0135657A3 (en) | 1986-11-20 |
| HU187241B (en) | 1985-11-28 |
| EP0135657B1 (de) | 1989-12-27 |
| EP0135657A2 (de) | 1985-04-03 |
| AU2683484A (en) | 1984-10-18 |
| AU563048B2 (en) | 1987-06-25 |
| ATE48944T1 (de) | 1990-01-15 |
| ES531260A0 (es) | 1986-06-01 |
| DE3480827D1 (de) | 1990-02-01 |
| HUT33969A (en) | 1985-01-28 |
| CA1217142A (en) | 1987-01-27 |
| JPS59205319A (ja) | 1984-11-20 |
| ES8607019A1 (es) | 1986-06-01 |
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