JPH0525854B2 - - Google Patents

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JPH0525854B2
JPH0525854B2 JP63091222A JP9122288A JPH0525854B2 JP H0525854 B2 JPH0525854 B2 JP H0525854B2 JP 63091222 A JP63091222 A JP 63091222A JP 9122288 A JP9122288 A JP 9122288A JP H0525854 B2 JPH0525854 B2 JP H0525854B2
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明3,5−ジイソプロピルサリチル酸の第
2銅錯体の化粧品用製品としての使用、この錯体
を含有する化粧品組成物およびこの化粧品組成物
を使用することにより人体の表皮を紫外線の輻射
から保護する方法に関する。
太陽の照射に曝露されるとき、皮膚は様々に変
性し、特にある種の傷害をうけることは周知であ
る。
太陽によつて皮膚にもたらされる傷害のうち最
も劇的なものは疑いもなく日焼けまたは太陽紅斑
であり、これは、照射の強度および継続時間に衣
るが、太陽に曝露の後2〜24時間すると現われ
る。太陽紅斑は皮膚の桃色への軽い着色に始まる
であろうが、真正な日焼に到ることもあり得、全
般的コンデイシヨンの顕著な不調を伴う。
太陽輻射はまた皮膚の細胞の変質もまた惹起し
うる。紫外線によつて劣化されるあるいは破壊さ
えされるケラチン生成細胞が表皮中に生成するこ
とが特に認められる。この細胞は太陽輻射線の作
用により壊死した変性細胞であり、一般に「日焼
けした細胞」の名で知られる。
これらの現象の原因となる太陽輻射線の領域は
紫外線輻射線であり、つまり波長280〜400nmの
範囲内にある。従つて、この領域内で最大の吸収
率をもつ物質を適用することにより皮膚を保護し
ようという努力が払われてきた。この物質は遮光
剤として知られている。皮膚に適用する遮光剤の
量に依存しつつ、傷害を与える光線のより多くの
またはより少い部分が遮断され、それによつて皮
膚に惹起される傷害の発生が比例的に低減する。
様々な化学的性質や種々の物理化学的特性、特
に溶解度に関する特性(水溶性または油溶性製
品)をもつ多くの遮光剤がすでに選奨されてい
る。これらの化合物は第一次的保護と称してよい
保護を提供する。
しかし遮蔽による紫外輻射線線の吸収は決して
完全ではない。従つて高エネルギー輻射線が残
り、それが皮膚に作用する。遮光剤は皮膚に発生
する傷害を減少するが、これを完全になくするこ
とはできない。
従つて遮光剤を皮膚に惹起される傷害を単純な
遮蔽以外の現象によつて低減することのできる生
成物と組合わせるかこれによつておきかえること
が望ましい。
本発明者は、式 の、3,5−ジイソプロピルサリチル酸2モルと
銅1原子とからなる錯体つまり銅()ビス
(3,5−ジイソプロピルサリチレート)を皮膚
に適用することにより、驚くべきことに、太陽紅
斑の強度および劣化したケラチン生成細胞の数を
減少できること、そしてこれらの特質は紫外輻射
線領域における顕著な吸収能力によるものでない
ことを見出した。これらの特質は遮光剤が存在す
る場合必ず見られる。
3,5−ジイソプロピルサリチル酸の第2銅錯
体は「Journal of Medicinal Chemistry」第19
巻(1976年)1号135〜148ページ中にその合成が
記載されている既知の化合物である。この文献お
よびまた米国特許第4221785号明細書にはこの第
2銅錯体の抗炎症および抗潰瘍特性が記載されて
おり、この錯体は非経口的、特に皮下的にまた経
口的に投与することができる。国際出願WO
84/04、922号にはこの化合物が筋肉内に投与さ
れる抗腫瘍剤として記載されている。
しかし、化粧品分野において、本発明の主題を
なすこの第2銅錯体を局所的に適用することは上
記した先行技術のいづれにおいても推奨されてい
ない。実際、本発明者は、紫外輻射線に対するこ
の第2銅錯体の作用は主として皮膚の表面に及ぶ
ことを論証することができた。
本発明の主題は従つて、化粧品用製品として銅
()ビス(3,5−ジイソプロピルサリチレー
ト)を使用することである。
本発明の主題はまた、少くとも一つの脂肪相を
含む化粧品として許容できる基剤中に有効量の銅
()ビス(3,5−ジイソプロピルサリチレー
ト)を含有する、波長280〜400nmの紫外線から
皮膚を保護するのに有用な化粧品組成物でもあ
る。
本発明の他の主題は、少くとも一つの脂肪相を
含有する化粧品として許容できる基剤中に、上記
の3,5−ジイソプロピルサリチル酸の第2銅錯
体および波長280〜400nmの紫外線輻射線を吸収
する少くとも一つの遮光剤を含む皮膚を保護する
ための化粧品組成物からなる 本発明はまた、有効量の上記した3,5−ジイ
ソプロピルサリチル酸の銅錯体を含む化粧品組成
物を、太陽の照射時に皮膚上に保持することから
なる、紫外輻射線によつて惹起される傷害から皮
膚を保護する方法にも関する。
本発明の他の主題および特徴は以下の記述を閲
読すれば明らかとなろう。
本発明の化粧品組成物は、組成物の全重量に基
き0.01〜5重量%、望ましくは0.05〜1重量%の
濃度範囲の3,5−ジイソプロピルサリチル酸の
第2銅錯体を脂肪相含む。上記の第2銅錯体は、
溶液としては着色しているが、使用する濃度にお
いて皮膚を着色しないことに留意すべきである。
使用する第2銅錯体が脂肪を溶解する性質があ
るため、本発明の化粧品組成物は少くとも一つの
脂肪相を含む。本組成物は油、油−アルコールロ
ーシヨン、クリームもしくは乳液のようなエマル
ジヨン、脂肪ゲルもしくは油−アルコールゲル、
または棒状固体の形をとつてよくあるいはエアロ
ゾルとして包装することができる。
脂肪相は脂肪例えば鉱物、動物または植物油ま
たはろう、脂肪酸、炭素原子6〜18個をもつ脂肪
酸トリグリセリドおよび脂肪族アルコールからな
る。
脂肪相に加えて、化粧品基剤はまた、炭素原子
1〜6個を含む低級の1価アルコールまたは多価
アルコールを含んでもよく、あるいは水とこれら
種々の成分の混合物を含んでよい。
特に一層好ましい1価または多価アルコールは
エタノール、イソプロパノール、プロピレングリ
コール、グリセロールおよびソルビトールから選
択する。水−アルコール混合物は水とエタノール
との混合物であるのが望ましい。
脂肪として以下のものを用いてよい。
液状パラフインのような鉱油; 鯨、あざらし、大にしん、おひようの肝臓、た
ら、かめ、獣脂、牛の脚、馬の脚、羊の脚、ミン
ク、川うそおよびマーモセツトの油のような動物
油; アーモンド、落花生、小麦胚芽、オリーブ、と
うもろこし胚芽、ホホバ、胡麻、ひまわり、パー
ム、くるみおよびなたねの油のような植物油。
ろうとしてはシポール(sipol)ろう、ラノリ
ンろう、密ろう、キヤンデリアろう、微晶質ろ
う、カナウバろう、鯨ろう、カカオ脂、シアバタ
ー、シリコーンろう、25℃で固体である水素化
油、蔗糖グリセリド、ならびにCa、Mg、Znおよ
びAlのオレエート、ミリステート、リノレエー
トおよびステアレートを用いることができる。
脂肪族アルコールとしては、ラウリル、セチ
ル、ミリスチル、ステアリル、パルミチルおよび
オレイルアルコールをあげることができる。
本発明の化粧品組成物は非イオン、陰イオン、
陽イオンまたは両性乳化剤も含んでよい。
セルロース誘導体、ポリアクリル酸誘導体、グ
ールガムもしくはロカストビーンガム(gum)ま
たはキサンタンガムのような増粘剤を用いること
もまた有利である。
本発明の化粧品組成物はまた化粧品中に常套的
に用いる補助剤、特に加湿用製品、軟化剤、保存
剤、着色剤、不透明化剤、香料および推進剤も含
んでよく;推進剤はアルカン、フルオロアルカン
およびクロロフルオロアルカンのような伝統的な
推進剤である。
本発明の化粧品組成物は4〜9、望ましくは
5.5〜8のPHをもち、このPHはPH−調整剤を用い
ることにより随意に調整することができる。
本発明の化粧品組成物はまた、3,5−ジイソ
プロピルサリチル酸の第2銅錯体と組合わせて、
280〜400nmの波長の輻射線を吸収する少くとも
一つの遮光剤も含有してよい。
一つもしくは複数の遮光剤の全濃度は組成物の
全重量の0.5〜20%である。
遮光剤は下記物質の誘導体から選択する; p−アミノ安息香酸; 桂皮酸; ベンジリデン樟脳; サリチル酸; アントラニル酸; ウロカン酸; ベンゾフエノン; ジベンゾイルメタン; ベンゾフエノン; ビベンゾイルメタン; ベンゾトリアゾール; ベンズイミダゾールスルフオン酸。
これらは、「International Journal of
Cosmetic Science」1巻(1979年)341〜361ペ
ージ所載のD.H.LIEMおよびL.H.HILDERINK
の論文「日焼け用化粧品における紫外線吸収剤
1978」中に述べられているものから特に選択され
ている。
本出願人のフランス特許第2237912号および
2359857号明細書中に記載のごとき遮光性重合体
を使用することもまた可能である。
本発明の一態様は第2銅錯体に加えて、脂肪族
アルコール、脂肪酸エステル、特に脂肪酸トリグ
リセリド、脂肪酸、ラノリン、天然または合成の
油またはろうおよび乳化剤を水の存在下で含有す
るクリームまたは乳液の形のエマルジヨンであ
る。
本発明の化粧品組成物の他の一態様は天然また
は合成の油およびろうを基体とする油、ラノリン
および脂肪酸エステル、特に脂肪酸トリグリセリ
ドからなりあるいは油、ろう、脂肪酸エステル例
えば脂肪酸トルグリセリドおよび低級アルコール
例えばエタノールまたはグリコール例えばプロピ
レングリコールまたは多価アルコール例えばグリ
セロールを基体とする油−アルコール性ローシヨ
ンからなる。
本発明の化粧品組成物または、油またはろうお
よびシリカのような増粘剤を含む脂肪ゲルであつ
てもよく;油−アルコール性ゲルはさらに一つま
たはそれより多くの低級アルコールまたは多価ア
ルコール例えばエタノール、プロピレングリコー
ルまたはグリセロールを含む。
棒状固体は天然または合成のろうおよび油、脂
肪族アルコール、脂肪酸エステル、ラノリンおよ
び他の脂肪からなる。
以下の諸例は本発明の例解するためのものであ
るが、本発明を限定する性格のものではない。
例 1 皮膚保護油 均質化するために所望なら40〜45℃に加熱しつ
つ以下の成分を混合する; 銅()ビス(3,5−ジイソプロピルサリチレ
ート) 1g 香 料 十分な量 なたね油 全体を100gとする量 例 2 皮膚保護クリーム 銅()(3,5−ジイソプロピルサリチレート)
0.5g セチル/ステアリルアルコール(80%)とエチレ
ンオキサイド33モルでオキシエチレン化したセチ
ル/ステアリルアルコール(20%)との混合物
7g 非自己乳化性グリセロールモノ−およびジステア
レート 2g セチルアルコール 1.5g 液状パラフイン 15g グリセロール 10g ソルビトール 5g 香料、保存剤 十分な量 水 全体を100gとする量 このクリームは、第2銅錯体を脂肪および乳化
剤中に溶解し、この脂肪相を約75〜80℃まで加熱
しかつやはり75〜80℃に加熱した水、グリセロー
ルおよびソルビトールを激しく攪拌しつつ添加す
ることにより、エマルジユンをつくるための常法
により製造する。10〜15分間にわたつて攪拌を続
け、次にゆつくりと攪拌しつつ混合物を約40℃ま
で放冷し、そして香料と保存剤とを添加する。
例 3 皮膚保護クリーム エチレンオキサイド15モルでオキシエチレン化し
たセチル/ステアリルアルコール 3g 非自己乳化性のグリセロールモノ−およびジステ
アレート混合物 4.8g ミリスチアルコール 4.5g 液状パラフイン 18g 銅()ビス(3,5−ジイソプロピルサリチレ
ート) 0.5g 2−エチルヘキシルp−(ジメチルアミノ)ベン
ゾエート、VAN DYK “ESCALOL 507”
2.75g 3−ベンジリデン−DL−樟脳 2g プロピレングリコール 6g 保存剤、香料 十分な量 水 全体を100gとする量 このクリームは例2におけるのと同様に製造す
る。
例 4 皮膚保護油 銅()ビス(3,5−ジイソプロピルサリチレ
ート) 0.2g GIVAUDAN社により「PARSOL MCX」の名
で発売のオクチルp−メトキシシナメート 5g 液状パラフイン 40g 保存剤、香料 十分な量 FINETEX社により「FINSOLV TN」の名で発
売のC12−C15第1級アルコールの安息香酸塩
全体を100gとする量 この油は例1におけるのと同様に製造する。
例 5 日焼けの強さに及ぼす3,5−ジイソプロピル
サリチル酸の第二銅錯体の効果について記載す
る。
本品のナタネ油1%溶液を使用した。このもの
を照射前1時間30分に先ずヒトの背中に2mg/cm2
の量で適用し、ついで照射10分前に適用した。本
品を適用する背中の片側の面積は2.5×2.5cmであ
り、本品を適用しない別の側の対照部にも照射し
た。UV−Bの照射は、オスラムウルトラビタル
ツクスランプにより3MED(最小日焼け量)で1
回の照射からなる。MEDを予め測定したモデル
は6人である。
評 価 (イ) 肉眼観察 標準尺度により照射24時間後に0〜17のスケ
ーで観察した。
(ロ) フオトプレシスモグラフによる測定 照射24時間後に測定した。
フオトプレシスモグラフイはダイオードによ
り800〜940nmの波長の赤外線を発生するもの
である。皮膚組織はヘモグロビンにより吸収さ
れる赤外線透過性である。赤外線の反射はトラ
ンスミツター近くに置かれたフオトトランジス
ターにより補足される。ついでシグナルはフオ
トプレシスモグラフにより変換され、変動とし
て記録される。記録されたシグナルは反射光の
量に対応する。
フオトプレシスモグラフイの目的は収縮波の
過程で動脈容積測定変化を記録することにあ
る。これは皮膚面の光反射度又は組織中光透過
率と測定した面積の血流との間に存在する関係
を記録するものである。
結 果 (イ) 肉眼観察 結果は下表のとおりである。
第1表モデル 対照 本品溶液 1 11 8 2 12 8 3 13 7 4 10 2 5 13 14 6 15 6 平均 12.3 7.5 ±1.8 ±3.9 上記の結果から、照射24時間後の日焼けの有
意な減少は、本品が対照中に存在する場合に観
察されることが分かる。
(ロ) フオトプレシスモグラフによる測定 第2表モデル 対照 本品溶液 1 3.5 2 2 4.6 2.3 3 4 1.6 4 2.5 1 5 7.5 6.86 4 1.4 平均 4.4 2.5 ±1.7 ±2.1 上記の結果は、本品が血管拡張を有意に減少
することを示す。その点は肉眼観察でも確認さ
れる。
結 論 3,5−ジイソプロピルサリチル酸の第二銅錯
体は、それが照射中に存在する場合、日焼けの減
少に明らかな効果を有する。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 少くとも一つの脂肪相を含む化粧品用基剤中
    に有効量の銅()ビス(3,5−ジイソプロピ
    ルサリチレート)を含有することを特徴とする、
    波長280〜400nmの紫外線から皮膚を保護するた
    めの化粧品組成物。 2 0.01〜5重量%、望ましくは0.05〜1重量%
    の銅()ビス(3,5−ジイソプロピルサリチ
    レート)を含有する、請求項1に記載の化粧品組
    成物。 3 280nmから400nmに至る波長範囲の紫外線
    を吸収する一つまたはそれより多い遮光剤をさら
    に含有する、請求項1または2に記載の化粧品組
    成物。 4 遮光剤は組成物の全重量に基き0.5〜20重量
    %の割合で存在する、請求項3に記載の化粧品組
    成物。 5 遮光剤を、p−アミノ安息香酸、桂皮酸、ベ
    ンジリデン樟脳、サリチル酸、アントラニル酸、
    ウロカン酸、ベンゾフエノン、ジベンゾイルメタ
    ン、ベンゾトリアゾールおよびベンズイミダゾー
    ルスルホン酸のそれぞれの誘導体から選択する、
    請求項3または4に記載の化粧品組成物。
JP63091222A 1987-04-13 1988-04-13 化粧品組成物 Granted JPS63277615A (ja)

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