JPH0465044B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

皮脂又は皮膚の油は、皮膚の毛皮脂器の中にあ
る皮脂線でつくられ、毛包の導管を通して皮膚表
面へ達する。皮膚表面に過剰な皮脂があると、普
通“油性の肌”として知られる魅力のない化粧状
態になる。また皮脂は〓瘡の原因でも重要な役割
を果たす。〓瘡の患者の皮脂線の活動は著しく高
まつており、最も重症の〓瘡をもつ人では皮脂分
泌の速度も最大である。 このように、皮膚表面の皮脂の広がりは化粧上
の重要なパラメータである。というのは、皮膚表
面上の皮脂の分布によつて脂ぎつた肌になるかど
うかが決まり、〓瘡の程度にもひびくからであ
る。 従つて、特に皮脂の過剰分泌又は皮脂の存在を
特徴とする皮膚及び〓瘡患者の羅患した皮膚部分
を考慮して、人間の皮膚に皮脂が流れるのを減少
させる手段を手に入れることが有利である。 Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリアルキルアミノアルキレング
ルコンアミドの第四級ハライド塩が皮脂の広がり
程度を有効に減少させるために使用できること
が、今や発見された。 本発明に使用されるＮ，Ｎ，Ｎ−トリアルキル
アミノアルキレングルコンアミドの第四級ハライ
ド塩は、合衆国特許第3766267号と第3855290号に
局所及び化粧の皮膚軟化剤として使われることが
記載されている。しかし、人間の皮膚上の皮脂の
広がり程度を効果的に減少できる薬剤としての用
途は、これまで知られていなかつた。 本発明は人間の皮膚（頭皮を含む）上の皮脂の
広がりを減少させることによつて処置するため
に、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリアルキルアミノアルキレン
グルコンアミドの第四級ハライドを局所塗布する
方法及び組成物に関する。このような方法は人間
の皮膚の生理学的に有効な処置を提供し、油性の
肌に特に使うために処方された化粧品、例えば毛
孔クレンザー、頭皮及び毛髪シヤンプー及び調整
剤等に有益な用途をもつている。この用途に従つ
て、皮膚の油性の少なくなることが感じられ、ま
た〓瘡の処置では、皮脂の過剰な広がりを減少さ
せることが〓瘡症状の広がりを防ぐ助けとして特
に望ましい。 本発明に使用される活性化合物は、式 〔式中Ｘはクロロ又はブロモであり、ｎは整数
２〜４及び好ましくは３である〕をもつＮ，Ｎ，
Ｎ−トリアルキルアミノアルキレングルコンアミ
ドの第四級ハライドであり、次式 をもつその第四級クロライド塩は最も好ましい。 化学的にα−グルコンアミドプロピルジメチル
−２−ヒドロキシエチルアンモニウムクロライド
（CTFA名＝クオタ−ニウム22）として知られる
式の好ましい第四級クロライド塩は、バン・ダ
イク・カンパニー（Van Dyk Company，Inc.）
によつて「セラフイル60」の商品名で自由流動性
の60％水溶液（60％活性）として市販されてい
る。 式及び最も好ましくは式の第四級ハライド
が、人間の皮膚上の皮脂の広がりを著しく減少さ
せることが、今や発見された。本発明によつて提
供される改良は、（）例えば油ぎつた皮膚など
皮膚表面上における皮脂の過剰分泌又は存在、又
は（）〓瘡を特徴とする皮膚状態を処置するに
当たつてこの有益な効果を利用し、それによつて
この第四級ハライドを含有する適当な組成物の局
所塗布によつてその症状を改善するものである。
このような局所組成物は油性の肌に使われる化粧
用処方剤であるか、治療上活性のある抗〓瘡処方
剤でありうる。 局所的化粧用組成物の特定的な形式は、二，三
名前をあげると、例えば手・顔・身体用のローシ
ヨンとクリーム、頭皮及び毛髪調整剤、ローシヨ
ン、ゲル及びシヤンプーを包含するが、決定的な
ものではない。組成物のこのような形式のもの
は、熟練した化粧品化学処方家によつて容易に調
整される。同様に、抗〓瘡組成物の特定形式も決
定的なものではなく、その点では抗〓瘡の治療活
性成分、例えば過酸化ベンゾイル、硫黄、レゾル
シノール、レチン酸誘導体、クロロヒドロキシキ
ノリン、ホルモン剤及び抗菌剤等も決定的ではな
い。上記の式及び第四級ハライド類は人間の
皮膚に無毒性であり、親水性助剤と相溶性があ
り、このような局所組成物に容易に取り入れるこ
とができる。 このような組成物をつくるには、生成物を局所
塗布する時に皮膚表面上の皮脂の広がり程度を減
らす際にハライド及びの活性を実質的に無効
にするような方法で生成物を処方すべきでない
し、またそのような賦形剤又は成分をこれに包含
すべきでない。また、生成物が生理学的に皮膚と
共存でき、化粧上洗練されたものとすべきであ
る。 本発明の目的にとつて、式及び最も好ましく
は式の第四級ハライドの有効量は、本明細書で
使われる局所組成物において、皮膚上の皮脂の広
がり程度を減少させる活性成分として含まれてお
り、概して全組成物重量に基づいて少なくとも約
0.05重量％（すなわち％ｗ／ｗ）が適当とわかつ
ているが、約0.3ないし約６％ｗ／ｗが好ましく、
約0.5ないし約３％ｗ／ｗが最も好ましい。 本発明はこのように、皮脂の過剰分泌又は〓瘡
を特徴とする人間の皮膚上の皮脂の広がり程度を
減らすことによつてその症状を改善するため、こ
のような特徴の人間の皮膚を処置する方法を提供
しており、この方法は皮脂の広がり程度を減少さ
せる活性成分として、式又は式のＮ，Ｎ，Ｎ
−トリアルキルアミノアルキレングルコンアミド
の有効量からなる組成物を、このような特徴の人
間の皮膚へ局所塗布することからなる。また本発
明は、皮脂の広がりを減らす活性成分として、こ
のハライド又はの有効量からなる局所塗布用
の新規抗〓瘡組成物も提供している。 本発明方法、本明細書で使用される組成物、及
び第四級ハライドによつて与えられる皮脂広がり
程度の減少は、以下の実施例に例示されており、
これを参照するといつそうの理解が得られよう。
皮脂広がり程度の減少を試験する際に用いられる
手順は次のとおりである。 試験手順 試験しようとする材料の２〜４mg／cmを手の甲
に置き、直径約２インチの円形に均等に広げる。
試験材料の塗布後、平衡達成のため室温で１時間
放置する。この時間のあと、スクアレーン13重量
％を補つた人造皮脂をマイクロピペツトで測定し
て4μ１滴を処置部分のほぼ中心に置く。人造
皮脂の処方は次のとおりである。 成分 ％ｗ／ｗ スクアレーン 18.0 とうもろこし油 7.0 グリセリルジオレエート：オレイン酸（１：
１）混合物 1.0 オレイン酸 27.0 セラフイル 140（オレイン酸デシル） 43.5 パルミチン酸コレステロール 1.0 コレステロール 2.5 100.0 10分間広がり期間後、直径１cmのガラスシリン
ダーを中心に置き、シリンダーの範囲内の皮脂を
抽出する。この抽出は、ガラスシリンダー内へヘ
キサン２×0.5ml量をかきまぜないで30秒間にピ
ペツト注入することによつて行なわれる。両方の
抽出液をそれぞれ試験管にピペツトで注入し、窒
素ガス蒸発器によつて乾固するまで蒸発させる。
残留物を0.2mlヘキサンに再溶解し、内部標準と
してテトラコサン10μを試料に加える。ガラス
シリンダー内の皮脂の量は、抽出液に含まれるス
クアレーンの量を測定することから、気液クロマ
トグラフイ（GLC）によつて正確に決定される。
このデータから、人造皮脂の広がりによつて覆わ
れる面積が計算される。抽出液から回収されるス
クアレーン量が多ければ、皮脂の広がり減少率も
大きい。 実施例 １ 油性の肌に塗布でき、毛穴を深いところからき
れいにする化粧用生成物は、次の処方に従つてつ
くられる。他に指示がなければ、量はすべて重量
部である。 第１表 成分 組成 アルコール〓 49.1v／ｖ サリチル酸 0.5 アセトン 0.9v／ｖ セテイアレス−27（表面活性剤） 1.0 プロピレングリコール 0.5 メントール 0.05 酒石酸 0.25 香料 0.05 水（精製）＋分量 100.00v／ｖにする。 〓無水アルコール43.2％ｖ／ｖに相当。 実施例 ２ 第２表に示す％濃度で実施例１の毛穴クレンザ
ーにセラフイル60を混合した組成物をつくり、各
組成物の皮脂広がりの減少率を記録する。

【表】 実施例 ３ 本実施例は、市販の〓瘡処置用クリーム２種
（それぞれ抗〓瘡活性成分として10％過酸化ベン
ゾイルを含有）にセラフイル60を加える時に、人
間の皮膚上における皮脂の広がり程度が著しく減
少することを示している。

【表】 実施例 ４ 次の基礎的シヤンプー処方剤を、Ａは１％
（ｗ／ｗ）セラフイル60を加えずに、Ｂは加えて
つくり、皮脂広がり程度の減少率について試験す
る。

【表】 実施例 ５ ３％ｗ／ｗセラフイル60を含有し油を含まない
湿気補充クレンザー用処方をつくる。試験時、皮
脂の広がり減少率は46％である。これと対照的
に、セラフイル60を含まない（すなわち水でおき
代えられた）同様な処方剤は35％の減少率を示
す。

【表】

【表】 メチルパラペンを水に溶かし、カーボマー934
を加え、70℃に加熱してＡ部をつくる。別にＢ部
とＤ部をつくり、それぞれ75〜80℃に加熱する。
Ｂ部とＤ部を混ぜ、Ａ部と一緒にする。Ｅ部をつ
くり、80℃に加熱し、かきまぜながら前の混合物
に加える。Ｃ部をつくり、かきまぜながら前の混
合物に加える。混合物を放冷する。約45℃で乳濁
液は逆転相を通過し、色が白へ変わる。Ｆ部をつ
くり、約40℃で前の混合物へ混ぜる。混合物を室
温へ放冷する。 本発明は特定的な態様として提供された実施例
に限定されず、本発明の精神から離れず変更でき
ることは、当業者に理解されよう。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 皮脂の過剰分泌又は〓瘡を特徴とする人間の
   皮膚で、皮膚表面の皮脂の広がり程度を減少させ
   ることによつて皮膚状態を改善するために人間の
   皮膚を処置する薬剤であつて、皮脂の広がりを減
   らすための成分として、式 〔式中Ｘはクロロ又はブロモであり、ｎは整数
   ２〜４である〕をもつＮ，Ｎ，Ｎ−トリアルキル
   アミノアルキレングルコンアミドの第四級ハライ
   ドの有効量を含む局所的皮膚塗布用組成物。 ２ 与えられた式でＸがクロロであり、ｎが整数
   ３である、特許請求の範囲第１項の組成物。 ３ 皮脂の過剰分泌を特徴とする人間の皮膚で、
   皮膚表面の皮脂の広がり程度を減少させることに
   よつて皮膚状態を改善するためにこのように特徴
   づけられる人間の皮膚を処置する薬剤であつて、
   局所的皮膚塗布に適した無毒性の化粧用担体及
   び、皮脂の広がりを減らす活性成分として式 〔式中Ｘはクロロ又はブロモであり、ｎは整数
   ２〜４の整数である〕をもつＮ，Ｎ，Ｎ−トリア
   ルキルアミノアルキレングルコンアミドの第四級
   ハライドの有効量を含む第１項の組成物。 ４ 与えられた式でｎが整数３である、特許請求
   の範囲第３項の組成物。 ５ 皮脂の過剰分泌を特徴とする人間の皮膚で、
   皮膚表面の皮脂の広がり程度を減少させることに
   よつて皮膚状態を改善するためにこのように特徴
   づけられる人間の皮膚を処置する薬剤であつて、
   局所的皮膚塗布に適した無毒性の化粧用担体及
   び、皮脂の広がりを減らす活性成分として式 をもつＮ，Ｎ，Ｎ−トリアルキルアミノアルキレ
   ングルコンアミドの第四級クロライドの有効量を
   含む第１項の組成物。 ６ この組成物中の第四級塩化物の量が少なくと
   も0.05重量％である、特許請求の範囲第５項の組
   成物。 ７ この組成物中の第四級塩化物の量が、約0.3
   ないし約６重量％である、特許請求の範囲第５項
   の組成物。 ８ この組成物中の第四級クロライドの量が約
   0.5ないし約３重量％である、特許請求の範囲第
   ５項の組成物。 ９ 皮脂の広がりを減らす活性成分として、式 〔式中Ｘはクロロ又はブロモであり、ｎは２〜
   ４の整数である〕をもつＮ，Ｎ，Ｎ−トリアルキ
   ルアミノアルキレングルコンアミドの第四級ハラ
   イドの有効量を含む局所的抗〓瘡組成物の有効量
   を含み被患部分に塗布することによつて、〓瘡に
   かかつている人の皮膚表面における皮脂の広がり
   程度を減少させるための組成物。 １０ 与えられた式でｎが整数３である、特許請
   求の範囲第９項の組成物。 １１ 皮脂の広がりを減らす活性成分として、式 をもつＮ，Ｎ，Ｎ−トリアルキルアミノアルキレ
   ングルコンアミドの第四級クロライドの有効量か
   らなる局所的抗〓瘡組成物の有効量を含み、被患
   部分に塗布することによつて、〓瘡にかかつてい
   る人の皮膚表面における皮脂の広がり程度を減少
   させるための第９項の組成物。 １２ この組成物中の第四級塩化物の量が少なく
   とも0.05重量％である、特許請求の範囲第１１項
   の組成物。 １３ この組成物中の第四級塩化物の量が約0.3
   ないし約６重量％である、特許請求の範囲第１１
   項の組成物。 １４ この組成物中の第四級塩化物の量が約0.5
   ないし約３重量％である、特許請求の範囲第１１
   項の組成物。