JPH0510328B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0510328B2 JPH0510328B2 JP59123581A JP12358184A JPH0510328B2 JP H0510328 B2 JPH0510328 B2 JP H0510328B2 JP 59123581 A JP59123581 A JP 59123581A JP 12358184 A JP12358184 A JP 12358184A JP H0510328 B2 JPH0510328 B2 JP H0510328B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- fad
- present
- polyvinylpyrrolidone
- borax
- paraoxybenzoate
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
〔産業上の利用分野〕
本発明はフラビン・アデニン・ジヌクレオチド
（以下、FADとする）とパラオキシ安息香酸エス
テル類とを含有する安定な点眼液に関するもので
ある。 〔従来の技術〕 FADとパラオキシ安息香酸エステル類を含む
点眼液は、光照射によつて経時的に沈澱が生じ
る。この経時的沈澱生成はグリチルリチン酸又は
その塩を配合することにより防止できることが知
られている（特公昭55−18689）。 ところが、このグリチルリチン酸等を配合する
方法では、沈澱が生成する時期を遅らせるだけに
すぎず、又FADの安定性が最も高いといわれる
PH5.5では、光による沈澱生成がグリチルリチン
酸等を配合しない場合よりもむしろ早くなる等問
題が多い。 〔発明が解決しようとする問題点〕 本発明はFADとパラオキシ安息香酸エステル
類とを含む点眼剤において、グリチルリチン酸等
の配合によつては必ずしも充分に防止し得なかつ
た、光照射による経時的な沈澱の生成を防止しよ
うとするものである。 〔問題点を解決するための手段〕 本発明者等は、上述した如き欠点を有する
FAD及びパラオキシ安息香酸エステル類を含む
点眼液の沈澱防止に関し、鋭意研究を行なつた結
果、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース又はポリビニルピロリドンを加
えることにより沈澱ないし白濁の生成を防止し得
ること、或いは沈澱発生までの期間をより延長し
得ることを見出し、本発明を完成した。 すなわち本発明は、FADとパラオキシ安息香
酸エステル類とを含む点眼液において、ヒドロキ
シプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロ
ース又はポリビニルピロリドンを配合してなるこ
とを特徴とする安定な点眼液にかかるものであ
る。 ここで、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース等のセルロース誘導体、
或いはポリビニルピロリドンはいずれも市販のも
ので、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シエチルセルロースは重合度やヒドロキシアルコ
キシル基の付加モル数（MS）により種々の物理
化学的性質のものがあるが、ヒドロキシプロピル
セルロースではMS2.0〜4.2のもの、ヒドロキシ
エチルセルロースではMS1.5〜3.0のものを使用
する。又ポリビニルピロリドンは平均分子量１〜
70万のものを使用する。その使用量は沈澱または
白濁を生ぜしめる成分の濃度によつて異なるが、
一般に0.01〜２重量％、好ましくは0.1〜0.5重量
％である。 〔作用〕 対照検体、検体（グリチルリチン酸塩配合）
検体（ヒドロキシプロピルセルロース配合）を
夫々下記の組成により調製し、10mlの白色アンプ
ルを保存容器として用い安定性試験を行なつた。 対照検体 FAD 0.02％ パラオキシ安息香酸メチル 0.03％ パラオキシ安息香酸プロピル 0.01％ ホウ酸 1.6％ ホウ砂 0.01％ 蒸留水 全100％ 検体 FAD 0.02％ パラオキシ安息香酸メチル 0.03％ パラオキシ安息香酸プロピル 0.01％ ホウ酸 1.6％ ホウ砂 0.01％ グリチルリチン酸ジカリウム 0.1％ 蒸留水 全100％ 検体 FAD 0.02％ パラオキシ安息香酸メチル 0.03％ パラオキシ安息香酸プロピル 0.01％ ホウ酸 1.6％ ホウ砂 0.01％ ヒドロキシプロピルセルロース 0.3〜1.0％ 蒸留水 全100％ 実験条件は次の通りである。 (A) 25℃ 5000ルツクス 24時間照射 （キセノン＋水銀灯） (B) 25℃ 5000ルツクス 48時間照射 （キセノン＋水銀灯） (C) 室内散乱光下 ２ケ月 安定性試験の結果は下記第１表に示す通りであ
る。なお、判定は肉眼にて観察し、沈澱を生成し
たものを＋、透明な溶液のものを−とした。
（以下、FADとする）とパラオキシ安息香酸エス
テル類とを含有する安定な点眼液に関するもので
ある。 〔従来の技術〕 FADとパラオキシ安息香酸エステル類を含む
点眼液は、光照射によつて経時的に沈澱が生じ
る。この経時的沈澱生成はグリチルリチン酸又は
その塩を配合することにより防止できることが知
られている（特公昭55−18689）。 ところが、このグリチルリチン酸等を配合する
方法では、沈澱が生成する時期を遅らせるだけに
すぎず、又FADの安定性が最も高いといわれる
PH5.5では、光による沈澱生成がグリチルリチン
酸等を配合しない場合よりもむしろ早くなる等問
題が多い。 〔発明が解決しようとする問題点〕 本発明はFADとパラオキシ安息香酸エステル
類とを含む点眼剤において、グリチルリチン酸等
の配合によつては必ずしも充分に防止し得なかつ
た、光照射による経時的な沈澱の生成を防止しよ
うとするものである。 〔問題点を解決するための手段〕 本発明者等は、上述した如き欠点を有する
FAD及びパラオキシ安息香酸エステル類を含む
点眼液の沈澱防止に関し、鋭意研究を行なつた結
果、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース又はポリビニルピロリドンを加
えることにより沈澱ないし白濁の生成を防止し得
ること、或いは沈澱発生までの期間をより延長し
得ることを見出し、本発明を完成した。 すなわち本発明は、FADとパラオキシ安息香
酸エステル類とを含む点眼液において、ヒドロキ
シプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロ
ース又はポリビニルピロリドンを配合してなるこ
とを特徴とする安定な点眼液にかかるものであ
る。 ここで、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース等のセルロース誘導体、
或いはポリビニルピロリドンはいずれも市販のも
ので、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シエチルセルロースは重合度やヒドロキシアルコ
キシル基の付加モル数（MS）により種々の物理
化学的性質のものがあるが、ヒドロキシプロピル
セルロースではMS2.0〜4.2のもの、ヒドロキシ
エチルセルロースではMS1.5〜3.0のものを使用
する。又ポリビニルピロリドンは平均分子量１〜
70万のものを使用する。その使用量は沈澱または
白濁を生ぜしめる成分の濃度によつて異なるが、
一般に0.01〜２重量％、好ましくは0.1〜0.5重量
％である。 〔作用〕 対照検体、検体（グリチルリチン酸塩配合）
検体（ヒドロキシプロピルセルロース配合）を
夫々下記の組成により調製し、10mlの白色アンプ
ルを保存容器として用い安定性試験を行なつた。 対照検体 FAD 0.02％ パラオキシ安息香酸メチル 0.03％ パラオキシ安息香酸プロピル 0.01％ ホウ酸 1.6％ ホウ砂 0.01％ 蒸留水 全100％ 検体 FAD 0.02％ パラオキシ安息香酸メチル 0.03％ パラオキシ安息香酸プロピル 0.01％ ホウ酸 1.6％ ホウ砂 0.01％ グリチルリチン酸ジカリウム 0.1％ 蒸留水 全100％ 検体 FAD 0.02％ パラオキシ安息香酸メチル 0.03％ パラオキシ安息香酸プロピル 0.01％ ホウ酸 1.6％ ホウ砂 0.01％ ヒドロキシプロピルセルロース 0.3〜1.0％ 蒸留水 全100％ 実験条件は次の通りである。 (A) 25℃ 5000ルツクス 24時間照射 （キセノン＋水銀灯） (B) 25℃ 5000ルツクス 48時間照射 （キセノン＋水銀灯） (C) 室内散乱光下 ２ケ月 安定性試験の結果は下記第１表に示す通りであ
る。なお、判定は肉眼にて観察し、沈澱を生成し
たものを＋、透明な溶液のものを−とした。
以下、本発明の実施例を更に具体的に説明する
が、本発明はこれらの実施例に限定されるもので
はない。 実施例 １ パラオキシ安息香酸メチル0.3g及びパラオキシ
安息香酸プロピル0.1gを精製水約0.8に加熱溶
解し、冷却後FAD0.2g、ホウ酸15g、ホウ砂0.1g
及びヒドロキシプロピルセルロース3gを加え、
全量を１とし無菌的にろ過して製する。 実施例 ２ パラオキシ安息香酸メチル0.26g及びパラオキ
シ安息香酸プロピル0.14gを精製水約0.8に加熱
溶解し、冷却後FAD0.25ｇ、ホウ酸16g、ホウ砂
0.1g及びヒドロキシエチルセルロース3gを加え、
全量を１とし無菌的にろ過して製する。 実施例 ３ パラオキシ安息香酸メチル0.13g及びパラオキ
シ安息香酸プロピル0.07gを精製水約0.8に加熱
溶解し、冷却後FAD0.1gホウ酸16g、ホウ砂0.1g
及びポリビニールピロリドン3gを加え、全量を
１とし無菌的にろ過して製する。 〔発明の効果〕 以上述べたように本発明の安定な点眼液によれ
ば、FADを主剤としパラオキシ安息香酸エステ
ル類を防腐剤、抗菌剤として使用する点眼液にお
いて、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シエチルセルロース又はポリビニルピロリドンを
配合したので、製造直後又は経時的に認められる
白濁や沈澱の生成を防止することができ、その効
果は従来のものに比べて優れており、極めて有用
である。
が、本発明はこれらの実施例に限定されるもので
はない。 実施例 １ パラオキシ安息香酸メチル0.3g及びパラオキシ
安息香酸プロピル0.1gを精製水約0.8に加熱溶
解し、冷却後FAD0.2g、ホウ酸15g、ホウ砂0.1g
及びヒドロキシプロピルセルロース3gを加え、
全量を１とし無菌的にろ過して製する。 実施例 ２ パラオキシ安息香酸メチル0.26g及びパラオキ
シ安息香酸プロピル0.14gを精製水約0.8に加熱
溶解し、冷却後FAD0.25ｇ、ホウ酸16g、ホウ砂
0.1g及びヒドロキシエチルセルロース3gを加え、
全量を１とし無菌的にろ過して製する。 実施例 ３ パラオキシ安息香酸メチル0.13g及びパラオキ
シ安息香酸プロピル0.07gを精製水約0.8に加熱
溶解し、冷却後FAD0.1gホウ酸16g、ホウ砂0.1g
及びポリビニールピロリドン3gを加え、全量を
１とし無菌的にろ過して製する。 〔発明の効果〕 以上述べたように本発明の安定な点眼液によれ
ば、FADを主剤としパラオキシ安息香酸エステ
ル類を防腐剤、抗菌剤として使用する点眼液にお
いて、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シエチルセルロース又はポリビニルピロリドンを
配合したので、製造直後又は経時的に認められる
白濁や沈澱の生成を防止することができ、その効
果は従来のものに比べて優れており、極めて有用
である。
Claims (1)
- １ フラビン・アデニン・ジヌクレオチドとパラ
オキシ安息香酸エステル類とを含む点眼液におい
て、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース又はポリビニルピロリドンを配
合してなることを特徴とする安定な点眼液。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP12358184A JPS615018A (ja) | 1984-06-15 | 1984-06-15 | 安定な点眼液 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP12358184A JPS615018A (ja) | 1984-06-15 | 1984-06-15 | 安定な点眼液 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS615018A JPS615018A (ja) | 1986-01-10 |
| JPH0510328B2 true JPH0510328B2 (ja) | 1993-02-09 |
Family
ID=14864129
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP12358184A Granted JPS615018A (ja) | 1984-06-15 | 1984-06-15 | 安定な点眼液 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS615018A (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6391331A (ja) * | 1986-10-03 | 1988-04-22 | Senjiyu Seiyaku Kk | 眼科用水性組成物 |
| WO1998043643A1 (fr) * | 1997-04-01 | 1998-10-08 | Toa Medicine Co., Ltd. | Preparations d'une solution aqueuse d'acyclovir |
| JP4919666B2 (ja) * | 2005-01-26 | 2012-04-18 | ロート製薬株式会社 | プラノプロフェン含有組成物 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4196574A (en) * | 1978-05-05 | 1980-04-08 | Akzona Incorporated | Composite yarn and method of manufacture |
| US4168646A (en) * | 1978-07-24 | 1979-09-25 | May Randall L | Electro-acoustically amplified drum |
-
1984
- 1984-06-15 JP JP12358184A patent/JPS615018A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS615018A (ja) | 1986-01-10 |
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