JPH061718A - フィルム状皮膚適用製剤組成物 - Google Patents
フィルム状皮膚適用製剤組成物Info
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- JPH061718A JPH061718A JP18439992A JP18439992A JPH061718A JP H061718 A JPH061718 A JP H061718A JP 18439992 A JP18439992 A JP 18439992A JP 18439992 A JP18439992 A JP 18439992A JP H061718 A JPH061718 A JP H061718A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 局所作用性薬物の安定性と水に対する薬物の
放出性に優れた局所適用製剤組成物を提供する。 【構成】 1)メロペネム、2)アシクロビル、3)イドクス
ウリジン、4)塩酸イソチペンジル、5)インドメタシン、
6)26,26,26,27,27,27 −ヘキサフルオロ−1 α,25 −ジ
ヒドロキシコレカルシフェロール、および7)26,26,26,2
7,27,27 −ヘキサフルオロ−1 α,23S,25 −トリヒドロ
キシコレカルシフェロールから選ばれる１種の局所作用
性薬物にセルロース低級アルキルエーテルを配合するこ
とを特徴とするフィルム状皮膚適用製剤組成物。
放出性に優れた局所適用製剤組成物を提供する。 【構成】 1)メロペネム、2)アシクロビル、3)イドクス
ウリジン、4)塩酸イソチペンジル、5)インドメタシン、
6)26,26,26,27,27,27 −ヘキサフルオロ−1 α,25 −ジ
ヒドロキシコレカルシフェロール、および7)26,26,26,2
7,27,27 −ヘキサフルオロ−1 α,23S,25 −トリヒドロ
キシコレカルシフェロールから選ばれる１種の局所作用
性薬物にセルロース低級アルキルエーテルを配合するこ
とを特徴とするフィルム状皮膚適用製剤組成物。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は局所作用性薬物を含有す
る水溶性のフィルム状皮膚適用製剤組成物に関する。さ
らに詳しくは、本発明は局所作用性薬物をセルロース低
級アルキルエーテルで構成したフィルムに含有させた組
成物であり、含有薬物の安定性と水に対する薬物の放出
性に優れた局所適用製剤組成物に関する。
る水溶性のフィルム状皮膚適用製剤組成物に関する。さ
らに詳しくは、本発明は局所作用性薬物をセルロース低
級アルキルエーテルで構成したフィルムに含有させた組
成物であり、含有薬物の安定性と水に対する薬物の放出
性に優れた局所適用製剤組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】皮膚疾患の中には、化膿性創傷、皮膚潰
瘍、火傷あるいはウィルス性泡疹等皮膚組織内部からの
浸出液のために湿潤している部位を伴うものがある。こ
うした疾患に対してはその治療や２次的な感染症の防止
のために抗菌剤、抗ウィルス剤、消炎鎮痛剤等が患部皮
膚表面に対して局所的に適用されている。その投与剤形
としては軟膏剤を始め、クリーム剤、液剤、エアゾール
剤、貼付剤等の外用剤が一般に考えられる。しかし薬物
によっては液剤すなわち溶液とした場合、例えば抗生物
質のように安定性の面から困難が予想されるものもあ
る。（ジャーナルオブ ファーマシューティカルサイエ
ンシズ、１９７６年第６５巻１１号１５６３頁）。この
様な場合、用時溶解型にすれば、使用時までの安定性は
改善されるが、調製操作が煩雑である。先に挙げた従来
の剤形に加えて、薬物をフィルム状の組成物に含有させ
る技術が既に公知のものとなっている（特開昭５７−１
４２９１３、特開昭６３−２２０８７６、特開平１−１
３９５２５）。
瘍、火傷あるいはウィルス性泡疹等皮膚組織内部からの
浸出液のために湿潤している部位を伴うものがある。こ
うした疾患に対してはその治療や２次的な感染症の防止
のために抗菌剤、抗ウィルス剤、消炎鎮痛剤等が患部皮
膚表面に対して局所的に適用されている。その投与剤形
としては軟膏剤を始め、クリーム剤、液剤、エアゾール
剤、貼付剤等の外用剤が一般に考えられる。しかし薬物
によっては液剤すなわち溶液とした場合、例えば抗生物
質のように安定性の面から困難が予想されるものもあ
る。（ジャーナルオブ ファーマシューティカルサイエ
ンシズ、１９７６年第６５巻１１号１５６３頁）。この
様な場合、用時溶解型にすれば、使用時までの安定性は
改善されるが、調製操作が煩雑である。先に挙げた従来
の剤形に加えて、薬物をフィルム状の組成物に含有させ
る技術が既に公知のものとなっている（特開昭５７−１
４２９１３、特開昭６３−２２０８７６、特開平１−１
３９５２５）。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら1)メロペ
ネム（化学名：（４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ，８Ｒ，２’Ｓ，
４’Ｓ）−３−〔４−（２−ジメチルアミノカルボニ
ル）ピロリジニルチオ〕−４−メチル−６−（１−ヒド
ロキシエチル）−１−アザビシクロ〔３，２，０〕ヘプ
ト−２−エン−７−オン−２−カルボキシレート）、2)
アシクロビル、3)イドクスウリジン、4)塩酸イソチペン
ジル、5)インドメタシン、6)２６，２６，２６，２７，
２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２５−ジヒドロキ
シコレカルシフェロール、および7)２６，２６，２６，
２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２３Ｓ，２
５−トリヒドロキシコレカルシフェロールのような薬物
においては、放出性および安定性の面において十分な製
剤がなかった。従って、湿潤を伴う患部に貼着し、基剤
成分と共に含有薬物が溶解することにより上記薬物が速
やかに放出され、患部に効果的な薬物適用ができ、しか
も薬物を安定に含有する局所薬物適用製剤組成物の登場
が望まれていたといえる。
ネム（化学名：（４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ，８Ｒ，２’Ｓ，
４’Ｓ）−３−〔４−（２−ジメチルアミノカルボニ
ル）ピロリジニルチオ〕−４−メチル−６−（１−ヒド
ロキシエチル）−１−アザビシクロ〔３，２，０〕ヘプ
ト−２−エン−７−オン−２−カルボキシレート）、2)
アシクロビル、3)イドクスウリジン、4)塩酸イソチペン
ジル、5)インドメタシン、6)２６，２６，２６，２７，
２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２５−ジヒドロキ
シコレカルシフェロール、および7)２６，２６，２６，
２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２３Ｓ，２
５−トリヒドロキシコレカルシフェロールのような薬物
においては、放出性および安定性の面において十分な製
剤がなかった。従って、湿潤を伴う患部に貼着し、基剤
成分と共に含有薬物が溶解することにより上記薬物が速
やかに放出され、患部に効果的な薬物適用ができ、しか
も薬物を安定に含有する局所薬物適用製剤組成物の登場
が望まれていたといえる。
【０００４】
【課題を解決するための手段】上記課題を解決するため
に本発明者らは鋭意検討した結果、セルロース低級アル
キルエーテル類で構成したフィルムに、1)メロペネム、
2)アシクロビル、3)イドクスウリジン、4)塩酸イソチペ
ンジル、5)インドメタシン、6)２６，２６，２６，２
７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２５−ジヒド
ロキシコレカルシフェロール、および7)２６，２６，２
６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２３
Ｓ，２５−トリヒドロキシコレカルシフェロールから選
ばれる１種の局所作用性薬物を配合することにより、含
有薬物の安定性と水に対する放出性に優れた局所適用製
剤組成物が得られることを見い出し、本発明を完成する
に至ったものである。
に本発明者らは鋭意検討した結果、セルロース低級アル
キルエーテル類で構成したフィルムに、1)メロペネム、
2)アシクロビル、3)イドクスウリジン、4)塩酸イソチペ
ンジル、5)インドメタシン、6)２６，２６，２６，２
７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２５−ジヒド
ロキシコレカルシフェロール、および7)２６，２６，２
６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２３
Ｓ，２５−トリヒドロキシコレカルシフェロールから選
ばれる１種の局所作用性薬物を配合することにより、含
有薬物の安定性と水に対する放出性に優れた局所適用製
剤組成物が得られることを見い出し、本発明を完成する
に至ったものである。
【０００５】本発明に用いられるセルロース低級アルキ
ルエーテルとしては、ヒドロキシプロピルセルロース
（ＨＰＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
（ＨＰＭＣ）、メチルセルロース（ＭＣ）、ヒドロキシ
メチルエチルセルロース（ＨＭＥＣ）、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ）、また
はカルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭＣＮ
ａ）等が挙げられ、特にヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセル
ロ−ス、またはヒドロキシプロピルメチルセルロースフ
タレートが好ましい。上記水溶性セルロース低級アルキ
ルエーテルの配合量は局所作用性薬物１重量部に対して
１〜１０，０００，０００重量部の範囲であり、好まし
くは５〜１０，０００，０００重量部の範囲である。さ
らに好ましくは、局所作用性薬物が、メロペネム、アシ
クロビル、イドクスウリジン、塩酸イソチペンジル、ま
たはインドメタシン、の場合は、５〜１，０００重量部
の範囲であり、局所作用性薬物が、２６，２６，２６，
２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２５−ジヒ
ドロキシコレカルシフェロール、または２６，２６，２
６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２３
Ｓ，２５−トリヒドロキシコレカルシフェロールの場合
は、１０，０００〜１０，０００，０００重量部の範囲
である。
ルエーテルとしては、ヒドロキシプロピルセルロース
（ＨＰＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
（ＨＰＭＣ）、メチルセルロース（ＭＣ）、ヒドロキシ
メチルエチルセルロース（ＨＭＥＣ）、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ）、また
はカルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭＣＮ
ａ）等が挙げられ、特にヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセル
ロ−ス、またはヒドロキシプロピルメチルセルロースフ
タレートが好ましい。上記水溶性セルロース低級アルキ
ルエーテルの配合量は局所作用性薬物１重量部に対して
１〜１０，０００，０００重量部の範囲であり、好まし
くは５〜１０，０００，０００重量部の範囲である。さ
らに好ましくは、局所作用性薬物が、メロペネム、アシ
クロビル、イドクスウリジン、塩酸イソチペンジル、ま
たはインドメタシン、の場合は、５〜１，０００重量部
の範囲であり、局所作用性薬物が、２６，２６，２６，
２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２５−ジヒ
ドロキシコレカルシフェロール、または２６，２６，２
６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，２３
Ｓ，２５−トリヒドロキシコレカルシフェロールの場合
は、１０，０００〜１０，０００，０００重量部の範囲
である。
【０００６】本発明の局所作用性薬物含有水溶性フィル
ム状製剤組成物は以下のようにして製造することができ
る。先ず、セルロース低級アルキルエーテルを溶解する
溶媒、例えば、水、水／エタノール混液、エタノール、
またはアセトンにセルロース低級アルキルエーテルを加
え攪拌溶解させる。さらに局所作用性薬物を加えて均一
に溶解させる。この際、水には比較的溶解するが、エタ
ノール等の有機溶媒にはほとんど溶けない薬物に対して
は、溶媒組成を適切に調整することにより、薬物を溶解
させることができる。さらに薬物の結晶を均一に分散、
懸濁させた状態でも使用できる。すなわち、セルロース
低級アルキルエーテル溶液は適度の降伏値を有している
ため、薬物を懸濁させた場合においても薬物は直ちに沈
澱することなく薬物の結晶を均一に含有させることが可
能である。しかる後、展延・乾燥することにより、本発
明のフィルム状組成物は得られる。本発明製剤の大きさ
は、特に制限はなく、対象疾患、患部の状態により適
宜、大きさを調製すればよいが、厚みは１μｍ〜１００
μｍが好ましい。本発明製剤の１枚あたりの薬物含量
は、対象疾患、患部の状態により適宜調製すればよい
が、メロペネムの場合は２０μｇ〜２ｍｇ、アシクロビ
ル、イドクスウリジン、塩酸イソチペンジルまたはイン
ドメタシンの場合は２００μｇ〜１０ｍｇ、２６，２
６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，
２５−ジヒドロキシコレカルシフェロール、または２
６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−
１α，２３Ｓ，２５−トリヒドロキシコレカルシフェロ
ールの場合は０．０２μｇ〜２μｇが好ましい。
ム状製剤組成物は以下のようにして製造することができ
る。先ず、セルロース低級アルキルエーテルを溶解する
溶媒、例えば、水、水／エタノール混液、エタノール、
またはアセトンにセルロース低級アルキルエーテルを加
え攪拌溶解させる。さらに局所作用性薬物を加えて均一
に溶解させる。この際、水には比較的溶解するが、エタ
ノール等の有機溶媒にはほとんど溶けない薬物に対して
は、溶媒組成を適切に調整することにより、薬物を溶解
させることができる。さらに薬物の結晶を均一に分散、
懸濁させた状態でも使用できる。すなわち、セルロース
低級アルキルエーテル溶液は適度の降伏値を有している
ため、薬物を懸濁させた場合においても薬物は直ちに沈
澱することなく薬物の結晶を均一に含有させることが可
能である。しかる後、展延・乾燥することにより、本発
明のフィルム状組成物は得られる。本発明製剤の大きさ
は、特に制限はなく、対象疾患、患部の状態により適
宜、大きさを調製すればよいが、厚みは１μｍ〜１００
μｍが好ましい。本発明製剤の１枚あたりの薬物含量
は、対象疾患、患部の状態により適宜調製すればよい
が、メロペネムの場合は２０μｇ〜２ｍｇ、アシクロビ
ル、イドクスウリジン、塩酸イソチペンジルまたはイン
ドメタシンの場合は２００μｇ〜１０ｍｇ、２６，２
６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−１α，
２５−ジヒドロキシコレカルシフェロール、または２
６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフルオロ−
１α，２３Ｓ，２５−トリヒドロキシコレカルシフェロ
ールの場合は０．０２μｇ〜２μｇが好ましい。
【０００７】以下、実施例を用いて本発明を説明するが
本発明はこれらによって限定されるものではない。
本発明はこれらによって限定されるものではない。
実施例１ ヒドロキシプロピルメチルセルロース（粘度５０センチ
ストークス）５ｇを水／エタノール混合溶媒（エタノー
ル７０v/v ％）１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解させ
た。次に、メロペネムの結晶２５０ｍｇ（力価）を加え
て十分に攪拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・乾
燥し、メロペネムの結晶が均一に懸濁した約５０μｍの
厚みのフィルムを得た。 実施例２ ヒドロキシプロピルセルロース（粘度６〜１０センチポ
イズ）５ｇを水／エタノール混合溶媒（エタノール７０
v/v ％）１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解させた。次
に、メロペネムの結晶２５０ｍｇ（力価）を加えて十分
に攪拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・乾燥し、
メロペネムの結晶が均一に懸濁した約２０μｍの厚みの
フィルムを得た。
ストークス）５ｇを水／エタノール混合溶媒（エタノー
ル７０v/v ％）１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解させ
た。次に、メロペネムの結晶２５０ｍｇ（力価）を加え
て十分に攪拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・乾
燥し、メロペネムの結晶が均一に懸濁した約５０μｍの
厚みのフィルムを得た。 実施例２ ヒドロキシプロピルセルロース（粘度６〜１０センチポ
イズ）５ｇを水／エタノール混合溶媒（エタノール７０
v/v ％）１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解させた。次
に、メロペネムの結晶２５０ｍｇ（力価）を加えて十分
に攪拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・乾燥し、
メロペネムの結晶が均一に懸濁した約２０μｍの厚みの
フィルムを得た。
【０００８】実施例３ ヒドロキシプロピルセルロース（粘度６〜１０センチポ
イズ）５ｇを水１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解した
後、メロペネムの結晶２５０ｍｇ（力価）を加えて十分
に攪拌し、完全に溶解させた。脱気後、展延・乾燥し、
メロペネムが組成物中に溶解した約２０μｍの厚みのフ
ィルムを得た。 実施例４ ヒドロキシプロピルセルロース（粘度３〜６センチポイ
ズ）５ｇをアセトン１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解さ
せた。次に、メロペネムの結晶２５０ｍｇ（力価）を加
えて十分に攪拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・
乾燥し、メロペネムの結晶が均一に懸濁した約５０μｍ
の厚みのフィルムを得た。
イズ）５ｇを水１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解した
後、メロペネムの結晶２５０ｍｇ（力価）を加えて十分
に攪拌し、完全に溶解させた。脱気後、展延・乾燥し、
メロペネムが組成物中に溶解した約２０μｍの厚みのフ
ィルムを得た。 実施例４ ヒドロキシプロピルセルロース（粘度３〜６センチポイ
ズ）５ｇをアセトン１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解さ
せた。次に、メロペネムの結晶２５０ｍｇ（力価）を加
えて十分に攪拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・
乾燥し、メロペネムの結晶が均一に懸濁した約５０μｍ
の厚みのフィルムを得た。
【０００９】実施例５ ヒドロキシプロピルセルロース（粘度３〜６センチポイ
ズ）２．５ｇとヒドロキシプロピルメチルセルロースフ
タレート（粘度４０センチストークス）２．５ｇとをア
セトン１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解させた。次に、
メロペネムの結晶２５０ｍｇ（力価）を加えて十分に攪
拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・乾燥し、メロ
ペネムの結晶が均一に懸濁した約５０μｍの厚みのフィ
ルムを得た。 実施例６ ヒドロキシプロピルメチルセルロース（粘度５０センチ
ストークス）５ｇを水／エタノール混合溶媒（エタノー
ル７０v/v ％）１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解させ
た。次に、アシクロビルの結晶２５０ｍｇを加えて十分
に攪拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・乾燥し、
アシクロビルの結晶が均一に懸濁した約５０μｍの厚み
のフィルムを得た。
ズ）２．５ｇとヒドロキシプロピルメチルセルロースフ
タレート（粘度４０センチストークス）２．５ｇとをア
セトン１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解させた。次に、
メロペネムの結晶２５０ｍｇ（力価）を加えて十分に攪
拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・乾燥し、メロ
ペネムの結晶が均一に懸濁した約５０μｍの厚みのフィ
ルムを得た。 実施例６ ヒドロキシプロピルメチルセルロース（粘度５０センチ
ストークス）５ｇを水／エタノール混合溶媒（エタノー
ル７０v/v ％）１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解させ
た。次に、アシクロビルの結晶２５０ｍｇを加えて十分
に攪拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・乾燥し、
アシクロビルの結晶が均一に懸濁した約５０μｍの厚み
のフィルムを得た。
【００１０】実施例７ ヒドロキシプロピルメチルセルロース（粘度５０センチ
ストークス）５ｇを水／エタノール混合溶媒（エタノー
ル７０v/v ％）１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解させ
た。次に、イドクスウリジンの結晶２５０ｍｇを加えて
十分に攪拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・乾燥
し、イドクスウリジンの結晶が均一に懸濁した約５０μ
ｍの厚みのフィルムを得た。 実施例８ メチルセルロース（粘度１３〜１８センチポイズ）５ｇ
を水１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解させた。次に、イ
ンドメタシンの結晶２５０ｍｇを加えて十分に攪拌し、
均一に懸濁させた。脱気後、展延・乾燥し、インドメタ
シンの結晶が均一に懸濁した約５０μｍの厚みのフィル
ムを得た。
ストークス）５ｇを水／エタノール混合溶媒（エタノー
ル７０v/v ％）１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解させ
た。次に、イドクスウリジンの結晶２５０ｍｇを加えて
十分に攪拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・乾燥
し、イドクスウリジンの結晶が均一に懸濁した約５０μ
ｍの厚みのフィルムを得た。 実施例８ メチルセルロース（粘度１３〜１８センチポイズ）５ｇ
を水１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解させた。次に、イ
ンドメタシンの結晶２５０ｍｇを加えて十分に攪拌し、
均一に懸濁させた。脱気後、展延・乾燥し、インドメタ
シンの結晶が均一に懸濁した約５０μｍの厚みのフィル
ムを得た。
【００１１】実施例９ ヒドロキシプロピルセルロース（粘度３〜６センチポイ
ズ）５ｇをアセトン１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解さ
せた。次に、塩酸イソチペンジルの結晶２５０ｍｇを加
えて十分に攪拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・
乾燥し、塩酸イソチペンジルの結晶が均一に懸濁した約
５０μｍの厚みのフィルムを得た。 実施例１０ ヒドロキシプロピルセルロース（粘度３〜６センチポイ
ズ）５ｇをエタノール１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解
させた。次に、２６，２６，２６，２７，２７，２７−
ヘキサフルオロ−１α，２５−ジヒドロキシコレカルシ
フェロール５０μｇを含有するエタノール溶液を加えて
十分に攪拌、混合した。脱気後、展延・乾燥し、主薬が
均一に溶解した約５０μｍの厚みのフィルムを得た。
ズ）５ｇをアセトン１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解さ
せた。次に、塩酸イソチペンジルの結晶２５０ｍｇを加
えて十分に攪拌し、均一に懸濁させた。脱気後、展延・
乾燥し、塩酸イソチペンジルの結晶が均一に懸濁した約
５０μｍの厚みのフィルムを得た。 実施例１０ ヒドロキシプロピルセルロース（粘度３〜６センチポイ
ズ）５ｇをエタノール１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解
させた。次に、２６，２６，２６，２７，２７，２７−
ヘキサフルオロ−１α，２５−ジヒドロキシコレカルシ
フェロール５０μｇを含有するエタノール溶液を加えて
十分に攪拌、混合した。脱気後、展延・乾燥し、主薬が
均一に溶解した約５０μｍの厚みのフィルムを得た。
【００１２】実施例１１ ヒドロキシプロピルセルロース（粘度３〜６センチポイ
ズ）５ｇをエタノール１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解
させた。次に、２６，２６，２６，２７，２７，２７−
ヘキサフルオロ−１α，２３Ｓ，２５−トリヒドロキシ
コレカルシフェロール５０μｇを含有するエタノール溶
液を加えて十分に攪拌、混合した。脱気後、展延・乾燥
し、主薬が均一に溶解した約５０μｍの厚みのフィルム
を得た。 比較例１ ヒドロキシプロピルメチルセルロース（粘度５０センチ
ストークス）５ｇを水１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解
させた。さらにメロペネムの結晶２５０ｍｇ（力価）を
加えて溶解させ、溶液を得た。 比較例２ メロペネム５０ｍｇ（力価）に白色ワセリンをメロペネ
ムの結晶が一様に分散するように少量ずつ加え混合し、
全量で１０ｇの軟膏剤を得た。
ズ）５ｇをエタノール１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解
させた。次に、２６，２６，２６，２７，２７，２７−
ヘキサフルオロ−１α，２３Ｓ，２５−トリヒドロキシ
コレカルシフェロール５０μｇを含有するエタノール溶
液を加えて十分に攪拌、混合した。脱気後、展延・乾燥
し、主薬が均一に溶解した約５０μｍの厚みのフィルム
を得た。 比較例１ ヒドロキシプロピルメチルセルロース（粘度５０センチ
ストークス）５ｇを水１００ｍｌに徐々に加え攪拌溶解
させた。さらにメロペネムの結晶２５０ｍｇ（力価）を
加えて溶解させ、溶液を得た。 比較例２ メロペネム５０ｍｇ（力価）に白色ワセリンをメロペネ
ムの結晶が一様に分散するように少量ずつ加え混合し、
全量で１０ｇの軟膏剤を得た。
【００１３】実験例１ 実施例１、実施例２、実施例３、実施例４、または実施
例５により調製したフィルム、および比較例１により調
製した溶液を６０℃にて１週間保存した。この試料につ
いてメロペネムの残存率を２９５ｎｍ紫外吸光度法によ
り測定した結果を表１に示す。
例５により調製したフィルム、および比較例１により調
製した溶液を６０℃にて１週間保存した。この試料につ
いてメロペネムの残存率を２９５ｎｍ紫外吸光度法によ
り測定した結果を表１に示す。
【表１】 実験例２ ３００ｍｌ容量のビーカーを用意し、内壁面に対してフ
ィルムは１枚を両面テープを用いて貼着し、軟膏剤は約
１グラムをフィルムと同面積になるように塗着した（い
ずれもメロペネム５ｍｇ（力価）相当量）。次いで精製
水２００ｍｌを注ぎ込み同時にマグネティックスターラ
ーによる攪拌を開始した。この時刻を０とし試料からの
化合物Ａの放出率の経時変化を２９５ｎｍ紫外吸光度法
により測定した。図１に実施例１、比較例２により調製
した試料についての結果を示す。その他の実施例、比較
例についても同様の実験を行い、主薬含量の９０％以上
の放出に要した時間を求めた。その結果を表２に示す。
ィルムは１枚を両面テープを用いて貼着し、軟膏剤は約
１グラムをフィルムと同面積になるように塗着した（い
ずれもメロペネム５ｍｇ（力価）相当量）。次いで精製
水２００ｍｌを注ぎ込み同時にマグネティックスターラ
ーによる攪拌を開始した。この時刻を０とし試料からの
化合物Ａの放出率の経時変化を２９５ｎｍ紫外吸光度法
により測定した。図１に実施例１、比較例２により調製
した試料についての結果を示す。その他の実施例、比較
例についても同様の実験を行い、主薬含量の９０％以上
の放出に要した時間を求めた。その結果を表２に示す。
【表２】 これらの結果から本発明による組成物は水に対する含有
薬物の放出が速やかで、かつ比較例として取り上げた軟
膏剤よりも格段に優れていることが明かとなった。
薬物の放出が速やかで、かつ比較例として取り上げた軟
膏剤よりも格段に優れていることが明かとなった。
【００１４】
【発明の効果】以上述べた様に本発明は、セルロース低
級アルキルエーテルを基剤として構成した水溶性フィル
ムに局所作用性薬物を均一に溶解または懸濁させること
により、局所作用性薬物の物理化学的な安定性と湿潤性
患部に適用した場合の放出性とに優れた組成物の製剤化
を可能にしたものである。
級アルキルエーテルを基剤として構成した水溶性フィル
ムに局所作用性薬物を均一に溶解または懸濁させること
により、局所作用性薬物の物理化学的な安定性と湿潤性
患部に適用した場合の放出性とに優れた組成物の製剤化
を可能にしたものである。
【００１５】
【図１】実施例１および比較例２により調製した試料の
放出試験結果を示す図である。
放出試験結果を示す図である。
フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/70 8314−4Ｃ
Claims (2)
- 【請求項１】1)メロペネム、2)アシクロビル、3)イドク
スウリジン、4)塩酸イソチペンジル、5)インドメタシ
ン、6)２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘキサフ
ルオロ−１α，２５−ジヒドロキシコレカルシフェロー
ル、および7)２６，２６，２６，２７，２７，２７−ヘ
キサフルオロ−１α，２３Ｓ，２５−トリヒドロキシコ
レカルシフェロールから選ばれる１種の局所作用性薬物
にセルロース低級アルキルエーテルを配合することを特
徴とするフィルム状皮膚適用製剤組成物。 - 【請求項２】セルロース低級アルキルエーテルがヒドロ
キシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、メチルセルロース、およびヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースフタレートから選ばれる１種または
２種以上であり、その配合量が局所作用性薬物の１重量
部に対して１から１０，０００，０００重量部の範囲に
ある請求項１記載の組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18439992A JPH061718A (ja) | 1992-06-17 | 1992-06-17 | フィルム状皮膚適用製剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18439992A JPH061718A (ja) | 1992-06-17 | 1992-06-17 | フィルム状皮膚適用製剤組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH061718A true JPH061718A (ja) | 1994-01-11 |
Family
ID=16152493
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18439992A Pending JPH061718A (ja) | 1992-06-17 | 1992-06-17 | フィルム状皮膚適用製剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH061718A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100433363B1 (ko) * | 2002-04-15 | 2004-05-28 | 주식회사 동구제약 | 아시클로버함유 외용필름형성 하이드로겔 제제 |
-
1992
- 1992-06-17 JP JP18439992A patent/JPH061718A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100433363B1 (ko) * | 2002-04-15 | 2004-05-28 | 주식회사 동구제약 | 아시클로버함유 외용필름형성 하이드로겔 제제 |
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