JPH06157251A - 化粧品組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 メラニン前駆物質として有効量の置換ジヒド
ロキシフェニルアラニン（ＤＯＰＡ）と、化粧品として
許容可能な置換ＤＯＰＡ用ビヒクルとを含有する哺乳動
物の毛髪又は皮膚への局所塗布に適する保存組成物。 【効果】 この置換ＤＯＰＡは、皮膚又は毛包により吸
収され、生体内で代謝され、皮膚内のメラニン形成又は
メラニン着色毛髪の成長をもたらす。従って、組成物は
日焼けしたように見せるために制御下に皮膚の色を濃く
することができ、又は白髪でなく濃い色の毛髪を成長さ
せることができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は人体の皮膚、特に頭皮に
局所塗布するのに適しており、再生後の毛髪の濃色化を
増進し得る組成物に係る。該組成物は、日焼けしたよう
に見せるために制御下の皮膚濃色化が所望される人体皮
膚、特に一般に露出領域に局所塗布するためにも適して
いる。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】人体の
毛髪の濃色化は、特に加齢による白髪又は若白髪の場合
に一般に望ましいとされている。毛髪の望ましくない薄
色化に逆行するためには種々の方法を使用することがで
き、これらの方法は着色料又は染料による毛髪の局所処
理に依存しており、毛髪を所望の濃さに一時的又は永久
的に染めるものである。

【０００３】着色料又は染料は一般に皮膚の外部の毛幹
に被覆又は浸透することにより作用する。濃色化効果
は、新しい毛髪の成長により毛髪の元の色が現れるまで
持続し、所望の濃色化を維持するためには着色料又は染
料で再処理する必要がある。

【０００４】着色料及び染料の外部塗布は、塗布中に多
量の染料が手についたり、頭皮が望ましくない程度まで
染料を吸収し得るという点で不都合であり得る。

【０００５】毛髪の天然の暗色は、元々メラニン形成経
路を介してチロシンから誘導されるメラニン類、特にユ
ーメラニン及びフェオメラニン（以下、本明細書中では
「メラニン」と総称する）のブレンドの存在に起因す
る。この経路によると、チロシンはまず最初にジヒドロ
キシフェニルアラニン（以下、本明細書中では「ＤＯＰ
Ａ」と呼称する）に変換され、その後、チロシナーゼの
影響下でＤＯＰＡキノンに変換される。図１に示す経路
図によると、ＤＯＰＡキノンは次に種々の別の中間体を
介してユーメラニン又はフェノメラニンに変換される。

【０００６】さて、再生後のより有効な濃色化又は日焼
けしたように見せるための制御下の皮膚濃色化を助長す
るためには、メラニン形成経路においてチロシンよりも
メラニンに近い中間体を選択すると有利である。しかし
ながら、これらの中間体の多くは不安定であり、合成す
るのに費用がかかるか、又は皮膚（特に頭皮）に浸透し
て毛髪成長におけるメラニンへの変換が達せられる毛球
のすぐ周囲に到達するために必要な能力を欠いている。

【０００７】ＤＯＰＡ自体は不安定であり、早期に酸化
し、再生後の毛髪の濃色化又は皮膚の濃色化に不適切で
ある茶色の誘導体を生じる傾向があるので、皮膚の局所
塗布用製品には使用することができない。しかしながら
本発明者らは、自動酸化に対して安定的な所定のＤＯＰ
Ａ誘導体は局所的に使用することができ、成長中の毛髪
又は皮膚によりチロシン自体よりも容易にメラニンに変
換されることを知見した。

【０００８】本発明者らは、メラニンに変換され、皮膚
表面から現れる前に成長中の毛包を強く着色すると考え
られる安定的なＤＯＰＡ誘導体を皮膚、特に頭皮に局所
塗布することにより、皮膚及び／又は毛髪の濃色化の問
題に取り組んだ。同一のメカニズムにより、皮膚はこの
安定的ＤＯＰＡ誘導体の局所塗布後に徐々に濃色化され
得る。

【０００９】これらのＤＯＰＡ誘導体の局所塗布は、特
に再生後に色の濃い毛髪が所望される所望の領域に塗布
中に手につかないという利点がある。一方、皮膚の濃色
化が所望される場合には、繰り返し塗布後に一般に徐々
に皮膚の色が濃くなる。

【００１０】

【課題を解決するための手段】発明の定義 従って、本発明は再生後（ｏｎ ｒｅｇｒｏｗｔｈ）の
毛髪の色を濃く（ｄａｒｋｅｎｉｎｇ）するために哺乳
動物皮膚に局所塗布するために適切な保存組成物を提供
し、該組成物は、ｉ．メラニン前駆物質として、（ａ）
構造（１０）：

【００１１】

【化２３】 （式中、Ｒは−Ｈ、炭素原子数１〜２０の枝分かれもし
くは非枝分かれアルキルもしくはアルケニル基、又はア
ミノ酸もしくはペプチドフラグメントであり、Ｙ¹は−
Ｈ又は−ＯＨであり、Ｙ²は−Ｈ又は−ＣＨ₃である）を
有するＤＯＰＡのモノ及び／又はジ置換エステル及びギ
酸誘導体、（ｂ）構造（１１）：

【００１２】

【化２４】 （式中、Ｒ¹は炭素原子数１〜２０の枝分かれ又は非枝
分かれアルキル又はアルケニル基である）を有するＤＯ
ＰＡのモノ及び／又はジ置換炭酸誘導体、（ｃ）構造
（１２）：

【００１３】

【化２５】 を有するＤＯＰＡのモノ及び／又はジ置換ウレタン誘導
体、（ｄ）構造（１３）：

【００１４】

【化２６】 を有するＤＯＰＡのモノ及び／又はジ置換エーテル誘導
体、（ｅ）構造（１４）：

【００１５】

【化２７】 （式中、一方のＸは−ＰＯ₃Ｈ₂又は−ＳＯ₃Ｈであり、
他方のＸは−Ｈ，ＰＯ₃Ｈ₂又は−ＳＯ₃Ｈである）を有
するＤＯＰＡのモノ及び／又はジ置換リン酸及び／又は
硫酸誘導体、（ｆ）構造（１５）：

【００１６】

【化２８】 （式中、Ｒ²は−Ｈ，アルキル及びフェニルから選択さ
れる）を有するＤＯＰＡのアセタール及びケタール誘導
体、（ｇ）構造（１６）：

【００１７】

【化２９】 を有するＤＯＰＡの環式炭酸誘導体、（ｈ）構造（１
７）：

【００１８】

【化３０】 （式中、Ｒ³＝Ｒ¹又はアミノ酸残基である）を有するＤ
ＯＰＡのアミノ置換誘導体、（ｉ）構造（１８）：

【００１９】

【化３１】 ［式中、Ｘ¹はＮＨアミド（特にアミノ酸又はペプチ
ド）結合である］を有するＤＯＰＡのカルボン酸置換誘
導体、（ｊ）構造（１９）：

【００２０】

【化３２】 を有するＤＯＰＡの結合アミノ及びカルボン酸置換誘導
体、（ｋ）構造（２０）：

【００２１】

【化３３】 ［式中、Ｒ³は、式（ｉ）：

【００２２】

【化３４】 （式中、Ｘ²は同一又は異なり、−Ｈ，−ＯＨ，−ＮＨ₂
又は−ＳＨから選択される）、式（ｉｉ）：

【００２３】

【化３５】 式（ｉｉｉ）

【００２４】

【化３６】 及び式（ｉｖ）

【００２５】

【化３７】 から選択される］を有するＤＯＰＡの構造類似体、
（ｌ）構造（２１）：

【００２６】

【化３８】 （式中、Ｘ³は−ＯＨ又はＯＲ¹であり、Ｘ⁴は＝Ｏ又は
ＯＲ¹である）を有するＤＯＰＡの構造類似体、（ｍ）
構造（２２）：

【００２７】

【化３９】 （式中、ｎは１〜３の整数である）を有するＤＯＰＡの
Ｃ−同族体、（ｎ）構造（２３）：

【００２８】

【化４０】 （式中、Ｘ⁵はＳ，Ｏ又はＮＨであり、Ｘ⁶はＨ又はＣＯ
ＯＨである）を有するＤＯＰＡの短鎖及びヘテロ原子類
似体、並びに（ｏ）構造（２４）：

【００２９】

【化４１】 を有するグルタチオン誘導体から選択される有効量の置
換ＤＯＰＡと、ｉｉ．化粧品として許容可能な置換ＤＯ
ＰＡのビヒクルとを含有する。

【００３０】発明の開示 「保存組成物」なる用語は、組成物の微生物腐敗及び／
又は置換ＤＯＰＡの生物分解を生じることが可能な微生
物汚染物を含まないことを意味する。

【００３１】置換ＤＯＰＡ 置換ＤＯＰＡは、本明細書中に定義するような構造（１
０）〜（２４）を有するＤＯＰＡ誘導体の群から選択さ
れる。

【００３２】置換ＤＯＰＡのいくつかの好適例は、構造
（５０）：

【００３３】

【化４２】 を有する３，４−ジヒドロキシフェニルセリン、構造
（５１）：

【００３４】

【化４３】 を有する２，４，５−トリヒドロキシフェニルアラニ
ン、構造（５２）：

【００３５】

【化４４】 を有する２−メチル−３−（３，４−ジヒドロキシフェ
ニルアラニン）である。

【００３６】更には、構造（５３）：

【００３７】

【化４５】 を有するメトキシチロシン、及び構造：

【００３８】

【化４６】 を有するその異性体３−ヒドロキシ−４−メトキシフェ
ニルアラニンも挙げることができる。

【００３９】２種以上の置換ＤＯＰＡを含む混合物を本
発明の組成物中で使用してもよい。

【００４０】本発明の組成物中に含まれる置換ＤＯＰＡ
の合計量は、未処理皮膚に比較して皮膚、特に頭皮への
局所塗布後に皮膚濃色化又は再生後の毛髪濃色化におい
て検出可能な増加を与えるに十分な量である。

【００４１】十分量は置換ＤＯＰＡの効力に依存し、特
別に有効な場合もあるが、一般には組成物の０．０００
１〜９９．９重量％、好ましくは１〜５０重量％の量を
配合すれば、皮膚又は頭皮への局所塗布後に毛球及び毛
包に十分である。

【００４２】組成物の保存 本発明の組成物は好ましくは、製造から販売及び使用前
に長い貯蔵寿命を有するように保存される。理想的に
は、組成物は無限の貯蔵寿命を有する。

【００４３】自明の通り、置換ＤＯＰＡは好適組成物に
特徴的な特にほぼ中性のｐＨ値で細菌、かび及び真菌類
並びに他の微生物の影響を受ける。従って、組成物を保
存するように処理しない限り、組成物の貯蔵寿命はアク
チベータの生物分解により許容できないほど短いと考え
られる。

【００４４】保存するためには、組成物は哺乳動物皮膚
又は毛髪に組成物を局所塗布前に組成物の微生物腐敗及
び／又はアクチベータの生物分解を生じることが可能な
生存可能な微生物汚染物を全く又は実質的に含まないこ
とが好ましい。しかしながら、保存条件が組成物の使用
前に微生物の実質的な増殖を生じないという条件で、本
発明は細菌胞子のように生存しているが、休眠中の微生
物を含有し得る本明細書中に定義するような組成物にも
係ると理解されたい。

【００４５】組成物を保存するために使用可能な方法の
例を以下に挙げる。

【００４６】（ｉ）滅菌 本発明の組成物は、実質的に全ての生存可能な微生物汚
染物を除去又は死滅させるように滅菌により保存され得
る。これは、例えば致死量のγ線照射、熱滅菌又は製薬
産業で確立されている技術を使用する限外濾過により実
施することができる。

【００４７】（ｉｉ）化学的保存剤 本発明の組成物は、細菌、真菌類又は他の微生物の成長
を阻止するか又は死滅させるように機能する化学的保存
剤を配合することにより保存することもできる。

【００４８】化学的保存剤の例としては、エタノール、
安息香酸、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸、ソルビン
酸カリウム、プロピオン酸ナトリウム、並びにｐ−ヒド
ロキシ安息香酸のメチル、エチル、プロピル及びブチル
エステルが挙げられる。本発明の組成物に配合可能な化
学的保存剤の量は、一般に０．０５〜５重量％、好まし
くは０．１〜２重量％であり、選択された量は微生物増
殖を阻止するために十分である。

【００４９】（ｉｉｉ）水分活性抑制剤 本発明の組成物は、グリセロール、プロピレングリコー
ル、ソルビトール、糖類及び塩類（例えばアルカリ金属
ハロゲン化物、硫酸塩及びカルボン酸塩）のような水分
活性抑制剤を配合することにより保存することもでき
る。水分活性抑制剤を使用する場合、水分活性（α_w）
を１から＜０．９、好ましくは＜０．８５、最適には＜
０．８に低下させるために十分な量を本発明の組成物に
配合し、これらの値の最低値は酵母、かび及び真菌類が
増殖しない最低値である。

【００５０】ビヒクル 本発明の組成物は更に、置換ＤＯＰＡを適切な希釈率で
皮膚又は毛髪に輸送することができるように化粧品とし
て及び／又は生理的に許容可能な固体、半固体又は液体
のビヒクルを含有する。ビヒクルの種類は組成物を皮膚
に投与するために選択される方法に依存する。ビヒクル
自体は不活性でもよいし、それ自体が生理的又は薬学的
利点を有していてもよい。

【００５１】ビヒクルは置換ＤＯＰＡの希釈剤、分散剤
又は溶剤として機能することができ、従って、適切な濃
度で毛髪及び／又は皮膚、特に頭皮に塗布し、均一に分
配するように確保する物質である。ビヒクルは好ましく
は、皮膚への置換ＤＯＰＡの浸透を助け、特に毛球のす
ぐ周囲に到達させ、メラニンの生成を刺激する能力を改
善するような類である。活性エンハンサーとして選択さ
れたビヒクルの役割及び種類については本明細書中に追
って記載する。

【００５２】本発明の組成物は、通常は少なくとも一種
の他の化粧品として許容可能なビヒクルと共に、水をビ
ヒクルとして含有し得る。

【００５３】本発明の組成物で使用可能な水以外のビヒ
クルは、皮膚軟化薬、溶剤、保湿剤、増粘剤及び粉末と
して液体又は固体を含み得る。単独又は１種以上のビヒ
クルの混合物として使用可能なこれらの型のビヒクルの
各々の例を以下に挙げる。

【００５４】皮膚軟化薬としては、ステアリルアルコー
ル、グリセリルモノリシノレエート、グリセリルモノス
テアレート、プロパン−１，２−ジオール、ブタン−
１，３−ジオール、ミンク油、セチルアルコール、イソ
プロピルイソステアレート、ステアリン酸、イソブチル
パルミテート、イソセチルステアレート、オレイルアル
コール、イソプロピルラウレート、ヘキシルラウレー
ト、デシルオレエート、オクタデカン−２−オール、イ
ソセチルアルコール、エイコサニルアルコール、ベヘニ
ルアルコール、セチルパルミテート、ジメチルポリシロ
キサン、ジ−ｎ−ブチルセバケート、イソプロピルミリ
ステート、イソプロピルパルミテート、イソプロピルス
テアレート、ブチルステアレート、ポリエチレングリコ
ール、トリエチレングリコール、ラノリン、ココアバタ
ー、コーン油、綿実油、獣脂、ラード、オリーブ油、パ
ーム核油、ナタネ油、ベニバナ種子油、大豆油、ヒマワ
リ種子油、ゴマ油、ココナツ油、ピーナツ油、ヒマシ
油、アセチル化ラノリンアルコール、石油、鉱物油、ブ
チルミリステート、イソステアリン酸、パルミチン酸、
イソプロピルリノレート、ラウリルラクテート、ミリス
チルラクテート、デシルオレエート、ミリスチルミリス
テートが挙げられる。

【００５５】プロペラントとしては、プロパン、ブタ
ン、イソブタン、ジメチルエーテル、二酸化炭素、亜酸
化窒素が挙げられる。

【００５６】溶剤としては、エチルアルコール、塩化メ
チレン、イソプロパノール、アセトン、ヒマシ油、エチ
レングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコ
ールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノエ
チルエーテル、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルム
アミド、テトラヒドロフランが挙げられる。

【００５７】保湿剤としては、グリセリン、ソルビトー
ル、ナトリウム２−ピロリドン−４−カルボキシレー
ト、可溶性コラーゲン、ジブチルフタレート、ゼラチン
が挙げられる。

【００５８】粉末としては、チョーク、タルク、フラー
土、カオリン、澱粉、ガム、コロイド状二酸化ケイ素、
ナトリウムポリアクリレート、テトラアルキル及び／又
はトリアルキルアリールアンモニウムスメクタイト、化
学的に改質したケイ酸アルミニウムマグネシウム、有機
的に改質したモンモリロナイトクレー、水和ケイ酸アル
ミニウム、ヒュームドシリカ、カルボキシビニルポリマ
ー、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、エチレン
グリコールモノステアレートが挙げられる。

【００５９】本発明の組成物中に存在するビヒクルの合
計量は組成物の０．１〜９９．９９９重量％、好ましく
は５０〜９９重量％である。従って、ビヒクルは組成物
の残余を形成し得る。

【００６０】任意皮膚有益材料及び化粧品添加剤 本発明の組成物の特に便利な形態はヘアコンディショニ
ング特性を備えるか又は備えないシャンプーである。

【００６１】界面活性剤 組成物がシャンプーの形態で提供される場合、組成物は
一般にアニオン性、非イオン性もしくは両性界面活性剤
又はそれらの混合物から選択される界面活性剤を含有す
る。

【００６２】適切なアニオン性界面活性剤は、アルキル
スルフェート、アルキルエーテルスルフェート、アルカ
リールスルホネート、アルキルスクシネート、アルキル
スルホスクシネート、Ｎ−アルキルサルコシネート及び
α−オレフィンスルホネート、特にそれらのナトリウ
ム、マグネシウム、アンモニウム並びにモノ、ジ及びト
リエタノールアミン塩である。アルキル基は一般に８〜
１８個の炭素原子を含んでおり、不飽和でもよい。アル
キルエーテルスルフェートは分子当たり１〜１０のエチ
レンオキシド又はプロピレンオキシド単位、好ましくは
分子当たり２〜３のエチレンオキシド単位を含み得る。

【００６３】適切なアニオン性界面活性剤の例として
は、ナトリウムラウリルスルフェート、ナトリウムオレ
イルスクシネート、アンモニウムラウリルスルホスクシ
ネート、アンモニウムラウリルスルフェート、ナトリウ
ムドデシルベンゼンスルホネート、トリエタノールアミ
ンドデシルベンゼンスルホネート及びナトリウムＮ−ラ
ウリルサルコシネートを挙げることができる。最適なア
ニオン性界面活性剤はナトリウムラウリルスルフェー
ト、ナトリウムラウリルエーテルスルフェート２ＥＯ及
び３ＥＯ、アンモニウムラウリルスルフェート並びにア
ンモニウムラウリルエーテルスルフェート１ＥＯ，２Ｅ
Ｏ及び３ＥＯである。

【００６４】本発明の組成物で使用するのに適切な非イ
オン性界面活性剤は、脂肪族（Ｃ₈−Ｃ₁₈）第１級又は
第２級線状又は枝分かれ鎖アルコール又はフェノールと
アルキレンオキシド、通常エチレンオキシド、一般には
６〜３０ＥＯとの縮合産物を含み得る。

【００６５】他の適切な非イオン性界面活性剤はモノ又
はジアルキルアルカノールアミド又はアルキルポリグル
コシドを含む。例としては、ココモノ又はジエタノール
アミド、ココモノイソプロパノールアミド、及びココジ
グルコシドがある。

【００６６】本発明の組成物で使用するのに適切な両性
界面活性剤は、アルキル基が８〜１８個の炭素原子を有
するアルキルアミンオキシド、アルキルベタイン、アル
キルアミドプロピルベタイン、アルキルモノ又はジアル
カノールアミド、アルキルスルホベタイン、アルキルグ
リシネート及びアルキルカルボキシグリシネートを含み
得る。例としては、ラウリルアミンオキシド、ココモノ
エタノールアミド、ココジエタノールアミド、コカミド
プロピルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイ
ン、好ましくはココベタインがある。

【００６７】本発明のシャンプー組成物中の界面活性剤
の配合量は２〜４０重量％、好ましくは５〜３０重量％
である。

【００６８】組成物中の界面活性剤の量が２重量％未満
では発泡が不十分であり、４０重量％以上では洗浄力又
は発泡能のそれ以上の増加が観察されない。

【００６９】コンディショニング剤 組成物をヘアコンディショナー（塗布後に一般に毛髪か
ら濯ぎ落とさない「放置（ｌｅａｖｅ−ｏｎ）製品」）
として提供すべき場合には、組成物は一般にカチオン性
コンディショニング剤を含有する。あるいは、本発明の
組成物は、使用後に通常は毛髪から濯ぎ落とされるシャ
ンプー−コンディショナーでもよい。

【００７０】適切なカチオン性コンディショニング剤
は、「放置」又は「濯ぎ落とし」製品のいずれであるか
に関係なく、米国特許第３８１６６１６号及び４２７２
５１５号に記載されており且つＵｎｉｏｎ Ｃａｒｂｉ
ｄｅ ＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎからＰｏｌｙｍｅｒ Ｊ
Ｒとして市販されているカチオン性セルロースエーテル
を含む。他の適切な材料としては、米国特許第４２９８
４９４号に記載されており且つＣｅｌａｎｅｓｅ−Ｓｔ
ｅｉｎ Ｈａｌｌから商標名Ｊａｇｕａｒとして市販さ
れているカチオン性ポリガラクトマンナンガム誘導体で
ある。適切な材料の１例は、ＣＴＦＡの名称のグアーヒ
ドロキシプロピルトリモニウムクロリドであり、商品名
Ｊａｇｕａｒ Ｃ１３Ｓとして市販されており、約０．
１３のカチオン基の置換度を有する。他の適切な材料と
しては、Ｊａｇｕａｒ Ｃ１７（置換度約０．２５〜
０．３１）及びＪａｇｕａｒ Ｃ１６（ヒドロキシプロ
ピル置換基及びカチオン性第４級アンモニウム基を含む
ヒドロキシプロピル化カチオン性グアー誘導体）として
知られている材料がある。Ｊａｇｕａｒ Ｃ１６では置
換度は０．１１〜０．１６であり、ヒドロキシプロピル
基の置換モルは０．８〜１．１である。

【００７１】本発明の組成物で有用な他のカチオン性コ
ンディショニング剤としては、例えば低分子量アジピン
酸／ジエチレン−トリアミンポリアミドや、米国特許第
４０８０３１０号に記載されているビニルピロリドンと
ジメチルスルフェートで第４級化したジメチルアミノエ
チルメタクリレートとのコポリマー（Ｇａｆｑｕａｔ７
５５， Ｇａｆ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）のようなカ
チオン性ポリアミドポリマー、米国特許第４０４８３０
１号に記載されているＮ−ビニルピロリドン、ジメチル
アミノエチルメタクリレート及びポリエチレングリコー
ルを含むグラフトカチオン性コポリマー、米国特許第４
００９２５６号に記載されている炭素原子数３〜５の不
飽和カルボン酸のホモ及びコポリマーのアミノアルキル
エステルの鉱物酸塩、及び米国特許第３１８６９１１号
に記載されているエーテル化澱粉のポリマーがある。

【００７２】Ｍｅｒｃｋ ＆ Ｃｏ．Ｉｎｃにより商標
名Ｍｅｒｑｕａｔとして市販されている高分子量ポリマ
ーも、本発明の組成物で使用するのに適切なカチオン性
ポリマーである。代表的な例は、高電荷を有するカチオ
ン性ジメチルジアリルアンモニウムクロリドホモポリマ
ーであるＭｅｒｑｕａｔ １００、及びジメチルジアリ
ルアンモニウムクロリド及びアクリルアミドから製造さ
れた高電荷を有するカチオン性コポリマーであるＭｅｒ
ｑｕａｔ ５５０である。これらの材料はＣＦＴＡ辞書
に夫々Ｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ−４０及びＱｕａｔｅｒｎ
ｉｕｍ−４１として指定されている。

【００７３】モノ、ジ及びトリアルキル第４級アンモニ
ウム塩のようなカチオン性界面活性剤も本発明の組成物
中のカチオン性コンディショニング剤として使用するこ
とができる。適切な例は、セチルトリメチルアンモニウ
ムクロリド、セチルトリメチルアンモニウムブロミド及
びステアリルトリメチルアンモニウムクロリドである。

【００７４】使用時にカチオン性コンディショニング剤
は好ましくは本発明の組成物中に０．０１〜５重量％、
最適には０．２〜３重量％配合される。

【００７５】エマルジョン 本発明の組成物の別の便利な形態はエマルジョンであ
り、その場合、一般には使用される乳化剤の平均親水性
−親油性バランス（ＨＬＢ）に大幅に依存してＷ／Ｏエ
マルジョン又はＯ／Ｗエマルジョンを提供するように油
又は油性材料を乳化剤と併用する。

【００７６】油又は油性材料 本発明の組成物は任意成分として、油の特性を有する１
種以上の油又は他の材料を含有し得る。

【００７７】適切な油の例としては、鉱物油及び植物油
並びに本明細書中に皮膚軟化薬として既に提案したよう
な油性材料が挙げられる。他の油又は油性材料として
は、ポリジメチルシロキサンのような揮発性及び不揮発
性のシリコーン油が挙げられる。

【００７８】エマルジョンを形成する目的で存在する場
合、油又は油性材料は一般に組成物の９０容量％まで、
好ましくは１０〜８０容量％を形成する。

【００７９】乳化剤 本発明の組成物は更に任意成分として、一般にＷ／Ｏが
形成されるかＯ／Ｗエマルジョンが形成されるかに依存
して選択される１種以上の乳化剤を含有し得る。

【００８０】Ｗ／Ｏエマルジョンが必要な場合、選択さ
れる乳化剤は一般に１〜６の平均ＨＬＢ値を有するべき
である。Ｏ／Ｗエマルジョンが必要な場合には、選択さ
れた乳化剤は＞６の平均ＨＬＢ値を有するべきである。

【００８１】適切な乳化剤の例を以下の表１に示し、同
表中では乳化剤の化学名を商品名の１例及び平均ＨＬＢ
値を併記した。

【００８２】

【表１】

【００８３】

【表２】 上記乳化剤のリストは限定的ではなく、単に本発明で使
用するのに適切な選択された乳化剤の例に過ぎない。

【００８４】必要に応じて２種以上の乳化剤を使用して
もよいものと理解されたい。

【００８５】任意成分として本発明の組成物に配合され
得る乳化剤の量は組成物の１〜５０重量％、好ましくは
２〜２０重量％、最適には２〜１０重量％である。

【００８６】水 本発明の組成物は更に、通常８０容量％まで、好ましく
は５〜８０容量％の水を含有し得る。

【００８７】シリコーン界面活性剤 本発明の組成物は更に、任意成分として上記任意成分で
ある乳化剤の代わりに又はそれに加えて乳化剤として同
様に作用し得る高分子量シリコーン界面活性剤を含有し
得る。

【００８８】シリコーン界面活性剤はジメチルポリシロ
キサンとポリオキシエチレン及び／又はポリオキシプロ
ピレン側鎖との高分子量ポリマーであり、一般に１００
００〜５００００の分子量を有する。

【００８９】ジメチルポリシロキサンポリマーは揮発性
シロキサン中分散液として提供されると便利であり、分
散液は例えば１〜２０容量％のポリマーと８０〜９９容
量％の揮発性シロキサンとを含有する。理想的には、分
散液は揮発性シロキサンに分散された１０容量％のポリ
マーから構成される。

【００９０】ポリシロキサンポリマーが分散可能な揮発
性シロキサンの例としては、ポリジメチルシロキサン
（ペンタマー及び／又はヘキサマー）がある。

【００９１】特に好適なシリコーン界面活性剤はシクロ
メチコーン及びジメチコーンコポリオールであり、例え
ばＤＯＷ ＣＯＲＮＩＮＧから市販されているＤＣ ３
２２５Ｃ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ Ａｉｄである。別
の例はラウリルメチコーンコポリオール、例えば同様に
Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇから市販されているＤＣ Ｑ２
−５２００である。

【００９２】組成物中に存在する場合にシリコーン界面
活性剤の量は一般にエマルジョンの２５重量％まで、好
ましくは０．５〜１５重量％である。

【００９３】活性エンハンサー 本発明の組成物は更に任意成分として活性エンハンサー
を含有し得る。

【００９４】活性エンハンサーは、置換ＤＯＰＡの利点
を増進するように種々の方法で機能し得る広範な種類の
分子から選択され得る。活性エンハンサーの特定の類と
しては、（ａ）毛髪成長刺激剤及び（ｂ）浸透エンハン
サーがあり、それらの存在は、角質層を通って作用部
位、特に毛包のすぐ周囲に置換ＤＯＰＡを送達する機能
を更に改善し得る。

【００９５】活性エンハンサーによっては、置換ＤＯＰ
Ａのビヒクルとしても機能し得る。

【００９６】（ａ）毛髪成長刺激剤 ｉ．毛髪成長を刺激又は増加させ、こうして再生後の毛
髪の濃色化における置換ＤＯＰＡの利点を加速する能力
をそれ自体有する物質の例としては、塩化ベンザルコニ
ウム、塩化ベンゼトニウム、フェノール、エストラジオ
ール、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェ
ニラミン、クロロフィリン誘導体、コレステロール、サ
リチル酸、シスチン、メチオニン、トウガラシチンキ、
ニコチン酸ベンジル、ｄｌ−メントール、ペパーミント
油、パントテン酸カルシウム、パンテノール、ヒマシ
油、ヒノキチオール、プレドニソロン、レゾルシノール
が挙げられる。

【００９７】終毛成長速度を増加する能力をそれ自体有
する別の物質の例を以下に挙げる。

【００９８】ｉｉ．Ｃｈｏａｙ Ｓ．Ａ．によりヨーロ
ッパ特許出願第ＥＰ−Ａ−Ｏ ０６４０１２号に記載さ
れており、構造（１００）：

【００９９】

【化４７】 ［式中、Ｚはアジド又は構造−ＮＨＢ（式中、Ｂは−Ｈ
又はアセチルもしくは硫酸塩（例えば有機又は無機カチ
オンとの塩）のような官能基を表す）を有する基のよう
な機能的窒素基を表し、Ｍは−Ｈ又はＳＯ₃Ｍ₁（式中、
Ｍ₁は有機又は金属カチオン、特にアルカリ金属であ
る）又はアセチル基を表し、ＲはＣ₁−Ｃ₄アルキル基、
特にメチル又はアリール基を表し、Ａは酸もしくは−Ｃ
ＯＯＲ₁（式中、Ｒ₁は−Ｈ又はＣ₁−Ｃ₄アルキル基、特
にメチルを表す）のような官能基又は金属、特にアルカ
リ金属を表す］を有するα−１，４エステル化二糖類；
Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨーロッパ特許出願第ＥＰ−
Ａ−Ｏ ２１１ ６１０号に記載されており、構造（１
０１）：

【０１００】

【化４８】 を有するウロン酸残基と、構造（１０２）：

【０１０１】

【化４９】 （式中、Ｒ’は−Ｈ，Ｃ₃−Ｃ₁₀アルキル又は基：

【０１０２】

【化５０】 であり、Ｒ”は−Ｈ，Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、−ＣＯ（ＣＨ
₂）_mＣＨ₃，−ＳＯ₃Ｍであり、Ｒ’”は−Ｈ，−ＣＯ
（ＣＨ₂）_mＣＨ₃又は−ＳＯ₃Ｍであり、Ｍは−Ｈ又は金
属もしくは有機カチオンであり、ｎは０又は１〜７の整
数であり、ｍは０又は１もしくは２の整数であり、基
Ｒ”は同一又は異なり、各ピラノース環構造からの１つ
のＲ”基は構造α−１，３、α−１，４、β−１，３又
はβ−１，４を有するグリコシド結合により結合されて
おり、−ＣＯＯＲ’，−ＣＨ₂ＯＲ”及び−ＯＲ”基は
ピラノース環に関していずれかの配置を有する）とから
構成される少なくとも１個のエステル化二糖単位を含む
エステル化オリゴ糖。

【０１０３】ｉｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨーロッ
パ特許第０ ２４２ ９６７号に記載されているような
ミノキシジルグルクロニド。

【０１０４】ｉｖ．Ｔｈｅ Ｕｐｊｏｈｎ Ｃｏ．によ
りＷＯ８６／０４２３１に記載されているようなミノキ
シジルスルフェート。

【０１０５】ｖ．Ｔｈｅ Ｕｐｊｏｈｎ Ｃｏ．により
米国特許第４１３９６１９号に記載されているようなミ
ノキシジル及びその誘導体。

【０１０６】ｖｉ．Ｒｅｄｋｅｎ Ｌａｂｏｒａｔｏｒ
ｉｅｓ，Ｉｎｃ．により米国特許第４８１４３５１号に
記載されているようなエチレンジアミン四酢酸又はその
塩。

【０１０７】ｖｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨーロッ
パ特許第０ ２７７ ４２８号に記載されているような
１，１０−フェナントロリンのような直接プロテオグリ
カナーゼインヒビター。

【０１０８】ｖｉｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨーロ
ッパ特許第０ ２７７ ４２８号に記載されているよう
なグリコサミノグリカナーゼインヒビター、例えばアル
ドノラクトン及びエステル化アルドノラクトン。好適例
としては、Ｌ−ガラクトノ−１，４−ラクトン、Ｌ−ア
ラビノ−１，５−ラクトン、Ｄ−フコノ−１，５−ラク
トン、Ｄ−グルカロ−１，４−ラクトン、Ｄ−グルクロ
ノ−６，３−ラクトン、ガラクタル酸ラクトン、２−ア
セタミド−２−デオキシグルコノラクトン、２−アセタ
ミド−２−デオキシガラクトノラクトン、Ｄ−グルカロ
−１，４：６，３−ジラクトン、Ｌ−イダロ−１，４−
ラクトン、２，３，５−トリ−０−アセチル−Ｄ−グル
カロ−１，４−ラクトン、２，５−ジ−０−アセチル−
Ｄ−グルカロ−１，４：６，３−ジラクトンがある。

【０１０９】ｉｘ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨーロッパ
特許第０ ２７７ ４２８号に記載されているグリコサ
ミノグリカナーゼインヒビター、例えば単糖類及びエス
テル化単糖類。好適例は、Ｎ−アセチルグルコサミン、
Ｎ−アセチルガラクトサミン、Ｄ−ガラクトサミン、Ｄ
−グルコサミン−３−スルフェート、Ｎ−アセチルマン
ノサミンである。

【０１１０】ｘ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨーロッパ特
許第０ ２７７ ４２８号に記載されているようなグリ
コサミノグリカン鎖細胞取り込みインヒビター、例えば
ヘキスロン酸及びそのエステル。

【０１１１】ｘｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨーロッパ
特許第０ ３３４ ５８６号に記載されており、ラクタ
ム類から選択されるグリコシダーゼ活性の化学的インヒ
ビター。好適例は、Ｄ−グルカロ−１，５−ラクタム、
Ｌ−ガラクトノ−１，４−ラクタム、Ｌ−アラビノ−
１，５−ラクタム、Ｄ−フコノ−１，５−ラクタム、Ｄ
−グルカロ−１，４−ラクタム、Ｄ−グルクロノ−６，
３−ラクタム、１，２，５−トリ−Ｏ−アセチル−Ｄ−
グルクロノ−６，３−ラクタム、２−アセタミド−２−
デオキシグルコノラクタム、２−アセタミド−２−デオ
キシガラクトノラクタム、Ｄ−グルカロ−１，４：６，
３−ジラクタム、Ｌ−イダロ−１，４−ラクタム、２，
３，５−トリ−Ｏ−アセチル−Ｄ−グルカロ−１，４−
ラクタム、２，５−ジ−Ｏ−アセチル−Ｄ−グルカロ−
１，４：６，３−ジラクタム、Ｄ−グルカロ−１，５−
ラクタムエチルエステルである。

【０１１２】ｘｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨーロッ
パ特許第０ ３３４ ５８５号に記載されており、ジア
シルグリセロール類から選択されるプロテインキナーゼ
Ｃ酵素の化学的アクチベータ。好適例としては、１，２
−ジブタノイル−ｒａｃ−グリセロール、１，２−ジヘ
キサノイル−ｓｎ−グリセロール、１，２−ジオクタノ
イル−ｒａｃ−グリセロール、１，２−ジオクタノイル
−ｓｎ−グリセロール、１，２−ジデカノイル−ｒａｃ
−グリセロール、１−オレオイル−２−アセチル−ｒａ
ｃ−グリセロール、１−オレオイル−２−アセチル−ｓ
ｎ−グリセロール、１−ステアロイル−２−アラキドノ
イル−ｓｎ−グリセロール、１，２−ジステアロイル−
ｒａｃ−グリセロール、１，２−ジペンタデカノイル−
ｓｎ−グリセロール、１，２−ジペンタデカノイル−ｒ
ａｃ−グリセロール、１，２−ジパルミトイル−ｒａｃ
−グリセロール、１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリ
セロール、１，２−ジセプタデカノイル−ｒａｃ−グリ
セロール、１，２−ジオレオイル−ｓｎ−グリセロー
ル、１，２−ジオレオイル−ｒａｃ−グリセロール、
１，２−ジアラキドノイル−ｓｎ−グリセロール、１，
２−ジエイコサノイル−ｓｎ−グリセロール、１，２−
ジドエイコサノイル−ｒａｃ−グリセロール、及び１，
２−ジオクタエイコサノイル−ｓｎ−グリセロールであ
る。

【０１１３】ｘｉｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨーロ
ッパ特許第０ ３４８ １８４号に記載されており、ア
ルドノモノラクトン又はアルズロノモノラクトン誘導体
から選択されるグリコサミノグリカナーゼインヒビタ
ー。アルドノモノラクトン誘導体の好適例は、６−アセ
チル−ガラクトノ−１，４−ラクトン、６−プロピオニ
ル−ガラクトノ−１，４−ラクトン、６−ブチリル−ガ
ラクトノ−１，４−ラクトン、２−プロピオナミド−２
−デオキシグルコノラクトン、２−ブチラミド−２−デ
オキシグルコノラクトン、２−プロピオナミド−２−デ
オキシガラクトノラクトン、２−ブチラミド−２−デオ
キシガラクトノラクトン、６−プロピオニル−２−アセ
タミド−２−デオキシグルコノラクトン、ジアセチル−
６−プロピオニル−２−アセタミド−２−デオキシグル
コノラクトン、６−ブチリル−２−アセタミド−２−デ
オキシガラクトノラクトン、ジアセチル−６−ブチリル
−２−アセタミド−２−デオキシガラクトノラクトン、
２，３，５，６−テトラアセチル−ガラクトノ−１，４
−ラクトン、２，３，５−トリアセチル−６−プロピオ
ニルガラクトノ−１，４−ラクトン、トリアセチル−２
−プロピオナミド−２−デオキシガラクトノラクトン、
トリアセチル−２−ブチラミド−２−デオキシグルコノ
ラクトン、６−メチル−グルカロ−１，４−ラクトン、
２，３，５，６−テトラメチル−グルカロ−１，４−ラ
クトン、６−メチル−２，３，５−トリアセチルグルカ
ロ−１，４−ラクトン、６−メチル−３−メチル−グル
カロ−１，４−ラクトン及び６−メチル−３−アセチル
−グルカロ−１，４−ラクトンであり、アルズロノモノ
ラクトン誘導体の好適例は１，２，５−トリアセチル−
グルクロノ−６，３−ラクトンである。

【０１１４】ｘｉｖ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨーロッ
パ特許第０３４８１８４に記載されており、アシル化単
糖類から選択されるグリコサミノグリカナーゼインヒビ
ター。アシル化単糖類の好適例は、２−プロピオナミド
−２−デオキシグルコース、１，３，４，６−テトラア
セチル−２−プロピオナミド−２−デオキシグルコー
ス、２−ブチラミド−２−デオキシガラクトース、１，
３，４，６−テトラアセチル−２−ブチラミド−２−デ
オキシガラクトース、２−スルファミド−２−デオキシ
ガラクトース、２−スルファミド−２−デオキシグルコ
ース、２−ブチラミド−２−デオキシマンノース、１，
３，４，６−テトラアセチル−２−ブチラミド−２−デ
オキシマンノース、２−ブチラミド−２−デオキシグル
コース、及び１，３，４，６−テトラアセチル−２−ブ
チラミド−２−デオキシグルコースである。

【０１１５】ｘｖ．Ｌｅｖｅｒ Ｂｒｏｔｈｅｒｓ Ｃ
ｏｍｐａｎｙにより米国特許第４７７４２５５号に記載
されているようなピログルタミン酸のエステル類。好適
例は、ピログルタミン酸メチルエステル、ピログルタミ
ン酸エチルエステル、ピログルタミン酸ｎ−プロピルエ
ステル、ピログルタミン酸ｎ−ブチルエステル、ピログ
ルタミン酸ｎ−ヘキシルエステル、ピログルタミン酸ｎ
−ヘプチルエステル、ピログルタミン酸ｎ−オクチルエ
ステル、ピログルタミン酸ｎ−ノニルエステル、ピログ
ルタミン酸ｎ−デシルエステル、ピログルタミン酸ｎ−
ウンデシルエステル、ピログルタミン酸ｎ−ドデシルエ
ステル、ピログルタミン酸ｎ−トリデシルエステル、ピ
ログルタミン酸ｎ−テトラデシルエステル、ピログルタ
ミン酸ｎ−ヘキサデシルエステル、ピログルタミン酸ｎ
−オクタデシルエステル、ピログルタミン酸ｎ−エイコ
シルエステル、ピログルタミン酸イソプロピルエステ
ル、ピログルタミン酸２−メチルヘキシルエステル、ピ
ログルタミン酸２−エチルヘキシルエステル、ピログル
タミン酸３，７−ジメチルオクチルエステル、ピログル
タミン酸２−ヘキシルデシルエステル、ピログルタミン
酸２−オクチルドデシルエステル、ピログルタミン酸
２，４，４−トリメチル−１−ペンタンエステル、ピロ
グルタミン酸メチルオクチルエステル、２−［ピログル
タモイルオキシ］−プロピオン酸、メチル−２−［ピロ
グルタモイルオキシ］−アセテート、エチル−２−［ピ
ログルタモイルオキシ］−ｎ−プロピオネート、エチル
−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−ブチレート、
エチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−イソ−ブチ
レート、エチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ
−バレレート、エチル−２−［ピログルタモイルオキ
シ］−ｎ−カプロエート、エチル−２−［ピログルタモ
イルオキシ］−ｎ−ヘプチレート、エチル−２−［ピロ
グルタモイルオキシ］−ｎ−カプリレート、エチル−２
−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−ペラルゴネート、
エチル−２−［ピログルタモイルオキシ］−３−ヒドロ
キシブチレート、イソプロピル−２−［ピログルタモイ
ルオキシ］−ｎ−プロピオネート、イソプロピル−２−
［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−カプリレート、ｎ−
プロピル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−プロ
ピオネート、ｎ−プロピル−２−［ピログルタモイルオ
キシ］−ｎ−カプリレート、ステアリル−２−［ピログ
ルタモイルオキシ］−ｎ−プロピオネート、１２−ヒド
ロキシステアリル−２−［ピログルタモイルオキシ］−
ｎ−プロピオネート、ステアリル−２−［ピログルタモ
イルオキシ］−ｎ−ステアレート、パルミチル−２−
［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−プロピオネート、リ
ノレイル−２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−プロ
ピオネート、リノレイル−２−［ピログルタモイルオキ
シ］−ｎ−カプリレート、ラウリル−２−［ピログルタ
モイルオキシ］−ｎ−カプリレート、ステアリル−２−
［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−カプリレート、グリ
セリルモノ（２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−プ
ロピオネート）、グリセリルモノ（２−［ピログルタモ
イルオキシ］−ｎ−カプリレート）、及びグリセリルジ
（２−［ピログルタモイルオキシ］−ｎ−プロピオネー
ト）である。

【０１１６】ｘｖｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨーロッ
パ特許第３７８ ３８８号に記載されているようなヘキ
ソサッカリン酸又はアシル化ヘキソサッカリン酸又はそ
の塩もしくはエステル。好適例は、アロサッカリン酸、
アルトロサッカリン酸、グルコサッカリン酸、マンノサ
ッカリン酸、グロサッカリン酸、イドサッカリン酸、ガ
ラクトサッカリン酸、タロサッカリン酸及びそれらの二
ナトリウム塩である。

【０１１７】ｘｖｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨーロ
ッパ特許第４０３ ２３８号に記載されているようなア
リール置換エチレン類。好適例は、１−カルボキシ−２
−（４−ヒドロキシフェニル）エチレン、１，１−ジカ
ルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチレン、
１，１−ジシアノ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エ
チレン、１−カルボキシ−２−（３，４−ジヒドロキシ
フェニル）エチレン、１，１−ジシアノ−２−（３−ヒ
ドロキシフェニル）エチレン、１−シアノ−１−カルボ
キシ−２−（２，５−ヒドロキシフェニル）エチレン、
１−カルボキシ−１−シアノ−２−（３，４−ヒドロキ
シフェニル）エチレン、１，１−ジシアノ−２−（３，
４−ヒドロキシフェニル）エチレン、１，１−ジシアノ
−２−（３−メトキシ−４，５−ジヒドロキシフェニ
ル）エチレン、１，１−ジシアノ−２−（３，４，５−
トリヒドロキシフェニル）エチレン、１−アミド−１−
シアノ−２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エチレ
ン、１−チオアミド−１−シアノ−２−（３，４−ジヒ
ドロキシフェニル）エチレン、１−シアノ−２−（４−
ヒドロキシフェニル）エチレン、１，１−ジシアノ−２
−（３−ヒドロキシ−４−ニトロフェニル）エチレン、
１，１−ジシアノ−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロ
キシフェニル）エチレン、１，１−ジシアノ−２−（３
−メトキシ−４−ヒドロキシフェニル）エチレン、１，
１−ジシアノ−２−（３，５−ジヒドロキシフェニル）
エチレン、１，１−ジシアノ−２−ヒドロキシ−２−
（３，４，５−トリヒドロキシフェニル）エチレン、１
−カルボキシ−１−シアノ−２−（４−メトキシフェニ
ル）エチレン、１−カルボキシ−１−シアノ−２−（４
−フルオロフェニル）エチレン、１−カルボキシ−１−
シアノ−２−（３−メトキシ−４−ヒドロキシフェニ
ル）エチレン、１−カルボキシ−１−シアノ−２−
（３，５−ジメトキシ−４−ヒドロキシフェニル）エチ
レン、１−カルボキシ−１−シアノ−２−（４−ヒドロ
キシフェニル）エチレン、１−カルボキシ−１−シアノ
−２−（４−フェニルカルボキシアルデヒド）エチレ
ン、及び１−シアノ−１−カルボキシ−２−（２，５−
ジヒドロキシフェニル）エチレンである。

【０１１８】ｘｖｉｉｉ．Ｕｎｉｌｅｖｅｒによりヨー
ロッパ特許第４１５ ５９８号に記載されているような
Ｎ−アシル化アミノ酸。好適例は、Ｎ−アセチルグリシ
ン、Ｎ−アセチルヒドロキシプロリン、Ｎ−アセチルア
ラニン、Ｎ−アセチルバリン、Ｎ−アセチルロイシン、
Ｎ−アセチルイソロイシン、Ｎ−アセチルフェニルアラ
ニン、Ｎ−アセチルチロシン、Ｎ−アセチルプロリン、
Ｎ−アセチルセリン、Ｎ−アセチルトレオニン、Ｎ−ア
セチルシステイン、Ｎ−アセチルシスチン、Ｎ−アセチ
ルメチオニン、Ｎ−アセチルトリプトファン、Ｎ−ラウ
ロイルグリシン、Ｎ−パルミトイルグリシン、Ｎ−ミリ
ストイルグリシン、Ｎ−ラウロイルヒドロキシプロリ
ン、Ｎ−オクタノイルグリシン、Ｎ−オクタノイルヒド
ロキシプロリン、Ｎ−ヘキサノイルグリシン、Ｎ−アセ
チルアスパラギン酸、Ｎ−ラウロイルアスパラギン酸、
Ｎ−パルミトイルアスパラギン酸、Ｎ−オクタノイルア
スパラギン酸、Ｎ−アセチルグルタミン酸、Ｎ−ラウロ
イルグルタミン酸、Ｎ−パルミトイルグルタミン酸、Ｎ
−オクタノイルグルタミン酸、Ｎ−アセチルアルギニ
ン、Ｎ−アセチルリジン、Ｎ−アセチルヒスチジン、Ｎ
−アセチルオルニチン、Ｎ−アセチルヒドロキシリジ
ン、Ｎ−アセチルシトルリン、Ｎ−ラウロイルリジン、
Ｎ−ラウロイルシトルリン、Ｎ−ミリストイルシトルリ
ン、Ｎ−ミリストイルオルニチン、Ｎ−オクタノイルリ
ジン及びＮ−オクタノイルシトルリンである。

【０１１９】（ｂ）浸透エンハンサー 上述のように、浸透エンハンサーの存在は角質層を通っ
て作用部位、特に皮膚の乳頭の近傍の毛包のすぐ周囲に
置換ＤＯＰＡを送達する能力を改善することにより、置
換ＤＯＰＡの利点を増強し得る。

【０１２０】従って、浸透エンハンサーは種々の方法で
作用し得る。例えば、皮膚表面への置換ＤＯＰＡの分配
を改善することができ、又は局所塗布時に組成物から皮
膚への分配を増加し、こうして作用部位に移送し易くす
ることができる。毛髪成長プロモーターの利点を増進す
る他のメカニズムも含まれ得る。浸透エンハンサーの例
としては、２−メチルプロパン−２−オール、プロパン
−２−オール、エチル−２−ヒドロキシプロパノエー
ト、ヘキサン−２，５−ジオール、ＰＯＥ（２）エチル
エーテル、ジ（２−ヒドロキシプロピル）エーテル、ペ
ンタン−２，４−ジオール、アセトン、ＰＯＥ（２）メ
チルエーテル、２−ヒドロキシプロピオン酸、２−ヒド
ロキシオクタン酸、プロパン−１−オール、１，４−ジ
オキサン、テトラヒドロフラン、ブタン−１，４−ジオ
ール、プロピレングリコールジペラルゴネート、ポリオ
キシプロピレン１５ステアリルエーテル、オクチルアル
コール、オレイルアルコールのＰＯＥエステル、オレイ
ルアルコール、ラウリルアルコール、ジオクチルアジペ
ート、ジカプリルアジペート、ジイソプロピルアジペー
ト、ジイソプロピルセバケート、ジブチルセバケート、
ジエチルセバケート、ジメチルセバケート、ジオクチル
セバケート、ジブチルスベレート、ジオクチルアゼレー
ト、ジベンジルセバケート、ジブチルフタレート、ジブ
チルアゼレート、エチルミリステート、ジメチルアゼレ
ート、ブチルミリステート、ジブチルスクシネート、ジ
デシルフタレート、デシルオレエート、エチルカプロエ
ート、エチルサリチレート、イソプロピルパルミテー
ト、エチルラウレート、２−エチル−ヘキシルペラルゴ
ネート、イソプロピルステアレート、ブチルラウレー
ト、ベンジルベンゾエート、ブチルベンゾエート、ヘキ
シルラウレート、エチルカプレート、エチルカプリレー
ト、ブチルステアレート、ベンジルサリチレート、２−
ヒドロキシプロパン酸、２−ヒドロキシオクタン酸、ジ
メチルスルホキシド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセタミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、２−ピロリドン、１−
メチル−２−ピロリドン、５−メチル−２−ピロリド
ン、１，５−ジメチル−２−ピロリドン、１−エチル−
２−ピロリドン、ホスフィンオキシド、糖エステル類、
テトラヒドロフルフラルアルコール、尿素、ジエチル−
ｍ−トルアミド、及び１−ドデシルアザシロヘプタン−
２−オンである。

【０１２１】本発明に従って使用する場合、活性エンハ
ンサーの量は一般に組成物の０．１〜５０重量％、好ま
しくは０．５〜２５重量％、最適には０．５〜１０重量
％である。

【０１２２】他の化粧品添加剤 任意成分として使用可能な従来添加剤の例としては、保
存剤（例えばパラヒドロキシベンゾエートエステル）、
日焼け止め剤（例えばブチルメトキシジベンゾイルメタ
ン（ＰＡＲＳＯＬ １７８９）及びオクチルメトキシシ
ンナメート（ＰＡＲＳＯＬ ＭＣＸ））、酸化防止剤
（例えばブチルヒドロキシトルエン）、保湿剤（例えば
グリセロール、ソルビトール、２−ピロリドン−５−カ
ルボキシレート、ジブチルフタレート、ゼラチン、ポリ
エチレングリコール（例えばＰＥＧ２００−６０
０））、緩衝剤（例えば乳酸とトリエタノールアミン又
は水酸化ナトリウムのような塩基との併用）、ろう（例
えば蜜ろう、オゾケライトろう、パラフィンろう）、植
物エキス（例えばＡｌｏｅ ｖｅｒａ、ヤグルマギク、
アメリカマンサク、ニワトコ、キュウリ）、増粘剤、活
性エンハンサー、着色料及び香料を挙げることができ
る。化粧品添加剤は組成物の残余を形成する。

【０１２３】組成物の使用 本発明の組成物は再生後に毛髪の濃色化を刺激するため
に人体の皮膚、特に頭皮に局所塗布するように主に構成
される。使用時には少量（例えば１〜５ｍｌ）の組成物
を適切な容器又はアプリケーターから皮膚、特に頭皮の
露出領域に塗布し、必要に応じて、手又は指又は適切な
装置を使用して皮膚に伸ばすか及び／又はすりこむ。組
成物がシャンプー及び／又はヘアコンディショナーであ
る場合には、適当な方法で毛髪（又は頭皮）に塗布し、
水で濯ぐか、又は濯がずに放置する。一般には繰り返し
塗布することにより最良の結果が得られる。

【０１２４】組成物は、一般に日光又は人工的な紫外線
照射後の日焼けに似せて皮膚の濃色化を助長するため
に、皮膚に局所塗布するためにも適している。使用時に
は少量（例えば１〜２ｍｌ）を皮膚に塗布し、すりこ
む。皮膚濃色化は一般に繰り返し塗布後、例えば７〜１
０日間１日に２回ずつ塗布後に現れる。

【０１２５】再生後の毛髪の濃色化の実証 置換ＤＯＰＡが再生後の毛髪の色を濃くできることを実
証するために、人体の生体から分離した毛包を選択した
置換ＤＯＰＡと７日間まで接触させるｉｎ ｖｉｔｒｏ
試験を確立し、熟練評価者による毎日の観察に従って濃
色化を記録した。

【０１２６】個々の毛包及びその培養物の分離について
以下に記載する。

【０１２７】皮膚からの毛包の分離 試験方法は、皮膚、好ましくは人体の皮膚から顕微解剖
により非損傷毛球を有する毛包を分離する主要段階を含
み、当該分野の他の研究者により支持されている酵素前
処理は行わないほうが好ましい。

【０１２８】毛包と該毛包が真皮を通っている皮膚組織
との間に存在する付着度を考慮すると、酵素前処理なし
であっても、無傷で損傷していない完全に機能する毛球
を有する毛包を分離することは一般の顕微解剖では不可
能である。毛包から真皮を分離すると、ほとんどの場合
は毛球に損傷を生じる。

【０１２９】従って、毛球が位置している皮下脂肪組織
から無傷の非損傷毛球を有する毛包を分離する主要段階
は、毛幹の一部をまだ支持している間に毛球を無傷且つ
非損傷状態にしておくように、表皮又は皮膚表面下の点
で毛包の毛幹を切断することが必要である。

【０１３０】好ましくは、毛包の毛幹は真皮−皮下脂肪
界面で切断される。

【０１３１】このように毛幹を切断するためには任意の
適切な切断器具を使用することができるが、角膜切開刀
又は小刀が好適である。

【０１３２】次に、常態で毛球を包囲して緩く付着して
いる皮下脂肪から毛髪を機械的に分離することにより、
毛幹断端が付着した毛球を皮膚から分離する。これは、
引き抜く際に毛球を損傷しないように、真皮又は皮膚の
上層が分離及び除去された後に行われる。

【０１３３】次に毛幹断端が付着した毛球を、他の点で
は損傷していない完全に機能する生存状態で栄養培地に
移す。

【０１３４】分離した毛包の培養 将来の成長に影響し得る物質を試験するために、本明細
書中に記載する方法により分離した毛包を適切な培地に
移す。

【０１３５】好適培養方法によると、分離した毛包を２
４穴皿（Ｃｏｒｎｉｎｇ）の個々のウェルに５％ＣＯ₂
＋９５％空気の雰囲気下で３７℃で濃度１ｍＭで試験物
質（置換ＤＯＰＡ）を含有するＷｉｌｌｉａｍｓ Ｅ培
地５００μｌ中に維持し、個々の毛包の色の詳細な観察
及び測定を行った。

【０１３６】Ｗｉｌｌｉａｍｓ Ｅ培地はＦＬＯＷ Ｌ
ａｂｏｒａｔｏｒｙからカタログ番号１２−５０２で市
販されている。Ｗｉｌｌｉａｍｓ Ｅ培地の組成式はＷ
ｉｌｌｉａｍｓ ＧＭらによりＥｘｐｅｒｉｍｅｎｔａ
ｌ Ｃｅｌｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ６９（１９７１）１
０６頁に記載されている。

【０１３７】接眼レンズ測定グラティキュールを備える
Ｎｉｋｏｎ Ｄｉａｐｈｏｔ反転双眼写真用顕微鏡を使
用してこれらの毛包で毛幹長測定及び色変化即ち濃色化
の測定を培養中７日間にわたって実施した。

【０１３８】更に、写真証拠によると、濃色化及び長さ
の増加が観察された場合、これらの変化は毛包構造の破
裂に無関係であることが判明した。

【０１３９】生存可能な毛包に及ぼす物質の影響を調査
するために数回の異なる生化学的及び形態学的分析を使
用することも可能である。例えば、成長培地にトリチウ
ム化チミジンを加えた後、成長培地から毛包を取り出
し、オートラジオグラフィーにより試験すると、新しく
分離した毛包では細胞分裂の典型的なパターンが観察さ
れ、皮膚の乳頭に隣接する毛包球のマトリックス細胞で
チミジン取り込みの大部分が行われている。７日間の貯
蔵にわたり、このパターンは一定に維持される。

【０１４０】再生後の毛髪の色を濃くする本発明の能力
に関する置換ＤＯＰＡの実験的試験 本明細書に記載する方法を使用し、毛髪成長の進行に伴
って毛髪の色を濃くする能力について数種の物質を試験
した。

【０１４１】新たに分離した８個の毛包からなるグルー
プを上記条件下でＷｉｌｌｉａｍｓＥ培地に維持した。
対照毛包グループでは培地に試験物質を加えなかった。
他の毛包グループでは、培地に０．１ｍＭ又は１ｍＭ濃
度で試験物質を含有させた。いずれの場合も成長培地は
更に、Ｌ−グルタミン（２ｍＭ）、ペニシリン（５０Ｉ
Ｕ／ｍｌ）、ストレプトマイシン（５０μｇ／ｍｌ）、
インシュリン（１０μｇ／ｍｌ）及びヒドロコルチゾン
（１０ｎｇ／ｍｌ）を含有するものとした。

【０１４２】インキュベーション期間の開始時と２又は
４日間のインキュベーション後とに毛包の写真を撮影し
た。培養期間中、毛包の成長及び形態を監視した。

【０１４３】数種の試験物質では、毛包の濃色化が観察
され、毛髪断端が黒ずんだ毛幹として毛包から成長する
のが観察された。対照の場合、ほとんど又は全く色のつ
いていない毛幹が成長し、毛包の色は濃くならなかっ
た。更に、比較として使用した他の物質でも、毛幹又は
毛包を濃色化できないものがあった。

【０１４４】試験材料及び観察結果を以下に示す。

【０１４５】

【表３】 種々の試験材料のうち、最初の２種（即ちジヒドロキシ
フェニルセリン及び２−メチル−３−（３，４−ジヒド
ロキシフェニル）アラニン）は毛包を抑制又は損傷しな
いと思われるので好適であるが、他の試験材料は多少な
りとも毛包に損傷を生じた。

【０１４６】これらの毛包によるメラニン形成を調べ
た。手順はＧａｒｄｏｎ及びＧｉｌｃｈｒｅｓｔ， １
９８９の方法に基づいて行った。各アッセイ毎に１２個
の培養毛包を１Ｍ ＮａＯＨ ５００μｌに入れ、一晩
４℃でインキュベートした。その後、毛包をホモジナイ
ズし、１４０００ｒｐｍで２分間遠心分離した。上清を
取り出し、２００μｌサンプルを９６穴プレートに加
え、スペクトロフォトメトリーにより５４０ｎｍでメラ
ニン含有量を測定した。更に、１Ｍ ＮａＯＨに溶解し
た合成メラニンから標準曲線を作成した。更に、Ｆｏｌ
ｉｎ ＆ Ｌｏｗｒｙ法により各サンプルのタンパク質
含有量を測定し、５４０ｎｍの吸光度を読み取った。ウ
シ血清アルブミンで作成した標準曲線の範囲に合致する
ためにはサンプルを一般に１：１００に希釈する必要が
あった。μｇメラニン／ｍｇ可溶性タンパク質として結
果を換算した。

【０１４７】結果を以下に示す。

【０１４８】

【表４】 製品形態及び包装 本発明の局所組成物はシャンプーもしくはヘアコンディ
ショナー、４０００〜１００００ｍＰａｓの粘度を有す
るローション、又は２００００〜１０００００ｍＰａｓ
又はそれ以上の粘度を有する液状クリームとして調製す
ることができる。組成物は粘度及び消費者の使用目的に
あわせて適切な容器に包装され得る。

【０１４９】例えばシャンプー、コンディショナー、ロ
ーション又は液状クリームは、びん、ロールボールアプ
リケーター、プロペラント駆動エアロゾル装置又は指で
操作するのに適したポンプを備える容器に包装され得
る。組成物がクリームである場合には、チューブ又は蓋
つき容器のような非変形可能なびん又は押し出し容器に
簡単に収容することができる。

【０１５０】従って、本発明は本明細書中に定義するよ
うな化粧品として許容可能な組成物を収容する密閉容器
も提供する。

【０１５１】

【実施例】以下、実施例により本発明を更に説明する。

【０１５２】実施例１ 本実施例は本発明のローションに関する。

【０１５３】成分 重量％ ３，４−ジヒドロキシフェニルセリン ２ シリコーン界面活性剤 １０ 揮発性シロキサン １４ 鉱物油 １．５ ２−ヒドロキシオクタン酸 １ ２−ヒドロキシプロパン酸 ５ ブチレングリコール １０ 塩化ナトリウム ２ ｌ−プロリン ０．１ 中和剤 適量 保存剤 適量 香料 適量 水 適量。

【０１５４】実施例２ 本実施例は本発明の液状クリームに関する。

【０１５５】成分 重量％ ２，４，５−トリヒドロキシフェニルアラニン ３ 揮発性シロキサン（ＤＣ ３４５） ８．２ シリコーン界面活性剤（ＤＣ ３２２５Ｃ） １２ 石油ゼリー ０．５ 鉱物油 １．５ Ｐａｒｓｏｌ ＭＣＸ（オクチルメトキシシンナメート） ３ 塩化ナトリウム ２ ブチレングリコール １０ ｌ−プロリン ０．１ ２−ヒドロキシオクタン酸 １ ２−ヒドロキシプロパン酸 ５ 中和剤 適量 保存剤 適量 香料 適量 水 適量。

【０１５６】実施例３ 本実施例は本発明のクリームに関する。

【０１５７】成分 重量％ ２−メチル−３−（３，４−ジヒドロキシフェニルアラニン ２ 揮発性シロキサン（ＤＣ ３４５流体） ８．２ シリコーン界面活性剤（ＤＣ ３２２５Ｃ） １２ 鉱物油 １．５ 石油ゼリー ０．５ Ｐａｒｓｏｌ ＭＣＸ（オクチルメトキシシンナメート） １．５ ２−ヒドロキシオクタン酸 １ ２−ヒドロキシプロパン酸 ５ 塩化ナトリウム ２ ブチレングリコール １０ ｌ−プロリン ０．１ 中和剤（水相４．５まで） 適量 保存剤 適量 香料 適量 水 １００まで。

【０１５８】実施例４ 本実施例は本発明のローションに関する。

【０１５９】成分 重量％ メトキシチロシン １ シリコーン界面活性剤（ＤＣ ３２２５Ｃ） １０ 揮発性シロキサン（ＤＣ ３４５） １４ 鉱物油 １．５ Ｐａｒｓｏｌ ＭＣＸ ３ ブチレングリコール １０ 塩化ナトリウム ２ ｌ−プロリン ０．１ ２−ヒドロキシオクタン酸 １ ２−ヒドロキシプロパン酸 ５ 中和剤 適量 香料 適量 保存剤 適量 水 適量。

【０１６０】本発明の他のＤＯＰＡ類似体も実施例で使
用することができる。例えば上記ローションではメトキ
シチロシンの代わりに２−メチル−３−（３，４−ジヒ
ドロキシ）フェニルアラニン又はジヒドロキシフェニル
セリンを使用することができる。

【０１６１】実施例５ 本実施例は本発明の日焼け止めクリームに関する。

【０１６２】成分 重量％ ２−メチル−３−（３，４−ジヒドロキシ）フェニルアラニン ２ ポリオキシエチレン（２）ステアリルアルコール ３ ポリオキシエチレン（２１）ステアリルアルコール ２ セチルアルコール １．５ 白色軟パラフィン １．５ シリコーン流体２００ ５ 液体パラフィン ８ グリセリン ２ 保存剤 ０．５ 水 １００まで。

【０１６３】実施例６ 本実施例も本発明のクリームに関する。

【０１６４】成分 重量％ ３，４−ジヒドロキシフェニルセリン ２ セチルジメチコーンコポリオール） セチルジメチコーン ）＊ ５ ポリグリセリル−３−オレエート） ヘキシルラウレート） イソプロピルミリステート １３．５ 蜜ろう ３ シリコーン流体２００ ５ 保存剤 ０．５ 水 １００まで ＊Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔの市販品ＡＢＩＬ Ｗ５０
８。

【０１６５】実施例７ 本実施例は本発明のローションに関する。

【０１６６】成分 重量％ ２，４，５−トリヒドロキシフェニルアラニン ２ シリコーン界面活性剤 １０ 揮発性シロキサン １４ 鉱物油 １．５ ２−ヒドロキシオクタン酸 １ ２−ヒドロキシプロパン酸 ５ ブチレングリコール １０ 塩化ナトリウム ２ アミノ酸 ０．１ 中和剤 適量 保存剤 適量 香料 適量 水 適量。

【０１６７】実施例８ 本実施例は本発明のローションに関する。

【０１６８】成分 重量％ ２−メチル−３−（３，４−ジヒドロキシフェニルアラニン） ３ シリコーン界面活性剤 １０ 揮発性シロキサン １４ 鉱物油 １．５ ２−ヒドロキシオクタン酸 １ ２−ヒドロキシプロパン酸 ５ ブチレングリコール １０ 塩化ナトリウム ２ アミノ酸 ０．１ 中和剤 適量 保存剤 適量 香料 適量 水 適量。

【０１６９】実施例９ 本実施例は本発明のローションに関する。

【０１７０】成分 重量％ メトキシチロシン １ シリコーン界面活性剤 １０ 揮発性シロキサン １４ 鉱物油 １．５ ２−ヒドロキシオクタン酸 １ ２−ヒドロキシプロパン酸 ５ ブチレングリコール １０ 塩化ナトリウム ２ アミノ酸 ０．１ 中和剤 適量 保存剤 適量 香料 適量 水 適量。

【０１７１】実施例１０ 本実施例は本発明の無水調製物に関する。

【０１７２】成分 重量％ ジヒドロキシフェニルセリン ５ イソプロピルアルコール １０ エチルヘキシルパルミテート ８．７ 酸化防止剤 ０．１ 揮発性シリコーン １００まで。

【０１７３】実施例１１ 本実施例は本発明のシャンプーに関する。

【０１７４】成分 重量％ ラウリル硫酸アンモニウム／ ラウリルエーテル硫酸アンモニウム ８．００ ココジエタノールアミド ３．００ ブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ） ０．０５ ＢＲＩＰＨＯＳ ０３Ｄ¹ １．０５ ３，４−ジヒドロキシフェニルセリン ５．００ 水解絹タンパク質 ０．１０ ＣＡＲＢＯＰＯＬ １３４２ ０．４０ ポリエトキシル化ラノリン ０．３０ ＪＡＧＵＡＲ Ｃ１３Ｓ ０．３０ ＴＩＭＩＲＯＮ ＭＰ−１００５ ０．０６ トリエタノールアミン ０．８０ シリコーンエマルジョン（５０％）² ６．００ 香料、保存剤 適量 水 １００まで。

【０１７５】１．ＢＲＩＰＨＯＳ ０３Ｄはリン酸のエ
ステル類とオレイルアルコールのポリエチレングリコー
ルエーテルとの混合物である。

【０１７６】２．シリコーンエマルジョンは、シリコー
ン油（６００００ｃｓ）５０重量％、セトステアリルア
ルコール４重量％及びＳＬＥＳ ２ＥＯ ２５重量％を
含有する。

【０１７７】ラウリル硫酸アンモニウム／ラウリルエー
テル硫酸アンモニウム及びＢＨＴを主容器中で絶えず撹
拌しながら５℃に加熱し、ＢＨＴを融解させた。

【０１７８】ＣＡＲＢＯＰＯＬ １３４２を撹拌下に水
の５０％に分散させ、得られた分散液を主容器に加え
た。

【０１７９】ポリエトキシル化ラノリンを７０〜７５℃
で融解させ、主容器に加えた。

【０１８０】ココジエタノールアミド及びＢＲＩＰＨＯ
Ｓ ０３Ｄを撹拌下に主容器に加えた。

【０１８１】ＪＡＧＵＡＲ Ｃ１３Ｓを水の３５％に分
散させ、高剪断度で混合しながら主容器に加えた。

【０１８２】保存剤、水解絹タンパク質、トリエタノー
ルアミン及び香料を主容器に加えた後、シリコーンエマ
ルジョンを加え、最後にＴＩＭＩＲＯＮ ＭＰ−１００
５を加えた。

【０１８３】実施例１１のシャンプー組成物は６カ月間
貯蔵後に０℃及び室温で安定であった。３７℃で及び４
５℃で４カ月間貯蔵後には多少分離が観察された。

【０１８４】実施例１２ 本実施例も本発明のシャンプーに関する。

【０１８５】成分 重量％ ラウリル硫酸アンモニウム／ ラウリルエーテル硫酸アンモニウム ８．００ ココジエタノールアミド ３．００ ＢＨＴ ０．０５ ＢＲＩＰＨＯＳ ０３Ｄ １．０５ ２，４，５−トリヒドロキシフェニルアラニン ４．００ 水解絹タンパク質 ０．１０ キサンタンガム ０．４０ ポリエトキシル化ラノリン ０．３０ ＪＡＧＵＡＲ Ｃ１３Ｓ ０．３０ ＴＩＭＩＲＯＮ ＭＰ−１００５ ０．０６ トリエタノールアミン ０．８０ シリコーンエマルジョン（５０％） ６．００ 香料、保存剤 適量 水 １００まで。

【０１８６】ＡＬＳ／ＡＬＥＳ混合物を主容器に入れ
た。ＪＡＧＵＡＲ Ｃ１３Ｓを水の９０％に分散させ、
高剪断度で混合しながら主容器に加えた。

【０１８７】ポリエトキシル化ラノリンを融解させ、主
容器に加えた。

【０１８８】ココジエタノールアミド及びＢＲＩＰＨＯ
Ｓ ０３Ｄを混合し、主容器にゆっくりと加えた。キサ
ンタンガムを混合しながら加えた。水解絹タンパク質及
びトリエタノールアミンを加えた。保存剤を加えた。Ｂ
ＨＴを香料に溶解させ、主容器に加えた。

【０１８９】シリコーンエマルジョンを加えた後、ＴＩ
ＭＩＲＯＮ ＭＰ−１００５を迅速に撹拌しながら加え
た。

【０１９０】実施例１２のシャンプー組成物は６カ月間
貯蔵後に０℃、室温及び３７℃で安定であることが確認
された。

【０１９１】実施例１３ 本実施例も本発明のシャンプーに関する。

【０１９２】成分 重量％ ラウリル硫酸アンモニウム／ ラウリルエーテル硫酸アンモニウム ８．００ ポリエトキシル化ラノリン ０．３０ ＣＡＲＢＯＰＯＬ １３４２ ０．４０ ココジエタノールアミド ３．００ ＢＲＩＰＨＯＳ ０３Ｄ １．０５ ２−メチル−３−（３，４−ジヒドロキシフェニルアラニン） ６．００ ＢＨＴ ０．０５ ＪＡＧＵＡＲ Ｃ１３Ｓ ０．３０ 水解絹タンパク質 ０．１０ トリエタノールアミン ０．８０ ＴＩＭＩＲＯＮ ＭＰ−１００５ ０．０６ ＴＯＲＡＹ ＢＹ−２２０２２³ ６．００ 香料、保存剤 適量 水 １００まで。

【０１９３】３．ＴＯＲＡＹ ＢＹ−２２０２２は市販
のシリコーンエマルジョン（５０重量％シリコーン油）
である。

【０１９４】ＡＬＳ／ＡＬＥＳ混合物及びＢＨＴを主容
器に加えて加熱し、ＢＨＴを融解させた。水解絹タンパ
ク質を加えた。ＣＡＲＢＯＰＯＬ １３４２を水の５０
％に分散させ、撹拌下に主容器に加えた。ココジエタノ
ールアミドを非常にゆっくりと加えた後、ＢＲＩＰＨＯ
Ｓ ０３Ｄを加えた。

【０１９５】ＪＡＧＵＡＲ Ｃ１３Ｓを水の４５％に分
散させ、高剪断度で混合しながら主容器に加えた。トリ
エタノールアミン及び水解絹タンパク質を加え、次いで
香料及び保存剤を加えた。次いでシリコーンエマルジョ
ンを加え、最後にＴＩＭＩＲＯＮ ＭＰ−１００５を撹
拌下に加えた。

【０１９６】実施例１３のシャンプー組成物は６カ月間
貯蔵後に０℃で安定であることが確認された。

【図面の簡単な説明】

【図１】 メラニン形成経路を示す図である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ゲイル・ジエンキンス イギリス国、ノーザンプトン・エヌ・エ ヌ・10・９・ユー・イー、ラツシユデン、 デイングル・ロード・77 (72)発明者 キース・ジヨーンズ イギリス国、マージーサイド・エル・63・ ０・エイチ・エフ、ウイラル、ブロムボロ ー、デイビンスデイル・ロード“バンクデ イル”（番地なし) (72)発明者 ジエイン・エリザベス・ネイシヨン イギリス国、バーケンヘツド・エル・42・ ９・エヌ・キユー、オクストン、カールト ン・ロード・32、フラツト・３ (72)発明者 アンソニー・フイリツプ・タイラー オランダ国、3137・セー・エム・フラール デインヘン、リンデンドリーフ・10

Claims (7)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 再生後の毛髪の色を濃くするために哺乳
   動物皮膚に局所塗布するために適切な保存組成物であっ
   て、 ｉ．メラニン前駆物質として、 （ａ）構造（１０）： 【化１】 （式中、Ｒは−Ｈ、炭素原子数１〜２０の枝分かれもし
   くは非枝分かれアルキルもしくはアルケニル基、又はア
   ミノ酸もしくはペプチドフラグメントであり、Ｙ¹は−
   Ｈ又は−ＯＨであり、Ｙ²は−Ｈ又は−ＣＨ₃である）を
   有するＤＯＰＡのモノ及び／又はジ置換エステル及びギ
   酸誘導体、 （ｂ）構造（１１）： 【化２】 （式中、Ｒ¹は炭素原子数１〜２０の枝分かれ又は非枝
   分かれアルキル又はアルケニル基である）を有するＤＯ
   ＰＡのモノ及び／又はジ置換炭酸誘導体、 （ｃ）構造（１２）： 【化３】 を有するＤＯＰＡのモノ及び／又はジ置換ウレタン誘導
   体、 （ｄ）構造（１３）： 【化４】 を有するＤＯＰＡのモノ及び／又はジ置換エーテル誘導
   体、 （ｅ）構造（１４）： 【化５】 （式中、一方のＸは−ＰＯ₃Ｈ₂又は−ＳＯ₃Ｈであり、
   他方のＸは−Ｈ，ＰＯ₃Ｈ₂又は−ＳＯ₃Ｈである）を有
   するＤＯＰＡのモノ及び／又はジ置換リン酸及び／又は
   硫酸誘導体、 （ｆ）構造（１５）： 【化６】 （式中、Ｒ²は−Ｈ，アルキル及びフェニルから選択さ
   れる）を有するＤＯＰＡのアセタール及びケタール誘導
   体、 （ｇ）構造（１６）： 【化７】 を有するＤＯＰＡの環式炭酸誘導体、 （ｈ）構造（１７）： 【化８】 （式中、Ｒ³＝Ｒ¹又はアミノ酸残基である）を有するＤ
   ＯＰＡのアミノ置換誘導体、 （ｉ）構造（１８）： 【化９】 ［式中、Ｘ¹はＮＨアミド（特にアミノ酸又はペプチ
   ド）結合である］を有するＤＯＰＡのカルボン酸置換誘
   導体、 （ｊ）構造（１９）： 【化１０】 を有するＤＯＰＡの結合アミノ及びカルボン酸置換誘導
   体、 （ｋ）構造（２０）： 【化１１】 ［式中、Ｒ³は、式（ｉ）： 【化１２】 （式中、Ｘ²は同一又は異なり、−Ｈ，−ＯＨ，−ＮＨ₂
   又は−ＳＨから選択される）、式（ｉｉ）： 【化１３】 式（ｉｉｉ） 【化１４】 及び式（ｉｖ） 【化１５】 から選択される］を有するＤＯＰＡの構造類似体、 （ｌ）構造（２１）： 【化１６】 （式中、Ｘ³は−ＯＨ又はＯＲ¹であり、Ｘ⁴は＝Ｏ又は
   ＯＲ¹である）を有するＤＯＰＡの構造類似体、 （ｍ）構造（２２）： 【化１７】 （式中、ｎは１〜３の整数である）を有するＤＯＰＡの
   Ｃ−同族体、 （ｎ）構造（２３）： 【化１８】 （式中、Ｘ⁵はＳ，Ｏ又はＮＨであり、Ｘ⁶はＨ又はＣＯ
   ＯＨである）を有するＤＯＰＡの短鎖及びヘテロ原子類
   似体、並びに （ｏ）構造（２４）： 【化１９】 を有するグルタチオン誘導体から選択される有効量の置
   換ＤＯＰＡと、 ｉｉ．化粧品として許容可能な置換ＤＯＰＡのビヒクル
   とを含有する組成物。
2. 【請求項２】 置換ＤＯＰＡが、構造（５０）： 【化２０】 を有する３，４−ジヒドロキシフェニルセリン、構造
   （５１）： 【化２１】 を有する２，４，５−トリヒドロキシフェニルアラニ
   ン、構造（５２）： 【化２２】 を有する２−メチル−３−（３，４−ジヒドロキシフェ
   ニルアラニン）から選択されることを特徴とする請求項
   １に記載の組成物。
3. 【請求項３】 置換ＤＯＰＡが０．０００１〜９９．９
   重量％を形成することを特徴とする請求項１又は２に記
   載の組成物。
4. 【請求項４】 置換ＤＯＰＡが１〜５０重量％を形成す
   ることを特徴とする請求項１から３のいずれか一項に記
   載の組成物。
5. 【請求項５】 更に界面活性剤を含有することを特徴と
   する請求項１から４のいずれか一項に記載の組成物。
6. 【請求項６】 更にヘアコンディショニング剤を含有す
   ることを特徴とする請求項１から５のいずれか一項に記
   載の組成物。
7. 【請求項７】 皮膚、特に頭皮に局所塗布後に再生後の
   毛髪の色を濃くするための、主要な割合を占める化粧品
   として許容可能な置換ＤＯＰＡのビヒクルと組み合わせ
   た請求項１に定義の構造を有する少なくとも０．０００
   １重量％の置換ＤＯＰＡの使用。