JPH06239763A - 感冒薬 - Google Patents
感冒薬Info
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- JPH06239763A JPH06239763A JP5029485A JP2948593A JPH06239763A JP H06239763 A JPH06239763 A JP H06239763A JP 5029485 A JP5029485 A JP 5029485A JP 2948593 A JP2948593 A JP 2948593A JP H06239763 A JPH06239763 A JP H06239763A
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- antitussive
- ibuprofen
- hydrochloride
- cold
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 鎮咳作用を増強した結果、中枢性鎮咳薬配合
の感冒薬の毒性を低減すること。 【構成】 有効成分としてイブプロフェン、去痰薬及び
鎮咳薬の３成分を同時に配合することを特徴とする感冒
薬。
の感冒薬の毒性を低減すること。 【構成】 有効成分としてイブプロフェン、去痰薬及び
鎮咳薬の３成分を同時に配合することを特徴とする感冒
薬。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は鎮咳作用の増強された感
冒薬に関する。
冒薬に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来より多種の感冒薬が知られている
が、いずれも鎮咳作用が弱く満足できる効果は得られて
いなかった。
が、いずれも鎮咳作用が弱く満足できる効果は得られて
いなかった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】ノスカピンは鎮咳薬と
して広く用いられているが、作用が弱く十分な効果を得
ることが難しいとされている。一方、リン酸ジヒドロコ
デインは作用が強い反面副作用も強く、習慣性もあるこ
とからその薬理作用が期待できる量を処方することには
問題があった。
して広く用いられているが、作用が弱く十分な効果を得
ることが難しいとされている。一方、リン酸ジヒドロコ
デインは作用が強い反面副作用も強く、習慣性もあるこ
とからその薬理作用が期待できる量を処方することには
問題があった。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、鎮咳作用
の増強を目的とし研究した結果、イブプロフェンと去痰
薬の塩酸ブロムヘキシンまたは塩酸アンブロキソールを
中枢性鎮咳薬のリン酸コデインまたはノスカピンと配合
することにより、これら鎮咳薬の効果が増強されること
を見いだし本発明を完成させた。すなわち、本発明は、
有効成分としてイブプロフェン、去痰薬及び鎮咳薬の３
成分を配合することを特徴とする感冒薬である。
の増強を目的とし研究した結果、イブプロフェンと去痰
薬の塩酸ブロムヘキシンまたは塩酸アンブロキソールを
中枢性鎮咳薬のリン酸コデインまたはノスカピンと配合
することにより、これら鎮咳薬の効果が増強されること
を見いだし本発明を完成させた。すなわち、本発明は、
有効成分としてイブプロフェン、去痰薬及び鎮咳薬の３
成分を配合することを特徴とする感冒薬である。
【０００５】本発明の感冒薬は通常、成人に対して１日
当り、有効成分として４００〜７００mgを１回ないし、
数回に分けて経口投与することができる。この投与量は
年齢、体重、病状により適宜増減することができる。
当り、有効成分として４００〜７００mgを１回ないし、
数回に分けて経口投与することができる。この投与量は
年齢、体重、病状により適宜増減することができる。
【０００６】更にまた、本発明の感冒薬は錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセル剤、液剤などの経口投与形態の製剤
として用いる。
剤、散剤、カプセル剤、液剤などの経口投与形態の製剤
として用いる。
【０００７】これらの製剤は、常法により調製すること
ができる。製剤の調製に使用する担体としては、乳糖、
デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロースなどの
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ゼラチン、ＰＶＰなどの結合
剤 、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換
度ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤、ステア
リン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルクなどの滑沢
剤があり、この他必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保
存剤、香料、色素、矯味剤などを使用することができ
る。
ができる。製剤の調製に使用する担体としては、乳糖、
デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロースなどの
賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ゼラチン、ＰＶＰなどの結合
剤 、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換
度ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤、ステア
リン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルクなどの滑沢
剤があり、この他必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保
存剤、香料、色素、矯味剤などを使用することができ
る。
【０００８】
【発明の効果】本発明は、鎮咳作用の増強した結果、中
枢性鎮咳薬のリン酸コデインまたはノスカピンの配合の
感冒薬の毒性を低減することをできる。
枢性鎮咳薬のリン酸コデインまたはノスカピンの配合の
感冒薬の毒性を低減することをできる。
【０００９】
【実施例】以下、実施例及び試験例を挙げ本発明を更に
詳しく説明する。
詳しく説明する。
【００１０】実施例 １ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を２号硬カプセルに２３０mgずつ充填し、
カプセル６０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸ブロムヘキシン １２g ノスカピン ４８g 乳糖 ３５０g 微結晶セルロース ４９０g タルク ３０g
れた混合粉末を２号硬カプセルに２３０mgずつ充填し、
カプセル６０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸ブロムヘキシン １２g ノスカピン ４８g 乳糖 ３５０g 微結晶セルロース ４９０g タルク ３０g
【００１１】実施例 ２ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により１錠重量２３０mgになるよ
うに打錠し、錠剤９０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸アンブロキソール ４８g ノスカピン ４８g 乳糖 ８００g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ６９４g タルク ２０g 硬化ヒマシ油 １０g
れた混合粉末を直打法により１錠重量２３０mgになるよ
うに打錠し、錠剤９０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸アンブロキソール ４８g ノスカピン ４８g 乳糖 ８００g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ６９４g タルク ２０g 硬化ヒマシ油 １０g
【００１２】実施例 ３ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し２８０mgの錠剤９０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸ブロムヘキシン １２g リン酸ジヒドロコデイン ２４g 乳糖 ９８０g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ５３０g 微結晶セルロース ４６９g タルク ４０g 硬化ヒマシ油 １５g
例２に準拠し２８０mgの錠剤９０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸ブロムヘキシン １２g リン酸ジヒドロコデイン ２４g 乳糖 ９８０g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ５３０g 微結晶セルロース ４６９g タルク ４０g 硬化ヒマシ油 １５g
【００１３】実施例 ４ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し２９０mgの錠剤９０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸アンブロキソール ４８g リン酸ジヒドロコデイン ２４g 乳糖 ９８０g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ５３０g 微結晶セルロース ５２３g タルク ４０g 硬化ヒマシ油 １５g
例２に準拠し２９０mgの錠剤９０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸アンブロキソール ４８g リン酸ジヒドロコデイン ２４g 乳糖 ９８０g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ５３０g 微結晶セルロース ５２３g タルク ４０g 硬化ヒマシ油 １５g
【００１４】実施例 ５ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し２８０mgの錠剤９０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸アンブロキソール ４８g ノスカピン ４８g マレイン酸クロルフェニラミン ７g 塩酸メチルエフェドリン ６０g 乳糖 １２００g 微結晶セルロース ６５２g タルク ４０g 硬化ヒマシ油 １５g
例２に準拠し２８０mgの錠剤９０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸アンブロキソール ４８g ノスカピン ４８g マレイン酸クロルフェニラミン ７g 塩酸メチルエフェドリン ６０g 乳糖 １２００g 微結晶セルロース ６５２g タルク ４０g 硬化ヒマシ油 １５g
【００１５】実施例 ６ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し２８０mgの錠剤６０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸ブロムヘキシン １２g ノスカピン ３６g 臭化水素酸デキストロメトルファン ４８g マレイン酸カルビノキサミン ７g 塩酸メチルエフェドリン ６０g 乳糖 ５００g 微結晶セルロース ５２２g タルク ３０g 硬化ヒマシ油 １５g
例２に準拠し２８０mgの錠剤６０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸ブロムヘキシン １２g ノスカピン ３６g 臭化水素酸デキストロメトルファン ４８g マレイン酸カルビノキサミン ７g 塩酸メチルエフェドリン ６０g 乳糖 ５００g 微結晶セルロース ５２２g タルク ３０g 硬化ヒマシ油 １５g
【００１６】実施例 ７ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し３００mgの錠剤９０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸ブロムヘキシン １２g リン酸ジヒドロコデイン ２４g マレイン酸カルビノキサミン ７g 塩酸メチルエフェドリン ６０g 乳糖 １２００g 微結晶セルロース ８８７g タルク ４０g 硬化ヒマシ油 ２０g
例２に準拠し３００mgの錠剤９０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸ブロムヘキシン １２g リン酸ジヒドロコデイン ２４g マレイン酸カルビノキサミン ７g 塩酸メチルエフェドリン ６０g 乳糖 １２００g 微結晶セルロース ８８７g タルク ４０g 硬化ヒマシ油 ２０g
【００１７】実施例 ８ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例２に準拠し２９０mgの錠剤９０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸ブロムヘキシン １２g リン酸ジヒドロコデイン ２４g ノスカピン ４８g マレイン酸カルビノキサミン ７g 塩酸メチルエフェドリン ６０g 乳糖 １１００g 微結晶セルロース ８４９g タルク ４０g 硬化ヒマシ油 ２０g
例２に準拠し２９０mgの錠剤９０００個を得た。 イブプロフェン ４５０g 塩酸ブロムヘキシン １２g リン酸ジヒドロコデイン ２４g ノスカピン ４８g マレイン酸カルビノキサミン ７g 塩酸メチルエフェドリン ６０g 乳糖 １１００g 微結晶セルロース ８４９g タルク ４０g 硬化ヒマシ油 ２０g
【００１８】試験例１ ［配合製剤の鎮咳作用］ （実験方法）体重約３００ｇのハートレー系雄性モルモ
ットを１郡１０匹で実験に使用した。薬物は５％アラビ
ヤゴム溶液に懸濁調製したものを経口投与した。咳嗽の
誘発方法は高木等の亜硫酸ガス法（医薬開発基礎講座、
薬効評価（１）p345-347）に準じて実験した。即ち、約
３Ｌの密閉された容器の中にモルモットを入れ、その容
器にＮａＨＳＯ３飽和溶液に濃硫酸を反応させることに
より発生させた亜硫酸ガスの一定量（約 ３００ ｍ
ｌ）をモルモットの入った容器に送り込む、１分間亜硫
酸ガスを吸引させた後、モルモットを容器の外へ出し、
その後５分間に誘発される咳嗽を観察し、咳嗽を発現し
ない動物を有効例として鎮咳作用を検討した。動物は予
め亜硫酸ガスを吸入させ咳嗽の発生のあることを確認し
た動物について、検体投与後１および２時間に同量の亜
硫酸ガスを吸入させ、いずれか一方でも咳嗽を消失した
動物を有効例、２回とも咳嗽を誘発した動物は無効とし
て各用量における有効例のモルモットの数から咳嗽抑制
率をもとめ、リッチフィールド−ウイルコクソン法によ
り各製剤の５０％有効量（ＥＤ50）を求めた。
ットを１郡１０匹で実験に使用した。薬物は５％アラビ
ヤゴム溶液に懸濁調製したものを経口投与した。咳嗽の
誘発方法は高木等の亜硫酸ガス法（医薬開発基礎講座、
薬効評価（１）p345-347）に準じて実験した。即ち、約
３Ｌの密閉された容器の中にモルモットを入れ、その容
器にＮａＨＳＯ３飽和溶液に濃硫酸を反応させることに
より発生させた亜硫酸ガスの一定量（約 ３００ ｍ
ｌ）をモルモットの入った容器に送り込む、１分間亜硫
酸ガスを吸引させた後、モルモットを容器の外へ出し、
その後５分間に誘発される咳嗽を観察し、咳嗽を発現し
ない動物を有効例として鎮咳作用を検討した。動物は予
め亜硫酸ガスを吸入させ咳嗽の発生のあることを確認し
た動物について、検体投与後１および２時間に同量の亜
硫酸ガスを吸入させ、いずれか一方でも咳嗽を消失した
動物を有効例、２回とも咳嗽を誘発した動物は無効とし
て各用量における有効例のモルモットの数から咳嗽抑制
率をもとめ、リッチフィールド−ウイルコクソン法によ
り各製剤の５０％有効量（ＥＤ50）を求めた。
【００１９】（実験結果）表１に示す様にイブプロフェ
ン（ＩＰ）、アンブロキソール（ＡＸ）およびブロムヘ
キシン（ＢＨ）は単独投与では鎮咳作用は示さない。中
枢性鎮咳薬の塩酸ジヒドロコデイン（ＤＣ）の鎮咳用量
は４．７ mg/kgであった。次に配合製剤の鎮咳作用をＩ
Ｐ（１００ mg/kg, p.o.）、ＢＨ（３ mg/kg,p.o.）お
よびＡＸ（１０ mg/kg, p.o.）の投与量を固定しＤＣの
投与量を変えて鎮咳作用を検討した。その結果ＩＰとＮ
Ｐ、ＢＨとＤＣおよびＡＸとＤＣの併用によりＣＤの鎮
咳作用は影響されないが、ＩＰ＋ＤＣ＋ＢＨおよびＩＰ
＋ＤＣ＋ＡＸの３剤を併用することによりＤＣの鎮咳作
用は顕著に増強された（表１）。この結果よりＩＰと中
枢性鎮咳薬および去痰薬の併用により鎮咳作用が増強さ
れる可能性が示唆される。
ン（ＩＰ）、アンブロキソール（ＡＸ）およびブロムヘ
キシン（ＢＨ）は単独投与では鎮咳作用は示さない。中
枢性鎮咳薬の塩酸ジヒドロコデイン（ＤＣ）の鎮咳用量
は４．７ mg/kgであった。次に配合製剤の鎮咳作用をＩ
Ｐ（１００ mg/kg, p.o.）、ＢＨ（３ mg/kg,p.o.）お
よびＡＸ（１０ mg/kg, p.o.）の投与量を固定しＤＣの
投与量を変えて鎮咳作用を検討した。その結果ＩＰとＮ
Ｐ、ＢＨとＤＣおよびＡＸとＤＣの併用によりＣＤの鎮
咳作用は影響されないが、ＩＰ＋ＤＣ＋ＢＨおよびＩＰ
＋ＤＣ＋ＡＸの３剤を併用することによりＤＣの鎮咳作
用は顕著に増強された（表１）。この結果よりＩＰと中
枢性鎮咳薬および去痰薬の併用により鎮咳作用が増強さ
れる可能性が示唆される。
【００２０】
【表１】
【００２１】イブプロフェン（ＩＰ）１００ ｍｇ／ｋ
ｇ，塩酸ブロムヘキシン（ＢＨ）３ ｍｇ／ｋｇ，アン
ブロキソール １０ ｍｇ／ｋｇの投与量は固定し、塩
酸ジヒドロコデイン（ＤＣ）の投与量を変えて鎮咳作用
を検討した。数値はＤＣの鎮咳効果量（ED50） 次にＩＰ、中枢性鎮咳薬および去痰薬の配合による鎮咳
作用が、どのような配合比の時に一番強い鎮咳作用がえ
られるか検討した。即ち、ＤＣの投与量を５mg/kg に固
定し、ＩＰ、ＢＨおよびＡＸの配合量を変えて鎮咳作用
を検討した。
ｇ，塩酸ブロムヘキシン（ＢＨ）３ ｍｇ／ｋｇ，アン
ブロキソール １０ ｍｇ／ｋｇの投与量は固定し、塩
酸ジヒドロコデイン（ＤＣ）の投与量を変えて鎮咳作用
を検討した。数値はＤＣの鎮咳効果量（ED50） 次にＩＰ、中枢性鎮咳薬および去痰薬の配合による鎮咳
作用が、どのような配合比の時に一番強い鎮咳作用がえ
られるか検討した。即ち、ＤＣの投与量を５mg/kg に固
定し、ＩＰ、ＢＨおよびＡＸの配合量を変えて鎮咳作用
を検討した。
【００２２】その結果、ＩＰ＋ＢＨ＋ＤＣの配合ではＩ
Ｐ：ＢＨ：ＤＣ＝９０：１：５（表２）、ＩＰ＋ＡＸ＋
ＤＣの配合ではＩＰ：ＡＸ：ＤＣ＝９：１：１（表３）
の配合が最適配合比と考えられた。
Ｐ：ＢＨ：ＤＣ＝９０：１：５（表２）、ＩＰ＋ＡＸ＋
ＤＣの配合ではＩＰ：ＡＸ：ＤＣ＝９：１：１（表３）
の配合が最適配合比と考えられた。
【００２３】
【表２】
【００２４】
【表３】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/485 7431−4Ｃ //(Ａ６１Ｋ 31/19 45:06） 8415−4Ｃ
Claims (1)
- 【請求項１】有効成分としてイブプロフェン、去痰薬及
び鎮咳薬の３成分を配合することを特徴とする感冒薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5029485A JPH06239763A (ja) | 1993-02-18 | 1993-02-18 | 感冒薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5029485A JPH06239763A (ja) | 1993-02-18 | 1993-02-18 | 感冒薬 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2003366284A Division JP2004083596A (ja) | 2003-10-27 | 2003-10-27 | 感冒薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06239763A true JPH06239763A (ja) | 1994-08-30 |
Family
ID=12277386
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5029485A Pending JPH06239763A (ja) | 1993-02-18 | 1993-02-18 | 感冒薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06239763A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1996033704A1 (en) * | 1995-04-26 | 1996-10-31 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparation for oral administration |
| WO2002096406A1 (en) * | 2001-05-25 | 2002-12-05 | Ssp Co., Ltd. | Medicinal compositions |
| WO2002096405A1 (en) * | 2001-05-25 | 2002-12-05 | Ssp Co., Ltd. | Drug preparations |
| JP2006143650A (ja) * | 2004-11-19 | 2006-06-08 | Asahi Kasei Chemicals Corp | 付着性の高い薬物を含有する錠剤の製造方法 |
| JP2009155349A (ja) * | 2009-04-16 | 2009-07-16 | Daiichi Sankyo Co Ltd | ブロムヘキシンを含有する医薬組成物 |
| JP2009155347A (ja) * | 2009-04-16 | 2009-07-16 | Daiichi Sankyo Co Ltd | リン酸ジヒドロコデインを含有する医薬組成物 |
-
1993
- 1993-02-18 JP JP5029485A patent/JPH06239763A/ja active Pending
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1996033704A1 (en) * | 1995-04-26 | 1996-10-31 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparation for oral administration |
| WO2002096406A1 (en) * | 2001-05-25 | 2002-12-05 | Ssp Co., Ltd. | Medicinal compositions |
| WO2002096405A1 (en) * | 2001-05-25 | 2002-12-05 | Ssp Co., Ltd. | Drug preparations |
| CN1293867C (zh) * | 2001-05-25 | 2007-01-10 | 爱诗爱诗制药株式会社 | 药物复合制剂 |
| CN1296040C (zh) * | 2001-05-25 | 2007-01-24 | 爱诗爱诗制药株式会社 | 药物组合物 |
| JP2006143650A (ja) * | 2004-11-19 | 2006-06-08 | Asahi Kasei Chemicals Corp | 付着性の高い薬物を含有する錠剤の製造方法 |
| JP2009155349A (ja) * | 2009-04-16 | 2009-07-16 | Daiichi Sankyo Co Ltd | ブロムヘキシンを含有する医薬組成物 |
| JP2009155347A (ja) * | 2009-04-16 | 2009-07-16 | Daiichi Sankyo Co Ltd | リン酸ジヒドロコデインを含有する医薬組成物 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20050329 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20060105 |