JPH0463045B2 - - Google Patents
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- JPH0463045B2 JPH0463045B2 JP1076870A JP7687089A JPH0463045B2 JP H0463045 B2 JPH0463045 B2 JP H0463045B2 JP 1076870 A JP1076870 A JP 1076870A JP 7687089 A JP7687089 A JP 7687089A JP H0463045 B2 JPH0463045 B2 JP H0463045B2
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Description
本発明は糖アルコールまたは糖アルコールの混
合物およびアネトールの存在により、チモールの
薬品味をマスクしたチモール含有口腔用組成物に
関する。 チモールは種々の調製物中でその抗微生物活性
が利用されているよく知られた精油(essential
oil)である。特にチモールは望ましい治療効果
を得るのに十分な量で、マウスリンスのような口
腔衛生製剤に使用できる。しかしながら、チモー
ルは有益な治療効果を持つものの、そのフレーバ
ー知覚は不快で、刺激があり、あるいは薬つぽい
味を示すものであるとされている。そこで、チモ
ールの不快で、刺激があり、あるいは薬つぽい味
を効果的にマスクしたチモール含有口腔用組成物
が当該技術で必要とされている。このような味マ
スク組成物を用いると、消費者の許容できる快い
味が提供できる。さらに、このような味マスク組
成物を用いることにより、最終製品で望まれる全
体的フレーバー知覚とは調和しないような大味な
フレーバーのフレーバー剤を大量に使用すること
なく最終製品を得ることができる。 本発明は、糖アルコールまたは糖アルコールの
混合物、および有効量のアネトールの存在によ
り、チモールの不快で薬品的なまたは刺激のある
味をマスクしたチモール含有口腔用組成物または
最終製品を提供する。糖アルコールおよびアネト
ールは、それ未満ではチモールを効果的にマスク
できないような量で存在する。糖アルコールおよ
びアネトールの存在により、チモールの不快な味
がマスキングされ、消費者にとつて快い味が与え
られる。 即ち、本発明は、チモール、糖アルコールまた
は糖アルコールの混合物有効量およびアネトール
有効量を含有する口腔用組成物を提供する。糖ア
ルコールのチモールに対する比は約2750:1〜約
200:1の範囲であり、アネトールのチモールに
対する比は約0.1:1〜約1.75:1の範囲である。
組成物中の糖アルコールとアネトールのこの組合
せにより、例えばスペアミント、ペパーミント等
のようなフレーバーを別途添加することなくチモ
ールの不快で刺激のある薬品的な味を効果的にマ
スクできる。 別の実施態様では、本発明は、有効量のチモー
ル、糖アルコールまたは糖アルコールの混合物、
アネトール、および他の精油を含有し、チモール
の不快な味を効果的にマスクした口腔衛生用組成
物を提供する。特に組成物は、チモール、糖アル
コールまたは糖アルコールの混合物およびアネト
ールを、ユーカリプトール、メントール、安息香
酸、サリチル酸メチル、エタノールおよび場合に
より界面活性剤または界面活性剤の混合物と共に
含有する。 即ち、本発明の別の実施態様では、下記成分: (a) チモール約0.02〜約0.1重量%; (b) 糖アルコール約20〜約55重量%; (c) アネトール約0.01〜約0.035重量%; (d) ユーカリプトール約0.04〜約0.12重量%; (e) メントール約0.02〜約0.07重量%; (f) 安息香酸約0.05〜約0.25重量%; (g) サリチル酸メチル約0.02〜約0.09重量%; (h) エタノール約5〜約35重量%;および、 (i) 場合により、界面活性剤約0.05〜約0.8重量
%、 (但し、重量%は組成物の全重量を基準とす
る)を含有し、糖アルコールおよびアネトールに
よりチモールの不快な味がマスキングされた、口
腔衛生用組成物が提供される。 本発明のさらに別の実施態様では、組成物また
は最終製品中のチモールの味をマスキングする方
法が提供される。この方法は、糖アルコールまた
は糖アルコールの混合物有効量およびアネトール
有効量を製品に添加することを包含する。最終製
品中のチモールに対する糖アルコールの比は約
2750:1〜約200:1の範囲であり、最終製品中
のチモールに対するアネトールの比は約0.1:1
〜約1.75:1の範囲である。 当業者が知るとおり、種々のフレーバー剤の知
覚の閾値は消費者各々で異なつており、従つて、
本発明の組成物に使用するアネトールの量は好ま
しい味の最終組成物におけるアネトールの知覚を
最小にとどめるか全く与えないようなものである
か、または、組成物にマイルドで好ましい僅かな
アネトールフレーバーを与えるような量とする。
当然ながら、個人の好みに応じてより強いアネト
ールフレーバーを付与するためにより多くのアネ
トールを使用しても良いことを当業者は理解され
たい。 本発明の組成物中では、糖アルコールのチモー
ルに対する好ましい比は約333:1〜約1000:1
であり、最も好ましくは、400:1〜約533:1で
ある。好ましくはアネトールのチモールに対する
比は約0.2:1〜約0.5:1であり、最も好ましく
は約0.25:1〜約0.37:1である。 一般的に、糖アルコールは最終組成物の約20〜
約55重量%、好ましくは約25〜約50重量%、最も
好ましくは約28〜約32重量%の量で存在する。ア
ネトールの適当な量は通常は最終組成物の約0.01
〜約0.035重量%、好ましくは約0.015〜約0.025重
量%、最も好ましくは約0.018〜約0.022重量%の
範囲である。このような量の糖アルコールおよび
アネトールを含有する組成物においては、チモー
ルは通常最終組成物の約0.1重量%以下、好まし
くは約0.02〜約0.1重量%、最も好ましくは約0.05
〜約0.075重量%の量で存在する。 本発明に使用する糖アルコールは効果的な甘味
付与能力を有する当業者の知るどのようなもので
も良い。一般的に糖アルコールはソルビトール、
キシリトール、マンニトール、マルチトール、水
添澱粉加水分解物およびこれらの混合物よりなる
群から選択される。好ましくは糖アルコールはソ
ルビトールである。 本発明の組成物は、チモールの他に、メントー
ル、サリチル酸メチル等およびこれらの混合物よ
りなる群から選択されるようなその他の精油の有
効量含有してよい。一般的に組成物中に存在する
チモールを除く精油の総量は、組成物の重量を基
にして約0.05〜約0.35重量%、好ましくは約0.12
〜約0.28重量%であることができる。例えば、上
記した組成物は、ユーカリプトール、メントール
およびサリチル酸メチルを含有できる。ユーカリ
プトールは総組成物を基にして好ましくは約0.07
〜約0.11重量%、最も好ましくは約0.08〜約0.10
重量%の量で存在し、メントールは好ましくは約
0.03〜約0.06重量%、最も好ましくは約0.04〜約
0.05重量%の量で存在し、そしてサリチル酸メチ
ルは好ましくは約0.03〜約0.08重量%、最も好ま
しくは約0.04〜約0.07重量%の量で存在する。精
油の外に、安息香酸も、総組成物を基にして好ま
しくは約0.1〜約0.2重量%、最も好ましくは約
0.13〜約0.18重量%の量で存在する。 糖アルコールおよびアネトールの存在によりチ
モールの味がマスキングされたチモールを含有す
る組成物または最終製品には、口中用の清浄剤
(マウスウオツシユ)、噴霧剤(スプレー)または
リンスのような液体口腔用製剤が包含される。こ
のような製剤においては、精油等のようなマウス
ウオツシユ中の成分のための担体、即ち溶媒は典
型的には水−アルコール混合物である。一般的
に、水のアルコールに対する比は約1:1〜約
20:1、好ましくは約3:1〜約20:1であり、
最も好ましくは約3:1〜約10:1である。マウ
スウオツシユ製剤中の水アルコール混合物の総量
は典型的には組成物の約50〜約99.9重量%の範囲
である。このようなマウスウオツシユ製剤のPHは
一般的に約3.5〜約8.0、好ましくは約4〜約7.5で
ある。PHが3.5より低いと口腔を刺激し、歯のエ
ナメル質を軟化させる。また、PHが8より高いと
不快な口中感になつてしまう。 口腔液体製剤はまた製剤の約5重量%までの量
の界面活性剤、および、約2重量%までの量のフ
ツ素を提供する化合物も含有できる。 界面活性剤は口腔全体に製剤を完全に分散させ
る働きを有する有機性物質である。有機性界面活
性物質、陰イオン系、非イオン系、両性、または
陽イオン系であることができる。適当な陰イオン
系界面活性剤は、高級脂肪酸モノグリセリドモノ
サルフエートの水溶性の塩、例えば水添ココナツ
油脂肪酸の1硫酸モノグリセリドのナトリウム
塩;高級アルキル硫酸エステル塩、例えばラウリ
ル硫酸ナトリウム;アルキルアリールスルホネー
ト、例えばドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウ
ム;高級アルキルスルホンアセテート;1,2−
ジヒドロキシプロパンスルホネートの高級脂肪酸
エステル;および脂肪酸、アルキルまたはアシル
基の部分に炭素原子12〜16を有するような、低級
脂肪族アミノカルボン酸の実質的に飽和した高級
脂肪族アシルアミドである。最後に挙げたアミド
の例はN−ラウロイルサルコシンおよびN−ラウ
ロイルサルコシン、N−ミリスチルサルコシンま
たはN−パルミトイルサルコシンのナトリウム、
カルウムおよびエタノールアミイドの塩である。 使用する非イオン系界面活性剤はポリ(オキシ
エチレン)−ポリ(オキシプロピレン)ブロツク
共重合体である。このような共重合体は市場では
ポロキサマーとして知られており、種々のエチレ
ンオキシドとプロピレンオキシド含有量の広範囲
の構造および分子量で製造されている。本発明の
非イオン系ポロキサマーは非毒性で直接食品添加
物として許容されるようなものである。これらは
水系で安定で容易に分散し、口腔用製剤のための
種々の処方成分と相溶性を有する。これらの界面
活性剤はHLB(親水性−親油性バランス)が約10
〜30好ましくは約10〜25でなければならない。 即ち、本発明に用いる非イオン系界面活性剤は
下記のポリキサマーを包含する 105 188 284 108 215 288 123 217 334 124 234 335 183 235 338 184 237 407 185 238 一般的にこれらの重合体は液体口腔用製剤の総
体積の0.2〜2重量%(%W/V)好ましくは約
0.5〜約1%W/Vを構成する。特に好ましいポ
ロキサマーはポロキサマー407であり、これは約
22のHLBを有している。このような重合体はプ
ルロニツク(Pluronic)F−127(BASF−
WYANDOTTE)の商品名で市販されている。 本発明に有用な別の種類の非イオン系界面活性
剤はエトキシル化水添ひまし油である。このよう
な界面活性剤はひまし油を水素化しこのようにし
て得られた生成物を約10〜200モルのエチレング
リコールで処理することにより調製される。こら
れは「化粧品、トイレタリーおよび香料関連材料
(Cosmetics,Toiletries and Fragrance
Association)」第3版によればPEG(数値)水添
ひまし油と記載されており、PEGの後に付く数
値はエトキシル化の程度、即ち、加えたエチレン
オキシドのモル数を示している。適当なPEG水
添ひまし油は、PEG16,20,25,30,40,50,
60,80,100および200を包含する。エトキシル化
水添ひまし油は上記したポリ(オキシエチレン)
−ポリ(オキシプロピレン)プロツク共重合体と
同様の濃度で使用する。 他の適当な非イオン系界面活性剤は脂肪酸のソ
ルビタンエステルとエチレノキシド20〜60モルの
縮合物(即ち「ツイーン(Tweens)」米国ICIの
商品名)および第4イミダゾール誘導体のような
両性活性剤を包含する。 その他の適当な非イオン系界面活性剤は炭素原
子10〜20を含むα−オレフインオキシド、炭素原
子2〜10および水酸基2〜6を有する多価アルコ
ールおよびエチレンオキシドかエチレンオキシド
とプロピレンオキシドのヘテロ混合物の縮合物で
ある。得られる界面活性剤は、400〜約1600の範
囲の分子量を有し、エチレンオキシド40〜80重量
%を含有し、α−オレフインオキシドの多価アル
コールに対するモル比が約1:1〜約1:3であ
るような、重合体である。 適当な陽イオン系界面活性剤はセチルピリジニ
ウムクロリドのような正電荷を有する分子であ
る。 フツ素を提供する化合物を本発明の口腔用製剤
中に存在させてよい。これらの化合物は僅かに水
溶性があるかまたは十分に水溶性のあるものであ
つてよく、水中でフツ素イオンまたはフツ素含有
イオンを放出する能力を有することが特徴であ
る。典型的なフツ素を提供する化合物は可溶性の
アルカリ金属、アルカリ土類金属、および重金属
の塩、例えば、フツ化ナトリウム、フツ化カリウ
ム、フツ化アンモニウム、フツ化第1銅、フツ化
亜鉛、フツ化第2すず、フツ化第1すず、フツ化
バリウム、フツ化珪酸ナトリウム、フツ化珪酸ア
ンモニウム、フツ化ジルコン酸ナトリウム、1フ
ツ化リン酸ナトリウム、1フツ化リン酸または2
フツ化リン酸アルミニウム、およびフツ化ピロリ
ン酸ナトリウムカルシウムのような無機フツ化物
塩である。 アルカリ金属、すずのフツ化物、および1フツ
化リン酸塩、例えば、フツ化ナトリウムおよびフ
ツ化第1すず、1フツ化リン酸ナトリウムおよび
これらの混合物が好ましい。 マウスウオツシユのような口腔用液体組成物で
は、フツ素供給化合物は一般的に製剤重量の約
0.15重量%まで、好ましくは約0.001〜約0.1重量
%、最も好ましくは約0.001〜約0.05重量%のフ
ツ素を放出するのに十分な量で存在する。 所望により、本発明の組成物に副次的な甘味料
を使用してよい。これらの甘味料は当業者の知る
ものであり、天然および人工の甘味料の両方を包
含する。 甘味剤(甘味料)は、水溶性甘味剤、水溶性人
工甘味料、天然水溶性甘味料から誘導された水溶
性甘味剤、ジペプチド系甘味料および蛋白質系甘
味料およびこれらの混合物を包含する広範囲の物
質から選択してよい。特定の甘味料に限定しない
が、代表例は下記のものを包含する。 A 水溶性甘味剤例えば単糖類、二糖類および多
糖類例えばキシロース、リボース、グルコース
(デキストロース)、マンノース、ガラクトー
ス、フラクトース(レブロース)、スクロース
(砂糖)、マルトース、転化糖(スクロースから
誘導したフラクトースとグルコースの混合物)、
部分加水分解澱粉、コーンシロツプ固体、ジヒ
ドロカルコン、モネリン、ステビオサイド、グ
リチルリチン、 B 水溶性人工甘味料例えば可溶性サツカリン塩
即ちナトリウムまたはカルシウムのサツカリン
塩、サイクラメート塩、3,4−ジヒドロ−6
−メチル−1,2,3−オキサチアジン−4−
オン−2,2−ジオキシドのナトリウム、アン
モニウムまたはカルシウム塩、3,4−ジヒド
ロ−6−メチル−1,2,3−オキサチアジン
−4−オン−2,2−ジオキシドのカリウム塩
(エースサルフエーム−K)、サツカリンの遊離
酸形態等; C ジペプチド系甘味料、例えば、L−アスパラ
ギン酸誘導体甘味料、例えばL−アスパルチル
−L−フエニルアラニンメチルエステル(アス
パルテーム)および米国特許3492131号に記載
の物質、L−α−アスパルチル−N−(2,2,
4,4,−テトラメチル−3−チエタニル)−D
−アラニンアミド水和物、L−アスパルチル−
L−フエニルグリセリンおよびL−アスパルチ
ル−L−2,5−ジヒドロフエニルグリシンの
メチルエステル、L−アスパルチル−L−2,
5−ジヒドロ−L−フエニルアラニン、L−ア
スパルチル−L−(1−2シクロヘキセン)−ア
ラニン等、 D 天然水溶性甘味料から誘導した水溶性甘味
料、即ち、通常の砂糖(スクロース)の塩素化
誘導体、例えば製品名スクラロースとして知ら
れているもの、等;および E Thaumatoccous danielli(タウマチンおよ
び)のような、蛋白質系甘味料。 一般的に、副次的甘味料の有効量を用いて特定
の組成物に望まれる甘味水準を達成するが、この
量は選択する甘味料により異なる。この量は容易
に抽出される甘味料を使用する場合は、通常は
0.01〜約40重量%である。上記グループAに記載
した水溶性甘味料は通常、最終組成物の約5〜約
40重量%好ましくは約10〜約20重量%の量で使用
する。グループAの甘味料のうちのあるもの(例
えばグリチルリチン)は甘味化能力の知られた甘
味料であるため、グループB−Eに対して記載す
る量で使用してよい。一方、グループB−Eに記
載した甘味料は最終組成物の約0.005〜約5.0重量
%、通常は約0.03〜約2.5重量%、好ましくは約
0.03〜約0.4重量%の量で使用する。これらの量
は任意のフレーバー油から達成されるフレーバー
水準とは無関係に、所望の甘味水準を得るために
使用してよい。 前述した糖アルコールおよびアネトールの使用
により、チモール味をマスキングを効果的に行な
うことができる。このようにしてマスクした組成
物は味がよく、消費者の感覚的閾値によつては好
ましいアネトールフレーバー知覚を与える。従つ
て、別のフレーバーは必要ではないが、所望によ
り、別のフレーバーを添加しても良い。 使用するフレーバー(フレーバー剤)は天然お
よび合成のフレーバーのような当業者の知るもの
を包含する。これらのフレーバーは、合成フレー
バー油、フレーバー芳香族、および/または油、
オレオ樹脂、および、植物、葉、花および果実か
ら誘導された抽出物およびこれらの組合せから選
択してよい。代表的なフレーバー油は、スペアミ
ント油、シナモン油、ウインターグリーン油(メ
チルサリシレート)、ペパーミント油、クローブ
油、ベイ油、ユーカリプタス油、タイム油、シー
ダー葉油、ナツメグ油、セージ油、ビターアーモ
ンド油を包含する。また、人工、天然または合成
のフルーツフレーバー、例えば、バニラ、およ
び、シトラス油、例えば、レモン、オレンジ、グ
レープ、ライムおよびグレープフルーツ、およ
び、フルーツエツセンス、例えば、アツプル、ナ
シ、ピーチ、ストロベリー、ラズベリー、チエリ
ー、プラム、パイナツプル、アプリコツト等も使
用できる。これらのフレーバー剤は個々に独立し
て、または混合物として使用してよい。一般的に
使用されるフレーバーは、ミント類、例えばペパ
ーミント、メントール、人工バニラ、シナモン誘
導体、および種々のフルーツフレーバーを包含
し、個々に独立してまたは、混合物として使用す
る。 アルデヒドおよびエステル、例えばシンナミル
アセテート、シンナムアルデヒド、シトラール、
ジエチルアセタール、ジヒドロカルビルアセテー
ト、オイゲニルホルメート、p−メチルアニソー
ル等のようなフレーバーも使用してよい。一般的
に「Chemicals Used in Food Pro−cessing」,
1274、National Academy of Sciences,p 63
−258に記載のフレーバーまたは食品添加物を使
用してよい。 更に、アルデヒドフレーバーの例には、制限し
ないが、アセトアルデヒド(アツプル);ベンズ
アルデヒド(チエリー、アーモンド);シンナミ
ツクアルデヒド(シナモン);シトラール、即ち
αシトラール(レモン、ライム);ネラール即ち
βシトラール(レモン、ライム);デカナール
(オレンジ、レモン);エチルバニリン(バニラ、
クリーム);ヘリオトロピン即ちピペロナール
(バニラ、クリーム);バニリン(バニラ、クリー
ム);αアミルシンナムアルデヒド(スパイシー
フルーテイーフレーバー);ブチルアルデヒド
(バター、チーズ);バレルアルデヒド(バター、
チーズ);シトロネラール(変性物、多種);デカ
ナール(柑橘系果実);アルビテドC−8(柑橘系
果実);アルデヒドC−9(柑橘系果実);アルデ
ヒドC−12(柑橘系果実);2−エチルブチルアル
デヒド(ベリー類果実);ヘキサナール即ちトラ
ンス−2(ベリー類果実);トリルアルデヒド(チ
エリー、アーモンド);バラトリアルデヒド(バ
ニラ);2,6−ジメチル−5−ヘプタナール即
ちメロナール(メロン);2,6−ジメチルオク
タナール(グリーン系果実);および2−ドデケ
ナール(柑橘系、マンダリン);チエリー;グレ
ープおよびこれらの混合物が包含される。 使用するフレーバーの量は、通常はフレーバー
の種類、個々のフレーバー、および所望の強度の
ような要因に合わせた好みの問題である。即ち、
量は最終製品において望ましい結果を得るために
変化してよい。このような変化は当業者の知る範
囲のものであり、特に実験する必要なく決定でき
る。一般的には、組成物の約0.05〜約2.0重量%
を用い、約0.05〜約1.5重量%の量が好ましい。 本発明の組成物は着色剤または着色料も含有し
てよい。 着色剤は所望の色を得るのに有効な量で使用す
る。本発明で使用する着色剤(着色料)は2酸化
チタンのような顔料も包含し、組成物の約2重量
%まで、好ましくは約1重量%未満の量で配合し
てよい。着色料は適当な食品、薬品および化粧品
用として適している天然の食用着色料および染料
も包含する。これらの着色料は、F.D.&C.染料お
よびレーキとして知られている。上記した使用範
囲に許容される物質は好ましくは水溶性である。
代表例には、5,5′−インジゴチン−2スルホン
酸の2ナトリウム塩であるF.D.&C.青色No.2とし
て知られるインジゴ染料を包含する。同様に、F.
D.&C.緑No.1として知られるトリフエニルメタン
染料を含有する4−〔4−N−エチル−p−スル
ホベンジルアミノ)ジフエニルメチレン〕−〔1−
N−エチル−N−p−スルホニウムベンジル)−
△−2,5−シクロヘキサジエンイミン〕の1ナ
トリウム塩である染料も使用してよい。またD.
&C.黄色No.10として知られている黄色染料およ
び、トリフエニルメタン染料を含有するF.D.&C.
緑色No.3として知られている染料も包含される。
F.D.&C.およびD.&C.染料およびその相当する化
学構造に関する完全な記述は、Kirk−Othmer
Encyclopedia of Chemical Technology,
Vol5,857−884ページに記載されており、その
内容は参考のため本明細書に組み込まれる。 本発明の口腔用組成物はまた、歯用クリーム、
練り歯磨きまたは歯磨き粉のような実質的に固体
またはペースト状の性状であつてもよい。固体ま
たはペースト状の口腔用製剤は研磨剤を含有す
る。典型的な研磨剤は約20ミクロンまでの粒径を
有する研磨用粒状物質である。限定的ではない代
表例には、水不溶性のメタリン酸ナトリウム、メ
タリン酸カリウム、リン酸3カルシウム、リン酸
カルシウム2水塩、ピロリン酸カルシウム、オル
トリン酸マグネシウム、リン酸3マグネシウム、
炭酸カルシウム、アルミナ、ケイ酸アルミニウ
ム、ケイ酸ジルコニウム、シリカ、ベントナイ
ト、およびこれらの混合物を包含する。研磨剤は
一般的に口腔用製剤の約20〜約82重量%の量で存
在する。好ましくは、これらは練り歯磨きの約20
〜約75重量%、そして歯みがき粉の約70〜約82重
量%の量で存在する。練り歯磨きおよび歯用クリ
ームの場合は、水分含有量は約25〜50重量%であ
る。 透明ジエルにおいては、歯磨き用製剤中に共通
して使用されるゲル化剤液体系の屈折率に近い屈
折率を有するコロイド状シリカ研磨剤およびアル
カリ金属アルミノシリケート複合体が好ましい。 練り歯磨き、歯用クリームまたはジエルである
ような口腔用製剤においては、液体担体は、典型
的には組成物の約10〜90重量%の量の水を含有す
る。ポリエチレングリコール、プロピレングリコ
ール、グリセリンまたはその混合物も約20〜25重
量%の量で、湿潤剤またはバインダーとして存在
してよい。特に有利な液体成分は、水とポリエチ
レングリコールまたはグリセリンおよびプロピレ
ングリコールとの混合物を包含する。ゲル化剤
(濃厚化剤)、例えば、天然または合成のガム、例
えばナトリウムカルボキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース、メチルセルロース等
を、約0.5〜5重量%の範囲で使用してよい。練
り歯磨き、歯用クリームまたはジエルの場合は、
液体と固体の割合を調節して、加圧容器または折
畳チユーブから押し出して使用することができる
ようなクリーム状またはゲル化された塊を形成す
る。 練り歯磨きまたはジエルまた、陰イオン系、非
イオン系または両性イオン系の洗剤(界面活性
剤)を、約0.05〜約5重量%の量で含有してよ
い。適当な陰イオン系および非イオン系の界面活
性剤は既に記載した。 両性イオン系界面活性剤はベタインおよびスル
ホベタインを含有する。典型的なアルキルジメチ
ルベタインはデシルベタインまたは2−(N−デ
シル−N,N−ジメチルアンモニオ)アセテー
ト、ココベタイン、ミリスチルネタイン、パルミ
チルベタイン、ラウリルベタイン、セチルベタイ
ン、ステアリルベタイン等を包含する。アミドベ
タインも同様に、ココアミドエチルベタイン、コ
コアミドプロピルベタイン、ラウリルアミドプロ
ピルベタイン等を包含する。これらのスルホベタ
インは構造的にはベタインに類似しているが、カ
ルボキシレート基の代わりにスルホネート基を有
しており、アルキルスルホベタイン、アルキルア
ミドスルホベタインおよびアルキルアミノスルホ
ベタインを包含する。 一般的に本発明の組成物は、当業者の良く知る
方法を用いて調製する。即ち、アルコール可溶性
成分をエタノールと混合し、得られた混合物に一
定量の水を添加し、次に水溶性成分を混合するこ
とにより、液体組成物を調製してよい。例えば、
典型的な液体口腔用組成物1リツトルを調製する
には、まずチモール、ユーカリプトール、メント
ール、サリチル酸メチル、アネトール、界面活性
剤および安息香酸をエタノール中に溶解させて混
合する。こうして得られた混合物に十分な量の水
を添加し、次に、副次的甘味料、水溶性着色料、
緩衝剤等を添加混合する。次に、さらに水を加え
て1リツトルとする。 本発明の組成物に使用する全ての成分の総量は
総組成物の100重量%に等しいと当業者は理解さ
れたい。また、特段の記載が無い限り、明細書中
の全てのパーセントは総組成物の重量%である。 以下の実施例は説明を目的としたものであり、
いかなる点においても本発明を制限するものでな
い。変形は可能であるが、それは請求範囲の精神
と範囲に含まれることを当業者は理解されたい。 以下の実施例においては、チモール、ユーカリ
プトール、メントール、サリチル酸メチル、アネ
トールおよび界面活性剤をエタノールと混合して
組成物を調製した。得られた混合物に水約300ml
を添加混合し、次に、残りの水溶性成分、例え
ば、サツカリンナトリウム、緩衝剤(クエン酸お
よびクエン酸ナトリウム、着色料等を添加混合し
た。得られた混合物に水を加えて1リツトルの溶
液とした。組成物は全て室温で最低5日間エージ
ングした後に、味覚評価した。 実施例1および2 表に示す実施例1および2は本発明の組成物
である。
合物およびアネトールの存在により、チモールの
薬品味をマスクしたチモール含有口腔用組成物に
関する。 チモールは種々の調製物中でその抗微生物活性
が利用されているよく知られた精油(essential
oil)である。特にチモールは望ましい治療効果
を得るのに十分な量で、マウスリンスのような口
腔衛生製剤に使用できる。しかしながら、チモー
ルは有益な治療効果を持つものの、そのフレーバ
ー知覚は不快で、刺激があり、あるいは薬つぽい
味を示すものであるとされている。そこで、チモ
ールの不快で、刺激があり、あるいは薬つぽい味
を効果的にマスクしたチモール含有口腔用組成物
が当該技術で必要とされている。このような味マ
スク組成物を用いると、消費者の許容できる快い
味が提供できる。さらに、このような味マスク組
成物を用いることにより、最終製品で望まれる全
体的フレーバー知覚とは調和しないような大味な
フレーバーのフレーバー剤を大量に使用すること
なく最終製品を得ることができる。 本発明は、糖アルコールまたは糖アルコールの
混合物、および有効量のアネトールの存在によ
り、チモールの不快で薬品的なまたは刺激のある
味をマスクしたチモール含有口腔用組成物または
最終製品を提供する。糖アルコールおよびアネト
ールは、それ未満ではチモールを効果的にマスク
できないような量で存在する。糖アルコールおよ
びアネトールの存在により、チモールの不快な味
がマスキングされ、消費者にとつて快い味が与え
られる。 即ち、本発明は、チモール、糖アルコールまた
は糖アルコールの混合物有効量およびアネトール
有効量を含有する口腔用組成物を提供する。糖ア
ルコールのチモールに対する比は約2750:1〜約
200:1の範囲であり、アネトールのチモールに
対する比は約0.1:1〜約1.75:1の範囲である。
組成物中の糖アルコールとアネトールのこの組合
せにより、例えばスペアミント、ペパーミント等
のようなフレーバーを別途添加することなくチモ
ールの不快で刺激のある薬品的な味を効果的にマ
スクできる。 別の実施態様では、本発明は、有効量のチモー
ル、糖アルコールまたは糖アルコールの混合物、
アネトール、および他の精油を含有し、チモール
の不快な味を効果的にマスクした口腔衛生用組成
物を提供する。特に組成物は、チモール、糖アル
コールまたは糖アルコールの混合物およびアネト
ールを、ユーカリプトール、メントール、安息香
酸、サリチル酸メチル、エタノールおよび場合に
より界面活性剤または界面活性剤の混合物と共に
含有する。 即ち、本発明の別の実施態様では、下記成分: (a) チモール約0.02〜約0.1重量%; (b) 糖アルコール約20〜約55重量%; (c) アネトール約0.01〜約0.035重量%; (d) ユーカリプトール約0.04〜約0.12重量%; (e) メントール約0.02〜約0.07重量%; (f) 安息香酸約0.05〜約0.25重量%; (g) サリチル酸メチル約0.02〜約0.09重量%; (h) エタノール約5〜約35重量%;および、 (i) 場合により、界面活性剤約0.05〜約0.8重量
%、 (但し、重量%は組成物の全重量を基準とす
る)を含有し、糖アルコールおよびアネトールに
よりチモールの不快な味がマスキングされた、口
腔衛生用組成物が提供される。 本発明のさらに別の実施態様では、組成物また
は最終製品中のチモールの味をマスキングする方
法が提供される。この方法は、糖アルコールまた
は糖アルコールの混合物有効量およびアネトール
有効量を製品に添加することを包含する。最終製
品中のチモールに対する糖アルコールの比は約
2750:1〜約200:1の範囲であり、最終製品中
のチモールに対するアネトールの比は約0.1:1
〜約1.75:1の範囲である。 当業者が知るとおり、種々のフレーバー剤の知
覚の閾値は消費者各々で異なつており、従つて、
本発明の組成物に使用するアネトールの量は好ま
しい味の最終組成物におけるアネトールの知覚を
最小にとどめるか全く与えないようなものである
か、または、組成物にマイルドで好ましい僅かな
アネトールフレーバーを与えるような量とする。
当然ながら、個人の好みに応じてより強いアネト
ールフレーバーを付与するためにより多くのアネ
トールを使用しても良いことを当業者は理解され
たい。 本発明の組成物中では、糖アルコールのチモー
ルに対する好ましい比は約333:1〜約1000:1
であり、最も好ましくは、400:1〜約533:1で
ある。好ましくはアネトールのチモールに対する
比は約0.2:1〜約0.5:1であり、最も好ましく
は約0.25:1〜約0.37:1である。 一般的に、糖アルコールは最終組成物の約20〜
約55重量%、好ましくは約25〜約50重量%、最も
好ましくは約28〜約32重量%の量で存在する。ア
ネトールの適当な量は通常は最終組成物の約0.01
〜約0.035重量%、好ましくは約0.015〜約0.025重
量%、最も好ましくは約0.018〜約0.022重量%の
範囲である。このような量の糖アルコールおよび
アネトールを含有する組成物においては、チモー
ルは通常最終組成物の約0.1重量%以下、好まし
くは約0.02〜約0.1重量%、最も好ましくは約0.05
〜約0.075重量%の量で存在する。 本発明に使用する糖アルコールは効果的な甘味
付与能力を有する当業者の知るどのようなもので
も良い。一般的に糖アルコールはソルビトール、
キシリトール、マンニトール、マルチトール、水
添澱粉加水分解物およびこれらの混合物よりなる
群から選択される。好ましくは糖アルコールはソ
ルビトールである。 本発明の組成物は、チモールの他に、メントー
ル、サリチル酸メチル等およびこれらの混合物よ
りなる群から選択されるようなその他の精油の有
効量含有してよい。一般的に組成物中に存在する
チモールを除く精油の総量は、組成物の重量を基
にして約0.05〜約0.35重量%、好ましくは約0.12
〜約0.28重量%であることができる。例えば、上
記した組成物は、ユーカリプトール、メントール
およびサリチル酸メチルを含有できる。ユーカリ
プトールは総組成物を基にして好ましくは約0.07
〜約0.11重量%、最も好ましくは約0.08〜約0.10
重量%の量で存在し、メントールは好ましくは約
0.03〜約0.06重量%、最も好ましくは約0.04〜約
0.05重量%の量で存在し、そしてサリチル酸メチ
ルは好ましくは約0.03〜約0.08重量%、最も好ま
しくは約0.04〜約0.07重量%の量で存在する。精
油の外に、安息香酸も、総組成物を基にして好ま
しくは約0.1〜約0.2重量%、最も好ましくは約
0.13〜約0.18重量%の量で存在する。 糖アルコールおよびアネトールの存在によりチ
モールの味がマスキングされたチモールを含有す
る組成物または最終製品には、口中用の清浄剤
(マウスウオツシユ)、噴霧剤(スプレー)または
リンスのような液体口腔用製剤が包含される。こ
のような製剤においては、精油等のようなマウス
ウオツシユ中の成分のための担体、即ち溶媒は典
型的には水−アルコール混合物である。一般的
に、水のアルコールに対する比は約1:1〜約
20:1、好ましくは約3:1〜約20:1であり、
最も好ましくは約3:1〜約10:1である。マウ
スウオツシユ製剤中の水アルコール混合物の総量
は典型的には組成物の約50〜約99.9重量%の範囲
である。このようなマウスウオツシユ製剤のPHは
一般的に約3.5〜約8.0、好ましくは約4〜約7.5で
ある。PHが3.5より低いと口腔を刺激し、歯のエ
ナメル質を軟化させる。また、PHが8より高いと
不快な口中感になつてしまう。 口腔液体製剤はまた製剤の約5重量%までの量
の界面活性剤、および、約2重量%までの量のフ
ツ素を提供する化合物も含有できる。 界面活性剤は口腔全体に製剤を完全に分散させ
る働きを有する有機性物質である。有機性界面活
性物質、陰イオン系、非イオン系、両性、または
陽イオン系であることができる。適当な陰イオン
系界面活性剤は、高級脂肪酸モノグリセリドモノ
サルフエートの水溶性の塩、例えば水添ココナツ
油脂肪酸の1硫酸モノグリセリドのナトリウム
塩;高級アルキル硫酸エステル塩、例えばラウリ
ル硫酸ナトリウム;アルキルアリールスルホネー
ト、例えばドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウ
ム;高級アルキルスルホンアセテート;1,2−
ジヒドロキシプロパンスルホネートの高級脂肪酸
エステル;および脂肪酸、アルキルまたはアシル
基の部分に炭素原子12〜16を有するような、低級
脂肪族アミノカルボン酸の実質的に飽和した高級
脂肪族アシルアミドである。最後に挙げたアミド
の例はN−ラウロイルサルコシンおよびN−ラウ
ロイルサルコシン、N−ミリスチルサルコシンま
たはN−パルミトイルサルコシンのナトリウム、
カルウムおよびエタノールアミイドの塩である。 使用する非イオン系界面活性剤はポリ(オキシ
エチレン)−ポリ(オキシプロピレン)ブロツク
共重合体である。このような共重合体は市場では
ポロキサマーとして知られており、種々のエチレ
ンオキシドとプロピレンオキシド含有量の広範囲
の構造および分子量で製造されている。本発明の
非イオン系ポロキサマーは非毒性で直接食品添加
物として許容されるようなものである。これらは
水系で安定で容易に分散し、口腔用製剤のための
種々の処方成分と相溶性を有する。これらの界面
活性剤はHLB(親水性−親油性バランス)が約10
〜30好ましくは約10〜25でなければならない。 即ち、本発明に用いる非イオン系界面活性剤は
下記のポリキサマーを包含する 105 188 284 108 215 288 123 217 334 124 234 335 183 235 338 184 237 407 185 238 一般的にこれらの重合体は液体口腔用製剤の総
体積の0.2〜2重量%(%W/V)好ましくは約
0.5〜約1%W/Vを構成する。特に好ましいポ
ロキサマーはポロキサマー407であり、これは約
22のHLBを有している。このような重合体はプ
ルロニツク(Pluronic)F−127(BASF−
WYANDOTTE)の商品名で市販されている。 本発明に有用な別の種類の非イオン系界面活性
剤はエトキシル化水添ひまし油である。このよう
な界面活性剤はひまし油を水素化しこのようにし
て得られた生成物を約10〜200モルのエチレング
リコールで処理することにより調製される。こら
れは「化粧品、トイレタリーおよび香料関連材料
(Cosmetics,Toiletries and Fragrance
Association)」第3版によればPEG(数値)水添
ひまし油と記載されており、PEGの後に付く数
値はエトキシル化の程度、即ち、加えたエチレン
オキシドのモル数を示している。適当なPEG水
添ひまし油は、PEG16,20,25,30,40,50,
60,80,100および200を包含する。エトキシル化
水添ひまし油は上記したポリ(オキシエチレン)
−ポリ(オキシプロピレン)プロツク共重合体と
同様の濃度で使用する。 他の適当な非イオン系界面活性剤は脂肪酸のソ
ルビタンエステルとエチレノキシド20〜60モルの
縮合物(即ち「ツイーン(Tweens)」米国ICIの
商品名)および第4イミダゾール誘導体のような
両性活性剤を包含する。 その他の適当な非イオン系界面活性剤は炭素原
子10〜20を含むα−オレフインオキシド、炭素原
子2〜10および水酸基2〜6を有する多価アルコ
ールおよびエチレンオキシドかエチレンオキシド
とプロピレンオキシドのヘテロ混合物の縮合物で
ある。得られる界面活性剤は、400〜約1600の範
囲の分子量を有し、エチレンオキシド40〜80重量
%を含有し、α−オレフインオキシドの多価アル
コールに対するモル比が約1:1〜約1:3であ
るような、重合体である。 適当な陽イオン系界面活性剤はセチルピリジニ
ウムクロリドのような正電荷を有する分子であ
る。 フツ素を提供する化合物を本発明の口腔用製剤
中に存在させてよい。これらの化合物は僅かに水
溶性があるかまたは十分に水溶性のあるものであ
つてよく、水中でフツ素イオンまたはフツ素含有
イオンを放出する能力を有することが特徴であ
る。典型的なフツ素を提供する化合物は可溶性の
アルカリ金属、アルカリ土類金属、および重金属
の塩、例えば、フツ化ナトリウム、フツ化カリウ
ム、フツ化アンモニウム、フツ化第1銅、フツ化
亜鉛、フツ化第2すず、フツ化第1すず、フツ化
バリウム、フツ化珪酸ナトリウム、フツ化珪酸ア
ンモニウム、フツ化ジルコン酸ナトリウム、1フ
ツ化リン酸ナトリウム、1フツ化リン酸または2
フツ化リン酸アルミニウム、およびフツ化ピロリ
ン酸ナトリウムカルシウムのような無機フツ化物
塩である。 アルカリ金属、すずのフツ化物、および1フツ
化リン酸塩、例えば、フツ化ナトリウムおよびフ
ツ化第1すず、1フツ化リン酸ナトリウムおよび
これらの混合物が好ましい。 マウスウオツシユのような口腔用液体組成物で
は、フツ素供給化合物は一般的に製剤重量の約
0.15重量%まで、好ましくは約0.001〜約0.1重量
%、最も好ましくは約0.001〜約0.05重量%のフ
ツ素を放出するのに十分な量で存在する。 所望により、本発明の組成物に副次的な甘味料
を使用してよい。これらの甘味料は当業者の知る
ものであり、天然および人工の甘味料の両方を包
含する。 甘味剤(甘味料)は、水溶性甘味剤、水溶性人
工甘味料、天然水溶性甘味料から誘導された水溶
性甘味剤、ジペプチド系甘味料および蛋白質系甘
味料およびこれらの混合物を包含する広範囲の物
質から選択してよい。特定の甘味料に限定しない
が、代表例は下記のものを包含する。 A 水溶性甘味剤例えば単糖類、二糖類および多
糖類例えばキシロース、リボース、グルコース
(デキストロース)、マンノース、ガラクトー
ス、フラクトース(レブロース)、スクロース
(砂糖)、マルトース、転化糖(スクロースから
誘導したフラクトースとグルコースの混合物)、
部分加水分解澱粉、コーンシロツプ固体、ジヒ
ドロカルコン、モネリン、ステビオサイド、グ
リチルリチン、 B 水溶性人工甘味料例えば可溶性サツカリン塩
即ちナトリウムまたはカルシウムのサツカリン
塩、サイクラメート塩、3,4−ジヒドロ−6
−メチル−1,2,3−オキサチアジン−4−
オン−2,2−ジオキシドのナトリウム、アン
モニウムまたはカルシウム塩、3,4−ジヒド
ロ−6−メチル−1,2,3−オキサチアジン
−4−オン−2,2−ジオキシドのカリウム塩
(エースサルフエーム−K)、サツカリンの遊離
酸形態等; C ジペプチド系甘味料、例えば、L−アスパラ
ギン酸誘導体甘味料、例えばL−アスパルチル
−L−フエニルアラニンメチルエステル(アス
パルテーム)および米国特許3492131号に記載
の物質、L−α−アスパルチル−N−(2,2,
4,4,−テトラメチル−3−チエタニル)−D
−アラニンアミド水和物、L−アスパルチル−
L−フエニルグリセリンおよびL−アスパルチ
ル−L−2,5−ジヒドロフエニルグリシンの
メチルエステル、L−アスパルチル−L−2,
5−ジヒドロ−L−フエニルアラニン、L−ア
スパルチル−L−(1−2シクロヘキセン)−ア
ラニン等、 D 天然水溶性甘味料から誘導した水溶性甘味
料、即ち、通常の砂糖(スクロース)の塩素化
誘導体、例えば製品名スクラロースとして知ら
れているもの、等;および E Thaumatoccous danielli(タウマチンおよ
び)のような、蛋白質系甘味料。 一般的に、副次的甘味料の有効量を用いて特定
の組成物に望まれる甘味水準を達成するが、この
量は選択する甘味料により異なる。この量は容易
に抽出される甘味料を使用する場合は、通常は
0.01〜約40重量%である。上記グループAに記載
した水溶性甘味料は通常、最終組成物の約5〜約
40重量%好ましくは約10〜約20重量%の量で使用
する。グループAの甘味料のうちのあるもの(例
えばグリチルリチン)は甘味化能力の知られた甘
味料であるため、グループB−Eに対して記載す
る量で使用してよい。一方、グループB−Eに記
載した甘味料は最終組成物の約0.005〜約5.0重量
%、通常は約0.03〜約2.5重量%、好ましくは約
0.03〜約0.4重量%の量で使用する。これらの量
は任意のフレーバー油から達成されるフレーバー
水準とは無関係に、所望の甘味水準を得るために
使用してよい。 前述した糖アルコールおよびアネトールの使用
により、チモール味をマスキングを効果的に行な
うことができる。このようにしてマスクした組成
物は味がよく、消費者の感覚的閾値によつては好
ましいアネトールフレーバー知覚を与える。従つ
て、別のフレーバーは必要ではないが、所望によ
り、別のフレーバーを添加しても良い。 使用するフレーバー(フレーバー剤)は天然お
よび合成のフレーバーのような当業者の知るもの
を包含する。これらのフレーバーは、合成フレー
バー油、フレーバー芳香族、および/または油、
オレオ樹脂、および、植物、葉、花および果実か
ら誘導された抽出物およびこれらの組合せから選
択してよい。代表的なフレーバー油は、スペアミ
ント油、シナモン油、ウインターグリーン油(メ
チルサリシレート)、ペパーミント油、クローブ
油、ベイ油、ユーカリプタス油、タイム油、シー
ダー葉油、ナツメグ油、セージ油、ビターアーモ
ンド油を包含する。また、人工、天然または合成
のフルーツフレーバー、例えば、バニラ、およ
び、シトラス油、例えば、レモン、オレンジ、グ
レープ、ライムおよびグレープフルーツ、およ
び、フルーツエツセンス、例えば、アツプル、ナ
シ、ピーチ、ストロベリー、ラズベリー、チエリ
ー、プラム、パイナツプル、アプリコツト等も使
用できる。これらのフレーバー剤は個々に独立し
て、または混合物として使用してよい。一般的に
使用されるフレーバーは、ミント類、例えばペパ
ーミント、メントール、人工バニラ、シナモン誘
導体、および種々のフルーツフレーバーを包含
し、個々に独立してまたは、混合物として使用す
る。 アルデヒドおよびエステル、例えばシンナミル
アセテート、シンナムアルデヒド、シトラール、
ジエチルアセタール、ジヒドロカルビルアセテー
ト、オイゲニルホルメート、p−メチルアニソー
ル等のようなフレーバーも使用してよい。一般的
に「Chemicals Used in Food Pro−cessing」,
1274、National Academy of Sciences,p 63
−258に記載のフレーバーまたは食品添加物を使
用してよい。 更に、アルデヒドフレーバーの例には、制限し
ないが、アセトアルデヒド(アツプル);ベンズ
アルデヒド(チエリー、アーモンド);シンナミ
ツクアルデヒド(シナモン);シトラール、即ち
αシトラール(レモン、ライム);ネラール即ち
βシトラール(レモン、ライム);デカナール
(オレンジ、レモン);エチルバニリン(バニラ、
クリーム);ヘリオトロピン即ちピペロナール
(バニラ、クリーム);バニリン(バニラ、クリー
ム);αアミルシンナムアルデヒド(スパイシー
フルーテイーフレーバー);ブチルアルデヒド
(バター、チーズ);バレルアルデヒド(バター、
チーズ);シトロネラール(変性物、多種);デカ
ナール(柑橘系果実);アルビテドC−8(柑橘系
果実);アルデヒドC−9(柑橘系果実);アルデ
ヒドC−12(柑橘系果実);2−エチルブチルアル
デヒド(ベリー類果実);ヘキサナール即ちトラ
ンス−2(ベリー類果実);トリルアルデヒド(チ
エリー、アーモンド);バラトリアルデヒド(バ
ニラ);2,6−ジメチル−5−ヘプタナール即
ちメロナール(メロン);2,6−ジメチルオク
タナール(グリーン系果実);および2−ドデケ
ナール(柑橘系、マンダリン);チエリー;グレ
ープおよびこれらの混合物が包含される。 使用するフレーバーの量は、通常はフレーバー
の種類、個々のフレーバー、および所望の強度の
ような要因に合わせた好みの問題である。即ち、
量は最終製品において望ましい結果を得るために
変化してよい。このような変化は当業者の知る範
囲のものであり、特に実験する必要なく決定でき
る。一般的には、組成物の約0.05〜約2.0重量%
を用い、約0.05〜約1.5重量%の量が好ましい。 本発明の組成物は着色剤または着色料も含有し
てよい。 着色剤は所望の色を得るのに有効な量で使用す
る。本発明で使用する着色剤(着色料)は2酸化
チタンのような顔料も包含し、組成物の約2重量
%まで、好ましくは約1重量%未満の量で配合し
てよい。着色料は適当な食品、薬品および化粧品
用として適している天然の食用着色料および染料
も包含する。これらの着色料は、F.D.&C.染料お
よびレーキとして知られている。上記した使用範
囲に許容される物質は好ましくは水溶性である。
代表例には、5,5′−インジゴチン−2スルホン
酸の2ナトリウム塩であるF.D.&C.青色No.2とし
て知られるインジゴ染料を包含する。同様に、F.
D.&C.緑No.1として知られるトリフエニルメタン
染料を含有する4−〔4−N−エチル−p−スル
ホベンジルアミノ)ジフエニルメチレン〕−〔1−
N−エチル−N−p−スルホニウムベンジル)−
△−2,5−シクロヘキサジエンイミン〕の1ナ
トリウム塩である染料も使用してよい。またD.
&C.黄色No.10として知られている黄色染料およ
び、トリフエニルメタン染料を含有するF.D.&C.
緑色No.3として知られている染料も包含される。
F.D.&C.およびD.&C.染料およびその相当する化
学構造に関する完全な記述は、Kirk−Othmer
Encyclopedia of Chemical Technology,
Vol5,857−884ページに記載されており、その
内容は参考のため本明細書に組み込まれる。 本発明の口腔用組成物はまた、歯用クリーム、
練り歯磨きまたは歯磨き粉のような実質的に固体
またはペースト状の性状であつてもよい。固体ま
たはペースト状の口腔用製剤は研磨剤を含有す
る。典型的な研磨剤は約20ミクロンまでの粒径を
有する研磨用粒状物質である。限定的ではない代
表例には、水不溶性のメタリン酸ナトリウム、メ
タリン酸カリウム、リン酸3カルシウム、リン酸
カルシウム2水塩、ピロリン酸カルシウム、オル
トリン酸マグネシウム、リン酸3マグネシウム、
炭酸カルシウム、アルミナ、ケイ酸アルミニウ
ム、ケイ酸ジルコニウム、シリカ、ベントナイ
ト、およびこれらの混合物を包含する。研磨剤は
一般的に口腔用製剤の約20〜約82重量%の量で存
在する。好ましくは、これらは練り歯磨きの約20
〜約75重量%、そして歯みがき粉の約70〜約82重
量%の量で存在する。練り歯磨きおよび歯用クリ
ームの場合は、水分含有量は約25〜50重量%であ
る。 透明ジエルにおいては、歯磨き用製剤中に共通
して使用されるゲル化剤液体系の屈折率に近い屈
折率を有するコロイド状シリカ研磨剤およびアル
カリ金属アルミノシリケート複合体が好ましい。 練り歯磨き、歯用クリームまたはジエルである
ような口腔用製剤においては、液体担体は、典型
的には組成物の約10〜90重量%の量の水を含有す
る。ポリエチレングリコール、プロピレングリコ
ール、グリセリンまたはその混合物も約20〜25重
量%の量で、湿潤剤またはバインダーとして存在
してよい。特に有利な液体成分は、水とポリエチ
レングリコールまたはグリセリンおよびプロピレ
ングリコールとの混合物を包含する。ゲル化剤
(濃厚化剤)、例えば、天然または合成のガム、例
えばナトリウムカルボキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース、メチルセルロース等
を、約0.5〜5重量%の範囲で使用してよい。練
り歯磨き、歯用クリームまたはジエルの場合は、
液体と固体の割合を調節して、加圧容器または折
畳チユーブから押し出して使用することができる
ようなクリーム状またはゲル化された塊を形成す
る。 練り歯磨きまたはジエルまた、陰イオン系、非
イオン系または両性イオン系の洗剤(界面活性
剤)を、約0.05〜約5重量%の量で含有してよ
い。適当な陰イオン系および非イオン系の界面活
性剤は既に記載した。 両性イオン系界面活性剤はベタインおよびスル
ホベタインを含有する。典型的なアルキルジメチ
ルベタインはデシルベタインまたは2−(N−デ
シル−N,N−ジメチルアンモニオ)アセテー
ト、ココベタイン、ミリスチルネタイン、パルミ
チルベタイン、ラウリルベタイン、セチルベタイ
ン、ステアリルベタイン等を包含する。アミドベ
タインも同様に、ココアミドエチルベタイン、コ
コアミドプロピルベタイン、ラウリルアミドプロ
ピルベタイン等を包含する。これらのスルホベタ
インは構造的にはベタインに類似しているが、カ
ルボキシレート基の代わりにスルホネート基を有
しており、アルキルスルホベタイン、アルキルア
ミドスルホベタインおよびアルキルアミノスルホ
ベタインを包含する。 一般的に本発明の組成物は、当業者の良く知る
方法を用いて調製する。即ち、アルコール可溶性
成分をエタノールと混合し、得られた混合物に一
定量の水を添加し、次に水溶性成分を混合するこ
とにより、液体組成物を調製してよい。例えば、
典型的な液体口腔用組成物1リツトルを調製する
には、まずチモール、ユーカリプトール、メント
ール、サリチル酸メチル、アネトール、界面活性
剤および安息香酸をエタノール中に溶解させて混
合する。こうして得られた混合物に十分な量の水
を添加し、次に、副次的甘味料、水溶性着色料、
緩衝剤等を添加混合する。次に、さらに水を加え
て1リツトルとする。 本発明の組成物に使用する全ての成分の総量は
総組成物の100重量%に等しいと当業者は理解さ
れたい。また、特段の記載が無い限り、明細書中
の全てのパーセントは総組成物の重量%である。 以下の実施例は説明を目的としたものであり、
いかなる点においても本発明を制限するものでな
い。変形は可能であるが、それは請求範囲の精神
と範囲に含まれることを当業者は理解されたい。 以下の実施例においては、チモール、ユーカリ
プトール、メントール、サリチル酸メチル、アネ
トールおよび界面活性剤をエタノールと混合して
組成物を調製した。得られた混合物に水約300ml
を添加混合し、次に、残りの水溶性成分、例え
ば、サツカリンナトリウム、緩衝剤(クエン酸お
よびクエン酸ナトリウム、着色料等を添加混合し
た。得られた混合物に水を加えて1リツトルの溶
液とした。組成物は全て室温で最低5日間エージ
ングした後に、味覚評価した。 実施例1および2 表に示す実施例1および2は本発明の組成物
である。
【表】
【表】
実施例1および2の組成物のフレーバー知覚は
以下の通りであつた。 実施例1:ある程度のアネトール味あり。 実施例2:僅かに強いアネトール味があるがチモ
ール味は無い。 これらの結果は、チモールのマスキングが効果
的に行なわれたことを示している。 実施例 3〜11 表に示す実施例3〜11は、本発明ではない組
成物を示しており、従つて、比較例として記載し
たものである。 実施例3〜11とソルビトールおよびアネトール
の量を変化させたほかは実施例1と同様の処方で
ある。これらの例におけるソルビトールおよびア
ネトールの量は最終溶液のg/として表に示
す。 これらの比較処方のフレーバー知覚も表に示
す。
以下の通りであつた。 実施例1:ある程度のアネトール味あり。 実施例2:僅かに強いアネトール味があるがチモ
ール味は無い。 これらの結果は、チモールのマスキングが効果
的に行なわれたことを示している。 実施例 3〜11 表に示す実施例3〜11は、本発明ではない組
成物を示しており、従つて、比較例として記載し
たものである。 実施例3〜11とソルビトールおよびアネトール
の量を変化させたほかは実施例1と同様の処方で
ある。これらの例におけるソルビトールおよびア
ネトールの量は最終溶液のg/として表に示
す。 これらの比較処方のフレーバー知覚も表に示
す。
【表】
できない
【表】
ール味もやや感じる
表(本発明ではない)に示した結果を表
(本発明)の結果と比較すると、チモールの味を
効果的にそして完全にマスクするには特定の量の
ソルビトールおよびアネトールが必要であること
がわかる。 実施例 12 実施例12は、ソルビトールおよびアネトールを
どちらも全く含有しない外は実施例2の組成と同
様の比較例組成物である。この処方で得られた組
成物は極めて強いチモール味を有していた。 以上記載した本発明は、多くの変形が可能なこ
とは明らかである。このような変形は本発明の精
神と範囲を逸脱するものではなく、全てこれらの
変形は請求範囲に包含される。
表(本発明ではない)に示した結果を表
(本発明)の結果と比較すると、チモールの味を
効果的にそして完全にマスクするには特定の量の
ソルビトールおよびアネトールが必要であること
がわかる。 実施例 12 実施例12は、ソルビトールおよびアネトールを
どちらも全く含有しない外は実施例2の組成と同
様の比較例組成物である。この処方で得られた組
成物は極めて強いチモール味を有していた。 以上記載した本発明は、多くの変形が可能なこ
とは明らかである。このような変形は本発明の精
神と範囲を逸脱するものではなく、全てこれらの
変形は請求範囲に包含される。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 チモール、有効量の糖アルコールおよび有効
量のアネトールを含有し、糖アルコールのチモー
ルに対する比が2750:1〜200:1の範囲であり、
アネトールのチモールに対する比が0.1:1〜
1.75:1の範囲であり、糖アルコールとアネトー
ルの組み合わせがチモールの不快な味をマスクす
るような口腔用組成物。 2 組成物の総重量を基にして、ユーカリプトー
ル0.04〜0.12重量%、メントール0.02〜0.07重量
%、安息香酸0.05〜0.25重量%、サリチル酸メチ
ル0.02〜0.09重量%、エタノール5〜35重量%、
およびこれらの混合物よりなる群から選択される
別の成分も含有する請求項1記載の組成物。 3 組成物の総重量を基にして、下記成分: (a) チモール0.02〜0.1重量%; (b) 糖アルコール20〜55重量%; (c) アネトール0.01〜0.035重量%; (d) ユーカリプトール0.04〜0.12重量%; (e) メントール0.02〜0.07重量%; (f) 安息香酸0.05〜0.25重量%; (g) サリチル酸メチル0.02〜0.09重量%; (h) エタノール5〜35重量%;および、 (i) 場合により、界面活性剤0.05〜0.8重量%、 を含有し、糖アルコールおよびアネトールにより
チモールの不快な味がマスキングされた、口腔衛
生用組成物。 4 糖アルコールの有効量およびアネトールの有
効量を口腔用製品に添加することを包含し、糖ア
ルコールのチモールに対する比が2750:1〜
200:1の範囲であり、アネトールのチモールに
対する比が0.1:1〜1.75:1の範囲であり、糖
アルコールとアネトールの組み合わせがチモール
の不快な味をマスクするような、最終口腔用製品
中のチモールの味をマスクキングする方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US175568 | 1988-03-31 | ||
| US07/175,568 US4945087A (en) | 1988-03-31 | 1988-03-31 | Taste masking of thymol |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01287016A JPH01287016A (ja) | 1989-11-17 |
| JPH0463045B2 true JPH0463045B2 (ja) | 1992-10-08 |
Family
ID=22640747
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1076870A Granted JPH01287016A (ja) | 1988-03-31 | 1989-03-30 | チモールの味覚マスキング |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4945087A (ja) |
| EP (1) | EP0338978B1 (ja) |
| JP (1) | JPH01287016A (ja) |
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| BR (1) | BR8901426A (ja) |
| DE (1) | DE68902572T2 (ja) |
| DK (1) | DK169457B1 (ja) |
| ES (1) | ES2052060T3 (ja) |
| FI (1) | FI891501A7 (ja) |
| GR (1) | GR3005530T3 (ja) |
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| NZ (1) | NZ228518A (ja) |
| PT (1) | PT90171B (ja) |
| ZA (1) | ZA891185B (ja) |
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