JPH0615476B2 - 抗感染症剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、新期な抗感染症剤に関するものである。

（従来の技術） 従来、抗感染症剤として抗生物質等種々のものが知られ
ているが、耐性菌の出現や患者への強い副作用を示す等
の欠点を有するために新規な抗感染症剤の出現が望まれ
ていた。また、免疫機能が低下した者たとえばガン患者
や臓器移植等のために免疫抑制処置を受けた患者等は真
菌類の日知見感染を受け易く、免疫機能亢進作用を示す
安全な抗感染症剤の出現が望まれていた。このような新
規な抗感染症剤として、本発明者は先に天然界に多量に
存在するキチンまたはキトサンを有効成分とする抗感染
症剤を提供した（特開昭59-27827号公報）。

（発明が解決しようとする問題点） しかしながら、キチンまたはキトサンを有効成分とする
抗感染症剤はすぐれた抗感染活性を有するが、キチンお
よびキトサンが水不溶性の高分子物質であるために、注
射剤等の製剤化および投与において問題点を有し、抗感
染症剤として未だ充分満足できるものではなかった。

（問題点を解決するための手段、作用） 本発明者らは、キチンおよびキトサンの有する問題点を
解決し、更にすぐれた活性を有する薬剤を提供すべく鋭
意研究を重ねた結果、キチンを分解して得られる水溶性
のキトサンオリゴマー（キトオリゴ糖ともいう）が意外
にも抗感染症剤としてすぐれた特性を有することを見出
し、本発明を完成するに至った。

本発明の抗感染症剤はキトサンオリゴマーを有効成分と
するものであり、具体的にはキトビオース、キトトリオ
ース、キトテトラオース、キトペンタオース、キトヘキ
サオース等があげられる。

本発明の抗感染症剤は有効成分のキトサンオリゴマーが
水溶性であるので、これらを常法により注射剤、錠剤、
粉剤等の形に製剤し、静脈注射、経口投与等によって使
用される。

本発明の抗感染症剤はカンジダ、アルビカンス（Candid
a albicans）等の真菌、黄色ブドウ球菌、その他のグ
ラム陽性菌ならびにグラム陰性菌等の各種の菌に対しす
ぐれた抗感染効果を示し、その有効薬量は体重kg当り10
〜200mgである。

（本発明の効果） 本発明の抗感染症剤はカニの甲羅等に存在する天然のキ
チンを分解して得られるキトサンオリゴマーを有効成分
とするので人体に対する毒性、副作用がほとんどなく、
またキトサンオリゴマーが水溶性であるために注射剤等
の製剤化および投与が簡便であり、かつ薬効の発現が早
い、免疫機能亢進作用を示す等のすぐれた効果を示す。

（実施例） 製剤例 注射剤の製造 キトヘキサオース 10ｇ、注射用生理食塩水適量をとり
全量１０００mlとし、第十日本薬局方注射剤の製法によ
って注射剤を得た。

実験例１ 抗感染効果試験１ SPR−ddY雄性マウス（１群８匹）にリステリア・モノシ
トゲネス(Listeriamonocytogenes)菌感染の５日前、３
日前および１日前に、製剤例に準じて調製したキトヘキ
サオースの注射液50mg／kg（キトヘキサオース基準）、
及びキチン（特開昭59-27827の実施例１と同様に製造し
たもの）を用いて上記製剤例と同様にして得た注射液50
mg／kg（キチン基準）をマウスの腹腔内に投与し、次い
でこれに、あらかじめ Ｌ．monocytogens Serotype 4b株をブレインハートイ
ンフュージョンのスラントに移植し37℃で培養後Trypti
cal Soy Brothに移植37℃で２４時間振盪培養を行
い、培養停止後生理食塩水で菌を洗浄し菌数６×１０^８
個／mlに調製しておいたその０．１ml（感染菌数６×1
0.^７個）をマウス腹腔内に接種感染させ感染後１５日目
の生存率を求めた。

その結果、キトヘキサオースを投与したマウスの生存率
は87.5％、キチンを投与したマウスの生存率は66.7％、
未投与のマウス（対照）の生存率は37.5％であった。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】キトサンオリゴマーを有効成分とする抗感
   染症剤