JPH0448775B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明の主題は、寄生虫のたかつた温血動物の
全身から寄生虫を駆除するために動物を処置する
にあたり、処置すべき動物の体の一部に、好まし
くは動物の背部の一部に、次式（I_A） （ここでＸは塩素又は臭素原子を表わす） に相当する全ての可能な異性体形態にある化合物
の少なくとも１種を活性成分として、動物の処置
を可能にさせる適当なビヒクル中に含有する組成
物の有効量を投与することからなり、そして使用
する活性化合物の量を体重１Kg当り0.5〜10mgと
することを特徴とする、寄生虫がたかつた温血動
物の処置方法にある。 式I_Aの化合物は、ベルギー国特許第859894号及
び同873201号に記載の方法によつて製造すること
のできる既知の化合物である。 式I_Aの化合物は、顕著なペスチサイド性、特に
優れた殺虫性、殺だに性、殺線虫性及び殺菌性を
示す。 これまでのところ、式I_Aの化合物を温血動物の
寄生虫の駆除に使用するために知られている投与
方法は、経消化器、非経口的又は局所投与の方法
であり、しかしてこれらに応じた組成物が知られ
いるだけであつた。 ここに、「ポアオン（pour on）」法と呼ばれる
方法で式I_Aの化合物を投与することによつて動物
の寄生虫の駆除に優れた結果が得られることが発
見された。 この方法が動物の体の小さい表面、好ましくは
背中に活性物質の含有する溶液を塗布してこの活
性物質を動物の全身的循環に通入させ、そして動
物の全身に対する効果を得ることなることは知ら
れている。 もちろん、この方法は一般的ではない。これ
は、皮膚層を通過でき且つその活性を保ちなが
ら、即ち分解したり又はそれ自体活性な代謝産物
に分解することなく全身的循環に流入できるよう
な化合物に対してのみ適用できるにすぎないから
である。 従来技術のいずれもこのような方法による式I_A
の化合物の使用を示唆していない。 本発明によれば、式I_Aの化合物を「ポアオン」
法によつて適用することができ、したがつてこの
方法は予期できなかつた特色を提供する。 さらに、本発明の方法は、商業的規模で大きな
利益を提供する。なぜならば、それは、実験の部
でさらに示す試験結果により明示されるように、
優秀な結果を非常に少量の式I_Aの化合物により非
常に早く且つ持続して得ることができるからであ
る。 本発明に従う方法は、式I_Aの化合物の簡単で清
潔で且つ経済的な適用を可能にさせる。標準な方
法と比較したときのその利点は、専門家には明ら
かであろう。 消化器経路での投与は、良好な結果を与える
が、胃腸障害が生じ得るのでできれば避けるべき
であり、そして特に胃に住みついた寄生虫の駆除
のために保留すべきである。 また、「薬浴」による投与は、全く良好な結果
を与える。しかし、不幸にも、これは全く多量の
化合物を必要とする。なぜならば、ピレスリノイ
ドは一般的にいつて容易に分解するので浴を更新
する必要があるからである。 また、非経口的投与もできれば避けるべきであ
る。なぜならば、群をなす動物の全部に注射する
ことは容易ではないからである。 本発明に従う方法は、温血動物の全てに、特に
家畜、例えば牛、羊又は豚などに適用することが
できる。 下記の実験の部は、牛について得られた結果を
明示している。 本発明に従う方法は、寄生虫が内部又は外部寄
生虫であつてもそれらを駆除することができる。
特に、それらは、だに類、蠕虫、ウジ及び各種の
刺しばえの駆除を可能にさせる。 しかして、本発明の方法は、だに類、特にだに
や、疥癬虫などを駆除するのに用いられる。 特に、本発明の方法で使用される組成物は、獣
医学用組成物の形で提供される。 本発明に従う次式I_Aの化合物のうちでは下記の
ものがあげられる。 （1R，cis）−２，２−ジメチル−３−（２，２
−ジクロル−１，２−ジブロムエチル）シクロプ
ロパン−１−カルボン酸（Ｓ）α−シアノ−３−
フエノキシベンジル、 （1R，cis）−２，２−ジメチル−３−（１，
２，２，２−テトラブロムエチル）シクロプロパ
ン−１−カルボン酸（Ｓ）−α−シアノ−３−フ
エノキシベンジル。 上記の化合物（その最初のものを以下では化合
物Ａという）は、ベルギー国特許第858894号の例
１及び２に記載の方法によつて製造することがで
きる。 式I_Aの化合物の使用量は、処理すべき動物の状
態、種族、環境並びに所望する結果によつて変
る。 それは、一般に処理する動物の体重１Kgにつき
0.5〜10mgの式I_Aの化合物である。 また、実施すべき処理の回数も、化合物の投与
量を決定するものとして上述したのと同じパラメ
ータによつて変る。 しかしながら、下記する実験は、１回の適用で
優秀な結果が得られることを示している。 前述したように、本発明に従う方法で適用され
る組成物は、皮膚層を通過できるようなビヒクル
を含有する。 ここで、皮膚層を通過できるようなビヒクルと
は、ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシ
ド又はジメチルアセトアミドのような分散性化合
物或いは式I_Aの化合物の溶解度を許す限りは製薬
工業で知られた皮膚層の通過を容易にさせる全て
の薬剤を含有する溶液、特に油状溶液であると解
されたい。用いられる油状溶液は、好ましくはオ
リーブ油又は落花生油のような植物油を含有す
る。 特に、本発明の主題は、ビヒクルがジメチルホ
ルムアミドの油状溶液であることを特徴とする方
法にある。 さらに、本発明に従う組成物は、乳化剤或いは
表面活性剤も含有できる。 下記の例は本発明を例示するが、これを何ら制
限するものではない。 例 １ ブーフイラス・ミクロプラス
（Boophilusmicroplus）に対する試験 体重340ｇの若い雄牛にブーフイラス・ミクロ
プラス種のだにを故意にたからせる。 だには発育の全ての段階にある。処理動物の体
重１Kgにつき５mgの化合物Ａをジメチルホルムア
ミドとオリーブ油との混合物（１：１）中に溶液
状で含有する溶液を所定の日(D)に動物の背中に塗
布する。80mlの油状溶液として1.7ｇの化合物Ａ
を用いる。 だにを数え、そして発育段階を観察する。

【表】 結 論 化合物Ａは顕著な活性を示す。 例 ２ ブーフイラス・ミクロプラス（Mexico種）に
対する試験 ブーフイラス・ミクロプラスを故意にたからせ
た若い雄牛を用いる。対照バツチには何らの処理
もしない。 一のバツチに対して、処理動物の体重１Kgにつ
き５mgの化合物Ａを含有する例１で用いたのと同
一の溶液100c.c.を所定の日(D)に塗布する。 だにを処理日の前後で数える。処理動物及び対
照動物上のだにの数を数える。 得られた結果は次の通りである。

【表】

【表】 結 論 化合物Ａは顕著な活性を示す。 例 ３ ブーフイラス・ミクロプラス（Mexico種）に
対する試験 ８頭の若い雄牛に、ブーフイラス・ミクロプラ
ス（感受性Mexico種）の発育段階の全てが現わ
れるように、このだにの幼虫をたからせた。 化合物Ａは、処理動物の体重１Kgにつき５mg、
2.5mg及び１mgの薬量で、85ｇのジメチルホルム
アミド、７ｇのエマルソゲン（Emulsogen）及
び３ｇのアルコパル（Arcopal）よりなる混合物
の溶液として、適用容積が40又は30c.c.であるよう
にして、投与した。Arcopalは、非イオン性アル
キルフエノールポリグリコールエーテルよりなる
表面活性剤である。Emulsogenは、油、パラフ
イン又は有機溶媒用の乳化剤である。 だにを処理日の前後で数え、そして処理動物上
のだにの数を対照動物上の数とを比較する。化合
物の活性（％）を決定する。 得られた結果は次の通りである。

【表】 ５mg／Kg、2.5mg／Kg及び１mg／Kgの薬量では、
化合物Ａの効能はそれぞれ99.4％、97.6％及び
94.3％と決定された。 結論：化合物Ａは顕著な活性を示す。 例 ４ リピセフアラス・アペンデイキユラタス、
（Rhipicephalus appendiculatus）、リピセフア
ラス・エベルトシ（Rhipicephalus evertsi）、
リピセフアラス・シマス（Rhipicephalus
simus）、アンブリオマ・ヘブラエーム
（Amblyomma habraeum）及びヒアロマ・ス
ペシーズ（Hyalomma species）に対する試験 化合物Ａを処理動物の体重１Kgにつき５mg、
2.5mg及び１mg／Kgの薬量で投与した。 動物には数種のだに類が自然に大量にたかつて
いた。 処理してから１日、２日及び３日後に得らてた
結果を下記の表に要約する。

【表】 結 論： 数種の異なつただに類が自然にたかつた状態
で、化合物Ａは顕著な活性を示す。 例 ５ アフリカ産のだに類がたかつた家畜に対する試
験 雌の成牛及び約８ケ月の子牛を用いる。これら
の動物にはだに類がたかつている。 これらの動物をその体重１Kgにつき４mgから５
mg又は10mgの化合物Ａを含有する溶液を用いて処
理する。 処理した日及びそれ以後だにを数える。 結果は次の通りである。

【表】 結 論 化合物Ａは顕著な活性を示す。 例 ６ 組成物の例 下記の処方に相当する組成物を調製した。 化合物Ａ …1.7ｇ ジメチルホルムアミド …40c.c. オリーブ油 …40c.c. 例 ７ 組成物の例 下記の処方に相当する組成物を調製した。 化合物Ａ …1.6ｇ ジメチルホルムアミド …85c.c. エマルゾゲン …７ｇ アルコパル …３ｇ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 寄生虫のたかつた温血動物（人を除く）の全
   身から寄生虫を駆除するにあたり、動物の体の一
   部に次式（I_A） （ここで、Ｘは塩素又は臭素原子を表わす） に相当する全ての可能な異性体形態にある化合物
   の少なくとも１種を活性成分として、動物の処置
   を可能にさせる適当なビヒクル中に含有する組成
   物の有効量を投与することからなり、そして使用
   する活性化合物の量を体重１Kg当たり0.5〜10mg
   とすることを特徴とする、寄生虫のたかつた温血
   動物（人を除く）から寄生虫を駆除する方法。 ２ 組成物を動物の背部の一部に投与することを
   特徴とする特許請求の範囲第１項記載の方法。 ３ 活性化合物が（1R，cis）−２，２−ジメチ
   ル−３−（２，２−ジクロル−１，２−ジブロム
   エチル）シクロプロパン−１−カルボン酸（Ｓ）
   α−シアノ−３−フエノキシベンジルであること
   を特徴とする特許請求の範囲第１項記載の方法。 ４ 活性化合物が（1R，cis）−２，２−ジメチ
   ル−３−（１，２，２，２−テトラブロムエチル）
   シクロプロパン−１−カルボン酸（Ｓ）α−シア
   ノ−３−フエノキシベンジルであることを特徴と
   する特許請求の範囲第１項記載の方法。 ５ 皮膚層を通過できるようなビヒクルが分散性
   化合物の油状溶液であることを特徴とする特許請
   求の範囲第１〜３項いずれかに記載の方法。 ６ 分散性化合物がジメチルホルムアミド、ジメ
   チルスルホキシド及びジメチルアセトアミドより
   なる群から選ばれる物質であることを特徴とする
   特許請求の範囲第４項記載の方法。 ７ ビヒクルがジメチルホルムアミドの植物油溶
   液であることを特徴とする特許請求の範囲第１〜
   ５項のいずれかに記載の方法。