JPH0522689B2 - - Google Patents

Info

Publication number
JPH0522689B2
JPH0522689B2 JP59106301A JP10630184A JPH0522689B2 JP H0522689 B2 JPH0522689 B2 JP H0522689B2 JP 59106301 A JP59106301 A JP 59106301A JP 10630184 A JP10630184 A JP 10630184A JP H0522689 B2 JPH0522689 B2 JP H0522689B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
herpes
adenosine
treatment
ointment
pharmaceutical preparation
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Lifetime
Application number
JP59106301A
Other languages
English (en)
Other versions
JPS604130A (ja
Inventor
Ozuwarudo Harutomatsuto
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Goedecke GmbH
Original Assignee
Goedecke GmbH
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Goedecke GmbH filed Critical Goedecke GmbH
Publication of JPS604130A publication Critical patent/JPS604130A/ja
Publication of JPH0522689B2 publication Critical patent/JPH0522689B2/ja
Granted legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/60Sugars; Derivatives thereof
    • A61K8/606Nucleosides; Nucleotides; Nucleic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/001Preparations for care of the lips

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
本発明は、局所適用医薬製剤およびアデノシン
の適用に関する。 アデノシンは長年の間既知であり、しかもその
ホスフエートの形で代謝に重要な役割を果すヌク
レオシドである。 しかしながら、アデノシンは、従来製剤として
は全く注目すべきものではなかつた。なぜなら
ば、アデノシンはとりわけ、経腸および非経口投
与時に非常に迅速に代謝されるからである。アデ
ノシンの局所適用は、現在まで全く未知である。 局所に適用された場合、アデノシンは種々の形
の疱疹、特に帯状疱疹、口唇疱疹および陰部疱疹
の制御に驚くべきことに優れた作用を示すことが
今や分かつた。 本発明により、アデノシンは濃度約5%ないし
30%、好ましくは10%ないし20%において、中性
担体と混合され、次いで皮膚患部に毎日3回ない
し10回薄く適用される。特徴的には、患部に触れ
る時に痛みおよび敏感性の減少によつて、治療の
開始後12時間の早期に満足すべき治療を求めるこ
とができる。多くの場合、痛みは、治療の第1日
の間に既に完全に除去される。中性担体として
は、軟膏、クリーム、ローシヨン剤、スプレー
剤、散剤、または同様の製剤に通常用いられる任
意の基剤が考えられる。これらの基剤の例は、ア
ルコール、プロピレングリコール、グリセリン、
セトステアリルアルコール、ワセリン、羊毛アル
コール、羊脂、硬質脂、タルクおよび任意にソル
ビン酸のPHBエステルのような防腐剤である。 しかしながら、治療された皮膚部が出来るだけ
長く確実に活性物質言と接触して存在し、しかも
皮膚面に強度に接着性の製剤が好ましく用いられ
る。 さらに、皮膚部が出来るだけ乾燥して保たれる
場合には、治療に好ましく、その結果として、こ
の面から酸剤、無水軟膏または口紅および他の無
水の製造が特に推奨される。本発明の製剤の作用
製作は、未だ明らかにされていない。しかしなが
ら、アデノシン宿主細胞に疱疹ウイルスの増殖を
阻害すると仮定される。 局所適用性医薬製剤の特別の利点は、この医薬
製剤によつて、非常に高い活性物質濃度が皮膚患
部に専ら投与できることである。本発明により、
活性物質の全身系の作用は、アデノシンの迅速な
代謝によつて期待できない。本発明による適用
は、この点において、著しい全身的状態の副作用
を一部示す既知の制ウイルス剤の適用とは異な
る。 本発明の主題は、相当してアデノシンが活性物
質として含有される、外用製剤である。 本発明のこれ以上の主題は、アデノシンの疱疹
制御用適用である。 下記の例は、本発明の具体的説明のために示さ
れる。 例 1 アデノシン20gを羊毛アルコール軟膏80gと混
合する。この得られた軟膏は、疱疹によつて冒さ
れた皮膚または粘液部に毎日数回薄く適用でき
る。 例 2 アデノシン10gを緩熱下にエタノール17.5%と
精製水62.5gの混合物に溶解する。この溶液新に
グリセリン10.0gを加え、次いで得られた溶液を
細孔径20μmの膜フイルターを通してろ過する。 アルコール含量によつて無菌である透明な溶液
が得られる。皮膚患部は、この溶液をもつて、毎
日数回はけ塗りすることによつて治療される。 例 3 アデノシン10gを、任意に防腐剤が添加されて
いる温水70gに溶解し、次いで酸化亜鉛5g、タ
ルク5gおよびグリセリン20gをもつてローシヨ
ン剤に加工する。酸化亜鉛およびタルクは、適用
前に十分混合およびふるい分けされ、続いて乾燥
キヤビネツト中において薄層で180℃に1時間加
熱される。 得られたローシヨン剤は、振りまぜた後に毎日
数回皮膚患部に薄く適用される。 例 4 アデノシン20gを、無水軟膏基剤80gに混合す
る。この軟膏基剤は、下記 成分:アロエジル(Aeroil )8.0g ミリスチン酸イソプロピル パルミチン酸イソプロピル パラフイン(粘ちよう) 100.0gに合わせる。 のように調製される。 液体成分を混合する。この一部に、アエロジル
を摩砕して滑らかなゲルを得、残存溶液を、撹
拌しながら、徐々にこのゲルに加える。 均質化後に、得られた無水軟膏は、無菌条件下
にびんに充てんされる。この無水軟膏は、毎日数
回、皮膚患部に薄く適用される。 例 5 微粉砕アデノシン15gをタルク48%、デンプン
(非膨潤性)50%およびアエロジル 2.0%からな
る粉末基剤85gと乾燥状態において激しく混合
し、次いで細かいふるい(ISONo.1000)を通す。
粒径50μmの散剤が得られ、この散剤は毎日数回
皮膚患部に薄く適用される。 例 6 硬質脂80gを、40℃において融解する。ミリス
チン酸イソプロピル10gを、アデノシン10gと共
に、融解塊に撹拌する。全塊を、次いでコロイド
ミル中で非常に細かく粉砕して、温度33℃ないし
35℃において円筒型にクリーム状融解塊として注
入する。 得られた棒を、取り扱い易くするために、塗布
具に入れる。得られた薬用口紅は、皮膚患部の治
療に毎日使用できる。 薬理学試験 活性成分として10%の9−β−D−リボフラノ
シル−9H−プリン−6−アミン(AR)=アデノ
シン)を含有する軟膏の抗疱疹(抗ヘルぺス)効
能に関して、追加のそして科学的に十分実証され
る結果が得られた。 典型的に頻発するヘルペスウイルス感染のモデ
ルとしてヘルペスウイルス(HSVIのSC16株)の
105pfu(プラーク形成単位)をBalb/eマウス
(雌:8〜10週令)の左耳介に経皮的に注射した。
7日後5.105pfuのHSVIのMDK株を上記マウスの
右耳介に注射しそして遅延型過敏症反応を24時間
の間隔で厚さを指標として測定した。1つグリー
プはAR軟膏(被験剤)を与え、第2のグループ
はビヒクル(プラセ軟膏)で処理した。2つの実
験において未処理対照としてマウスを供した。結
果は第1表に示されるようにAR軟膏がヘルペス
ウイルス感染への組織反応の著しい抑制に導くこ
とを示した。 第2のタイプの実験において、ウイルスをチヤ
レンジさせた耳介におけるウイルス自己増殖(ク
リアランス:排除化)を測定するために遅延型過
敏症反応に追加の上記如く処理したマウスを供し
た。HSVIのSC16株でチヤレンジおよびAR軟膏
で処理後、チヤレンジ3日後に耳を摘除した。結
果を第2表に示す。耳からのウイルスのクリアラ
ンスを仔ハムスター腎臓細胞におけるプラークの
形成(プラーク形成単位:pfu)により評価した。
この方法は、感染組織に存在する活性ウイルス粒
子の数を測定するための標準的方法である。 再発性ウイルス感染に対するAR軟膏の効能を
動物モデルにおいて試験するためにこれらの実験
が行われた。第1回目の感染の7日後に注射する
ことにより誘導された遅延型過敏症反応は組織中
の未活動ウイルス活性化のための標準的手法であ
る。それらの結果は、AR軟膏が組織炎症を軽減
させそして感染組織からのウイルスのクリアラン
スを増進させることを明瞭に示している。 耳介にヘルペスウイルス(HSVIのSC16株)の
注射後のマウスの遅延型過敏症反応についての
AR軟膏(AR)およびビヒクル(VE)効果を第
1表に表わす。
【表】
【表】 1耳介あたりのプラーク形成単位(pfu)とし
て表現された、未処理対照(UN)と比較しての
AR軟膏を用いての治療の3日後の各々のマウス
の耳介におけるウイルスクリアランスを第2表に
示す。
【表】 治療報告 アデノシンの予期せざる抗疱疹活性(抗ヘルペ
ス活性)を実証するために、次の症例がアデノシ
ンの局所投与組成物で処理された: (1) 口唇疱疹の処置 次の物質を含有する軟膏を1日につき8〜10
回、感染局所域に導く塗布することにより、8
人の患者を処理した: アデノシン 20.0g ラノリンアルコール 100.0g すべての患者には明瞭観察しうる口唇疱疹を
患つていた。 6人の患者は小胞が緊張状態にありそして2
人の患者は小胞からの浸出液が認められてい
た。 口唇疱疹は通常緊張小胞の出現後6日以上続
く。 第3表は処置の成功を示す。 第3表において、Z日間に小胞の完全な治癒
が生ずることを示す(日数1とは治療の開始後
1日後又は病変の開始後1日後を示す。)
【表】
【表】 (2) 口唇疱疹の処置 次の物質を含有する軟膏を1日に3回毎食後
感染局所領域に薄く塗布することにより、5人
の患者を処置した: アデノシン 10.0g ラノリンアルコール 100.0g すべての患者は急性口唇疱疹と診断されてい
た。 1人の患者は右手の指間に、大腿部そしてひ
ざに疱疹病変を起こした。この患者はあらかじ
めVirunguent で処置されていたのでこの症
例は第4表に含めなかつた。 第4表に治療上の成功を示す。
【表】 (3) 4人の患者に20%アデノシンを適用すること
による帯状疱疹の治療 (a) 症例1: K.C.、1924年生れ、女性 診断:胸部壊死性潰瘍形成性帯状疱疹 処置期間:15日 結果:良好な治癒反応、ほとんど瘢痕なし治
療の6ケ月後に軽い病変 (b) 症例2: M.E.、1930年生れ、女性 診断:胸部帯状疱疹 処置期間:15日 結果:完全な治癒瘢痕なし (c) 症例3: D.M.、1932年生れ、男性 診断:胸部疱疹 処置期間:14日 結果:初期に疱疹病変の顕著な増大および再
燃、その後瘢痕なしにまた痛みなしまでに
治癒 (e) 症例4: R.E.、1935年生れ、女性 診断:鼠径帯状疱疹 処置期間:8日 結果:治癒、瘢痕なし、症状の訴えなし 上記4例は、アデノシン軟膏(20%)での処置
開始後遅くとも15日以内に帯状疱疹の治癒が生じ
たことを明らかに示している。前記の文献「皮膚
病学および性病学」の第41貢の記載によれば、今
まで3〜5週間以内での治癒は期待できなかつ
た。 上記1項〜3項に記載された報告はアデノシン
(10〜20%)を処理することにより、疱疹(ヘル
ペス)感染期間が劇的に減少することを立証して
いる。 明白な治癒効果が得られているので十分な数の
患者に供試されれば統計的実証が得られよう。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 活性物質としてアデノシンを含有することを
    特徴とする疱疹の治療または予防のための局所適
    用医薬製剤。 2 無水軟膏または無水棒状口紅の形の特許請求
    の範囲第1項に記載の医薬製剤。 3 散剤の形の特許請求の範囲第1項に記載の医
    薬製剤。 4 疱疹が口唇疱疹である特許請求の範囲第1項
    に記載の医薬製剤。 5 疱疹が陰部疱疹である特許請求の範囲第1項
    に記載の医薬製剤。 6 疱疹が帯状疱疹である特許請求の範囲第1項
    に記載の医薬製剤。
JP59106301A 1983-05-27 1984-05-25 アデノシン含有医薬製剤 Granted JPS604130A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19833319282 DE3319282A1 (de) 1983-05-27 1983-05-27 Verwendung von adenosin bei der behandlung von herpes
DE3319282.0 1983-05-27

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS604130A JPS604130A (ja) 1985-01-10
JPH0522689B2 true JPH0522689B2 (ja) 1993-03-30

Family

ID=6200045

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP59106301A Granted JPS604130A (ja) 1983-05-27 1984-05-25 アデノシン含有医薬製剤

Country Status (5)

Country Link
US (1) US5034382A (ja)
EP (1) EP0127160B1 (ja)
JP (1) JPS604130A (ja)
AT (1) ATE26213T1 (ja)
DE (2) DE3319282A1 (ja)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3319282A1 (de) * 1983-05-27 1984-11-29 Gödecke AG, 1000 Berlin Verwendung von adenosin bei der behandlung von herpes
US4853373A (en) * 1986-09-15 1989-08-01 Livingston William S Therapeutic treatment for arthritic condition
US6743782B1 (en) 1987-10-28 2004-06-01 Wellstat Therapeutics Corporation Acyl deoxyribonucleoside derivatives and uses thereof
EP0712629B1 (en) * 1987-10-28 2003-06-18 Wellstat Therapeutics Corporation Acyl deoxyribonucleoside derivatives and uses thereof
US6020322A (en) * 1993-11-09 2000-02-01 Pro-Neuron, Inc. Acyl deoxyribonucleoside derivatives and uses thereof
US7169765B1 (en) 1988-10-27 2007-01-30 Wellstat Therapeutics Corporation Acyl deoxyribonucleoside derivatives and uses thereof
DE19545107A1 (de) * 1995-12-04 1997-06-05 Beiersdorf Ag Verwendung eines wirksamen Gehaltes an Adenosin in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen
DE19832519A1 (de) * 1998-07-20 2000-01-27 Hartmut Oswald Arzneimittelzubereitungen zur topischen Behandlung mukokutaner Herpesinfektionen sowie der Keratitis herpetica des Auges
DE10129714A1 (de) * 2001-06-22 2003-01-02 Bayer Ag Topische Anwendung von Thiazolylamiden
US7618950B2 (en) * 2004-07-07 2009-11-17 Arigen Pharmaceuticals, Inc. Method for treatment and prevention of herpes zoster by topical application
DE102005014248A1 (de) * 2005-03-30 2006-10-05 Aicuris Gmbh & Co. Kg Pharmazeutische Zubereitung von N-[5-(Aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acetamid
US7790203B2 (en) * 2005-12-13 2010-09-07 Lowder Tom R Composition and regimen for the treatment of herpes simplex virus, herpes zoster, and herpes genitalia epidermal herpetic lesions
US20090197892A1 (en) * 2007-08-21 2009-08-06 Nawaz Ahmad Anhydrous compositions useful for attaining enhanced sexual wellness
DE102011005232A1 (de) * 2011-03-08 2012-09-13 AristoCon GmbH & Co. KG Adenosin und seine Derivate zur Verwendung in der Schmerztherapie

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR1440795A (fr) * 1965-04-21 1966-06-03 Docteur Jacques Auclair Lab Du Composition cosmétique
BE759011A (fr) * 1969-11-17 1971-05-17 Wellcome Found Aminopurines
DE2330902A1 (de) * 1973-06-18 1975-03-20 Helmut Dr Med Zander Heilungsfoerderndes und vorbeugendes, zur aeusserlichen oertlichen anwendung auf der haut und im auge fuer mensch und tier bestimmtes arznei- bzw. hautpflegemittel
US3948883A (en) * 1974-11-11 1976-04-06 The Salk Institute For Biological Studies Synthesis of purine nucleosides
US4044122A (en) * 1976-01-27 1977-08-23 Sklar S Harvey Method of treating herpes virus hominis infections
FR2358155A1 (fr) * 1976-07-15 1978-02-10 Lapinet Eugene Composition pour le traitement et la prevention de l'irritation et de l'inflammation de la peau, de l'oeil et des muqueuses
GB2080682B (en) * 1980-07-30 1984-03-28 Ciba Geigy Ag Antiherpetically active lipstick
DE3319282A1 (de) * 1983-05-27 1984-11-29 Gödecke AG, 1000 Berlin Verwendung von adenosin bei der behandlung von herpes

Also Published As

Publication number Publication date
EP0127160A1 (de) 1984-12-05
EP0127160B1 (de) 1987-04-01
DE3319282A1 (de) 1984-11-29
JPS604130A (ja) 1985-01-10
US5034382A (en) 1991-07-23
DE3462852D1 (en) 1987-05-07
DE3319282C2 (ja) 1988-01-28
ATE26213T1 (de) 1987-04-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5977087A (en) Topical preparation for treatment of aphthous ulcers and other lesions
EP1064946B1 (en) Topical zinc compositions
EP0809498B1 (en) Pharmaceuitical composition for topical application containing acyclovir and hydrocortisone
US9387227B2 (en) Method for treatment of sores and lesions of the skin
CA1273576A (en) Topical treatment for diseased skin disorders
US6350785B2 (en) Methods and compositions for topical treatment of damaged tissue using reactive oxygen metabolite production or release inhibitors
CA1083040A (en) Topical application of medication by ultrasound with coupling agent
CA2301009C (en) Skin care compositions and use
JPH0522689B2 (ja)
US5420114A (en) Methods for the treatment of skin disorders
US4034114A (en) Treatment of skin keratoses with retinal
JPH039885B2 (ja)
US5128375A (en) Keloid treating agent
RU2097016C1 (ru) Лечебно-профилактический гигиенический противогерпетический крем
JPH04501851A (ja) 脱毛症治療のためのミノキシジルおよび血管収縮薬組成物
NZ205587A (en) Composition comprising undecylenic acid for treating herpes simplex i
JPH0429934A (ja) いちょう葉抽出エキスを含有する外用組成物
KR20140041476A (ko) 바이러스 감염의 치료
CA2126704C (en) Dermatological compositions and methods for the treatment of skin therewith
US5977176A (en) Compositions for the treatment of warts and herpes
CN116509831B (zh) 含有藏红花酸或其可药用盐的外用制剂的用途
USRE32990E (en) Use of undercylenic acid to treat herpes labialis
JPH039883B2 (ja)
JPS58134022A (ja) 色素増強疾患治療剤
JPH06704B2 (ja) ヘルペスウイルスによる病気の治療