JPH0624986A - エペリゾンまたはその塩を含む経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤 - Google Patents
エペリゾンまたはその塩を含む経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤Info
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 エペリゾンまたはその塩、ミリスチン酸イソ
プロピルおよび炭素原子数１０〜２０の脂肪族アルコー
ルを含有することを特徴とする、経皮吸収製剤用組成
物。 【効果】 僅かな皮膚面積に対する経皮投与によっても
エペリゾンまたはその塩による高い治療効果を得ること
ができる。
プロピルおよび炭素原子数１０〜２０の脂肪族アルコー
ルを含有することを特徴とする、経皮吸収製剤用組成
物。 【効果】 僅かな皮膚面積に対する経皮投与によっても
エペリゾンまたはその塩による高い治療効果を得ること
ができる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、エペリゾンまたはその
塩を含む経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤に関
する。
塩を含む経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤に関
する。
【０００２】
【従来の技術】エペリゾンおよびその塩は、けい肩腕症
候群、腰痛症などの疾病において起こる筋肉の異常緊張
を緩和するための中枢性筋弛緩薬として知られており、
現在経口により投与されている。しかし、エペリゾンま
たはその塩によって筋肉の十分な異常緊張緩和作用を得
るためには、長期にわたる投与が必要であり、しかも経
口投与によると１日３回服用しなければなならず、投与
する側にとってもまた投与される側にとっても、服用遵
守が問題になるという煩わしさがある。さらに、エペリ
ゾンまたはその塩の経口投与による長期間の服用は、胃
腸障害を引き起こすという問題がある。そこで、近年、
１回の適用で長期間の作用の持続が期待できる剤形の開
発が進められ、特に、皮膚を投与経路とする経皮吸収製
剤は胃腸障害を起こすことがなく、またその適用が容易
なことから注目されるようになった。
候群、腰痛症などの疾病において起こる筋肉の異常緊張
を緩和するための中枢性筋弛緩薬として知られており、
現在経口により投与されている。しかし、エペリゾンま
たはその塩によって筋肉の十分な異常緊張緩和作用を得
るためには、長期にわたる投与が必要であり、しかも経
口投与によると１日３回服用しなければなならず、投与
する側にとってもまた投与される側にとっても、服用遵
守が問題になるという煩わしさがある。さらに、エペリ
ゾンまたはその塩の経口投与による長期間の服用は、胃
腸障害を引き起こすという問題がある。そこで、近年、
１回の適用で長期間の作用の持続が期待できる剤形の開
発が進められ、特に、皮膚を投与経路とする経皮吸収製
剤は胃腸障害を起こすことがなく、またその適用が容易
なことから注目されるようになった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかし、皮膚は生体を
外界から守るための防御膜でもあるので、一般に皮膚か
らの薬物の吸収は容易でなく、エペリゾンまたはその塩
の治療効果を、僅かな皮膚面積へのエペリゾンまたはそ
の塩の適用により得るためには、エペリゾンまたはその
塩の薬物皮膚透過性を促進する基剤を開発する必要があ
る。
外界から守るための防御膜でもあるので、一般に皮膚か
らの薬物の吸収は容易でなく、エペリゾンまたはその塩
の治療効果を、僅かな皮膚面積へのエペリゾンまたはそ
の塩の適用により得るためには、エペリゾンまたはその
塩の薬物皮膚透過性を促進する基剤を開発する必要があ
る。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上述の状況
に鑑みて種々研究を重ねた結果、エペリゾンまたはその
塩類を有効成分とする経皮吸収製剤の基剤として、ミリ
スチン酸イソプロピルと炭素原子数１０〜２０の脂肪族
アルコールとを併用すると、エペリゾンまたはその塩の
高い皮膚透過速度が得られることを見出した。
に鑑みて種々研究を重ねた結果、エペリゾンまたはその
塩類を有効成分とする経皮吸収製剤の基剤として、ミリ
スチン酸イソプロピルと炭素原子数１０〜２０の脂肪族
アルコールとを併用すると、エペリゾンまたはその塩の
高い皮膚透過速度が得られることを見出した。
【０００５】本発明は、上記知見に基づいて発明された
もので、エペリゾンまたはその塩を皮膚を通じて効果的
に投与できる経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤
を提供することを目的とし、（１）エペリゾンまたはそ
の塩、ミリスチン酸イソプロピルおよび炭素原子数１０
〜２０の脂肪族アルコールを含有することを特徴とす
る、経皮吸収製剤用組成物、および（２）ゴム系感圧接
着剤中に、エペリゾンまたはその塩、ミリスチン酸イソ
プロピルおよび炭素原子数１０〜２０の脂肪族アルコー
ルを含む、経皮吸収製剤に係るものである。
もので、エペリゾンまたはその塩を皮膚を通じて効果的
に投与できる経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤
を提供することを目的とし、（１）エペリゾンまたはそ
の塩、ミリスチン酸イソプロピルおよび炭素原子数１０
〜２０の脂肪族アルコールを含有することを特徴とす
る、経皮吸収製剤用組成物、および（２）ゴム系感圧接
着剤中に、エペリゾンまたはその塩、ミリスチン酸イソ
プロピルおよび炭素原子数１０〜２０の脂肪族アルコー
ルを含む、経皮吸収製剤に係るものである。
【０００６】本発明に用いられる炭素原子数１０〜２０
の脂肪族アルコールとしては、医薬用添加物として使用
できる全ての炭素原子数１０〜２０の脂肪族アルコー
ル、例えば、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコー
ル、セチルアルコール、ステアリルアルコールまたはオ
レイルアルコールが挙げられるが、好ましくは、ラウリ
ルアルコールまたはミリスチルアルコール、特に好まし
くは、ラウリルアルコールが使用される。また、炭素原
子数１０〜２０の脂肪族アルコールは、単独でまたは２
種以上を組み合わせて使用することもできる。その使用
量は、エペリゾンまたはその塩１部に対して、０．０１
〜４００部、好ましくは０．０５〜１０部、特に０．１
〜３部である。
の脂肪族アルコールとしては、医薬用添加物として使用
できる全ての炭素原子数１０〜２０の脂肪族アルコー
ル、例えば、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコー
ル、セチルアルコール、ステアリルアルコールまたはオ
レイルアルコールが挙げられるが、好ましくは、ラウリ
ルアルコールまたはミリスチルアルコール、特に好まし
くは、ラウリルアルコールが使用される。また、炭素原
子数１０〜２０の脂肪族アルコールは、単独でまたは２
種以上を組み合わせて使用することもできる。その使用
量は、エペリゾンまたはその塩１部に対して、０．０１
〜４００部、好ましくは０．０５〜１０部、特に０．１
〜３部である。
【０００７】本発明において、ミリスチン酸イソプロピ
ルは、エペリゾンまたはその塩１部に対して、０．０１
〜４００部、好ましくは０．０５〜１０部、特に０．１
〜３部使用される。
ルは、エペリゾンまたはその塩１部に対して、０．０１
〜４００部、好ましくは０．０５〜１０部、特に０．１
〜３部使用される。
【０００８】本発明の経皮吸収製剤用組成物が用いられ
る経皮吸収製剤の剤形としては、例えば、軟膏剤、クリ
ーム剤またはテープ剤が挙げられるが、特に好ましいも
のは、ゴム系感圧接着剤を用いたテープ剤である。
る経皮吸収製剤の剤形としては、例えば、軟膏剤、クリ
ーム剤またはテープ剤が挙げられるが、特に好ましいも
のは、ゴム系感圧接着剤を用いたテープ剤である。
【０００９】ゴム系感圧接着剤としては、医療用に用い
られる全てのゴム系感圧接着剤、例えば、スチレン−ブ
タジエン−スチレンブロック共重合体、スチレン−イソ
プレン−スチレン共重合体、スチレン−エチレン／ブチ
レン−スチレンブロック共重合体または天然ゴム系重合
体が挙げられるが、好ましくは、スチレン−ブタジエン
−スチレンブロック共重合体またはスチレン−イソプレ
ン−スチレン共重合体、特に好ましくはスチレン−イソ
プレン−スチレン共重合体である。
られる全てのゴム系感圧接着剤、例えば、スチレン−ブ
タジエン−スチレンブロック共重合体、スチレン−イソ
プレン−スチレン共重合体、スチレン−エチレン／ブチ
レン−スチレンブロック共重合体または天然ゴム系重合
体が挙げられるが、好ましくは、スチレン−ブタジエン
−スチレンブロック共重合体またはスチレン−イソプレ
ン−スチレン共重合体、特に好ましくはスチレン−イソ
プレン−スチレン共重合体である。
【００１０】ゴム系感圧接着剤を用いたテープ剤の形の
経皮吸収製剤は、テープ剤の一般的な製造方法、例え
ば、溶媒キャスティング法、すなわち、エペリゾンまた
はその塩、ミリスチン酸イソプロピルおよび炭素原子数
１０〜２０の脂肪族アルコールを含む、溶媒を含むゴム
系感圧接着剤、すなわちゴム系感圧接着剤原液を、バッ
キングフィルム（裏打ち膜）上に塗布しそして乾燥する
ことにより製造することができる。その際、当該ゴム系
感圧接着剤原液の塗布厚は、１０〜５００μｍ、好まし
くは３０〜３００μｍ、特に好ましくは５０〜２００μ
ｍである。塗布を行うバッキングフィルム（裏打ち膜）
は、テープ剤の製造工程および当該ゴム系感圧接着剤原
液の塗布時に問題が生じない材質であればいかなる素材
を用いることもでき、例えば、紙、不織布、布、ポリエ
チレン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニルまたはポリエ
チレンテレフタレートが挙げられるが、好ましくはポリ
エチレン、ポリプロピレンまたはポリエチレンテレフタ
レート、特に好ましくは、ポリエチレンテレフタレート
である。
経皮吸収製剤は、テープ剤の一般的な製造方法、例え
ば、溶媒キャスティング法、すなわち、エペリゾンまた
はその塩、ミリスチン酸イソプロピルおよび炭素原子数
１０〜２０の脂肪族アルコールを含む、溶媒を含むゴム
系感圧接着剤、すなわちゴム系感圧接着剤原液を、バッ
キングフィルム（裏打ち膜）上に塗布しそして乾燥する
ことにより製造することができる。その際、当該ゴム系
感圧接着剤原液の塗布厚は、１０〜５００μｍ、好まし
くは３０〜３００μｍ、特に好ましくは５０〜２００μ
ｍである。塗布を行うバッキングフィルム（裏打ち膜）
は、テープ剤の製造工程および当該ゴム系感圧接着剤原
液の塗布時に問題が生じない材質であればいかなる素材
を用いることもでき、例えば、紙、不織布、布、ポリエ
チレン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニルまたはポリエ
チレンテレフタレートが挙げられるが、好ましくはポリ
エチレン、ポリプロピレンまたはポリエチレンテレフタ
レート、特に好ましくは、ポリエチレンテレフタレート
である。
【００１１】当該経皮吸収製剤の、ゴム系感圧接着剤が
露出している面は、必要に応じて離型紙でおおう。離型
紙としては、一般に用いられているものであればいかな
る素材を用いることもでき、例えば、表面処理を施した
紙、金属または高分子フィルムが挙げられるが、好まし
くは、表面をシリコーン処理した紙または高分子フィル
ムである。
露出している面は、必要に応じて離型紙でおおう。離型
紙としては、一般に用いられているものであればいかな
る素材を用いることもでき、例えば、表面処理を施した
紙、金属または高分子フィルムが挙げられるが、好まし
くは、表面をシリコーン処理した紙または高分子フィル
ムである。
【００１２】当該ゴム系感圧接着剤原液には、本発明の
経皮吸収製剤の皮膚に対する粘着力を調整するための物
質、例えば、ロジンエステルまたは流動パラフィンを添
加することができ、また、エペリゾンまたはその塩の安
定性を確保するために、適当な安定化剤、例えば、チオ
硫酸ナトリウムまたはｄｌ−α−トコフェロールを添加
することもできる。
経皮吸収製剤の皮膚に対する粘着力を調整するための物
質、例えば、ロジンエステルまたは流動パラフィンを添
加することができ、また、エペリゾンまたはその塩の安
定性を確保するために、適当な安定化剤、例えば、チオ
硫酸ナトリウムまたはｄｌ−α−トコフェロールを添加
することもできる。
【００１３】本発明の経皮吸収製剤中のエペリゾンまた
はその塩の含有量は、製剤１ｃｍ2あたり、０．１〜４
０ｍｇ、好ましくは０．５〜２０ｍｇ、特に好ましくは
１〜１０ｍｇ、炭素原子数１０〜２０の脂肪族アルコー
ルの含有量は、製剤１ｃｍ2あたり、０．１〜４０ｍ
ｇ、好ましくは０．５〜２０ｍｇ、特に好ましくは１〜
１０ｍｇ、そしてミリスチン酸イソプロピルの含有量
は、製剤１ｃｍ2 あたり、０．１〜４０ｍｇ、好ましく
は０．５〜２０ｍｇ、特に好ましくは１〜１０ｍｇであ
る。
はその塩の含有量は、製剤１ｃｍ2あたり、０．１〜４
０ｍｇ、好ましくは０．５〜２０ｍｇ、特に好ましくは
１〜１０ｍｇ、炭素原子数１０〜２０の脂肪族アルコー
ルの含有量は、製剤１ｃｍ2あたり、０．１〜４０ｍ
ｇ、好ましくは０．５〜２０ｍｇ、特に好ましくは１〜
１０ｍｇ、そしてミリスチン酸イソプロピルの含有量
は、製剤１ｃｍ2 あたり、０．１〜４０ｍｇ、好ましく
は０．５〜２０ｍｇ、特に好ましくは１〜１０ｍｇであ
る。
【００１４】本発明の経皮吸収製剤の製造方法の典型的
な一例は次の通りであるスチレン−イソプレン−スチレ
ンブロック共重合体３０部およびロジンエステル２０部
をトルエン５０部中に溶解して調製した感圧接着剤原液
に、乾燥後の混合物１ｇあたり塩酸エペリゾン１００ｍ
ｇ、ラウリルアルコール３０ｍｇ、ミリスチン酸イソプ
ロピル５０ｍｇ、流動パラフィン１５０ｍｇおよびチオ
硫酸ナトリウム２ｍｇを添加して混合し、得られた混合
物を、アプリケータを用いて乾燥後の厚さが１５０μｍ
になるようにポリエチレンテレフタレートフィルム上に
塗布し、そして乾燥する。
な一例は次の通りであるスチレン−イソプレン−スチレ
ンブロック共重合体３０部およびロジンエステル２０部
をトルエン５０部中に溶解して調製した感圧接着剤原液
に、乾燥後の混合物１ｇあたり塩酸エペリゾン１００ｍ
ｇ、ラウリルアルコール３０ｍｇ、ミリスチン酸イソプ
ロピル５０ｍｇ、流動パラフィン１５０ｍｇおよびチオ
硫酸ナトリウム２ｍｇを添加して混合し、得られた混合
物を、アプリケータを用いて乾燥後の厚さが１５０μｍ
になるようにポリエチレンテレフタレートフィルム上に
塗布し、そして乾燥する。
【００１５】
【実施例】以下、本発明を実施例によりさらに詳細に説
明するが、本発明はこれに限定されるものではない。
明するが、本発明はこれに限定されるものではない。
【００１６】実施例１ 乾燥前の組成が表１に示される組成で、スチレン−イソ
プレン−スチレンブロック共重合体およびロジンエステ
ルをトルエン中に溶解して感圧接着剤原液を調製し、こ
の感圧接着剤原液に、塩酸エペリゾン、場合によりラウ
リルアルコール、ミリスチン酸イソプロピルおよび流動
パラフィン、ならびに、チオ硫酸ナトリウムを添加して
混合し、得られた混合物を、アプリケータを用いて乾燥
後の厚さが１５０μｍになるようにポリエチレンテレフ
タレートフィルム上に塗布し乾燥することにより、本発
明試料１および比較試料１〜４を調製した。
プレン−スチレンブロック共重合体およびロジンエステ
ルをトルエン中に溶解して感圧接着剤原液を調製し、こ
の感圧接着剤原液に、塩酸エペリゾン、場合によりラウ
リルアルコール、ミリスチン酸イソプロピルおよび流動
パラフィン、ならびに、チオ硫酸ナトリウムを添加して
混合し、得られた混合物を、アプリケータを用いて乾燥
後の厚さが１５０μｍになるようにポリエチレンテレフ
タレートフィルム上に塗布し乾燥することにより、本発
明試料１および比較試料１〜４を調製した。
【００１７】 表１ 成分 本発明 比較試料 比較試料 比較試料 比較試料 試料１ １ ２ ３ ４ ──────────────────────────────────── 塩酸エペリゾン 10 10 10 10 10 スチレン−イソプレン 20 27 23 26 21 −スチレン共重合体 ロジンエステル 13 18 15 17 14 トルエン 33.8 44.8 38.5 43.8 34.8 流動パラフィン 15 0 13.3 0 15 ラウリルアルコール 3 0 0 3 0 ミリスチン酸イソプロ 5 0 0 0 5 ピル チオ硫酸ナトリウム 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 これらの試料を用いて以下の実験を遂行した。
【００１８】ヘアレスラット腹部摘出皮膚を、縦型拡散
セル（有効透過面積１ｃｍ2 ）に挟み、真皮側セルに水
４．５ｍｌを入れ、３７℃で攪拌した。角質層に、本発
明試料１または比較試料１〜４を適用し、経時的に真皮
側に移行した塩酸エペリゾンの量を測定し、２４時間の
累積皮膚透過量および最大皮膚透過速度を求めた。結果
を表２に示す。
セル（有効透過面積１ｃｍ2 ）に挟み、真皮側セルに水
４．５ｍｌを入れ、３７℃で攪拌した。角質層に、本発
明試料１または比較試料１〜４を適用し、経時的に真皮
側に移行した塩酸エペリゾンの量を測定し、２４時間の
累積皮膚透過量および最大皮膚透過速度を求めた。結果
を表２に示す。
【００１９】 表２ 本発明 比較試料 比較試料 比較試料 比較試料 試料１ １ ２ ３ ４ ──────────────────────────────────── ２４時間の累積皮膚 透過量 24 6 5 9 13 （μｇ／ｃｍ2 ） 最大皮膚透過速度 476 110 76 161 242 （μｇ／ｃｍ2 ／ｈ） 表２に示される結果から明らかなように、ラウリルアル
コールおよびミリスチン酸イソプロピルをそれぞれ含む
比較試料３および４は、これらの成分を全く含まない比
較試料１およびこれらの成分の代わりに流動パラフィン
を含む比較試料２よりも優れた皮膚透過促進作用を示
し、そしてラウリルアルコールとミリスチン酸イソプロ
ピルとの両者を含有する本発明試料１は、２４時間の累
積皮膚透過量および最大皮膚透過速度のいずれにおいて
も比較試料３と４との和以上の効果を奏し、ラウリルア
ルコールとミリスチン酸イソプロピルとの組合せが、エ
ペリゾンまたはその塩の経皮吸収促進作用において相乗
効果を発揮することがわかる。
コールおよびミリスチン酸イソプロピルをそれぞれ含む
比較試料３および４は、これらの成分を全く含まない比
較試料１およびこれらの成分の代わりに流動パラフィン
を含む比較試料２よりも優れた皮膚透過促進作用を示
し、そしてラウリルアルコールとミリスチン酸イソプロ
ピルとの両者を含有する本発明試料１は、２４時間の累
積皮膚透過量および最大皮膚透過速度のいずれにおいて
も比較試料３と４との和以上の効果を奏し、ラウリルア
ルコールとミリスチン酸イソプロピルとの組合せが、エ
ペリゾンまたはその塩の経皮吸収促進作用において相乗
効果を発揮することがわかる。
【００２０】
【発明の効果】以上述べた説明から明らかなように、本
発明によれば、高い皮膚透過速度を示すエペリゾンまた
はその塩の経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤が
提供され、したがって、僅かな皮膚面積に対する経皮投
与によってもエペリゾンまたはその塩による高い治療効
果を得ることができる。
発明によれば、高い皮膚透過速度を示すエペリゾンまた
はその塩の経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤が
提供され、したがって、僅かな皮膚面積に対する経皮投
与によってもエペリゾンまたはその塩による高い治療効
果を得ることができる。
Claims (2)
- 【請求項１】 エペリゾンまたはその塩、ミリスチン酸
イソプロピルおよび炭素原子数１０〜２０の脂肪族アル
コールを含有することを特徴とする、経皮吸収製剤用組
成物。 - 【請求項２】 ゴム系感圧接着剤中に、エペリゾンまた
はその塩、ミリスチン酸イソプロピルおよび炭素原子数
１０〜２０の脂肪族アルコールを含む、経皮吸収製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4178209A JPH0624986A (ja) | 1992-07-06 | 1992-07-06 | エペリゾンまたはその塩を含む経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4178209A JPH0624986A (ja) | 1992-07-06 | 1992-07-06 | エペリゾンまたはその塩を含む経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0624986A true JPH0624986A (ja) | 1994-02-01 |
Family
ID=16044491
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4178209A Pending JPH0624986A (ja) | 1992-07-06 | 1992-07-06 | エペリゾンまたはその塩を含む経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0624986A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPWO2005011683A1 (ja) * | 2003-08-04 | 2007-10-04 | 杏林製薬株式会社 | 経皮吸収型製剤 |
-
1992
- 1992-07-06 JP JP4178209A patent/JPH0624986A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPWO2005011683A1 (ja) * | 2003-08-04 | 2007-10-04 | 杏林製薬株式会社 | 経皮吸収型製剤 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20030708 |