JPH06190025A - コンタクトレンズの消毒法及びコンタクトレンズケア液の保存法 - Google Patents
コンタクトレンズの消毒法及びコンタクトレンズケア液の保存法Info
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- JPH06190025A JPH06190025A JP5266916A JP26691693A JPH06190025A JP H06190025 A JPH06190025 A JP H06190025A JP 5266916 A JP5266916 A JP 5266916A JP 26691693 A JP26691693 A JP 26691693A JP H06190025 A JPH06190025 A JP H06190025A
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- A61L12/00—Methods or apparatus for disinfecting or sterilising contact lenses; Accessories therefor
- A61L12/08—Methods or apparatus for disinfecting or sterilising contact lenses; Accessories therefor using chemical substances
- A61L12/14—Organic compounds not covered by groups A61L12/10 or A61L12/12
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 菌類及び酵母類に対して有効であり、使用者
に耐容性があり、コンタクトレンズと結合したり又は損
傷を与えることのない、コンタクトレンズの消毒方法又
はコンタクトレンズケア用組成物の保存方法を提供す
る。 【構成】 ５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリ
ン−３−オン及び２−メチル−４−イソチアゾリン−３
−オンを含む薬剤の有効消毒量を含む組成物に、親水性
コンタクトレンズを接触させてコンタクトレンズを消毒
するか又は上記薬剤の有効保存量をコンタクトレンズ保
護組成物に添加してコンタクトレンズケア用組成物を保
存する。
に耐容性があり、コンタクトレンズと結合したり又は損
傷を与えることのない、コンタクトレンズの消毒方法又
はコンタクトレンズケア用組成物の保存方法を提供す
る。 【構成】 ５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリ
ン−３−オン及び２−メチル−４−イソチアゾリン−３
−オンを含む薬剤の有効消毒量を含む組成物に、親水性
コンタクトレンズを接触させてコンタクトレンズを消毒
するか又は上記薬剤の有効保存量をコンタクトレンズ保
護組成物に添加してコンタクトレンズケア用組成物を保
存する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、コンタクトレンズ液剤
に抗菌活性を付与する改良法に関する。更に詳しくは、
本発明は、コンタクトレンズの消毒及びコンタクトレン
ズケア液の保存のための、５−クロロ−２−メチル−４
−イソチアゾリン−３−オン及び２−メチル−４−イソ
チアゾリン−３−オンの混合物の用途に関する。
に抗菌活性を付与する改良法に関する。更に詳しくは、
本発明は、コンタクトレンズの消毒及びコンタクトレン
ズケア液の保存のための、５−クロロ−２−メチル−４
−イソチアゾリン−３−オン及び２−メチル−４−イソ
チアゾリン−３−オンの混合物の用途に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】ソフト
コンタクトレンズは、エチレングリコールジメタクリラ
ート（ＥＧＤＭＡ）のような慣用の架橋剤で架橋された
ヒドロキシエチルメタクリラート（ＨＥＭＡ）のポリマ
ーのような親水性ポリマーから、又はＨＥＭＡ、ＥＧＤ
ＭＡ、メタクリル酸及び／又はポリ−Ｎ−ビニルピロリ
ドンなどのコポリマーよりなる比較的複雑なコポリマー
から特徴的に製造される。一般に、このようなレンズ
は、顕著な親水性を示し、濡れた際に水を吸収し、柔ら
かく柔軟になる。
コンタクトレンズは、エチレングリコールジメタクリラ
ート（ＥＧＤＭＡ）のような慣用の架橋剤で架橋された
ヒドロキシエチルメタクリラート（ＨＥＭＡ）のポリマ
ーのような親水性ポリマーから、又はＨＥＭＡ、ＥＧＤ
ＭＡ、メタクリル酸及び／又はポリ−Ｎ−ビニルピロリ
ドンなどのコポリマーよりなる比較的複雑なコポリマー
から特徴的に製造される。一般に、このようなレンズ
は、顕著な親水性を示し、濡れた際に水を吸収し、柔ら
かく柔軟になる。
【０００３】コンタクトレンズに対して用いられる抗菌
剤は、多くの独特な特徴を有していなければならない。
一方で、目に危険な微生物に対して有効でなければなら
ない。同時に、使用者の敏感な目の環境に耐容性がなけ
ればならず、コンタクトレンズ自体に損傷を及ぼしても
ならない。数多くのコンタクトレンズ消毒液及び保存液
が、この技術分野で知られている。代表的には、このよ
うな液剤には、ソルビン酸、チメロサール、クロルヘキ
シジン、ポリ第四級の殺菌剤、合成抗生物質、又は塩化
ベンザルコニウムのような慣用の第四級の殺菌剤が用い
られる。しかしながら、これらの慣用の抗菌剤には、用
途が制限されがちな欠点がある。例えば、ソルビン酸
は、特質上、ホルムアルデヒド残基を含み、チメロサー
ルは特定の患者にアレルギー性感作物質として作用し、
クロルヘキシジンは比較的毒性である。また、ソフトコ
ンタクトレンズ材料は、コンタクトレンズケア液に通常
用いられる抗菌剤及びその他の活性成分と結合して濃縮
する傾向があり、ある場合には危険なレベルにまで達す
るという問題がある。例えば、塩化ベンザルコニウム
は、レンズ材料への取込みの傾向があるために、一般に
は、ソフトコンタクトレンズには用いられない。さら
に、現在までに知られている抗菌剤の多くは、目の環境
で問題になっている多数の菌類及び酵母類に対して比較
的効力がない。
剤は、多くの独特な特徴を有していなければならない。
一方で、目に危険な微生物に対して有効でなければなら
ない。同時に、使用者の敏感な目の環境に耐容性がなけ
ればならず、コンタクトレンズ自体に損傷を及ぼしても
ならない。数多くのコンタクトレンズ消毒液及び保存液
が、この技術分野で知られている。代表的には、このよ
うな液剤には、ソルビン酸、チメロサール、クロルヘキ
シジン、ポリ第四級の殺菌剤、合成抗生物質、又は塩化
ベンザルコニウムのような慣用の第四級の殺菌剤が用い
られる。しかしながら、これらの慣用の抗菌剤には、用
途が制限されがちな欠点がある。例えば、ソルビン酸
は、特質上、ホルムアルデヒド残基を含み、チメロサー
ルは特定の患者にアレルギー性感作物質として作用し、
クロルヘキシジンは比較的毒性である。また、ソフトコ
ンタクトレンズ材料は、コンタクトレンズケア液に通常
用いられる抗菌剤及びその他の活性成分と結合して濃縮
する傾向があり、ある場合には危険なレベルにまで達す
るという問題がある。例えば、塩化ベンザルコニウム
は、レンズ材料への取込みの傾向があるために、一般に
は、ソフトコンタクトレンズには用いられない。さら
に、現在までに知られている抗菌剤の多くは、目の環境
で問題になっている多数の菌類及び酵母類に対して比較
的効力がない。
【０００４】従って、菌類及び酵母類に対して有効であ
り、使用者に耐容性があり、コンタクトレンズと結合し
たり又は損傷を与えることのない、コンタクトレンズ又
はコンタクトレンズケア液の消毒法及び／又は保存法が
待望されている。
り、使用者に耐容性があり、コンタクトレンズと結合し
たり又は損傷を与えることのない、コンタクトレンズ又
はコンタクトレンズケア液の消毒法及び／又は保存法が
待望されている。
【０００５】
【課題を解決しようとする手段】驚きでもあり予想外で
もあるが、上記の諸問題を最小にするか又は無くするの
に、５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３
−オン及び２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン
の混合物が、コンタクトレンズの消毒及び／又はコンタ
クトレンズケア用組成物の保存に使用できることが発見
された。この混合物は、菌類及び酵母類に有効である
が、生体外での毒性は低く、レンズへの取込みは最低限
であることが分かった。
もあるが、上記の諸問題を最小にするか又は無くするの
に、５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３
−オン及び２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン
の混合物が、コンタクトレンズの消毒及び／又はコンタ
クトレンズケア用組成物の保存に使用できることが発見
された。この混合物は、菌類及び酵母類に有効である
が、生体外での毒性は低く、レンズへの取込みは最低限
であることが分かった。
【０００６】本発明は、有効消毒量の５−クロロ−２−
メチル−４−イソチアゾリン−３−オン（ＣＡＳ登録番
号26172-55-4）及び２−メチル−４−イソチアゾリン−
３−オン（ＣＡＳ登録番号2682-20-4 ）を含む置換した
３−イソチアゾロン類を含む組成物、代表的には溶液に
コンタクトレンズを接触させることを含むか、又は特に
５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オ
ン及び２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オンの有
効保存量を、コンタクトレンズケア用組成物、代表的に
は溶液に加えるかのことを含むかの何れかによる、コン
タクトレンズの消毒及び／またはコンタクトレンズケア
用組成物の保存のための改良法に関する。本発明は、ま
た眼科的に許容される液状の水性媒体、及びそれに含ま
れる５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３
−オン及び２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン
を有する薬剤の有効消毒量よりなる親水性コンタクトレ
ンズ消毒用組成物に関し、そして、眼科的に許容される
液状の水性媒体、及びそれに含まれる５−クロロ−２−
メチル−４−イソチアゾリン−３−オン及び２−メチル
−４−イソチアゾリン−３−オンを有する薬剤の有効保
存量を含む保存用組成物に関する。上記の二つの化合物
の構造を以下に示す：
メチル−４−イソチアゾリン−３−オン（ＣＡＳ登録番
号26172-55-4）及び２−メチル−４−イソチアゾリン−
３−オン（ＣＡＳ登録番号2682-20-4 ）を含む置換した
３−イソチアゾロン類を含む組成物、代表的には溶液に
コンタクトレンズを接触させることを含むか、又は特に
５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オ
ン及び２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オンの有
効保存量を、コンタクトレンズケア用組成物、代表的に
は溶液に加えるかのことを含むかの何れかによる、コン
タクトレンズの消毒及び／またはコンタクトレンズケア
用組成物の保存のための改良法に関する。本発明は、ま
た眼科的に許容される液状の水性媒体、及びそれに含ま
れる５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３
−オン及び２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン
を有する薬剤の有効消毒量よりなる親水性コンタクトレ
ンズ消毒用組成物に関し、そして、眼科的に許容される
液状の水性媒体、及びそれに含まれる５−クロロ−２−
メチル−４−イソチアゾリン−３−オン及び２−メチル
−４−イソチアゾリン−３−オンを有する薬剤の有効保
存量を含む保存用組成物に関する。上記の二つの化合物
の構造を以下に示す：
【０００７】５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾ
リン−３−オン：
リン−３−オン：
【化１】
【０００８】２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オ
ン：
ン：
【化２】
【０００９】３−イソチアゾロン類は、参考文献によ
り、ここに引用するルイスら（Lewiset al.）による米
国特許第3,761,488 号明細書に一般的に記載されてい
る。本発明に用いられる好適な薬剤は、５−クロロ−２
−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン及び２−メチ
ル−４−イソチアゾリン−３−オンの混合物、より好適
には５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３
−オン約１．１５％及び２−メチル−４−イソチアゾリ
ン−３−オン約０．３５％の混合物よりなる。このよう
な薬剤の一例は、「カーソンＣＧ」（”Kathon CG ”）
の商品名で市販されており、ローム アンド ハース社
（Rohm and Haas Company, Philadelphia, Pa)で製造さ
れている。「カーソンＣＧ」の組成物は、さらにマグネ
シウム塩２３．０％及び水７５．５％を含んでいる。
り、ここに引用するルイスら（Lewiset al.）による米
国特許第3,761,488 号明細書に一般的に記載されてい
る。本発明に用いられる好適な薬剤は、５−クロロ−２
−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン及び２−メチ
ル−４−イソチアゾリン−３−オンの混合物、より好適
には５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３
−オン約１．１５％及び２−メチル−４−イソチアゾリ
ン−３−オン約０．３５％の混合物よりなる。このよう
な薬剤の一例は、「カーソンＣＧ」（”Kathon CG ”）
の商品名で市販されており、ローム アンド ハース社
（Rohm and Haas Company, Philadelphia, Pa)で製造さ
れている。「カーソンＣＧ」の組成物は、さらにマグネ
シウム塩２３．０％及び水７５．５％を含んでいる。
【００１０】本発明は、薬剤、好適には「カーソン」約
１〜３００ppm の濃度を有する組成物に、コンタクトレ
ンズを接触させてレンズを消毒することであってよい。
消毒の目的のための薬剤の量は、約３０ppm が好ましい
ことが分っているけれども様々に変化させてもよい。
１〜３００ppm の濃度を有する組成物に、コンタクトレ
ンズを接触させてレンズを消毒することであってよい。
消毒の目的のための薬剤の量は、約３０ppm が好ましい
ことが分っているけれども様々に変化させてもよい。
【００１１】本発明は、組成物中に薬剤、好適には「カ
ーソン」の約１〜３００ppm の濃度を付与することによ
り、コンタクトレンズケア用組成物（例えば、塩類溶
液、湿潤液、又はレンズと接触させるのに用いるその他
の溶液）を保存することであってもよい。保存を目的と
する薬剤の量は、約３ppm が好ましいことが分っている
けれども様々に変化させてもよい。
ーソン」の約１〜３００ppm の濃度を付与することによ
り、コンタクトレンズケア用組成物（例えば、塩類溶
液、湿潤液、又はレンズと接触させるのに用いるその他
の溶液）を保存することであってもよい。保存を目的と
する薬剤の量は、約３ppm が好ましいことが分っている
けれども様々に変化させてもよい。
【００１２】本発明の薬剤は、ある場合には、抗菌能力
を広範囲にするために一つ又はそれ以上の抗生物質を一
緒に用いてもよい。さらに、清浄及び湿潤の特徴を与え
るために、組成物に界面活性剤及び湿潤剤を加えてもよ
い。
を広範囲にするために一つ又はそれ以上の抗生物質を一
緒に用いてもよい。さらに、清浄及び湿潤の特徴を与え
るために、組成物に界面活性剤及び湿潤剤を加えてもよ
い。
【００１３】これらの溶液の何れか一つを用いてレンズ
を消毒する好ましい方法は、消毒濃度の混合物を含む溶
液をカップに入れ、この溶液にレンズを４時間浸けてお
くことである。
を消毒する好ましい方法は、消毒濃度の混合物を含む溶
液をカップに入れ、この溶液にレンズを４時間浸けてお
くことである。
【００１４】請求項１２〜２１に記載した本発明の組成
物は、生理的ｐＨ、例えば７．０〜７．５のｐＨにする
ために一つ又はそれ以上の緩衝成分を含むことが好まし
く、さらに約２００〜４５０ミリオスモル、好適には約
２７０〜３３０ミリオスモルの浸透圧にするために一つ
又はそれ以上のイオン性又は非イオン性の張度調整剤、
及び／又はコンタクトレンズケア液のような眼科用の液
剤に一般に用いられる補助的な成分を含むのが好まし
い。緩衝剤、張度調整剤、湿潤剤などのような成分は、
当業者に公知のものである。
物は、生理的ｐＨ、例えば７．０〜７．５のｐＨにする
ために一つ又はそれ以上の緩衝成分を含むことが好まし
く、さらに約２００〜４５０ミリオスモル、好適には約
２７０〜３３０ミリオスモルの浸透圧にするために一つ
又はそれ以上のイオン性又は非イオン性の張度調整剤、
及び／又はコンタクトレンズケア液のような眼科用の液
剤に一般に用いられる補助的な成分を含むのが好まし
い。緩衝剤、張度調整剤、湿潤剤などのような成分は、
当業者に公知のものである。
【００１５】
【実施例】以下の実施例により、本発明に使用される消
毒液を説明する。
毒液を説明する。
【００１６】 実施例１：（「カーソンＣＧ」１１．３ppm 溶液） 塩化ナトリウム ７．８ｇ リン酸水素二ナトリウム ４．７６ｇ リン酸二水素ナトリウム ０．７１４ｇ ５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン ０．００８６ｇ ２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン ０．００２６ｇ に蒸留水を加えて１リットルとする。
【００１７】 実施例２：（「カーソンＣＧ」５０ppm 溶液） 塩化ナトリウム ７．８ｇ リン酸水素二ナトリウム ４．７６ｇ リン酸二水素ナトリウム ０．７１４ｇ ５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン ０．０３８４ｇ ２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン ０．０１１７ｇ に蒸留水を加えて１リットルとする。
【００１８】 実施例３：（「カーソンＣＧ」３０ppm 溶液） 塩化ナトリウム ６．８ｇ リン酸水素二ナトリウム ４．７６ｇ リン酸二水素ナトリウム ０．７２ｇ エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩 １．０ｇ ５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン ０．０２３０ｇ ２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン ０．００７０ｇ に蒸留水を加えて１リットルとする。
【００１９】 実施例４：（「カーソンＣＧ」３００ppm 溶液） 塩化ナトリウム ６．８ｇ リン酸水素二ナトリウム ４．７６ｇ リン酸二水素ナトリウム ０．７２ｇ エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩 １．０ｇ ヒドロキシエチルセルロース ５．０ｇ ５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン ０．２３０ｇ ２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン ０．０７０ｇ に蒸留水を加えて１リットルとする。
【００２０】 実施例５：（「カーソンＣＧ」７．６ppm 溶液） 塩化ナトリウム ７．３ｇ リン酸水素二ナトリウム ０．９１ｇ リン酸カリウム ０．１２ｇ 塩化カリウム １．６ｇ ５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン ０．００５８ｇ ２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン ０．００１８ｇ に蒸留水を加えて１リットルとする。
【００２１】 実施例６：（「カーソンＣＧ」１５ppm 溶液） 塩化ナトリウム ７．３ｇ リン酸水素二ナトリウム ０．９１ｇ リン酸カリウム ０．１２ｇ 塩化カリウム １．６ｇ ５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン ０．０１２ｇ ２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン ０．００３５ｇ に蒸留水を加えて１リットルとする。
【００２２】取込み試験：実施例１及び２の溶液、並び
にその他の公知の消毒剤／保存剤溶液を用いて、消毒剤
／保存剤の取込み試験を実施した。テトラフィルコンＡ
（tetrafilcon A）（水４３％）コンタクトレンズと実
施例１の溶液５mlをガラス瓶に入れ、次いで、ガラス瓶
を室温に４時間放置した後、溶液中の消毒剤／保存剤濃
度を分光光度計で測定した。取込み百分率を次式より算
出した： 取込み％＝［（ＡC −Ａt ）／ＡC ］ｘ１００％ 式中、ＡC は、レンズを浸漬しない消毒剤／保存剤溶液
の２７６nmにおける吸収であり、Ａt はレンズを浸漬し
た消毒剤／保存剤溶液の２７６nmにおける吸収である。
にその他の公知の消毒剤／保存剤溶液を用いて、消毒剤
／保存剤の取込み試験を実施した。テトラフィルコンＡ
（tetrafilcon A）（水４３％）コンタクトレンズと実
施例１の溶液５mlをガラス瓶に入れ、次いで、ガラス瓶
を室温に４時間放置した後、溶液中の消毒剤／保存剤濃
度を分光光度計で測定した。取込み百分率を次式より算
出した： 取込み％＝［（ＡC −Ａt ）／ＡC ］ｘ１００％ 式中、ＡC は、レンズを浸漬しない消毒剤／保存剤溶液
の２７６nmにおける吸収であり、Ａt はレンズを浸漬し
た消毒剤／保存剤溶液の２７６nmにおける吸収である。
【００２３】テトラフィルコンＡレンズは、「カーソン
ＣＧ」（５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン
−３−オン及び２−メチル−４−イソチアゾリン−３−
オン）の取込みが２．０％以下であった。
ＣＧ」（５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン
−３−オン及び２−メチル−４−イソチアゾリン−３−
オン）の取込みが２．０％以下であった。
【００２４】上記の方法を同様に行なって、新鮮なテト
ラフィルコンＡを用いて７日間、異なる型のレンズを用
いて４時間及び７日間放置した。第１表に試験結果を示
した。本発明の方法が塩化ベンザルコニウム（ＢＡＫ）
やクロルヘキシジン（ＣＨＥＸ）よりもレンズへの取込
みが有意に少ないことを明らかに示した。
ラフィルコンＡを用いて７日間、異なる型のレンズを用
いて４時間及び７日間放置した。第１表に試験結果を示
した。本発明の方法が塩化ベンザルコニウム（ＢＡＫ）
やクロルヘキシジン（ＣＨＥＸ）よりもレンズへの取込
みが有意に少ないことを明らかに示した。
【００２５】
【表１】
【００２６】抗菌活性試験：下記の試験結果は、本発明
がソフトコンタクトレンズ液剤において、特にカンジダ
・アルビカンス（C. albicans ）及びコウジカビ（Aspe
rgillus ）属亜種のような主要な菌微生物に対する消毒
レベルでの抗菌活性を提供し得ることを示した。試験
は、試験生物を用いて浸漬時間を変え、抗菌性を特徴づ
けるための標準の平板計数評価法を含む、時間経過によ
る生存／減少の方法を用いて実施した。試験には、試験
生物として殺菌パネル細菌及び各種の菌類を使用した
（第２表参照）。微生物の生菌数は、４時間、２４時間
及び７日間（菌類のみ）の浸漬時間で求めた。
がソフトコンタクトレンズ液剤において、特にカンジダ
・アルビカンス（C. albicans ）及びコウジカビ（Aspe
rgillus ）属亜種のような主要な菌微生物に対する消毒
レベルでの抗菌活性を提供し得ることを示した。試験
は、試験生物を用いて浸漬時間を変え、抗菌性を特徴づ
けるための標準の平板計数評価法を含む、時間経過によ
る生存／減少の方法を用いて実施した。試験には、試験
生物として殺菌パネル細菌及び各種の菌類を使用した
（第２表参照）。微生物の生菌数は、４時間、２４時間
及び７日間（菌類のみ）の浸漬時間で求めた。
【００２７】
【表２】
【００２８】試験溶液は、リン酸塩緩衝液に溶解した各
種濃度の抗菌活性剤（「カーソンＣＧ」の５、７．５、
１５、３０及び５０ppm ）を含むものを使用した。
種濃度の抗菌活性剤（「カーソンＣＧ」の５、７．５、
１５、３０及び５０ppm ）を含むものを使用した。
【００２９】最初の接種物の測定対照として、リン酸塩
緩衝液（ＰＢＳ）を用いた。試験に先立ち、滅菌を確実
にするために全ての溶液を０．２μｍの硝酸セルロース
膜で濾過した。試験の結果を第３表〜第１０表に示し
た。
緩衝液（ＰＢＳ）を用いた。試験に先立ち、滅菌を確実
にするために全ての溶液を０．２μｍの硝酸セルロース
膜で濾過した。試験の結果を第３表〜第１０表に示し
た。
【００３０】
【表３】
【００３１】
【表４】
【００３２】
【表５】
【００３３】
【表６】
【００３４】
【表７】
【００３５】
【表８】
【００３６】
【表９】
【００３７】
【表１０】
【００３８】細胞毒性試験：細胞生物試験は、ＰＢＳ
中、「カーソンＣＧ」の５〜５０ppm における生体外で
の細胞毒性を検査するため、Ｌ９２９寒天重層拡散法及
びＳＩＲＣ直接接触形態毒性アッセイを用いて実施し
た。Ｌ９２９寒天拡散試験では１５ppm までの溶液は、
有意な細胞毒性を示さなかった；３０及び５０ppm 溶液
は、穏和な細胞毒性反応を起こしたにすぎない。「カー
ソンＣＧ」溶液に７２時間浸漬したレンズに、レンズ保
存液の取込み／細胞毒性の証拠は無いと評価した。同様
に、ＳＩＲＣ形態試験は、直接接触条件の下で、濃度依
存性の「カーソンＣＧ」に対する軽度ないし穏和な細胞
への影響があったにすぎない（例えば、３０分の浸漬
で、５ppm の場合、反応性＝２、７．５〜５０ppm の場
合、反応性＝３）。第１１表及び第１２表に要約した全
ての結果は、企図している使用濃度における「カーソン
ＣＧ」に対する細胞毒性が生体外で低いことを示した。
中、「カーソンＣＧ」の５〜５０ppm における生体外で
の細胞毒性を検査するため、Ｌ９２９寒天重層拡散法及
びＳＩＲＣ直接接触形態毒性アッセイを用いて実施し
た。Ｌ９２９寒天拡散試験では１５ppm までの溶液は、
有意な細胞毒性を示さなかった；３０及び５０ppm 溶液
は、穏和な細胞毒性反応を起こしたにすぎない。「カー
ソンＣＧ」溶液に７２時間浸漬したレンズに、レンズ保
存液の取込み／細胞毒性の証拠は無いと評価した。同様
に、ＳＩＲＣ形態試験は、直接接触条件の下で、濃度依
存性の「カーソンＣＧ」に対する軽度ないし穏和な細胞
への影響があったにすぎない（例えば、３０分の浸漬
で、５ppm の場合、反応性＝２、７．５〜５０ppm の場
合、反応性＝３）。第１１表及び第１２表に要約した全
ての結果は、企図している使用濃度における「カーソン
ＣＧ」に対する細胞毒性が生体外で低いことを示した。
【００３９】（米国薬局方で規定された）寒天拡散検定
試験（Agar Diffusion Test ）では、顕微鏡検査で、作
用領域内で細胞の奇形、変性、壊死又は溶菌がある場
合、又は細胞層密度に適度ないし顕著な減少がある場
合、培養は細胞毒性の影響を示すと見做される。以下の
尺度で表すように、２以上の生物反応性評価（Biologic
alReactivity Grade ）は、検定試験条件の下で有意な
細胞障害性反応を示すものである。
試験（Agar Diffusion Test ）では、顕微鏡検査で、作
用領域内で細胞の奇形、変性、壊死又は溶菌がある場
合、又は細胞層密度に適度ないし顕著な減少がある場
合、培養は細胞毒性の影響を示すと見做される。以下の
尺度で表すように、２以上の生物反応性評価（Biologic
alReactivity Grade ）は、検定試験条件の下で有意な
細胞障害性反応を示すものである。
【００４０】 評価 反応性 反応領域の説明 ０ なし 試料の周辺又は直下に検出される領域がない １ 軽度 試料の下の区域に限られた領域がある ２ 穏和 試料から＜０．５cmに広がる領域がある ３ 適度 試料から０．５ないし１．０cmに広がる領域がある ４ 顕著 試料から＞１．０cmに広がる領域がある
【００４１】
【表１１】
【００４２】
【表１２】
【００４３】直接接触ＳＩＲＣ形態毒性検定（Direct C
ontact SIRC Morphological Toxicity）は、米国薬局方
の直接接触法に基づいて試験した。細胞毒性反応は、１
〜５の段階評価尺度を用いて定性的に評価した。以下の
形態の段階評価システムは、特定の試験溶液によって悪
影響を受けた細胞の百分率の評価であり、溶液細胞毒性
の相対的な評価である。
ontact SIRC Morphological Toxicity）は、米国薬局方
の直接接触法に基づいて試験した。細胞毒性反応は、１
〜５の段階評価尺度を用いて定性的に評価した。以下の
形態の段階評価システムは、特定の試験溶液によって悪
影響を受けた細胞の百分率の評価であり、溶液細胞毒性
の相対的な評価である。
【００４４】形態学的な毒性の段階評価システム： 評価 膜損傷／細胞毒性 １ ＜１０％ ２ ＜３０％ ３ ＜６０％ ４ ＜８０％ ５ ＜１００％
【００４５】顕微鏡検査で、細胞の奇形、変性、壊死又
は溶菌が見られる場合、培養は細胞毒性作用を示すと判
定した。２以上の形態学的毒性評価は、直接の浸漬条件
下で有意な細胞への悪影響を表す。結果を第１３表に示
した。
は溶菌が見られる場合、培養は細胞毒性作用を示すと判
定した。２以上の形態学的毒性評価は、直接の浸漬条件
下で有意な細胞への悪影響を表す。結果を第１３表に示
した。
【００４６】
【表１３】
フロントページの続き (72)発明者 ポール シー ニコルソン アメリカ合衆国 ジョージア 30350 ダ ンウッディ セージブラッシュ ドライブ 7765
Claims (21)
- 【請求項１】 コンタクトレンズを消毒する方法であっ
て、５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３
−オン及び２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン
を有する薬剤の有効消毒量を含む組成物に、親水性コン
タクトレンズを接触させることを特徴とするコンタクト
レンズの消毒法。 - 【請求項２】 該薬剤が、５−クロロ−２−メチル−４
−イソチアゾリン−３−オン約１．１５％及び２−メチ
ル−４−イソチアゾリン−３−オン約０．３５％を含む
請求項１記載の方法。 - 【請求項３】 該組成物が、該薬剤の約１〜３００ppm
を含む請求項１記載の方法。 - 【請求項４】 該組成物が、該薬剤約３０ppm を含む請
求項１記載の方法。 - 【請求項５】 該薬剤が、「カーソン」である請求項１
記載の方法。 - 【請求項６】 コンタクトレンズのケア用組成物の保存
方法であって、５−クロロ−２−メチル−４−イソチア
ゾリン−３−オン及び２−メチル−４−イソチアゾリン
−３−オンを有する薬剤の有効保存量を、コンタクトレ
ンズケア用組成物に添加することを特徴とする方法。 - 【請求項７】 該薬剤が、５−クロロ−２−メチル−４
−イソチアゾリン−３−オン約１．１５％及び２−メチ
ル−４−イソチアゾリン−３−オン約０．３５％を含む
請求項６記載の方法。 - 【請求項８】 該組成物が、該薬剤約１〜３００ppm を
含む請求項６記載の方法。 - 【請求項９】 該組成物が、該薬剤約３ppm を含む請求
項６記載の方法。 - 【請求項１０】 該薬剤が、「カーソン」である請求項
６記載の方法。 - 【請求項１１】 該コンタクトレンズケア用組成物が、
親水性コンタクトレンズに用いられる請求項６記載の方
法。 - 【請求項１２】 親水性コンタクトレンズを消毒するた
めの組成物であって、眼科的に許容される液状の水性媒
体及びそれに含まれる５−クロロ−２−メチル−４−イ
ソチアゾリン−３−オン及び２−メチル−４−イソチア
ゾリン−３−オンを有する薬剤の有効消毒量を含むこと
を特徴とする組成物。 - 【請求項１３】 該薬剤が、５−クロロ−２−メチル−
４−イソチアゾリン−３−オン約１．１５％及び２−メ
チル−４−イソチアゾリン−３−オン約０．３５％を含
む請求項１２記載の組成物。 - 【請求項１４】 該液状の媒体が、該薬剤約１〜３００
ppm を含む請求項１２記載の組成物。 - 【請求項１５】 該液状の媒体が、該薬剤約３０ppm を
含む請求項１２記載の組成物。 - 【請求項１６】 該薬剤が、「カーソン」である請求項
１２記載の組成物。 - 【請求項１７】 眼科的に許容される液状の水性媒体及
びそれに含まれる５−クロロ−２−メチル−４−イソチ
アゾリン−３−オン及び２−メチル−４−イソチアゾリ
ン−３−オンを有する薬剤の有効保存量よりなる保存組
成物。 - 【請求項１８】 該薬剤が、５−クロロ−２−メチル−
４−イソチアゾリン−３−オン約１．１５％及び２−メ
チル−４−イソチアゾリン−３−オン約０．３５％を含
む請求項１７記載の組成物。 - 【請求項１９】 該液状の媒体が、該薬剤約１〜３００
ppm を含む請求項１７記載の組成物。 - 【請求項２０】 該液状の媒体が、該薬剤約３ppm を含
む請求項１７記載の組成物。 - 【請求項２１】 該薬剤が、「カーソン」である請求項
１７記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US07/966,770 US5290512A (en) | 1992-10-26 | 1992-10-26 | Method of disinfecting a contact lens and preserving a contact lens care solution |
| US966770 | 1992-10-26 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06190025A true JPH06190025A (ja) | 1994-07-12 |
Family
ID=25511836
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5266916A Pending JPH06190025A (ja) | 1992-10-26 | 1993-10-26 | コンタクトレンズの消毒法及びコンタクトレンズケア液の保存法 |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5290512A (ja) |
| EP (1) | EP0595769A1 (ja) |
| JP (1) | JPH06190025A (ja) |
| AU (1) | AU4914993A (ja) |
| CA (1) | CA2109019A1 (ja) |
| FI (1) | FI934693L (ja) |
| IL (1) | IL107311A0 (ja) |
| MX (1) | MX9306503A (ja) |
| NO (1) | NO933840L (ja) |
| ZA (1) | ZA937901B (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997027879A1 (en) * | 1996-02-02 | 1997-08-07 | Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha | Solution for preserving and sterilizing contact lenses |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3452034A (en) * | 1967-03-09 | 1969-06-24 | American Cyanamid Co | Substituted 2-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)-4(5)-nitroimidazoles |
| US4980176A (en) * | 1986-03-04 | 1990-12-25 | Sutton Laboratories, Inc. | Preservative compositions and uses thereof |
| US5028620A (en) * | 1988-09-15 | 1991-07-02 | Rohm And Haas Company | Biocide composition |
| US5100905A (en) * | 1988-09-15 | 1992-03-31 | Rohm And Haas Company | Method for inhibiting growth of bacteria, fungi or algae by treatment with biocide composition |
| US5171526A (en) * | 1990-01-05 | 1992-12-15 | Allergan, Inc. | Ophthalmic compositions and methods for preserving and using same |
-
1992
- 1992-10-26 US US07/966,770 patent/US5290512A/en not_active Expired - Fee Related
-
1993
- 1993-10-18 EP EP93810731A patent/EP0595769A1/en not_active Withdrawn
- 1993-10-18 IL IL107311A patent/IL107311A0/xx unknown
- 1993-10-20 AU AU49149/93A patent/AU4914993A/en not_active Abandoned
- 1993-10-20 MX MX9306503A patent/MX9306503A/es unknown
- 1993-10-22 FI FI934693A patent/FI934693L/fi not_active Application Discontinuation
- 1993-10-22 CA CA002109019A patent/CA2109019A1/en not_active Abandoned
- 1993-10-25 NO NO933840A patent/NO933840L/no unknown
- 1993-10-25 ZA ZA937901A patent/ZA937901B/xx unknown
- 1993-10-26 JP JP5266916A patent/JPH06190025A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997027879A1 (en) * | 1996-02-02 | 1997-08-07 | Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha | Solution for preserving and sterilizing contact lenses |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US5290512A (en) | 1994-03-01 |
| CA2109019A1 (en) | 1994-04-27 |
| EP0595769A1 (en) | 1994-05-04 |
| NO933840D0 (no) | 1993-10-25 |
| FI934693A0 (fi) | 1993-10-22 |
| FI934693A7 (fi) | 1994-04-27 |
| MX9306503A (es) | 1994-04-29 |
| AU4914993A (en) | 1994-05-12 |
| FI934693L (fi) | 1994-04-27 |
| ZA937901B (en) | 1994-07-22 |
| NO933840L (no) | 1994-04-27 |
| IL107311A0 (en) | 1994-01-25 |
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