JPH05279225A - タンニング促進化粧料組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 優れたタンニング効果を有し、安定性および
皮膚に対して安全性の高いタンニング促進化粧料組成物
を提供する。 【構成】 フラボンおよび次の一般式（１） 【化１】 （式中、Ｒは水素原子またはグリコシル基を示し、ｎは
０〜３の整数を示す）で表されるフラボノール誘導体の
うち、少なくとも一つを有効成分として、合計で０．０
０１〜１重量％（好ましくは０．０１〜０．１重量％）
含有するタンニング促進化粧料組成物。フラボノール誘
導体の好ましい例としては、ケンフェロール、モリンお
よびケルシトリンが挙げられる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、優れたタンニング効果
を有し、安定性および皮膚に対して安全性の高いタンニ
ング促進化粧料組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】メラニンはヒトの皮膚および毛髪に含ま
れる黒色色素であり、皮膚および毛包に存在するメラニ
ン細胞により生合成される。皮膚のメラニン細胞は、例
えば太陽光に含まれる紫外線に曝されることにより、細
胞数の増加とメラニン含有量の増加が起きることは良く
知られている。このことから、メラニンは紫外線被曝に
対する防御機構の一端を担っていると考えられている。

【０００３】この紫外線被曝防御機構には個人差や人種
間に差があることも良く知られており、防御機構の弱い
白色人種は、防御機構の強い黒色人種に比べて、太陽光
が誘発する皮膚ガンに罹りやすいことも知られている。
また最近ではフロン化合物によるオゾン層の破壊（オゾ
ンホール）も社会的な問題になっており、紫外線被曝防
御機構増強の必要性がクローズアップされている。

【０００４】タンニングとは、皮膚のメラニン色素を増
加させることにより、紫外線被曝防御機構の増強と共
に、美粧的改善を図ることであり、この目的のために、
古くから太陽光に皮膚を露光させるサンタンニングが行
われている。しかしながら、サンタンニングでは、付随
する紅斑およびその結果生じる皮膚剥離を伴わずに目的
を達成することは困難であり、また過度の太陽光露光は
却って皮膚ガンの発生を助長するとされているので、太
陽光露光によらないタンニング促進化粧料組成物の開発
が、美粧的改善の観点からと共に強く望まれてきた。

【０００５】さらに、局所的あるいは汎発的に皮膚のメ
ラニン合成能が低下して白色部位が斑点状に生ずる、原
因不明の白斑病も知られており、この疾病に対する治療
法として、タンニング促進剤の有用性が期待されてき
た。

【０００６】この課題に対する従来技術としては、皮膚
のメラニン生合成を促進させる成分を含む化粧料組成物
を皮膚に塗布して、タンニング促進を図る試みが行われ
ており、例えば、ビタミンＢ_１２（特開昭４７−３５１
４９号公報）、パーオキシダーゼ（米国特許４，６０
９，５４４号）、チロシナーゼ（米国特許４，５１５，
７７３号）等が知られている。

【０００７】

【発明が解決しようとする課題】しかし、これらの成分
の皮膚吸収は低くかつ不均一であるため、所期の目的を
達成できないという問題点があった。一般的に、化学物
質が皮膚角質を透過するためには、適度の極性と適度の
分子量が必要であるとされているので、ビタミンＢ_１２
の場合は高すぎる極性、またパーオキシダーゼおよびチ
ロシナーゼの場合は大きすぎる分子量が、皮膚吸収を低
くしている原因として考えられる。

【０００８】

【課題を解決するための手段】本発明者等は上記課題を
解決すべく、特に皮膚吸収に適した適度の極性と適度の
分子量を持つと考えられる化合物を、マウスのＢ１６メ
ラノーマ株を用いたメラニン生成促進および細胞障害作
用を指標に、鋭意スクリーニング研究を重ねた結果、フ
ラボンおよびフラボノール誘導体がメラニン生成を強く
促進すると共に細胞障害作用が極めて弱いことを見出し
た。

【０００９】これらのフラボンおよびフラボノール誘導
体は、皮膚吸収に適した極性と分子量を有し、化粧料用
組成物に配合するのに適した物性を備えていたので、本
発明者等は、これらの化合物を有効成分として配合した
タンニング促進化粧料組成物を作製して、本発明を完成
した。即ち、本発明によれば、フラボンおよび次の一般
式（１）

【００１０】

【化２】

【００１１】（式中、Ｒは水素原子またはグリコシル基
を示し、ｎは０〜３の整数を示す）で表されるフラボノ
ール誘導体のうち、少なくとも一つを有効成分として含
有するタンニング促進化粧料組成物が提供できる。

【００１２】ここで、Ｒで示されるグリコシル基として
は、グルコシル基、ラムノシル基、ガラクトシル基等の
単糖類のグリコシル基の他、ラムノグルコシル基等の二
糖類のグリコシル基が例示できる。また、フラボノール
誘導体の例としては、ケンフェロール、トリホリン、ア
ストラガリン、ケルセチン、ケルシトリン、イソケルシ
トリン、モリン、ルチン、ミリセチン、ミリシトリン等
が例示でき、ケンフェロール、モリン、ケルシトリンが
好ましい。

【００１３】本発明の有効成分であるフラボンおよびフ
ラボノール誘導体は、植物成分として公知であるが、こ
れらがメラニン生成を促進し、タンニング促進化粧料組
成物に有効成分として配合するという報告はない。

【００１４】またこれらの有効成分は、例えば、化学大
辞典８巻９６４頁（共立出版・昭和５６年第２６版縮刷
版）に記載されているように、種々の植物から単離・精
製された天然品であってもよく、また公知の方法（例え
ば、ケンフェロールの合成：Ｂｅｉｌｓｔｅｉｎ １８
巻（３／４），３２８３頁。モリンの合成：同 １８
巻，２３９頁。ケルシトリンの合成：同 １８巻（３／
４）。３４９１頁、フラボンの合成：同 １７巻（３／
４），１６２５頁）により合成された合成品でも良く、
その起源を問わない。

【００１５】本発明の有効成分は、化粧料に一般に用い
られている油性成分、界面活性剤、紫外線吸収剤、低級
アルコール、防腐剤、殺菌剤、色剤、粉末、香料、水溶
性高分子、緩衝剤などその他の成分を、本発明の効果を
損なわない範囲で適宜配合してタンニング促進化粧料組
成物とすることができる。

【００１６】ここで、タンニング促進化粧料組成物と
は、タンニングおよび白斑病の予防又は治療に有効な皮
膚用化粧料組成物であって、医薬部外品としてのローシ
ョン、乳液、クリーム、パック剤、石鹸等の薬用化粧品
および医薬品としてのローション、乳液、クリーム、軟
膏等の皮膚外用剤を含む。

【００１７】本発明のフラボンおよびフラボノール誘導
体をタンニング促進化粧料組成物に配合するに当たって
は、これらの化合物を単独で使用してもよいが、これら
の化合物を組み合わせて使用することも可能である。ま
た、有効成分の含有量は、後述のメラニン生成促進試験
の結果ならびに皮膚の角質透過性等を考慮して、合計
で、０．００１〜１重量％、好ましくは０．０１〜０．
１重量％とすればよい。さらに、天然品を使用する場合
は、必ずしも有効成分を単離して使用する必要はなく、
必要に応じて本発明の効果を損なわない範囲で、本発明
の化合物を含む粗精製物を使用することができる。

【００１８】

【作用】本発明の有効成分は、マウスのＢ１６メラノー
マ株を用いたアッセイ系においてメラニン生成を促進す
る。

【００１９】一般にメラニンは、チロシン→ドーパ→ド
ーパキノン→ドーパクローム→５，６−ジヒドロキシイ
ンドール→メラニンという経路を経て生成すると考えら
れており、チロシン→ドーパ→ドーパキノンの酸化ステ
ップにチロシナーゼが作用することが知られている（奥
田治、斎藤修二、鈴木一成著「香料と化粧品の科学」２
６６頁、１９８２年廣川書店、東京）。

【００２０】本発明の有効成分が、どのようにしてタン
ニング促進作用を示すのかは未だ詳らかではないが、マ
ウスのＢ１６メラノーマ株を用いたアッセイ系において
チロシナーゼを著しく活性化する作用を有することを確
認しているので、そのタンニング促進作用はチロシナー
ゼの活性化に起因すると考えられる。

【００２１】

【実施例】次に実施例によって本発明をさらに詳細に説
明するが、本発明の範囲はこれらのみの限定されるもの
ではない。

【００２２】実施例１．メラニン生成促進活性の測定 本発明に含まれる化合物のメラニン生成促進試験は次の
様に行った。

【００２３】検定細胞として、マウスのＢ１６メラノー
マ細胞を用い、この１×１０^５個の細胞を、１０％（ｖ
／ｖ）牛胎児血清を含むイーグル最少栄養培地５ｍｌを
入れた直径６０ｍｍのシャーレに播種し、５％（ｖ／
ｖ）炭酸ガスに調整した炭酸ガスインキュベーターで３
７℃で２４時間培養した。次いでこのシャーレに純水ま
たは５％アセトンに溶解した試料を１００μｌ添加し
た。同条件でさらに５日間培養した後、トリプシン処理
により細胞を回収し、その黒色化度を肉眼で評価した。
同時に、細胞塊体積の変化を肉眼で判定して細胞毒性の
指標とした。コントロールとして、試料に代えて純水ま
たは５％アセトンを加えて同様に測定した。

【００２４】結果は〔表１〕に示すが、ケンフェロール
（シグマ社製）と、その類縁化合物である、モリン、ケ
ルシトリン、フラボン（いずれもナカライテスク社製）
はいずれも低濃度でＢ１６メラノーマのメラニン生成を
促進し、かつ細胞塊体積の変化を認めず、低毒性で高い
タンニング効果を示すことが明らかになった。

【００２５】

【表１】

【００２６】実施例２．タンニングクリームの製造 〔処方〕 Ａ ケンフェロール ０．１０ｇ エタノール ２．００ｇ 精製水 ３．４５ｇ Ｂ ３−サクシニルオキシ グリチルレチン酸二ナトリウム ０．０５ｇ Ｃ スクワラン １０．００ｇ ミリスチン酸オクチルドデシル ８．００ｇ マイクロクリスタリンワックス ４．００ｇ ベヘニルアルコール ３．００ｇ 親油型モノステアリン酸グリセリン ２．５０ｇ モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ．０．） ２．５０ｇ Ｄ １，３−ブチレングリコール １０．００
ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．１０ｇ 精製水 ５４．００ｇ Ｅ 香料 ０．３０ｇ

【００２７】〔製法〕８０〜８５℃に加熱したＤにＢを
加え、これに８０〜８５℃に加熱溶解したＣをホモミキ
サーで攪拌しながら加え、均一に乳化した。これを室温
で徐々に約５０℃に冷却し、ＥおよびＡを加えた。さら
に攪拌を続けながら室温まで冷却し、タンニングクリー
ムを製造した。このようにして製造したタンニングクリ
ームは、タンニング効果に優れたものであった。

【００２８】実施例３．タンニング軟膏の製造 〔処方〕 Ａ マクロゴール４０００ ４７．５０ｇ マクロゴール４００ ４７．５０ｇ Ｂ フラボン ０．１０ｇ エタノール ２．００ｇ 精製水 ２．９０ｇ

【００２９】〔製法〕マクロゴール４０００およびマク
ロゴール４００を水浴上で６５℃に加温して溶解し、均
一に混合してマクロゴール軟膏基剤を製造した。これに
Ｂを練合してタンニング軟膏を製造した。このようにし
て製造したタンニング軟膏は、タンニング効果に優れた
ものであった。

【００３０】

【発明の効果】本発明によれば、フラボンおよびフラボ
ノール誘導体のうち、少なくとも一つを有効成分として
含有するタンニング促進化粧料組成物か提供できる。こ
れらの化合物は、Ｂ１６メラノーマ細胞に対して、細胞
毒性を示すことなくメラニン生成を著しく促進するの
で、本発明のタンニング促進化粧料組成物は、白斑病に
対しても有効な治療法を提供するものである。（以上）

フロントページの続き (72)発明者 北川 義徳 大阪府三島郡島本町若山台１丁目１番１号 サントリー株式会社基礎研究所内

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】フラボンおよび次の一般式（１） 【化１】 （式中、Ｒは水素原子またはグリコシル基を示し、ｎは
   ０〜３の整数を示す）で表されるフラボノール誘導体の
   うち、少なくとも一つを有効成分として含有するタンニ
   ング促進化粧料組成物。
2. 【請求項２】フラボノール誘導体がケンフェロール、モ
   リンまたはケルシトリンである請求項１に記載のタンニ
   ング促進化粧料組成物。