JPH05509298A - 呼吸器官に対して抗炎症作用と抗喘息作用を有する［３Ｈ，７Ｈ］チアゾロ［３，４―ａ］ビリジン類 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 てｎは１あるいは２である；呼吸器官と喘息状態の炎症症状の処置１こ有用な薬 理学的特徴を有している。

国際調査報告

Claims (7)

【特許請求の範囲】
1. １．式（Ｉ）の化合物 ▲数式、化学式、表等があります▼Ｉ Ｒは（Ｃ１−Ｃ４）のアルキル； Ｒ１はシアノ、フリーあるいはカルボキシル塩（ｓａｌｉｆｉｅｄ　ｃａｒｂｏ ｘｙｌ）、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル基あるいは式▲ 数式、化学式、表等があります▼のカルボキシアミド基であってＲａとＲｂは下 記に規定される、あるいは式▲数式、化学式、表等があります▼の基であってｑ は２から４の整数であり；Ｒｃは水素、（Ｃ１−Ｃ６）のアルキル、ベンジル； Ｒｄはヒドロ水素あるいは（Ｃ１−Ｃ６）のアルキルあるいはＲｃとＲｄは窒素 原子と結合しピロリジン、ピペリジン、モルフォリン、チオモルフォリン、（Ｃ １−Ｃ４）のアルキルピペラジンを形成する Ｒ２は（Ｃ３−Ｃ７）のシクロアルキル基、α、βあるいはγ−ピリジル、置換 あるいは非置換フェニルあるいはピサイタリック環であってベンゼン環がＯ，Ｓ ，Ｎから選択される１個あるいはそれ以上のヘテロ原子を含む５−あるいは６員 ヘテロサイクリック環に融合している、該ピサイタリツク環は好ましくはベンゼ ン環を経て結合している； Ｒ３はフリーあるいはカルボキシル塩基、アルコキシカルボニル基あるいは−Ｃ ＯＮＲａＲｂあるいは▲数式、化学式、表等があります▼基であって上記により 規定される； Ｙは次の基のひとつである： ＣＯＯＸ；−ＮＨＣＯＡ；−ＮＣＯ；−ＣＯＡ；−ＣＯＮＨＯＲｅ；−ＯＣＯＡ ；Ａ；−ＣＯ−ＣＨ２−ＣＯ−Ｒｆ；−ＮＨＣＳＡ；−ＯＣＳＡ；▲数式、化学 式、表等があります▼Ｒｅは水素、（Ｃ１−Ｃ６）のアルキル、あるいは置換あ るいは非置換フェニルあるいはベンジル； Ｒｆは（Ｃ１−Ｃ６）のアルコキシ、▲数式、化学式、表等があります▼基ここ でＲａとＲｂは下記に規定される、あるいは（ピリジン−２−イル）基；Ｘは水 素、（Ｃ１−Ｃ４）のアルキル、アリル、プロパルギルあるいは下記式のＮ−ス クシニイミド基▲数式、化学式、表等があります▼ Ａは▲数式、化学式、表等があります▼基ここでＲａあるいはＲｂは同一か異な っており、水素、（Ｃ１−Ｃ４）のアルキル、アリル、プロパルギル、（Ｃ３− Ｃ７）のシクロアルキル、非置換あるいは置換フェニル、ヒドロキシおよび／あ るいはメトキシ基で非置換あるいは置換のベンジル、ハロゲンあるいは窒素原子 に結合し、それらはアジリジン、アゼチジン基あるいは式▲数式、化学式、表等 があります▼の環を形成する非置換あるいは置換のベンズヒドリルであって、こ こでＺはＯ，Ｓ，ＣＨ２あるいは−Ｓ−Ｓ−あるいは式▲数式、化学式、表等が あります▼の環でありここでＢは水素、（Ｃ１−Ｃ４）のアルキル、ヒドロキシ および／またはアルコキシ基によって非置換または置換されたベンジル、ハロゲ ン原子によって非置換または置換のベンズヒドリル、非置換あるいは置換フェニ ル、１−３窒素原子を持ち１あるいは２アミノ、モノアルキル、モノアルケニル あるいはモノアルキニルアミン、ジアルキルアミン、アルキルアルケニルアミン 、ピペリジン−１−イル、モルフォリン−４−イル、ピロリドン−１−イルキニ ルアミン、ジアルキルアミン、アルキルアルケニルアミン、ピペリジン−１−イ ル、モルフォリン−４−イル、ピロリジン−１−イル基によって非置換あるいは 置換の５−から６員ヘテロサイクル； ｎは１あるいは２の整数、 これらの塩、エナンチオマー、ジアステレオアイソマーあるいはラセミ体混合液 。
2. ２．Ｒ１およびＲ３基が（Ｃ１−Ｃ６）のアルコキシカルボニル基である請求項 １記載の化合物。
3. ３．Ｒ２が置換あるいは非置換フェニル基である請求項１または２記載の化合物 。
4. ４．ｎが１または２でＹが−ＣＯＡ、−ＯＣＯＡまたはＡ基であってＡは請求項 １によって規定される先行請求項のいずれかひとつによる化合物。
5. ５．Ａが１−アジリジニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリ ジニル、４−モルフォリール、４−チアモルフォリール基、式▲数式、化学式、 表等があります▼の環るいは式▲数式、化学式、表等があります▼からなりＢが 請求項１によって規定される先行する請求項のいずれかひとつによる化合物。
6. ６．式（ＩＩａ）あるいは（ＩＩｂ）のミカエル受容体と、式（ＩＩＩ）の１， ４−ジヒドロピリジンとを反応させ、式（ＩＣ）の化合物を生成させ、これを慣 用の方法で他の式（ｉ）の化合物に任意に変換することからなる式（Ｉ）で示さ れる化合物の調製法：ここでＨａＩはハロゲン原子（塩素、臭素あるいはヨウ素 ）そしてシンボルφはカルボキシエステル、クロロカルボニル、シアノ、アジド カルボニル▲数式、化学式、表等があります▼、（Ｃ１−Ｃ４）のアルキル−カ ルボニル、ベンゾイルあるいは（Ｃ７−Ｃ１０）アルキルカルボニル式（ＩＩＩ ）の１、４−ジヒドロピリジンを有する求電子基である。 ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＩＩ）ここでＲとＲ２は上記に規定され たものであり；Ｒ１′とＲ３′はフリーあるいはカルボキシル塩基以外であって Ｒ１とＲ３と同じ意味を有する；Ｒ６は水素、（Ｃ２−Ｃ６）のアシル、ベンゾ イルあるいは式Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ３あるいはＣ（＝ＮＨ）−ＮＨ２・Ｈ＋Ｐ− てあってここでＰ−は例えば塩酸、臭酸、酢酸、カムフォースルフォン酸、マン デル酸、酒石酸あるいはＯ，Ｏ−ジベンゾイル酒石酸のような無機あるいは有機 酸のカウンターイオンである。 ▲数式、化学式、表等があります▼（Ｉｃ）ここでＲ、Ｒ１′、Ｒ２′、Ｒ３′ そしてシンボルφは上記に規定され、必要に応じて常法によって式Ｉの他の化合 物に変換することができる。
7. ７．適当な賦形剤、増量剤と一緒の混合により調製された請求項１−５の化合物 を含有する製剤学的組成物。