JPH0463851B2 - - Google Patents
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- JPH0463851B2 JPH0463851B2 JP13196983A JP13196983A JPH0463851B2 JP H0463851 B2 JPH0463851 B2 JP H0463851B2 JP 13196983 A JP13196983 A JP 13196983A JP 13196983 A JP13196983 A JP 13196983A JP H0463851 B2 JPH0463851 B2 JP H0463851B2
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
本発明は新規なユビデカレノン固型製剤に関し
より詳しくはユビデカレノンと酸化エチレン・酸
化プロピレン共重合物(Ethylenoxide
Propylenoxide random Co−polymer)(以下
「ポリマー」という)を含有したユビデカレノン
固型製剤に関するものである。 ユビデカレノン(化学名;2,3−ジメトキシ
−5−メチル−6−デカプレニルベンゾキノン)
は浮腫、肺うつ血、肝腫張および狭心症の治療に
有用な薬剤で現在、錠剤、細粒、顆粒またはカプ
セル剤などの剤型で使用されている。しかし有効
成分薬剤、ユビデカレノンの融点が48℃と比較的
低いため、特に夏季における保存時または輸送時
に50℃近辺の高温となつた場合、錠剤にあつては
ユビデカレノンの偏在化を生じ、斑点状の色むら
を生じることが欠点として知られている。 この対策として、ユビデカレノンにユビデカレ
ノン以上の融点を有する高級脂肪酸エステルを配
合する方法(特公昭57−13525)、ヒドロキシプロ
ピルセルローズを配合する方法(特公昭
5713526)、ケイ酸アルミン酸マグネシウムなどを
配合する方法(特開昭55−147219)、糖類を配合
する方法(特開昭56−53613)、無機化合物を配合
する方法(特開昭56−145214)などが知られてい
る。 本発明者は、公知の方法とは全く異なる、温度
に対して安定なユビデカレノン固型製剤を開発す
べく鋭意研究を重ねた結果、ポリマーを含有せし
めるときは、高温に対して極めて安定な固型製剤
が得られることを見出した。 本発明は上記の知見に基づいて完成されたもの
である。 本発明で使用されるポリマーは酸化エチレンと
酸化プロピレンが任意の割合で重合した共重合物
で一般式HOCH2(C2H4O)n(C3H6O)oCH2OHで
表わされ、分子量は3500以上、常温で白色のロウ
状固体(mが63〜100、nが12〜19のものは凝固
点が52〜57℃である。)、無味無臭で、熱や酸、ア
ルカリに対して極めて安定な物質である。 本発明におけるポリマーの添加量は、ユビデカ
レノン1重量部に対し、0.5〜4.0重量部、好まし
くは1.0〜3.0重量部であり、その場合のポリマー
の分子量は3500〜35000、好ましくは3500〜
30000、酸化エチレンと酸化プロピレンとの重合
比は好ましくは0.84〜0.28:0.16〜0.72である。 本発明のユビデカレノン固型製剤を製造するに
は、固型製剤の一般的製造法を利用すればよい。
例えばユビデカレノンとポリマーの混合物に1,
1,1−トリクロロエタンを加え、加熱して溶解
し、この溶液を、例えば乳糖、マンニトール、ブ
ドウ糖などの賦形剤、ヒドロキシプロピルスター
チ、カルボキシメチルセルロース、アビセル、澱
粉などの崩壊剤などに分散させ、これを乾燥、整
粒後、所望の大きさに圧縮成形することにより錠
剤を得ることができる。この場合、必要に応じて
色素、甘味料などを添加してもよい。 また上記の整粒の際、篩を選択することにより
顆粒または細粒剤とすることができるし、これら
をカプセルに封入すればカプセル剤が得られる。 以下に本発明固型製剤の製造法を実施例により
示す。 実施例 1 ユビデカレノン10g、ポリマー(分子量約
4550)10gに1,1,1−トリクロロエタン20ml
を加え、約60℃に加温して溶解し、この溶液をヒ
ドロキシプロピルスターチ20g、結晶セルロース
30g、乳糖29gの混合物に均一に分散させた。 次いでこの分散物を乾燥、整粒後、ステアリン
酸マグネシウム1gを混合し、1錠100mgの錠剤
に圧縮成型した。 実施例 2 ユビデカレノン10g、ポリマー(分子量約
4550)20gに1,1,1−トリクロロエタン20ml
を加え、約60℃に加温して溶解し、この溶液をヒ
ドロキシプロピルスターチ20g、結晶セルロース
30g、乳糖19gの混合物に分散させ、以下実施例
1と同様に処理して1錠100mgの錠剤とした。 実施例 3 ユビデカレノン10g、ポリマー(分子量約
4550)30gに1,1,1−トリクロロエタン20ml
を加え、約60℃に加温して溶解し、この溶液をヒ
ドロキシプロピルスターチ20g、結晶セルロース
30g、乳糖9gの混合物に分散させ以下実施例1
と同様に処理して1錠100mgの錠剤とした。 比較例 実施例1〜3で得られた錠剤各10錠を40℃およ
び50℃の恒温器内に7日間保存し、ユビデカレノ
ンの偏在化による斑点発生の有無を肉眼で観察し
た。 この際、対照錠剤として実施例1におけるポリ
マーの代わりに乳糖を増量した処方により製造し
た錠剤を用いた。 結果は次表の通りである。
より詳しくはユビデカレノンと酸化エチレン・酸
化プロピレン共重合物(Ethylenoxide
Propylenoxide random Co−polymer)(以下
「ポリマー」という)を含有したユビデカレノン
固型製剤に関するものである。 ユビデカレノン(化学名;2,3−ジメトキシ
−5−メチル−6−デカプレニルベンゾキノン)
は浮腫、肺うつ血、肝腫張および狭心症の治療に
有用な薬剤で現在、錠剤、細粒、顆粒またはカプ
セル剤などの剤型で使用されている。しかし有効
成分薬剤、ユビデカレノンの融点が48℃と比較的
低いため、特に夏季における保存時または輸送時
に50℃近辺の高温となつた場合、錠剤にあつては
ユビデカレノンの偏在化を生じ、斑点状の色むら
を生じることが欠点として知られている。 この対策として、ユビデカレノンにユビデカレ
ノン以上の融点を有する高級脂肪酸エステルを配
合する方法(特公昭57−13525)、ヒドロキシプロ
ピルセルローズを配合する方法(特公昭
5713526)、ケイ酸アルミン酸マグネシウムなどを
配合する方法(特開昭55−147219)、糖類を配合
する方法(特開昭56−53613)、無機化合物を配合
する方法(特開昭56−145214)などが知られてい
る。 本発明者は、公知の方法とは全く異なる、温度
に対して安定なユビデカレノン固型製剤を開発す
べく鋭意研究を重ねた結果、ポリマーを含有せし
めるときは、高温に対して極めて安定な固型製剤
が得られることを見出した。 本発明は上記の知見に基づいて完成されたもの
である。 本発明で使用されるポリマーは酸化エチレンと
酸化プロピレンが任意の割合で重合した共重合物
で一般式HOCH2(C2H4O)n(C3H6O)oCH2OHで
表わされ、分子量は3500以上、常温で白色のロウ
状固体(mが63〜100、nが12〜19のものは凝固
点が52〜57℃である。)、無味無臭で、熱や酸、ア
ルカリに対して極めて安定な物質である。 本発明におけるポリマーの添加量は、ユビデカ
レノン1重量部に対し、0.5〜4.0重量部、好まし
くは1.0〜3.0重量部であり、その場合のポリマー
の分子量は3500〜35000、好ましくは3500〜
30000、酸化エチレンと酸化プロピレンとの重合
比は好ましくは0.84〜0.28:0.16〜0.72である。 本発明のユビデカレノン固型製剤を製造するに
は、固型製剤の一般的製造法を利用すればよい。
例えばユビデカレノンとポリマーの混合物に1,
1,1−トリクロロエタンを加え、加熱して溶解
し、この溶液を、例えば乳糖、マンニトール、ブ
ドウ糖などの賦形剤、ヒドロキシプロピルスター
チ、カルボキシメチルセルロース、アビセル、澱
粉などの崩壊剤などに分散させ、これを乾燥、整
粒後、所望の大きさに圧縮成形することにより錠
剤を得ることができる。この場合、必要に応じて
色素、甘味料などを添加してもよい。 また上記の整粒の際、篩を選択することにより
顆粒または細粒剤とすることができるし、これら
をカプセルに封入すればカプセル剤が得られる。 以下に本発明固型製剤の製造法を実施例により
示す。 実施例 1 ユビデカレノン10g、ポリマー(分子量約
4550)10gに1,1,1−トリクロロエタン20ml
を加え、約60℃に加温して溶解し、この溶液をヒ
ドロキシプロピルスターチ20g、結晶セルロース
30g、乳糖29gの混合物に均一に分散させた。 次いでこの分散物を乾燥、整粒後、ステアリン
酸マグネシウム1gを混合し、1錠100mgの錠剤
に圧縮成型した。 実施例 2 ユビデカレノン10g、ポリマー(分子量約
4550)20gに1,1,1−トリクロロエタン20ml
を加え、約60℃に加温して溶解し、この溶液をヒ
ドロキシプロピルスターチ20g、結晶セルロース
30g、乳糖19gの混合物に分散させ、以下実施例
1と同様に処理して1錠100mgの錠剤とした。 実施例 3 ユビデカレノン10g、ポリマー(分子量約
4550)30gに1,1,1−トリクロロエタン20ml
を加え、約60℃に加温して溶解し、この溶液をヒ
ドロキシプロピルスターチ20g、結晶セルロース
30g、乳糖9gの混合物に分散させ以下実施例1
と同様に処理して1錠100mgの錠剤とした。 比較例 実施例1〜3で得られた錠剤各10錠を40℃およ
び50℃の恒温器内に7日間保存し、ユビデカレノ
ンの偏在化による斑点発生の有無を肉眼で観察し
た。 この際、対照錠剤として実施例1におけるポリ
マーの代わりに乳糖を増量した処方により製造し
た錠剤を用いた。 結果は次表の通りである。
【表】
上表から明らかなように、対照では50℃、7日
間の保存で錠剤表面に斑点を生じたが、本発明の
錠剤には全く斑点による色むらが認められなかつ
た。
間の保存で錠剤表面に斑点を生じたが、本発明の
錠剤には全く斑点による色むらが認められなかつ
た。
Claims (1)
- 1 ユビデカレノンと酸化エチレン・酸化プロピ
レン共重合物を含有することを特徴とするユビデ
カレノン固型製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13196983A JPS6025917A (ja) | 1983-07-21 | 1983-07-21 | ユビデカレノン固型製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13196983A JPS6025917A (ja) | 1983-07-21 | 1983-07-21 | ユビデカレノン固型製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6025917A JPS6025917A (ja) | 1985-02-08 |
| JPH0463851B2 true JPH0463851B2 (ja) | 1992-10-13 |
Family
ID=15070456
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13196983A Granted JPS6025917A (ja) | 1983-07-21 | 1983-07-21 | ユビデカレノン固型製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6025917A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7271209B2 (en) | 2002-08-12 | 2007-09-18 | Exxonmobil Chemical Patents Inc. | Fibers and nonwovens from plasticized polyolefin compositions |
| US7531594B2 (en) | 2002-08-12 | 2009-05-12 | Exxonmobil Chemical Patents Inc. | Articles from plasticized polyolefin compositions |
| US7619027B2 (en) | 2002-08-12 | 2009-11-17 | Exxonmobil Chemical Patents Inc. | Plasticized polyolefin compositions |
| US7622523B2 (en) | 2002-08-12 | 2009-11-24 | Exxonmobil Chemical Patents Inc. | Plasticized polyolefin compositions |
-
1983
- 1983-07-21 JP JP13196983A patent/JPS6025917A/ja active Granted
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7271209B2 (en) | 2002-08-12 | 2007-09-18 | Exxonmobil Chemical Patents Inc. | Fibers and nonwovens from plasticized polyolefin compositions |
| US7531594B2 (en) | 2002-08-12 | 2009-05-12 | Exxonmobil Chemical Patents Inc. | Articles from plasticized polyolefin compositions |
| US7619027B2 (en) | 2002-08-12 | 2009-11-17 | Exxonmobil Chemical Patents Inc. | Plasticized polyolefin compositions |
| US7619026B2 (en) | 2002-08-12 | 2009-11-17 | Exxonmobil Chemical Patents Inc. | Plasticized polyolefin compositions |
| US7622523B2 (en) | 2002-08-12 | 2009-11-24 | Exxonmobil Chemical Patents Inc. | Plasticized polyolefin compositions |
| US7632887B2 (en) | 2002-08-12 | 2009-12-15 | Exxonmobil Chemical Patents Inc. | Plasticized polyolefin compositions |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6025917A (ja) | 1985-02-08 |
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