JPH062673B2 - 良性前立腺肥大における排尿困難症を治療するためのナフトピジルの用途 - Google Patents
良性前立腺肥大における排尿困難症を治療するためのナフトピジルの用途Info
- Publication number
- JPH062673B2 JPH062673B2 JP2144272A JP14427290A JPH062673B2 JP H062673 B2 JPH062673 B2 JP H062673B2 JP 2144272 A JP2144272 A JP 2144272A JP 14427290 A JP14427290 A JP 14427290A JP H062673 B2 JPH062673 B2 JP H062673B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- naphthopidil
- propyl
- hydroxy
- benign prostatic
- prostatic hyperplasia
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 本発明の対象は、良性前立腺肥大(benigne Prostata-Hy
pertrophie)のさいの排尿困難症(Dysurie)を治療するた
めのナフトピジル(Naftopidil)の用途に関する。
pertrophie)のさいの排尿困難症(Dysurie)を治療するた
めのナフトピジル(Naftopidil)の用途に関する。
ナフトピジル、化学名１−（２−メトキシフェニル）−
４−〔３−（ナフサ−１−イル−オキシ）−２−ヒドロ
キシ−プロピル〕−ピペラジン（１−（２−Ｍｅｔｈｏ
ｘｙｐｈｅｎｙｌ）−４−〔３−ｎａｐｈｔｈ−１−ｙ
ｌ−ｏｘｙ）−２−ｈｙｄｒｏｘｙ−ｐｒｏｐｙｌ〕−
ｐｉｐｅｒａｄｉｎ）は、西ドイツ特許第２４０８８０
４号明細書（ＤＥ−Ｂ−２４０８８０４）の対象であっ
て、そこには顕著な血圧降下作用を有し、従って抗高血
圧作用をもつ化合物として記載されている。さらに、ラ
ットにおいてデキストランで惹起させたアナフラキン−
様反応を抑制することが知られている。
４−〔３−（ナフサ−１−イル−オキシ）−２−ヒドロ
キシ−プロピル〕−ピペラジン（１−（２−Ｍｅｔｈｏ
ｘｙｐｈｅｎｙｌ）−４−〔３−ｎａｐｈｔｈ−１−ｙ
ｌ−ｏｘｙ）−２−ｈｙｄｒｏｘｙ−ｐｒｏｐｙｌ〕−
ｐｉｐｅｒａｄｉｎ）は、西ドイツ特許第２４０８８０
４号明細書（ＤＥ−Ｂ−２４０８８０４）の対象であっ
て、そこには顕著な血圧降下作用を有し、従って抗高血
圧作用をもつ化合物として記載されている。さらに、ラ
ットにおいてデキストランで惹起させたアナフラキン−
様反応を抑制することが知られている。
なお、ナフトピジルは次の一般式で表され、その製法及
びその塩については西ドイツ特許第2408804号明細書の
対応特許である日本特許第1,310,546号明細書中に記載
されており、公知であり、該文献はここで参考資料とさ
れるべきものである。
びその塩については西ドイツ特許第2408804号明細書の
対応特許である日本特許第1,310,546号明細書中に記載
されており、公知であり、該文献はここで参考資料とさ
れるべきものである。
ナフトピジルの塩には、特に非毒性の無機酸又は有機酸
との付加塩がある。このような酸としては、塩酸、臭化
水素酸、硫酸、リン酸、酢酸、クエン酸、酒石酸、乳
酸、フマール酸、マレイン酸、安息香酸、アルキルスル
フォン酸等を例示することができる。
との付加塩がある。このような酸としては、塩酸、臭化
水素酸、硫酸、リン酸、酢酸、クエン酸、酒石酸、乳
酸、フマール酸、マレイン酸、安息香酸、アルキルスル
フォン酸等を例示することができる。
ナフトピジルの臨床試験を行ったさいに、この化合物が
前立腺肥大において生ずる症状を軽減することを見出し
た。この症状は、排尿のさいの障害、特に夜間の尿意逼
追(Harndrang)に特徴づけられるものである。通常、60
才以上の男性がこれに関係している。従来、これの特別
な療法は確立されていない。試験的には、植物抽出物を
主薬にする作用物質あるいはβ−シトステリンが用いら
れている（Rote Liste 1989参照）。
前立腺肥大において生ずる症状を軽減することを見出し
た。この症状は、排尿のさいの障害、特に夜間の尿意逼
追(Harndrang)に特徴づけられるものである。通常、60
才以上の男性がこれに関係している。従来、これの特別
な療法は確立されていない。試験的には、植物抽出物を
主薬にする作用物質あるいはβ−シトステリンが用いら
れている（Rote Liste 1989参照）。
前立腺肥大に基づく排尿困難の治療のためのナフトピジ
ルの効力は、次に詳細に述べる臨床試験から明らかであ
る。
ルの効力は、次に詳細に述べる臨床試験から明らかであ
る。
この試験は、全部で39人の患者で実施された。そのう
ち、37人は前立腺肥大にかかっていた。プラセボ投与を
行った１週間の予備期間の後に、ナフトピジルを１日1
2.5〜100mgの用量で投与した。用量は、その効力を基準
とし、１週間の間にその用量が充分な効力を奏しない場
合には、12.5mgから初めて倍量に増量した。
ち、37人は前立腺肥大にかかっていた。プラセボ投与を
行った１週間の予備期間の後に、ナフトピジルを１日1
2.5〜100mgの用量で投与した。用量は、その効力を基準
とし、１週間の間にその用量が充分な効力を奏しない場
合には、12.5mgから初めて倍量に増量した。
特に、評価の基準として次の事項を選択した。日中及び
夜間の尿の頻度、排尿時間、尿量、排尿させるための腹
圧及び排尿時の感覚。
夜間の尿の頻度、排尿時間、尿量、排尿させるための腹
圧及び排尿時の感覚。
評価は、次に分類した階級に基づいて行った。
明らかに改善、改善、僅かに改善、変化なし、悪化。
全体で34人の患者が評価された。そのうち、８人が明ら
かに改善され、14人が改善され、７人が僅かに改善され
た。１人の患者は、変化しない挙動を示し、その他の４
人の患者が明白な評価をすることができなかった。
かに改善され、14人が改善され、７人が僅かに改善され
た。１人の患者は、変化しない挙動を示し、その他の４
人の患者が明白な評価をすることができなかった。
ナフトピジルは、特に経口的に適用される。
医薬を製造するには、ナフトピジルをそれ自体公知の方
法で、適当な薬剤の担体、芳香剤、呈味料及び着色料と
混合し、例えば錠剤または糖衣錠に成形するかあるいは
適当な助剤を添加して水中又は例えばオリーブ油のよう
な油に懸濁するかして溶解する。
法で、適当な薬剤の担体、芳香剤、呈味料及び着色料と
混合し、例えば錠剤または糖衣錠に成形するかあるいは
適当な助剤を添加して水中又は例えばオリーブ油のよう
な油に懸濁するかして溶解する。
ナフトピジルは、通常１日10mg〜100mgの用量で投与さ
れる。好適には、１回の用量が10〜50mgで１日１回乃至
２回投与される。
れる。好適には、１回の用量が10〜50mgで１日１回乃至
２回投与される。
この有効成分25.0mgを含有する錠剤の調合を例示すると
次のような成分を調合することである。
次のような成分を調合することである。
ナフトピジル 25.0mg ラクトース・1H2O 110.0mg ポリ−（１−ビニル−２−ピロリドン）MG25000 3.0mg 微結晶セルロース 15.0mg 高分散性(hochdisperses)SiO2 1.5mg ポリ−（Ｏ−カルボキシメチル）−澱粉、Na塩 4.0mg マグネシウム−ステアレート 1.5mg 160.0mg 本発明は、前立腺肥大に伴う排尿困難の治療に１−（２
−メトキシフェニル）−４−〔３−（ナフサ−１−イル
−オキシ）−２−ヒドロキシ−プロピル〕−ピペラジン
を用いたものである。
−メトキシフェニル）−４−〔３−（ナフサ−１−イル
−オキシ）−２−ヒドロキシ−プロピル〕−ピペラジン
を用いたものである。
Claims (2)
- 【請求項１】１−（２−メトキシフェニル）−４−〔３
−（ナフサ−１−イル−オキシ）−２−ヒドロキシ−プ
ロピル〕−ピペラジン（１−（２−Ｍｅｔｈｏｘｙｐｈ
ｅｎｙｌ）−４−〔３−ｎａｐｈｔｈ−１−ｙｌ−ｏｘ
ｙ）−２−ｈｙｄｒｏｘｙ−ｐｒｏｐｙｌ〕−ｐｉｐｅ
ｒａｄｉｎ）又はその塩を有効成分とする前立腺肥大に
おける排尿困難症治療剤 - 【請求項２】１−（２−メトキシフェニル）−４−〔３
−（ナフサ−１−イル−オキシ）−２−ヒドロキシ−プ
ロピル〕−ピペラジン（１−（２−Ｍｅｔｈｏｘｙｐｈ
ｅｎｙｌ）−４−〔３−ｎａｐｈｔｈ−１−ｙｌ−ｏｘ
ｙ）−２−ｈｙｄｒｏｘｙ−ｐｒｏｐｙｌ〕−ｐｉｐｅ
ｒａｄｉｎ）又はその塩を有効成分として10〜50mg、通
常の担体及び助剤と共に含有する、経口投与される前立
腺肥大における排尿困難症治療剤
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE3918543A DE3918543A1 (de) | 1989-06-07 | 1989-06-07 | Verwendung von naftopidil zur therapie der dysurie bei benigner prostata-hypertrophie |
| DE3918543.5 | 1989-06-07 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0324014A JPH0324014A (ja) | 1991-02-01 |
| JPH062673B2 true JPH062673B2 (ja) | 1994-01-12 |
Family
ID=6382247
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2144272A Expired - Lifetime JPH062673B2 (ja) | 1989-06-07 | 1990-06-01 | 良性前立腺肥大における排尿困難症を治療するためのナフトピジルの用途 |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5026706A (ja) |
| EP (1) | EP0401653B1 (ja) |
| JP (1) | JPH062673B2 (ja) |
| KR (1) | KR0131452B1 (ja) |
| AT (1) | ATE84416T1 (ja) |
| AU (1) | AU625766B2 (ja) |
| CA (1) | CA2017619C (ja) |
| DD (1) | DD294864A5 (ja) |
| DE (2) | DE3918543A1 (ja) |
| DK (1) | DK0401653T3 (ja) |
| ES (1) | ES2054147T3 (ja) |
| GR (1) | GR3007328T3 (ja) |
| HK (1) | HK46996A (ja) |
| HU (1) | HU206976B (ja) |
| IE (1) | IE62937B1 (ja) |
| IL (1) | IL94601A (ja) |
| PH (1) | PH26690A (ja) |
| PT (1) | PT94268B (ja) |
| ZA (1) | ZA904338B (ja) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5474994A (en) * | 1992-05-26 | 1995-12-12 | Recordati S.A., Chemical And Pharmaceutical Company | Bicyclic heterocyclic derivatives having α1 -adrenergic and 5HT1A |
| IT1254469B (it) * | 1992-02-25 | 1995-09-25 | Recordati Chem Pharm | Derivati benzopiranici e benzotiopiranici |
| US6054432A (en) * | 1996-09-12 | 2000-04-25 | Asta Medica Aktiengesellschaft | Means for treating prostate hypertrophy and prostate cancer |
| TW536402B (en) | 1998-06-26 | 2003-06-11 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | Pharmaceutical composition for the therapy of voiding dysfunction |
| PT1955700E (pt) | 1999-09-30 | 2011-05-04 | Harbor Biosciences Inc | Tratamento terap?utico de doen?as associadas ao receptor de androg?nios |
| JP2001288115A (ja) * | 2001-02-07 | 2001-10-16 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 下部尿路症治療剤 |
| BR102012000187A2 (pt) * | 2012-01-05 | 2018-04-10 | Univ Rio De Janeiro | Derivados n-fenilpiperazínicos antagonistas de adrenoceptores a1a, a1d e de receptores 5-ht1a no tratamento da hiperplasia prostática benigna, composições farmacêuticas contendo os mesmos |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL175059C (nl) * | 1974-02-23 | Boehringer Mannheim Gmbh | Bereiding van bloeddrukverlagende stoffen en van preparaten die ze bevatten. |
-
1989
- 1989-06-07 DE DE3918543A patent/DE3918543A1/de active Granted
-
1990
- 1990-05-04 PH PH40616A patent/PH26690A/en unknown
- 1990-05-28 CA CA002017619A patent/CA2017619C/en not_active Expired - Lifetime
- 1990-05-30 ES ES90110207T patent/ES2054147T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1990-05-30 DK DK90110207.9T patent/DK0401653T3/da active
- 1990-05-30 EP EP90110207A patent/EP0401653B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1990-05-30 DE DE9090110207T patent/DE59000748D1/de not_active Expired - Fee Related
- 1990-05-30 AT AT90110207T patent/ATE84416T1/de not_active IP Right Cessation
- 1990-05-30 US US07/530,362 patent/US5026706A/en not_active Expired - Lifetime
- 1990-06-01 JP JP2144272A patent/JPH062673B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1990-06-03 IL IL9460190A patent/IL94601A/en unknown
- 1990-06-05 PT PT94268A patent/PT94268B/pt not_active IP Right Cessation
- 1990-06-05 AU AU56282/90A patent/AU625766B2/en not_active Ceased
- 1990-06-06 HU HU903515A patent/HU206976B/hu not_active IP Right Cessation
- 1990-06-06 DD DD90341372A patent/DD294864A5/de not_active IP Right Cessation
- 1990-06-06 IE IE201490A patent/IE62937B1/en not_active IP Right Cessation
- 1990-06-06 ZA ZA904338A patent/ZA904338B/xx unknown
- 1990-06-07 KR KR1019900008320A patent/KR0131452B1/ko not_active Expired - Fee Related
-
1993
- 1993-03-12 GR GR920403077T patent/GR3007328T3/el unknown
-
1996
- 1996-03-14 HK HK46996A patent/HK46996A/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0324014A (ja) | 1991-02-01 |
| GR3007328T3 (ja) | 1993-07-30 |
| CA2017619A1 (en) | 1990-12-07 |
| AU5628290A (en) | 1990-12-13 |
| DD294864A5 (de) | 1991-10-17 |
| CA2017619C (en) | 1995-06-20 |
| US5026706A (en) | 1991-06-25 |
| ATE84416T1 (de) | 1993-01-15 |
| KR0131452B1 (ko) | 1998-04-17 |
| HU903515D0 (en) | 1990-10-28 |
| PH26690A (en) | 1992-09-15 |
| AU625766B2 (en) | 1992-07-16 |
| EP0401653B1 (de) | 1993-01-13 |
| IL94601A (en) | 1994-06-24 |
| IL94601A0 (en) | 1991-04-15 |
| ZA904338B (en) | 1991-03-27 |
| DE59000748D1 (de) | 1993-02-25 |
| PT94268B (pt) | 1997-01-31 |
| ES2054147T3 (es) | 1994-08-01 |
| EP0401653A2 (de) | 1990-12-12 |
| HUT54494A (en) | 1991-03-28 |
| IE902014L (en) | 1990-12-07 |
| PT94268A (pt) | 1991-02-08 |
| HU206976B (en) | 1993-03-01 |
| DK0401653T3 (da) | 1993-03-29 |
| DE3918543A1 (de) | 1990-12-13 |
| HK46996A (en) | 1996-03-22 |
| EP0401653A3 (de) | 1991-07-17 |
| DE3918543C2 (ja) | 1991-06-06 |
| IE62937B1 (en) | 1995-03-08 |
| KR910000152A (ko) | 1991-01-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5441986A (en) | Estrogen agonists as remedies for prostate and cardiovascular diseases | |
| HUT72313A (en) | Pharmaceutical compositions for treating menstrual symptoms and process for their preparation | |
| CZ285128B6 (cs) | Orální kapalné prostředky obsahující resinát paroxetinu | |
| JP2009527525A (ja) | 尿失禁治療用のベンゾイミダゾロン誘導体 | |
| US4590213A (en) | Anti-anxiety method | |
| JPH05255084A (ja) | 経皮的冠動脈形成術後の再狭窄抑制剤 | |
| JPH10504572A (ja) | ウイルスの複製を阻害する方法 | |
| JPH10511962A (ja) | 婦人科疾患の治療または予防用の医薬組成物の製造への３，４−ジフェニルクロマンの使用 | |
| JPH07215858A (ja) | 機能障害性子宮出血を抑制する方法 | |
| JPH07215865A (ja) | 閉経後女性の性欲を増進するための方法 | |
| JPS6048924A (ja) | 骨粗鬆症治療剤 | |
| JPH07196501A (ja) | 胸部疾患を抑制するための医薬組成物 | |
| JPH062673B2 (ja) | 良性前立腺肥大における排尿困難症を治療するためのナフトピジルの用途 | |
| HUT71337A (en) | Pharmaceutical compositions for inhibiting turner's syndrome containing 2-phenyl-3-aroyl-benzothiophene derivatives and process for their preparation | |
| HOLUB et al. | Sodium and water diuresis in cirrhotic patients with intractable ascites following chemical inhibition of aldosterone synthesis | |
| AU5661800A (en) | Dosing regimens for lasofoxifene | |
| JP2003519182A (ja) | 女性化乳房の治療用の製剤 | |
| EP0521057A1 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING IPRIFLAVONE, PROCESS FOR THE PREPARATION AND PHARMACEUTICAL USES OF THESE COMPOSITIONS. | |
| JP2008031146A (ja) | 咳治療用組成物 | |
| JPH07196492A (ja) | 体重増加を抑制する、または体重減少を誘発するための医薬組成物 | |
| US4559326A (en) | Antiinflammatory compositions and methods | |
| JPH0678233B2 (ja) | 抗高血圧症および心臓保護作用を有する医薬調剤 | |
| US5504105A (en) | Pharmaceutical compositions containing ipriflavone, process for the preparation thereof and relative therapeutic use | |
| JPWO2004035089A1 (ja) | ホルモン依存性癌の治療剤 | |
| EP1345599A1 (en) | Treatment of obsessive compulsive disorder |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090112 Year of fee payment: 15 |
|
| S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313113 |
|
| R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100112 Year of fee payment: 16 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110112 Year of fee payment: 17 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120112 Year of fee payment: 18 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130112 Year of fee payment: 19 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20140112 Year of fee payment: 20 |
|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |