JPH0529012B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0529012B2 JPH0529012B2 JP60047398A JP4739885A JPH0529012B2 JP H0529012 B2 JPH0529012 B2 JP H0529012B2 JP 60047398 A JP60047398 A JP 60047398A JP 4739885 A JP4739885 A JP 4739885A JP H0529012 B2 JPH0529012 B2 JP H0529012B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- skin
- ointment
- experimental example
- toc
- observed
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
- A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
- A61K31/355—Tocopherols, e.g. vitamin E
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyrane Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
〔産業上の利用分野〕
本発明は皮膚疾患治療剤に関する。
〔従来の技術〕
皮膚疾患としては、皮膚の炎症を主な症状とす
る皮膚炎、皮膚の欠落を生じさせる皮膚潰瘍、皮
膚構成成分の異常である角化症、分泌異常そして
微生物・寄生生物による皮膚病変などが挙げられ
る。 これら皮膚疾患に用いられる外用薬剤として
は、亜鉛華軟膏、副腎皮質ホルモン含有軟膏、非
ステロイド系消炎剤含有軟膏、抗生物質含有軟膏
などがあり、従来広く用いられてきた。 〔発明が解決しようとする問題点〕 これら従来の外用薬剤の中で、副腎皮質ホルモ
ン含有軟膏は、その治療効果が著しいが、その反
面副作用の頻度及び程度が高く、リバウンド現象
も多く見られる。又、亜鉛華軟膏などの薬剤で
は、副作用が少ない代りに治療効果が充分でない
といううらみがある。又皮膚疾患の外に、患者が
糖尿病やリウマチなどの全身性の疾患を有する場
合には、一般的に期待した効果が生じ難い。 特に、圧迫という物理的な刺激により生ずる皮
膚潰瘍であるじよくそう（褥瘡）に関しては、適
当な外用薬剤がなく、優れた薬剤が求められてい
る（例えば、野町昭三郎ら、「薬理と治療」10、
10、5793（1982）参照）。即ち、手術的手段を用い
る必要のない疾患又は手術の不可能な疾患に対し
て、疾患の状態を改善させる手段が必要である。 〔問題点を解決するための手段〕 本発明者らは、皮膚疾患を治療する薬剤につい
て種々検討した結果、従来の薬剤に比べて優れた
治療効果を有し、しかも副作用の極めて少い薬剤
を見い出した。 即ち、本発明はα−トコフエロールビタミンＡ
酸エステル（以下TOCエステルとする）を活性
成分とする皮膚疾患治療剤に関する。 本発明に用いられるTOCエステルは、化学名
トコフエリルレチノエートであり、公知の化合物
である（例えば特許第762857号参照）。TOCエス
テルの中、α−トコフエロールとは、DL−α−
トコフエロール、Ｄ−α−トコフエロール及びＤ
−α−トコフエロールを含有する天然混合トコフ
エロールを指し、ビタミンＡ酸とはトランスある
いはシス型レチン酸を指す。 このTOCエステルの毒性は極めて低くその上
副作用も殆どない。 マウス急性毒性 投与経路 LD50値(mg/Kg体重) 経口 ＞10000 皮下 ＞2500 筋肉内 ＞2500 腹腔内 ＞10000 ラツト経皮亜急性毒性 0.5％、1.5％のローシヨンを用い30日間実験を
行つた。一般症状、皮膚症状、体重の何れについ
ても変化はなく、又試験終了時の血液・生化学的
検査、解剖所見、臓器湿重量、病理組織学的検査
においても何等異常は認められなかつた。 モルモツト皮膚アレルギー発現性 30％クロロホルム溶液0.1mlを用いて感作させ、
感作後２週間目に0.05％、0.10％、0.20％のアセ
トン溶液0.1mlを用いて誘発試験を行つた。結果
として接触性皮膚アレルギーの発現は認められな
かつた。 ウサギ眼に対する刺激性 0.05％、0.5％の生理食塩水懸濁液を用いて行
つたが、変化は認められなかつた。 ヒトに対する皮膚刺激性（パツチ・テスト） 濃度0.1％、0.3％のクリームを用いテストした
が、全例に発赤、腫脹は全く認められなかつた。 本発明では、TOCエステルを皮膚疾患の治療
に有用な剤型例えば軟膏剤、ローシヨン剤、リニ
メント剤、エアゾール剤などとする。この場合、
これら薬剤に含まれるTOCエステルの量は、約
0.01〜10重量％好ましくは約0.1〜５重量％であ
るが、特に厳密を要しない。 前記の剤型とするには、従来行われている方法
に従つて行うことが出来る。例えば、軟膏の製造
に当つては、製造原料として油性物質例えば流動
パラフイン、ワセリン、シリコーン油、脂肪族高
級アルコール類、高級脂肪酸類、脂肪酸エステル
類、植物油、ひまし油、ラノリン及びその誘導
体、スクワレン、スクワランなど；乳化剤・分散
剤例えば多価アルコールエステル型非イオン性界
面活性剤、ポリオキシエチレン系非イオン性界面
活性剤など；湿潤剤例えばグリセリン、プロピレ
ングリコール、ソルビツト、アミノ酸など；安定
剤例えば酸化防止剤、防腐剤など；それ以外のも
の例えばポリエチレングリコール、ポリエチレ
ン、懸濁化剤などから選択し組合せて用い、各成
分の混合、乳化、分散などの工程を経て行われ
る。又、ローシヨン剤には、懸濁型、乳剤型及び
溶液型があり、それぞれ懸濁化剤、乳化剤、溶剤
を用い、常法に従つて製造される。さらにエアゾ
ール製剤としては、液化ガス系、圧縮ガス系など
があるが、その中でも液化ガス系の三相系のｏ／
ｗ型の乳化系が好ましい。 本発明の治療剤は、皮膚疾患例えばじよくそ
う、熱傷潰瘍、リウマチ患者に発生した皮膚潰
瘍、凍瘡、帯状疱疹、皮膚痒症、皮膚角化症、
胼胝腫、皹裂性湿疹、家婦湿疹などの治療に有効
である。その適用に当つては、１日１〜数回患部
の皮膚或いは粘膜に直接塗布又は噴射するか又は
布或いはガーゼに塗布又は噴射して使用する。そ
の使用量は、症状の程度及び患部の大きさに応じ
てきめられる。 次に実施例を示す。 〔実施例〕 実施例 １ （油性軟膏） 白色ワセリン900ｇと精製ラノリン95ｇとをス
テンレス製容器に入れ、加温し溶解後撹拌した。
40〜50℃に冷却後、TOCエステルを５ｇ加え、
充分に撹拌し、0.5％含有の軟膏とした。 実施例 ２ （ローシヨン） TOCエステル0.3ｇにプロピレングリコール12
ｇを加えかきまぜた後、精製水を加え100mlとし、
超音波により均一に分散させ、0.3％含有のロー
シヨンとした。 実施例 ３ （親水軟膏） 日本薬局方親水軟膏基剤997ｇをステンレス製
容器にとり、一旦約75℃に加温溶解し、40〜50℃
に冷却後、TOCエステルを３ｇ加え充分に撹拌
し、0.3％含有の親水軟膏とした。 〔効果〕 次に本発明の治療剤の治療効果について、ウサ
ギ及びヒトについてテストした結果を示す。 実験例 １ （ウサギの実験的じよくそう） ウサギは体重2.5〜3.4Kgの白色日本種雄性ウサ
ギを用いた。 実験的じよくそうはKosiak（Arch.Phys.Med.
Rehabil.40巻62〜69頁 1959年）および府川ら
（応用薬理23巻６号999〜1011頁1982年）の方法を
参考にして生成させた。ネンブタール でウサギ
を麻酔し、剃毛した右側転子部が水平になるよう
に固定し、500〜600mmHg／cm2の圧力を皮膚２cm2
に加え、５〜10時間そのまま保持した。加圧して
から２日後、じよくそうの発生を確認した。 ウサギを２群にわけ、１群（５頭）にはTOC
エステル0.5重量％含有ローシヨン（水900重量
部、エタノール95重量部、TOCエステル５重量
部により調製した）を１日１回毛筆で創面に塗布
した。他の１群（４頭）には、ローシヨンの基剤
のみ（水900重量部、エタノール95重量部を混ぜ
る）を同じく１日１回塗布した。１週間後、和紙
をじよくそう部にあて、エツチング法により創面
を写しとつた面積をプラニメーターで測定した。
次表に示すように、創面の顕著な縮少がみられ
た。
る皮膚炎、皮膚の欠落を生じさせる皮膚潰瘍、皮
膚構成成分の異常である角化症、分泌異常そして
微生物・寄生生物による皮膚病変などが挙げられ
る。 これら皮膚疾患に用いられる外用薬剤として
は、亜鉛華軟膏、副腎皮質ホルモン含有軟膏、非
ステロイド系消炎剤含有軟膏、抗生物質含有軟膏
などがあり、従来広く用いられてきた。 〔発明が解決しようとする問題点〕 これら従来の外用薬剤の中で、副腎皮質ホルモ
ン含有軟膏は、その治療効果が著しいが、その反
面副作用の頻度及び程度が高く、リバウンド現象
も多く見られる。又、亜鉛華軟膏などの薬剤で
は、副作用が少ない代りに治療効果が充分でない
といううらみがある。又皮膚疾患の外に、患者が
糖尿病やリウマチなどの全身性の疾患を有する場
合には、一般的に期待した効果が生じ難い。 特に、圧迫という物理的な刺激により生ずる皮
膚潰瘍であるじよくそう（褥瘡）に関しては、適
当な外用薬剤がなく、優れた薬剤が求められてい
る（例えば、野町昭三郎ら、「薬理と治療」10、
10、5793（1982）参照）。即ち、手術的手段を用い
る必要のない疾患又は手術の不可能な疾患に対し
て、疾患の状態を改善させる手段が必要である。 〔問題点を解決するための手段〕 本発明者らは、皮膚疾患を治療する薬剤につい
て種々検討した結果、従来の薬剤に比べて優れた
治療効果を有し、しかも副作用の極めて少い薬剤
を見い出した。 即ち、本発明はα−トコフエロールビタミンＡ
酸エステル（以下TOCエステルとする）を活性
成分とする皮膚疾患治療剤に関する。 本発明に用いられるTOCエステルは、化学名
トコフエリルレチノエートであり、公知の化合物
である（例えば特許第762857号参照）。TOCエス
テルの中、α−トコフエロールとは、DL−α−
トコフエロール、Ｄ−α−トコフエロール及びＤ
−α−トコフエロールを含有する天然混合トコフ
エロールを指し、ビタミンＡ酸とはトランスある
いはシス型レチン酸を指す。 このTOCエステルの毒性は極めて低くその上
副作用も殆どない。 マウス急性毒性 投与経路 LD50値(mg/Kg体重) 経口 ＞10000 皮下 ＞2500 筋肉内 ＞2500 腹腔内 ＞10000 ラツト経皮亜急性毒性 0.5％、1.5％のローシヨンを用い30日間実験を
行つた。一般症状、皮膚症状、体重の何れについ
ても変化はなく、又試験終了時の血液・生化学的
検査、解剖所見、臓器湿重量、病理組織学的検査
においても何等異常は認められなかつた。 モルモツト皮膚アレルギー発現性 30％クロロホルム溶液0.1mlを用いて感作させ、
感作後２週間目に0.05％、0.10％、0.20％のアセ
トン溶液0.1mlを用いて誘発試験を行つた。結果
として接触性皮膚アレルギーの発現は認められな
かつた。 ウサギ眼に対する刺激性 0.05％、0.5％の生理食塩水懸濁液を用いて行
つたが、変化は認められなかつた。 ヒトに対する皮膚刺激性（パツチ・テスト） 濃度0.1％、0.3％のクリームを用いテストした
が、全例に発赤、腫脹は全く認められなかつた。 本発明では、TOCエステルを皮膚疾患の治療
に有用な剤型例えば軟膏剤、ローシヨン剤、リニ
メント剤、エアゾール剤などとする。この場合、
これら薬剤に含まれるTOCエステルの量は、約
0.01〜10重量％好ましくは約0.1〜５重量％であ
るが、特に厳密を要しない。 前記の剤型とするには、従来行われている方法
に従つて行うことが出来る。例えば、軟膏の製造
に当つては、製造原料として油性物質例えば流動
パラフイン、ワセリン、シリコーン油、脂肪族高
級アルコール類、高級脂肪酸類、脂肪酸エステル
類、植物油、ひまし油、ラノリン及びその誘導
体、スクワレン、スクワランなど；乳化剤・分散
剤例えば多価アルコールエステル型非イオン性界
面活性剤、ポリオキシエチレン系非イオン性界面
活性剤など；湿潤剤例えばグリセリン、プロピレ
ングリコール、ソルビツト、アミノ酸など；安定
剤例えば酸化防止剤、防腐剤など；それ以外のも
の例えばポリエチレングリコール、ポリエチレ
ン、懸濁化剤などから選択し組合せて用い、各成
分の混合、乳化、分散などの工程を経て行われ
る。又、ローシヨン剤には、懸濁型、乳剤型及び
溶液型があり、それぞれ懸濁化剤、乳化剤、溶剤
を用い、常法に従つて製造される。さらにエアゾ
ール製剤としては、液化ガス系、圧縮ガス系など
があるが、その中でも液化ガス系の三相系のｏ／
ｗ型の乳化系が好ましい。 本発明の治療剤は、皮膚疾患例えばじよくそ
う、熱傷潰瘍、リウマチ患者に発生した皮膚潰
瘍、凍瘡、帯状疱疹、皮膚痒症、皮膚角化症、
胼胝腫、皹裂性湿疹、家婦湿疹などの治療に有効
である。その適用に当つては、１日１〜数回患部
の皮膚或いは粘膜に直接塗布又は噴射するか又は
布或いはガーゼに塗布又は噴射して使用する。そ
の使用量は、症状の程度及び患部の大きさに応じ
てきめられる。 次に実施例を示す。 〔実施例〕 実施例 １ （油性軟膏） 白色ワセリン900ｇと精製ラノリン95ｇとをス
テンレス製容器に入れ、加温し溶解後撹拌した。
40〜50℃に冷却後、TOCエステルを５ｇ加え、
充分に撹拌し、0.5％含有の軟膏とした。 実施例 ２ （ローシヨン） TOCエステル0.3ｇにプロピレングリコール12
ｇを加えかきまぜた後、精製水を加え100mlとし、
超音波により均一に分散させ、0.3％含有のロー
シヨンとした。 実施例 ３ （親水軟膏） 日本薬局方親水軟膏基剤997ｇをステンレス製
容器にとり、一旦約75℃に加温溶解し、40〜50℃
に冷却後、TOCエステルを３ｇ加え充分に撹拌
し、0.3％含有の親水軟膏とした。 〔効果〕 次に本発明の治療剤の治療効果について、ウサ
ギ及びヒトについてテストした結果を示す。 実験例 １ （ウサギの実験的じよくそう） ウサギは体重2.5〜3.4Kgの白色日本種雄性ウサ
ギを用いた。 実験的じよくそうはKosiak（Arch.Phys.Med.
Rehabil.40巻62〜69頁 1959年）および府川ら
（応用薬理23巻６号999〜1011頁1982年）の方法を
参考にして生成させた。ネンブタール でウサギ
を麻酔し、剃毛した右側転子部が水平になるよう
に固定し、500〜600mmHg／cm2の圧力を皮膚２cm2
に加え、５〜10時間そのまま保持した。加圧して
から２日後、じよくそうの発生を確認した。 ウサギを２群にわけ、１群（５頭）にはTOC
エステル0.5重量％含有ローシヨン（水900重量
部、エタノール95重量部、TOCエステル５重量
部により調製した）を１日１回毛筆で創面に塗布
した。他の１群（４頭）には、ローシヨンの基剤
のみ（水900重量部、エタノール95重量部を混ぜ
る）を同じく１日１回塗布した。１週間後、和紙
をじよくそう部にあて、エツチング法により創面
を写しとつた面積をプラニメーターで測定した。
次表に示すように、創面の顕著な縮少がみられ
た。
【表】
実施例 ２
（じよくそう）
脊髄損傷で長期間臥床中の36才の男性の坐骨上
および大腿骨頭部に発生したじよくそうに対し、
TOCエステルを0.5重量％含有する油性軟骨をガ
ーゼに展開し、深い潰瘍にはまるめて潰瘍の陥凹
部に埋め込み、浅い潰瘍にはガーゼを貼布した。
ガーゼは１日１回ないし２回交換した。１週間
後、浅い潰瘍に表皮形成が見られた。２週間後、
浅い潰瘍はびらんが消失して、表皮ができ創口が
閉じた。約１か月後、深い潰瘍の潰瘍底に肉芽増
殖による顕著な盛り上りが観察され、潰瘍周囲か
ら約５mmにわたり表皮化し、著しい改善がみられ
た。 実験例 ３ （リウマチ患者に発生した皮膚潰瘍） 関節リウマチで入院治療中の27才の女性の仙骨
部、坐骨結節部、肘頭、内外踝部、踵部に生じた
皮膚潰瘍に対し、実験例２で使用した軟骨を塗布
またはガーゼに展開して貼布したところ、小さい
創では約２週間、大きい創では約３か月で、顕著
な肉芽増殖および表皮形成等の改善がみられた。
この間、副作用は何も認められなかつた。 実験例 ４ （熱傷潰瘍） 脊髄損傷で臥床中の69才の男性の踝部および下
腿に生じた難治性の熱傷潰瘍に、実験例２で使用
した軟膏を塗布またはガーゼに展開して貼布した
ところ、１週間後に顕著な改善がみられた。 実験例 ５ （凍瘡） 22才の女性の手指に生じた凍瘡（しもやけ）に
対し、実験例２で使用した軟膏を塗布したとこ
ろ、約１週間で改善がみられた。 実験例 ６ （帯状疱疹） 76才の男性の頚部から肩にかけて生じた帯状疱
疹後に生じた潰瘍に対し、実験例２で使用した軟
膏をガーゼに展開し貼布したところ、約１週間
後、潰瘍の顕著な改善がみられた。しかも、治ゆ
後６か月経過しても、再発は認められなかつた。 実験例 ７ （皮膚痒症） 65才の男性の胸部、腕部等に生じた掻破による
びらんに対し、実験例２で使用した軟膏を塗布し
たところ、１日後に痒感が止まり、３日後にび
らんが消失して、皮膚痒症が完治した。 実験例 ８ （皮膚角化症） 33才の女性の腕および下腿の皮膚角化症に対
し、実験例２で使用した軟膏を塗布したところ、
３日後に顕著な改善がみられた。 実験例 ９ 〔胼胝腫（たこ）〕 39才の男性の足底に生じた胼胝腫（たこ）に対
し、TOCエステルを0.5重量％含有するローシヨ
ンを塗布したところ、約２週間後に軟化等の改善
がみられた。 実験例 10 〔皹裂性湿疹（ひび・あかぎれ）〕 55才の女性の両手に発生した皹裂性湿疹（ひ
び・あかぎれ）に対し、TOCエステルを0.3重量
％含有する親水軟膏を塗布したところ、１か月後
顕著な改善がみられ、２か月後には完治した。し
かもこの間副作用は全く認められなかつた。 実験例 11 （家婦湿疹） 47才の女性の両手に発生した家婦湿疹に対し、
実験例10で使用した親水軟膏を塗布したところ、
１週間で顕著な改善がみられた。 前記治療結果から明らかな様に、本発明の皮膚
疾患治療剤は毒性が極めて低くその上疾患に対す
る治ゆ効果が著しい。又、副作用も認められない
という優れた利点を有する。
および大腿骨頭部に発生したじよくそうに対し、
TOCエステルを0.5重量％含有する油性軟骨をガ
ーゼに展開し、深い潰瘍にはまるめて潰瘍の陥凹
部に埋め込み、浅い潰瘍にはガーゼを貼布した。
ガーゼは１日１回ないし２回交換した。１週間
後、浅い潰瘍に表皮形成が見られた。２週間後、
浅い潰瘍はびらんが消失して、表皮ができ創口が
閉じた。約１か月後、深い潰瘍の潰瘍底に肉芽増
殖による顕著な盛り上りが観察され、潰瘍周囲か
ら約５mmにわたり表皮化し、著しい改善がみられ
た。 実験例 ３ （リウマチ患者に発生した皮膚潰瘍） 関節リウマチで入院治療中の27才の女性の仙骨
部、坐骨結節部、肘頭、内外踝部、踵部に生じた
皮膚潰瘍に対し、実験例２で使用した軟骨を塗布
またはガーゼに展開して貼布したところ、小さい
創では約２週間、大きい創では約３か月で、顕著
な肉芽増殖および表皮形成等の改善がみられた。
この間、副作用は何も認められなかつた。 実験例 ４ （熱傷潰瘍） 脊髄損傷で臥床中の69才の男性の踝部および下
腿に生じた難治性の熱傷潰瘍に、実験例２で使用
した軟膏を塗布またはガーゼに展開して貼布した
ところ、１週間後に顕著な改善がみられた。 実験例 ５ （凍瘡） 22才の女性の手指に生じた凍瘡（しもやけ）に
対し、実験例２で使用した軟膏を塗布したとこ
ろ、約１週間で改善がみられた。 実験例 ６ （帯状疱疹） 76才の男性の頚部から肩にかけて生じた帯状疱
疹後に生じた潰瘍に対し、実験例２で使用した軟
膏をガーゼに展開し貼布したところ、約１週間
後、潰瘍の顕著な改善がみられた。しかも、治ゆ
後６か月経過しても、再発は認められなかつた。 実験例 ７ （皮膚痒症） 65才の男性の胸部、腕部等に生じた掻破による
びらんに対し、実験例２で使用した軟膏を塗布し
たところ、１日後に痒感が止まり、３日後にび
らんが消失して、皮膚痒症が完治した。 実験例 ８ （皮膚角化症） 33才の女性の腕および下腿の皮膚角化症に対
し、実験例２で使用した軟膏を塗布したところ、
３日後に顕著な改善がみられた。 実験例 ９ 〔胼胝腫（たこ）〕 39才の男性の足底に生じた胼胝腫（たこ）に対
し、TOCエステルを0.5重量％含有するローシヨ
ンを塗布したところ、約２週間後に軟化等の改善
がみられた。 実験例 10 〔皹裂性湿疹（ひび・あかぎれ）〕 55才の女性の両手に発生した皹裂性湿疹（ひ
び・あかぎれ）に対し、TOCエステルを0.3重量
％含有する親水軟膏を塗布したところ、１か月後
顕著な改善がみられ、２か月後には完治した。し
かもこの間副作用は全く認められなかつた。 実験例 11 （家婦湿疹） 47才の女性の両手に発生した家婦湿疹に対し、
実験例10で使用した親水軟膏を塗布したところ、
１週間で顕著な改善がみられた。 前記治療結果から明らかな様に、本発明の皮膚
疾患治療剤は毒性が極めて低くその上疾患に対す
る治ゆ効果が著しい。又、副作用も認められない
という優れた利点を有する。
１ 一般式
（式中、Ｒは炭素数１〜４の低級アルキル基であ
り、R′は炭素数１〜４の低級アルキル基、ベン
ジル基もしくはβ−ヒドロキシエチル基である）
で表わされる７−エチルカンプトテシンの四級ア
ンモニウム塩を有効成分とする抗腫瘍剤。
り、R′は炭素数１〜４の低級アルキル基、ベン
ジル基もしくはβ−ヒドロキシエチル基である）
で表わされる７−エチルカンプトテシンの四級ア
ンモニウム塩を有効成分とする抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60047398A JPS61207332A (ja) | 1985-03-12 | 1985-03-12 | 皮膚疾患治療剤 |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60047398A JPS61207332A (ja) | 1985-03-12 | 1985-03-12 | 皮膚疾患治療剤 |
| EP86112258A EP0258481B1 (en) | 1986-09-04 | 1986-09-04 | Pharmaceutical compositions for the treatment of skin diseases |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61207332A JPS61207332A (ja) | 1986-09-13 |
| JPH0529012B2 true JPH0529012B2 (ja) | 1993-04-28 |
Family
ID=8195390
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60047398A Granted JPS61207332A (ja) | 1985-03-12 | 1985-03-12 | 皮膚疾患治療剤 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4829082A (ja) |
| EP (1) | EP0258481B1 (ja) |
| JP (1) | JPS61207332A (ja) |
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