【発明の詳細な説明】[Detailed description of the invention]
本発明はセレノアの抽出物を含有することを特
徴とする養毛料に関する。
男性型の禿頭や脂漏などの生理学上の徴候は、
男性ホルモンの過剰蓄積に基づく男性ホルモン刺
激の増大によると言われているが最近、毛根、皮
脂腺等の器官におけるこの男性ホルモン活性の本
体は、これら標的器官においてテストステロンが
テストテロン−5α−レダクターゼという名の酵
素（以下、レダクターゼと略す。）によつて還元
された5α−ジヒドロテストステロン（以下、5α
−DHPと略す。）であることが周知となつてきて
いる。即ち、睾丸や副腎で作られたテストステロ
ン（男性ホルモン）は血流によつて皮脂腺に行
き、皮脂腺細胞の中にあるレダクターゼによつ
て、より強力な男性ホルモンである5α−DHTに
変換される。この5α−DHTは細胞内の受容体と
結合し、核に働いて皮脂腺細胞の増殖を促す一
方、それ自体が皮脂腺細胞外に出て血流にのり、
毛母の細胞に働き毛球部の毛母細胞の分裂を抑制
し、毛の成長を防げるものとされている。
従つて、男性型の禿や脱毛などの徴候は、レダ
クターゼの活性を阻害すること、および5α−
DHTと受容体タンパクとの結合を阻害すること
により低減または防止することができると考えら
れ、この観点に基づいてこれまでにいくつかの物
質が見い出されている。しかし、これらの物質は
レダクターゼ活性の阻害率は大きくても好ましく
ない副作用があつたり、5α−DHTと受容体タン
パクとの結合阻害率が非常に低かつたりして、実
質上の養毛効果に劣るという欠点があつた。
本発明者らは、上記の通り、脱毛などの原因が
全身的な作用によるものではなく、局所的な男性
ホルモンの活性化によることに注目して、レダク
ターゼ阻害剤又は5α−DHTと受容体タンパクと
の結合の阻害剤のような抗男性ホルモン剤を使用
すれば、局所的には有効でかつ全身的には副作用
がなく、皮膚刺激性の少ない養毛料が得られるの
ではないかと考え、鋭意研究を重ねた結果、セレ
ノア抽出物が、上記効果を発揮することを見出
し、本発明を完成するに至つた。
すなわち、本発明はセレノアの抽出物を含有す
ることを特徴とする養毛料である。
以下、本発明の構成について詳述する。
本発明に用いられるセレノア抽出物は、スペイ
ン南部やMallorca、又は地中海沿岸地方、特に
北アフリカに多く自生しているセレノア（棕櫚属
Serenoa repens s.serrulata）の好ましくは熟し
た果実を水、又はメタノール、エタノール、プロ
パノール、アセトン等の極性有機溶媒、又は水と
上記極性有機溶媒との混合物で抽出すると得られ
る。なお抽出は、冷浸でも温浸でもよく、冷浸の
場合には３日間以上、温浸の場合には１時間以上
抽出するのが有利である。
配合量は、養毛料全量中に、乾燥物として
0.005〜５重量％である。
本発明に係る養毛料には、セレノア抽出物のほ
か、他の成分として塩化カルプロニウム、ビタミ
ンＥアセテート、パントテン酸及びその誘導体等
を同時に配合してもよい。更に、通常養毛料に用
いられる添加剤、たとえば、ヒノキチオール、ヘ
キサクロロフエン、フエノール、ベンザルコニウ
ムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、ウン
デシレン酸、トリクロロカルバニリド、およびビ
チオノール等の抗菌剤、メントール等の清涼剤、
サリチル酸、亜鉛およびその化合物、乳酸等の薬
剤、オリーブ油、スクワラン、流動パラフイン、
イソプロピルミリステート、高級脂肪酸、高級ア
ルコール等の油分、その他界面活性剤、香料、酸
化防止剤、紫外線吸収剤、色素、エタノール、
水、保湿剤、増粘剤等を本発明の効果を損わない
範囲で適宜配合することができる。
本発明の養毛料の性状は、液剤、乳液、軟骨
等、外用できる性状のものであればいずれでもよ
い。
本発明の養毛料は非常に優れた養毛効果を有
し、副作用を有さず、安全性が高いものである。
次に本発明に用いられるセレノア抽出物のレダ
クターゼ阻害効果および5α−DHTと受容体タン
パクとの結合の阻害効果について説明する。セレ
ノア抽出物は、熟したセレノアの果実の水・エタ
ノール（１：１）抽出乾燥物を用いた。
5α−レダクターゼ阻害効果
高安らの方法（西日本皮膚科学会誌、第43巻、
第1215−1217頁、1981年）に基づき、ハムスター
の背部の皮脂腺を用い、テストステロンがレダク
ターゼにより還元される量を測定した。得られた
データから次式を用いて阻害率を求めた。
阻害率（％）＝｛（ｃ−ｔ）／Ｃ｝×100
ｃ：コントロールのテストステロンの還元された
量
ｔ：試料を添加した時のテストステロンの還元さ
れた量
結果を表１に示す。
The present invention relates to a hair nourishment characterized by containing an extract of Serenoa. Physiological signs such as male pattern baldness and seborrhea are
It is said that this is due to increased stimulation of androgen due to excessive accumulation of androgen, but recently it has been discovered that the main body of this androgen activity in organs such as hair roots and sebaceous glands is that testosterone is activated in these target organs by a method known as testosterone-5α-reductase. 5α-dihydrotestosterone (hereinafter referred to as 5α-dihydrotestosterone) reduced by the enzyme (hereinafter referred to as reductase)
-Abbreviated as DHP. ) is becoming well known. That is, testosterone (male hormone) produced in the testicles and adrenal glands travels to the sebaceous glands via the bloodstream, and is converted into 5α-DHT, a more powerful male hormone, by reductase in the sebaceous gland cells. This 5α-DHT binds to intracellular receptors and acts on the nucleus to promote the proliferation of sebaceous gland cells, while it also exits the sebaceous gland cells and enters the bloodstream.
It is said to work on hair matrix cells, suppressing the division of hair matrix cells in the hair bulb, and preventing hair growth. Therefore, symptoms such as male pattern baldness and hair loss are due to inhibition of reductase activity and 5α-
It is thought that it can be reduced or prevented by inhibiting the binding between DHT and receptor proteins, and several substances have been discovered based on this viewpoint. However, although these substances have a high inhibition rate of reductase activity, they have undesirable side effects, and their inhibition rate of binding between 5α-DHT and receptor protein is very low, so they have no substantial hair-growth effect. It had the disadvantage of being inferior. As mentioned above, the present inventors focused on the fact that the cause of hair loss is not due to systemic effects, but due to local activation of male hormones. We thought that if we used an anti-androgen agent, such as an inhibitor of the binding between As a result of repeated research, it was discovered that selenoa extract exhibits the above-mentioned effects, and the present invention was completed. That is, the present invention is a hair nourishment characterized by containing an extract of Serenoa. Hereinafter, the configuration of the present invention will be explained in detail. The selenoa extract used in the present invention is a selenoa (Palma spp.
Serenoa repens s.serrulata) is extracted with water or a polar organic solvent such as methanol, ethanol, propanol, acetone, or a mixture of water and said polar organic solvent. Note that the extraction may be carried out by cold soaking or hot soaking, and in the case of cold soaking, it is advantageous to extract for 3 days or more, and in the case of hot soaking, it is advantageous to extract for 1 hour or more. The amount added is as dry matter in the total amount of hair nourishing agent.
It is 0.005 to 5% by weight. In addition to the selenoa extract, other components such as carpronium chloride, vitamin E acetate, pantothenic acid and its derivatives may be added to the hair nourishment according to the present invention. Furthermore, additives commonly used in hair nourishing agents, such as antibacterial agents such as hinokitiol, hexachlorophene, phenol, benzalkonium chloride, cetylpyridinium chloride, undecylenic acid, trichlorocarbanilide, and bithionol, cooling agents such as menthol,
Salicylic acid, zinc and its compounds, drugs such as lactic acid, olive oil, squalane, liquid paraffin,
Isopropyl myristate, higher fatty acids, oils such as higher alcohols, other surfactants, fragrances, antioxidants, ultraviolet absorbers, pigments, ethanol,
Water, a humectant, a thickener, and the like can be appropriately added within a range that does not impair the effects of the present invention. The hair growth agent of the present invention may be in any form as long as it can be used externally, such as liquid, milky lotion, or cartilage. The hair nourishing agent of the present invention has an extremely excellent hair nourishing effect, has no side effects, and is highly safe. Next, the effect of inhibiting reductase and the effect of inhibiting the binding between 5α-DHT and receptor protein of the selenoa extract used in the present invention will be explained. As the selenoa extract, a dried water/ethanol (1:1) extract of ripe selenoa fruit was used. 5α-reductase inhibitory effect Takayasu's method (Western Japanese Dermatological Association Journal, Vol. 43,
1215-1217, 1981), the amount of testosterone reduced by reductase was measured using the sebaceous glands on the back of hamsters. The inhibition rate was determined from the obtained data using the following formula. Inhibition rate (%) = {(c-t)/C}×100 c: Reduced amount of testosterone in control t: Reduced amount of testosterone when sample was added The results are shown in Table 1.
【表】
5α−DHTと受容体タンパクとの結合阻害効果
5α−DHTが作用を発想するためには、細胞内
の受容体タンパクとの結合が必要である。
従つて5α−DHTと細胞内の受容体タンパクと
の結合阻害率を測定した。方法は高安らの方法
〔アーカイブス オブ ダーマトロジカル リサ
ーチ（Arch.Dermatol.Res.）第264巻、第50−51
頁、1979年〕に基づき、ハムスター皮脂腺を用
い、5α−DHTと受容体タンパクとの結合量を測
定した。得られたデータから次式を用いて阻害率
を求めた。セレノア抽出物は表１に同じ。
阻害率（％）＝｛（ｃ−ｔ）／ｃ｝×100
ｃ：コントロールの受容体タンパクと5α−DHT
との結合量
ｔ：試料を添加した時の受容体コンパクトと5α
−DHTとの結合量
結果を表２に示す。[Table] Effect of inhibiting the binding of 5α-DHT to receptor proteins In order for 5α-DHT to function, it is necessary to bind to intracellular receptor proteins. Therefore, the inhibition rate of binding between 5α-DHT and intracellular receptor protein was measured. The method is Takayasu's method [Archives of Dermatological Research (Arch.Dermatol.Res.) Vol. 264, No. 50-51
Page, 1979], the amount of binding between 5α-DHT and receptor protein was measured using hamster sebaceous glands. The inhibition rate was determined from the obtained data using the following formula. Serenoa extract is the same as in Table 1. Inhibition rate (%) = {(c-t)/c}×100 c: Control receptor protein and 5α-DHT
Binding amount t: Receptor compact and 5α when sample is added
-Amount of binding with DHT The results are shown in Table 2.
【表】
表１、２から明らかなように、セレノア抽出物
は、従来公知のエチニルエストラジオールに比
べ、レダクターゼ阻害効果および5α−DHTと受
容体タンパクとの結合阻害効果は大であり、本発
明の目的を達成する物質であるといえる。
次に実施例をあげて本発明をさらに詳細に説明
する。本発明はこれにより限定されるものではな
い。配合量は重量％である。セレノア抽出物は熟
した果実からのものである。
実施例に先だち試験法を説明する。
養毛効果測定法
試料使用前後の洗髪時脱毛本数の変化で判定し
た。被験者は実施例ごとに10名とした。測定期間
は４カ月間とし、前半の２カ月間は試料無塗布の
期間、後半の２カ月間の試料塗布の期間とした。
この間、２日おきに洗髪して抜毛を回収し、１
週間分をまとめて、その本数を数えた。各期間の
抜毛本数の表示は、試料無塗布の２カ月間、計８
回の抜毛本数のデータと養毛剤塗布の２カ所月
間、計８回の抜毛本数のデータを夫々の期間ごと
にまとめ、平均値±αの形で１回当り抜毛本数と
して表示した。単位は本である。効果の判定は、
夫々の期間の平均値の差から次のように表示し
た。
：抜毛本数が70本以上減つており著しい効果を
認めた。
＋：抜毛本数が40本以上減つておりかなりの効果
を認めた。
±：抜毛本数が10本以上減つておりやや効果あり
といえた。
−：抜毛本数の減少が10本未満であり効果ありと
はいえない。
実施例１、比較例１[Table] As is clear from Tables 1 and 2, selenoa extract has a greater reductase inhibitory effect and a greater inhibitory effect on the binding of 5α-DHT to receptor protein than the conventionally known ethinyl estradiol. It can be said that it is a substance that achieves a purpose. Next, the present invention will be explained in more detail with reference to Examples. The present invention is not limited thereby. The blending amount is in weight%. Serenoa extract is from the ripe fruit. Prior to Examples, the test method will be explained. Hair growth effect measurement method Judgment was made based on the change in the number of strands of hair removed during hair washing before and after using the sample. The number of subjects was 10 for each example. The measurement period was 4 months, with the first 2 months being a period in which no sample was applied, and the latter 2 months being a period in which samples were applied. During this time, I washed my hair every two days and collected the hair, and
I summarized the week's worth and counted the number. The number of hairs pulled in each period is shown for 2 months without sample application, for a total of 8 hairs.
The data on the number of hairs pulled out each time and the number of hairs pulled out a total of 8 times in two months of application of the hair tonic were summarized for each period and expressed as the number of hairs pulled out per time in the form of the average value ± α. The unit is a book. Judging the effectiveness is
The difference between the average values for each period was expressed as follows. : The number of hairs pulled was reduced by more than 70, indicating a significant effect. +: The number of hairs pulled was reduced by more than 40, indicating a considerable effect. ±: The number of hairs pulled was reduced by 10 or more, indicating that it was somewhat effective. −: The reduction in the number of hairs pulled is less than 10, and it cannot be said that there is an effect. Example 1, Comparative Example 1
【表】
（製造法）
95％エタノールにセレノア抽出物、および硬化
ヒマシ油E.O.（40モル）付加物を添加し、撹拌溶
解させ、次いてイオン交換水を添加、混合して実
施例１の透明液状の養毛量を得た。比較例１の養
毛料も同様にして得た。[Table] (Manufacturing method) Serenoa extract and hydrogenated castor oil EO (40 mol) adduct were added to 95% ethanol, stirred and dissolved, and then ion-exchanged water was added and mixed to produce the transparent material of Example 1. A liquid hair nourishing amount was obtained. The hair nourishing agent of Comparative Example 1 was also obtained in the same manner.
【表】【table】
【表】
表３から明らかなように、セレノア抽出物配合
の本発明に係る養毛料の養毛効果は極めて優れて
いる。
次に、皮膚に対する本発明に係る養毛料の安全
性についてのデータを示す。試験方法は24時間人
体前腕クローズドパツチテストを用いた。被試験
者は成人女子54名、試料は実施例１である。
判定基準は下記の基準に従つた。
＋＋：強紅斑
＋：紅斑
±：微かな紅斑
−：陰性[Table] As is clear from Table 3, the hair nourishing agent according to the present invention containing selenoa extract has an extremely excellent hair nourishing effect. Next, data regarding the safety of the hair tonic according to the present invention on the skin will be shown. The test method used a 24-hour human forearm closed patch test. The test subjects were 54 adult women, and the samples were those of Example 1. Judgment criteria were based on the following criteria. ++: Strong erythema +: Erythema ±: Slight erythema -: Negative
【表】
表４に示したように本発明に係る養毛料には皮
膚刺激性、アレルギー性は全く認められず、皮膚
に対する安全性は極めて高いものであつた。
以上のように本発明に係る養毛料は、優れた養
毛効果を有し、しかも副作用がなく、安全性が高
いという結果を得た。
実施例 ２
セレノア（水）抽出物 0.1（乾燥固形分）
95％エタノール 60.0
イオン交換水 37.9
硬化ヒマシ油E.O.（40モル）付加物 2.0
（製造法）
95％エタノールにセレノア抽出物および硬化ヒ
マシ油E.O.（40モル）付加物を添加し、撹拌溶解
させ、次いでイオン交換水を添加、混合して実施
例２の透明液状の養毛料を得た。
実施例 ３
（Ａ相）
セレノア（プロパノール）抽出乾燥物 1.0
ポリオキシエチレン（60モル）硬化ヒマシ油 2.0
グリセリン 10.0
ジプロピレングリコール 10.0
１，３−ブチレングリコール 5.0
ポリエチレングリコール1500 5.0
（Ｂ相）
セチルイソオクタノエート 10.0
スクワラン 5.0
ワセリン 2.0
プロピルパラベン 2.0
（Ｃ相）
カルボキシビニルポリマー１％水溶液 30.0
ヘキサメタリン酸ソーダ 0.03
イオン交換水 8.35
（Ｄ相）
イオン交換水 4.5
（Ｅ相）
カセイカリ 0.12
イオン交換水 5.0
（製造法）
Ａ相、Ｂ相はそれぞれ60℃で加熱溶解し、混合
してホモミキサー処理しゲルを作る。これにＤ相
を徐々に添加しホモミキサーで分散する。
次にこれに溶解したＣ相を加え、最後に溶解し
たＥ相を添加しホモミキサーで乳化してＯ／Ｗ乳
液型の養毛料を得た。
実施例 ４
（Ａ相）
流動パラフイン 5.0
セトステアリルアルコール 5.5
グリセリルモノステアレート 3.0
E.O.（20モル）−２−オクチルドデシルエーテル
3.0
ビタミンＥアセテート 0.05
プロピルパラベン 0.3
香 料 0.05
（Ｂ相）
セレノア（アセトン）抽出乾燥物 5.0
グリセリン 7.0
ジプロピレングリコール 20.0
ポリエチレングリコール4000 5.0
ヘキサメタリン酸ソーダ 0.005
イオン交換水 40.595
（製造法）
Ａ相、Ｂ相をそれぞれ加熱溶解して混合し、ホ
モミキサーで乳化して軟膏状養毛料を得た。
実施例 ５
エタノール 55.0
E.O.（８モル）オレイルアルコールエーテル 2.0
セレノア（水：エタノール＝１：１）抽出乾燥物
0.05
ヒノキチオール 0.05
香 料 適量
染 料 適量
イオン交換水 42.45
（製造法）
エタノールにE.O（８モル）オレイルアルコー
ルエーテル、セレノア抽出物、ヒノキオールを加
え、これに香料、染料を加えて溶解したのち、イ
オン交換水を加えて可溶化し養毛料を得た。
実施例 ６
流動パラフイン5.0ｇ、セトステアリルアルコ
ール5.5ｇ、ワセリン5.5ｇ、グリセリルモノステ
アレート3.0ｇ、E.O.（20モル）−２−オクチルド
デシルエーテル3.0ｇ、ビタミンＥアセテート
0.05ｇ、プロピルパラベン0.3ｇおよび香料0.05ｇ
を加熱溶解、混合する。これにセレノア（水：エ
タノール＝１：１）抽出乾燥物3.0ｇ、グリセリ
ン7.0ｇ、ジプロピレングリコール20.0ｇ、5.0ｇ
のポリエチレングルリコール4000、ヘキサメタリ
ン酸ソーダ0.005ｇイオン交換水42.595ｇの熱溶
解混合物を添加し、ホモミキサーにて乳化してク
リーム状養毛料を得た。[Table] As shown in Table 4, the hair nourishment according to the present invention had no skin irritation or allergy, and was extremely safe for the skin. As described above, the hair growth agent according to the present invention has an excellent hair growth effect, has no side effects, and is highly safe. Example 2 Serenoa (water) extract 0.1 (dry solids) 95% ethanol 60.0 Deionized water 37.9 Hydrogenated castor oil EO (40 mol) adduct 2.0 (Production method) Serenoa extract and hydrogenated castor oil EO in 95% ethanol (40 mol) of the adduct was added, stirred and dissolved, and then ion-exchanged water was added and mixed to obtain a transparent liquid hair nourishment of Example 2. Example 3 (Phase A) Dry extract of selenoa (propanol) 1.0 Polyoxyethylene (60 mol) Hydrogenated castor oil 2.0 Glycerin 10.0 Dipropylene glycol 10.0 1,3-butylene glycol 5.0 Polyethylene glycol 1500 5.0 (Phase B) Cetyl isoocta Noate 10.0 Squalane 5.0 Vaseline 2.0 Propylparaben 2.0 (C phase) Carboxyvinyl polymer 1% aqueous solution 30.0 Sodium hexametaphosphate 0.03 Ion exchange water 8.35 (D phase) Ion exchange water 4.5 (E phase) Caustic potash 0.12 Ion exchange water 5.0 (Production method ) Phase A and phase B are dissolved by heating at 60°C, mixed, and treated with a homomixer to form a gel. Phase D is gradually added to this and dispersed using a homomixer. Next, the dissolved phase C was added thereto, and finally the dissolved phase E was added and emulsified with a homomixer to obtain an O/W emulsion type hair nourishment. Example 4 (Phase A) Liquid paraffin 5.0 Cetostearyl alcohol 5.5 Glyceryl monostearate 3.0 EO (20 mol)-2-octyldodecyl ether
3.0 Vitamin E acetate 0.05 Propylparaben 0.3 Fragrance 0.05 (B phase) Serenoa (acetone) dried extract 5.0 Glycerin 7.0 Dipropylene glycol 20.0 Polyethylene glycol 4000 5.0 Sodium hexametaphosphate 0.005 Ion exchange water 40.595 (Production method) Phase A, Phase B They were respectively heated and dissolved, mixed, and emulsified with a homomixer to obtain an ointment-like hair nourishing agent. Example 5 Ethanol 55.0 EO (8 mol) Oleyl alcohol ether 2.0 Selenoa (water:ethanol = 1:1) extracted dry product
0.05 Hinokitiol 0.05 Fragrance Appropriate amount Dye Appropriate amount Ion-exchanged water 42.45 (Production method) Add EO (8 moles) oleyl alcohol ether, selenoa extract, and hinokitiol to ethanol, add and dissolve the fragrance and dye, and then add ion exchange water. Replacement water was added to solubilize and a hair nourishing agent was obtained. Example 6 Liquid paraffin 5.0 g, cetostearyl alcohol 5.5 g, petrolatum 5.5 g, glyceryl monostearate 3.0 g, EO (20 mol)-2-octyl dodecyl ether 3.0 g, vitamin E acetate
0.05g, propylparaben 0.3g and fragrance 0.05g
Heat, dissolve and mix. Add to this 3.0 g of dried Selenoa (water: ethanol = 1:1) extract, 7.0 g of glycerin, 20.0 g of dipropylene glycol, 5.0 g.
A hot melt mixture of polyethylene glycol 4000, 0.005 g of sodium hexametaphosphate and 42.595 g of ion-exchanged water was added and emulsified in a homomixer to obtain a cream-like hair nourishing agent.