JPH06211687A - サイトメガロウイルス抑制剤 - Google Patents
サイトメガロウイルス抑制剤Info
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- JPH06211687A JPH06211687A JP5020843A JP2084393A JPH06211687A JP H06211687 A JPH06211687 A JP H06211687A JP 5020843 A JP5020843 A JP 5020843A JP 2084393 A JP2084393 A JP 2084393A JP H06211687 A JPH06211687 A JP H06211687A
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- suppressor
- aureobasidins
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Landscapes
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Abstract
(57)【要約】
【目的】新規なサイトメガロウイルス抑制剤を提供す
る。 【構成】オーレオバシジン類を有効成分とするサイトメ
ガロウイルス抑制剤に関する。
る。 【構成】オーレオバシジン類を有効成分とするサイトメ
ガロウイルス抑制剤に関する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はオーレオバシジン類を有
効成分とするサイトメガロウイルス抑制剤に関するもの
である。
効成分とするサイトメガロウイルス抑制剤に関するもの
である。
【０００２】
【従来の技術】サイトメガロウイルス（以下、ＣＭＶと
略記する）は、ヘルペス属のウイルスで、広く蔓延して
いる。ＣＭＶ感染は、多くの成人では潜在性であるが、
新生児期感染、臓器移植等による感染、あるいは免疫不
全状態における日和見感染などの場合に顕在化し、とき
には死への転帰をとることが知られている。ＣＭＶ感染
に対する治療剤としては、従来報告されているいくつか
のＣＭＶの不活性化作用を有する化合物の中で現在唯
一、ガンシクロビルがＣＭＶ感染症の治療に使用されて
いる。しかし、ガンシクロビルの投与により好中球減少
及び血小板減少等の重篤な副作用が現れることがあると
されている。
略記する）は、ヘルペス属のウイルスで、広く蔓延して
いる。ＣＭＶ感染は、多くの成人では潜在性であるが、
新生児期感染、臓器移植等による感染、あるいは免疫不
全状態における日和見感染などの場合に顕在化し、とき
には死への転帰をとることが知られている。ＣＭＶ感染
に対する治療剤としては、従来報告されているいくつか
のＣＭＶの不活性化作用を有する化合物の中で現在唯
一、ガンシクロビルがＣＭＶ感染症の治療に使用されて
いる。しかし、ガンシクロビルの投与により好中球減少
及び血小板減少等の重篤な副作用が現れることがあると
されている。
【０００３】一方、本発明における化合物であるオーレ
オバシジン類は、公知の化合物であり、抗真菌活性を有
する事が知られている。（特開平２−１３８２９６、特
開平３−２２９９５、特開平３−４４３９８）しかし、
サイトメガロウイルス抑制作用については何ら知られて
いない。
オバシジン類は、公知の化合物であり、抗真菌活性を有
する事が知られている。（特開平２−１３８２９６、特
開平３−２２９９５、特開平３−４４３９８）しかし、
サイトメガロウイルス抑制作用については何ら知られて
いない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明は新しい、副作
用の少ないＣＭＶ抑制剤を提供しようとするものであ
る。
用の少ないＣＭＶ抑制剤を提供しようとするものであ
る。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは種々の化合
物を検索し、オーレオバシジン類がＣＭＶの増殖を抑制
する活性を有することを発見した。本発明は上記知見に
基づいて完成されたものである。すなわち、本発明は、
オーレオバシジン類を有効成分として含み且つ製薬学上
許容できる担体を配合して成ることを特徴とするＣＭＶ
抑制剤に関する。本発明におけるオーレオバシジン類と
しては特開平２−１３８２９６、特開平３−２２９９５
及び特開平３−４４３９８記載の新規抗生物質Ｒ１０６
（オーレオバシジンＡ：以下Ｒ１０６−Ｉと略）及びそ
れらの類縁化合物、誘導体などがあげられる。
物を検索し、オーレオバシジン類がＣＭＶの増殖を抑制
する活性を有することを発見した。本発明は上記知見に
基づいて完成されたものである。すなわち、本発明は、
オーレオバシジン類を有効成分として含み且つ製薬学上
許容できる担体を配合して成ることを特徴とするＣＭＶ
抑制剤に関する。本発明におけるオーレオバシジン類と
しては特開平２−１３８２９６、特開平３−２２９９５
及び特開平３−４４３９８記載の新規抗生物質Ｒ１０６
（オーレオバシジンＡ：以下Ｒ１０６−Ｉと略）及びそ
れらの類縁化合物、誘導体などがあげられる。
【０００６】本発明で用いるオーレオバシジン類は低毒
性であることが特徴である。例えば、マウスにおいて２
００ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙの投与量での３０日間の経口投
与においても白血球数及び血小板数への影響は観察され
なかった。オーレオバシジン類がＣＭＶ感染治療剤とし
て用いられる場合は散剤、顆粒剤、錠剤またはシロップ
剤あるいは注射剤等として、経口的または非経口的に投
与することができる。又、配合する担体は液体でも固体
でもよく通常医薬製剤に用いるものであれば差しつかえ
ない。投与量は、患者の年齢、体重、症状、治療目的等
により決定され、治療有効量であれば差しつかえなく、
例えば１０ｍｇ〜５００ｍｇ／ｂｏｄｙ／ｄａｙ程度で
ある。
性であることが特徴である。例えば、マウスにおいて２
００ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙの投与量での３０日間の経口投
与においても白血球数及び血小板数への影響は観察され
なかった。オーレオバシジン類がＣＭＶ感染治療剤とし
て用いられる場合は散剤、顆粒剤、錠剤またはシロップ
剤あるいは注射剤等として、経口的または非経口的に投
与することができる。又、配合する担体は液体でも固体
でもよく通常医薬製剤に用いるものであれば差しつかえ
ない。投与量は、患者の年齢、体重、症状、治療目的等
により決定され、治療有効量であれば差しつかえなく、
例えば１０ｍｇ〜５００ｍｇ／ｂｏｄｙ／ｄａｙ程度で
ある。
【０００７】次にオーレオバシジン類がＣＭＶの増殖を
抑制する活性を有することを試験したので、その試験例
を記載する。
抑制する活性を有することを試験したので、その試験例
を記載する。
【０００８】試験例１ Ｒ１０６−ＩのヒトＣＭＶ増殖抑制活性を次の通り試験
した。方法はプラ−ク減少法（Ｎｉｓｈｉｙａｍａら：
「Ｊ．ＯＦ ＡＮＴＩＢＩＯＴＩＣＳ Ｖｏｌ．４０、
１８５４−１８５９（１９８９））を改良して用いた。
ヒト胎児肺線維芽細胞（ＨＥＬ細胞と略）は、１０％ウ
シ胎児血清添加イーグルＭＥＭ培地で継代維持されてい
るものを用いた。
した。方法はプラ−ク減少法（Ｎｉｓｈｉｙａｍａら：
「Ｊ．ＯＦ ＡＮＴＩＢＩＯＴＩＣＳ Ｖｏｌ．４０、
１８５４−１８５９（１９８９））を改良して用いた。
ヒト胎児肺線維芽細胞（ＨＥＬ細胞と略）は、１０％ウ
シ胎児血清添加イーグルＭＥＭ培地で継代維持されてい
るものを用いた。
【０００９】１２穴プレ−トに形成させた単層のＨＥＬ
細胞に１００−１５０プラ−ク形成単位のヒトＣＭＶ
（ＡＤ１６９株）を３７℃で１時間感染させた後、１ｍ
ｌの１０％ウシ胎児血清添加イーグルＭＥＭ培地及びジ
メチルスルフォキシドに溶解した各種濃度のＲ１０６−
Ｉの５μｌを添加し、３７℃の炭酸ガスインキュベ−タ
−内で培養した。３日後、２ｍｌの１０％ウシ胎児血清
添加イーグルＭＥＭ培地及び所定の濃度のＲ１０６−Ｉ
のジメチルスルフォキシド溶液１０μｌを添加し、３７
℃の炭酸ガスインキュベ−タ−内でさらに４日間培養し
た。ウイルス感染７日後、５％ホルムアルデヒド溶液で
固定した後、０．５％クリスタルバイオレット溶液で染
色し、実体顕微鏡下でプラ−ク数を算定し、ウイルス抑
制率を算出した。
細胞に１００−１５０プラ−ク形成単位のヒトＣＭＶ
（ＡＤ１６９株）を３７℃で１時間感染させた後、１ｍ
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Ｉの５μｌを添加し、３７℃の炭酸ガスインキュベ−タ
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℃の炭酸ガスインキュベ−タ−内でさらに４日間培養し
た。ウイルス感染７日後、５％ホルムアルデヒド溶液で
固定した後、０．５％クリスタルバイオレット溶液で染
色し、実体顕微鏡下でプラ−ク数を算定し、ウイルス抑
制率を算出した。
【００１０】
【００１１】試験例２ Ｒ１０６−ＩのマウスＣＭＶ増殖抑制活性を次の通り試
験した。方法は試験例１に準じた。マウス胎児線維芽細
胞（ＭＥＦ細胞と略）は、５％ウシ胎児血清添加イーグ
ルＭＥＭ培地で継代維持されているものを用いた。１２
穴プレ−トに形成させた単層のＭＥＦ細胞に約１００プ
ラ−ク形成単位のマウスＣＭＶ（Ｓｍｉｔｈ株）を３７
℃で１時間感染させた後、１ｍｌの５％ウシ胎児血清添
加イーグルＭＥＭ培地及びジメチルスルフォキシドに溶
解した各種濃度のＲ１０６−Ｉの５μｌを添加し、３７
℃の炭酸ガスインキュベ−タ−内で培養した。３日後、
５％ホルムアルデヒド溶液で固定した後、０．５％クリ
スタルバイオレット溶液で染色し、実体顕微鏡下でプラ
−ク数を算定し、ウイルス抑制率を算出した。
験した。方法は試験例１に準じた。マウス胎児線維芽細
胞（ＭＥＦ細胞と略）は、５％ウシ胎児血清添加イーグ
ルＭＥＭ培地で継代維持されているものを用いた。１２
穴プレ−トに形成させた単層のＭＥＦ細胞に約１００プ
ラ−ク形成単位のマウスＣＭＶ（Ｓｍｉｔｈ株）を３７
℃で１時間感染させた後、１ｍｌの５％ウシ胎児血清添
加イーグルＭＥＭ培地及びジメチルスルフォキシドに溶
解した各種濃度のＲ１０６−Ｉの５μｌを添加し、３７
℃の炭酸ガスインキュベ−タ−内で培養した。３日後、
５％ホルムアルデヒド溶液で固定した後、０．５％クリ
スタルバイオレット溶液で染色し、実体顕微鏡下でプラ
−ク数を算定し、ウイルス抑制率を算出した。
【００１２】
【発明の効果】上記の試験結果より明らかなように本発
明のオーレオバシジン類はＣＭＶの増殖に対し優れた抑
制効果を示し、毒性も低く安全性も高いことにより、Ｃ
ＭＶ抑制剤の有効成分として有用である。
明のオーレオバシジン類はＣＭＶの増殖に対し優れた抑
制効果を示し、毒性も低く安全性も高いことにより、Ｃ
ＭＶ抑制剤の有効成分として有用である。
Claims (1)
- 【請求項１】オーレオバシジン類を有効成分として含み
且つ製薬学上許容できる担体を配合して成ることを特徴
とするサイトメガロウイルス抑制剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5020843A JPH06211687A (ja) | 1993-01-14 | 1993-01-14 | サイトメガロウイルス抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5020843A JPH06211687A (ja) | 1993-01-14 | 1993-01-14 | サイトメガロウイルス抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06211687A true JPH06211687A (ja) | 1994-08-02 |
Family
ID=12038361
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5020843A Pending JPH06211687A (ja) | 1993-01-14 | 1993-01-14 | サイトメガロウイルス抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06211687A (ja) |
-
1993
- 1993-01-14 JP JP5020843A patent/JPH06211687A/ja active Pending
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